Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Amprovisolum
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A69.0 Некротизирующий язвенный стоматит. B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит. B37.0 Кандидозный стоматит. K05 Гингивит и болезни пародонта. K12 Стоматит и родственные поражения. L30.9 Дерматит неуточненный. L55 Солнечный ожог. T20-T32 Термические и химические ожоги
Состав и форма выпуска:
| Спрей | 1 бал.аэроз. |
| анестезин | 1 г |
| ментол | 0,125 г |
| прополис | 0,175 г |
| раствор эргокальциферола (витамина Д2) в спирте | 0,5% |
| глицерин дистиллированный | 1 г |
| спирт этиловый ректификованный | 22,2% |
| хладон−12 | 25,1% |
в баллонах стеклянных, алюминиевых (с нас.) по 50 г; в пачке картонной 1 баллон.
Описание лекарственной формы: Непрозрачная жидкость от зеленовато-желтого до темно-желтого цвета с характерным запахом прополиса и ментола.
Фармакологическое действие: Обезболивающее, противовоспалительное местное, антисептическое, ранозаживляющее. Препарат обволакивает рану защитной пленкой, оказывает локальное обезболивающее и охлаждающее действие, препятствует дальнейшей альтерации тканей, ускоряет регенерацию кожи, уменьшает или прекращает зуд.
Показания: Солнечные, термические ожоги, дерматиты; в комплексной терапии: катаральные гингивиты, герпетический, кандидозный, язвенно-некротический стоматит.
Противопоказания: Ожоговая поверхность большой площади с удаленным эпидермисом.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Местно, наносить на пораженную поверхность с расстояния 20–30 см в течение 1–5 с. Обработку производят один или несколько раз, в зависимости от величины и степени ожога и чувствительности больного.
Меры предосторожности: При ожогах лица во время применения препарата необходимо закрыть глаза повязкой.
Обезболивающий эффект менее выражен в случае предварительного применения других средств.
Особые указания: Упаковку следует предохранять от удара, попадания прямых солнечных лучей.<
Download Ампровизоль (Amprovisolum)
Латинское название: Grippostad Good Night
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Противокашлевые средства
Состав и форма выпуска:
| Раствор для приема внутрь | 30 мл |
| декстрометорфан гидробромид моногидрат | 15 мг |
| парацетамол | 600 мг |
| вспомогательные вещества: анетол; безводная лимонная кислота; этанол; глицерол 85%; цитрат натрия 2H2O; сахароза; кристаллизующийся 70% раствор сорбитола; очищенная вода; краситель E 131 |
во флаконах по 90 мл, в комплекте с мерным стаканчиком; в пачке картонной 1 комплект.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и подросткам старше 16 лет — 1 мерный стаканчик (30 мл) 1 раз в сутки вечером перед сном.
Без врачебного контроля следует принимать 3–4 дня (не
Download Гриппостад Гуд Найт (Grippostad Good Night)
Латинское название: Duphalac
Фармакологические группы: Слабительные средства. Средства, нормализующие микрофлору кишечника
Нозологическая классификация (МКБ-10): G93.4 Энцефалопатия неуточненная. K30 Диспепсия. K59.0 Запор. K59.0.0 Запор гипо- и атонический. K63.8.0 Дисбактериоз. K72 Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в том числе печеночная кома). K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная. K74 Фиброз и цирроз печени. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лактулоза (Lactulose)
Применение: Запор (в т.ч. хронический), печеночная энцефалопатия, включая кому и прекому (лечение и профилактика), нарушение флоры кишечника (в т.ч. при сальмонеллезах, шингеллезах и др.), синдром гнилостной диспепсии у детей раннего возраста, болевой синдром после удаления геморроидальных узлов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, галактоземия, непроходимость кишечника.
Побочные действия: Метеоризм, диарея, потеря электролитов.
Взаимодействие: Антибиотики (неомицин) и неабсорбируемые антациды снижают эффект.
Передозировка: Симптомы: диарея, боль в области живота.
Лечение: прием препарата следует прекратить.
Способ применения и дозы: Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально. При печеночной энцефалопатии взрослым назначают до 45–90 мл сиропа в 2–3 приема (до 90–190 мл/сут), по др. показаниям — 15–45 мл/сут. Детям старше 1 года — 5–15 мл/сут, младше 1 года — 5 мл/сут.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у больных сахарным диабетом (особенно при лечении печеночной энцефалопатии). При гастрокардиальном синдроме следует постепенно увеличивать дозы, чтобы избежать метеоризма; обычно метеоризм исчезает самостоятельно после 2–3 дня лечения. Нельзя назначать на фоне болей в животе, тошноты и рвоты. При появлении диареи лечение отменяют. При длительном лечении (более 6 мес) повышенными дозами следует регулярно контролировать уровень электролитов в сыворотке.
Download Дюфалак (Duphalac)
Латинское название: Dibulin
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Другие противоопухолевые средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бутилированный гидрокситолуол (Butylated hydroxytoluene)
Применение: 10% линимент — рак и папилломатоз мочевого пузыря (в предоперационный период, при невозможности хирургического вмешательства или лучевой терапии), цистит (лучевой, осложняющий опухоли мочевого пузыря).
5% линимент — поверхностные ожоги различного генеза, обморожения I-II степени (лечение, профилактика), язвы (длительно незаживающие, трофические, лучевые), раны (вяло гранулирующие, плохо рубцующиеся, послеоперационные, травматические), стоматит, гингивит, эозофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания: Гиперчувствительность (5 и 10% линимент), значительное прорастание опухоли в паравезикальную клетчатку и наличие метастазов (стадия T4), массивная гематурия, азотемия, острый пиелонефрит, пузырно-мочеточниковый рефлюкс (10% линимент).
Ограничения к применению: Наличие опухоли в шейке мочевого пузыря (возможно травмирование опухоли при многократной катетеризации).
Побочные действия: Уретрит, простатит, орхиэпидидимит (10% линимент при многократной катетеризации); зуд, покраснение кожи вокруг очага поражения (5% линимент).
Способ применения и дозы: Местно. Внутрипузырные инстилляции, аппликации. 10% линимент — непосредственно перед внутрипузырной инстилляцией 10 г линимента разводят 25–30 мл стерильного 0,25–1% раствора новокаина; 30–40 мл приготовленного раствора вводят шприцем по катетеру в предварительно опорожненный и промытый антисептическим раствором мочевой пузырь; больному рекомендуется удерживать раствор до очередного мочеиспускания (по возможности — 2–3 ч), инстилляции производят ежедневно (для снижения воспалительной реакции — не менее 25 дней). При отсутствии клинического улучшения после 25 инстилляций процедуру отменяют; при снижении размеров поражения курс продлевают до 30–40 дней; при необходимости курс повторяют. 5% линимент — наружно, ежедневно или через день; наносят тонким слоем или на марлевой повязке на пораженные участки кожи. При трофических и лучевых язвах, длительно незаживающих ранах рекомендуются аппликации толстым слоем в течение 20–30 дней. Лечение ожогов и обморожений возможно открытым способом; аппликации проводят 2 раза в сутки, курс — 7–10 дней; при необходимости — на фоне инфузионно-трансфузионной терапии. Для профилактики обморожений наносят тонким слоем на открытые части лица 1–2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Возникновение побочных явлений требует прекращения применения.
Особые указания: При появлении болезненной реакции на введение катетера и отсутствии механических сужений уретры возможны внутрипузырные инстилляции под давлением (по Жаке). В случае обнаружения в раневом отделяемом протея или синегнойной палочки применение 5% линимента может сочетаться с соответствующими антибактериальными средствами.
Download Дибулин (Dibulin)
Латинское название: Kanamycin-KMP
Фармакологические группы: Аминогликозиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G01 Менингит при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках. I33 Острый и подострый эндокардит. J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J16 Пневмония, вызванная другими инфекционными возбудителями, не классифицированная в других рубриках. J17 Пневмония при болезнях, классифицированных в других рубриках. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. O85 Послеродовой сепсис. T20-T32 Термические и химические ожоги. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z98 Другие послеоперационные состояния
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Канамицин (Kanamycin)
Применение: Сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, инфекции почек и мочевыводящих путей, туберкулез (при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и II ряда или в сочетании с др. противотуберкулезными препаратами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, воспаление слухового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходимость кишечника.
Ограничения к применению: Беременность, дети первого месяца жизни и недоношенные.
Побочные действия: Тошнота, рвота, жидкий стул, неврит слухового нерва, нейромышечная блокада, парестезии, нарушения функции печени, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия.
Способ применения и дозы: В/м, в/в капельно и в полости, ингаляционно. При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии в дозе — по 0,5 г 2–4 раза в день; максимальная суточная доза — 2 г, продолжительность лечения — 5–7 дней. Детям (только в/м) до 1 года — в средней дозе 0,1 г, 1–3 лет — 0,1–0,3 г, старше 5 лет — 0,3–0,5 г, максимальная суточная доза — 15 мг/кг. Туберкулез (взрослые) — 1 г 1 раз в сутки, дети — 15 мг/кг, лечение продолжается 1 мес и более (6 дней в неделю, на 7 — перерыв).
Особые указания: Не рекомендуется применять с др. аминогликозидами.
Download Канамицин-КМП (Kanamycin-KMP)
Латинское название: Luffeel
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J30.3 Другие аллергические риниты
Состав и форма выпуска:
| Таблетки сублингвальные | 1 табл. |
| Aralia racemosa D1 | |
| Arsenicum jodatum D8 | |
| Lobelia inflata D6 | |
| Luffa operculata D12 |
в пеналах полипропиленовых по 50 шт.; в пачке картонной 1 пенал.
| Спрей для назального применения (физиологический раствор с 0,01% бензалкония хлорида) | 100 мл |
| Luffa operculata D4 | 10 г |
| Luffa operculata D12 | 10 г |
| Luffa operculata D30 | 10 г |
| Thryallis glauca D4 | 10 г |
| Thryallis glauca D12 | 10 г |
| Thryallis glauca D30 | 10 г |
| Histaminum D12 | 5 г |
| Histaminum D30 | 5 г |
| Histaminum D200 | 5 г |
| Sulfur D12 | 5 г |
| Sulfur D200 | 5 г |
во флаконах темного стекла с распылителем без газа-носителя по 20 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакологическое действие: Противоаллергическое.
Показания: Аллергический ринит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к бензалкония хлориду (для назального спрея).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно только после консультации с врачом.
Побочные действия: Таблетки: аллергические реакции, диспепсические явления (диарея, метеоризм и др.) у лиц с непереносимостью лактозы при приеме больших количеств лекарственного средства.
Спрей назальный: в редких случаях раздражение, жжение слизистой оболочки носа, усиление секреции из носа, носовое кровотечение.
Способ применения и дозы: Сублингвально, рассасывая до полного растворения, по 1 табл. 3 раза в сутки, при обострении заболевания — каждые 15 мин в течение 2 ч. Длительность курса лечения — 4 нед.
Интраназально — по 1–2 вспрыскиванию в каждый носовой ход 3–5 раз в сутки. Курс лечения при острых состояниях — не более 1 нед.
Меры предосторожности: При заболеваниях щитовидной железы не следует принимать без консультации с врачом.
Если аллергеном является пыльца, то таблетки Люффель следует принимать за 4 нед до ее появления (системное действие), с появлением пыльцы дополнительно применять назальный спрей (местный эффект).
Следует учитывать, что при применении возможно временное обострение симптомов. При отсутствии терапевтического эффекта, появлении не описанных побочных эффектов следует прекратить прием и обратиться к врачу.
<
Download Люффель (Luffeel)
Латинское название: Unguentum Maphenidi acetas 10%
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мафенид (Mafenide)
Применение: Инфицированные ожоги II и III степени, гнойные раны, пролежни, трофические язвы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе, период родов.
Ограничения к применению: Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолитической анемии и ДВС-синдрома), патологические изменения крови, нарушение функции легких и почек (риск метаболического ацидоза), беременность, кормление грудью, недоношенные дети, возраст до 2 мес (риск развития ядерной желтухи).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности не рекомендуется, если площадь ожога не превышает 20% поверхности тела. Противопоказано во время родов. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Местное раздражающее действие, жжение и боль в ране (длительностью от 20–30 мин до 1–3 ч); метаболический ацидоз (особенно при нарушении функции легких и почек), диапедезные кровоизлияния, аллергические реакции; при обширной площади поражения и, как следствие, значительном всасывании — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, патологические изменения крови, в т.ч. гемолитическая анемия, кристаллурия.
Способ применения и дозы: Местно: наносят непосредственно на раневую поверхность слоем 1,5 мм, оставляя ее открытой или накладывая повязку, накладывают салфетки со слоем мази 2–3 мм на предварительно очищенную от гнойно-некротических масс рану, вводят пропитанные мазью тампоны в полости. Обычно расходуют 30–70 г мази на одну повязку. Смену повязок проводят 1 раз в сутки или 2–3 раза в неделю, в зависимости от количества гнойного отделяемого. Длительность лечения 1–5 нед (до тех пор, пока пораженный участок не заживет или не будет готов к трансплантации). При ожогах II степени возможно однократное наложение повязки.
Меры предосторожности: Если повязка с мазью присохла к раневой поверхности, перед снятием рекомендуется ее отмачивать антисептическим раствором во избежание травматизации поверхностного эпителия, сопровождающейся кровоточивостью раневой поверхности. Во время лечения необходим мониторинг КЩС у больных с обширными ожогами, нарушением функции легких и почек. Возможно проявление перекрестной гиперчувствительности с фуросемидом, тиазидными диуретиками, сульфонилмочевиной и ингибиторами карбоангидразы. При сильной боли в ране рекомендуется назначить анальгетики.
Особые указания: Если в результате движений пациента, после принятия ванны или душа мафенид удален с пораженных участков, следует нанести его повторно.
Download Мафенида ацетата мазь 10% (Unguentum Maphenidi acetas 10%)
Латинское название: Mycoterbine
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.1 Микоз ногтей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B49 Микоз неуточненный
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тербинафин (Terbinafine)
Применение: Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.
Взаимодействие: Гистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, 1 раз в день вечером в дозе 250 мг или 2 раза в день по 125 мг. Крем наносят утром и/или вечером на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие участки. Средняя продолжительность курса при поражении кожи — 1–2 нед, ногтевых пластинок — 3–6 мес. Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела.
Меры предосторожности: При разноцветном лишае эффективно только местное применение, системное назначение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед и в конце) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Выраженные нарушения функции почек или печени предопределяют снижение дозы. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз, носа, рта.
Особые указания: Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей и стоп в течение 6 нед не требуется.
Download Микотербин (Mycoterbine)
Латинское название: Neorondexum
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты. Заменители плазмы и других компонентов крови
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A48.3 Синдром токсического шока. H16 Кератит. H31 Другие болезни сосудистой оболочки глаза. H48 Поражения зрительного [2-го] нерва и зрительных путей при болезнях, классифицированных в других рубриках. I73 Другие болезни периферических сосудов. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I80 Флебит и тромбофлебит. K65 Перитонит. K85 Острый панкреатит. K86.1 Другие хронические панкреатиты. R57.1 Гиповолемический шок. R57.8.0 Шок ожоговый. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Декстран (Dextran)
Применение: Высокомолекулярные декстраны применяются для восполнения ОЦК при кровопотерях, шоках различного генеза. Среднемолекулярные декстраны используются при различных интоксикациях, нарушениях реологических свойств крови и капиллярного кровотока, для лечения и профилактики тромбофлебитов и шоковых состояний.
Противопоказания: Черепно-мозговые травмы с повышением внутричерепного давления, геморрагический инсульт.
Ограничения к применению: Тромбоцитемия.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Растворы высокомолекулярного декстрана вводят в/в капельно или (при резком понижении АД) в/а в дозе от 400 до 1200 мл, при ожоговом шоке — до 2000–3000 мл/сут. Детям назначают в дозе 10–50 мл/кг/сут. Растворы среднемолекулярных декстранов инфузируют (в течение 30–60 мин) в случае шока в дозе до 1400 мл. В целях дезинтоксикации вводят в/в капельно 400–800 мл, через несколько часов, в случае необходимости, переливают еще 400 мл.
Download Неорондекс (Neorondexum)
Латинское название: Tarka
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска: 1 капсула ретард содержит трандолаприла 2 мг и верапамила гидрохлорида 180 мг, а также вспомогательные вещества (кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат, МКЦ, повидон, натрия альгинат, магния стеарат, дистиллированная вода, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, коллоидный безводный кремний, докузат натрия, титана диоксид); в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.
Характеристика: Твердые желатиновые непрозрачные капсулы бледно-розового цвета.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное. Трандолаприл ингибирует АПФ, подавляет активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон, снижает секрецию альдостерона, может незначительно увеличивать концентрацию калия в плазме крови. Также снижает превращение брадикинина, увеличивает синтез ПГ.
Верапамил — блокатор кальциевых каналов. Действие обусловлено ингибированием прохождения ионов кальция через медленные каналы мембран гладкомышечных клеток сосудов и клеток проводящей системы и кардиомиоцитов.
Фармакокинетика: Трандолаприл.
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 40–60% и не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 30 мин. Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы крови, T1/2 составляет менее 1 ч. Трандолаприл в плазме гидролизуется до трандолаприлата, являющегося специфическим ингибитором АПФ. Количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4–6 ч. Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови составляет более 80%. Равновесная концентрация достигалась после повторных приемов дозы препарата 1 раз в сутки примерно через 4 дня у здоровых добровольцев, а также у молодых и пожилых больных с артериальной гипертензией. T1/2 — 16–24 ч. 10–15% принятой внутрь дозы трандолаприла выводится с мочой в форме неизмененного трандолаприлата. После приема внутрь радиоактивно меченного трандолаприла 33% радиоактивности обнаруживается в моче и 66% в кале. Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с клиренсом креатинина. Концентрация трандолаприлата в плазме крови значительно выше у больных с Cl креатинина ≤ 30 мл/мин. При повторном введении у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние достигается через 4 дня независимо от степени ее нарушения. Концентрация трандолаприла в плазме у больных с циррозом печени по сравнению со здоровыми добровольцами может быть в 10 раз выше. Концентрация в плазме крови и выведение почками трандолаприлата увеличиваются у больных циррозом печени, хотя и в меньшей степени. Фармакокинетика трандолаприла и трандолаприлата остается без изменений у больных с компенсированным нарушением функции печени.
Верапамил.
После приема внутрь всасывается около 90%. Средняя биодоступность составляет менее 22% вследствие интенсивного удаления верапамила из циркулирующей крови при «первом прохождении» через печень и проявляет значительные колебания (10–35%). Средняя биодоступность при повторных введениях может увеличиваться до 30%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет 4 ч. Cmax норверапамила достигается примерно через 6 ч после приема однократной дозы препарата. Равновесное состояние после многократного приема препарата 1 раз в сутки достигается через 3–4 дня. Связывание верапамила с белками плазмы крови составляет около 90%. Средний T1/2 при повторных введениях составляет 8 ч. 3–4% дозы выводится через почки в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с мочой (70%) и с калом (16%).
Норверапамил, являющийся одним из 12 метаболитов обнаруживаемых в моче, обладает 10–20% фармакологической активности верапамила и составляет 6% экскретируемого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме одинаковы. Фармакокинетика верапамила не изменяется при нарушении функции почек. Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются у больных с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила остается без изменений у больных с компенсированной печеночной дисфункцией. Функциональное состояние почек не влияет на выведение верапамила.
В отношении комбинированного препарата в целом применимы индивидуальные кинетические параметры этих двух ЛС, т.к. нет известных фармакокинетических взаимодействий между верапамилом и трандолаприлом или трандолаприлатом.
Фармакодинамика: Трандолаприл. У больных артериальной гипертензией вызывает снижение АД в положении лежа и стоя примерно в одинаковой степени без компенсаторного увеличения ЧСС. Периферическое сосудистое сопротивление снижается при сохраненном или увеличенном сердечном выбросе. Отмечается увеличение почечного кровотока, но скорость клубочковой фильтрации обычно остается неизменной. Для достижения оптимального снижения АД у некоторых больных может потребоваться лечение в течение нескольких недель. Антигипертензивное действие поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение лечения не вызывало быстрого увеличения АД.
Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение 1 ч после приема однократной дозы и сохраняется в течение 24 ч (не менее). При этом трандолаприл не влияет на суточные биологические ритмы изменения АД.
Верапамил. Механизмом действия верапамила обусловлены следующие эффекты:
1. Артериальная вазодилатация. Понижает АД, как в состоянии покоя, так и при заданном уровне физической нагрузки за счет расширения периферических артериол, снижает потребность миокарда в кислороде и потребление энергии.
2. Снижение сократимости миокарда. Отрицательное ионотропное действие верапамила может быть компенсировано снижением ОПСС.
Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с имеющейся дисфункцией левого желудочка.
Верапамил не блокирует бета-адренергические рецепторы, поэтому спастический бронхит и подобные состояния не являются противопоказанием для его применения.
Клиническая фармакология: В клинических исследованиях препарат Тарка значительно эффективнее снижал повышенное АД, чем каждый лекарственный компонент в отдельности.
Исследования на животных и здоровых добровольцах не выявили фармакокинетического взаимодействия или взаимодействия на уровне системы ренин-ангиотензин между верапамилом и трандолаприлом.
Показания: Эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность к трандолаприлу или к любому другому ингибитору АПФ и/или верапамилу.
Развитие ангионевротического отека при ранее проводившемся лечении ингибиторами АПФ.
Наследственный/идиопатический ангионевротический отек.
Кардиогенный шок.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда с осложнениями.
AV блокада II-III степени без искусственного водителя ритма.
Синоатриальная блокада.
Синдром слабости синусного узла.
Хроническая сердечная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), гемодиализ.
Цирроз печени с асцитом.
Стеноз устья аорты или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Беременность.
Кормление грудью.
Детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не разрешается применять во время беременности. Поэтому необходимо заранее исключить беременность или предотвратить ее возможное наступление. Если беременность наступает в процессе приема препарата Тарка, необходимо немедленно проинформировать врача.
При приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание (трандолаприл проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Не выявлено никаких новых побочных действий, кроме уже описанных для каждого из двух компонентов в отдельности, входящих в состав препарата.
При лечении ингибиторами АПФ наблюдались следующие нежелательные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начальный период лечения изредка — тяжелая артериальная гипотензия. Это отмечалось прежде всего в определенных группах риска (см. Особые указания). Имелись сообщения об отдельных случаях развития аритмии, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, транзиторной ишемии и кровоизлияний в головной мозг.
Со стороны мочевыделительной системы: в редких случаях развивалась или усиливалась почечная недостаточность. Сообщалось об острой почечной недостаточности.
Со стороны органов дыхания: в редких случаях — кашель, одышка, синусит, ринит, глоссит, бронхит, бронхоспазм; в отдельных случаях — фатальный отек гортани, обструкция бронхов на фоне ангионевротического отека.
Со стороны органов ЖКТ: изредка — тошнота, боль в животе, рвота, диарея/запор, сухость во рту. Отмечались отдельные случаи холестатической желтухи, гепатита, панкреатита и непроходимости кишечника, связанные с лечением ингибиторами АПФ.
Со стороны кожных покровов: иногда — аллергические реакции и реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориаз, алопеция). Эти явления в редких случаях сопровождались лихорадкой, мышечными болями, болью в суставах, эозинофилией и/или увеличением титра антител.
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда отмечалась головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, редко — депрессия, нарушение сна, парестезии, импотенция, нарушение чувства равновесия, шум в ушах, нарушение зрения и вкуса, нарушения (спутанность) сознания (синкопальное состояние).
Прочие: в редких случаях при почечной недостаточности, тяжелой недостаточности кровообращения и реноваскулярной гипертензии обратимые увеличения уровня калия в сыворотке крови, мочевины и креатинина в плазме крови, которые исчезали при прекращении лечения. Сообщалось, что у нескольких больных наблюдалось снижение гемоглобина, гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов с единичными случаями агранулоцитоза или панцитопении, а также увеличение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в сыворотке крови. У больных с врожденной недостаточностью глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы отмечались отдельные случаи гемолитической анемии.
В отношении верапамила имелись сообщения о следующих побочных эффектах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения. Имелись отдельные сообщения о развитии AV блокады высокой степени, которая в очень редких случаях может вызвать асистолию.
Со стороны органов ЖКТ: иногда — запор, редко — тошнота. Чрезвычайно редко при продолжительном лечении отмечалась гиперплазия десен, которая была обратимой после прекращения лечения.
Со стороны кожных покровов: редко — отеки голеней, покраснение кожи.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, повышенная раздражительность, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия или артралгия.
Прочие: очень редко — гинекомастия у пожилых больных, в особенности после длительной терапии. В редких случаях — гиперпролактинемия, галакторея, синдром Стивенса-Джонсона, эритромелалгия. В отдельных случаях — кожные аллергические реакции (эритема), которые вероятно были обусловлены реакциями повышенной чувствительности; имелись отдельные сообщения об увеличении уровней трансаминазы и/или щелочной фосфатазы в сыворотке крови во время лечения верапамилом, что вероятно возникало вследствие развития гепатита.
У больных с ИБС или с цереброваскулярной болезнью чрезмерное понижение АД на фоне гипотензивной терапии может привести к инфаркту миокарда или к цереброваскулярным нарушениям.
Взаимодействие: Не рекомендуется сочетание с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий (возможно значительное увеличение калия в сыворотке крови, в особенности при нарушении функции почек). При необходимости проведения комбинированного лечения в случае подтвержденной гипокалиемии, указанные средства следует использовать с осторожностью при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови.
Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие.
У пациентов, принимающих диуретики, и у больных с дефицитом жидкости и/или соли, может отмечаться чрезмерное понижение АД в начальный период лечения ингибиторами АПФ. Вероятность артериальной гипотензии может быть снижена путем отмены диуретиков, увеличения объема жидкости или потребления соли до начала терапии и проведения первоначального лечения малыми дозами. Дальнейшее увеличение доз препарата следует проводить с осторожностью.
Имеются сообщения как об ослаблении, так и об усилении действия лития при одновременном приеме с верапамилом. Одновременный прием ингибиторов АПФ с литием может вызвать снижение выведения лития. Необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Может усиливать гипотензивное действие некоторых общих анестетиков. Одновременное применение верапамила со средствами для ингаляционного наркоза может вызывать усиление побочных эффектов.
При сочетании с наркотическими или антипсихотическими средствами может развиться постуральная гипотензия.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными кортикостероидами или прокаинамидом может привести к увеличению риска лейкопении.
Одновременное применение верапамила с бета-адреноблокаторами, противоаритмическими средствами может вызвать усиление побочных эффектов.
В небольшом числе случаев одновременный прием внутрь хинидина и верапамила вызывал артериальную гипотензию и отек легких у больных с гипертрофической (обструктивной) кардиомиопатией.
Одновременное применение дигоксина и верапамила вызывало увеличение концентрации дигоксина в плазме крови на 50–75%, что требовало уменьшения дозы дигоксина.
Может усилить действие миорелаксантов.
При одновременном приеме с анксиолитиками или антидепрессантами (например, имипрамином) возрастает риск развития ортостатической гипотензии.
НПВС могут ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Кроме того, НПВС и ингибиторы АПФ вызывают аддитивный эффект в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови и возможность нарушения функции почек. Эти эффекты в основном обратимы и прежде всего наблюдаются у больных с нарушениями функции почек.
Антациды понижают биодоступность ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики ослабляют антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.
Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Верапамил может увеличивать концентрацию карбамазепина, циклоспорина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин, фенитоин и фенобарбитал ослабляют эффект верапамила, а циметидин может вызвать усиление действия.
При одновременном применении с противодиабетическими препаратами в отдельных случаях, в особенности в начальный период лечения, в результате значительного уменьшения содержания глюкозы в крови, может потребоваться подбор дозы противодиабетических средств или препарата Тарка.
Грейпфрутовый сок увеличивает уровень верапамила в плазме крови. Поэтому грейпфрутовый сок не следует употреблять во время лечения.
Передозировка: До настоящего времени отсутствуют сообщения о передозировке активных компонентов, входящих в состав препарата. Максимальная, исследованная в клинических условиях, доза трандолаприла составляет 16 мг. Эта доза не вызывает признаков или симптомов передозировки.
Симптомы: сердечно-сосудистые расстройства, резкое понижение АД (артериальная гипотензия), нарушения ритма сердца, которые могут привести к расстройству кровообращения вплоть до кардиогенного шока и остановки сердца.
При подозрении на передозировку необходима врачебная помощь.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая небольшим количеством воды до или после еды 1 раз в сутки, капсулу проглатывают целиком, не разжевывая. Если врачом не назначено иначе, то обычная доза препарата Тарка составляет 1 капс. ретард 1 раз в сутки, которую следует принимать утром.
Меры предосторожности: В некоторых случаях препарат может вызывать симптоматическую гипотензию. Ее риск увеличивается у больных, у которых повышена активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, в случае дефицита жидкости или соли в результате приема диуретиков, диеты с низким содержанием натрия, гемодиализа, диареи и рвоты; в случае снижения функции левого желудочка сердца, реноваскулярной гипертензии). У таких больных сначала необходимо скорректировать показатели водно-солевого обмена и лечение желательно начинать в стационаре. Больные, у которых наблюдается артериальная гипотензия, во время подбора дозы должны находиться на постельном режиме и у них может потребоваться увеличение объема жидкости путем увеличения количества принимаемой жидкости или путем в/в введения физиологического раствора. После эффективной коррекции АД и объемов жидкости лечение препаратом обычно может продолжаться.
У больных с умеренной почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек. Препарат может вызывать гиперкалиемию у больных с нарушенной функцией почек. Острое нарушение функции почек (острая почечная недостаточность) может наблюдаться прежде всего у больных с исходно нарушенной функцией почек или с хронической сердечной недостаточностью. Не следует назначать препарат в случаях вторичной гипертензии и особенно реноваскулярной гипертензии, больным с билатеральным стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки (отсутствует достаточный опыт лечения).
У больных с нарушенной функцией почек возможна протеинурия.
В редких случаях ингибиторы АПФ (трандолаприл) могут вызывать ангионевротический отек, проявляющийся отеком лица, конечностей, языка, голосовых связок и/или гортани. Больным в случае возникновения ангионевротического отека следует немедленно отменить лечение, и они должны находиться под наблюдением до исчезновения отека. Ангионевротический отек, распространяющийся не только на лицо, но и глотку, может представлять угрозу жизни больного, поскольку существует вероятность обструкции дыхательных путей. В случае ангионевротического отека, распространяющегося на язык, голосовые связки и/или глотку, необходимо немедленно п/к ввести 0,3–0,5 мл раствора адреналина (1:1000) наряду с проведением других необходимых терапевтических мероприятий.
Во время лечения ингибиторами АПФ может наблюдаться сухой и непродуктивный кашель, который проходит после отмены препарата.
Препарат изучался на ограниченном числе больных пожилого возраста, страдающих артериальной гипертензией. Фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что системная биодоступность препарата выше у пожилых, чем у больных молодого возраста. У некоторых пожилых больных может наблюдаться более выраженное понижение АД, рекомендуется проводить оценку функции почек в начале лечения.
При наличии почечной недостаточности и/или недостаточности кровообращения во время лечения ингибиторами АПФ может развиться гиперкалиемия. Прием препаратов калия или калийсберегающих диуретиков обычно не рекомендуется (может приводить к значительному увеличению калия в плазме крови). В случае целесообразности одновременного применения указанных выше препаратов необходимо проводить регулярный контроль калия в сыворотке крови.
У больных, которым требуется обширное хирургическое вмешательство с проведением общей анестезии, ингибиторы АПФ могут вызвать артериальную гипотензию (вводят плазмозамещающие растворы).
Нейтропения редко отмечалась у больных при неосложненном течении заболевания, но может наблюдаться у больных с почечной недостаточностью разной степени, особенно когда это связано с системными заболеваниями соединительной ткани (например, системная красная волчанка, склеродермия), а также при лечении иммунодепрессантами. Это состояние обратимо после отмены ингибитора АПФ.
Больным с первичным альдостеронизмом не следует назначать препарат Тарка.
У больных, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации к ядам насекомых, могут развиться анафилактоидные реакции (в отдельных случаях, представляющие угрозу жизни). У больных, которым проводился плазмаферез ЛПНП в период лечения ингибиторами АПФ, отмечались анафилактоидные реакции, представлявшие угрозу жизни. Анафилактоидные реакции наблюдались и у больных на гемодиализе (см. Противопоказания) с применением мембран из полиакрилнитрила с высокой пропускной способностью, получавших лечение ингибиторами АПФ. Поэтому у таких больных указанные мембраны применять не следует.
Требуется осторожность при лечении больных с AV блокадой I степени и с трепетанием предсердий/мерцательной аритмией в сочетании с дополнительными путями проведения импульса (например, WPW-синдром).
Следует с осторожностью назначать больным с брадикардией.
Обследование больного перед началом и во время лечения должно включать оценку функции почек. Перед приемом очередной дозы всегда следует проводить измерение АД для оценки терапевтического эффекта препарата.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (не исключено развитие нарушений внимания и способности к концентрации внимания, поскольку прием препарата может вызывать головокружение и повышенную утомляемость).
Download Тарка (Tarka)