Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Выкидыш (привычный и угрожающий в I триместре беременности), нарушение менструального цикла (в климактерическом периоде и у нерожавших женщин в детородном периоде), пероральная контрацепция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, холестаз, гиперкоагуляция, новообразования.
Побочные действия: Бессонница, тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез, аллергические реакции (крапивница).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи; угрожающий выкидыш — 0,5–1 мг 1–3 раза в сутки в течение 7–10 дней, затем дозу постепенно уменьшают и через 3–7 дней лечение прекращают; профилактика выкидыша — по 0,5–1 мг 2–3 раза в сутки в течение 6 дней, затем в той же дозе 1–2 раза в сутки в течение 3 дней, затем по 0,5 мг через день в течение 3 дней; привычный выкидыш — 0,5–2 мг в течение 1–2 мес (курс 30–60 мг); дисфункциональное маточное кровотечение — 0,5–2,5 мг/сут с 15 по 24 день цикла, при необходимости дозу повышают до 5 мг/сут, после достижения эффекта дозу снижают до 0,5–1 мг/сут и менее (курс лечения проводят в течение 3–6 циклов); пероральная контрацепция — 0,5 мг/сут на ночь (непрерывная схема). Продолжительность лечения — не более 1 года.
Download Ацетомепрегенол (Acetomepregenol)
Латинское название: Anthrasenninum
Фармакологические группы: Слабительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. K59.0 Запор. K59.0.0 Запор гипо- и атонический. K59.8.0 Атония кишечника. K60 Трещина и свищ области заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сеннозиды А и B (Sennosides A & B)
Применение: Запоры различной этиологии, обусловленные гипотонией ЖКТ и вялой перистальтикой толстого кишечника, в т.ч. в послеоперационном периоде, после родов; регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; подготовка к рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания: Гиперчувствительность, спастический запор, спастический колит, аппендицит, кишечная непроходимость, боль в животе неясного генеза, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания брюшной полости, перитонит, желудочно-кишечные и маточные кровотечения, цистит, нарушения водно-электролитного обмена.
Ограничения к применению: Заболевания печени и/или почек, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет), состояние после полостных операций.
Побочные действия: Коликообразные боли в животе, метеоризм; при длительном применении (особенно в высоких дозах) — потеря с фекалиями электролитов (в основном калия), альбуминурия, гематурия, отложение меланина в слизистой оболочке кишечника, тошнота, рвота, диарея, обесцвечивание мочи, кожная сыпь, судороги, сосудистый коллапс.
Взаимодействие: Снижает эффективность медленно всасывающихся и ретардных форм лекарственных средств. При одновременном применении с тиазидными диуретиками, глюкокортикоидами, препаратами корня солодки увеличивается риск развития гипокалиемии. При длительном применении в высоких дозах усиливает действие сердечных гликозидов и оказывает влияние на действие антиаритмиков в связи с возможностью развития гипокалиемии. Нарушает абсорбцию тетрациклинов.
Способ применения и дозы: Внутрь, 1 раз в сутки вечером перед сном, запивая водой или каким-либо напитком. Взрослым: начальная доза — обычно 1 табл. (или 1 кубик), затем подбирают дозировку в диапазоне от 1/2 до 2 табл.; оптимальной является наименьшая доза, необходимая для получения мягкого кала. При отсутствии эффекта через несколько дней дозу увеличивают до 2–3 табл. Если после достижения максимальной дозы в течение 3 дней дефекации не происходит, необходимо обратиться к врачу. Детям, в зависимости от возраста, 1/3–1/2 дозы для взрослых.
Меры предосторожности: Не рекомендуется применять более 2 нед.
Особые указания: Следует иметь в виду, что во время лечения кислая моча может приобретать желтовато-коричневый цвет, щелочная — красноватый цвет.
Download Антрасеннин (Anthrasenninum)
Применение: Трихомониаз (острый и хронический, профилактика), лямблиоз, раневая инфекция, инфекционно-воспалительные заболевания кожи (в т.ч. трофические язвы).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Головная боль, тошнота, недомогание, дизурия, аллергические реакции. При местном применении — сухость и жжение слизистых оболочек наружных половых органов и влагалища, при нанесении на раны — ощущение жжения.
Способ применения и дозы: Внутрь (в виде таблеток), местно (в виде суспензии, влагалищных свечей и аэрозоля). Таблетки: внутрь, после еды, разовая доза — 100 мг, кратность приема — 3 раза в сутки. Суппозитории: интравагинально — по 120 мг (1 супп.) на ночь. Суспензия: интравагинально, наружно. Аэрозоль: интравагинально — вводят пену, которую аэрозоль образует при выходе из баллона (при одном нажатии за 1 с выделяется 1–2,6 г пены, содержащей 17–44 мг препарата), затем обрабатывают наружное отверстие мочеиспускательного канала и прямой кишки, эту манипуляцию повторяют 2 раза в сутки (утром и вечером).
При лечении трихомоноза у женщин применяют местно и внутрь. Местно: обрабатывают женские половые органы 2,5% суспензией или аминитрозолом в виде аэрозольной пены, затем на ночь — суппозитории. Местное лечение обычно сочетают с приемом таблеток внутрь. Курс лечения (15 дней) повторяют 2–3 раза с промежутком 1–2 нед. Лечение начинают сразу после окончания менструации.
При лечении мужчин назначают только внутрь.
Перед применением аэрозоля и суппозиториев наружные половые органы освобождают от слизи тампоном с 1% раствором натрия гидрокарбоната и этим же раствором спринцуют влагалище.
При кожных инфекциях аэрозоль или суспензию наносят 1 раз в сутки на протяжении 7 дней.
Особые указания: При трихомониазе необходимо лечение обоих половых партнеров.
Download Аминитрозол (Aminitrozole)
Латинское название: Veda-2
Фармакологические группы: Противопаразитарные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B85 Педикулез и фтириоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Перметрин (Permethrin)
Применение: Педикулез, чесотка (у взрослых).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим синтетическим пиретроидам, хризантемам и другим растениям, содержащим пиретрины), детский возраст до 2 мес.
Ограничения к применению: Кожные заболевания, детский возраст старше 2 мес.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Местные реакции — ощущение жжения, покалывания или пощипывания, онемения кожи, усиление зуда, эритема, аллергические реакции (кожные высыпания, отечность).
Передозировка: В случае проглатывания необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Наружно. При педикулезе — крем, шампунь, лосьон или раствор. Крем или шампунь наносят в достаточном количестве (поверхность должна выглядеть «густо покрытой кремом») на волосы и кожу (можно втирать в корни волос), оставляют на 10–40 мин, в зависимости от лекарственной формы (голову можно покрыть косынкой), затем тщательно смывают теплой проточной водой с мылом или шампунем и высушивают обычным способом. Волосы расчесывают частым гребнем для удаления гнид и погибших вшей; при обнаружении живых вшей обработку через 7 дней повторяют. Раствором (используется при имеющейся опасности повторного заражения в коллективе) после мытья головы смачивают (или тщательно протирают) волосистую часть головы и ждут пока высохнут волосы (не моют и не вытирают). При чесотке применяют раствор в виде свежеприготовленной 0,4% водной эмульсии, для чего 1/3 (8 мл) содержимого флакона (24 мл) добавляют к 100 мл кипяченой воды комнатной температуры. Готовую эмульсию 1 раз в день (на ночь) тщательно втирают в кожные покровы верхних конечностей, туловища, а затем нижних конечностей в течение 3 дней подряд. Кожа лица и шеи, а также волосистая часть головы обработке не подлежат. На четвертый день больной должен принять душ и провести смену нательного и постельного белья.
Меры предосторожности: Необходимо избегать попадания на слизистые оболочки глаз, носа, ротовой полости, наружных половых органов (если это случилось — слизистые оболочки обильно промывают проточной водой). Медицинскому персоналу рекомендуется надевать резиновые перчатки. После процедуры тщательно мыть руки с мылом. Процедуры следует проводить в хорошо проветриваемом помещении. При одновременном приеме других препаратов или наличии сопутствующих заболеваний кожи волосистой части головы требуется обязательная консультация врача до начала лечения. При зуде, продолжающемся в течение более 4 нед после лечения чесотки, обязательна консультация врача. Возникновение реакций гиперчувствительности требует прекращения лечения.
Особые указания: Для уничтожения платяных вшей содержимое флакона (24 мл) разводят в 96 мл воды, в полученной эмульсии замачивают нательное и постельной белье в течение 40 мин.
Download Веда-2 (Veda-2)
Латинское название: Durogesic
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фентанил (Fentanyl)
Применение: Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря).
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью (грудное вскармливание исключено).
Побочные действия: Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).
Взаимодействие: Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и др. депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания.
Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря — немедленное его удаление.
Способ применения и дозы: В/в, в/м, местно (трансдермальная система в виде пластыря). Для премедикации и в послеоперационном периоде в/м — по 0,05–0,1 мг, детям — 0,002 мг/кг; для вводного наркоза — в/в 0,1–0,2 мг; нейролептанальгезия — в/в 0,2–0,6 мг (введение повторяют каждые 20 мин); при операциях на открытом сердце — 0,05–0,1 мг/кг. Местно — на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную, с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую чистой водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают (места аппликации чередуют). Дозу подбирают индивидуально. Пациентам, ранее не принимавшим опиаты, — начальная доза 25 мкг/ч; при толерантности к опиатам при переходе к лечению фентанилом начальную дозу рассчитывают по соответствующим таблицам, исходя из предшествующей суточной потребности в анальгетиках; при использовании дозы более 300 мкг/ч возможны дополнительные или альтернативные способы введения.
Меры предосторожности: Отмену препарата производят постепенно. При использовании больших доз у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией. Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин детородного возраста, и требует осторожности при хронических, в т.ч. обструктивных заболеваниях легких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте. При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.
Особые указания: Недопустимо проведение нейролептанальгезии при отсутствии условий для ИВЛ.
Download Дюрогезик (Durogesic)
Латинское название: Naphazolinum
Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы. J00 Острый назофарингит [насморк]. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J04 Острый ларингит и трахеит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. R04.0 Носовое кровотечение. R60.0 Локализованный отек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нафазолин (Naphazoline)
Применение: Острый ринит, поллиноз, синусит, гайморит, ларингит, евстахиит, носовое кровотечение, аллергический конъюнктивит; риноскопия (в комбинации с местноанестезирующими средствами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, тяжелые заболевания глаз, сахарный диабет, гипертиреоз, хронический ринит, грудной возраст.
Побочные действия: Раздражение слизистой оболочки, реактивная гиперемия, при длительном применении — набухание слизистой оболочки; тошнота, головная боль, повышение АД, тахикардия.
Взаимодействие: Замедляет всасывание местноанестезирующих средств. Трициклические антидепрессанты, мапротилин усиливают эффект.
Передозировка: Симптомы: понижение температуры тела, брадикардия, гипертензия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Интраназально; при ринитах: взрослым — по 1–2 капли 0,05–0,1% раствора в каждую ноздрю, 2–3 раза в сутки, детям старше 1 года — по 1–2 капли 0,05% или еще более разбавленного дистиллированной водой раствора.
При носовых кровотечениях: введение в полость носа тампонов, смоченных 0,05% раствором.
При конъюнктивитах: интраконъюнктивально 1–2 капли 0,05% раствора.
При риноскопии для пролонгации поверхностной анестезии: 2–4 капли 0,1% раствора с 1 мл анестетика.
Download Нафазолин (Naphazolinum)
Латинское название: Rispolept Consta
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F03 Деменция неуточненная. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F22.0 Бредовое расстройство. F23.9 Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненное. F30 Маниакальный эпизод. F31 Биполярное аффективное расстройство. F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное. F91 Расстройства поведения. R44.3 Галлюцинации неуточненные. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рисперидон (Risperidone)
Применение: Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).
Взаимодействие: Уменьшает эффект леводопы и других антагонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч. ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.
Передозировка: Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, в 1–2 приема. Начальные и оптимальные дозы: при шизофрении и биполярном расстройстве — 2 мг/сут и 2–6 мг/сут соответственно, при расстройствах поведения по 0,25 мг и 0,5 мг 2 раза в сутки, у пожилых пациентов и на фоне заболеваний печени и почек по 0,5 мг и 1–2 мг 2 раза в сутки соответственно.
Меры предосторожности: При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Download Рисполепт Конста (Rispolept Consta)
Латинское название: Tabulettae Taufoni
Фармакологические группы: Белки и аминокислоты. Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. H18.4 Дегенерация роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты. H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса. H40 Глаукома. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. S05 Травма глаза и глазницы. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Таурин (Taurine)
Применение: Дистрофические поражения сетчатой оболочки глаза, в т.ч. наследственные тапеторетинальные дегенерации, дистрофии роговицы, катаракта (старческая, диабетическая, травматическая, лучевая), травмы роговицы, открытоугольная глаукома, сердечно-сосудистая недостаточность различной этиологии (в т.ч. на фоне интоксикации сердечными гликозидами).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: При катаракте применяют в виде инстилляций по 2–3 капли 2–4 раза в день ежедневно в течение 3 мес; курсы повторяют с месячным интервалом. При травмах применяют в тех же дозах в течение месяца. При открытоугольной глаукоме инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2 раза в день за 20–30 мин до закапывания тимолола. Для лечения тапеторетинальных дегенераций и др. дистрофических заболеваний сетчатки, а также при проникающих ранениях роговицы вводят под конъюнктиву по 0,3 мл 4% раствора 1 раз в день в течение 10 дней; курс лечения повторяют через 6–8 мес.
Внутрь — по 0,25–0,5 г 2 раза в день за 20 мин до еды, курс лечения — 30 дней. При необходимости доза может быть увеличена до 2–3 г/сут.
Download Тауфона таблетки (Tabulettae Taufoni)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (у взрослых и детей 5 лет и старше) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, в т.ч. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета2-адреномиметиков.
Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета2-агонистами, кортикостероидами (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (при необходимости) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Кардиоваскулярные нарушения, в т.ч. коронарная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, судорожные расстройства, тиреотоксикоз, необычная ответная реакция на симпатомиметики, беременность, грудное вскармливание, возраст до 5 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-адренорецепторов.
Применение при беременности и кормлении грудью: Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, в т.ч. во время родов, не проводилось. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Неизвестно, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные действия: Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, тахикардию, аритмию, нервозность, головную боль, тремор, сухость во рту, сердцебиение, головокружение, судороги, тошноту, утомляемость, слабость, гипокалиемию, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
Бронхиальная астма
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 1985 пациентов (детей 5 лет и старше, подростков и взрослых) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% и более, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор 1,9% (0,4%), головокружение 1,6% (1,5%), бессонница 1,5% (0,8%).
Со стороны респираторной системы: бронхит 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), диспноэ 2,1% (1,7%), тонзиллит 1,2% (0,7%), дисфония 1,0% (0,9%).
Прочие: вирусные инфекции 17,2% (17,1%), боль в груди 1,9% (1,3%), сыпь 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 и 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, страдающих бронхиальной астмой, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (вирусные инфекции, ринит, тонзиллит, гастроэнтерит) или жалобы со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диспепсия).
ХОБЛ
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги 1,7% (0%), судороги икроножных мышц 1,7% (0,5%), тревожность 1,5% (1,2%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 7,4% (5,7%), фарингит 3,5% (2,4%), синусит 2,7% (1,7%), увеличение количества мокроты 1,5% (1,2%).
Прочие: боль в спине 4,2% (4,0%), боль в груди 3,2% (2,1%), лихорадка 2,2% (1,4%), зуд 1,5% (1,0%), сухость во рту 1,2% (1,0%), травмы 1,2% (0%).
В целом, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% у пациентов, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, и 6,0% в группе плацебо). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (фарингит, лихорадка, судороги, увеличение количества мокроты, дисфония, миалгия и тремор).
Постмаркетинговые исследования
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Взаимодействие: Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Формотерол, как и другие бета2-агонисты, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.
Передозировка: Симптомы: приступ стенокардии, артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия (более 200 уд./мин), аритмия, нервозность, головная боль, тремор, судорожные припадки, судороги мышц, сухость во рту, сердцебиение, тошнота, головокружение, утомляемость, слабость, гипокалиемия, гипергликемия, бессонница, метаболический ацидоз. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, составила 156 мг/кг (приблизительно в 53000 и 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, соответственно, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
Лечение: отмена формотерола фумарата, симптоматическая и поддерживающая терапия, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Бронхиальная астма (поддерживающая терапия): взрослым и детям 5 лет и старше — по 12 мкг каждые 12 ч. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета2-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: взрослым и подросткам 12 лет и старше — по 12 мкг за 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. ХОБЛ (поддерживающая терапия): по 12 мкг каждые 12 ч. Максимальная рекомендованная доза 24 мкг/сут.
Меры предосторожности: Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета2-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (например, 4 раза в сутки), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета2-адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в т.ч. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Особые указания: Капсулы, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
Download Формотерол (Formoterol) (-)
Латинское название: Enapharm
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эналаприл (Enalapril)
Применение: Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотония, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и др. инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).
Взаимодействие: Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10–40 мг в сутки однократно или в два приема.
Меры предосторожности: Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).
Download Энафарм (Enapharm)