Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Viramune®
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| невирапина ангидрат | 200 мг |
| вспомогательные вещества: авицел; лактоза; поливидон 25; примогель; аэрозил 200; магния стеарат |
в блистере 10 шт.; в коробке 6 или 10 блистеров.
| Суспензия для приема внутрь | 1 мл |
| невирапин | 10 мг |
| (что соответствует 10,35 мг невирапина полугидрата) | |
| вспомогательные вещества: карбомер; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; сорбит; сахароза; полисорбат 80; натрия гидроксид; вода дистиллированная |
во флаконах по 240 мл; в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Таблетки: овальные, двояковыпуклые, белого цвета. На одной стороне имеется обозначение «54» и «193», цифры «54» и «193» разделены риской. На противоположной стороне таблетки — маркировка в виде символа компании.
Суспензия: белая или почти белая гомогенная суспензия без признаков комкования и осаждения перед взбалтыванием.
Фармакологическое действие: Противовирусное. Невирапин является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ–1. Невирапин непосредственно соединяется с обратной транскриптазой (ОT) и блокирует РНК- и ДНК-зависимые реакции ДНК-полимеразы, разрушая каталитический центр фермента. Действие невирапина не является конкурентным по отношению к нуклеозидам и трифосфатам нуклеозидов. Препарат не блокирует обратную транскриптазу ВИЧ–2 и ДНК-полимеразу эукариотов (человеческая ДНК-полимераза альфа, бета, гамма или дельта).
Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ, быстро распределяется по тканям и жидкостям, преодолевает ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. На всасывание невирапина не влияет прием пищи, антацидов и других лекарственных средств, содержащих щелочной буферный компонент (например, диданозин).
Абсолютная биодоступность после однократного приема — около 93±9% для таблеток 200 мг и 91±8% для суспензии. Cmax после однократного приема 200 мг (2±0,4 мкг/мл) достигается через 4 ч, при курсовом применении наблюдается линейное увеличение Cmax в диапазоне доз 200–400 мг/сут. Связывается с белками плазмы примерно на 60%.
Подвергается биотрансформации в печени с помощью ферментов цитохрома P450 с образованием нескольких гидроксилированных метаболитов. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой (только менее 5% неизмененного невирапина определяется в моче). T1/2 после однократного приема (200 мг) — 45 ч, при курсовом применении (200–400 мг/сут) уменьшается до 25–30 ч, что связано со способностью невирапина индуцировать метаболические ферменты цитохрома Р450.
Фармакокинетические параметры у взрослых предположительно не изменяются в зависимости от возраста (в интервале 19–68 лет) или этнической принадлежности; у детей они изменяются в зависимости от возраста.
Показания: Лечение и профилактика ВИЧ–1 инфекции. При назначении препарата в виде монотерапии к нему быстро и практически всегда развивается вирусная устойчивость, поэтому он должен всегда назначаться в комбинации по крайней мере с двумя другими антиретровирусными препаратами.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Кожные реакции (включая обусловленные синдромом Стивенса – Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом), изменение показателей функционального состояния печени (повышение активности АЛТ, АСТ, гамма-глутаминтрансферазы, общего билирубина и щелочной фосфатазы), желтуха, гепатит, тошнота, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, сонливость, рвота, диарея, боль в животе, миалгия, гранулоцитопения (чаще у детей), аллергические и другие реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, лимфаденопатия, эозинофилия и др.).
Взаимодействие: Может уменьшать концентрацию в плазме препаратов, активно метаболизирующихся с помощью ферментов цитохрома Р450 (может потребоваться коррекция дозы).
Не требуется изменения режима дозирования при использовании невирапина в комбинации с аналогами нуклеозидов (зидовудин, диданозин, залцитабин); не установлено клинически значимого взаимодействия с ингибиторами протеаз (саквинавир, ритонавир, индинавир).
Уменьшает площадь под кривой концентрация – время (AUC) и Cmax кетоконазола, а кетоконазол увеличивает концентрацию невирапина в плазме на 15–28% (не следует назначать одновременно, кетоконазол можно заменять препаратами с почечным путем выведения, например флуконазолом).
Индукторы изофермента CYP цитохрома Р450 рифампицин и рифабутин уменьшают Cmax невирапина, однако в настоящее время имеется недостаточно данных для определения необходимости изменения дозы при их одновременном применении. Препараты зверобоя уменьшают концентрацию невирапина и других ННИОТ в крови (даже до уровня ниже терапевтического), поэтому их одновременное применение не рекомендуется (возможны утрата эффективности и развитие устойчивости вируса).
Ингибиторы изофермента CYP цитохрома Р450, например кларитромицин, увеличивают (взаимно) AUC и Cmax, однако предполагается, что при их одновременном применении нет необходимости изменять режим дозирования.
При одновременном применении с циметидином увеличивается минимальная устойчивая концентрация невирапина в плазме.
Изменяет фармакокинетические параметры пероральных контрацептивов (уменьшает концентрацию в крови и ускоряет выведение), поэтому существует риск уменьшения их эффективности (при необходимости контрацепции рекомендуется переход на другие методы, например, барьерный, а при использовании пероральных контрацептивов по другим показаниям следует постояно контролировать терапевтическую эффективность).
Кетоконазол и эритромицин ингибируют образование гидроксилированных метаболитов невирапина. Клинических исследований не проводилось.
Может уменьшать концентрацию метадона в плазме за счет усиления его метаболизма в печени, что приводит к развитию наркотического синдрома отмены (требуются контроль лечения и при необходимости корректировка дозы).
Передозировка: Симптомы (наблюдались при применении в дозе 800–1800 мг/сут в течение до 15 дней): ангионевротичекий отек, узловатая эритема, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, бессонница, тошнота, образование инфильтрата в легких, сыпь, головокружение, рвота, уменьшение массы тела.
Лечение: специфического антидота нет. После отмены препарата отмечено обратное развитие всех симптомов.
Способ применения и дозы: Внутрь.
Взрослым: по 200 мг 1 раз в сутки в течение первых 14 дней, затем по 200 мг 2 раза в сутки в комбинации, по крайней мере, с двумя антиретровирусными средствами. При перерыве более 7 дней лечение возобновляют, начиная с дозы 200 мг/сут в течение первых 14 дней, затем дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
Детям: от 2 мес до 8 лет — 4 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед, затем в суточной дозе 7 мг/кг в 2 приема; от 8 лет и старше — 4 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед, затем в дозе 4 мг/кг/сут в 2 приема. Суточная доза у пациентов любого возраста не должна превышать 400 мг.
Профилактика передачи ВИЧ от матери к ребенку: однократно матери во время родов 200 мг, с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 мг/кг.
Меры предосторожности: Прием должен быть немедленно прекращен, если у пациента появляются выраженные высыпания, в т.ч. с признаками генерализации процесса, при умеренных или выраженных изменениях деятельности печени (до нормализации), повторном изменении ее функционального состояния. До и во время терапии необходимо контролировать состояние печени и кожных покровов (особенно в течение первых 8 нед лечения). Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной и печеночной недостаточностью. Прием должен производиться ежедневно, в соответствии с предписаниями, доза не должна изменяться без консультации с врачом. Если очередная доза была пропущена, следующую (не удваивая) принимают как можно скорее. Предназначен только для комбинированной терапии с антиретровирусными средствами (при монотерапии быстро развивается устойчивость вирусов), предпочтительно такими, которые ранее больным не использовались.
Особые указания: У пациентов, получающих невирапин или другие антиретровирусные препараты, возможно прогрессирование заболеваний, включая оппортунистические инфекции, связанные с ВИЧ–1 инфекцией. В связи с этим пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения заболеваний, связанных с ВИЧ–1 инфекцией.
Отдаленные эффекты препарата в настоящее время неизвестны.
Риск заражения других людей ВИЧ–1 инфекцией при терапии препаратом не уменьшается.
Пациентам с нарушением функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется дополнительный прием препарата в дозе 200 мг после каждой процедуры диализа (коррекция дозы не требуется при Cl креатинина ≥20 мл/мин).
При возникновении сонливости рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и машинным оборудованием.
<
Download Вирамун (Viramune®)
Латинское название: Lisinopril
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): H36.0 Диабетическая ретинопатия. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21 Острый инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лизиноприл (Lisinopril)
Применение: Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), в т.ч. реноваскулярная, острый инфаркт миокарда при клинически стабильном состоянии больного, сердечная недостаточность (вспомогательное лечение), в т.ч. бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность на фоне острого инфаркта миокарда, постинфарктный период, диабетическая нефропатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек в анамнезе, коллагенозы, депрессия костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз), цереброваскуляторная недостаточность, гипотензия, нарушение функции почек и печени, аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гиперкалиемия или высокий риск ее возникновения (сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность, одновременное назначение диуретиков), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, гиперурикемия, подагра, детский возраст (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сознания, раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, судороги, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, гипотензия, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия и др.), остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, изжога, рвота, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: уменьшение (увеличение) массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител, концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
Взаимодействие: Гипотензивный эффект усиливают диуретики, ослабляет — индометацин. При сочетании с нитратами, пропранололом и дигоксином не отмечено клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий. Повышает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: острая артериальная гипотензия.
Лечение: введение физиологического раствора и другая симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым 1 раз в сутки. Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний, состояния функции почек и сопутствующей терапии. Обычно начальная доза составляет 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза — 5–20 мг, максимальная суточная — 80 мг.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения следует скорректировать водно-электролитный баланс. Во время лечения необходим мониторинг АД, уровня белка и калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, картины крови, массы тела и соблюдение диеты. Необходима осторожность во время оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).
Download Лизиноприл (Lisinopril)
Применение: Кандидоз слизистых оболочек ротовой полости, половых органов, ЖКТ, кожи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени, панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность.
Побочные действия: Диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; аллергические реакции (кожный зуд и гиперемия кожи).
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым по 500000 ЕД 2–4 раза/сутки. Курс — 10–12 дней. Для полоскания рта (в виде водной суспензии 1:500) — 2–3 раза в день в течение 15–20 суток.
Детям от 3 до 10 лет по 125000 ЕД 3–4 раза/сутки, от 10 до 15 лет по 250000 ЕД 2–4 раза/сутки.
Местно (мазь) — смазывают пораженные места 1–2 раза в день в течение 7–10 дней.
Вагинально по 250000–500000 ЕД 2 раза в день в течение 14 дней.
Меры предосторожности: Выраженные побочные явления требуют отмены лечения. Следует наблюдать за состоянием печени. Поскольку нет сведений об использовании леворина у кормящих грудью женщин и детей до 3 лет, необходимо соблюдать осторожность при назначении этим категориям пациентов.
Download Леворин (Levorin) (-)
Латинское название: Lacalut dent
Состав и форма выпуска: Крем с ментоловым освежителем для фиксации зубных протезов содержит парафиновое масло, комбинацию натриевых и кальциевых солей полиметилвинилового эфира и малеинового ангидрида, карбоксиметилцеллюлозу, петролат, кремний, пропилпарабен, метилпарабен, C.I.14720, а также ароматизирующие вещества; в тубах по 40 мл, в коробке 1 туба.
Способ применения и дозы: Необходимое количество крема наносят на протез, последний закрепляют и удерживают нажимом в течение нескольких секунд. После процедуры фиксации не следует принимать пищу на протяжении 5 мин. Кре
Download Лакалют дент - крем для фиксации зубных протезов (Lacalut dent)
Мексидол
Латинское название: Mexidolum
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F48 Другие невротические расстройства. F90.0 Нарушение активности и внимания. G24 Дистония. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I63 Инфаркт мозга. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. K65 Перитонит. K86.8.1 Панкреонекроз. R41.3.0 Снижение памяти. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. T43.4 Нейролептиками-производными фенотиазинового ряда, бутирофенона и тиоксантена
Фармакологическое действие
Описание действующего вещества (МНН):
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма:
капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Показания:
Внутрь: невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, ВСД); органический психосиндром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ЧМТ; интеллектуально-мнестические нарушения (различного генеза; в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); абстинентный синдром. Парентерально: острое нарушение мозгового кровообращения; психоорганический синдром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ВСД; интеллектуально-мнестические нарушения (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); ЧМТ; невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность); интоксикации, вызванные антипсихотическими ЛС; абстинентный синдром; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый панкреонекроз, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.
Побочные действия: Тошнота, сухость во рту, сонливость, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: сонливость.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно. В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г. При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день. При дисциркуляторной энцефалопатии - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. ВСД - в/м, по 0.05-0.1 г 3 раза в день. При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При невротических и неврозоподобных расстройствах - в/м, по 0.05-0.4 г/сут. При расстройствах памяти, интеллекта - в/м, по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней. При острой интоксикации антипсихотическими ЛС - в/в, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов его течения. Отмена препарата производится постепенно, после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите - в/в капельно и в/м, по 0.1 г 3 раза в день. Легкая степень тяжести панкреонекроза - в/в капельно и в/м, по 100-200 мг 3 раза в день. Средняя степень тяжести - в/в капельно, по 0.2 г 3 раза в день. Тяжелое течение - 0.4 г 2 раза в 1 сутки, далее по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - 0.8 г/сут до стойкого купирований проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - в/в капельно, по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Особые указания:
При инфузионном способе введения разводят в 0.9% растворе NaCl. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Download Мексидол (Mexidolum)
Латинское название: Sodium oxybutyrate solution for injections 20%
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Наркозные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия оксибат (Sodium oxybate)
Применение: Неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии; у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом состоянии), открытоугольная глаукома, неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия.
Противопоказания: Гипокалиемия, миастения, поздние токсикозы беременности с артериальной гипертензией.
Побочные действия: Двигательное и речевое возбуждение (при выходе из наркоза), тошнота, рвота, нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении), судорожное подергивание конечностей и языка.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффекты анальгезирующих и наркозных препаратов.
Передозировка: Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, поддержание функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Способ применения и дозы: Для наркоза применяют в/в, в/м; в/в медленно (1–2 мл/мин) в течение 10–20 мин 50–120 мг/кг в 50–100 мл 5–40% раствора глюкозы или одномоментно 35–40 мг/кг в смеси с 4–6 мг/кг тиопентала-натрия в течение 1–2 мин, поддержание наркоза — дополнительно 40 мг/кг; вводный наркоз у детей — 100 мг/кг (в 30–50 мл 5% раствора глюкозы) в течение 5–10 мин частыми каплями. При операциях на сердце — 100 мг/кг, при гипоксических состояниях, шоке — 50–100 мг/кг, для стимуляции диуреза — 30–50 мг/кг (в/в медленно); акушерский наркоз: в/в медленно (в течение 10–15 мин) 50–60 мг/кг (в 20 мл 40% раствора глюкозы). В/м в дозе 120–150 мг/кг (мононаркоз), или 100 мг/кг (в сочетании с барбитуратами).
Download Натрия оксибутирата раствор для инъекций 20% (Sodium oxybutyrate solution for injections 20%)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2003), орлистат показан для лечения ожирения, в т.ч. уменьшения и поддержания массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ, его расчет — см. «Особые указания») ≥30 кг/м2 или ≥27 кг/м2 при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром хронической мальабсорбции, холестаз.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), гипероксалурия в анамнезе, нефролитиаз (кальциевые оксалатные камни).
Применение при беременности и кормлении грудью: Адекватных хорошо контролируемых исследований орлистата у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные испытаний на животных не всегда могут предопределить ответную реакцию у человека, орлистат не рекомендуется применять во время беременности. Неизвестно, секретируется ли орлистат в грудное молоко, не следует применять его у кормящих женщин.
Побочные действия: По данным двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаний, у пациентов, принимавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки на фоне диеты, в течение первого и второго года наблюдения наиболее часто (с частотой ≥5%) и по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо, отмечались побочные явления со стороны ЖКТ, которые отражали механизм действия препарата. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.
Со стороны органов ЖКТ: маслянистые выделения 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), метеоризм и выделение газов 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), императивные позывы на дефекацию 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), жирный/маслянистый стул 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), маслянистые испражнения 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), учащение дефекации 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), недержание кала 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).
Эти и другие часто наблюдаемые побочные реакции в основном были средней тяжести и преходящими, их частота уменьшалась на втором году лечения. В общем первый эпизод возникновения побочных эффектов отмечался в течение 3 мес от начала терапии. Продолжительность 50% всех желудочно-кишечных побочных эффектов, связанных с лечением орлистатом, составляла менее 1 нед, в большинстве случаев — не более 4 нед. Однако побочные действия со стороны ЖКТ у некоторых пациентов могут развиться в течение 6 и более месяцев терапии.
В контролируемых клинических испытаниях прекратить лечение из-за побочных эффектов были вынуждены 8,8% пациентов, принимавших орлистат, в сравнении с 5,0% в группе плацебо. В группе орлистата наиболее часто лечение прерывалось из-за побочных явлений со стороны ЖКТ.
В семи мультицентровых, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, принимавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки в сочетании с диетой в течение 2 лет, с частотой ≥2% и превышавшей таковую в группе плацебо (в сочетании с диетой), отмечались следующие побочные эффекты. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо (N означает отсутствие сообщений о частоте признака ≥2% и превышавшей плацебо).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 30,6%/N (27,6%/N), головокружение 5,2%/N (5,0%/N), утомляемость 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), нарушение сна 3,9%/N (3,3%/N), тревожность 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), депрессия N/3,4% (N/2,5%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), инфекции нижних дыхательных путей 7,8%/N (6,6%/N), симптомы со стороны ЛОР-органов 2,0%/N (1,6%/N), отит 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).
Со стороны органов ЖКТ: боль/дискомфорт в животе 25,5%/N (21,4%/N), тошнота 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), инфекционная диарея 5,3%/N (4,4%/N), боль/дискомфорт в прямой кишке 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), заболевания зубов 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), заболевания десен 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), рвота 3,8%/N (3,5%/N).
Со стороны мочеполовой системы: нерегулярный менструальный цикл 9,8%/N (7,5%/N), вагинит 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), инфекции мочевыделительной системы 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине 13,9%/N (12,1%/N), боль в нижних конечностях N/10,8% (N/10,3%), артрит 5,4%/N (4,8%/N), миалгия 4,2%/N (3,3%/N), нарушение функции суставов 2,3%/N (2,2%/N), тендинит N/2,0% (N/1,9%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 4,3%/N (4,0%/N), сухость кожи 2,1%/N (1,4%/N).
Прочие: грипп 39,7%/N (36,2%/N), отек стоп N/2,8% (N/1,9%).
Имеются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности к орлистату, включающих зуд, сыпь, крапивницу, ангионевротический отек и анафилаксию.
Взаимодействие: Орлистат не влияет на фармакокинетику правастатина, алкоголя, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) варфарина. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.
По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.
Передозировка: Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.
Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований на животных и человеке, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Способ применения и дозы: Внутрь, с каждым основным приемом пищи, содержащей жиры, во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды, по 120 мг 3 раза в сутки. Допускается пропуск приема орлистата, если был пропущен прием пищи или пища не содержала жиров.
Меры предосторожности: Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз. На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30% калорий. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.
У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме в следующем проценте случаев (в скобках указаны данные в группе плацебо): витамин А 2,2% (1,0%), витамин D 12,0% (6,6%), витамин Е 5,8% (1,0%), бета-каротин 6,1% (1,7%). У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.
Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.
Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.
Особые указания: Степень ожирения оценивают по индексу массы тела (ИМТ), который рассчитывают по формуле: ИМТ=масса тела (кг)/рост (м)2.
Download Орлистат (Orlistat) (-)
Латинское название: Preductal
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза. H32 Хориоретинальные нарушения при болезнях, классифицированных в других рубриках. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха. H91 Другая потеря слуха. H91.9 Потеря слуха неуточненная. H93.1 Шум в ушах (субъективный). I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. R07.2 Боль в области сердца. R42 Головокружение и нарушение устойчивости
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Триметазидин (Trimetazidine)
Применение: ИБС, стенокардия, ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, шум в ушах, головокружение (сосудистые нарушения, болезнь Меньера).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Тошнота, боль в эпигастральной области, кожный зуд.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды — по 1 табл. 3 раза в день.
Download Предуктал (Preductal)
Латинское название: Pagluferalum 2
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40 Эпилепсия
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| фенобарбитал | 0,025 г |
| бромизовал | 0,1 г |
| кофеин-бензоат натрия | 0,0075 г |
| папаверина гидрохорид | 0,015 г |
| кальция глюконат | 0,25 г |
| Таблетки | 1 табл. |
| фенобарбитал | 0,035 г |
| бромизовал | 0,1 г |
| кофеин-бензоат натрия | 0,0075 г |
| папаверина гидрохорид | 0,015 г |
| кальция глюконат | 0,25 г |
| Таблетки | 1 табл. |
| фенобарбитал | 0,05 г |
| бромизовал | 0,15 г |
| кофеин-бензоат натрия | 0,01 г |
| папаверина гидрохорид | 0,02 г |
| кальция глюконат | 0,25 г |
в банках темного стекла по 40 шт. или в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или без пачки (только для лечебных учреждений); или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы: Таблетки белого цвета. Разные соотношения ингридиентов дают возможность индивидуально подбирать дозы.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Противоэпилептическое, снотворное.
Фармакокинетика: При приеме внутрь кофеин хорошо всасывается на всем протяжении кишечника. Cmax — 1,58–1,76 мг/л. Т1/2 — 3,9–5,3 ч. Биотрансформируется в печени с образованием 5 метаболитов, элиминирует с мочой.
Фенобарбитал при приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время достижения Cmax — 1–2 ч, связь с белками плазмы крови — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени (скорость ферментных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулирует. T1/2 — 3–4 дня. Экскреция — почками.
Фармакодинамика: Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, открывает каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в нервные клетки. Улучшает перфузию крови в ишемизированных участках мозга. Снижает потребность ЦНС в кислороде.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Кофеин блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы, тормозит активность фосфодиэстеразы, способствует стабилизации передачи нервных импульсов. Регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центрах, активизирует условные рефлексы и двигательную активность, оказывая прямое стимулирующее действие на ЦНС. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. Учащает и углубляет дыхание, увеличивает сократительную активность миокарда, ЧСС и АД при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, артериолы скелетных мышц, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов, умеренно повышает диурез, стимулирует секрецию желез желудка, повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз (вызывает гипергликемию).
Папаверин, ингибируя фосфодиэстеразу и вызывая накопление цАМФ в клетках, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой систем) и сосудов. Оказывает спазмолитическое миотропное действие, обладает гипотензивными свойствами. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость, а также вызывает седативный эффект.
Кальция глюконат восполняет дефицит кальция в организме. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетной и гладкой мускулатуры, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Кальций снижает проницаемость сосудистой стенки и клеток, предотвращает развитие воспалительной реакции.
Показания: Эпилепсия.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Почечная и печеночная недостаточность, острая порфирия, закрытоугольная глаукома, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), AV блокада, дыхательная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст (риск развития гипертермии), гиперкальциемия, гиперкоагуляция, прием препаратов наперстянки, детский возраст до 2 лет.
Побочные действия: Возбуждение или угнетение ЦНС, астенический синдром, атаксия, повышенная раздражительность, беспокойство, бессонница или сонливость, повышение АД, тахикардия, AV блокада, аритмия (в т.ч. желудочковая экстрасистолия), тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, дизартрия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке), эозинофилия.
При длительном применении — тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушение координации движений, лекарственная зависимость, развитие толерантности к бромизовалу.
Взаимодействие: Взаимодействие, обусловленное фенобарбиталом: седативное и снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином противосудорожное действие уменьшается, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида — усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с ЛС, метаболизирующимися в печени за счет окисления, ускоряет превращение последних и снижает их эффективность.
Взаимодействие, обусловленное папаверином: уменьшает действие допегита; эффективность снижается при курении.
Взаимодействие, обусловленное кофеином: снижает эффект наркотических и снотворных средств, повышает — ненаркотических анальгетиков.
Передозировка: Диплопия, общая слабость, сонливость или беспокойство.
Способ применения и дозы: Внутрь — от 2 до 4 табл. на прием, 3 раза в день, после еды. Максимальная суточная доза — 10 табл.
Детям в зависимости от возраста, назначают от 1/2 до 1 табл. на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет — 5 табл.
Дозировку препарата и длительность лечения подбирают индивидуально, исходя из однократных и суточных дозировок фенобарбитала.
Средняя терапевтическая доза фенобарбитала, применяемого в качестве противосудорожного средства, для взрослых — 0,05–0,1 г 2 раза в день. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая — 0,2 г, суточная — 0,5 г.
Особые указания: Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение Паглюферала должно проводиться с осторожностью и под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На время лечения следует избегать работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не принимать алкоголь и друние средства, тормозящие деятельность ЦНС.
Download Паглюферал 2 (Pagluferalum 2)
Латинское название: Fareston
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Торемифен (Toremifene)
Применение: Рак молочной железы у женщин в менопаузе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Побочные действия: Головокружение, тошнота, чувство жара, усиление потоотделения, диспептические явления, гиперкальциемия, тромбоцитопения.
Взаимодействие: Препараты, уменьшающие выведение ионов кальция почками (тиазидные диуретики), повышают риск развития гиперкальциемии.
Способ применения и дозы: Внутрь. Обычная доза 60 мг ежедневно, при необходимости (в случае неэффективности др. эндокринной или цитотоксической терапии) — до 240 мг в день (2 раза по 120 мг).
Download Фарестон (Fareston)