Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: ACC 200
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты. Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. H65 Негнойный средний отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J01 Острый синусит. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J21 Острый бронхиолит. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J43 Эмфизема. J45 Астма. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J98.1 Легочный коллапс. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. R05 Кашель. R09.3 Мокрота. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацетилцистеин (Acetylcysteine)
Применение: Затрудненное отделение мокроты (бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), бронхиальная астма, муковисцидоз легких, отиты, риниты, синуситы, осложнения при операциях на органах дыхания (профилактика), отравление парацетамолом (в качестве антидота).
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, склонность к легочным кровотечениям, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (без сгущения мокроты), заболевания печени, почек, надпочечников, беременность.
Побочные действия: Изжога, тошнота, рвота, шум в ушах, крапивница.
Взаимодействие: Повышает (взаимно) эффект бронхолитиков. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). Фармацевтически несовместим с антибиотиками и протеолитическими ферментами; при контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.
Способ применения и дозы: Внутрь. При острых заболеваниях взрослым и подросткам старше 14 лет — 400–600 мг/сут в 1 или 2 приема. Разовая доза для детей (принимают 2–3 раза в сутки) зависит от возраста: c 2 нед до 2 лет — 50 мг; до 6 лет — 100 мг, до 14 лет — 200 мг (не более 400 мг/сут); курс — 5–7 дней.
При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым — 400–600 мг/сут в 1 или 2 приема; детям 6–14 лет — по 100 мг 3 раза в сутки.
При муковисцидозе: детям от 10 дней жизни до 2 лет — по 50 мг 3 раза в сутки, 2–6 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет — по 200 мг 3 раза в сутки.
Пациентам с массой тела более 30 кг можно повысить дозу до 800 мг/сут.
В/м, взрослым по 300 мг 1 раз в сутки, детям — по 150 мг 1 раз в сутки, детям грудного возраста — по 10–15 мг/кг 2 раза в сутки.
Ингаляционно, по 2–5 мл 20% раствора 3–4 раза в день (в течение 15–20 мин).
Внутритрахеально, по 1 мл 10% раствора каждый час (в виде медленной инстилляции).
Местно, для промывания слуховых проходов, носовых ходов (на 1 процедуру — 1,5–3 мл 10% раствора).
Меры предосторожности: У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.
Особые указания: Нельзя допускать контакт с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
Download АЦЦ 200 (ACC 200)
Латинское название: Amoxisar
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A27 Лептоспироз. A32 Листериоз. A37 Коклюш. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A54 Гонококковая инфекция. A69.2 Болезнь Лайма. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K12 Стоматит и родственные поражения. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N71.0 Острые воспалительные болезни матки. N71.1 Хронические воспалительные болезни матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амоксициллин (Amoxicillin)
Применение: Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея), кожи и мягких тканей, ЖКТ (перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф); лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика эндокардита и хирургической инфекции; комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с метронидазолом), сепсиса (совместно с аминогликозидами).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боли в области ануса, стоматит, глоссит; возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции; затрудненное дыхание, тахикардия; боли в суставах; интерстициальный нефрит; дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит; умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз; аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Взаимодействие: Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и др. препаратами, подавляющими тубулярную секрецию. Антибактериальная активность снижается бактериостатическими химиотерапевтическими средствами и антацидами, увеличивается — аминогликозидами и метронидазолом.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым и подросткам старше 10 лет — по 500–750 мг 2 раза в сутки или 375–500 мг (до 1 г при тяжелых инфекциях) 3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 6 г), детям от 3 до 10 лет — 375 мг 2 раза или 250 мг 3 раза в сутки, до 1 года — 125 мг 2 раза или 100 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей — 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема — 2–3 раза. При острой гонорее — 3 г однократно в сочетании с 1 г пробенецида (женщинам рекомендуется повторное введение). Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки. Средний курс — 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней).
Меры предосторожности: При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо увеличить интервал между введениями до 12–24 ч. С осторожностью применяют при крапивнице и сенной лихорадке. Следует периодически контролировать функцию почек, печени и гемопоэз при длительной терапии. Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При беременности и лактации применяют по жизненным показаниям с учетом ожидаемого эффекта для матери и потенциального риска для плода или ребенка. На период курса грудное вскармливание исключено.
Download Амоксисар (Amoxisar)
Латинское название: BiCNU™
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кармустин (Carmustine)
Применение: Опухоли мозга: глиобластома, глиома ствола мозга, медуллобластома, астроцитома, эпендимома, метастазы в мозг; множественная миелома, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, острый миелобластный и лимфобластный лейкоз (неспецифическая терапия), меланома, рак печени, злокачественные новообразования ЖКТ.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск — польза необходима при ветряной оспе, опоясывающем герпесе и др. системных инфекциях, нарушении функции печени, почек, легких (в т.ч. в анамнезе), угнетении функции костного мозга, предшествующей цитотоксической или лучевой терапии, курении, в пожилом и детском возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, нарушение зрения, нейроретинит, отек конъюнктивы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения), анемия, острый лейкоз, флебит, кровотечения и кровоизлияния, в т.ч. желудочно-кишечные.
Со стороны респираторной системы: кашель; инфильтрация легочной ткани, пневмонит и пневмосклероз (развивается в сроки от 9 дней до 43 мес после лечения).
Со стороны мочеполовой системы: болезненное и затрудненное мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек, отеки, почечная недостаточность, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, алопеция, ощущение жжения и гиперпигментация при контакте с кожей.
Прочие: нарушение глотания, затруднение движений, болевой синдром (боль в спине, боку), приливы и покраснение кожи лица, развитие инфекций, гипертермия; повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, азота мочевины; боль, покраснение, ощущение жжения в месте инъекции, изменение цвета кожи по ходу вены.
Взаимодействие: Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Повышает (взаимно) гепато- и нефротоксичность других препаратов. Другие миелотоксичные средства и лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению и тромбоцитопению). Совместим с другими противоопухолевыми препаратами.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, кровотечения, проявления гепато- и нефротоксичности.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: В/в капельно (в течение не менее 1–2 ч). Монотерапия — однократно от 150 до 200 мг/м2 (или по 75–100 мг/м2 в течение 2 сут, или по 40 мг/м2 в течение 5 дней) с интервалом 6 нед. Дозы для последующих введений подбираются в соответствии с гематологической реакцией на предшествующее лечение. Если после предшествующей инъекции наименьшее число тромбоцитов было равно 100Ї109/л и лейкоцитов более 3Ї109/л вводится 100% предыдущей дозы, при числе тромбоцитов 25Ї109/л — 75Ї109/л, лейкоцитов 2Ї109/л — 3Ї109/л — 70%; при числе тромбоцитов менее 25Ї109/л и лейкоцитов менее 2Ї109/л — 50% предшествующей дозы. В/а при опухолях печени — 200 мг/м2 в течение 20–60 мин. Местно, взрослым в виде пластинки (полифепросан 20 + кармустин, 7,7 мг): после резекции опухоли головного мозга в образовавшуюся полость апплицируют до 8 пластинок.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала терапии, во время ее проведения и на протяжении 6 нед после лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, билирубина, азота мочевины, мочевой кислоты, креатинина, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, исследование функции легких (форсированная жизненная емкость, диффузионная способность и др.).
Возможно развитие кумулятивной гематотоксичности, поэтому введение следует проводить не чаще 1 раза в 6 нед (период, необходимый для восстановления функции костного мозга). Повторный курс возможен только если число тромбоцитов превышает 100Ї109/л и лейкоцитов 4Ї109/л. Развитие выраженной миелодепрессии требует прекращения лечения до устранения симптомов гематотоксичности. Тошнота и рвота возникают в течение 2 ч после введения и продолжаются 4–6 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Через 2 ч после быстрой в/в инфузии отмечаются приливы крови к лицу, продолжающиеся до 4 ч. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный кал, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
У пациентов с тромбоцитопенией рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур; регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости); ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций; контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким больным необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
Следует отсрочить график вакцинации (возможна через 3–12 мес ) больному и проживающим с ним членам семьи, которым также необходимо отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения необходимы адекватные меры контрацепции. При случайном контакте с кармустином слизистые оболочки тщательно промывают водой, а кожу водой с мылом.
Особые указания: Раствор для в/в введения готовят, добавляя во флакон 3 мл стерильного обезвоженного спирта для инъекций, затем содержимое флакона растворяют в 27 мл стерильной воды для инъекций (образуется прозрачный, слегка желтоватый раствор, 1 мл которого содержит 3,3 мг кармустина в 10% этиловом спирте, рН 5,6–6,0). Полученный раствор разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не выше 0,5 мг/мл. Приготовленные растворы устойчивы при комнатной температуре в течение 8 ч, в холодильнике — в течение 24 ч; хранить в защищенном от света месте.
Download БиКНУ (BiCNU™)
Латинское название: Hiper
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания. F32 Депрессивный эпизод. F48 Другие невротические расстройства
Состав и форма выпуска:
| Капсулы желатиновые (365 мг) | 1 капс. |
| зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) | 100 мг |
| белокудренник черный (Ballota nigra) | 50 мг |
| боярышник (Crataegus monogina Jacq) | 50 мг |
| витамин С | 10 мг |
| витамин B1 | 0,2 мг |
| витамин B6 | 0,2 мг |
| витамин B12 | 0,2 мкг |
| магния карбонат | 150 мг |
| (что соответствует 37,5 мг магния) |
во флаконах по 60 шт. или в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит биологически активных веществ, восполняющее дефицит витаминов и микроэлементов, антистрессовое, антидепрессивное, общеукрепляющее. Нормализует функциональное состояние сердечно-сосудистой системы, обладает мягким успокаивающим действием.
Свойства компонентов: Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) обладает седативным, антидепрессивным и гепатопротективным влиянием, устраняет чувство страха и беспокойство. Боярышник (Crataegus monogina Jacq.) оказывает антиневротическое, антиаритмическое, положительное инотропное, отрицательное батмотропное действие. Активные вещества белокудренника черного (Ballota nigra) устраняют беспокойство, чувство тревоги, подавленности, апатию, повышенную утомляемость, улучшают настроение, подавляют тошноту и рвоту, вызванную возбуждением рвотного центра ЦНС. Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в синтезе коллагена, стероидных гормонов и катехоламинов, в метаболизме фолиевой кислоты и железа, оказывает антиоксидантное действие. Тиамин в качестве тиаминпирофосфата регулирует углеводный обмен, функционирование нервной системы, в т.ч. передачу нервного импульса. Пиридоксин является коферментом метаболизма аминокислот и белков, синтеза нейромедиаторов. Цианокобаламин (витамин В12) вместе с фолиевой кислотой участвует в синтезе нуклеотидов, эритропоэзе, в формировании клеток нервных оболочек, необходим для роста организма. Магний снижает возбудимость нейронов, передачу нервного импульса и симптомы нервного напряжения (беспокойство, раздражительность), необходим для нормального протекания многих ферментативных реакций.
Рекомендуется: Для восполнения недостатка витаминов группы В и С, микроэлементов (магния), для поддержания функций ЦНС, при депрессии, стрессе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, запивая водой, по 1 капс. 2 раза в сутки. Длительность приема — 1 мес.
Меры предосторожности: Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Download Гипер (Hiper)
Применение: Опухоли мозга: глиобластома, глиома ствола мозга, медуллобластома, астроцитома, эпендимома, метастазы в мозг; множественная миелома, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, острый миелобластный и лимфобластный лейкоз (неспецифическая терапия), меланома, рак печени, злокачественные новообразования ЖКТ.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск — польза необходима при ветряной оспе, опоясывающем герпесе и др. системных инфекциях, нарушении функции печени, почек, легких (в т.ч. в анамнезе), угнетении функции костного мозга, предшествующей цитотоксической или лучевой терапии, курении, в пожилом и детском возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, нарушение зрения, нейроретинит, отек конъюнктивы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения), анемия, острый лейкоз, флебит, кровотечения и кровоизлияния, в т.ч. желудочно-кишечные.
Со стороны респираторной системы: кашель; инфильтрация легочной ткани, пневмонит и пневмосклероз (развивается в сроки от 9 дней до 43 мес после лечения).
Со стороны мочеполовой системы: болезненное и затрудненное мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек, отеки, почечная недостаточность, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, алопеция, ощущение жжения и гиперпигментация при контакте с кожей.
Прочие: нарушение глотания, затруднение движений, болевой синдром (боль в спине, боку), приливы и покраснение кожи лица, развитие инфекций, гипертермия; повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, азота мочевины; боль, покраснение, ощущение жжения в месте инъекции, изменение цвета кожи по ходу вены.
Взаимодействие: Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Повышает (взаимно) гепато- и нефротоксичность других препаратов. Другие миелотоксичные средства и лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению и тромбоцитопению). Совместим с другими противоопухолевыми препаратами.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, кровотечения, проявления гепато- и нефротоксичности.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: В/в капельно (в течение не менее 1–2 ч). Монотерапия — однократно от 150 до 200 мг/м2 (или по 75–100 мг/м2 в течение 2 сут, или по 40 мг/м2 в течение 5 дней) с интервалом 6 нед. Дозы для последующих введений подбираются в соответствии с гематологической реакцией на предшествующее лечение. Если после предшествующей инъекции наименьшее число тромбоцитов было равно 100Ї109/л и лейкоцитов более 3Ї109/л вводится 100% предыдущей дозы, при числе тромбоцитов 25Ї109/л — 75Ї109/л, лейкоцитов 2Ї109/л — 3Ї109/л — 70%; при числе тромбоцитов менее 25Ї109/л и лейкоцитов менее 2Ї109/л — 50% предшествующей дозы. В/а при опухолях печени — 200 мг/м2 в течение 20–60 мин. Местно, взрослым в виде пластинки (полифепросан 20 + кармустин, 7,7 мг): после резекции опухоли головного мозга в образовавшуюся полость апплицируют до 8 пластинок.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала терапии, во время ее проведения и на протяжении 6 нед после лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, билирубина, азота мочевины, мочевой кислоты, креатинина, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, исследование функции легких (форсированная жизненная емкость, диффузионная способность и др.).
Возможно развитие кумулятивной гематотоксичности, поэтому введение следует проводить не чаще 1 раза в 6 нед (период, необходимый для восстановления функции костного мозга). Повторный курс возможен только если число тромбоцитов превышает 100Ї109/л и лейкоцитов 4Ї109/л. Развитие выраженной миелодепрессии требует прекращения лечения до устранения симптомов гематотоксичности. Тошнота и рвота возникают в течение 2 ч после введения и продолжаются 4–6 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Через 2 ч после быстрой в/в инфузии отмечаются приливы крови к лицу, продолжающиеся до 4 ч. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный кал, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
У пациентов с тромбоцитопенией рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур; регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости); ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций; контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким больным необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
Следует отсрочить график вакцинации (возможна через 3–12 мес ) больному и проживающим с ним членам семьи, которым также необходимо отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения необходимы адекватные меры контрацепции. При случайном контакте с кармустином слизистые оболочки тщательно промывают водой, а кожу водой с мылом.
Особые указания: Раствор для в/в введения готовят, добавляя во флакон 3 мл стерильного обезвоженного спирта для инъекций, затем содержимое флакона растворяют в 27 мл стерильной воды для инъекций (образуется прозрачный, слегка желтоватый раствор, 1 мл которого содержит 3,3 мг кармустина в 10% этиловом спирте, рН 5,6–6,0). Полученный раствор разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не выше 0,5 мг/мл. Приготовленные растворы устойчивы при комнатной температуре в течение 8 ч, в холодильнике — в течение 24 ч; хранить в защищенном от света месте.
Download Кармустин (Carmustine) (-)
Применение: Болевой синдром умеренной и сильной выраженности: послеоперационные боли, боли в суставах при травмах с разрывом связок, вывихи, растяжения; боли в спине и мышцах.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к аспирину и др. НПВС), полипы носа, ангионевротический отек, бронхоспазм, бронхиальная астма, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек, гиповолемия, обезвоживание, высокий риск развития послеоперационного кровотечения или неполная остановка кровотечения, нарушение кроветворения, кровоизлияние в головном мозге, беременность, кормление грудью (на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), ранний детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Сухость во рту, диспепсия, боли в ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, пептические язвы, гастрит, нарушение функции печени, метеоризм, окрашивание стула в черный цвет, запор, ректальное кровотечение, стоматит, головная боль, бледность, головокружение, нервозность, депрессия, сонливость, астения, потливость, отеки, диспноэ, бронхиальная астма, нарушение вкуса и зрения, вазодилатация, учащение мочеиспускания, олигурия, гломерулонефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, миалгия, крапивница, зуд, пурпура, боль в месте инъекции.
Взаимодействие: Несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом, антикоагулянтами (в высоких дозах) и др. НПВС. Снижает диуретический эффект фуросемида у лиц с нормоволемией. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушений функции почек.
Передозировка: Симптомы (при однократном введении): боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, возникновение пептических язв и/или эрозивного гастрита, нарушение функции почек.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в, детям только в инъекциях. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 раз в день (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 мг. Раствор в ампулах назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей — 2 дней. Таблетки применяют не более 7 дней.
Меры предосторожности: С осторожностью используют при нарушениях функции печени, почек, костного мозга, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, застойной сердечной недостаточности, бронхиальной астме, бронхообструктивном синдроме в анамнезе, полипозе носа, ангионевротическом отеке. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Возможное появление в период лечения сонливости, головокружения, бессонницы или депрессии, обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств).
Download Кеторолак (Ketorolac) (-)
Латинское название: Metronidazol-Rusphar
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A06 Амебиаз. A06.0 Острая амебная дизентерия. A06.1 Хронический кишечный амебиаз. A06.4 Амебный абсцесс печени. A06.8 Амебная инфекция другой локализации. A06.9 Амебиаз неуточненный. A07 Другие протозойные кишечные болезни. A07.0 Балантидиаз. A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A48.0 Газовая гангрена. A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. A59 Трихомониаз. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. B55.1 Кожный лейшманиоз. B99 Другие инфекционные болезни. F10.1 Пагубное употребление алкоголя. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G00-G09 Воспалительные болезни центральной нервной системы. G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема. I33 Острый и подострый эндокардит. I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. I84 Геморрой. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J16 Пневмония, вызванная другими инфекционными возбудителями, не классифицированная в других рубриках. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]. K52.8.0 Колит псевдомембранозный. K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная. K65 Перитонит. K75.0 Абсцесс печени. K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L21 Себорейный дерматит. L21.0 Себорея головы. L21.9 Себорейный дерматит неуточненный. L70 Угри. L70.0 Угри обыкновенные. L71 Розацеа. L71.0 Периоральный дерматит. L89 Декубитальная язва. L98.4.2 Язва кожи трофическая. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N71.9 Воспалительная болезнь матки неуточненная. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.8 Другие уточненные воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N76.8 Другие уточненные воспалительные болезни влагалища и вульвы. N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Y57.3 Специальные средства для лечения алкоголизма, вызывающие непереносимость алкоголя. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z51.0 Курс радиотерапии
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метронидазол (Metronidazole)
Применение: Амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, лямблиоз, интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс), анаэробные инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, женских половых органов (эндометрит, тубоовариальный абсцесс), ЦНС (менингит, абсцесс мозга), нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема, абсцесс легких), эндокардит, псевдомембранозный колит, эрадикация Helicobacter pylori, хронический алкоголизм, профилактика послеоперационной анаэробной инфекции. Для наружного и местного применения: розовые и вульгарные угри, бактериальные вагинозы, длительно незаживающие раны, трофические язвы.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитроимидазола), беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (исключая случаи амебиаза).
Ограничения к применению: Заболевания печени с нарушением ее функций (возможна кумуляция), центральной и периферической нервной системы.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, неприятный металлический привкус, головная боль, головокружение, синкопальные состояния, атаксия, нарушения сознания, эпилептические припадки, нейтропения (лейкопения), эритематозные высыпания, кожный зуд, окрашивание мочи в темный цвет, аллергические реакции, тромбофлебит (после в/в введения).
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и солей лития. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие (за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения), а циметидин повышает (угнетает ферментативные системы печени и, как следствие, замедляет биотрансформацию). Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды. Амебиаз: взрослым — по 600–800 мг 3 раза в сутки в течение 8–10 дней; детям — 35–50 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 8–10 дней.
Гиардиазис: 15 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 5 дней.
Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней (при необходимости повторный курс через 4–6 нед) или однократно 2,0 г или 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 3 приема.
Лямблиоз: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней или по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, в 3 приема. После завершения лечения через 2–3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.
Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, обязательно в сочетании с др. препаратами.
Анаэробная инфекция: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 7–10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях препарат вводится парентерально (в/в капельно) взрослым 500 мг в 100 мл растворителя, детям — из расчета 7,5 мг/кг в том же количестве растворителя. Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин с интервалами 8 ч.
Для профилактики развития послеоперационной анаэробной инфекции: в 1-е сутки после операции — 1 г препарата однократно, в дальнейшем по 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Хронический алкоголизм: внутрь, по 0,5 г/сут в течение 6 (не более) месяцев.
Интравагинально: 500 мг на ночь в течение 10 дней.
Наружно: применяют 2 раза в сутки, доза устанавливается индивидуально.
Download Метронидазол-Русфар (Metronidazol-Rusphar)
Латинское название: Nimbex
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Раствор для внутривенного введения | 1 мл |
| цисатракурия бесилат | 2 или 5 мг |
| вспомогательные вещества: раствор бензолсульфоновой кислоты 32%; вода для инъекций |
в ампулах по 2,5; 5 или 10 мл (2 мг) или во флаконах по 30 мл (5 мг), в коробке 5 ампул или 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
Характеристика: Недеполяризующий бензилхинолиновый миорелаксант средней продолжительности действия.
Фармакологическое действие: Миорелаксирующее (недеполяризующее). Связывается с н-холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена антихолинэстеразными средствами типа неостигмина и эдрофония.
Влияние Нимбекса на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучалось.
Фармакокинетика: В организме при физиологических pH и температуре тела подвергается элиминации Хоффмана с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилата. Последний подвергается гидролизу неспецифическими эстеразами плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты выводятся печенью и почками, миорелаксирующими свойствами не обладают.
При введении препарата взрослым пациентам в дозе до 0,4 мг/кг его фармакокинетика не зависит от дозы (8хED95). Фармакокинетические параметры Нимбекса в дозе свыше 0,1 и 0,2 мг/кг у хирургических взрослых пациентов представлены в таблице 1.
Таблица 1
| Параметр | Пределы средних значений |
| Клиренс | 4,7–5,7 мл/мин/кг |
| Объем распределения в равновесном состоянии | 121–161 мл/кг |
| T1/2 | 22–29 мин |
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия бесилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается.
При печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в объеме распределения (+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия бесилата, но T1/2 и выведение препарата не изменяются.
При инфузионном введении или болюсном введении средний клиренс составляет 6,9 мл/кг/мин, а T1/2 — 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии.
Клиническая фармакология: В дозах, до 8 раз превышающих ED95 (средняя доза, необходимая для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на стимуляцию локтевого нерва), не вызывает зависимое от дозы высвобождение гистамина.
ED95 цисатракурия бесилата во время опиоидной анестезии (тиопентал/фентанил/мидазолам) составляет 0,05 мг/кг; у детей во время галотановой анестезии — 0,04 мг/кг.
Цисатракурия бесилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов в отделениях интенсивной терапии, которые получали атракурия бесилат в сочетании с другими препаратами (введение животным лауданозина — метаболита цисатракурия бесилата и атракурия бесилата в высоких дозах ассоциируется с транзиторной гипотонией и в некоторых случаях — с симптомами возбуждения коры головного мозга). Поскольку они обычно страдали одним или несколькими заболеваниями, предрасполагающими к появлению судорог (например черепно-мозговая травма, гипоксическая энцефалопатия, отек мозга, вирусный энцефалит, уремия), то причинная связь развития судорог с лауданозином не установлена. Кроме того, следует иметь в виду, что концентрация лауданозина в плазме крови при введении Нимбекса в 3 раза меньше, чем при инфузии атракурия бесилата.
Показания: Поддержание расслабления скелетной мускулатуры и проведения интубации трахеи во время операций и ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность к цисатракурия бесилату, атракурия бесилату, бензолсульфоновой кислоте.
С осторожностью: нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитного балланса; карциноматоз или нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения и миастенический синдром) или другие состояния, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожоги; гемипарез или парапарез; беременность; период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и в период грудного вскармливания применять с осторожностью, только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Цисатракурия бесилат не оказывает нежелательного действия на развитие плода. Влияние на репродуктивную сферу не изучалось. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.
Побочные действия: Частота побочных реакций, возможно связанных с введением Нимбекса, составляет менее 0,5%. Они включают покраснение кожи или сыпь, брадикардию, гипотонию и бронхоспазм.
Очень редко — тяжелые анафилактические реакции (при применении в сочетании с одним или несколькими анестетиками)
В отдельных случаях — развитие мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения у тяжело больных пациентов, в большинстве случаев при сочетанном применении с кортикостероидами (взаимосвязь с использованием Нимбекса не установлена).
Взаимодействие: Средства для анестезии (энфлуран, изофлуран и галотан, кетамин), другие недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин), антиаритмические средства (в т.ч. пропранолол, антагонисты кальция, лидокаин, прокаинамид и хинидин), диуретики (в т.ч. фуросемид, возможно — тиазиды, маннит, ацетазоламид), соли магния, соли лития, ганглиоблокирующие средства (триметафан, гексаметоний) усиливают эффект миорелаксантов.
Предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина ослабляет эффект миорелаксантов.
Сочетанное применение с суксаметонием может привести к длительной и сложной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.
В редких случаях некоторые препараты — антибиотики, блокаторы бета-адренорецепторов (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические средства (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий — могут ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении, а также вызывать миастенический синдром, что может сопровождаться повышенной чувствительностью к недеполяризующим миорелаксантам. При введении в условиях, имитирующих инфузионную систему с У-образным катетером, Нимбекс совместим со следующими препаратами, обычно используемыми во время оперативного вмешательства: дроперидол, фентанила цитрат, мидазолама гидрохлорид.
Не совместим с кеторолаком, трометамолом или инъекционной эмульсией пропофола.
Передозировка: Симптомы: длительный паралич мышц, включая дыхательные, и его последствия.
Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации крови до восстановления адекватного спонтанного дыхания, назначение седативных препаратов (Нимбекс не влияет на сознание). При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных средств.
Способ применения и дозы: В/в. Болюсное введение. Интубация трахеи: взрослым — введение в виде болюса 0,15 мг/кг (вводится быстро, в течение 5–10 с, после чего интубация возможна через 120 с).
В таблице 2 приведены средние фармакодинамические показатели Нимбекса при введении в дозах 0,1–0,4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом.
Таблица 2
| Начальная доза (мг/кг) | Анестезия | Время до наступления 90% супрессии T1a, мин | Время до наступления максимальной супрессии T1a, мин | Время до наступления спонтанного восстановления T1a, мин |
| 0,1 | Опиоид | 3,4 | 4,8 | 45 |
| 0,15 | Пропофол | 2,6 | 3,5 | 55 |
| 0,2 | Опиоид | 2,4 | 2,9 | 65 |
| 0,4 | Опиоид | 1,5 | 1,9 | 91 |
Поддерживающая доза. Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз Нимбекса. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом Нимбекс в дозе 0,03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 мин, однако последующее введение не приводит к ее дальнейшему удлинению.
Спонтанное восстановление. Во время опиоидного или пропофолового наркоза среднее время восстановления нейромышечной проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет соответственно 13 и 30 мин.
Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.
Детям от 1 мес до 12 лет — начальная доза Нимбекса для интубации трахеи составляет 0,15 мг/кг, вводится в течение 5–10 с и создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется вводить 0,1 мг/кг (в этом случае оптимальные условия для интубации трахеи создаются через 120–150 с). У детей продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит быстрее. Фармакодинамические показатели у детей в возрасте 1–11 мес и 1–12 лет незначительно отличаются и представлены в таблице 3.
Таблица 3
| Начальная доза (мг/кг) | Анестезия | Время наступления 90% супрессии T1a, мин | Время наступления максимальной супрессии T1a, мин | Время наступления 25% спонтанного восстановления T1a, мин |
| Дети в возрасте от 1 до 11 мес | ||||
| 0,15 | Галотан | 1,4 | 2,0 | 52 |
| 0,15 | Опиоиды | 1,4 | 2,0 | 47 |
| Дети в возрасте от 1 до 12 лет | ||||
| 0,08 | Галотан | 1,7 | 2,5 | 31 |
| 0,1 | Опиоиды | 1,7 | 2,8 | 28 |
| 0,15 | Галотан | 2,3 | 3,0 | 43 |
| 0,15 | Опиоиды | 2,6 | 3,6 | 38 |
Поддерживающая доза (во время галотанового наркоза) — 0,02 мг/кг, обеспечивает блокаду в течение 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.
Спонтанное восстановление. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее восстановление проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет ~ 11 и 28 мин соответственно.
Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.
Инфузионное введение
Взрослым и детям от 1 мес до 12 лет для поддержания нервно-мышечной блокады Нимбекс можно вводить путем инфузии. Для восстановления Т1 блокады проводимости на уровне 89–99% после появления признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). После стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1–2 мкг/кг/мин (0,06–0,12 мг/кг/ч). Во время анестезии изофлураном или энфлураном возможно снижение скорости инфузии на 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракуриума бесилата в инфузионном растворе, требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице 4 приведены рекомендации по введению неразведенного препарата.
Таблица 4
| Масса тела больного | Доза, мкг/кг/мин/скорость инфузии, мл/ч | |||
| 20 | 1,0/0,6 | 1,5/0,9 | 2,0/1,2 | 3,0/1,8 |
| 70 | 1,0/2,1 | 1,5/3,2 | 2,0/4,2 | 3,0/6,3 |
| 100 | 1,0/3,0 | 1,5/4,5 | 2,0/6,0 | 3,0/9,0 |
Данных по применению у детей до 1 мес нет.
Нимбекс успешно используется в качестве миорелаксанта при операциях на сердце. Быстрое введение Нимбекса в течение 5–10 с в виде болюса в любой изучаемой дозировке (до 0,4 мг/кг включительно) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В отделении интенсивной терапии: вводят в/в струйно или капельно. Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Нимбекса составляет 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составила 3 мкг/кг/мин (0,5–10,2 мкг/кг/мин или 0,03–0,6 мг/кг/ч). Среднее время до полного спонтанного восстановления около 50 мин (после длительной инфузии — до 6 дней). Восстановление проводимости после инфузии Нимбекса у пациентов не зависит от длительности инфузии.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Действие Нимбекса, как и других миорелаксантов, у пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности может начаться несколько позже, у пациентов с печеночной недостаточностью — несколько раньше.
Инструкция по использованию
Разведенный раствор Нимбекса для инъекций стабилен в течение, по крайней мере, 24 ч при температуре 5 и 25 °C в концентрациях от 1,0 до 2,0 мг/мл (в контейнерах из ПВХ или полипропилена) в следующих растворах для в/в введения: натрия хлорида (0,9 %) для в/в инфузии; раствор декстрозы (5%) для в/в инфузии.
Разведение следует проводить непосредственно перед применением, разведенный раствор необходимо сразу ввести, а его остатки следует вылить.
Нимбекс химически нестабилен при разведении в растворе Рингера.
Нимбекс стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, например с тиопенталом натрия.
При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился Нимбекс, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для в/в введения, например физиологическим раствором, после введения каждого препарата.
Если для инъекции Нимбекса используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для в/ввведения, например физиологическим раствором.
Меры предосторожности: Учитывая возможность перекрестных реакций между миорелаксантами, особую осторожность следует соблюдать при введении Нимбекса пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие миорелаксанты. Для поддержания адекватной миорелаксации в условиях гипотермии (при операции на сердце) может потребоваться значительное уменьшение скорости инфузии.
Особые указания: Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. Цисатракурия бесилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности. При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.
Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.
Следует использовать только при возможности интубации трахеи и ИВЛ.
Цисатракурия бесилат не обладает выраженными ваголитическими или ганглиоблокирующими свойствами, поэтому Нимбекс не оказывает клинически значимого эффекта на частоту сердечных сокращений и не влияет на брадикардию, вызываемую многими средствами для анестезии или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
У пациентов с миастенией и другими формами нервно-мышечных заболеваний значительно повышена чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуемая начальная доза Нимбекса у таких пациентов не должна превышать 0,02 мг/кг.
Выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия и/или электролитного обмена могут повысить или снизить чувствительность пациентов к миорелаксантам.
Влияние цисатракурия бесилата на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе и с ожогами не изучалось. Однако при назначении таким пациентам Нимбекса, как и других недеполяризующих миорелаксантов, необходимо иметь ввиду большую величину дозы и меньшую продолжительность действия препарата у них.
Нимбекс является гипотоническим раствором и не должен вводиться в инфузионную систему, через которую осуществляется переливание крови.
<
Download Нимбекс (Nimbex)