Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Hycamtin
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Топотекан (Topotecan)
Применение: Рак яичника (метастатическая форма при неудачном применении терапии 1-ой линии или последующей терапии), мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, миелодиспластический синдром, хронический миеломоноцитарный лейкоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, миелодепрессия (число нейтрофилов — менее 1,5Ї109/л и тромбоцитов не более 100Ї109/л), анемия (уровень гемоглобина меньше 90 г/л), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение функции почек (Cl креатинина 20–39 мл/мин), предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): дозозависимая гематотоксичность — анемия (уровень гемоглобина не более 100 г/л — 95%, до 80 г/л — 40%), нейтропения (менее 1,5Ї109/л — 98%, до 0,5Ї109/л — 81%), лейкопения (до 3,0Ї109/л — 98%, менее 1,0Ї109/л — 32%), тромбоцитопения (менее 75Ї109/л — 63%, до 25Ї109/л — 26%), кровоточивость, кровотечение, в т.ч. скрытое.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (79%), рвота (58%), диарея (42%), запор (39%), боль в животе (33%), стоматит (24%), анорексия, кишечная непроходимость.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (21%), парестезии (9%), утомляемость, астения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, сыпь, крапивница и др.), нарушение дыхания, ангионевротический отек, дерматит.
Прочие: тотальная алопеция (42%), диспноэ (20%), сепсис (0,7% — летальный), лихорадка, развитие инфекций, артралгия, кровоподтек и покраснение в месте инъекции (в случае экстравазации).
Взаимодействие: Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению. Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклофосфамид, меркаптопурин и др.) повышают вероятность развития инфекций. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. На фоне НПВС повышается риск кровотечений.
Передозировка: Симптомы: выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: Рак яичников, немелкоклеточный рак легких — в/в инфузионно в течение 30 мин в дозе 1,5 мг/м2 в сутки 5 дней подряд; повторно с перерывом в 21 день. Мелкоклеточный рак легких — 1,5–2 мг/м2 в сутки в/в инфузионно в течение 30 мин 5 дней подряд; повторно с интервалом в 21 день. Длительность терапии не менее 4 курсов. Миелодиспластический синдром, хронический миеломоноцитарный лейкоз — 2 мг/м2/сут в виде 24-часовой инфузии 5 дней подряд каждые 3–4 нед до достижения ремиссии, затем 1 раз в месяц. На фоне нарушенной функции почек (Cl креатинина 20–39 мл/мин) рекомендуемая доза 0,75 мг/м2. При выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л, продолжающейся более 7 дней, доза для последующего курса снижается до 0,25 мг/м2 или назначается колониестимулирующий фактор (филграстим) через 24 ч после введения последней дозы.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. До начала и во время лечения необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов и тромбоцитов. Развитие нейтропении обуславливает необходимость тщательного наблюдения с целью своевременной диагностики симптомов инфекции. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. В случае проявления гематотоксичности последующий курс лечения возможен, если уровень гемоглобина достиг 90 г/л, число нейтрофилов не менее 1,0Ї109л/ и тромбоцитов более 100Ї109/л. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промывать слизистые оболочки водой, а кожу — водой с мылом. Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маска, одежда и др.).
Особые указания: Приготовление раствора: 4 мг препарата растворяют при добавлении во флакон 4 мл стерильной воды для инъекций. Концентрация полученного раствора, имеющего желтый или желто-зеленый цвет, составляет 1 мг/мл. Путем последующего разведения 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций получают раствор с концентрацией 25–50 мкг/мл.
Download Гикамтин (Hycamtin)
Применение: Инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, внутриклеточными патогенными микроорганизмами (хламидии, микоплазмы), риккетсиями, боррелиями (препарат выбора); инфекционные заболевания: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тифы, боррелиоз, бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, гранулоцитарный эрлихиоз и др.; заболевания ЛОР-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострения хронического бронхита, пневмонии, плеврит), холецистит, холангит, перитонит, проктит, периодонтит, инфекции мочевых путей, урогенитальный микоплазмоз, воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, угревая сыпь, инфекционные язвенные кератиты. Профилактика хирургический инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке, профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (вторая половина), кормление грудью (на период лечения следует воздержаться от грудного вскармливания), возраст до 9 лет (период развития зубов).
Побочные действия: Головокружение, потливость, сосудистый коллапс, доброкачественная интракраниальная гипертензия у взрослых и выпячивание родничков у детей, тошнота, рвота, анорексия, абдоминалгии, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, дисбактериоз, грибковые инфекции, реинфекции резистентными штаммами, эозинофилия, нейтропения, фотосенсибилизация, устойчивое изменение цвета зубной эмали, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, отек Квинке).
Взаимодействие: Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, бикарбоната натрия, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, холестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин редуцируют концентрацию в плазме и сокращают T1/2 (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антимикробного эффекта. Уменьшает бактерицидное действие пенициллинов. Регулярное употребление алкоголя увеличивает T1/2. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (можно запивать молоком или кефиром), в/в капельно в течение 1–4 ч (первоначально содержимое ампулы (0,1 г) растворяют в 10 мл воды для инъекций, затем полученный раствор разбавляют в 1000 мл физиологического раствора). Начальная суточная доза для взрослых 0,1–0,2 г (можно в два приема), в дальнейшем 0,1 г. Детям 9–12 лет — 4 мг/кг в сутки в первый день и 2 мг/кг — в дальнейшем.
При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии — в/в 0,1 г каждые 12 ч, обычно в сочетании с цефалоспоринами III поколения; возможно назначение внутрь (после предварительного парентерального введения клиндамицина и гентамицина) 0,1 г 2 раза/день в течение 14 дней.
Для профилактики инфекций после медицинского аборта — 0,1 г внутрь за 1 ч до аборта и 0,2 г внутрь через 30 мин после.
При первичном и вторичном сифилисе — 0,3 мг в сутки не менее 10 дней. При гонорее 0,1 г 2 раза/день в течение 2–4 дней, либо однократно 0,3 г.
При угревой сыпи 0,05 г/сут, курс 6–12 нед.
Меры предосторожности: Лечение инфекций, вызванных стрепто- и стафилококками, эшерихиями, шигеллами, акинетобактером, возможно только после определения чувствительности микроорганизмов к доксициклину. Для профилактики изъязвлений пищевода следует принимать с большим количеством жидкости. Во время лечения и в течение 4–5 дней после него противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять азот и мочевину в сыворотке. Содержащиеся в сиропе сульфиты могут вызывать аллергические реакции вплоть до анафилаксии и тяжелых приступов бронхиальной астмы. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или менять ее метод. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.
Download Доксициклин (Doxycycline) (-)
Латинское название: Doxazosin-Vero
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. N40 Гиперплазия предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Доксазозин (Doxazosin)
Применение: Артериальная гипертензия (монотерапия и комбинации с др. антигипертензивными препаратами), в т.ч. изолированная систолическая гипертензия у пожилых мужчин, гипертензия на фоне метаболических нарушений, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при обструктивных нарушениях, так и при наличии признаков воспаления), затрудненный отток мочи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, тяжелые нарушения функции печени, беременность, детский возраст.
Побочные действия: Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боли в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).
Передозировка: Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.
Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начинают лечение с 1 мг/сут, однократно, с постепенным увеличением (через 1–2 нед) до 2 мг, затем до 4–8 мг. Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы — 8 мг, при артериальной гипертензии — 16 мг при однократном приеме.
Меры предосторожности: Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени. Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
Download Доксазозин-Веро (Doxazosin-Vero)
Латинское название: Solutio Camphorae in oleo olivaro pro injectionibus 20%
Фармакологические группы: Стимуляторы дыхания
Нозологическая классификация (МКБ-10): L89 Декубитальная язва. M00-M25 Артропатии. M79.0 Ревматизм неуточненный
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Камфора (Camphor)
Применение: Комплексная терапия — острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхательного центра при пневмонии и др. инфекционных заболеваниях, при отравлении снотворными и наркотическими средствами. Местное применение — миалгия, ревматизм, артрит, пролежни.
Противопоказания: Эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.
Побочные действия: Инфильтрат на месте инъекции, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: П/к (подогрев до температуры тела), только эстравазально — во избежание эмболии. Вводят 1–3 раза в день взрослым от 1 до 5 мл 20% масляного раствора, детям до 1 года — 0,5–1 мл, 1–2 лет — 1 мл, 3–6 лет — 1,5 мл, 7–9 лет — 2 мл, 10–14 лет — 2,5 мл. Наружно, растирают пораженный участок.
Download Камфоры раствор для инъекций в оливковом масле 20% (Solutio Camphorae in oleo olivaro pro injectionibus 20%)
Применение: Полиневрит, невралгия, бронхит, бронхиальная астма, атония кишечника, экзема, трофические язвы, ожоги, аллергические реакции, токсикозы беременных, недостаточность кровообращения, абстинентный синдром (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Тошнота, изжога, рвота. При в/м инъекциях — болезненность, инфильтрат в месте введения (редко).
Взаимодействие: Уменьшает токсичность стрептомицина и др. туберкулостатических препаратов, мышьяка. Усиливает кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — 2–4 раза в сутки по 0,1–0,2 г; детям 2 раза в сутки: 1–3 лет — по 0,005–0,1 г, 3–14 лет — 0,1–0,2 г. В дерматологической практике применяют большие дозы: взрослым — по 1,5 г/сут, детям — по 0,2–0,6 г/сут. При послеоперационной атонии кишечника назначают взрослым по 0,3 г каждые 6 ч. Курс продолжается до 2 мес. Парентерально вводят взрослым по 0,2–0,4 г (2–4 мл 10% раствора или 1–2 мл 20% раствора) 1–2 раза в сутки, детям до 3 лет вводят в разовой дозе 0,05–0,1 г (0,5–1 мл 10% раствора), 3–14 лет — 0,1–0,2 г (1–2 мл 10% раствора) 1–2 раза в сутки.
Download Кальция пантотенат (Calcium pantothenate) (-)
Латинское название: Solutio Clophelini pro injectionibus 0,01%
Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клонидин (Clonidine)
Применение: Гипертонические кризы, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в острый период (при отсутствии признаков кардиогенного шока и сопутствующем повышении АД), первичная открытоугольная глаукома с высоким и средним уровнем внутриглазного давления, абстинентный синдром опийной наркомании (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, депрессивные состояния.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью; работа, связанная с необходимостью быстрой психической или физической реакции.
Побочные действия: Сухость во рту, запор, слабость, сонливость.
Взаимодействие: Гипотензивный эффект ослабляет нифедипин. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.
Передозировка: Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально, капли в глаз. Дозы и схема лечения индивидуальны.
Download Клофелина раствор для инъекций 0,01% (Solutio Clophelini pro injectionibus 0,01%)
Применение: Гипоманиакальные и маниакальные состояния средней тяжести, психопатии, неврозы, органические и др. заболевания с рецидивирующими аффективными расстройствами, профилактика приступов аффективных и шизоаффективных психозов (маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с периодическим и приступообразно-прогредиентным течением и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек, ЖКТ (в стадии обострения), сердечно-сосудистой системы (нарушения кровообращения, аритмии), выраженные обменные и эндокринные расстройства, катаракта.
Побочные действия: В начале лечения: диспептические и дизурические явления, общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор (руки).
На поздних этапах терапии: изжога, отрыжка, тошнота, рвота, диарея, аритмии, тремор и тики, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (зуд).
Способ применения и дозы: В/м. Разовая доза — 0,5–1 г, суточная — до 3 г. В профилактических целях лечение начинают с дозы 0,5 г.
Download Лития оксибат (Lithium oxybate) (-)
Латинское название: Murash
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Борная кислота (Boric acid)
Применение: Конъюнктивит, мокнущая экзема, дерматит, пиодермия, опрелости, острый и хронический отит, кольпит, педикулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек, беременность, грудной возраст (до 1 года).
Ограничения к применению: Обширные повреждения поверхности тела. На время лечения кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Острая и хроническая интоксикация в виде тошноты, рвоты, диареи, кожные высыпания, десквамация эпителия, головной боли, спутанность сознания, олигоурия и, в редких случаях, шоковое состояние.
Передозировка: Симптомы острого отравления — тошнота, рвота, диарея, угнетение системы кровообращения и ЦНС, понижение температуры тела, шок и кома, эритематозная сыпь (возможен смертельный исход в течение 5–7 дней). Симптомы хронической интоксикации (при длительном приеме) — истощение, стоматит, экзема, местный отек тканей, нарушение менструального цикла, анемия, судороги, алопеция. Лечение симптоматическое. Полезны переливание крови, гемо- и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы: Наружно. В офтальмологии (промывание глаз) — 2% водный раствор; мокнущая экзема, дерматит — примочки с 3% раствором.
Спиртовые растворы 0,5%, 1%, 2% и 3% используют в виде капель или турунд, смоченных раствором, — при остром или хроническом отите, для обработки пораженных участков кожи при пиодермии, экземе, опрелостях. 10% раствором в глицерине смазывают пораженные участки кожи при опрелостях и слизистой при кольпитах.
Порошок борной кислоты используют для инсуффляций после операций на среднем ухе;
5% борную мазь применяют при педикулезе: наносят на волосистую часть головы по 10–15–25 г (в зависимости от степени зараженности и густоты волос), затем смывают водой через 30 мин.
Меры предосторожности: Не рекомендуется промывать полости — с их слизистой может всасываться (описаны смертельные случаи).
Download Мураш (Murash)
Латинское название: Trittico
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F32 Депрессивный эпизод. F52 Сексуальная дисфункция, не обусловленная органическими нарушениями или болезнями. Z50.2 Реабилитация при алкоголизме. Z50.3 Реабилитация при наркомании
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тразодон (Trazodone)
Применение: Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные и др.) с выраженной тревожностью, напряженностью; болевой синдром при невралгии, агорафобии, алкогольное абстинентное состояние, лекарственная зависимость к бензодиазепинам, снижение либидо, импотенция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), желудочковая аритмия, экстрасистолия, тахикардия, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет.
Ограничения к применению: Артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), приапизм в анамнезе, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, возбуждение, психоз, гипомания, галлюцинации, тремор, мышечные подергивания, большие судорожные припадки (grand mal), афазия, атаксия, акатизия, дискинезия, парестезии, спутанность сознания, синкопальные состояния, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая; фибрилляция предсердий, аритмии (в т.ч. тахи- и брадикардия, эктопические желудочковые ритмы), застойная сердечная недостаточность, лейкоцитоз или лейкопения, нейтропения (обычно незначительная), гемолитическая анемия, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита, сухость и неприятный привкус во рту, гиперсаливация, кариес, заболевания околозубных тканей, кандидоз ротовой полости, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, холестаз, повышение уровня билирубина и амилазы в плазме крови, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, гематурия, преждевременные менструации, гирсутизм, повышение либидо, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: миалгия, боль в грудной клетке, алопеция, псориаз, отеки.
Взаимодействие: В отличие от типичных антидепрессантов, не уменьшает депримирующие эффекты резерпина, ослабляет центральное действие амфетамина и периферическое — норадреналина. Потенцирует эффект средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, клонидина, алкоголя), антихолинергических средств и миорелаксантов. При одновременном приеме с антигипертензивными средствами возрастает риск ортостатической гипотензии. Ослабляет эффект психостимуляторов. Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина и фенитоина. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение, понижение АД, нарушение координации, приапизм, эпилептиформные припадки, изменения на ЭКГ, остановка дыхания, утяжеление побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: В/м, в/в. Внутрь, во время или сразу после еды, в 2–3 приема (2/3 суточной дозы — перед сном).
Взрослым: 150 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 50 мг/сут каждые 3–4 дня до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза в амбулаторных условиях — 450 мг, в стационарных — 600 мг. Поддерживающая доза при легких формах депрессии — 150 мг/сут, при умеренных и тяжелых — 300 мг/сут. Для пожилых и ослабленных больных начальная доза 75 мг/сут, при необходимости может быть увеличена до 300 мг/сут. Детям 6–18 лет: 1,5–2 мг/кг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 6 мг/кг/сут.
Нарушения либидо: 50 мг/сут. Импотенция: 200 мг/сут при монотерапии, 50 мг/сут в составе комплексной терапии. Бензодиазепиновая зависимость: ступенчато уменьшая дозу бензодиазепинов на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляют 50 мг тразодона, в течение 3 нед, далее продолжают уменьшать дозу бензодиазепинов вплоть до отмены, затем уменьшают дозу тразодона на 50 мг/сут каждые 3 нед. Премедикация: в/м, в/в 50 мг.
Меры предосторожности: Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления лейко- и нейтропении), желателен мониторинг ЭКГ у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в первые недели лечения. Лечение немедленно прекращают при развитии приапизма, выраженной нейтро- и лейкопении; в других случаях отмену препарата следует проводить постепенно. В период лечения следует избегать приема алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Триттико (Trittico)
Латинское название: Triaklim
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E28.3 Первичная яичниковая недостаточность. M81.0 Постменопаузный остеопороз. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Состав и форма выпуска:
| Таблетки в комплекте | 1 компл. |
| 1 блистер включает таблетки 3 цветов | |
| 12 таблеток светло-серого цвета: | |
| эстрадиол (в виде 2,07 мг эстрадиола гемигидрата) | 2 мг |
| 10 таблеток белого цвета: | |
| эстрадиол (в виде 2,07 мг эстрадиола гемигидрата) | 2 мг |
| норэтистерона ацетат | 1 мг |
| 6 таблеток розового цвета: | |
| эстрадиол (в виде 1,035 мг эстрадиола гемигидрата) | 1 мг |
в блистере 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Описание лекарственной формы: Cветло-серые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Белые или почти белые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Розовые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Характеристика: Секвенциальный эстроген-гестагенный препарат.
Фармакологическое действие: Эстроген-гестагенное. Препарат предназначен для заместительной гормональной терапии при эстрогенной недостаточности во время пери- и постменопаузного периода.
Фармакокинетика: Эстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. При «первом прохождении» через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. Эстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны, и в меньшей степени с альбумином. Эстрон и эстриол выделяются с желчью в просвет тонкой кишки, откуда повторно абсорбируются. Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Выводится в основном почками в виде продуктов биодеградации (сульфатов и глюкуронидов) и частично в неизмененном виде.
Норэтистерон. Быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax достигается в интервале 1–3 ч. T1/2 колеблется в пределах 5–12 ч, в среднем — 7,6 ч. Метаболизм происходит главным образом в печени. Приблизительно 60% применяемой дозы выделяется в виде метаболитов с мочой и небольшое количество — с калом.
Фармакодинамика: Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками; уменьшает или устраняет ранние симптомы эстрогенной недостаточности; вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовых органов. Играет важную роль в развитии костной ткани, предотвращает или уменьшает снижение содержания минерального компонента костной ткани, препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства. Синтетический гестаген — норэтистерон, подобно прогестерону служит для снижения повышенной стимуляции и пролиферации эндометрия, возникающих под воздействием эстрогена.
Во время приема розовых таблеток или к концу приема белых таблеток препарата возникает менструальноподобное кровотечение, обусловленное отменой гестагенного компонента.
Показания: Заместительная гормональная терапия в климактерическом периоде для лечения симптомов, связанных с эстрогенной недостаточностью: климактерический синдром (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов).
Профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с повышенным риском его развития.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; беременность или подозрение на беременность; период лактации; печеночная недостаточность, острые и хронические заболевания печени или перенесенное заболевание печени, после которого показатели функции органа не нормализовались; синдромы Дубина — Джонсона или Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии); тромбоэмболические заболевания (т.ч. в анамнезе); нарушения мозгового кровообращения (ишемический или геморрагический инсульт); ретинопатия, ангиопатия; серповидноклеточная анемия; наличие в анамнезе или подозрение на злокачественную опухоль молочной железы или эндометрия; выявленная эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. опухоли гениталий) или подозрение на нее; фиброаденома молочной железы; эндометриоз; нарушения жирового обмена, гиперлипопротеинемия; идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности; герпес в анамнезе; отосклероз (в т.ч. обострение во время беременности); кровотечения из половых путей неясного генеза, метроррагия (неясной этиологии); тяжелое заболевание сердца (ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит); тяжелое заболевание почек.
Относительные противопоказания: прием препарата требует осторожности при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и желчного пузыря, эпилепсии, артериальной гипертензии, депрессии, язвенном колите, миоме матки, фиброзно-кистозной мастопатии, хорее, тетании, рассеянном склерозе, варикозном расширении вен, заболеваниях почек, туберкулезе, порфирии.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности или подозрении на нее, в период лактации прием препарата противопоказан.
Побочные действия: Со стороны мочеполовой системы: в первые месяцы лечения мажущие или прорывные кровотечения; изменение характера менструации; дисменорея; симптомы, подобные предменструльному синдрому; увеличение размеров фибромиомы матки; изменение цервикальной эрозии и степени цервикальной секреции; симптомы цистита (без бактериального заражения); после 3 мес лечения — аменорея.
Со стороны эндокринной системы: в первые месяцы лечения напряжение и/или увеличение молочных желез, секреция молочных желез.
Со стороны системы пищеварения: в первые месяцы лечения — тошнота, рвота, спазмы в
животе, вздутие живота, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: хлоазма или мелазма, которые могут персистировать после отмены препарата, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая сыпь, гирсутизм, после 3 мес лечения — алопеция, кожная сыпь, зуд.
Со стороны органа зрения: изменение кривизны рогового слоя, дискомфорт при ношении контактных линз, после 3 мес лечения — нарушение зрения.
Со стороны ЦНС: в первые месяцы лечения — головная боль, мигрень, головокружение, депрессия, хорея.
Прочие: увеличение или снижение массы тела; снижение толерантности к глюкозе; ухудшение течения порфирии; спазмы икроножных мышц; в первые месяцы лечения — отечность; после 3 мес лечения — тромбозы, тромбоэмболия, повышение АД и изменение либидо.
Взаимодействие: Эффективность препарата снижается при одновременном применении со средствами, индуцирующими микросомальные печеночные ферменты и усиливающими метаболизм стероидных гормонов (гидантоин, фенитоин, карбамазепин, мепробамат, фенилбутазон, барбитураты); с антибиотиками (ампициллин, рифампицин); со средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, этанолом, некоторыми гипотензивными средствами.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами может потребоваться
корректировка доз последних.
Минеральное масло может уменьшить всасывание Триаклима из кишечника.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, болезненность молочных желез или чрезмерное образование шеечной слизи.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. По 1 табл. в сутки ежедневно. Терапию следует начинать с приема светло-серых таблеток, затем переходят на прием белых, далее — розовых таблеток. Лечение проводят без перерыва.
При окончательном прекращении менструаций или при редких и спорадических менструациях (2–4-месячные интервалы) лечение можно начинать в любой день.
При сохранном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального кровотечения.
Обычно во время приема розовых таблеток, содержащих низкую дозу эстрогена, наступают циклические менструальноподобные кровотечения. Изредка они могут появиться раньше, в последние дни приема белых таблеток.
Профилактика остеопороза: после наступления менопаузы лечение следует начинать как можно раньше: в первые 2–3 года.
Меры предосторожности: Препарат не влияет на способности управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с повышенным риском травматизма.
Особые указания: Прежде чем начать лечение, необходимо провести тщательное общее медицинское обследование, обращая особое внимание на измерение АД, состояние молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, и гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия.
При продолжительном лечении следует проводить гинекологическое обследование каждые 6 мес (анализ цитологического мазка из шейки матки и исследование молочных желез), кроме того следует обучить пациенток самостоятельному обследованию желез. В случае необходимости следует регулярно проводить маммографию.
Необходим регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) повышает риск развития гиперплазии и рака эндометия. Соответствующее сочетание в одном препарате прогестогена с эстрогеном снижает этот риск.
При появлении во время лечения нерегулярных кровотечений из половых органов следует провести гистологическое исследование мазка эндометрия.
Если менструальноподобные кровотечения продолжаются более 3 месяцев или появились впервые после нескольких месяцев лечения препаратом, следует провести диагностическое выскабливание для исключения злокачественных новообразований матки.
Длительное лечение эстрогенами связывают с некоторым повышением риска заболевания раком молочной железы женщин, находящихся в менопаузе. При длительности лечения около 5 и более лет следует тщательно взвесить степень риска с ожидаемым благоприятным эффектом.
Особая осмотрительность нужна при назначении препарата женщинам с узловатой или фиброзно-кистозной мастопатией, в т.ч. в анамнезе. Состояние молочных желез подлежит строгому контролю, включая регулярную маммографию.
В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Поэтому больных отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью или бронхиальной астмой следует регулярно и тщательно обследовать. Кроме того, под действием эстрогенной терапии может увеличиться в размерах имеющийся фиброид матки с последующим ухудшением симптоматики эндометриоза.
Следует тщательно контролировать состояние женщин, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями или нарушением функции почек, т.к. препарат способствует задержке воды и натрия в организме.
Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.
В начальном периоде заместительной гормональной терапии больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогенов в крови может влиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Препарат не является контрацептивом и не восстанавливает способность к оплодотворению.
Прием препарата следует прекратить за 6 нед до плановых хирургических вмешательств во избежание тромбообразования.
Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:
— флебиты; тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания (непривычные боли и вздутие вен на ногах, цереброваскулярные расстройства, возникновение колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, при болях и чувстве стеснения в грудной клетке);
— значительное повышение АД;
— появление желтухи;
— обнаружение опухолей печени;
— появление (впервые) мигренеподобных головных болей;
— внезапное нарушение зрения;
— длительная иммобилизация;
— беременность;
— учащение приступов эпилепсии.
Препарат не подлежит назначению детям и мужчинам.
Download Триаклим (Triaklim)