Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Anafranil
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F32 Депрессивный эпизод. F40.0 Агорафобия. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства. G47.4 Нарколепсия и катаплексия. R32 Недержание мочи неуточненное. R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кломипрамин (Clomipramine)
Применение: Депрессивный синдром (эндогенный, реактивный, невротический, органический, ларвированный, инволюционный), психопатия, шизофрения, хронические боли и соматические заболевания, дистимические состояния в рамках психопатических нарушений у детей и подростков, навязчивые состояния и фобии, каталепсии при нарколепсии, ночное недержание мочи.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. антидепрессантам из группы дибензазепина), недавно перенесенный инфаркт миокарда, лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Сухость во рту, обильное потоотделение, тремор, головокружение, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, ортостатическая гипотензия, заторможенность, аллергические кожные реакции. Редко — нарушения функции печени, гиперпирексия, судороги, агранулоцитоз.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: нарушения проводимости и аритмия, бессонница, спутанность сознания, усиление или развитие фобии.
Лечение: промывание желудка; при тяжелых антихолинергических симптомах — 0,5–2 мг физостигмина в/в или в/м.
Способ применения и дозы: Внутрь, при депрессиях и фобиях назначают по 25 мг 2–3 раза в сутки; в течение первой недели дозу постепенно увеличивают до 50 мг 2–3 раза в сутки, а затем (после достижения клинического эффекта) переходят на поддерживающую — 25 мг 2–3 раза в сутки.
В/м вводят по 25–50 мг/сут, дозу постепенно увеличивают на 25 мг ежедневно до 100–150 мг/сут. В/в капельно вводят по 50–75 мг (растворив в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида) в течение 1,5–3 ч 1 раз в сутки. При хронических болях доза составляет 10–150 мг/сут; у пожилых начальная суточная доза — 10 мг с постепенным повышением до 30–50 мг/сут в течение 10 дней. Для детей начальная суточная доза — 10 мг с постепенным повышением в течение 10 дней до 20 мг/сут (в возрасте 5–7 лет), до 20–50 мг/сут (в возрасте 8–14 лет), до 50 мг/сут (в возрасте старше 14 лет).
Меры предосторожности: В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Download Анафранил (Anafranil)
Применение: Острый лейкоз, злокачественная лимфома, рак гортани, ретикулез кожи и другие злокачественные новообразования.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипоплазия костного мозга, нарушение функций печени и почек, инфекционные заболевания, иммунодефицитные состояния, вирусные заболевания, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, терминальная стадия основного заболевания, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в области сердца, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, нарушение функции сердца.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, геморрагический или асептический цистит, гиперурикемия, аменорея, азооспермия.
Прочие: желудочно-кишечные расстройства, нарушение функции печени, пневмонит, интерстициальный фиброз легких, полинейропатия, парестезия (в области лица и др.), развитие оппортунистических инфекций, суперинфекция, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого типа, ослабляет — противоподагрических средств. Увеличивает вероятность побочных явлений при сочетании с др. цитостатиками и иммунодепрессантами. Совместим с циклофосфаном, карминомицином, винкристином и др. противоопухолевыми средствами. Миелотоксичные препараты могут потенцировать нейтропению и тромбоцитопению.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: В/в, в/м. При острых лейкозах: 200–800 мг (в среднем 500 мг) 1 раз в сутки; курс — 7–14 дней, повторный — через 10 сут (следует проводить не менее 2 курсов). При злокачественных лимфомах, раке гортани, ретикулезе кожи — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–30 дней, повторный курс — через 1,5–2 мес.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня форменных элементов крови. Лучевая терапия повышает риск проявления миелотоксичности. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и др. повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). При развитии выраженной парестезии дозу следует уменьшить или отменить прерарат. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции.
Особые указания: Раствор готовят непосредственно перед введением на изотоническом растворе натрия хлорида.
Download Диброспидия хлорид (Dibrospidium chloride) (-)
Латинское название: Calypsol
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кетамин (Ketamine)
Применение: Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.
Противопоказания: Нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.
Ограничения к применению: Заболевания почек, стенокардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.
Побочные действия: Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарином и дитилином, не изменяет — панкуронием и сукцинилхолином. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и сибазон ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертонии. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.
Способ применения и дозы: В/в, взрослым — в дозе 1–4 мг/кг, детям — 0,5–4,5 мг/кг. Начальная доза для получения наркозного эффекта — 0,7–2 мг/кг, вводится медленно в течение 60 с, средняя доза для анестезии продолжительностью 5–10 мин — 2 мг/кг, при повторном введении применяют 1/2–1/3 первоначальной дозы или используют капельное введение 0,1% раствора (на физиологическом растворе или растворе глюкозы) со скоростью 20–60 капель в минуту; ослабленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии вводят в дозе 0,5 мг/кг, общая вводимая доза для взрослых составляет 2–6 мг/кг/ч.
В/м, доза 6,5–13 мг/кг (для детей — 2–5 мг/кг) вызывает наркоз продолжительностью 12–25 мин.
Download Калипсол (Calypsol)
Применение: Грибковые заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные чувствительными к натамицину возбудителями, включая острый псевдомембранозный и острый атрофический кандидоз на фоне кахексии и иммунной недостаточности, а также после терапии антибиотиками, кортикостероидами и цитостатиками; кандидоз кожи и ногтей, кандидоз кишечника; вагиниты, вульвиты, вульвовагиниты, баланопоститы, вызванные в основном грибами Candida; дерматомикозы; отомикозы, наружные отиты (в т.ч. первично вызванные грибами или осложненные кандидозом); в качестве дополнительной терапии при лечении дерматомикоза гризеофульвином.
Противопоказания: Гиперчувствительность, туберкулез кожи.
Побочные действия: При приеме внутрь — тошнота, рвота, диарея; при местном использовании — легкое раздражение и ощущение жжения в месте применения.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым при кандидозе кишечника — по 100 мг 4 раза в сутки в среднем в течение 1 нед; детям — по 100 мг 2 раза в сутки.
При дерматомикозах (в т.ч. кандидозы кожи, ногтей) крем наносят на пораженную поверхность кожи один или несколько раз в сутки, при отомикозах — наносят крем один или несколько раз в сутки (перед применением очищают ухо, а после применения помещают в слуховой проход турунду из хлопка или шерсти).
При вагинитах, вульвитах, вульвовагинитах: интравагинально — по 100 мг (1 супп.) в течение 3–6 дней (суппозиторий вводят во влагалище, находясь в положении лежа, как можно глубже, 1 раз в сутки на ночь). Во время менструации применение суппозиториев прерывают. При упорном течении вагинитов, вызванных Candida albicans, дополнительно принимают таблетки (по 100 мг 1–4 раза в сутки в течение 10–20 дней) для санации очага кандидозной инфекции в кишечнике.
При баланопостите крем наносят на пораженные участки кожи один или несколько раз в сутки.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. После исчезновения симптомов лечение рекомендуется продолжить еще несколько дней.
Меры предосторожности: Для лечения кандидозного поражения половых органов партнера используют крем. В период лечения нет необходимости в исключении половых контактов, однако рекомендуется провести обследование половых партнеров и, в случае выявления кандидозного поражения, провести курс лечения натамицином. Также следует предусмотреть использование в период лечения барьерных контрацептивов.
Download Натамицин (Natamycin) (-)
Латинское название: Naltrexone hydrochloride
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты. Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Налтрексон (Naltrexone)
Применение: Алкогольная зависимость (при согласии пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами), предотвращение фармакологических эффектов экзогенных опиоидов для поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью после предварительно проведенной дезинтоксикации (как часть программы психологической и профессиональной реабилитации).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), опиоидная зависимость, положительный тест на наличие опиодов в моче, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боли в животе, нарушения функции печени, головная боль, слабость, расстройство сна, тревожность, головокружение, депрессия, паранойя, галлюцинации, покраснение лица, бронхообструкция, ослабление потенции, озноб, заложенность носа, ринорея, кашель, затруднение дыхания, носовые кровотечения, флебиты, отеки, повышение АД, тахикардия, боли в суставах и мышцах, геморрой, тремор, акне, алопеция, зуд, генерализованная эритема.
Взаимодействие: Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.
Способ применения и дозы: Лечение алкоголизма: внутрь по 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед.
Терапию наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции — назначить по 50 мг 1 раз в сутки. Альтернативные схемы лечения:
1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;
2. 100 мг через день;
3. 150 мг через 2 дня;
4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.
Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.
Меры предосторожности: Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.
Следует предупреждать пациентов, что:
— при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
— в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
— при самостоятельном употреблении героина и др. наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).
Download Налтрексон гидрохлорид (Naltrexone hydrochloride)
Латинское название: Oxacillin sodium sterile
Фармакологические группы: Пенициллины
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Оксациллин (Oxacillin)
Применение: Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, пневмония, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.
Взаимодействие: Тетрациклины и др. бактериостатики снижают эффективность. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышает концентрацию в сыворотке.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2–3 ч после еды, разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,25–0,5 г, суточная — до 6–8 г (при тяжелых инфекциях), новорожденным — по 90–150 мг/кг/сут, в возрасте до 3 мес — 200 мг/кг/сут, до 2 лет — 1 г/кг/сут, до 6 лет — 2 г/кг/сут; суточную дозу делят на 4–6 приемов. При заболеваниях ЖКТ, нарушающих абсорбцию, или при невозможности создания необходимого уровня концентрации в очаге инфекции после орального введения назначают в/м или в/в (реже); суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2–4 г, для новорожденных и недоношенных детей — 20–40 мг/кг, до 3 мес — 60–80 мг/кг, до 2 лет — 1 г, до 6 лет — 2 г; при тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены. Продолжительность лечения составляет обычно 7–10 дней, а при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) — 2–3 нед и более.
Download Оксациллина натриевая соль стерильная (Oxacillin sodium sterile)
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): E59 Алиментарная недостаточность селена. E60 Алиментарная недостаточность цинка. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. Z54 Период выздоровления. Z57 Профессиональная подверженность факторам риска. Z58 Проблемы, связанные с физическими факторами окружающей среды
Состав и форма выпуска:
| Капсулы (656,8 мг) | 1 капс. |
| спирулина, содержащая селен; гидролизат ламинарии японской; концентрированные сухие экстракты солодкового корня, листьев крапивы двудомной; витамины группы B; бета-каротин; экстракт зеленого чая; медные производные хлорофилла |
во флаконах полиэтиленовых по 60 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Характеристика: Бологически активная добавка к пище. Дополнительный источник витамина E, бета-каротина, селена.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит биологически активных веществ. Уменьшает риск развития опухолевых процессов, способствует торможению роста опухолей.
Свойства компонентов: Вещества полиантиоксидантного действия (органические формы селена, цинка, меди, содержащиеся в биомассе селенсодержащей спирулины и ламинарии японской; нативная форма витамина E и бета-каротина, экстракт зеленого чая) способствуют защите клеток организма от действия свободных радикалов; фитоэстрогены (экстракты солодкового корня и листьев крапивы двудомной) обладают эстрогенными и антиэстрогенными эффектами; хлорофиллины, экстракт корней крапивы двудомной подавляют процессы канцерогенеза.
Рекомендуется: В качестве средства комплексной защиты организма от неблагоприятного действия окружающей среды и профессиональных факторов риска, профилактика рецидивов заболевания у лиц, находящихся в стадии ремиссии.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов продукта.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Взрослым — по 2 капс. 3 раза в день.
Меры предосторожности: Лицам с заболеваниями щитовидной железы перед применением следует проконсультироваться с врачом.
Download Пролонгин (-)
Латинское название: Pantoderm
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Дерматотропные средства. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H18.4 Дегенерация роговицы. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L13.9 Буллезные изменения неуточненные. L20 Атопический дерматит. L22 Пеленочный дерматит. L26 Эксфолиативный дерматит. L30.4 Эритематозная опрелость. L30.9 Дерматит неуточненный. L55 Солнечный ожог. L56.8 Другие уточненные острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением. L58 Радиационный дерматит лучевой. L59.0 Эритема ожоговая [дерматит ab igne]. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L89 Декубитальная язва. L90.8 Другие атрофические изменения кожи. L98.4.2 Язва кожи трофическая. N64.0 Трещина и свищ соска. O92.1 Трещина соска, связанная с деторождением. R23.4 Изменения структуры кожи. R23.8.0 Сухость кожи. S05 Травма глаза и глазницы. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T26 Термические и химические ожоги, ограниченные областью глаза и его придаточного аппарата. Z94.5 Наличие трансплантированной кожи
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Декспантенол (Dexpanthenol)
Применение: Раны, трещины, ожоги, трофические язвы, герпес, дерматиты, зудящие и аллергические дерматозы, плохо приживающие кожные трансплантаты, лучевые поражения кожи, атония кишечника после операций и родов, растяжение его газами, паралитический илеус.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Диспептические расстройства, аллергические реакции; при местном применении: кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Может пролонгировать эффект сукцинилхолина.
Способ применения и дозы: Местно, 3–4 раза в день. Перед применением флакон сильно встряхивают. Орошают пораженный участок кожи или слизистой с расстояния 10–20 см в течение 1 с, регулируя толщину пенистого слоя.
Внутрь (таблетки держат во рту до полного рассасывания), при заболеваниях слизистой — 200–400 мг/сут; при недостаточности пантотеновой кислоты — по 100 мг (до 500 мг/сут) независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
П/к, в/м, в/в для профилактики послеоперационной атонии кишечника — по 4 мл во время операции и в ранний послеоперационный период; лечение послеоперационной атонии кишечника — по 4 мл через каждые 6 ч, при паралитическом илеусе — 2 мл, затем через 2 ч и далее через 6 ч до появления самостоятельной перистальтики.
Download Пантодерм (Pantoderm)
Латинское название: Paclitaxel
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Расстройства сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), страх, повышенное возбуждение, раздражительность при неврозах и психопатических нарушениях, при психосоматических расстройствах (в т.ч. сердечно-сосудистых); премедикация (подготовка к операциям и сложным диагностическим манипуляциям).
Противопоказания: Гиперчувствительность, миастения, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания и/или равновесия, закрытоугольная глаукома, склонность к злоупотреблению лекарственными средствами, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Недостаточность функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением эстазолама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (42%), головная боль (16%), астения (11%),гипокинезия (8%), раздражительность (8%), головокружение (7%), недомогание (5%), нарушение координации движений (4%), спутанность сознания (2%), нарушения мышления (2%), депрессия (2%); ? 1% — эмоциональная лабильность, ослабление памяти и концентрации внимания, замедленность реакций, ухудшение зрения, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, бессонница, агрессивность, мышечный тремор).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (4%), диспептические явления (2%); ? 1% — рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ? 1% — сердцебиение, аритмия, обморок, лейкопения, агранулоцитоз.
Прочие: мышечно-суставная боль (1–2%); ? 1% — судороги мышц, аллергические реакции, в т.ч. зуд.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость (при длительном приеме), синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Угнетающее влияние на ЦНС усиливают барбитураты, гипотензивные препараты, трициклические антидепрессанты, антигистаминные ЛС с седативным действием, противосудорожные средства, наркотические анальгетики и другие средства, угнетающие ЦНС. Алкоголь усиливает действие эстазолама и может провоцировать парадоксальные реакции. Пероральные контрацептивы и курение табака ускоряют метаболизм эстазолама и ослабляют его эффект.
Передозировка: Симптомы: выраженная сонливость, угнетение дыхания, спутанность сознания, нарушение координации движений, невнятная речь, кома.
Лечение: индукция рвоты (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ неэффективен. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов флумазенил (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым. Режим дозирования устанавливают индивидуально, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. В качестве снотворного средства: 1–2 мг за 30 мин до сна, при неврозах средняя доза 2–4 мг/сут в разделенных дозах, для премедикации 2 мг перед операцией.
У ослабленных больных, пациентов старше 65 лет, пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью лечение начинают с половинной дозы.
Меры предосторожности: Возникновение парадоксальных реакций более вероятно при сочетании лечения с приемом алкоголя, а также у пожилых пациентов. В случае возникновения парадоксальных реакций следует немедленно прекратить прием эстазолама.
С осторожностью необходимо назначать пациентам с симптомами депрессии (возможны суицидальные попытки).
Длительное применение может вызвать привыкание, способствовать развитию психофизической зависимости. Отменять препарат следует постепенно во избежание развития абстинентного синдрома (психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница).
Во время лечения и в течение 3 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.
В случае длительного лечения необходим периодический контроль картины периферической крови.
Download Эстазолам (Estazolam) (-)