Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Glycerinum
Фармакологические группы: Дерматотропные средства. Слабительные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глицерин (Glycerol)
Применение: Запоры различного генеза — функциональные, психогенные, возрастные (в т.ч. ректальный копростаз у людей пожилого и старческого возраста), при ограничении подвижности, беременности и кормлении грудью и др.; профилактика запора у пациентов, которые не могут напрягаться при дефекации, в т.ч. при болезненном, тромбированном геморрое, перианальном абсцессе, аноректальном стенозе, после инфаркта миокарда; для смягчения кожи и обработки слизистых оболочек (жидкость).
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность, аппендицит, кровотечения, диарея, геморрой в стадии обострения, трещины заднего прохода, воспалительные заболевания и опухоли прямой кишки.
Ограничения к применению: Перед пероральным или в/в использованием глицерина в качестве дегидратационного средства необходимо сопоставлять риск и пользу (с учетом потенциальных побочных эффектов) у больных с заболеваниями сердца (резкое увеличение внеклеточной жидкости может привести к сердечной недостаточности), у пациентов с гиперволемией, сахарным диабетом, при нарушении функции почек, у пожилых пациентов (повышен риск дегидратации).
Побочные действия: При длительном местном применении: раздражение и неприятные ощущения в прямой кишке; редко — катаральный проктит.
Взаимодействие: При системном применении потенцирует эффекты диуретиков, ингибиторов карбоангидразы.
Передозировка: При системном применении.
Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, сухость во рту или повышенное чувство жажды, тошнота, рвота, диарея, сильная дегидратация, аритмия, почечная недостаточность.
Способ применения и дозы: Ректально, наружно.
В качестве слабительного средства: ректально (через 15–20 мин после завтрака) — по одному суппозиторию 1 раз в сутки. Лечение прекращают после восстановления нормальной перистальтики кишечника.
Наружно: обрабатывают кожу и слизистые оболочки раствором для наружного применения (84–88% водный раствор).
Особые указания: Регулярное применение в качестве слабительного средства не рекомендуется.
При системном применении у дегидратированных пациентов, а также при наличии сахарного диабета, возрастает риск развития симптомов тяжелой дегидратации, приводящей к сосудистой перегрузке и, соответственно, гипергликемии. Некетоновая гипергликемическая кома (при пероральном использовании) возникает достаточно редко, однако следует учитывать, что было зарегистрировано несколько смертельных случаев.
Download Глицерин (Glycerinum)
Латинское название: Hepatrombin H
Фармакологические группы: Антикоагулянты. Глюкокортикоиды. Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. K60 Трещина и свищ области заднего прохода и прямой кишки. K62.6 Язва заднего прохода и прямой кишки. L29.3 Аногенитальный зуд неуточненный
Состав и форма выпуска: 100 г мази содержат гепарина 6500 МЕ, преднизолона 0,2233 г и полидоканола 3 г; в тубах по 20 г, в комплекте с аппликатором, в картонной пачке 1 комплект.
1 суппозиторий ректальный — гепарина 120 МЕ, преднизолона 1,675 мг и полидоканола 30 мг; в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Фармакологическое действие: Антитромботическое, противовоспалительное, противозудное, противоотечное, веносклерозирующее, местноанестезирующее. В комплексе с антитромбином III связывает плазменные факторы свертывания и тормозит гемостаз, стимулирует обменные процессы в сосудах, грануляцию и эпителизацию тканей; улучшает местный кровоток.
Показания: Геморрой (наружный и внутренний, особенно с выраженным воспалением), тромбофлебит геморроидальных вен, свищ, экзема и зуд аноректальной области, анальная трещина; подготовка к оперативному вмешательству по поводу геморроя, тромбированные и оперированные геморроидальные узлы (дополнительная терапия).
Противопоказания: Вирусные, грибковые, туберкулезные и другие специфические и инфекционные процессы в аноректальной области, нарушения коагуляционной системы с предрасположенностью к кровотечениям, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности.
Побочные действия: Редко — аллергические реакции. При нанесении большого количества препарата на поврежденную кожу или слизистые оболочки возможно замедление процессов регенерации и системное действие преднизолона.
Способ применения и дозы: Мазь: при наружном геморрое наносят на пораженные участки тонким слоем 2–4 раза в сутки, а после исчезновения болезненных ощущений — 1 раз в сутки в течение еще 7 дней. При внутреннем геморрое для введения мази (небольшое количество) в прямую кишку используют специальный наконечник (прилагается).
Свечи: при внутреннем геморрое вводят ректально, после дефекации 1–2 раза в сутки.
Курс лечения 10–21 день
Download Гепатромбин Г (Hepatrombin H)
Латинское название: Tabulettae Dinezini obductae
Фармакологические группы: Холинолитические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтазин (Diethazine)
Применение: Паркинсонизм, болезнь Паркинсона, торсионная дистония и т.п. Медикаментозные экстрапирамидные расстройства (гиперкинезы, акатизия) при лечении нейролептиками.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения мозгового кровообращения, функции печени и почек, выраженный атеросклероз.
Побочные действия: Сонливость, головокружение, адинамия, парестезии, редко — сыпь, гиперемия кожи.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 0,05–0,1 г 1 раз в сутки, постепенно увеличивая кратность приема до 3–5 раз в сутки. При хорошей переносимости суточную дозу увеличивают до 1 г.
Особые указания: Целесообразно чередовать применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами. При выраженных побочных явлениях следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При работе с препаратом нельзя допускать попадания порошка и растворов на кожу и слизистые оболочки.
Download Динезина таблетки покрытые оболочкой (Tabulettae Dinezini obductae)
Применение: Острая надпочечниковая недостаточность, анафилактический шок, ангионевротический отек, ринит, артриты, коллагенозы, ревмокардит, бронхиальная астма, дерматиты, гемолитическая анемия, болезнь Верльгофа, хронический активный гепатит, гепатонекроз, лимфома, рак молочной железы, рак предстательной железы, нефротический синдром, миастения, воспалительный синдром любого генеза, лейкопения.
Противопоказания: Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенная кровоточивость, остеопороз, сахарный диабет, вирусные и грибковые заболевания, туберкулез, открытоугольная глаукома, нарушения функций печени и почек, патология щитовидной железы, гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Артериальная гипертензия, отеки, сердечная недостаточность, аритмия, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, остеопороз и спонтанные переломы костей, стероидный сахарный диабет, синдром Кушинга, миалгия, артралгия, атрофия мышц, аллергические реакции; покраснение и боль в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, побочные эффекты НПВС, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов и стероидных анаболиков, амфотерицина B, аспарагиназы. Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных и мочегонных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, начальная доза — 100–200 мг в 2 приема (утром и в обед). При достижении эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей — 25 мг/сут. В/м вводят по 25–50 мг 1–2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 150 мг, суточная — 300 мг. Для детей начальная доза по 12,5–25 мг 2 раза в сутки. Поддерживающие дозы подбираются индивидуально.
Download Кортизон (Cortisone) (-)
Латинское название: Logimax
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы. Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия | 1 табл. |
| фелодипин | 5 мг |
| метопролола сукцинат (в виде 50 мг метопролола тартрата) | 47,5 мг |
| вспомогательные вещества: этилцеллюлоза; гидроксипропилметилцеллюлоза; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза безводная; полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло; МКЦ; парафин; полиэтиленгликоль; пропилгаллат; кремния диоксид; натрия алюминия силикат; натрия стеарил фумарат; титана диоксид (E171); оксиды железа (E172) |
в пластиковых флаконах по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Таблетки абрикосового цвета, покрытые оболочкой, круглые, диаметром 10 мм, двояковыпуклые, с гравировкой A/FG на одной стороне. Таблетки состоят из микрокапсул метопролола сукцината, индивидуально покрытых специальной мембраной, обеспечивающей равномерное высвобождение метопролола, микрокапсулы помещены вместе с фелодипином в гелевый матрикс.
Фармакологическое действие: Гипотензивное. Блокирует бета1-адренорецепторы миокарда (метопролол) и тормозит вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов (фелодипин).
Фармакокинетика: Полностью абсорбируется из ЖКТ. Системная биодоступность фелодипина — 15%, метопролола — 50%. Связывание с белками плазмы у фелодипина составляет 99%. T1/2 фелодипина — 25 ч, метопролола — 3–5 ч. Действующие вещества метаболизируются в печени. 70% фелодипина экскретируется в виде метаболитов с мочой, остальные — с калом. Менее 5% метопролола выводится в неизмененном виде почками.
Фармакодинамика: Метопролол уменьшает стимулирующее влияние катехоламинов на миокард, сердечный выброс и АД.
Фелодипин расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки, уменьшает ОПСС и потенцирует (взаимно) метопрололиндуцированную гипотензию.
Клиническая фармакология: Гипотензивный эффект стабилен в течение 24 ч.
Показания: Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения периферического кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: более 1% — головная боль, слабость;
0,1–0,9% — головокружение, парестезия, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница;
0,01–0,09% — нервозность, тревога, нарушение зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит;
менее 0,01% — амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — покраснение лица, брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения, похолодание конечностей, периферические отеки;
0,1–0,9% — тахикардия, AV блокада I степени, боль в области сердца;
0,01–0,09% — синкопе;
менее 0,01% — гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: более 1% — одышка при физическом усилии;
0,1–0,9% — ринит.
Со стороны органов ЖКТ: более 1% — тошнота, боль в животе, диарея или запор;
0,1–0,9% — рвота, потеря массы тела;
0,01–0,09% — сухость во рту, изменение функциональных проб печени;
менее 0,01% — гиперплазия слизистой оболочки, увеличение концентрации печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: 0,1–0,9% — импотенция, сексуальная дисфункция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: менее 0,01% — миалгия, артралгия.
Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь (в виде urticaria psoriasiform), дистрофические поражения кожи;
0,01–0,09% — выпадение волос;
менее 0,01% — фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: менее 0,01% — ангионевротический отек.
Взаимодействие: Блокаторы кальциевых каналов типа верапамила потенцируют негативный ино- и хронотропный эффект. Усиливает отрицательное ино- и дромотропное действие антиаритмических препаратов (аналоги хинидина, амиодарон), кардиодепрессивное — ингаляционных анестетиков. Увеличивают концентрацию метопролола в плазме циметидин, гидралазин, алкоголь, понижает — рифампицин. Индометацин и др. ингибиторы простагландинсинтетазы ослабляют гипотензивный эффект.
Передозировка: Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка; симптоматическая терапия: в случае тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности — бета1-агонист (в/в с интервалом 2–5 мин или инфузионно); либо дофамин (в/в) или атропина сульфат с целью блокады блуждающего нерва; добутамин, норадреналин, глюкагон (1–10 мг). При необходимости — применение водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма — в/в введение бета2-агониста.
Способ применения и дозы: Внутрь, утром, не разжевывая, запивая водой. Начальная доза — по 1 табл. 1 раз в день, при необходимости дозу удваивают.
Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек. Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции печени, в т.ч. у пациентов, страдающих циррозом печени. При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.
У пациентов преклонного возраста обычно достаточно 1 табл. 1 раз в день, при необходимости — 2 раза в день.
Меры предосторожности: Не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда, при ЧСС менее 45 уд./мин, с интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст. Тщательный врачебный контроль необходим при одновременном применении с ганглиоблокаторами, др. бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО. При одновременном применении с клонидином и необходимости отменить последний лечение Логимаксом следует прервать за несколько дней до отмены клонидина. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме препарата. Отменяют постепенно, в течение 1,5–2 нед.
Download Логимакс (Logimax)
Латинское название: Liv.52 K
Фармакологические группы: Гепатопротекторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): B19 Вирусный гепатит неуточненный. K71 Токсическое поражение печени. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках. K76.9 Болезнь печени неуточненная. R63.0 Анорексия
Состав и форма выпуска:
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| Экстракты: | |
| каперсов колючих (Capparis spinosa) | 17 мг |
| цикория обыкновенного (Cichorium intybus) | 17 мг |
| паслена черного (Solanum nigrum) | 8 мг |
| терминалии аржуна (Terminalia arjuna) | 8 мг |
| кассии западной (Cassia occidentalis) | 4 мг |
| тысячелистника обыкновенного (Achillea millefolium) | 4 мг |
| тамариска гальского (Tamarix gallica) | 4 мг |
| обработанные над паром экстракта из смеси следующего растительного сырья: эклипты белой (Eclipta alba), филантуса нирури (Phyllanthus amarus), берхавии раскидистой (Boerhavia diffusa), тиноспоры сердцелистной (Tinospora cordifolia), редьки посевной (Raphanus sativus), эмблики лекарственной (Emblica officinalis), свинчатки цейлонской (Plumbago zeylanica), эмбелии смородиновой (Embelia ribes), терминалии хебула (миробалановое дерево) (Terminalia chebula), дымянки лекарственной (Fumaria officinalis) |
во флаконах темного стекла по 60 мл, в комплекте с пипеткой; в коробке картонной 1 комплект.
Описание лекарственной формы: Сиропообразная жидкость кроваво-красного цвета с запахом персика.
Фармакологическое действие: Гепатопротективное, желчегонное. Комплекс биологически активных веществ растительного происхождения, входящих в состав препарата Лив.52 K, нормализует белково-синтетическую функцию печени, стимулирует восстановление клеток печени, оказывает желчегонное действие, предохраняет печень от воздействия токсичных веществ (алкоголь, лекарственные средства и т.п.), способствует улучшению процесса пищеварения.
Показания: Острый и хронический гепатит (инфекционный, токсический, лекарственный).
Цирроз печени у взрослых.
Жировой гепатоз.
Анорексия.
Профилактика гепатотоксичности (при приеме антибиотиков, противотуберкулезных препаратов, жаропонижающих средств и т.п.).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано.
Побочные действия: Аллергические реакции и диспептические явления.
Способ применения и дозы: Внутрь. В качестве лечебного и профилактического средства: взрослым — по 80–160 капель (1–2 ч.ложки) 2 раза в сутки; детям старше 2 лет — по 10–20 капель 2 раза в сутки.
Особые указания: С осторожностью назначают больным с острыми заболеваниями желудка и кишечника.
Препарат не содержит этанола.
Download Лив.52 К (Liv.52 K)
Применение: Артериальная гипертензия; метаболический синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, брадикардия менее 50 ударов в мин, тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), подростковый возраст (до 16 лет).
Побочные действия: Сухость во рту (в начале лечения), утомляемость, слабость, головные боли, головокружение, угнетение ЦНС, периферические отеки.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных препаратов, депримирующих средств (алкоголь, транквилизаторы, барбитураты, нейролептики).
Передозировка: Симптомы: гипотония, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.
Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды, начальная доза 0,2 мг 1 раз в сутки, средняя терапевтическая доза 0,4 мг/сут, в 1–2 приема, максимальная суточная доза 0,6 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при почечной недостаточности (из-за возможного повышения плазменной концентрации): при уровне креатинина ниже 60 мл/мин дозу снижают вдвое, ниже 30 мл/мин — отменяют. Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.
Download Моксонидин (Moxonidine) (-)
Применение: Вагинальный кандидоз (острый, хронический, рецидивирующий), в т.ч. при сопутствующей бактериальной инфекции, вызванной грамположительными возбудителями.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: В I триместре беременности и в период кормления грудью допустимо только когда эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (контролируемые клинические исследования у беременных и кормящих грудью женщин не проводились).
Побочные действия: Жжение и зуд во влагалище.
Способ применения и дозы: Интравагинально (глубоко), вечером перед сном; супп. 150 мг — в течение 6 дней, супп. 300 мг — в течение 3 дней, супп. 900 мг — однократно.
Меры предосторожности: Нельзя применять во время менструации (целесообразно начинать курс после менструации). Следует избегать контакта суппозиториев с латексными продуктами (контрацептивные диафрагмы, презервативы). Во время терапии и в течение 1 нед после ее окончания нельзя промывать влагалище. Обязательна ежедневная смена нижнего белья, полотенца; губку для мытья надо дезинфицировать и пользоваться только нейтральным или слабощелочным мылом. В случае инфицирования половых губ и прилегающих к ним участков рекомендуется дополнительно применять антифунгальный крем.
Download Омоконазол (Omoconazole) (-)
Латинское название: Paclitaxel
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Паклитаксел (Paclitaxel)
Латинское название: Uniplast
Состав и форма выпуска: Полоски нестерильные перевязочные адсорбирующие из полотен двухслойных: холстопрошивного и термоскрепленного атравматичного с липкими фиксирующими краями, нестерильные, на основе перфорированной пленки, нетканого материала или эластичной вискозы, в контурной упаковке, в складной пачке.
Характеристика: Полоски перевязочные, адсорбирующие двухслойные из полотна холстопрошивного медицинского назначения и полотна термоскрепленного атравматичного, нестерильного с липкими фиксирующими краями (прямоугольной, фигурной, круглой формы) на основе нетканого материала, эластичной вискозы и перфорированной пленки, размером — 1,9х2,7 см, 2,5х7,2 см, 1,6х5,7 см, 0,95х3,8 см, диаметром 2,3 см, 3,8х3,8 см, 4,4х5,0 см, 3,8х7,5 см, 3,8х7,0 см.
Полоски упакованы в первичную контурную упаковку из бумаги с поливинилиденхлоридным покрытием, которые в свою очередь фасуются в пакеты с клапаном (по 8 шт.), или в пачки из картона в различной комплектации (в виде наборов по 10, 16, 20, 24 и 30 шт.).
Фармакологическое действие: Дерматотропное.
Свойства компонентов: Поглощающая способность полоски адсорбирующей составляет не менее 6 r/г.
Рекомендуется: В качестве перевязочного средства при наличии мелких повреждений кожи.
Способ применения и дозы: Местно; аплицируют на участок повреждения, располагая адсорбирующее полотно над областью повреждения кожи.
Меры предосторожности: Не следует использовать с целью обработки глубоких повреждений кожи. Рекомендуется избегать соприкосновения мелких диспергирующих краев полоски с раневой поверхностью
Download Унипласт плюс (Uniplast)