Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Aciclovir 0,2 g
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек. B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит. B00.5 Герпетическая болезнь глаз. B01 Ветряная оспа [varicella]. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. B08 Другие вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек, не классифицированные в других рубриках. B20.3 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других вирусных инфекций. B25 Цитомегаловирусная болезнь. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. H16 Кератит. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацикловир (Aciclovir)
Применение: Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес), герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика), опоясывающий герпес, ветряная оспа, простой герпетический кератит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (на период лечения следует отказаться).
Побочные действия: Головная боль, утомляемость, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия, повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда. При в/в введении (особенно у пациентов с нарушением иммунитета) — возбуждение, нарушение сознания, летаргия, тремор, судороги, галлюцинации, психозы, кома; реакции в месте в/в введения — локальное воспаление, флебит. При наружном применении — эритема, шелушение (в месте длительного нанесения мази), чувство жжения, ожог.
Взаимодействие: Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию).
Передозировка: Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно, наружно и местно. Взрослым и детям старше 12 лет — в/в по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при Herpes zoster больным с нарушениями иммунной системы — по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет — по 5 мг/кг (250 мг/м2 поверхности тела).
Внутрь, взрослые и дети старше 2 лет — по 0,2 г 5 раз в сутки (исключая ночь), для профилактики — по 0,2 г 4 раза в день; при опоясывающем лишае — по 0,8 г 4 раза в сутки; детям до 2 лет — половину дозы для взрослых. Курс лечения обычно — 5 дней, при опоясывающем герпесе — еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.
Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 нед.
При герпетическом кератите (глазная мазь) — 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.
В случае инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, крем или мазь (5%) наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки в течение 5–10 дней.
Меры предосторожности: Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости; достаточная гидратация необходима также при в/в назначении. В случаях нарушения выделительной функции почек и лицам престарелого возраста дозу уменьшают с учетом Cl креатинина. Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с психоневротическими расстройствами, нарушением функции почек (и при назначении внутрь) и печени, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии.
Особые указания: Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания. Пациентам с нарушенным иммунитетом при герпетическом поражении слизистых оболочек проводят в/в терапию. При часто рецидивирующем генитальном герпесе наиболее эффективно пероральное введение. Больным с нарушенным иммунитетом в случае опоясывающего лишая назначают внутрь или в/в. Нанесение крема рекомендуется выполнять в резиновых перчатках с целью предотвращения инфицирования др. участков кожи.
Download Ацикловир 0,2 г (Aciclovir 0,2 g)
Латинское название: Bronchocin
Фармакологические группы: Противокашлевые средства
Состав и форма выпуска: 100 г сиропа (1 ч.ложка — 5 мл, 1 флакон сиропа — 22 ч.ложки) содержат глауцина гидробромида (100%) 0,10 г, эфедрина гидрохлорида (100%) 0,08 г, базиликового масла 0,10 г; в пластиковых флаконах по 125 г в комплекте с дозировочной ложкой, в картонной пачке 1 флакон.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — по 1 ст.ложке 3–4 раза в сутки.
Детям старше 3 лет — по 1 ч.ложке 3 раза в сутки, старше 10 лет — по 2 ч.ложки 3 раза в сутки.
Download Бронхоцин (Bronchocin)
Латинское название: Vero-Loratadine
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J30.3 Другие аллергические риниты. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. L50.0 Аллергическая крапивница. L50.1 Идиопатическая крапивница. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лоратадин (Loratadine)
Применение: Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Ограничения к применению: Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.
Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Взаимодействие: Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка: Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) — 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет — 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина < 30 мл/мин) недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.
Меры предосторожности: Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Download Веро-Лоратадин (Vero-Loratadine)
Латинское название: Itraconazole pellets
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B39 Гистоплазмоз. B40 Бластомикоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B44 Аспергиллез. B45 Криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B48 Другие микозы, не классифицированные в других рубриках. B49 Микоз неуточненный. H19.2 Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Итраконазол (Itraconazole)
Применение: Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск), цирроз печени, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.
Взаимодействие: Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).
Передозировка: Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (капсулы), натощак (раствор для приема внутрь). Онихомикоз — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом 3 нед; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 курса; вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (при необходимости курс повторяют); грибковый кератит — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (в зависимости от возбудителя).
Меры предосторожности: У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).
При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч. ИБС, поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.
В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.
Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Download Итраконазол пеллеты (Itraconazole pellets)
Латинское название: Neiromidin
Фармакологические группы: м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. G12.2 Болезнь двигательного нейрона. G61 Воспалительная полинейропатия. G62 Другие полинейропатии. G63 Полинейропатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса. G96.8 Другие уточненные поражения центральной нервной системы. K59.8.0 Атония кишечника. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| ипидакрин | 20 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; кальция стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.
| Раствор для в/м и п/к введения 5 и 15 мг/мл | 1 мл |
| ипидакрин | 5 или 15 мг |
| вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота; вода для инъекций |
в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 10 шт.
Описание лекарственной формы: Таблетки: белого цвета, диаметром — 6,0±0,2 мм, высотой — 2,7±0,3 мм.
Раствор: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие: Антихолинэстеразное.
Фармакокинетика: После приема внутрь, в/м и п/к введения быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь и через 25–30 мин после в/м или п/к введения. При в/м или п/к введении 40–55% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Быстро поступает в ткани, и в равновесной стадии в сыворотке крови обнаруживается только 2% препарата. Метаболизируется, выделяется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 — путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ), в основном в виде метаболитов (при приеме внутрь 3,7% выделяется в неизмененном виде). При в/м или п/к введении T1/2 составляет 40 мин; 34,8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика: Обратимо ингибирует холинэстеразу, стимулирует проведение импульса в нервно-мышечных синапсах и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов возбудимой мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Восстанавливает и стимулирует нервно-мышечную передачу, улучшает проводимость в периферической нервной системе, усиливает сократимость гладкомышечных органов, умеренно стимулирует ЦНС, улучшает память и обучение.
Клиническая фармакология: Не обладает тератогенным, эмбриотоксическим, мутагенным и канцерогенным, аллергизирующим, иммунотоксическим действием. Не оказывает влияния на эндокринную систему.
Показания: Заболевания периферической нервной системы у взрослых (неврит, полиневрит, полинейропатия, полирадикулонейропатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии); бульбарные параличи и парезы, органические поражения ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период); демиелинизирующие заболевания (комплексная терапия), атония кишечника.
Противопоказания: Обе лекарственные формы. Гиперчувствительность, эпилепсия, экстрапирамидные расстройства, выраженная брадикардия, стенокардия, бронхиальная астма, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка в стадии обострения, беременность, кормление грудью.
Раствор для инъекций. Непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Препарат хорошо проникает во все ткани организма, увеличивает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому не рекомендуется применять его во время беременности. Препарат может использоваться при слабой родовой деятельности. В период грудного вскармливания противопоказан.
Побочные действия: Для всех лекарственных форм:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (после применения высоких доз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (может быть устранена м-холиноблокаторами).
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация (может быть устранена м-холиноблокаторами), тошнота, рвота (после применения высоких доз).
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь (после применения высоких доз).
Для раствора для инъекций:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, желтуха, боль в эпигастрии.
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги; реже — сонливость, общая слабость, головная боль.
Прочие: усиленное выделение секрета бронхов, усиленное потоотделение.
При появлении побочных эффектов следует уменьшить дозу или сделать перерыв в приеме на 1–2 дня.
Все побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% больных.
Взаимодействие: Усиливает седативный эффект средств, угнетающих ЦНС. м-Холиномиметики, другие ингибиторы холинэстеразы усиливают действие и побочные эффекты (увеличивается риск возникновения холинергического криза, особенно у больных миастенией). Бета-адреноблокаторы вызывают брадикардию, если они применялись до начала лечения Нейромидином. При одновременном применении с алкоголем возможно усиление неблагоприятных побочных явлений.
Передозировка: Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость, общая слабость.
Лечение: назначение м-холинолитиков, в т.ч. атропина, циклодола, метацина и др.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, п/к. При поражениях периферической нервной системы, миастении, миастенических синдромах — по 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1–3 раза в сутки или 5–15 мг (1 амп.) 1–2 раза в сутки в течение 1–2 мес. При необходимости лечение можно повторить через 1–2 мес.
При тяжелых нарушениях нервно-мышечной передачи (лечение) или для профилактики миастенических кризов — 15–30 мг (1–2 амп.), затем лечение продолжают в таблетированной форме — по 20–40 мг (1–2 табл.) 5–6 раз в сутки (коротким курсом).
При атонии кишечника (лечение и профилактика) — начальная доза — 10–15 мг (1–2 амп.) в течение 1–2 нед (возможно повышение дозы до 30 мг) или по 20 мг 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед.
При пропуске дозы (при приеме внутрь), последующую удваивать не следует.
Особые указания: Возможно одновременное использование с церебролизином.
Препарат увеличивает мышечный тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность. С осторожностью следует назначать при язве желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы; пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Препарат хорошо проникает в ткани и органы, в т.ч. головной мозг и может оказывать седативное действие. Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.
Download Нейромидин (Neiromidin)
Латинское название: Omefez
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. D44 Новообразование неопределенного или неизвестного характера эндокринных желез. D47.0 Гистиоцитарные и тучноклеточные опухоли неопределенного или неизвестного характера. E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K29 Гастрит и дуоденит. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства. Y45.3 Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства [NSAID]. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Омепразол (Omeprazole)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера — Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Хронические заболевания печени, детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности возможно только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.
Взаимодействие: Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании др. растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, предпочтительно утром до еды, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагеальном рефлюксе — 20 мг 1 раз в сутки, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 нед, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 мг. При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — в/в в дозе 40 мг в течение 20–30 минут 1 раз в сутки. Р-р для инфузии готовится ex tempore путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, при необходимости до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 лет). При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг, кларитромицин 250–500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 мг ежедневно в течение 4 нед.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (доза не должна превышать 20 мг/сут). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Особые указания: Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ч (при растворении на физиологическом растворе) или 6 ч (растворитель — декстроза).
Download Омефез (Omefez)
Латинское название: Prostaplant
Фармакологические группы: Другие средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10): N40 Гиперплазия предстательной железы
Состав и форма выпуска:
| Капсулы | 1 капс. |
| экстракт из плодов пальмы сабаля, экстрагент — 90% этанол | 320 мг |
| вспомогательные вещества: железа полисукцинат; глицерин 85%; красители Е131 и Е172 |
в блистере 10 или 20 шт.; в коробке 3 (по 10 или 20 капс.) или 6 (по 20 капс.) блистеров.
Описание лекарственной формы: Мягкие желатиновые капсулы, овальной формы, зеленого цвета. Содержимое капсул — маслянистая жидкость от зеленовато-оливкового до темно-коричневого цвета.
Характеристика: Антиандрогенное средство растительного происхождения.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, антиандрогенное, противоотечное. Подавляет синтез дигидротестостерона (за счет блокады 5-альфа редуктазы типа I и II). Препятствует образованию дигидротестостерон-рецептор-комплекса, проникновению его в ядро клетки и последующей индукции синтеза белка. В результате этого тормозится процесс пролиферативных изменений в тканях предстательной железы. Не влияет на уровни тестостерона, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в плазме крови у мужчин.
Противовоспалительное и противоотечное действие связано с ингибированием фермента циклооксигеназы и 5-липооксигеназы.
Уменьшает капиллярную проницаемость и сосудистый стаз, снимает отек и воспаление простаты, устраняя таким образом компрессию на шейку мочевого пузыря и уретру, улучшает уродинамику в мочевыводящих путях.
Способствует уменьшению таких специфических симптомов гиперплазии простаты, как дизурия, поллакиурия, никтурия, снижение объема и силы мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненные ощущения и чувство напряжения в промежности на I–II стадиях заболевания.
Не снижает потенцию, не оказывает влияния на уровень простатического специфического антигена (ПСА) в плазме крови.
Показания: Нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы I и II стадии.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Редко — тошнота, изжога, гастралгия (при приеме натощак); возможны аллергические реакции.
Взаимодействие: Клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.
Передозировка: Случаи передозировки не описаны.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 1 капс. 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения — не менее 3 мес.
Оптимальную схему лечения и повторные курсы в каждом отдельном случае назначает врач.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
Перед применением препарата следует убедиться, что заболевание носит доброкачественный характер.<
Download Простаплант (Prostaplant)
Латинское название: Sultasin
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A02.0 Сальмонеллезный энтерит. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A32 Листериоз. A39 Менингококковая инфекция. A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J01 Острый синусит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J15.6 Пневмония, вызванная другими аэробными грамотрицательными бактериями. J16 Пневмония, вызванная другими инфекционными возбудителями, не классифицированная в других рубриках. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J32 Хронический синусит. J42 Хронический бронхит неуточненный. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки. N30 Цистит. N30.1 Интерстициальный цистит (хронический). N30.2 Другой хронический цистит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R09.1 Плеврит. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,75 г | 1 фл. |
| ампициллин натрия | 0,5 |
| сульбактам натрия | 0,25 |
в коробке 1 или 50 флаконов.
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,5 г | 1 фл. |
| ампициллин натрия | 1,0 г |
| сульбактам натрия | 0,5 г |
в коробке 1 или 50 флаконов.
Характеристика: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие: Антибактериальное (бактерицидное). Ампициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидное действие, подавляет синтез клеточных стенок бактерий, кислотоустойчив. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.), неспорообразующие анаэробы Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides (в т.ч. Bacteroides fragilis).
Сульбактам ингибирует бета-лактамазы, обеспечивая действие ампициллина на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.
Фармакокинетика: После парентерального введения терапевтический уровень препарата в крови сохраняется 6–8 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проходит через плаценту, обнаруживается в желчи, при менингите — в ликворе. Концентрация в перитонеальной и плевральной жидкости соответствует таковой в крови. T1/2 обоих компонентов совпадает. Выводится почками (75–80%) и частично желчью.
Показания: Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого, хронический бронхит), инфекции ЛОР органов (отит, синусит), инфекции мочевыводящих (пиелонефрит, пиелит, цистит) и желчевыводящих (холецистит, холангит) путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей (включая укушенные раны), гинекологические инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, аллергические реакции к пенициллинам в анамнезе, инфекционный мононуклеоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Безопасность применения препарата в периоды беременности и кормления грудью не установлена.
Побочные действия: Диарея, зуд, сыпь и кожные реакции. Реже — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, колики, сонливость, недомогание, головная боль. В редких случаях — энтероколит и псевдомембранозный колит, развитие суперинфекции (в т.ч. грибковой). Описаны случаи тяжелых анафилактических реакций.
Взаимодействие: При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, повышает его концентрацию в плазме крови и риск развития токсического действия.
Снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих препаратов.
Наблюдается синергизм антибактериального действия в комбинации с аминогликозидными антибиотиками.
Раствор препарата несовместим в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
Способ применения и дозы: В/м или в/в (капельно со скоростью 60–80 капель/мин или струйно в течение 3–5 мин), взрослым разовая доза — 0,375–1,5 г, суточная — 1,5–6 г (максимальная доза — 12 г/сут). Суточную дозу делят на 3–4 введения с интервалом 6–8 ч при состояниях средней тяжести, при легком течении интервал между введениями увеличивают до 12 ч. Детям вводят из расчета 150 мг/кг/сут за 3–4 введения (с интервалом 6–8 ч), новорожденным — каждые 12 ч.
Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. Для в/м введения к содержимому флакона добавляют 2–4 мл воды для инъекций, 0,5% раствора новокаина, 0,9% изотонического раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При сниженной дозе (детям) объем растворителя уменьшают. Для в/в капельного введения препарат растворяют в 100–200 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5–10% раствора глюкозы.
Меры предосторожности: Не следует назначать пациентам с инфекционным мононуклеозом. У пациентов, имеющих аллергические реакции на цефалоспорины в анамнезе, следует учитывать возможность перекрестной аллергии. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек интервалы между введениями препарата следует увеличить. При длительном лечении препаратом необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек.
Download Сультасин (Sultasin)
Латинское название: Tiapridal
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F03 Деменция неуточненная. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F91 Расстройства поведения. F95 Тики. G10 Болезнь Гентингтона. G21 Вторичный паркинсонизм. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиаприд (Tiapride)
Применение: Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Совместим с нейролептиками, анксиолитиками, антидепрессантами, анальгетиками и другими нейротропными средствами. Не следует сочетать (усиливает действие) с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, анксиолитиками, антигистаминными средствами, клонидином. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.
Передозировка: Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300–600 мг/сут, в 2–3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600–1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200–400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100–200 мг/сут. Больным пожилого возраста — 200–300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении — 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7–12 лет по 50 мг 1–2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11–20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин — вчетверо.
Меры предосторожности: Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Download Тиапридал (Tiapridal)
Латинское название: Elocom S
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды. Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): L40 Псориаз
Состав и форма выпуска: 1 г мази содержит мометазона фуроата 1 мг (0,1%) и салициловой кислоты 50 мг (5%); в тубах по 15 или 45 г, в коробке 1 туба.
Вспомогательные вещества: смягчающая основа мази, содержащая гексиленгликоль, очищенную воду, пропиленгликольстеарат, белый воск и белый вазелин.
Характеристика: Однородная мазь белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное местное, противозудное, сосудосуживающее, кератолитическое.
Мометазона фуроат обладает противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. Механизм действия, по-видимому, связан с индуцированием выделения белков, ингибирующих фосфолипазу A2 и известных под общим названием липокортины. Эти белки, предполагается, контролируют биосинтез таких сильнодействующих медиаторов воспаления, как ПГ и ЛТ, путем торможения высвобождения их общего предшественника — арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота выделяется из мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы A2.
В опытах in vitro показано, что мометазона фуроат — это мощный ингибитор синтеза трех цитокинов, участвующих в зарождении и поддержании воспалительного процесса — интерлейкина?1, интерлейкина?6 и альфа-фактора некроза опухолей.
Салициловая кислота вызывает отшелушивание рогового слоя кожи и в то же время не приводит к качественным или количественным изменениям в структуре жизнеспособного эпидермиса. Механизм ее действия объясняют растворением межклеточного связующего вещества.
Фармакокинетика: Всасывание. После однократного местного нанесения мази, содержащей 3 H-мометазона фуроат (0,1%) в комбинации с салициловой кислотой (5%), на 12 ч без окклюзионной повязки на повреждения, вызванные псориазом, было обнаружено системное поглощение примерно 1,5% примененной дозы. Среднее содержание салициловой кислоты в плазме составляло 0,0908 мг/дл. Системные токсические реакции на присутствие салициловой кислоты обычно связывают со значительно более высокими уровнями в плазме (30–40 мг/дл).
Опыты по стимулированию с помощью косинтропина показали, что мазь Элоком С не вызывала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы после применения в течение 3 нед в виде ежедневного двухкратного нанесения без окклюзионной повязки. Минимальное воздействие на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему было обнаружено, когда мазь Элоком С наносили в количестве до 7,5 г 2 раза в сутки (суммарная суточная доза составляла 15 г) в течение 7 дней на участки кожи, составлявшие до 30% всей поверхности тела; при этом у одного пациента содержание кортизола в плазме было в одном из измерений ниже нормы, но возвратилось к обычному уровню при продолжении терапии.
После нанесения мази Элоком С 2 раза в сутки без окклюзионной повязки в течение 3 нед содержание салицилата в плазме было ниже 5 мг/дл, что находилось на пределе обнаружения и выходило за нижний уровень нормального диапазона концентраций салицилата (15–30 мг/дл).
Распределение. Вследствие того, что мометазона фуроат всасывается в пренебрежительно малых количествах после нанесения на кожу, фармакокинетику препарата изучали в исследовании, в котором данное вещество вводили в/в в виде раствора с концентрацией 1 мг/мл. Кажущийся объем распределения составил 917 л, что указывало на равномерное распределение поглощенного мометазона фуроата по всему организму. В плазме человека количество связанного мометазона фуроата превышало 99%.
Метаболизм. После всасывания мометазона фуроат быстро метаболизируется с образованием разнообразных метаболитов, являющихся более полярными соединениями, чем исходное вещество. Считается, что из-за полярности эти метаболиты не обладают фармакологической активностью. Образования основного метаболита не обнаружено. После в/в введения суммарный клиренс мометазона фуроата составлял 976 мл/мл, что дополнительно свидетельствует о быстром метаболизме.
Основные метаболиты салициловой кислоты, количественно определенные в плазме после местного применения препарата, — гентизиновая кислота (Cmax = 0,00127 мг/дл через 24 ч) и салицилуровая кислота (Cmax = 0,0171 мг/дл через 3,3 ч).
Выведение из организма. После однократного местного применения (12 ч) мази, содержащей 3 H-мометазона фуроат (0,1%) в комбинации с салициловой кислотой (5%), на пациентах, страдающих псориазом, примерно 0,36 и 1,11% радиоактивности было обнаружено соответственно в моче и кале после сбора в течение 5 дней. В этом же случае эффективный T1/2 салициловой кислоты составил 2,8 ч.
Показания: Снятие воспалительных проявлений и гиперкератоза при хроническом обычном псориазе в умеренной и сильной формах.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к мометазона фуроату, салициловой кислоте и другим компонентам препарата), бактериальные, вирусные (вирус простого герпеса, ветряной оспы, опоясывающего лишая), грибковые инфекции кожи, розовые угри, периоральный дерматит, поствакцинальные реакции, туберкулез, сифилис.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только при условии, что потенциальный положительный эффект оправдывает возможный риск для плода.
Нет сведений о том, что местное применение глюкокортикостероидов или салициловой кислоты может привести к значительному системному поглощению и выделению в обнаруживаемых количествах в грудное молоко. Тем не менее следует проявлять осторожность при назначении мази Элоком С кормящим женщинам.
Побочные действия: В целом препарат при нанесении 2 раза в сутки хорошо переносился пациентами, страдающими обычным псориазом в умеренной и сильной формах. Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением было слабое или умеренное жжение на месте нанесения мази (4%). Зуд наблюдался у 2% пациентов. Иногда были сообщения об атрофии кожи или шелушении в слабой или умеренной формах.
Из числа отмеченных нежелательных явлений при применении местных глюкокортикостероидов можно упомянуть следующие: раздражение, мацерация кожи, сухость кожи, фолликулит, угревидная сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, появление атрофических полос кожи, потница, вторичные инфекции, гипертрихоз. Не обнаружено воздействия препарата на способность управлять автомобилем и работой других механических устройств.
Взаимодействие: По опубликованным данным салициловая кислота может изменять эффект толбутамида, метотрексата, гепарина, пиразинамида, средств, способствующих выведению мочевой кислоты, непрямых антикоагулянтов типа кумарина. Другие глюкокортикостероиды и сульфат аммония могут воздействовать на содержание салициловой кислоты в плазме.
Передозировка: Продолжительное применение местных глюкокортикостероидов в избыточных количествах может привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и к вторичной недостаточности надпочечников. При наблюдении признаков подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы следует прекратить применение мази или уменьшить частоту нанесений.
При признаках токсичности, вызванных салициловой кислотой, применение мази следует прекратить. Для стимулирования вывода салицилатов с мочой рекомендуется дополнительное введение жидкости. При необходимости можно назначать пероральное или в/в введение бикарбоната натрия и солей калия.
Способ применения и дозы: Местно, наносят тонкий слой мази на пораженные участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером); максимальная суточная доза — 15 г.
Меры предосторожности: Не имеется сведений о безопасности и эффективности применения препарата у детей моложе 12 лет. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Как и для других глюкокортикостероидов, необходимо принимать соответствующие меры предосторожности в случае применения мази на большие участки кожи или предполагаемого длительного использования (данное предупреждение особенно важно в педиатрии из-за возможно более высокой чувствительности детей к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и проявлению синдрома Кушинга, вызываемых глюкокортикостероидами).
Не рекомендуется использовать препарат с окклюзионными повязками, включая подгузники и пластиковые трусы. Мазь Элоком С не предназначена для нанесения на лицо или в области паха и подмышечных впадин, а также для использования в офтальмологии.
Длительная терапия с применением глюкокортикостероидов может оказать воздействие на рост и развитие детей, поэтому дети должны получать минимальное количество глюкокортикостероидов, необходимое для достижения эффекта.
В случае раздражения, в т.ч. излишней сухости кожи, следует прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.
При развитии сопутствующей кожной инфекции следует использовать необходимое противогрибковое или антибактериальное средство. Если положительный ответ на лечение не достигается быстро, применение мази Элоком С следует прервать до устранения инфекции.
Необходимо оценить соотношение риска и ожидаемого эффекта от применения препарата при наличии следующих заболеваний: сахарный диабет, поражение или воспаление периферических сосудов, раздражение или инфекции кожи.
Глюкокортикостероиды могут вызвать изменение внешнего вида пораженных участков кожи, что затрудняет постановку правильного диагноза и приводит к замедлению выздо
Download Элоком С (Elocom S)