Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Copper T Cu 380 A
Состав и форма выпуска: Стерильная упаковка с 1 внутриматочной спиралью Коппер Т Ку 380 A; в картонной коробке 25 шт. и направляющая трубка со вставным поршнем.
Характеристика: Устройство Т-образной формы из гибкого ПЭ, на вертикальную и горизонтальную части которого нанесен слой меди общей площадью 380 мм2 и массой 242,5 мг, а к небольшому утолщению на вертикальной части прикреплена нить с двумя концами для удаления спирали из матки. Размеры внутриматочной спирали: вертикальный — 36 мм, горизонтальный — 32 мм. Для обеспечения рентгеноконтрастности в Т-образный корпус введен сульфат бария.
Фармакологическое действие: Контрацептивное. Предотвращает имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Медь вызывает местную реакцию и лизосомальную активацию, приводящую к сперматоцидному эффекту (сперматозоиды теряют способность к оплодотворению яйцеклетки).
Фармакодинамика: Медь обладает контрацептивными свойствами и делает стержень спирали рентгеноконтрастным (последнее усиливается наличием в корпусе сульфата бария).
Показания: Контрацепция внутриматочная.
Противопоказания: Злокачественные опухоли тела или шейки матки, маточные кровотечения неясной этиологии, внематочная беременность в анамнезе, сальпингит, эндометрит, тазовый перитонит, врожденные или приобретенные пороки развития и деформация полости матки или шейки матки, множественный маточный фибромиоматоз, воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. в анамнезе), нарушения свертывания крови, гепатолентикулярная дегенерация (болезнь Вильсона — Коновалова), беременность (в т.ч. подозреваемая).
Побочные действия: В редких случаях: боль в брюшной полости (спазмы эндометрия) во время или непосредственно после введения, или удаления (особенно у нерожавших); обморок (очень редко), брадикардия, «мажущие» кровянистые выделения и самопроизвольные кровотечения в середине цикла, затяжные менструации и усиление менструальных кровотечений во время первых (после введения) двух или трех менструальных циклов, железодефицитная анемия; микробные заболевания мочеполового тракта, сепсис, кожные аллергические реакции (крапивница).
Способ применения и дозы: Внутриматочно. Устанавливается и удаляется (по истечении 6 лет) только в лечебном учреждении.
Меры предосторожности: Перед, а также после установки спирали через 1, 3, 6, 12 мес и далее — каждый год пациенткам необходимо проводить контрольные гинекологические обследования и каждые 6–12 мес брать цитологические мазки. После перенесенных родов или аборта внутриматочную спираль рекомендуется применять только через 4–6 нед после инволюции матки. После кесарева сечения введение производят через 12 нед (не ранее). Внутриматочный контрацептив должны осторожно использовать женщины с эпилепсией, пороками клапанного аппарата сердца, анемией или обильными маточными кровотечениями в анамнезе, коагулопатией, нарушениями обмена меди, тяжелой дисменореей, рубцами на матке (кроме кесарева сечения), прободением матки в прошлом, фибромиомой матки, полипами эндометрия, эндометритом, при длительном лечении стероидными средствами или НПВС, продолжительной иммуносупрессивной терапии, на фоне инфекций нижних половых путей. Необходимо соблюдать осторожность при проведении тепловых процедур, особенно в области низа живота и крестца (коротковолновая и микроволновая диатермия и т.п.), т.к. не исключено нагревание входящих в состав спирали фрагментов и их воздействие на окружающие ткани. У нерожавших женщин следует тщательно взвесить все за и против, учитывая возможное снижение фертильности в будущем.
Особые указания: Спираль рекомендуется удалять каждые 6 лет или ранее в следующих случаях: беременность, воспалительные заболевания органов малого таза, чрезмерное и непрекращающееся кровотечение или схваткообразные боли в матке, перфорация стенки или шейки матки, частичное смещение в канал шейки матки, транслокация. Женщинам, применяющим внутриматочные спирали, рекомендуется 1 раз в неделю (но не реже чем после каждой менструации) проверять пальцем наличие нитей спирали во влагалище. В случае, если нити не нащупываются, необходимо обратиться к врачу, т.к. возможно неза
Download Внутриматочная спираль Коппер T модель TCu 380 А (Copper T Cu 380 A)
Латинское название: Hepon
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы. Противовирусные средства. Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]. B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточненная. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N48.1 Баланопостит. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73.8 Другие уточненные воспалительные болезни женских тазовых органов
Состав и форма выпуска:
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для приема внутрь и наружного применения | 1 фл. |
| синтетический пептид, состоящий из 14 аминокислотных остатков: Thr-Glu-Lys-Lys-Arg-Arg-Glu-Thr-Val-Glu-Arg-Glu-Lys-Glu с молекулярной массой 1818 дальтон | 1 мг |
| 2 мг | |
| 10 мг |
во флаконе; в пачке картонной 1, 3 или 30 флаконов или во флаконе с растворителем в ампуле и шприцом; в пачке картонной 1 флакон; или во флаконе с растворителем (вода для инъекций) в ампуле; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Стерильный лиофилизированный аморфный порошок белого цвета, легко растворимый в воде, физиологическом растворе.
Характеристика: Синтетический олигопептид, состоящий из 14 аминокислотных остатков.
Фармакологическое действие: Противовирусное, иммуномодулирующее. Механизм действия: вызывает продукцию альфа- и бета-интерферонов, мобилизует и активирует макрофаги, ограничивает выработку провоспалительных цитокинов (интерлейкины 1, 6, 8 и фактор некроза опухоли), стимулирует выработку антител к различным антигенам инфекционной природы, подавляет репликацию вирусов гепатита C, простого герпеса 1 и 2 типа, энцефаломиокардита, ВИЧ, повышает резистентность в отношении инфекций, вызванных вирусами, бактериями и грибами.
У пациентов, инфицированных ВИЧ, снижает концентрацию ВИЧ в клетках крови и в плазме, одновременно активирует иммунные реакции, специфичные в отношении ВИЧ. У большинства пациентов, инфицированных ВИЧ, лечение приводит к следующим положительным изменениям: увеличивается содержание CD4+ T- и NK-клеток; повышается функциональная активность нейтрофилов и CD8+ Т-клеток, являющихся ключевыми звеньями защиты от бактерий, вирусов и грибов; усиливается выработка антител, специфичных к антигенам ВИЧ, а также к антигенам возбудителей оппортунистических инфекций, актуальных для данного больного.
Фармакокинетика: Не изучалась, в связи с пептидной природой препарата.
Клиническая фармакология: Применяют при лечении различных заболеваний, когда возникает необходимость усилить (восстановить) иммунный ответ, ускорить выздоровление, повысить эффективность лечения острой или хронической инфекции, предотвратить рецидив хронической инфекции, добиться заживления незаживающих язв или ран.
Клинический эффект курса лечения состоит в предупреждении рецидивов оппортунистических инфекций в течение 3–6 мес.
Короткий курс местного применения (три орошения) позволяет лечить рецидивирующие инфекции слизистых и кожи, вызванные грибами Candida.
В течение 1–2 дней при применении Гепона существенно уменьшаются признаки воспаления, в частности, покраснение и отечность, а также ощущение болезненности, жжения, зуда в области воспаленных слизистых и кожи. Применение препарата устраняет сухость слизистых.
Показана эффективность применения Гепона при часто рецидивирующих респираторных инфекциях; хронических полипозных риносинуситах; хронических фарингитах; острых респираторных заболеваниях с признаками стенозирующего ларинготрахеобронхита; дисбактериозе кишечника; острых кишечных инфекциях; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, других язвенных и эрозивных процессах на слизистых оболочках; острых и хронических вирусных гепатитах; герпетической, хламидийной, микоплазменной и других инфекциях; дерматитах различного генеза; трофических язвах при варикозной болезни, диабете или в результате лучевых поражений.
Показания: Коррекция ослабленного иммунитета при иммунодефицитных состояниях; лечение ВИЧ-инфекции; повышение иммунной защиты от инфекций, лечение и профилактика оппортунистических инфекций, вызванных бактериями, вирусами или грибами; лечение инфекций слизистых и кожи, вызванных грибами Candida, профилактика кандидоза слизистых и кожи при антибиотикотерапии; уменьшение воспалительных изменений (покраснение, зуд, отек, жжение, боль) слизистых и кожи, а также сухости слизистых.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату; детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не имеется данных о воздействии препарата на беременных женщин. Как и в случае других ЛС, не следует применять во время беременности, если только преимущества, получаемые больной, не превышают возможный риск для плода. Не рекомендуется кормящим матерям.
Побочные действия: Не обнаружены.
Взаимодействие: Не описано.
Способ применения и дозы: Внутрь, местно.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется 10 мг внутрь 1 раз в день, или 1–2 мг в виде 0,02–0,04% раствора — для местной обработки слизистых и кожи — 1 раз в день.
Лечение оппортунистических инфекций при ВИЧ-инфекции или при других иммунодефицитах: курс лечения с ежедневным приемом по 10 мг внтурь в течение 1–3 мес.
Лечение и профилактика кандидозов слизистых и кожи: местное применение путем орошения пораженных участков слизистых и кожи, курсом — 3 орошения с интервалом 1–3 дня. При вульвовагините, цервиците, уретрите у женщин применяют орошения 0,02–0,04% раствором слизистой вульвы, влагалища, цервикса, а также примочки пораженных участков кожи, прилегающих ко входу во влагалище. При уретрите и баланопостите у мужчин применяют инстилляции 0,02–0,04% раствора в уретру и примочки на пораженные участки кожи. Обработку слизистых и кожи повторяют с интервалом в 1–3 дня.
Для профилактики кандидоза слизистых и кожи как возможного осложнения антибиотикотерапии рекомендуется проводить орошения (примочки) 0,02–0,04% раствором во время курса лечения антибиотиком.
Для снижения интенсивности воспаления слизистые оболочки следует орошать 0,02–0,04% раствором, а на воспаленные участки кожи прикладывать смоченные таким же раствором марлевые салфетки.
Download Гепон (Hepon)
Латинское название: Dimedrolum
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства. Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B01 Ветряная оспа [varicella]. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. L55 Солнечный ожог. T20-T32 Термические и химические ожоги. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дифенгидрамин (Diphenhydramine)
Применение: Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).
Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.
Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым — 30–50 мг 1–3 раза в сутки, для профилактики укачивания — за 30–60 мин до поездки. При бессоннице — 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг. В/м — 10–50 мг, максимальная разовая доза — 50 мг, суточная — 150 мг, в/в капельно — 20–50 мг (в 75–100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года — внутрь, в дозе 2–5 мг, 2–5 лет — 5–15 мг, 6–12 лет — 15–30 мг на прием. Суппозитории ректально 1–2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет — суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет — 10 мг, от 5 до 7 лет — 15 мг, 8–14 лет — 20 мг. Курс лечения — 10–15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2–0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1–2 капли 2–5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3–4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3–10% кремов или мазей. При ринитах — интраназально, в виде палочек по 50 мг.
Меры предосторожности: Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.
Download Димедрол (Dimedrolum)
Латинское название: Kaletra
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Состав и форма выпуска: 1 мягкая желатиновая капсула содержит лопинавира 133,3 мг и ритонавира 33,3 мг (вспомогательные вещества — олеиновая кислота, пропиленгликоль, полиоксил 35 касторового масла, очищенная вода); в пластиковых флаконах по 90 шт., в картонной пачке 2 флакона.
1 мл раствора для приема внутрь содержит лопинавира 80 мг и ритонавира 20 мг (вспомогательные вещества — этанол, кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы, пропиленгликоль, очищенная вода, глицерин, повидон, отдушка магнасвит−110, ванильная отдушка, полиоксил 40 касторового масла, кондитерская отдушка, калия ацесульфам, натрия сахаринат, натрия хлорид, ментоловое масло, натрия цитрат, лимонная кислота, ментол); в пластиковых флаконах по 60 мл с дозатором, в картонной пачке 5 флаконов.
Фармакологическое действие: Противовирусное. Лопинавир ингибирует протеазу вируса ВИЧ, ритонавир ингибирует в печени опосредованный ферментом CYP3A метаболизм лопинавира и повышает его концентрацию в плазме.
Фармакокинетика: При приеме препарата в дозе 400/100 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед без каких-либо ограничений в пище среднее значение Cmax составляет 9,6±4,4 мкг/мл и достигается через 4 ч после приема. Среднее значение равновесной концентрации в плазме крови перед приемом утренней дозы — 5,5±4 мкг/мл. Площадь под кривой AUC при 12-часовом интервале дозирования — в среднем 82,8±44,5 мкг х ч/мл.
Однократный прием препарата в виде мягких капсул в дозе 400/100 мг с умеренно жирной пищей (500–682 ккал, в т.ч. 22,7–25,1% за счет жиров) приводит к повышению значений AUC лопинавира в среднем на 48% и Cmax — на 23%, по сравнению с данными, полученными при приеме препарата натощак. Прием с пищей, содержащей большое количество жиров (872 ккал, в т.ч. 55,8% за счет жиров), приводит к повышению значений AUC и Cmax лопинавира: для мягких капсул на 96% и 43%, для раствора — на 130% и 56% соответственно.
При равновесной концентрации в плазме крови лопинавир связывается с белками приблизительно на 98–99%. Лопинавир подвергается интенсивному окислительному метаболизму с участием цитохромной системы P450 гепатоцитов почти исключительно под воздействием изофермента CYP3A. Ритонавир (мощный ингибитор CYP3А) препятствует метаболизму лопинавира и обеспечивает повышение его уровня в плазме. Из обнаруженных 13 окислительных метаболитов лопинавира в плазме крови человека 4-оксо и 4-гидроксиметаболитные изомерные пары являются основными метаболитами, обладающими противовирусной активностью. Концентрации лопинавира при многократном приеме стабилизируются в течение 10–14 дней.
После однократного приема дозы 400/100 мг 14 C-лопинавира/ритонавира, около 10,4±2,3% от принятой дозы 14 C-лопинавира обнаруживается в моче и 82,6±2,5% — в фекалиях. Неизмененный лопинавир составляет приблизительно 2,2% от принятой дозы в моче и 19,8% — в фекалиях. После многократного приема, менее чем 3% дозы лопинавира выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 лопинавира при назначении с 12-часовым интервалом составляет 5–6 ч и клиренс при приеме внутрь — от 6 до 7 л/ч.
Фармакодинамика: Лопинавир обеспечивает антивирусную активность препарата, ингибирует ВИЧ−1 и ВИЧ−2 протеазу. Ингибирование ВИЧ протеаз препятствует разрыву gag (group-specific antigens) — pol (polymerase) связи полипротеина и образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.
Показания: ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 2 лет (в комбинации с другими препаратами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, одновременное назначение с ЛС, клиренс которых в значительной степени зависит от активности CYP3A, в т.ч. астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цисапридом, пимозидом, амиодароном, алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин), а также одновременно с флекаинидом и пропафеноном, метаболизм которых зависит от активности CYP2D6, т.к. повышение их содержания в плазме может привести к серьезным или угрожающим жизни последствиям; одновременное назначение с препаратами, содержащими зверобой продырявленный или рифампицином (могут уменьшать концентрации Калетра, в т.ч. лопинавира в плазме крови, снижать терапевтический эффект и способствовать развитию резистентности).
Применение при беременности и кормлении грудью: Данные по использованию препарата в период беременности отсутствуют. ВИЧ инфицированные матери при любых обстоятельствах не должны кормить грудью своих детей для предупреждения передачи ВИЧ.
Побочные действия: Наиболее частым побочным эффектом является умеренно выраженная диарея (14%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, тахикардия, тромбофлебит, васкулит, анемия, лейкопения, лимфоаденопатия;
Со стороны обмена веществ: синдром Кушинга, гипотиреоидизм, авитаминоз, дегидратация, отеки, нарушение толерантности к глюкозе, молочный ацидоз, ожирение, периферические отеки и уменьшение массы тела.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (3%), нарушения сна, возбуждение, амнезия, астения (4%), беспокойство, атаксия, нарушение ориентации, депрессия, головокружение, дискинезия, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, бессонница (1–2%), нервозность, нейропатия, парестезии, периферический неврит, сонливость, нарушение процессов мышления, тремор, нарушение зрения, средний отит, изменение вкуса, шум в ушах.
Со стороны респираторной системы: бронхит, одышка, отек легких, синусит.
Со стороны органов ЖКТ: диарея (14%), анорексия, холецистит, запор, сухость во рту, диспепсия, тошнота (6%), рвота (2%), боль в животе (2,5%), дисфагия, энтероколит, отрыжка, эзофагит, недержание кала, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, геморрагический колит, увеличение аппетита, панкреатит (при развитии панкреатита отмечались случаи повышения концентрации общего холестерина и триглицеридов в плазме крови, изредка — увеличение длительности интервала P-R на ЭКГ), сиаладенит, стоматит (в т.ч. язвенный).
Со стороны кожных покровов: акне, облысение, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, фурункулез, пятнистопапулезная сыпь (1–2%), изменения структуры ногтей, кожный зуд, доброкачественные новообразования кожи, изменение цвета кожи, избыточное потоотделение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артроз, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, мужской гипогонадизм, нефролитиаз, нарушение мочеиспускания.
Прочие: боль в спине, груди, загрудинная боль, озноб, отек лица, лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание, изменения лабораторных показателей (увеличение уровня глюкозы, повышение активности сывороточной аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гаммаглутамилтранспептидазы, повышение общего холестерина и повышение триглицеридов в плазме крови).
Взаимодействие: В клинических исследованиях не отмечено изменений в фармакокинетике лопинавира при назначении Калетра в комбинации со ставудином и ламивудином. Диданозин назначают за 1 ч до или через 2 ч после приема Калетра, принимаемого во время еды. Калетра индуцирует глюкуронизацию (возможно уменьшение концентрации в плазме крови) зидовудина и абакавира. Невирапин уменьшает концентрацию лопинавира (на основании клинического опыта при одновременном назначении с невирапином, особенно у больных с возможной пониженной чувствительностью к лопинавиру, увеличивают дозу препарата Калетра до 533/133 мг — 4 капс. 2 раза в сутки). В сочетании с эфавиренцем у больных, которым ранее назначали ингибиторы протеазы, дозу Калетра увеличивают с 400/100 мг (3 капс.) 2 раза в сутки до 533/133 мг (4 капс.) 2 раза в сутки (следует соблюдать осторожность, т.к. указанное изменение дозы может быть недостаточным у некоторых больных). Калетра увеличивает в плазме крови концентрации ингибиторов ВИЧ-протеазы (индинавир, нелфинавир и саквинавир), дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (фелодипин, нифедипин, никардипин), антиаритмических препаратов, в т.ч. бепридила, лидокаина, хинидина (следует соблюдать осторожность и, при возможности, контролировать их содержание в крови). Может изменять концентрации варфарина (рекомендуется мониторирование показателей свертывающей системы крови). Противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) активизируют изофермент CYP3A4 и уменьшают концентрации лопинавира. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) в значительной степени метаболизируются CYP3A4 и при одновременном назначении с Калетра их концентрация в плазме может значительно увеличиться (не рекомендуется комбинированное назначение этих препаратов, т.к. возможны миопатия и рабдомиолиз. Аторвастатин и церивастатин в меньшей степени метаболизируются CYP3A4: при одновременном приеме аторвастатина и Калетра отмечалось увеличение Cmax и AUC в среднем на 4,7 и 5,9 раз соответственно. При необходимости лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуется использовать правастатин или флювастатин или должны использоваться наименьшие возможные дозы аторвастатина и церивастатина. Дексаметазон индуцирует CYP3A4 и уменьшает содержание лопинавира в крови. Ритонавир повышает AUC силденафила на 1000% (совместное применение не рекомендуется и доза силденафила не должна превышать 25 мг за 48 ч). Повышает концентрации в крови циклоспорина и такролимуса, кетоконазола и интраконазола (высокие дозы кетоконазола и интраконазола — >200 мг/сутки не рекомендуются), AUC кларитромицина (у больных с почечной или печеночной недостаточностью уменьшают дозу кларитромицина). Уменьшает концентрацию метадона (рекомендуется мониторирование концентрации метадона в плазме крови). Следует использовать альтернативные или дополнительные контрацептивы при одновременном приеме эстрогеновых контрацептивов и препарата Калетра. При одновременном приеме рифабутина и Калетра в течение 10 дней Cmax и AUC рифабутина увеличивались в 3,5 и 5,7 раз соответственно (исходный препарат и активный 25-О-дезацетил метаболит). Рекомендуется уменьшение дозы рифабутина на 75% (т.е. 150 мг через день или 3 раза в неделю). При необходимости возможно дальнейшее уменьшение дозы рифабутина. Особая осторожность требуется при одновременном назначении Калетра с препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT (хлорфенирамин, хинидин, эритромицин, кларитромицин), т.к. возможно увеличение концентрации этих препаратов в крови, что, в свою очередь может вызывать нарушения ритма.
Передозировка: Лечение: мероприятия, направленные на поддержание жизнеобеспечения организма, включая контроль за жизненно важными системами и наблюдение за клиническим состоянием больного. При необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля. Диализ малоэффективен (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы, маловероятно, что лопинавир и ритонавир будут в значительной степени удаляться при гемодиализе или перитонеальном диализе).
Способ применения и дозы: Капсулы. Взрослым и подросткам — по 3 капс. 2 раза в сутки во время еды. У пациентов, испытывающих трудности при глотании, может применяться раствор для приема внутрь.
Детям старше 2 лет. С поверхностью тела 1,3 м2 и более: рекомендуемая доза — по 3 капс. 2 раза в сутки во время еды; с поверхностью тела менее 1,3 м2 : назначают раствор для приема внутрь.
Детям в возрасте до 2 лет. Не рекомендуется использовать капсулы вследствие ограниченности данных в отношении эффективности и безопасности. Как только ребенок сможет глотать, можно вместо раствора для приема внутрь назначать капсулы.
Раствор для приема внутрь. Взрослым — по 5 мл 2 раза в сутки во время еды.
Детям старше 2 лет — рекомендуемая доза составляет 230/57,5 мг/м2 2 раза в сутки во время еды, максимальная доза — 400/100 мг/м2 2 раза в сутки. Доза 230/57,5 мг/м2 может быть недостаточна у некоторых детей, которые одновременно принимают невирапин или эфавиренц. В этом случае должно рассматриваться увеличение дозы до 300/75 мг/м2.
Дозирование должно осуществляться с помощью калиброванного шприца.
Режим дозирования у детей в зависимости от площади поверхности тела:
— до 0,25 м2 — 0,7 мл (57,5/14,4 мг),
— до 0,5 м2 — 1,4 мл (115/28,8 мг),
— до 0,75 м2 — 2,2 мл (172,5/43,1 мг),
— до 1 м2 — 2,9 мл (230/57,5 мг),
— до 1,25 м2 — 3,6 мл (287,5/71,9 мг),
— до 1,5 м2 — 4,3 мл (345/86,3 мг),
— до 1,75 м2 — 5 мл (402/100,6 мг).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным с умеренной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, с гепатитом B и C (возрастает риск повышения активности трансаминаз в крови).
Так как почечный клиренс лопинавира и ритонавира незначителен, концентрация в плазме крови у больных с почечной недостаточностью не повышается. У больных, страдающих гемофилией, следует учитывать возможность повышения кровоточивости (отмечены случаи повышенной кровоточивости, включая спонтанные кожные гематомы и гемартрозы у больных с гемофилией типа A и B). Лечение приводит к повышению концентрации общего холестерина и триглицеридов (необходимо определять содержание триглицеридов и холестерина до начала терапии и через определенные интервалы времени во время лечения), особая осторожность необходима у больных с высокими исходными значениями показателей и с нарушениями липидного обмена в анамнезе. Лечение нарушений липидного обмена следует проводить в соответствии с методиками, принятыми в клинической практике.
У больных с наличием клинической симптоматики (тошнота, рвота, боль в животе) или изменений лабораторных показателей (увеличение липазы или амилазы сыворотки крови) лечение следует временно приостановить.
Впервые диагностированные случаи заболевания сахарным диабетом, гипергликемии или декомпенсация существующего сахарного диабета отмечены у больных, которым назначали ингибиторы протеазы. Многие больные имели сопутствующие заболевания, ряд из которых требовал проведения терапии препаратами, которые могли привести к развитию сахарного диабета или гипергликемии, в некоторых случаях гипергликемия проявлялась в тяжелой форме, а иногда сопровождалась кетоацидозом.
Комплексная антиретровирусная терапия, в т.ч. в комбинации с ингибиторами протеазы, у некоторых больных сочеталась с перераспределением жировой ткани, метаболическими нарушениями — гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность и гипергликемия (клиническое обследование должно включать оценку физикальных признаков перераспределения жира, следует уделять внимание определениям содержания липидов и глюкозы в плазме крови).
Калетра не рекомендуется детям до 2 лет вследствие ограниченного опыта в отношении эффективности и безопасности.
Калетра не излечивает ВИЧ-инфекцию или СПИД, не понижает риск передачи ВИЧ-инфекции при сексуальных контактах или через кровь, не отменяет соответствующих мер профилактики. У пациентов, принимающих препарат Калетра, могут развиться инфекционные или другие заболевания, ассоциирующиеся с ВИЧ-инфекцией и СПИД.
Отмена препарата вследствие побочных эффектов отмечалась у 2,5% (леченные впервые) и 8% (пациенты, которым ранее проводилась антиретровирусная терапия) на протяжении 24 нед наблюдения.
Входящий в состав препарата в качестве вспомогательного вещества желтый краситель (E110) может вызывать аллергические реакции, чаще всего у пациентов с аллергическими реакциями на аспирин.
<
Download Калетра (Kaletra)
Латинское название: Leucomax
Фармакологические группы: Стимуляторы гемопоэза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D72.8.0 Лейкопения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Молграмоcтим (Molgramostim)
Применение: Лейкопения при патологических состояниях, сопровождающихся нарушением миелоидного кроветворения (в т.ч. при СПИДе и других инфекционных заболеваниях, миелодиспластическом синдроме) или на фоне противоопухолевой химиотерапии, первичная профилактика нейтропении и нейтропенической инфекции при высоком риске ее развития после химиотерапии (например указания на развитие фебрильной нейтропении при проведении первого курса химиотерапии); для уменьшения миелотоксического действия противовирусных препаратов при лечении цитомегаловирусной инфекции у больных СПИДом, восстановления миелоидного кроветворения при трансплантации костного мозга; стимуляция высвобождения клеток — предшественников гемопоэза из костного мозга в периферическую кровь для последующего их выделения методом лейкафереза и трансплантации (подготовка к противоопухолевой химиотерапии сверхвысокими дозами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, миелоидные лейкозы, заболевания легких, аутоиммунные заболевания, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Повышение температуры тела, анорексия, диспептические явления, боли в животе, стоматит, одышка, слабость, потливость, оссалгия, миалгия, боли в грудной клетке неспецифического характера, судорожный синдром, головные боли, головокружения, обмороки, парезы, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, гипотония, аритмия, острая сердечная недостаточность, экссудативный плеврит, перикардит, тромбоцитопения, эозинофилия, снижение уровня альбуминов и гемоглобина в крови, аллергические (кожные высыпания, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок) и местные реакции.
Передозировка: Симптомы (при хронической форме): тахикардия, гипотония, лихорадка, слабость, головные боли, миалгия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: П/к, в/в. Раствор готовят ex tempore, растворяя содержимое ампулы в воде для инъекций. Обычная доза — 5–10 мкг/кг/сут, при нейтропенических инфекциях — 1–5 мкг/кг/сут, миелодиспластическом синдроме — 3 мкг/кг/сут. Для применения в программе противоопухолевой химиотерапии первое введение производится не ранее чем через сутки после применения химиотерапевтического агента, рекомендуемый курс — 7–10 дней. Введение при пересадке костного мозга начинают на следующий день после операции, его продолжительность и дозу подбирают с учетом числа лейкоцитов (контрольное значение — 1Ї104 /мм3).
Меры предосторожности: Лечение должно проводится только в условиях специализированного стационара (онкологического, гематологического и др.). При первом введении препарата следует учитывать возможность развития опасных для жизни аллергических реакций. Необходим постоянный контроль периферической крови (лейкоциты, тромбоциты, лейкоцитарная формула, гемоглобин, гематокрит, уровень альбуминов), при заболеваниях легких — динамическая оценка параметров газообмена и легочной вентиляции. Выявление признаков серозита (плеврит, перикардит) требует немедленной отмены.
Download Лейкомакс (Leucomax)
Латинское название: Pyridoxalphosphatum
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пиридоксальфосфат (Pyridoxalphosphate)
Применение: Недостаточность и резистентность к витамину B6, поражение периферической нервной системы, паркинсонизм, хорея, церебро-васкулярная патология (комплексная терапия в восстановительном периоде), хроническая недостаточность кровообращения, гипохромная и микроцитарная анемия, хронический гепатит, цирроз печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, токсикоз первой половины беременности (легкой и средней степени), кожные заболевания (дерматит, нейродерматит, крапивница, экссудативный диатез, экзема, псориаз), побочные реакции при приеме противотуберкулезных препаратов (преимущественно обусловленные поражением печени).
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность.
Побочные действия: Повышение кислотности желудочного сока, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, через 10–15 мин после еды. Разовая доза для взрослых 0,02–0,04 г, суточная 0,04–0,16 г. Разовая доза для детей 0,01–0,02 г, суточная 0,02–0,06 г. Курс лечения от 10 до 30 дней и более (в зависимости от характера заболевания и эффективности терапии).
П/к, в/м, в/в. Раствор готовят непосредственно перед применением (содержимое ампулы разводят 1–2 мл воды для инъекций). Доза, частота применения и длительность курса определяются индивидуально. Взрослым по 0,005–0,01 г 1–3 раза в сутки, детям в зависимости от возраста до 0,005–0,01 г/сут.
Download Пиридоксальфосфат (Pyridoxalphosphatum)
Применение: Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. пневмония, обострение хронических обструктивных заболеваний легких, отит, синусит); болезни, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз); инфекции ЖКТ, вызванные шигеллами и сальмонеллами; инфекции почек и мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелит); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит); хирургические инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам), реакции фоточувствительности в анамнезе, недостаточность глюкозо−6-фосфат-дегидрогеназы, удлинение интервала QT, одновременный прием антиаритмических средств IA или III классов и антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены; следует иметь в виду, что спарфлоксацин является причиной артропатии у молодых растущих животных).
Ограничения к применению: Церебральный атеросклероз, эпилепсия, почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, нервозность, бессонница, стимуляция ЦНС (острый психоз, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, тремор).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): удлинение интервала QT, расширение сосудов, лейкоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, боль или дискомфорт в животе, псевдомембранозный колит (выраженные абдоминальные или желудочные спазмы и боль, тяжелая диарея, в т.ч. с кровью, лихорадка).
Со cтороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендинит, артропатия, разрыв сухожилия.
Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности (волдыри, зуд, сыпь, гиперемия, ощущение жжения кожи, отечность).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение.
Прочие: вагинальный кандидоз, повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы).
Взаимодействие: Спарфлоксацин не изменяет фармакокинетику циметидина, дигоксина, пробенецида, теофиллина или других метилксантинов, варфарина.
ЛС, пролонгирующие интервал QT (антиаритмические средства IA или III классов, в т.ч. амиодарон, цизаприд, дизопирамид, трициклические антидепресанты, фенотиазины, терфенадин, астемизол, эритромицин, пентамидин), повышают риск удлинения интервала QT и развития torsade de pointes (следует избегать одновременного применения).
Антациды (содержащие алюминий, магний, кальций), сукральфат; ЛС, содержащие катионы металлов, в т.ч. железо, цинк, могут снижать всасывание спарфлоксацина и его концентрацию в крови (одновременное применение не рекомендуется).
Передозировка: Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг ЭКГ. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь (независимо от приема пищи). Первый прием — 400 мг утром, в последующие дни — по 200 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования и обычно составляет 10 дней. У больных с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек требуется корректировка дозы, у пожилых людей и на фоне нарушения функции печени корректировка дозы не требуется. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) назначают 400 мг в первый день, затем по 200 мг один раз в два дня, продолжительность курса обычно составляет 9 дней.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что на фоне лечения спарфлоксацином возможно удлинение интервала QT, поэтому необходима осторожность при назначении его пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы при наличии факторов, способствующих развитию аритмии (например, при выраженной брадикардии, застойной сердечной недостаточности, предсердной фибрилляции, наличии гипокалиемии и др.). Ввиду возможности развития судорожных реакций необходимо применять с осторожностью при наличии заболеваний, предрасполагающих к возникновению судорог.
Во время лечения и в течение 5 дней после окончания терапии следует избегать УФ-облучения.
Особые указания: В связи с имеющимися сообщениями о разрыве сухожилий, в т.ч. плеча, рук и ахиллова сухожилия, отмеченными при приеме фторхинолонов, следует прекратить лечение при появлении характерных жалоб (боль, воспаление, разрыв сухожилия).
Спарфлоксацин следует принимать за 1–2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема антацидов.
Download Спарфлоксацин (Sparfloxacin) (-)
Латинское название: Aqua Plumbi
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Дерматотропные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Свинца ацетат (Plumbuc acetate)
Применение: Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые и хронические свинцовые интоксикации.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Наружно, в виде водных растворов для примочек, компрессов, спринцеваний.
Меры предосторожности: После применения раствора склянку немедленно хорошо закрывают крышкой (т.к. препарат разлагается под влиянием углекислоты воздуха).
Download Свинцовая вода (Aqua Plumbi)
Применение: Сахарный диабет; ожирение.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь (с пищей или напитками). Максимальная доза — до 2,5 мг/кг.
Особые указания: В/в инъекция сахарина может быть использована для определения времени кровотока (от локтевой вены через сердце и легкие до языка).
Download Сахарин (Saccharin) (-)
Латинское название: Chlorpromazine hydrochloride
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F40 Фобические тревожные расстройства. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. H81.0 Болезнь Меньера. L30.9 Дерматит неуточненный. O21 Чрезмерная рвота беременных. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлорпромазин (Chlorpromazine)
Применение: В психиатрии — острые и хронические параноидальные и/или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психотические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе), алкогольный психоз, а также др. заболевания с продуктивной симптоматикой и возбуждением. В неврологии — повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром, упорная бессонница, эпилептический статус (при неэффективности др. препаратов). В качестве противорвотного средства — болезнь Меньера, неукротимая рвота беременных, при лечении противоопухолевыми препаратами, лучевой терапии. В анестезиологии — для премедикации и потенцирования наркоза, при искусственной гипотермии (в составе литических смесей). В дерматологии — зудящие дерматозы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, коматозные состояния, травма мозга, выраженное угнетение кроветворения, микседема, декомпенсированные пороки сердца, активный ревматизм, тромбоэмболический синдром, бронхоэктатическая болезнь (поздние стадии), желчнокаменная и мочекаменная болезнь, острый пиелит, обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ, беременность.
Ограничения к применению: Желчнокаменная и почечнокаменная болезнь, острый пиелит, активный ревматизм, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (назначение внутрь).
Побочные действия: Местные: при попадании раствора на кожу и слизистые — раздражение тканей; при в/м введении — инфильтраты, при в/в введении — флебит. Общие: при длительном применении — нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизия, индифферентность, замедленность реакций), депрессия; при в/в введении — гипотензия; при приеме внутрь — диспептический синдром (тошнота, рвота, запор). Редко — желтуха, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика; аллергические реакции (сыпь, отеки, фотосенсибилизация).
Взаимодействие: Антациды и циметидин снижают всасывание. Усиливает эффект снотворных, наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств, снижает — сердечных гликозидов. При сочетании с м-холиноблокаторами наблюдается суммация холинолитических эффектов. Эстрогены повышают нейролептические свойства.
Передозировка: Проявляется нейролептическим синдромом, стойкой гипотензией, гипотермией, комой, позже — токсическим гепатитом.
Способ применения и дозы: Взрослым, внутрь — по 25–600 мг/сут, максимальная разовая доза — 300 мг. В/м — до 1 г/сут, максимальная разовая доза — 150 мг. В/в — до 250 мг/сут, максимальная разовая доза — 100 мг. Детям — внутрь 1 мг/кг массы тела в сутки.
Меры предосторожности: При длительном лечении необходимо контролировать клеточный состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции пациентам желательно в течение 1–1,5 ч находиться в горизонтальном положении.
Download Хлорпромазина гидрохлорид (Chlorpromazine hydrochloride)