Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Bleomycetini hydrochloridum
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C85.0 Лимфосаркома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Блеомицин (Bleomycin)
Применение: Плоскоклеточный рак кожи, опухоли головы и шеи (включая слизистые оболочки полости рта, надгортанную область, гортань, миндалины, рото- и носоглотку, придаточные пазухи), рак полового члена, вульвы, шейки матки, легкого, щитовидной железы, пищевода (в сочетании с лучевой терапией); герминогенные опухоли яичка и яичника, в т. ч. эмбрионально-клеточная, хорио- и тератокарцинома I и II стадии (преимущественно в комбинации, в т. ч. с винбластином); злокачественные лимфомы (ходжкинская, неходжкинская); ретикулосаркома; глиома; саркома Капоши при СПИДе; плевральный выпот, сопровождающий злокачественные опухоли (лечение и профилактика в качестве склерозирующего средства).
Противопоказания: Гиперчувствительность, легочная недостаточность с выраженным нарушением дыхания, фиброз легких, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, почечная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Нарушение функции легких и/или печени, выраженное нарушение функции почек, заболевания периферических сосудов, предшествующая химио- или лучевая терапия, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Возможно проявление мутагенного и канцерогенного действия (в период беременности также и тератогенного), а также развитие неблагоприятных эффектов (аналогичных побочным действиям у взрослых) у плода и новорожденного.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — токсическое действие на сосуды, включая церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда, тромботическую микроангиопатию, синдром Рейно, ангиалгия, кровотечение.
Со стороны респираторной системы: проявления респираторной токсичности: снижение диффузионной способности легких, хрипы, пневмонит, прогрессирующий до легочного фиброза; кашель и одышка у 10–40% больных обычно через 4–10 нед после начала лечения и до 1 мес после его прекращения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, редко — гепатотоксическое действие (изменение показателей функциональных проб печени) стоматит, в т.ч. ангулярный, обусловленный токсическим действием на слизистые оболочки.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нефротоксическое действие (изменение показателей функции почек), олигурия, болезненное мочеиспускание, поллакиурия, вульвит.
Со стороны кожных покровов: более часто — токсическое действие на кожу (у 25–50% больных обычно через 2–4 нед после начала лечения) и слизистые оболочки: потемнение или утолщение кожи, зуд, кожная сыпь или появление окрашенных шишек на кончиках пальцев, локтевых суставах или ладонях, покраснение или болезненность кожи, покраснение кончиков пальцев, темные полосы на коже, опухание пальцев, изменение и ломкость ногтей; менее часто — обратимое выпадение волос (начинается через несколько недель после начала лечения).
Аллергические реакции: зуд, крапивница и другие, вплоть до анафилактического шока, менее часто — идиосинкразическая реакция (гипотензия, спутанность сознания, повышенная температура тела, озноб, стерторозное дыхание).
Прочие: снижение массы тела (при длительном применении), повышение температуры тела и озноб (у 20–60% больных, развиваются обычно через 3–6 ч после применения, продолжаются 4–12 ч и возникают менее часто при непрерывном введении), флебит и тромбоз (при превышении скорости в/в введения); интраплевральное введение — локальная боль, боль в области опухолевых поражений; инфекционные заболевания (при длительном применении), гиперестезия дистальных (ногтевых) фаланг, конъюнктивит.
Взаимодействие: Усиливает пневмотоксическое действие общей анестезии (сенсибилизирует ткань легких к кислороду). Другие противоопухолевые средства или лучевая терапия усиливают токсическое действие и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Цисплатин замедляет клиренс и усиливает токсическое действие (даже при низких дозах). Винкристин усиливает действие (останавливает клеточный цикл в фазе митоза и повышает чувствительность клеток к действию блеомицина).
Способ применения и дозы: В/в, в/м, в/а, п/к, в полости.
В/в медленно в течение 5–10 мин — в дозе 15–30 мг (в 5–20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы), что соответствует 15–30 МЕ, в/м и п/к — 15–30 мг (в 1–5 мл стерильной воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы), в/а — 5–15 мг (в 5–20 мл оптимального растворителя). Взрослым вводят обычно в дозе 15 мг через день или 30 мг 2 раза в неделю. Курсовая доза не более 5–6 мг/кг (до 300–400 мг). Повторный курс проводят с осторожностью, снижая разовую и курсовую дозу, интервал между курсами 1,5–2 мес. Поддерживающая терапия — 15 мг 1 раз в 7–10 дней. Людям старческого возраста — 15 мг 2 раза в неделю (на курс не более 200 мг/м2), детям дозу снижают в соответствии с массой тела. Для внутриплеврального введения 50–60 мг разводят в 40 мл изотонического раствора, вводят после эвакуации максимально возможного количества плевральной жидкости.
Меры предосторожности: Лечение необходимо осуществлять под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. С осторожностью назначают при заболеваниях легких, в т.ч. в анамнезе, нарушениях функции печени и почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, ветряной оспе (высокий риск летального исхода), больным старше 60 лет (повышен риск токсического действия на легкие, вероятны возрастные нарушения функции почек), курящим больным (более вероятно токсическое действие на легкие), детям (повышен риск побочного действия и отрицательного действия на функцию половых желез), при хирургических вмешательствах (включая стоматологические). Новорожденным, недоношенным и детям раннего возраста назначение возможно только по жизненным показаниям, под постоянным наблюдением. Большой осторожности требует применение после предшествующего лечения цитотоксическими препаратами и лучевой терапии, особенно в области грудной клетки, головы и шеи. Необходимо соблюдать осторожность при комбинированной терапии (каждый препарат принимают в назначенное время). В период лечения необходимо проведение печеночных и почечных проб. С появлением симптоматики пневмонии, при возникновении кожных изменений (свидетельствуют о кумуляции) препарат отменяют; повышение температуры тела через 4–5 ч после парентерального введения требует редукции дозы. Женщинам детородного возраста рекомендуется использование контрацептивов.
Токсическое действие на легкие зависит от возраста пациента и дозы, наиболее часто выявляется у больных старше 70 лет и/или у больных, получающих дозу выше 400 мг (400 МЕ). В некоторых случаях токсическое действие на легкие отмечалось при дозах 20–60 мг. Пневмотоксичность может быть необратимой, иногда со смертельным исходом (в ряде случаев у выживших больных симптомы исчезали, и показатели функции легких нормализовались примерно через 2 года). Токсическое действие развивалось при более низких дозах у больных, которые получали другие противоопухолевые препараты или лучевую терапию грудной клетки (у облученных больных летальность может составлять 10%). При введении низких доз возможен также аллергический пневмонит. Показано, что введение блеомицина путем непрерывной в/в инфузии в течение 24 ч оказывает менее выраженное токсическое действие на легкие, снижает идиосинкразическую реакцию, в отличие от прерывистого введения препарата, хотя токсическое действие на слизистые оболочки и кожу может быть повышено.
Особые указания: Для раннего выявления побочных эффектов в период лечения необходимо: измерение температуры тела каждые 3 ч после введения препарата, осмотр кожи и видимых слизистых оболочек не реже 2 раз в неделю, аускультация легких, рентгенография легких 1 раз в 2 нед, анализ крови и мочи не реже 1 раза в неделю, исследование функции легких, в т.ч. диффузионной способности легких по углерода оксиду при одиночном дыхании и форсированной жизненной емкости легких. Лечение необходимо прекратить при первых признаках нарушения функции легких (форсированная жизненная емкость менее 75%). Лечение идиосинкразической реакции является симптоматическим (увеличение потребления жидкости, введение сосудосуживающих средств, антигистаминных препаратов и кортикостероидов). Следует учитывать, что рост волос восстанавливается через несколько месяцев после окончания лечения.
Необходимо соблюдать меры безопасности и правила при приготовлении и разбавлении блеомицина (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатков неиспользованного препарата. Избегать введения раствора при изменении цвета и наличии крупных частиц. Для инъекций используют свежеприготовленные растворы.
Следует учитывать, что in vitro препарат инактивируется веществами, содержащими сульфгидрильные группы, перекисью водорода и аскорбиновой кислотой.
Download Блеомицетина гидрохлорид (Bleomycetini hydrochloridum)
Латинское название: Dlianos
Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H65 Негнойный средний отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы. J00 Острый назофарингит [насморк]. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J04 Острый ларингит и трахеит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. R60.0 Локализованный отек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ксилометазолин (Xylometazoline)
Применение: Острый аллергический ринит, поллиноз, синусит, средний отит (для уменьшения отека слизистой носоглотки); подготовка пациента к диагностическим процедурам в носовых ходах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, гипертиреоз, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (рекомендуется приостановить грудное вскармливание).
Побочные действия: При частом или длительном применении — раздражение слизистой, жжение, покалывание, чихание, сухость, гиперсекреция. Редко — отек слизистой оболочки носа, сердцебиение, нарушение сердечного ритма, повышение АД, головная боль, рвота, расстройство сна, нарушения зрения. При длительном применении высоких доз — депрессия.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.
Передозировка: Проявляется усилением побочных эффектов.
Способ применения и дозы: Интраназально. Взрослым и детям старше 6 лет — по 2–3 капли 1% раствора или одно впрыскивание из распылителя в каждую ноздрю 4 раза в день (как правило), грудным детям до 6 лет — по 1–2 капли 0,5% раствора в каждую ноздрю 1 или 2 (не более 3) раза в день; назальный гель (только для взрослых и детей старше 7 лет) — 3–4 раза в день (последний раз — незадолго до сна) закладывают небольшое количество геля как можно глубже в каждую ноздрю.
Особые указания: Аэрозоль применяют у детей до 3 лет. Капли в нос с концентрацией активного вещества 1 мг/мл детям до 2 лет назначаются только врачом. Не следует использовать в течение длительного времени (например, при хроническом рините). При простудных заболеваниях, в случаях, когда в носу образуются корки, предпочтительно назначать в виде геля.
Download Длянос (Dlianos)
Латинское название: Clonazepam
Фармакологические группы: Анксиолитики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F34.0 Циклотимия. F40.0 Агорафобия. G40 Эпилепсия. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G41 Эпилептический статус. R45.1 Беспокойство и возбуждение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клоназепам (Clonazepam)
Применение: Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).
Ограничения к применению: Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.
Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.
Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), др. анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. При эпилепсии внутрь, начальная доза для взрослых — 1 мг/сут (у пожилых пациентов — 0,5 мг/сут), обычно на ночь в течение 4 дней, затем постепенно увеличивают дозу в течение 2–4 нед до поддерживающей — строго индивидуальной (в диапазоне 2–6 мг/сут), частота приема — 3 раза в сутки, максимальная доза — 20 мг/сут.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек лечение необходимо начинать с меньших доз.
Для детей дозу и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка.
Панические расстройства (только взрослым, после 18 лет): 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).
Для купирования эпилептического статуса: в/в медленно, у детей по 0,5 мг, у взрослых — 1 мг; при необходимости — повторно; максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг.
Меры предосторожности: Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.
В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.
Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.
При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.
При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.
При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).
С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.
В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.
При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.
Download Клоназепам (Clonazepam)
Применение: Гиперацидность желудочного сока, желудочно-пищеводный рефлюкс, эзофагит, гастрит, дуоденит, панкреатит, эрозивно-язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, запор.
Противопоказания: Фенилкетонурия.
Побочные действия: Диспепсия, диарея.
Взаимодействие: Замедляет всасывание аминазина, барбитуратов, бутадиона, глюкокортикоидов, препаратов железа (образует нерастворимые соли), м-холиноблокаторов, сульфаниламидов, тетрациклинов, циметидина. Создает оптимальные условия для действия ферментов (и их препаратов) поджелудочной железы; уменьшает ульцерогенность НПВС и вероятность гастропатии. Фосфаты, большие дозы кальция и избыток липидов снижают усвоение магния.
Способ применения и дозы: Внутрь: взрослым по 1–3 г, детям до 2 лет — по 0,5 г, 2–5 лет — по 1–1,5 г, 6–12 лет — по 1–2 г 2–3 раза в день.
Download Магния карбонат (Magnesium carbonate) (-)