Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Холециститы, гепатохолециститы, инфекции мочевых путей, гастроэнтериты (особенно вызванные кишечной палочкой), сочетания воспалительных заболеваний желчевыводящих путей с гастритами и колитами.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Усиление болей (при застойных гепатитах), диспептические явления (при гастритах).
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, запивая 1/2 стакана воды, — по 0,5–1 г 3–4 раза в сутки. При заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой, при недостаточной эффективности антибиотиков дозу повышают до 8 г/сут.
Download Гидроксиметилникотинамид (Hydroxymethylnicotinamide) (-)
Латинское название: Tabulettae Dinezini obductae
Фармакологические группы: Холинолитические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтазин (Diethazine)
Применение: Паркинсонизм, болезнь Паркинсона, торсионная дистония и т.п. Медикаментозные экстрапирамидные расстройства (гиперкинезы, акатизия) при лечении нейролептиками.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения мозгового кровообращения, функции печени и почек, выраженный атеросклероз.
Побочные действия: Сонливость, головокружение, адинамия, парестезии, редко — сыпь, гиперемия кожи.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 0,05–0,1 г 1 раз в сутки, постепенно увеличивая кратность приема до 3–5 раз в сутки. При хорошей переносимости суточную дозу увеличивают до 1 г.
Особые указания: Целесообразно чередовать применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами. При выраженных побочных явлениях следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При работе с препаратом нельзя допускать попадания порошка и растворов на кожу и слизистые оболочки.
Download Динезина таблетки покрытые оболочкой (Tabulettae Dinezini obductae)
Латинское название: Solutio Kalii chloridi pro injectionibus 4%
Фармакологические группы: Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E87.6 Гипокалиемия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Калия хлорид (Potassium chloride)
Применение: Гипокалиемия: заболевания сердечно-сосудистой системы, нефропатии, сахарный диабет, длительные поносы, кишечные свищи и др., терапия гипотензивными и некоторыми мочегонными средствами, сердечными гликозидами, глюкокортикоидами.
Противопоказания: Острая и хроническая почечная недостаточность, полная блокада сердца, лечение калийсберегающими диуретиками, гиперкалиемия, метаболические нарушения (ацидоз, гиповолемия с гипонатриемией), заболевания ЖКТ, беременность и кормление грудью.
Побочные действия: Диспептические расстройства, метеоризм, боль в животе, диарея, изъязвления, кровотечения, перфорация и непроходимость кишечника, парестезия, снижение АД.
Взаимодействие: Калийсберегающие диуретики, НПВС, ингибиторы АПФ повышают вероятность развития гиперкалиемии.
Передозировка: Развивается при концентрации калия в сыворотке более 8 ммоль/л.
Симптомы: мышечный гипотонус, парестезия конечностей, нарушение сердечной деятельности (изменение проводимости, аритмия, остановка сердца).
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, во время еды, запивая соответствующим количеством нейтральной жидкости. По 1 г 4–5–7 раз в день с уменьшением суточной дозы по мере развития терапевтического эффекта. При тяжелых интоксикациях в/в. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Меры предосторожности: Осторожно назначают пациентам с нарушением AV проводимости. Во время лечения необходим периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови.
Особые указания: Диета с большим содержанием натрия хлорида увеличивает выведение калия из организма.
Download Калия хлорида раствор для инъекций 4% (Solutio Kalii chloridi pro injectionibus 4%)
Применение: ИБС: профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); легочная гипертензия, хроническое легочное сердце, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и центрального венозного давления, коллапс, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности (особенно в I триместре) применение возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, заторможенность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, коллапс, покраснение кожи лица.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея.
Прочие: снижение аппетита, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.
Взаимодействие: Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Алкоголь усиливает действие препарата.
Передозировка: Симптомы: сильные головные боли, гипотензия, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 1–2 мг 2–3 раза в сутки, максимально до 6 раз в сутки. Ретардные формы — 1–2 раза в сутки. Купирование приступа стенокардии — сублингвально 1–2 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотензия с потерей сознания, особенно у пациентов с исходной гипотензией, уменьшенным ОЦК. У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз. Лечение препаратом в острой стадии инфаркта миокарда возможно только при условии постоянного врачебного наблюдения и контроля АД, ЧСС и показателей центральной гемодинамики. На время лечения следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.
Download Молсидомин (Molsidomine) (-)
Латинское название: Neomigraine
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы. Серотонинергические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дигидроэрготамин (Dihydroergotamine)
Применение: Артериогипотонический вариант головной боли, мигрень, вазоспастическая стенокардия, ортостатическая гипотензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, нарушение периферического кровообращения, сепсис, шок, нарушение функции почек, I триместр беременности, кормление грудью (на время лечения обязателен отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, затруднение носового дыхания, нарушения ритма (редко), головокружения, отеки, кожный зуд.
Взаимодействие: Эффект усиливают антигистаминные, седативные и снотворные препараты. Одновременное применение с др. антимигренозными средствами (эрготамин, суматриптан) повышает вероятность спазма сосудов. Усиливает действие некоторых антигипертензивных средств. Макролиды повышают концентрацию дигидроэрготамина в крови.
Передозировка: При наличии повышенной чувствительности к эрготаминовым препаратам могут появиться симптомы эрготизма — загрудинные боли, угнетение дыхания, мышечная слабость, боли и парестезии в конечностях, сопровождающиеся цианозом и ослаблением пульсации на периферических сосудах, выраженные ишемические изменения пальцев кисти и стопы (редко), рвота, диарея, делирий, судороги, коматозное состояние.
Лечение: экстренная отмена препарата, местные согревающие компрессы, назначение вазодилататоров (нитропруссид натрия, фентоламин), тщательный уход для предотвращения тканевых повреждений.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, п/к. Для купирования мигренозного приступа обычная доза для взрослых 5–20 капель 0,2% раствора или по 1 табл. ретард (2,5 мг), либо в/м или п/к 0,25–0,5 мл 0,1% раствора 1–2 раза в сутки (возможны повторные введения каждый час в течение 3 ч), либо назальный спрей по 1 дозе в каждую ноздрю (максимум 4 дозы в течение приступа).
Меры предосторожности: Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).
Download Неомигран (Neomigraine)
Латинское название: Oxolinum
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тетраоксо-тетрагидронафталин (Tetraoxo-tetrahydronaphtalin)
Применение: Грипп (профилактика), вирусные риниты, кератоконъюнктивиты, кератиты, простой и опоясывающий герпес, остроконечные кондиломы, контагиозный моллюск, бородавки.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Преходящее чувство жжения в месте нанесения.
Способ применения и дозы: Местно. Профилактика гриппа и лечения ринита: смазывание слизистой оболочки носа 2–3 раза/сутки; вирусные заболевания глаз: мазь закладывают за веки 3 раза/сутки или на ночь.
При простом и опоясывающем герпесе и контагиозном моллюске: на пораженную кожу 1% или 2% мазь 2–3 раза в день до полного выздоровления.
Для удаления бородавок на них апплицируют 2% или 3% мазь и накладывают вощаную бумагу 2–3 раза в день в течение 2 нед — 2 мес.
Download Оксолин (Oxolinum)
Латинское название: Oxadol
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K08.8.0 Боль зубная. M25.5 Боль в суставе. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. T14 Травма неуточненной локализации. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нефопам (Nefopam)
Применение: Болевой синдром различной этиологии и интенсивности, в т.ч. после травмы и хирургического вмешательства, для обезболивания родов, генерализованная мышечная дрожь, профилактика озноба как побочного действия др. препаратов (амфотерицин B).
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, беременность.
Побочные действия: Тошнота, сонливость/бессонница, повышенная возбудимость, сердцебиение, потливость, нечеткость зрения.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в. Для купирования умеренно выраженного болевого синдрома — внутрь в дозе по 30–60 мг 3 раза в день, при недостаточной эффективности и хорошей переносимости — до 270 мг/сут; при большей интенсивности болей, во время родов и в послеродовом периоде — парентерально по 20 мг 3–4 раза/сутки, максимальная суточная доза — 120 мг. Для премедикации — 20 мг в/м однократно за 15–20 мин до хирургического вмешательства или болезненной процедуры. Профилактика озноба при в/в инфузии амфотерицина В — за 15 мин до ее окончания 0,3 мг/кг в/м.
Меры предосторожности: Следует избегать назначения препарата при заболеваниях и состояниях, сопровождающихся повышенной судорожной готовностью. На период лечения кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание. Не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Download Оксадол (Oxadol)
Латинское название: Solutio Retinoli acetatis oleosa
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A15-A19 Туберкулез. A18.4 Туберкулез кожи и подкожной клетчатки. B05 Корь. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E50 Недостаточность витамина A. E50.0 Недостаточность витамина A с ксерозом конъюнктивы. E50.4 Недостаточность витамина A с кератомаляцией. E50.5 Недостаточность витамина A с куриной слепотой. E55.0 Рахит активный. H01.1 Неинфекционные дерматозы века. H10 Конъюнктивит. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16 Кератит. H35 Другие болезни сетчатки. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. K13.0 Болезни губ. K20 Эзофагит. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K29.9 Гастродуоденит неуточненный. K51 Язвенный колит. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. L08.0 Пиодермия. L11.0 Приобретенный кератоз фолликулярный. L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L44.0 Питириаз красный волосяной отрубевидный. L82 Себорейный кератоз. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. N20-N23 Мочекаменная болезнь. Q80 Врожденный ихтиоз. R23.4 Изменения структуры кожи. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T33-T35 Обморожение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ретинол (Retinol)
Применение: Гиповитаминоз и авитаминоз А, инфекционные заболевания (корь, дизентерия, трахеит, бронхит, пневмония), заболевания кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератозы, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экзем и др. воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболевания глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивиты), рахит, гипотрофии, острые респираторные заболевания, хронические бронхолегочные заболевания, эрозивно-язвенные и воспалительные поражения ЖКТ, цирроз печени, эпителиальные опухоли и лейкозы (для повышения устойчивости кроветворной ткани к действию цитостатиков), мастопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).
Ограничения к применению: Острый и хронический нефрит, декомпенсация сердечной деятельности.
Побочные действия: Головная боль, вялость, тошнота, рвота, лихорадка, сонливость, шелушение кожи, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей, гипервитаминоз A. У детей возможно повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания, повышение давления спинномозговой жидкости (у детей грудного возраста может развиться гидроцефалия и выпячивание родничка). При в/м инъекциях возможны местная болезненность и образование инфильтратов.
Взаимодействие: Эффект усиливает токоферол и его препараты. Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. Всасывание ретинола нарушают нитриты, холестирамин.
Передозировка: При остром гипервитаминозе — сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 °C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.
Лечение: симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, наружно. Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым — до 33000 МЕ в сутки, при гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините — 50000–100000 МЕ в сутки. Детям — 1000–5000 МЕ в сутки, в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи: взрослым — 50000–100000 МЕ в сутки, детям — 5000–10000–20000 МЕ в сутки. Масляные растворы можно также применять наружно при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5–6 раз в сутки и прикрывая марлевой повязкой; одновременно ретинол назначают внутрь или в/м.
Особые указания: Тератогенный эффект повышенных доз ретинола сохраняется и после прекращения его приема, поэтому планировать беременность при применении препарата рекомендуется лишь через 6–12 мес.
Download Ретинола ацетата раствор в масле (Solutio Retinoli acetatis oleosa)
Латинское название: Ulgastran
Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. E83.3.0 Гиперфосфатемия. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K29 Гастрит и дуоденит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. N18 Хроническая почечная недостаточность. R12 Изжога. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сукральфат (Sucralfate)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (профилактика и лечение), повреждение слизистой оболочки ЖКТ, обусловленное стрессом или приемом НПВС (профилактика и лечение), гиперацидный гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, дисфагия или непроходимость ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, почечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 4 лет).
Побочные действия: Диспепсия, запор или диарея, боли (в животе, спине, головная), головокружение, сонливость, сухость в ротовой полости, тошнота, кожная сыпь и зуд, крапивница.
Взаимодействие: Понижает всасывание фторхинолонов (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), тетрациклина, теофиллина, фенитоина. Увеличивает (взаимно) токсичность препаратов, содержащих алюминий (особенно у больных с почечной недостаточностью). Активность уменьшают антацидные средства, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30–40 мин до еды и на ночь, не разжевывая, запивая большим количеством воды; взрослым — 0,5–1 г (1–2 табл.) 4 раза в сутки (перед завтраком, обедом, ужином и на ночь) или по 1 г (2 табл.) утром и вечером; максимальная суточная доза — 8 г; курс лечения — 4–6 нед, при необходимости — до 12 нед.
Детям — по 0,5 г (1 табл.) 4 раза в сутки.
Меры предосторожности: У больных с почечной недостаточностью необходим контроль уровня сывороточного алюминия и фосфатов — появление сонливости и судорог может указывать на проявление токсического влияния алюминия. При сочетанном применении антациды следует назначать за 30 мин до или через 30 мин после сукральфата. Введение через назогастральный зонд может привести к образованию безоара с др. лекарственными препаратами или растворами для парентерального питания (из-за способности связывать белок).
Download Ульгастран (Ulgastran)
Латинское название: Fozide 20
Фармакологические группы: Диуретики. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| фозиноприл натрия | 20 мг |
| гидрохлоротиазид | 12,5 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; кроскармеллозный натрий; повидон; натрия стеарилфумарат; железа оксид желтый и железа оксид красный |
в блистере 10 и 14 шт.; в картонной пачке 1 или 2 блистера.
Характеристика: Круглые двояковыпуклые желтовато-оранжевого цвета таблетки с гравировкой "1493" на одной стороне и риской — на другой.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное, диуретическое. Комбинированное антигипертензивное средство.
Фозиноприл в организме под действием эстераз гидролизуется до активного соединения фозиноприлата, который ингибирует АПФ и препятствует образованию сосудосуживающего ангиотензина II. Уменьшает вазопрессорную активность и секрецию альдостерона, незначительно увеличивает содержание ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) с одновременной потерей ионов натрия и жидкости. Препятствует деградации брадикинина, обладающего вазорасширяющим действием, в результате чего антигипертензивное действие может усиливаться.
Гидрохлоротиазид — бензотиадиазиновый (тиазидный) диуретик, обладающий антигипертензивным действием. Действует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, увеличивая выделение ионов натрия и хлора (примерно в одинаковой степени), а также ионов калия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке.
Фозиноприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.
Фармакокинетика: Фармакокинетика фозиноприла натрия и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.
После приема внутрь всасывание фозиноприла натрия составляет приблизительно 30–40%, гидрохлоротиазида — 50–80%. Степень всасывания фозиноприла не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Гидролитическое превращение фозиноприла под действием эстераз в фармакологически активное вещество фозиноприлат происходит преимущественно в печени. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, степень превращения заметно не меняется. Cmax фозиноприлата в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы фозиноприла. После однократного или нескольких приемов препарата внутрь фармакокинетические параметры Cmax и AUC прямо пропорциональны общей принятой дозе фозиноприла. Связывание фозиноприла с белками крови ≥95%; он имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными элементами крови. Фозиноприлат выводится из организма в равной степени через печень и почки. У больных с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. Плохо удаляется путем диализа. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2 и 7% по сравнению с клиренсом мочевины. При нарушенной функции почек (Cl креатинина <80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже по сравнению с нормальной функцией почек, а всасывание, биодоступность и связывание с белками крови заметно не изменяются. Выведение фозиноприлата через почки существенно не зависит от степени нарушения их функции. Снижение выведения через почки компенсируется повышением выведения через печень. У больных с почечной недостаточностью различной степени, включая терминальную (Cl креатинина <10 мл/мин/1,73 м2) наблюдалось умеренное увеличение значений AUC фозиноприлата в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой). У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном и билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметно не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией печени. У мужчин в возрасте 65–74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с больными 20–35 лет не наблюдается.
После приема внутрь Cmax гидрохлоротиазида в плазме крови достигаются через 1–2,5 ч. Не подвергается метаболизму и быстро выводится из организма через почки. Он связан с белками крови на 68%; объем распределения составляет 3,6–7,8 л/кг. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах (концентрация в эритроцитах составляет 1,6–1,8 по отношению к концентрации в плазме крови). T1/2 гидрохлоротиазида составляет 5–15 ч.
При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин/1,73 м2) T1/2 гидрохлортиазида может возрастать до 21 ч.
У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией печени.
У мужчин в возрасте 65–74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с молодыми больными (20–35 лет) не наблюдается.
Фармакодинамика: После приема внутрь максимальное понижение АД наступает через 2–6 ч и длится 24 ч. После однократного приема препарата сАД в положении сидя понижается через 24 ч на 12–17 мм рт.ст., дАД — на 8–10 мм рт.ст. (больше, чем после приема плацебо). Понижение АД через 24 ч составляет 60–90% максимального, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Показания: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ и производным сульфонамида, включая тиазиды), анурия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или даже гибель развивающегося плода. Препарат обнаруживается в грудном молоке, поэтому не следует применять его в период кормления грудью.
Побочные действия: Побочные эффекты комбинированного препарата схожи с таковыми у каждого из компонентов препарата и носят легкий и временный характер.
Наиболее часто (в 2% случаев) наблюдаются головокружение, головная боль, кашель, миалгия, парестезии, ощущение усталости.
В 0,5–2% случаев — загрудинная боль, нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, приливы крови к лицу, обморок, ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, нарушение вкусовой и других видов чувствительности, нарушение зрения, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, гастрит, эзофагит, повышенная сонливость, депрессия, синусит, фарингит, снижение слуха, дизурия, нейтропения, агранулоцитоз, нарушение водно-электролитного баланса, увеличение концентрации глюкозы, холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Взаимодействие: Барбитураты, наркотические вещества, алкоголь могут усиливать ортостатическую гипотензию на фоне приема гидрохлоротиазида, антациды (например алюминия или магния гидроксид, симетикон) могут уменьшать всасывание Фозида (при одновременном приеме необходим интервал не менее 2 ч).
Гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию глюкозы в крови (может потребоваться корректировка доз пероральных антидиабетических препаратов и инсулина).
Может потребоваться повышение доз пробенецида или сульфинпиразона, применяемых для лечения подагры, в связи с тем что гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови. Гидрохлоротиазид может повышать концентрацию ионов кальция в сыворотке крови за счет уменьшения выведения его из организма (при одновременном использовании может потребоваться уменьшение дозы препаратов кальция). Колестираминовая смола и колестипол могут задерживать или уменьшать всасывание гидрохлоротиазида (Фозид следует принимать по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после приема указанных средств). При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития, его концентрация в сыворотке крови и риск развития литиевой токсичности повышаются. НПВС могут ослаблять действие гидрохлоротиазида и снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Одновременно применять препарат с калийсберегающими диуретиками (с такими препаратами, как спиронолактон, амилорид, триамтерен) и калийсодержащими добавками к пище следует с осторожностью, во избежание риска развития гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови через короткие промежутки времени. Гидрохлоротиазид может усиливать действие адреноблокаторов или ганглиоблокаторов. Возможно взаимодействие гидрохлоротиазида с диаксозидом. Необходимо проверять концентрацию мочевой кислоты в крови и следить за АД. Гидрохлоротиазид может усиливать действие недеполяризующих миорелаксантов, средств для наркоза и других средств, применяемых при хирургических вмешательствах (например тубокурарина хлорид и галламина триэтиодид). Фозиноприл натрия может усиливать антигипертензивное действие препаратов, применяющихся для проведения общей анестезии. Может потребоваться корректировка дозы и водно-электролитного баланса. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется. Всасывание гидрохлоротиазида повышается при одновременном приеме препаратов, снижающих моторику ЖКТ.
Передозировка: Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия (включая индукцию рвоты и/или промывание желудка, а также проведение процедур коррекции водно-электролитного баланса и артериальной гипотензии). Фозиноприл натрия плохо выводится из организма путем гемо- и перитонеального диализа. Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе не установлена.
Способ применения и дозы: Внутрь. Дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых и пожилых больных — 1 табл./сут. При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (Cl креатинина >30 мл/мин, креатинин сыворотки приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза препарата. При Cl креатинина <30 мл/мин препарат применять не рекомендуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек назначают петлевые диуретики.
При нарушении функции печени корректировки дозы не требуется.
Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом больных в возрасте 65 лет и старше не наблюдается.
Пожилые люди могут быть более чувствительны к действию препарата.
Меры предосторожности: Сообщалось о развитии ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл натрия. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В таких случаях необходимо быстрое п/к введение раствора адреналина 0,1% и принятие других мер неотложной помощи. Больные должны прекратить прием препарата и немедленно сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мыщц гортани или затрудненном дыхании.
Следует соблюдать осторожность при лечении больных ингибиторами АПФ во время проведения процедур десенсибилизации.
В ходе проведения гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате могут возникнуть анафилактические реакции. В этих случаях следует использовать диализные мембраны другого типа или другое медикаментозное лечение.
Редко сообщалось о случаях агранулоцитоза и нейтропении во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечались чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Необходимо следить за содержанием лейкоцитов в крови у таких больных. Сообщалось, что в редких случаях тиазидные диуретики вызывают агранулоцитоз и подавление функции костного мозга.
При лечении артериальной гипертензии ингибиторами АПФ у больных хронической почечной недостаточностью, независимо от степени нарушения функции почек, возможно избыточное снижение АД, что может привести к олигурии или азотемии, а в редких случаях — к развитию острой почечной недостаточности и летальному исходу. Лечение артериальной гипертензии Фозидом у таких больных следует начинать с минимальной терапевтической дозы и под строгим контролем за АД, особенно в первые 2 недели, а также при любом увеличении дозы препарата. Артериальная гипотензия не является абсолютным противопоказанием для дальнейшего применения Фозида. Максимальное снижение АД отмечается на ранних этапах лечения и стабилизируется обычно на второй неделе лечения. При дальнейшем применении препарата снижения его терапевтической активности не наблюдается.
Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени и при прогрессирующем заболевании печени. Небольшие изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. При нарушенной функции печени концентрация фозиноприлата в плазме может повышаться.
Препарат следует применять с осторожностью у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2). У больных с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровень азота мочевины крови и кретинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы препарата. Признаками нарушения электролитного баланса являются сухость во рту, жажда, общая слабость, повышенная сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, тошнота и рвота. Гидрохлоротиазид может вызывать гипокалиемию, гипонетриемию и гипохлоремический алкалоз. В присутствии фозиноприла натрия риск гипокалиемии уменьшается. Суммарный эффект препарата Фозид может заключаться в увеличении, уменьшении ионов калия в сыворотке крови или в отсутствии этих эффектов.
Дефицит ионов хлора обычно носит легкий характер и, как правило, не требует лечения. В присутствии гидрохлоротиазида снижается выведение ионов кальция из организма, повышается выведение ионов магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Необходимо периодически проверять концентрацию электролитов в сыворотке крови.
Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться, а у некоторых больных, принимающих тиазидные диуретики, вероятно развитие острого приступа подагры. У больных сахарным диабетом может меняться потребность в инсулине, латентные формы сахарного диабета могут приобретать манифестную форму на фоне применения тиазидов. Повышение концентрации холестерина и триглицеридов связано с лечением тиазидными диуретиками. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, включая фозиноприл натрия, обычно носит непродуктивный и персистирующий характер и проходит после прекращения приема препаратов. Этот кашель должен рассматриваться как один из вариантов при дифференциальной диагностике кашля.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена.
Download Фозид 20 (Fozide 20)