Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Allapininum
Фармакологические группы: Антиаритмические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide)
Применение: Наджелудочковые и желудочковые аритмии (экстрасистолии, пароксизмальные тахикардии), в т.ч. на фоне инфаркта миокарда, пароксизмы наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени (без кардиостимулятора), тяжелая печеночная недостаточность, терминальная почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Нарушения AV (I степени) и внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность, беременность.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, диплопия, атаксия, гиперемия лица, тахикардия, электрокардиографические изменения: удлинение интервала PQ, уширение комплекса QRS; аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая теплой водой (таблетки необходимо размельчить), в/м, в/в. Внутрь за 30 мин до еды, по 0,025 г 3 раза в сутки, затем по 0,05 г 3–4 раза в сутки, максимальная суточная доза 0,3 г. В/в медленно, в течение 5 мин в дозе 0,0003–0,0004 г/кг, предварительно разведя в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. В/м в дозе 0,0004 г/кг.
Меры предосторожности: При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Назначение пациентам с AV блокадой I степени, синдромом слабости синусного узла и тяжелой сердечной недостаточности возможно лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. С осторожностью (в основном по жизненным показаниям) назначают в первые 3 мес беременности.
Download Аллапинин (Allapininum)
Латинское название: Impaza
Фармакологические группы: Регуляторы потенции
Нозологическая классификация (МКБ-10): F52.0 Отсутствие или потеря сексуального влечения. F52.2 Недостаточность генитальной реакции. N50.8.0 Климакс у мужчин
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| антитела к эндотелиальной NO-синтазе человека аффинно очищенные (смесь гомеопатических разведений C12, C30 и C200) | |
| вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; магния стеарат |
в полимерных банках по 10, 20 или 40 шт.; в пачке картонной 1 банка или в контурной ячейковой упаковке 20 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Описание лекарственной формы: Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской, с гладкой, однородной поверхностью. На плоской стороне с риской нанесена надпись MATERIA MEDICA, на другой плоской стороне – надпись IMPAZA.
Фармакологическое действие: Улучшающее эректильную функцию. Повышает активность эндотелиальной NO-синтазы, восстанавливает выработку эндотелием окиси азота (NO) при сексуальной стимуляции, увеличивает содержание в гладких мышцах цГМФ и способствует их расслаблению, что приводит к увеличению кровенаполнения пещеристых тел. Указанные эффекты обеспечивают достаточную по силе и продолжительности эрекцию.
За счет положительного воздействия на центральные и периферические механизмы регуляции эрекции повышает либидо и сексуальную удовлетворенность.
Длительное применение препарата способствует повышению содержания тестостерона в сыворотке (при умеренно сниженном исходном уровне).
Фармакодинамика: Биологические эффекты NO опосредованы во многих тканях системой растворимой гуанилатциклазы/цГМФ. Вырабатываемый в клетке или диффундирующий из прилежащих клеток NO активирует растворимую гуанилатциклазу, действуя как межклеточный медиатор или внутриклеточный мессенджер, вызывая повышение уровня цГМФ. Это в свою очередь приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и расслаблению гладких мышц сосудов и органов, ингибированию адгезии и агрегации тромбоцитов, подавлению хемотаксиса нейтрофилов, а также трансдукции сигнала в ЦНС и периферические структуры нервной системы. Процессы, затрагивающие центральные механизмы регуляции эрекции, включают выработку оксида азота NO-ергическими нейронами в гипоталамусе, стволе мозга и спинном мозге. В результате влияния на периферические механизмы эрекции происходит нормализация или повышение активности эндотелиальной NO-синтазы, сопровождающееся адекватной выработкой NO при сексуальной стимуляции, что приводит к NO-зависимому расслаблению гладкой мускулатуры кавернозных тел и, соответственно, к эрекции. При этом положительная афферентная импульсация о достижении эрекции устраняет или снижает психогенный компонент эректильной дисфункции (т.е. разрывает своеобразный порочный круг). Коррекция периферических механизмов эрекции и восстановление функции эндотелия, могут занимать от часа (при психогенных эректильных дисфункциях) до нескольких недель (эректильная дисфункция органического происхождения с выраженной эндотелиальной дисфункцией).
Показания: Нарушения эрекции различного генеза (органические, психогенные, смешанные) в т.ч. у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и принимающих нитраты. Вегетососудистые расстройства у мужчин в климактерическом периоде (слабость, утомляемость, снижение физической активности, либидо и др.).
Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Побочные действия: При использовании по указанным показаниям побочного действия не выявлено.
Взаимодействие: Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами не зарегистрированы.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1 табл. на прием (держать таблетку во рту до полного растворения) за 15–20 мин до приема пищи.
Периодический прием. Для стимулирования эрекции в день предполагаемой половой близости препарат принимается дважды: 1 табл. за 2 ч до предполагаемого полового акта и 1 табл. за 1 ч до него.
Регулярный прием. Для стабилизации половой функции и терапии климактерических расстройств: по 1 табл. через день (желательно в вечернее время) в течение 12 нед.
Привыкания к препарату при курсовом лечении и синдрома отмены не выявлено. Эффект от курсовой терапии сохраняется в течение 6 месяцев.
При необходимости курсовую терапию можно повторить через 4–6 месяцев.
По рекомендации врача возможно применение препарата по 1 табл. ежедневно.
Download Импаза (Impaza)
Применение: Инфекции мочеполовых органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, средний отит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, повышенная кровоточивость, язвенный колит, энтерит, инфекционный мононуклеоз, нарушение функции почек.
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, боли в животе), повышенная кровоточивость, интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, нейтропения, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, реакция обострения, аллергические реакции (кожные высыпания и зуд, лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок); гиперемия и болезненность в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Бактерицидный эффект нейтрализуется бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает (взаимно) активность аминогликозидов.
Способ применения и дозы: Для взрослых: в/м — 50–83,3 мг/кг каждые 4–6 ч. Для детей: доношенных новорожденных в ургентных ситуациях — 100 мг/кг каждые 6 ч; при других нозологических формах — 12,5–50 мг/кг в/м каждые 6 ч или 8,3–33,3 мг/кг каждые 4 ч. При в/в введении суточная доза для взрослых — 20–30 г, для детей — 250–400 мг/кг.
Меры предосторожности: Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин. С осторожностью назначают (лучше воздержаться) беременным и кормящим женщинам, детям, поскольку безопасность применения карбенициллина у них не установлена.
Download Карбенициллин (Carbenicillin) (-)
Латинское название: Nitrolingual-Spray
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I999 Диагностика болезней системы кровообращения. J81 Легочный отек. R07.2 Боль в области сердца. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Применение: ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие: Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы: В/в: (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл) — 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Download Нитролингвал-Аэрозоль (Nitrolingual-Spray)
Применение: Сахарный диабет типа 2, в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонамидов, метформином или инсулином при отсутствии эффекта от диетотерапии, физических упражнений и монотерапии одним из вышеперечисленных средств.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 2, диабетический кетоацидоз, заболевания печени в стадии обострения, уровень АЛТ, превышающий норму в 2,5 раза, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Возраст до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения в этой возрастной группе больных не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гипогликемия, отек (в 4,8% случаев при монотерапии и в 15,3% — при комбинации с инсулином), анемия (в 1–1,6% случаев), понижение уровня билирубина, АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтрансферазы.
Взаимодействие: Производные сульфонамидов, метформин и инсулин потенцируют (взаимно) гипогликемию. Возможно ослабление эффективности пероральной контрацепции.
Передозировка: Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 15–30 мг, максимальная суточная — 45 мг/сут, при комбинированной терапии — 30 мг/сут.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным с отеками и умеренным повышением уровня ферментов печени. Развитие гипогликемии при комбинированной терапии обусловливает необходимость уменьшения дозы сопутствующих сульфонамидов или инсулина. На фоне почечной недостаточности не требуется коррекции дозы. При возникновении желтухи лечение прекращают. У пациенток с ановуляторным циклом в пременопаузном периоде прием может вызвать овуляцию и увеличить риск возникновения беременности (необходимы адекватные меры контрацепции).
Особые указания: Лечение следует проводить в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями, под контролем уровня гликозилированного гемоглобина.
Download Пиоглитазон (Pioglitazone) (-)
Применение: Местная анестезия: эпидуральная, в т.ч. при кесаревом сечении, проводниковая (включая крупные нервы и сплетения), инфильтрационная; купирование острого болевого синдрома (в т.ч. послеоперационное обезболивание и обезболивание родов).
Противопоказания: Гиперчувствительность, возраст до 12 лет (отсутствует достаточное число клинических наблюдений).
Ограничения к применению: Блокада сердца (частичная или полная), цирроз печени, почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности и кормлении грудью (проникает в грудное молоко). Применение для анестезии или анальгезии в акушерстве обосновано.
Побочные действия: Гипо- или гипертензия, бради- или тахикардия, головная боль, головокружение, парестезия, нейропатия, нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинной артерии, арахноидит), тошнота, рвота, озноб, повышение температуры тела, задержка мочи, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).
Взаимодействие: Усиливает токсическое действие др. местных анестетиков и препаратов, по структуре схожих с местными анестетиками амидного типа. Усиливает (взаимно) действие средств, угнетающих ЦНС.
Передозировка: Симптомы: нарушение зрения и слуха, гипотензия, аритмия, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания; при прогрессировании интоксикации: потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.
Лечение: прекращение введения, поддержание адекватной оксигенации, купирование конвульсий и судорог (назначение тиопентала 100–120 мг в/в или диазепама 5–10 мг в/в); при необходимости — ИВЛ (после начала ИВЛ можно вводить суксаметоний), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза; при развитии гипотензии и брадикардии — введение эфедрина 5–10 мг в/в (возможно повторно через 2–3 мин).
Способ применения и дозы: 0,2% раствор. Купирование острого болевого синдрома: эпидуральное введение на поясничном уровне — болюсное введение — 10–20 мл (20–40 мг); интермиттирующее введение (боль во время родов) — по 10–15 мл (20–30 мг) с минимальным интервалом 30 мин; продолжительные инфузии для обезболивания родов — 6–10 мл/ч (12–20 мг/ч); послеоперационное введение — 6–14 мл/ч (12–28 мг/ч); торакальная эпидуральная анальгезия: продолжительные инфузии после операций — 6–14 мл/ч (12–28 мг/ч); проводниковая и инфильтрационная анестезия — 1–100 мл (2–200 мг).
0,75% раствор. Анестезия при хирургических вмешательствах. Кесарево сечение — 15–20 мл (113–150 мг); торакальная эпидуральная анестезия при послеоперационной боли — 5–15 мл (38–113 мг); эпидуральная анестезия на поясничном уровне — 15–25 мл (113–188 мг); проводниковая и инфильтрация анестезия — 1–30 мл (7,5–225 мг); блокада крупных нервных сплетений (плечевое) — 10–40 мл (75–300 мг).
1% раствор. Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная анестезия на поясничном уровне — 15–20 мл (150–200 мг).
Меры предосторожности: Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени необходимо уменьшать повторные дозы. Необходимо учитывать, что ропивакаин нарушает двигательные функции, координацию движений и скорость реакции. Поэтому после его применения период времени, по прошествии которого пациенту можно выполнять работу, требующую повышенного внимания, определяется врачом.
При проведении продолжительной блокады (инфузия или повторное болюсное введение) могут создаваться токсические концентрации анестетика в крови и местное повреждение нерва.
Особые указания: До начала проведения анестезии должны быть установлены внутривенные катетеры и обеспечено наличие реанимационного оборудования. До и во время введения (со скоростью 25–50 мг/мин) необходимо проведение аспирационного теста (для предотвращения внутрисосудистого попадания раствора, которое можно распознать по увеличению ЧСС).
Download Ропивакаин (Ropivacaine) (-)
Латинское название: Rimantadine hydrochloride
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A84 Клещевой вирусный энцефалит. J10-J18 Грипп и пневмония. J11 Грипп, вирус не идентифицирован
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Римантадин (Rimantadine)
Применение: Грипп (профилактика в период эпидемий, лечение на ранних этапах).
Противопоказания: Заболевания печени, почек, тиреотоксикоз, беременность.
Ограничения к применению: Эпилепсия, церебральный атеросклероз.
Побочные действия: Диспепсия, боли в желудке, депрессии, сонливость, тремор, повышенная возбудимость, кожная сыпь.
Взаимодействие: Усиливает возбуждающий эффект кофеина.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая водой, по следующей схеме: взрослым в 1 день болезни — по 100 мг 3 раза; во 2–3 дни — по 100 мг 2 раза; в 4 день — 100 мг 1 раз. В 1 день заболевания можно принять однократно в дозе 300 мг. Детям 7–10 лет — по 50 мг 2 раза в день; 11–14 лет — по 50 мг 3 раза в день. Принимают в течение 5 дней. Для профилактики гриппа назначают по 50 мг 1 раз ежедневно в течение 10–15 дней. При почечной недостаточности необходимо снижение дозы.
Download Римантадина гидрохлорид (Rimantadine hydrochloride)
Применение: Нарушения эрекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, терапия нитратами.
Ограничения к применению: Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4.
Побочные действия: Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).
Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).
Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).
Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.
В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.
Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.
Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.
Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.
Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.
Взаимодействие: Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) Cmax силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению Cmax и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.
Передозировка: Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.
Способ применения и дозы: Внутрь, приблизительно за 1 ч до полового акта, 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная суточная доза 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.
Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.
Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.
Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.
Download Силденафила цитрат (Sildenafil citrate) (-)
Латинское название: Trixilem
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15 Злокачественное новообразование пищевода. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C60 Злокачественное новообразование полового члена. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C69.2 Сетчатки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C76.0 Головы, лица и шеи. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей. C83.7 Опухоль Беркитта. C84.0 Грибовидный микоз. C85.0 Лимфосаркома. C90.2 Плазмоцитома экстрамедуллярная. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. L40 Псориаз. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. O01 Пузырный занос
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метотрексат (Methotrexate)
Применение: Хорионкарцинома матки, острый лимфолейкоз, опухоли ЦНС (лейкемоидная инфильтрация мозговых оболочек), рак молочной железы, рак головы и шеи, рак легких, мочевого пузыря, желудка; болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома, ретинобластома, остеосаркома, саркома Юинга, саркома мягких тканей; рефрактерный псориаз (только при установленном диагнозе в случае резистентности к другим видам терапии), ревматоидный артрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (в т.ч. гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, печеночная или почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Инфекционные заболевания, язвы полости рта и ЖКТ, перенесенные недавно операции, подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).
Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.
Со стороны органов ЖКТ: гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).
Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.
Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.
Взаимодействие: Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, пара-аминобензойной и пара-аминогиппуровой кислот, пробенецида. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. При одновременном применении метотрексата (интратекально) с ацикловиром (парентерально) возможны неврологические нарушения. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.
Передозировка: Симптомы: специфические симптомы отсутствуют.
Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально (в/м, в/в, внутриартериально, интратекально), в зависимости от показаний.
Дозу индивидуализируют в зависимости от вида опухоли, стадии заболевания, эффективности терапии, переносимости.
Применяемые дозы в соответствии со схемами лечения разделяют на обычные (низкие) дозы (разовая доза ниже 100 мг/м2), средние (разовая доза 100–1000 мг/м2) и высокие (разовая доза выше 1000 мг/м2).
Терапия обычными дозами (без прикрытия кальция фолинатом): в/в 15–20 мг/м2 2 раза в неделю или 30–50 мг/м2 однократно в неделю, или в/м, в/в 15 мг/м2 в день 5 дней с повторением через 2–3 нед.
Терапия средними дозами: в/в 50–150 мг/м2 (без прикрытия кальция фолинатом) с повторением через 2–3 нед или 240 мг/м2 (в/в инфузия свыше 24 ч под прикрытием кальция фолината) c повторением через 4–7 дней; или 500–1000 мг/м2 (в/в инфузия свыше 36–42 ч под прикрытием кальция фолината) с повторением через 2–3 нед.
Терапия высокими дозами (под прикрытием кальция фолината): 1000–1200 мг/м2 (в/в инфузия 1–6 ч) с повторением через 1–3 нед (требует мониторинга уровня метотрексата в сыворотке крови).
Интратекально 0,2–0,5 мг/кг массы тела или 8–12 мг/м2 через каждые 2–3 дня. Максимальная доза для интратекального введения — 15 мг/м2. После уменьшения симптомов интервалы между курсами терапии составляют неделю, затем — месяц, пока не нормализуются показатели цереброспинальной жидкости. Профилактические интратекальные введения показаны каждые 6–8 нед.
В тяжелых случаях генерализованного резистентного псориаза, включая псориатический артрит и другие аутоиммунные заболевания, парентерально 10–50 мг метотрексата с недельным интервалом. При резистентном ревматоидном артрите — в/м 5–15 мг 1 раз в неделю, максимальная доза в неделю — 25 мг.
Внутрь (перед едой). Обычно начальная доза — 2,5–5 мг, далее дозу постепенно увеличивают до 7,5–25 мг в неделю, еженедельная доза — 10–25 мг, максимальная суммарная доза — 25 мг в неделю. Обычно 2,5 мг метотрексата принимают 3 раза в неделю с 12-часовым интервалом и с перерывом в неделю (понедельник — утром и вечером, вторник — утром, далее — перерыв до следующего понедельника).
Меры предосторожности: Применяют под тщательным врачебным контролем. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца, далее 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии — 1 раз в 1–2 нед), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Терапию метотрексатом прекращают, если число лимфоцитов в крови составляет менее 1,5Ї109/л, количество нейтрофилов — менее 0,2Ї109/л, количество тромбоцитов менее 75Ї109/л. Повышение уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания требует повторного измерения клиренса креатинина. Возрастание уровня билирубина требует интенсивной дезинтоксикационной терапии. Исследование костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 ч (для выявления признаков интоксикации, которую купируют введением кальция фолината).
Во время лечения в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи (реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня). Для этого в/в (капельно) вводят смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах сочетают с усиленной гидратацией (до 2 л жидкости в сутки).
Следует обратить особое внимание на случаи снижения кроветворной функции костного мозга, вызванные применением лучевой терапии, химиотерапии или длительным применением некоторых препаратов (сульфаниламиды, производные амидопирина, хлорамфеникол, индометацин). В таких случаях обычно ухудшается общее состояние, что представляет наибольшую опасность для больных молодого и пожилого возраста.
При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, в противном случае это может привести к развитию геморрагического энтерита. При появлении признаков пульмональной токсичности (особенно сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом рекомендуется прекратить из-за риска, возможно, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью назначают больным с нарушенной функцией печени и/или почек (дозы снижают).
Следует избегать применения алкоголя и препаратов, обладающих гепатотоксичностью, т.к. их использование при лечении метотрексатом увеличивает риск поражения печени; длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время; при пропущенной дозе препарат не принимают, дозу не удваивают.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасной бритвой, ножницами), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Наличие асцита, плевральных экссудатов, выпота в области операционных ран способствует накоплению метотрексата в тканях и усилению его действия, что может привести к интоксикации организма.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
У больных с развившейся в результате применения метотрексата тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.), при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Особые указания: Метотрексат для инъекций в виде лиофилизированного порошка в связи с присутствием консерванта не пригоден для интратекального введения.
Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам — 3 мес после лечения, женщинам — не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата.
Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.
Download Триксилем (Trixilem)
Применение: Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные и др.) с выраженной тревожностью, напряженностью; болевой синдром при невралгии, агорафобии, алкогольное абстинентное состояние, лекарственная зависимость к бензодиазепинам, снижение либидо, импотенция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), желудочковая аритмия, экстрасистолия, тахикардия, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет.
Ограничения к применению: Артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), приапизм в анамнезе, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, возбуждение, психоз, гипомания, галлюцинации, тремор, мышечные подергивания, большие судорожные припадки (grand mal), афазия, атаксия, акатизия, дискинезия, парестезии, спутанность сознания, синкопальные состояния, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая; фибрилляция предсердий, аритмии (в т.ч. тахи- и брадикардия, эктопические желудочковые ритмы), застойная сердечная недостаточность, лейкоцитоз или лейкопения, нейтропения (обычно незначительная), гемолитическая анемия, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита, сухость и неприятный привкус во рту, гиперсаливация, кариес, заболевания околозубных тканей, кандидоз ротовой полости, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, холестаз, повышение уровня билирубина и амилазы в плазме крови, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, гематурия, преждевременные менструации, гирсутизм, повышение либидо, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: миалгия, боль в грудной клетке, алопеция, псориаз, отеки.
Взаимодействие: В отличие от типичных антидепрессантов, не уменьшает депримирующие эффекты резерпина, ослабляет центральное действие амфетамина и периферическое — норадреналина. Потенцирует эффект средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, клонидина, алкоголя), антихолинергических средств и миорелаксантов. При одновременном приеме с антигипертензивными средствами возрастает риск ортостатической гипотензии. Ослабляет эффект психостимуляторов. Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина и фенитоина. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение, понижение АД, нарушение координации, приапизм, эпилептиформные припадки, изменения на ЭКГ, остановка дыхания, утяжеление побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: В/м, в/в. Внутрь, во время или сразу после еды, в 2–3 приема (2/3 суточной дозы — перед сном).
Взрослым: 150 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 50 мг/сут каждые 3–4 дня до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза в амбулаторных условиях — 450 мг, в стационарных — 600 мг. Поддерживающая доза при легких формах депрессии — 150 мг/сут, при умеренных и тяжелых — 300 мг/сут. Для пожилых и ослабленных больных начальная доза 75 мг/сут, при необходимости может быть увеличена до 300 мг/сут. Детям 6–18 лет: 1,5–2 мг/кг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 6 мг/кг/сут.
Нарушения либидо: 50 мг/сут. Импотенция: 200 мг/сут при монотерапии, 50 мг/сут в составе комплексной терапии. Бензодиазепиновая зависимость: ступенчато уменьшая дозу бензодиазепинов на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляют 50 мг тразодона, в течение 3 нед, далее продолжают уменьшать дозу бензодиазепинов вплоть до отмены, затем уменьшают дозу тразодона на 50 мг/сут каждые 3 нед. Премедикация: в/м, в/в 50 мг.
Меры предосторожности: Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления лейко- и нейтропении), желателен мониторинг ЭКГ у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в первые недели лечения. Лечение немедленно прекращают при развитии приапизма, выраженной нейтро- и лейкопении; в других случаях отмену препарата следует проводить постепенно. В период лечения следует избегать приема алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Тразодон (Trazodone) (-)