Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Vitamin D3 1,0 mln ME/g
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E20 Гипопаратиреоз. E20.1 Псевдогипопаратиреоз. E55 Недостаточность витамина D. E55.0 Рахит активный. E83.5 Нарушения обмена кальция. M81.0 Постменопаузный остеопороз. M81.8 Другие остеопорозы. M81.9 Остеопороз неуточненный. M83 Остеомаляция у взрослых. M90 Остеопатии при болезнях, классифицированных в других рубриках. R29.0 Тетания
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Колекальциферол (Colecalciferol)
Применение: Рахит (профилактика и лечение), спазмофилия, остеомаляция, метаболические остеопатии (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз), гипокальциемия, тетания, остеопороз, замедленное образование костной мозоли (при переломах), потеря кальция в костях и зубах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), активные формы туберкулеза легких.
Ограничения к применению: Органические поражения сердца, острые и хронические заболевания печени и почек, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, гипотиреоз, пожилой возраст.
Побочные действия: Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.
Взаимодействие: Эффект снижают дифенин, холестирамин, токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.
Передозировка: При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушения сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запоры, почечная недостаточность. При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.
Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.
Способ применения и дозы: Внутрь, при профилактическом назначении суточная доза — 1000–2000 МЕ. В/м — 200000 МЕ. Для профилактики рахита — 200000–400000 МЕ 1 раз в 6 мес (до 5 лет). Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии — 200000 МЕ в неделю в течение 2 нед (с добавлением солей кальция); остеомаляции и остеопороза — 200000 МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес. Для предупреждения приступов тетании назначают до 1000000 МЕ в день.
Меры предосторожности: При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10–15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).
Download Витамин D3 1,0 млн МЕ/г (Vitamin D3 1,0 mln ME/g)
Применение: Эпилепсия (преимущественно малые припадки с эквивалентами), шизофрения, психозы (соматогенные, интоксикационные, инволюционные), реактивные состояния, протекающие с явлениями истощения, депрессия, последствия менингита и энцефалита, токсическая нейропатия на фоне применения гидразидов изоникотиновой кислоты (в сочетании с тиамином и пиридоксином), печеночная кома. В педиатрии — задержка психического развития, церебральный паралич, последствия внутричерепной родовой травмы, болезнь Дауна, полиомиелит (острый и восстановительный периоды).
Противопоказания: Гиперчувствительность, лихорадка, печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания кроветворных органов, анемия, лейкопения, повышенная возбудимость, бурно протекающие психотические реакции, ожирение.
Ограничения к применению: Заболевания почек и печени.
Побочные действия: Повышенная возбудимость, бессонница, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, озноб, кратковременная гипертермия; при длительном применении — анемия, лейкопения, раздражение слизистой полости рта, трещины на губах.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 15–30 мин до еды. Взрослым и детям 10 лет и старше — по 1 г 2–3 раза в сутки. Детям: до 1 года — по 0,1 г; 1–3 лет — по 0,15 г; 3–4 лет — по 0,25 г; 5–6 лет — по 0,4 г; 7–9 лет — по 0,5–1 г, 2–3 раза в сутки; при олигофрении — 0,1–0,2 г/кг. Курс лечения от 1–2 до 6–12 мес.
Меры предосторожности: В период лечения необходимо регулярное проведение общеклинических анализов крови и мочи. При появлении побочных эффектов следует прекратить прием и обратиться к врачу.
Особые указания: После приема внутрь в виде порошка или суспензии рекомендуется полоскание полости рта слабым раствором натрия гидрокарбоната.
При развитии явлений диспепсии принимают во время или после еды.
Download Глутаминовая кислота (Glutamic acid) (-)
Латинское название: Histimet
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства. Антиконгестанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левокабастин (Levocabastine)
Применение: Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, детский возраст до 6 лет (спрей), до 12 лет (глазные капли).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В период кормления грудью возможно под наблюдением врача.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (5%), 1–3% — утомляемость, головокружение, сонливость, боль, сухость и покраснение глаз, затуманивание зрения, слезотечение, отечность век.
Со стороны респираторной системы: 1–3% — диспноэ, фарингит, кашель, одышка, ощущение сухости и заложенности носа.
Со стороны кожных покровов: 1–3% — крапивница, сыпь, эритема.
Прочие: 1–3% — тошнота, миалгия.
Местно: 15% — раздражение конъюнктивы (капли глазные) или слизистой оболочки носа — покалывание или жжение в носу (назальный спрей).
Передозировка: Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно проявление седативного действия, головокружение, гипотензия, тахикардия.
Лечение: прием большого количества жидкости для ускорения выведения почками.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально, взрослым и детям старше 12 лет по 1 капле в каждый глаз 2 раза в сутки (при необходимости — 3–4 раза в сутки). В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней следует прекратить лечение. Максимальный срок терапии 4 нед в год. Интраназально взрослым и детям старше 6 лет — по 2 ингаляции в каждый носовой ход во время вдоха 2 раза в сутки (максимально — 4 раза в сутки). Перед ингаляцией необходимо прочистить носовые ходы. Лечение продолжают до исчезновения симптомов.
Меры предосторожности: С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании глазных капель не рекомендуется ношение мягких гидрофильных контактных линз (возможно взаимодействие с входящим в состав препарата хлоридом бензалкония). Запрещается использовать раствор при изменении его цвета. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена.
Особые указания: Перед использованием глазных капель и спрея необходимо хорошо встряхнуть флакон. Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать флакон.
Download Гистимет (Histimet)
Латинское название: Combivent
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. м-Холинолитики
Состав и форма выпуска: 1 доза аэрозоля для ингаляций содержит ипратропия бромида 20 мкг и сальбутамола сульфата 120 мкг; в аэрозольном баллоне 10 мл (200 доз), в коробке 1 баллон.
Download Комбивент (Combivent)
Латинское название: Normase
Фармакологические группы: Другие метаболики. Слабительные средства. Средства, нормализующие микрофлору кишечника
Нозологическая классификация (МКБ-10): G93.4 Энцефалопатия неуточненная. K30 Диспепсия. K59.0 Запор. K59.0.0 Запор гипо- и атонический. K63.8.0 Дисбактериоз. K72 Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в том числе печеночная кома). K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная. K74 Фиброз и цирроз печени. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лактулоза (Lactulose)
Применение: Запор (в т.ч. хронический), печеночная энцефалопатия, включая кому и прекому (лечение и профилактика), нарушение флоры кишечника (в т.ч. при сальмонеллезах, шингеллезах и др.), синдром гнилостной диспепсии у детей раннего возраста, болевой синдром после удаления геморроидальных узлов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, галактоземия, непроходимость кишечника.
Побочные действия: Метеоризм, диарея, потеря электролитов.
Взаимодействие: Антибиотики (неомицин) и неабсорбируемые антациды снижают эффект.
Передозировка: Симптомы: диарея, боль в области живота.
Лечение: прием препарата следует прекратить.
Способ применения и дозы: Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально. При печеночной энцефалопатии взрослым назначают до 45–90 мл сиропа в 2–3 приема (до 90–190 мл/сут), по др. показаниям — 15–45 мл/сут. Детям старше 1 года — 5–15 мл/сут, младше 1 года — 5 мл/сут.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у больных сахарным диабетом (особенно при лечении печеночной энцефалопатии). При гастрокардиальном синдроме следует постепенно увеличивать дозы, чтобы избежать метеоризма; обычно метеоризм исчезает самостоятельно после 2–3 дня лечения. Нельзя назначать на фоне болей в животе, тошноты и рвоты. При появлении диареи лечение отменяют. При длительном лечении (более 6 мес) повышенными дозами следует регулярно контролировать уровень электролитов в сыворотке.
Download Нормазе (Normase)
Латинское название: Naltrexone FV
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты. Опиоиды, их аналоги и антагонисты. Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Налтрексон (Naltrexone)
Применение: Алкогольная зависимость (при согласии пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами), предотвращение фармакологических эффектов экзогенных опиоидов для поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью после предварительно проведенной дезинтоксикации (как часть программы психологической и профессиональной реабилитации).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), опиоидная зависимость, положительный тест на наличие опиодов в моче, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боли в животе, нарушения функции печени, головная боль, слабость, расстройство сна, тревожность, головокружение, депрессия, паранойя, галлюцинации, покраснение лица, бронхообструкция, ослабление потенции, озноб, заложенность носа, ринорея, кашель, затруднение дыхания, носовые кровотечения, флебиты, отеки, повышение АД, тахикардия, боли в суставах и мышцах, геморрой, тремор, акне, алопеция, зуд, генерализованная эритема.
Взаимодействие: Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.
Способ применения и дозы: Лечение алкоголизма: внутрь по 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед.
Терапию наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции — назначить по 50 мг 1 раз в сутки. Альтернативные схемы лечения:
1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;
2. 100 мг через день;
3. 150 мг через 2 дня;
4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.
Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.
Меры предосторожности: Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.
Следует предупреждать пациентов, что:
— при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
— в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
— при самостоятельном употреблении героина и др. наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).
Download Налтрексон ФВ (Naltrexone FV)
Латинское название: Proginova
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E28.3 Первичная яичниковая недостаточность. M81.0 Постменопаузный остеопороз. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эстрадиола валерат (Estradiol valerate)
Применение: Эстрогенная недостаточность (климакс, постменопаузный период, овариоэктомия при доброкачественных заболеваниях, лучевая кастрация), приливы, головные боли, нарушения сна, депрессивные состояния, раздражительность, нервозность, повышенная потливость, головокружения; гипестезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистой, остеопороз в климактерическом периоде.
Противопоказания: Гиперплазия эндометрия, эндометриоз, миома, рак яичников, молочной железы, тяжелые нарушения функции почек и печени (опухоли, желтуха), тромбоэмболия, сахарный диабет, нарушения жирового обмена, беременность.
Побочные действия: Головная боль, тошнота, маточные кровотечения, обострение эндометриоза, диспепсия, ощущение напряженности в молочных желез, увеличение массы тела, стимуляция роста гормонозависимых новообразований, кожная пигментация в виде пятен.
Взаимодействие: Усиливает эффекты гестагенов и гонадотропинов.
Способ применения и дозы: Внутрь, ежедневно, по 1 драже в течение 21 дня, затем недельный перерыв. Курс — 6 мес.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при доброкачественных новообразованиях, при герпесе в анамнезе и пациенткам старше 60 лет.
Download Прогинова (Proginova)
Латинское название: Renitec
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эналаприл (Enalapril)
Применение: Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотония, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и др. инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).
Взаимодействие: Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10–40 мг в сутки однократно или в два приема.
Меры предосторожности: Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).
Download Ренитек (Renitec)
Латинское название: Ticlid
Фармакологические группы: Антиагреганты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I63 Инфаркт мозга. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I74.3 Эмболия и тромбоз артерий нижних конечностей. I82 Эмболия и тромбоз других вен. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиклопидин (Ticlopidine)
Применение: Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Ограничения к применению: Травмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед); детский возраст.
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже — кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1–4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.
Взаимодействие: Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений (в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает Cl на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.
Передозировка: Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трансаминаз).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды — по 250 мг 2 раза в день; при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 750 мг/сут. При почечной недостаточности показано снижение дозировки.
Меры предосторожности: В процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.
Download Тиклид (Ticlid)
Латинское название: Fozide 20
Фармакологические группы: Диуретики. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| фозиноприл натрия | 20 мг |
| гидрохлоротиазид | 12,5 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; кроскармеллозный натрий; повидон; натрия стеарилфумарат; железа оксид желтый и железа оксид красный |
в блистере 10 и 14 шт.; в картонной пачке 1 или 2 блистера.
Характеристика: Круглые двояковыпуклые желтовато-оранжевого цвета таблетки с гравировкой "1493" на одной стороне и риской — на другой.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное, диуретическое. Комбинированное антигипертензивное средство.
Фозиноприл в организме под действием эстераз гидролизуется до активного соединения фозиноприлата, который ингибирует АПФ и препятствует образованию сосудосуживающего ангиотензина II. Уменьшает вазопрессорную активность и секрецию альдостерона, незначительно увеличивает содержание ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) с одновременной потерей ионов натрия и жидкости. Препятствует деградации брадикинина, обладающего вазорасширяющим действием, в результате чего антигипертензивное действие может усиливаться.
Гидрохлоротиазид — бензотиадиазиновый (тиазидный) диуретик, обладающий антигипертензивным действием. Действует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, увеличивая выделение ионов натрия и хлора (примерно в одинаковой степени), а также ионов калия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке.
Фозиноприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.
Фармакокинетика: Фармакокинетика фозиноприла натрия и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.
После приема внутрь всасывание фозиноприла натрия составляет приблизительно 30–40%, гидрохлоротиазида — 50–80%. Степень всасывания фозиноприла не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Гидролитическое превращение фозиноприла под действием эстераз в фармакологически активное вещество фозиноприлат происходит преимущественно в печени. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, степень превращения заметно не меняется. Cmax фозиноприлата в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы фозиноприла. После однократного или нескольких приемов препарата внутрь фармакокинетические параметры Cmax и AUC прямо пропорциональны общей принятой дозе фозиноприла. Связывание фозиноприла с белками крови ≥95%; он имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными элементами крови. Фозиноприлат выводится из организма в равной степени через печень и почки. У больных с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. Плохо удаляется путем диализа. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2 и 7% по сравнению с клиренсом мочевины. При нарушенной функции почек (Cl креатинина <80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже по сравнению с нормальной функцией почек, а всасывание, биодоступность и связывание с белками крови заметно не изменяются. Выведение фозиноприлата через почки существенно не зависит от степени нарушения их функции. Снижение выведения через почки компенсируется повышением выведения через печень. У больных с почечной недостаточностью различной степени, включая терминальную (Cl креатинина <10 мл/мин/1,73 м2) наблюдалось умеренное увеличение значений AUC фозиноприлата в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой). У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном и билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметно не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией печени. У мужчин в возрасте 65–74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с больными 20–35 лет не наблюдается.
После приема внутрь Cmax гидрохлоротиазида в плазме крови достигаются через 1–2,5 ч. Не подвергается метаболизму и быстро выводится из организма через почки. Он связан с белками крови на 68%; объем распределения составляет 3,6–7,8 л/кг. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах (концентрация в эритроцитах составляет 1,6–1,8 по отношению к концентрации в плазме крови). T1/2 гидрохлоротиазида составляет 5–15 ч.
При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин/1,73 м2) T1/2 гидрохлортиазида может возрастать до 21 ч.
У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией печени.
У мужчин в возрасте 65–74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с молодыми больными (20–35 лет) не наблюдается.
Фармакодинамика: После приема внутрь максимальное понижение АД наступает через 2–6 ч и длится 24 ч. После однократного приема препарата сАД в положении сидя понижается через 24 ч на 12–17 мм рт.ст., дАД — на 8–10 мм рт.ст. (больше, чем после приема плацебо). Понижение АД через 24 ч составляет 60–90% максимального, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Показания: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ и производным сульфонамида, включая тиазиды), анурия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или даже гибель развивающегося плода. Препарат обнаруживается в грудном молоке, поэтому не следует применять его в период кормления грудью.
Побочные действия: Побочные эффекты комбинированного препарата схожи с таковыми у каждого из компонентов препарата и носят легкий и временный характер.
Наиболее часто (в 2% случаев) наблюдаются головокружение, головная боль, кашель, миалгия, парестезии, ощущение усталости.
В 0,5–2% случаев — загрудинная боль, нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, приливы крови к лицу, обморок, ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, нарушение вкусовой и других видов чувствительности, нарушение зрения, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, гастрит, эзофагит, повышенная сонливость, депрессия, синусит, фарингит, снижение слуха, дизурия, нейтропения, агранулоцитоз, нарушение водно-электролитного баланса, увеличение концентрации глюкозы, холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Взаимодействие: Барбитураты, наркотические вещества, алкоголь могут усиливать ортостатическую гипотензию на фоне приема гидрохлоротиазида, антациды (например алюминия или магния гидроксид, симетикон) могут уменьшать всасывание Фозида (при одновременном приеме необходим интервал не менее 2 ч).
Гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию глюкозы в крови (может потребоваться корректировка доз пероральных антидиабетических препаратов и инсулина).
Может потребоваться повышение доз пробенецида или сульфинпиразона, применяемых для лечения подагры, в связи с тем что гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови. Гидрохлоротиазид может повышать концентрацию ионов кальция в сыворотке крови за счет уменьшения выведения его из организма (при одновременном использовании может потребоваться уменьшение дозы препаратов кальция). Колестираминовая смола и колестипол могут задерживать или уменьшать всасывание гидрохлоротиазида (Фозид следует принимать по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после приема указанных средств). При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития, его концентрация в сыворотке крови и риск развития литиевой токсичности повышаются. НПВС могут ослаблять действие гидрохлоротиазида и снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Одновременно применять препарат с калийсберегающими диуретиками (с такими препаратами, как спиронолактон, амилорид, триамтерен) и калийсодержащими добавками к пище следует с осторожностью, во избежание риска развития гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови через короткие промежутки времени. Гидрохлоротиазид может усиливать действие адреноблокаторов или ганглиоблокаторов. Возможно взаимодействие гидрохлоротиазида с диаксозидом. Необходимо проверять концентрацию мочевой кислоты в крови и следить за АД. Гидрохлоротиазид может усиливать действие недеполяризующих миорелаксантов, средств для наркоза и других средств, применяемых при хирургических вмешательствах (например тубокурарина хлорид и галламина триэтиодид). Фозиноприл натрия может усиливать антигипертензивное действие препаратов, применяющихся для проведения общей анестезии. Может потребоваться корректировка дозы и водно-электролитного баланса. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется. Всасывание гидрохлоротиазида повышается при одновременном приеме препаратов, снижающих моторику ЖКТ.
Передозировка: Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия (включая индукцию рвоты и/или промывание желудка, а также проведение процедур коррекции водно-электролитного баланса и артериальной гипотензии). Фозиноприл натрия плохо выводится из организма путем гемо- и перитонеального диализа. Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе не установлена.
Способ применения и дозы: Внутрь. Дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых и пожилых больных — 1 табл./сут. При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (Cl креатинина >30 мл/мин, креатинин сыворотки приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза препарата. При Cl креатинина <30 мл/мин препарат применять не рекомендуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек назначают петлевые диуретики.
При нарушении функции печени корректировки дозы не требуется.
Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом больных в возрасте 65 лет и старше не наблюдается.
Пожилые люди могут быть более чувствительны к действию препарата.
Меры предосторожности: Сообщалось о развитии ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл натрия. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В таких случаях необходимо быстрое п/к введение раствора адреналина 0,1% и принятие других мер неотложной помощи. Больные должны прекратить прием препарата и немедленно сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мыщц гортани или затрудненном дыхании.
Следует соблюдать осторожность при лечении больных ингибиторами АПФ во время проведения процедур десенсибилизации.
В ходе проведения гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате могут возникнуть анафилактические реакции. В этих случаях следует использовать диализные мембраны другого типа или другое медикаментозное лечение.
Редко сообщалось о случаях агранулоцитоза и нейтропении во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечались чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Необходимо следить за содержанием лейкоцитов в крови у таких больных. Сообщалось, что в редких случаях тиазидные диуретики вызывают агранулоцитоз и подавление функции костного мозга.
При лечении артериальной гипертензии ингибиторами АПФ у больных хронической почечной недостаточностью, независимо от степени нарушения функции почек, возможно избыточное снижение АД, что может привести к олигурии или азотемии, а в редких случаях — к развитию острой почечной недостаточности и летальному исходу. Лечение артериальной гипертензии Фозидом у таких больных следует начинать с минимальной терапевтической дозы и под строгим контролем за АД, особенно в первые 2 недели, а также при любом увеличении дозы препарата. Артериальная гипотензия не является абсолютным противопоказанием для дальнейшего применения Фозида. Максимальное снижение АД отмечается на ранних этапах лечения и стабилизируется обычно на второй неделе лечения. При дальнейшем применении препарата снижения его терапевтической активности не наблюдается.
Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени и при прогрессирующем заболевании печени. Небольшие изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. При нарушенной функции печени концентрация фозиноприлата в плазме может повышаться.
Препарат следует применять с осторожностью у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2). У больных с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровень азота мочевины крови и кретинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы препарата. Признаками нарушения электролитного баланса являются сухость во рту, жажда, общая слабость, повышенная сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, тошнота и рвота. Гидрохлоротиазид может вызывать гипокалиемию, гипонетриемию и гипохлоремический алкалоз. В присутствии фозиноприла натрия риск гипокалиемии уменьшается. Суммарный эффект препарата Фозид может заключаться в увеличении, уменьшении ионов калия в сыворотке крови или в отсутствии этих эффектов.
Дефицит ионов хлора обычно носит легкий характер и, как правило, не требует лечения. В присутствии гидрохлоротиазида снижается выведение ионов кальция из организма, повышается выведение ионов магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Необходимо периодически проверять концентрацию электролитов в сыворотке крови.
Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться, а у некоторых больных, принимающих тиазидные диуретики, вероятно развитие острого приступа подагры. У больных сахарным диабетом может меняться потребность в инсулине, латентные формы сахарного диабета могут приобретать манифестную форму на фоне применения тиазидов. Повышение концентрации холестерина и триглицеридов связано с лечением тиазидными диуретиками. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, включая фозиноприл натрия, обычно носит непродуктивный и персистирующий характер и проходит после прекращения приема препаратов. Этот кашель должен рассматриваться как один из вариантов при дифференциальной диагностике кашля.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена.
Download Фозид 20 (Fozide 20)