Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Angeliq
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): M81.0 Постменопаузный остеопороз. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| эстрадиола гемигидрат | 1 мг |
| дроспиренон | 2 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал модифицированный; тальк; магния стеарат; поливидон 25000; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000; титана диоксид; железа оксид красный |
в контурной ячейковой упаковке 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Описание лекарственной формы: Круглые, двояковыпуклые, умеренно красные (темно-розовые) таблетки, покрытые оболочкой, с тиснением "DL" в правильном шестиугольнике на одной стороне.
Фармакологическое действие: Противоклимактерическое. Содержит 17β-эстрадиол, который по химической структуре и биологическим свойствам идентичен эндогенному эстрадиолу человека, и производное спиронолактона — дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.
Фармакокинетика: Эстрадиол: после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и «первого прохождения» через печень эстрадиол в значительной степени подвергается метаболизму. После перорального приема биодоступность составляет около 5%, прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. Сmax в сыворотке (приблизительно 22 пг/мл) обычно достигается через 6–8 ч после приема. Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1–12%, а фракция вещества, связанного ГСПС — в пределах 40–45%. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг. Метаболизируется преимущественно в печени, а также частично в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, которые обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или не имеют эстрогенной активности. Клиренс эстрадиола из сыворотки — около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью с T1/2 приблизительно 24 ч. Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в 2 раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 20 пг/мл (минимальный уровень) до 43 пг/мл (максимальный уровень). После прекращения приема Анжелик уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 суток.
Дроспиренон: после приема внутрь в широком диапазоне доз дроспиренон быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность после перорального приема составляет 76–85%, прием пищи не влияет на биодоступность. Сmax в сыворотке (около 22 нг/мл) достигается приблизительно через 1 ч после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона. Снижение концентрации дроспиренона в сыворотке носит двухфазный характер с конечным T1/2 около 35–39 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ). Около 3–5% общей концентрации дроспиренона в сыворотке не связано с белком. Основными метаболитами в сыворотке человека являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2–1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде, большая часть — в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1,2:1,4 и с T1/2 около 40 ч. Равновесная концентрация достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик. Вследствие длительного T1/2 дроспиренона равновесная концентрация в 2–3 раза превышает концентрацию после однократного приема.
Фармакодинамика: Анжелик представляет собой комбинированный препарат для непрерывной заместительной гормональной терапии (ЗГТ), позволяющий избежать регулярных кровотечений отмены, которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов ("приливы", повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиение, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли), инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.
ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.
Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, Анжелик оказывает терапевтическое воздействие на такие андрогензависимые заболевания, как акне, себорея, андрогенетическая алопеция.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение натрия и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 нед применения препарата Анжелик отмечается небольшое снижение АД (сАД — в среднем на 2–4 мм рт. ст., дАД — на 1–3 мм рт. ст.). Оказываемое влияние на АД более выражено у женщин с пограничной артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата Анжелик средний показатель массы тела остается неизменным или снижается на 1,1–1,2 кг.
Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинрезистентность. Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.
Прием Анжелик ведет к снижению уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП, а также незначительному повышению уровня триглицеридов. Дроспиренон ослабляет рост концентрации триглицеридов, вызывамый эстрадиолом.
Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.
Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм этого действия до настоящего времени неясен.
Показания: ЗГТ при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде, включая вазомоторные симптомы (такие как приливы жара, повышенное потоотделение), нарушение сна, депрессивные состояния, раздражительность, инволюционные изменения кожи и мочеполового тракта, у женщин с неудаленной маткой.
Профилактика постменопаузного остеопороза.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, влагалищное кровотечение неясного происхождения, подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы, подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли, опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные), тяжелые заболевания печени, тяжелые заболевания почек в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей почечной функции), острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия, в т.ч. приводящие к инфаркту миокарда, инсульту, тромбоз глубоких вен в стадии обострения, венозные тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, выраженная гипертриглицеридемия.
Применение при беременности и кормлении грудью: ЗГТ не назначается во время беременности или кормления грудью.
Крупномасштабные эпидемиологические исследования стероидных гормонов, используемых для контрацепции или ЗГТ, не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, которые принимали такие гормоны до беременности, а также тератогенного воздействия гормонов при их случайном приеме в ранние сроки беременности.
Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.
Побочные действия: В редких случаях возможны следующие побочные действия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: прорывные маточные кровотечения и мажущие кровянистые выделения (обычно прекращаются в ходе терапии), изменения вагинальных выделений, увеличение размеров фибромиомы, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез, доброкачественные образования молочных желез.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, лабильность настроения, тревожность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость, бессонница.
Прочие: редко — учащенное сердцебиение, отеки, повышение АД, варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозный тромбоз и тромбоэмболия, мышечные судороги, изменения массы тела, изменения либидо, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например некоторыми противосудорожными и противомикробными препаратами), может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2–3 нед, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 нед после прекращения приема препарата. В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола. Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания. Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.
Передозировка: Исследования острой токсичности не выявили риска острых побочных эффектов при случайном приеме препарата в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь. Если женщина не принимает эстрогенов или переходит на Анжелик с другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят на Анжелик с комбинированного препарата для циклической ЗГТ, должны начинать прием после окончания кровотечения отмены. Каждая упаковка рассчитана на 28-дневный прием. Ежедневно следует принимать по одной таблетке. После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки, на следующий день начинают новую упаковку Анжелик (непрерывная ЗГТ), принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Забытую таблетку необходимо выпить как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.
Меры предосторожности: При наличии или ухудшении какого-либо из указанных ниже состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить ЗГТ, следует оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.
Венозная тромбоэмболия. В ряде контролируемых рандомизированных, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне ЗГТ, т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Поэтому при назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.
Факторы риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.
Риск ВТЭ может временно увеличиваться при продолжительной иммобилизации, "больших" плановых и травматологических операциях или массивной травме. В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации следует решить вопрос о целесообразности временного прекращения ЗГТ.
Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.
Артериальная тромбоэмболия. В ходе рандомизированных контролируемых исследований при длительном применении комбинированных конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата не было получено доказательств положительного влияния на сердечно-сосудистую систему. Также был обнаружен возросший риск возникновения инсульта. До настоящего времени с другими препаратами для ЗГТ не проводилось долгосрочных рандомизированных контролируемых испытаний с целью выявления положительного эффекта в отношении показателей заболеваемости и смертности, касающихся сердечно-сосудистой системы. Поэтому неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на препараты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов.
Рак эндометрия. При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.
Рак молочной железы. По данным клинических испытаний и результатам наблюдательных исследований был обнаружен возросший риск развития рака молочной железы у женщин, использующих ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, биологическим действием ЗГТ или сочетанием обоих факторов. Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности лечения (на 2,3% за год использования). Это сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы (на 2,8% за год задержки). Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых 5 лет после прекращения ЗГТ. Рак молочной железы, выявленный у женщин, принимающих ЗГТ, обычно носит более локализованный характер, чем у женщин, ее не принимавших. ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.
Опухоль печени. На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Желчно-каменная болезнь. Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчно-каменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.
Другие состояния. Следует немедленно прекратить лечение при появлении впервые мигренеподобных или при частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов — возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.
Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ЗГТ, описано небольшое повышение АД, клинически значимое повышение отмечается редко. Однако в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, может быть рассмотрена отмена ЗГТ.
При почечной недостаточности может снижаться способность выведения калия. Прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в сыворотке у пациенток с легкой и умеренной формами почечной недостаточности. Риск развития гиперкалиемии теоретически нельзя исключить только в группе пациенток, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения определялась на верхней границе нормы и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.
При нетяжелых нарушениях функции печени, в т.ч. таких формах гипербилирубинемии, как синдром Дубина — Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ЗГТ следует отменить.
При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить ЗГТ.
Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно-повышенным уровнем триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание уровня триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.
Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинрезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.
У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия.
Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.
Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ.
При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание.
В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или УФ излучения.
Следующие состояния могут могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ. Хотя их взаимосвязь с ЗГТ не доказана, женщины с такими состояниями, как эпилепсия, доброкачественная опухоль молочной железы, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и использовать механизмы.
Особые указания: Анжелик не применяется с целью контрацепции. При необходимости контрацепции следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует прекратить прием до тех пор, пока беременность не будет исключена (см. "Применение при беременности и кормлении грудью").
Перед началом или возобновлением ЗГТ женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. Периодически следует проводить контрольные обследования.
Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме таких транспортных белков, как глобулин, связывающий половые гормоны и липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Анжелик не оказывает негативного влияния на толерантность к глюкозе.
<
Download Анжелик (Angeliq)
Латинское название: Gelomyrtol forte
Фармакологические группы: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): J01 Острый синусит. J20 Острый бронхит. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. R09.3 Мокрота
Состав и форма выпуска: Геломиртол
| Капсулы, растворимые в кишечнике | 1 капс. |
| миртол стандартизированный на минимальное содержание лимонена 30 мг, цинеола 30 мг и альфа-пинена 8 мг | 120 мг |
в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.
Геломиртол форте
| Капсулы, растворимые в кишечнике | 1 капс. |
| миртол стандартизированный на минимальное содержание лимонена 75 мг, цинеола 75 мг и альфа-пинена 20 мг | 300 мг |
в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие: Муколитическое, секретомоторное, секретолитическое, противовоспалительное, антибактериальное. Разжижает секреты, выделяющиеся в повышенных количествах и имеющие измененный состав при воспалительных заболеваниях дыхательных путей. В придаточных пазухах носа, дыхательных путях и бронхах регулирует функции слизистых оболочек и стимулирует процессы самоочищения дыхательных путей. Густая слизь растворяется, ускоряется движение секрета, что, в результате, способствует отхаркиванию.
Препарат противодействует бактериальному заражению слизистых оболочек дыхательных путей, т.к. он, с одной стороны стимулирует транспортировку секрета, а с другой — обладает антибактериальным действием.
Показания: Комплексная терапия воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, синусит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, желчнокаменная и мочекаменная болезни.
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности (особенно в I триместре) назначают только по строгим показаниям.
Побочные действия: В отдельных случаях — болезненные явления со стороны ЖКТ, повышение подвижности имеющихся в почках и желчном пузыре камней, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30 мин до еды, запивая достаточным количеством прохладной воды.
Геломиртол
При остром воспалении: взрослым и детям старше 10 лет — 240 мг (2 капс.) Геломиртола 4–5 раз в сутки.
При хроническом воспалении: взрослым и детям старше 10 лет — 240 мг (2 капс.) Геломиртола 3 раза в сутки; при хроническом бронхите для облегчения утреннего отхаркивания — дополнительно 240 мг (2 капс.) Геломиртола перед сном.
Детям до 10 лет — 1/2 дозы для взрослых.
Геломиртол форте
При остром воспалении: взрослым и детям старше 10 лет — по 300 мг (1 капс.) Геломиртола форте 3–4 раза в сутки.
При хроническом воспалении: взрослым и детям старше 10 лет — по 300 мг (1 капс.) Геломиртола форте 2 раза в сутки; при хроническом бронхите для облегчения утреннего отхаркивания — дополнительно 300 мг (1 капс.) Геломиртола форте перед сном.
Детям до 10 лет — 1/2 дозы для взрос
Download Геломиртол форте (Gelomyrtol forte)
Латинское название: Doxazosin mesylate
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. N40 Гиперплазия предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Доксазозин (Doxazosin)
Применение: Артериальная гипертензия (монотерапия и комбинации с др. антигипертензивными препаратами), в т.ч. изолированная систолическая гипертензия у пожилых мужчин, гипертензия на фоне метаболических нарушений, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при обструктивных нарушениях, так и при наличии признаков воспаления), затрудненный отток мочи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, тяжелые нарушения функции печени, беременность, детский возраст.
Побочные действия: Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боли в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).
Передозировка: Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.
Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начинают лечение с 1 мг/сут, однократно, с постепенным увеличением (через 1–2 нед) до 2 мг, затем до 4–8 мг. Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы — 8 мг, при артериальной гипертензии — 16 мг при однократном приеме.
Меры предосторожности: Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени. Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
Download Доксазозина мезилат (Doxazosin mesylate)
Применение: Высокомолекулярные декстраны применяются для восполнения ОЦК при кровопотерях, шоках различного генеза. Среднемолекулярные декстраны используются при различных интоксикациях, нарушениях реологических свойств крови и капиллярного кровотока, для лечения и профилактики тромбофлебитов и шоковых состояний.
Противопоказания: Черепно-мозговые травмы с повышением внутричерепного давления, геморрагический инсульт.
Ограничения к применению: Тромбоцитемия.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Растворы высокомолекулярного декстрана вводят в/в капельно или (при резком понижении АД) в/а в дозе от 400 до 1200 мл, при ожоговом шоке — до 2000–3000 мл/сут. Детям назначают в дозе 10–50 мл/кг/сут. Растворы среднемолекулярных декстранов инфузируют (в течение 30–60 мин) в случае шока в дозе до 1400 мл. В целях дезинтоксикации вводят в/в капельно 400–800 мл, через несколько часов, в случае необходимости, переливают еще 400 мл.
Download Декстран (Dextran) (-)
Латинское название: Zantac
Фармакологические группы: H2-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. J95.4 Синдром Мендельсона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K29 Гастрит и дуоденит. K29.6.1 Гастрит гиперацидный. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.8.2 Гиперацидность желудочного сока. K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная. K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. Y45.9 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства неуточненные. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ранитидин (Ranitidine)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика), НПВС-гастропатия, послеоперационные язвы, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, хроническая диспепсия с эпигастральными и загрудинными болями; профилактика стрессовых язв, рецидивов кровотечения, синдрома Мендельсона.
Противопоказания: Гиперчувствительность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, нарушение функции печени и почек, беременность, грудное вскармливание (на период лечения прекращают), детский возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, тревога, возбуждение, депрессия, галлюцинации (в основном у тяжело больных и пожилых людей), обратимая расплывчатость зрения, непроизвольные движения, аритмии (тахикардия, брадикардия, асистолия, AV блокада, экстрасистолия), запор или диарея, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярные, холестатические или смешанные гепатиты с желтухой или без нее, артралгия и миалгия, повышение креатинина в крови, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия костного мозга и апластическая анемия, иммунная гемолитическая анемия, гинекомастия, импотенция, снижение либидо, алопеция, сыпь, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилаксия.
Взаимодействие: Антациды и сукральфат могут снижать абсорбцию. Изменяет всасывание и экскрецию других лекарственных средств (в соответствии с их кислотно-основными свойствами).
Передозировка: Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, при судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.
Способ применения и дозы: Внутрь, ежедневно по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг перед сном. При эрозивном эзофагите — по 150 мг 4 раза в сутки, максимально допустимая доза для взрослых — 6 г/сут.
Детям назначают внутрь по 2–4 мг/кг 2 раза в сутки при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (максимально — 300 мг/сут), при рефлюкс-эзофагите — 2–8 мг/кг 3 раза в сутки. В/м, в/в по 50 мг каждые 6–8 ч.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у больных с нарушением функции почек, с порфирией (в анамнезе) и у детей. Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. У больных пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек возможно расстройство (спутанность) сознания, обусловливающее необходимость снижения дозы. Быстрорастворимые таблетки содержат натрий, что необходимо учитывать при назначении пациентам, которым показано ограничение его приема, и аспартам, нежелательный для больных с фенилкетонурией.
Download Зантак (Zantac)
Латинское название: Koate-DVI
Фармакологические группы: Коагулянты (в том числе факторы свертывания крови), гемостатики
Нозологическая классификация (МКБ-10): D66 Наследственный дефицит фактора VIII. D68.4 Приобретенный дефицит фактора свертывания. D68.8 Другие уточненные нарушения свертываемости. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Антигемофильный фактор VIII плазматический (Antihemophilic factor VIII)
Применение: Гемофилия A; приобретенная недостаточность фактора VIII; заболевания, сопровождающиеся образованием антител к фактору VIII.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Тахикардия, артериальная гипотензия, одышка, аллергические и иммунопатологические реакции: боль в спине, тошнота, крапивница, повышение температуры, анафилактический шок; образование антител к фактору VIII.
Способ применения и дозы: В/в, со скоростью 2–3 мл/мин. Режим дозирования устанавливают индивидуально под контролем активности фактора свертывания VIII. При суставных, мышечных и тканевых кровотечениях уровень активности фактора VIII повышают до 10–20% (длительность лечения не менее 2–3 дней); удалении зуба или малых операциях — не ниже 30% (5 дней), желудочно-кишечных кровотечениях — не менее 30–50% (10–14 дней); обширных хирургических вмешательствах или внутричерепных кровоизлияниях — не ниже 60% (2–3 нед). Начальную дозу (МЕ) рассчитывают как произведение желаемого повышения содержания фактора VIII (%) на массу тела (кг), поддерживающая доза составляет половину начальной. Для длительной профилактики кровотечений при тяжелой гемофилии А — 12–25 МЕ/кг каждые 2–3 дня.
Меры предосторожности: Рекомендуется контролировать ЧСС до и во время терапии: при значительном повышении ЧСС замедляют скорость инфузии или прекращают введение.
Download Коэйт-ДВИ (Koate-DVI)
Латинское название: Pregnacare
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): D84.9 Иммунодефицит неуточненный. O14 Вызванная беременностью гипертензия со значительной протеинурией. O25 Недостаточность питания при беременности. O60 Преждевременные роды
Состав и форма выпуска: 1 желатиновая капсула содержит бета-каротина 4,2 мг, витамина D 2,5 мкг (холекальциферола 100 МЕ), витамина E (D-альфа-токоферил ацетата) 20 мг, витамина B1 3 мг (тиамина мононитрата 3,6 мг), витамина B2 2 мг, витамина B6 (пиридоксина гидрохлорида) 10 мг, витамина B12 6 мкг, витамина K 200 мкг, фолиевой кислоты 400 мкг, ниацина (никотинамида, витамина B3) 20 мг, витамина C 70 мг (аскорбиновой кислоты 73 мг), железа 20 мг (железа фумарата 63,3 мг), цинка 15 мг (цинка сульфата гидрата 41 мг), магния 150 мг (магния оксида 248 мг), йода 140 мкг (калия йодида 183 мкг), меди 1 мг (меди сульфата гидрата 2,8 мг); в блистере 15 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ. Фолиевая кислота, витамины B12, B1, B2, B3, C, E, D, A уменьшают риск появления нарушений развития нервной трубки плода; цинк, участвуя в синтезе ДНК, уменьшает вероятность развития тератогенных эффектов, йод — неврологических нарушений на ранних стадиях формирования эмбриона (в т. ч. предупреждает кретинизм), витамин B6 — преэклампсии, а магний — еще и самопроизвольного аборта, преждевременных родов; витамин K необходим во время беременности и кормления грудью для профилактики геморрагий у новорожденного.
Фармакодинамика: Обеспечивает повышенную потребность в витаминах и минералах, поддерживая нормальное развитие плода.
Показания: Гиповитаминозы и дефицит минеральных веществ во время беременности и кормления грудью (лечение и профилактика), профилактика аномального течения беременности, преждевременных родов, поздних токсикозов беременных (эклампсии), аномалий развития плода (в т.ч. нервной трубки), анемии и иммунных нарушений у матери и плода.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 1 капс./сут.
Download Прегнакеа (Pregnacare)
Применение: Инфекционные конъюнктивиты и кератоконъюнктивиты, в т.ч. обусловленные Chlamydia trachomatis.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Местные аллергические реакции, раздражение.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально, по 1 капле в пораженный глаз, 2–6 раз в сутки в течение 10 дней (не более).
Меры предосторожности: При одновременном применении с др. глазными каплями необходим 15 мин интервал между инстилляциями. В случае утраты четкости зрительного восприятия при применении капель в течение 30 мин после очередного закапывания не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Download Пиклоксидин (Picloxydine) (-)
Латинское название: Rifogal
Фармакологические группы: Ансамицины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная. A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная. A54 Гонококковая инфекция. B95.3 Streptococcus pneumoniae. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. K81 Холецистит. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рифамицин (Rifamycin)
Применение: Туберкулез, сепсис, инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, в т.ч. абсцедирующая, тонзиллит, ринофарингит, синусит, обострение хронического среднего отита, в т.ч. при стойкой перфорации барабанной перепонки, изолированные гнойные поражения барабанной перепонки), инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей, рожа, гематогенный остеомиелит; профилактика послеоперационных инфекций.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени (для инъекционного введения), ранние сроки беременности, тромбофлебит.
Побочные действия: Аллергические реакции, флебит (при в/в применении), розовое окрашивание барабанной перепонки (при закапывании в ухо).
Способ применения и дозы: В/м или в/в; взрослым по 0,5 г каждые 8–12 ч, детям — по 0,01–0,03 г/кг в сутки. Курс лечения 5–7 дней.
Местно: промывание свищей, полостей, лечение эмпием, введение в бронхи; в наружный слуховой проход закапывают взрослым по 5 капель (детям — по 3 капли) 3 раза в сутки или заливают на несколько минут 2 раза в сутки. Можно промывать барабанную перепонку через аттиковую канюлю.
Меры предосторожности: Содержит сульфиты, что следует учитывать у пациентов с повышенной чувствительностью к сере.
Особые указания: Перед применением ушные капли надо согреть, подержав флакон в руке. Следует избегать попадания раствора на одежду (может оставлять пятна).
Download Рифогал (Rifogal)
Применение: Аритмии (профилактика и лечение): пароксизмы наджелудочковой и желудочковой тахикардии (без полной блокады сердца), пароксизмальный предсердно-желудочковый (узловой) ритм, мерцательная аритмия (пароксизмы и постоянная форма), трепетание предсердий, реже — желудочковая и предсердная экстрасистолия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, полная предсердно-желудочковая блокада (за исключением случаев наличия искусственного водителя ритма), блокада ветвей пучка Гиса, нарушения внутрижелудочковой проводимости, абберантные ритмы (обусловленные ускользающим механизмом из AV узла или желудочков), кардиогенный шок, тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина или хинина (в анамнезе).
Ограничения к применению: Неполная предсердно-желудочковая блокада, синдром врожденного удлинения интервала QT, эпизоды аритмии типа «torsade de pointes» (в анамнезе), дигиталисная интоксикация, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипотония, миокардит, бронхиальная астма, эмфизема легких, миопатия, аденома предстательной железы, глаукома, инфекционные заболевания с лихорадкой, гипертиреоз, псориаз, беременность, кормление грудью, нарушение функции печени и почек, детский возраст (для пролонгированных форм).
Побочные действия: Аритмогенные эффекты — аритмии типа «torsade de pointes», желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, блокада, волчаночноподобный синдром, гипотензия, обморок, головокружение, горький вкус во рту, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, гепатит, анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).
Взаимодействие: Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает — антимиастенических средств, бетанекола, бретилия (орнида). Вещества, подщелачивающие мочу (антацидные средства, содержащие кальций или магний, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), и калийсодержащие препараты повышают токсичность, пимозид, др. антиаритмики — проаритмогенную активность, фенотиазины и резерпин — кардиодепрессию. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) ослабляют ваготонизирующие свойства; холиномиметические (ацетилхолин, пилокарпин, прозерин) — усиливают. Циметидин уменьшает общий клтренс и удлиняет T1/2 (угнетает микросомальные ферменты печени), стимуляторы печеночного метаболизма (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) — укорачивают. Ранитидин — индуцирует желудочковые экстрасистолы (в т.ч. по типу бигеминии). Риск отравления хинидином повышается на фоне хинина.
Передозировка: Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, возможен хинидиновый шок (асистолия и тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение АД, диплопия, головокружение, звон в ушах, потеря слуха.
Лечение: при недавнем приеме препарата — промывание желудка или индукция рвоты; кислород, гипертензивные средства, препараты, подкисляющие мочу, ИВЛ, электрокардиостимуляция, в/в введение жидкостей, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, с полным стаканом воды (при необходимости снижения раздражающего действия на слизистую оболочку ЖКТ — с молоком); таблетки пролонгированного действия не следует разламывать или разжевывать. Хинидина сульфат (таблетки и капсулы) — 200–300 мг 3–4 раза в сутки. При пароксизмах наджелудочковой тахикардии — 400–600 мг, повторно каждые 2–3 ч до купирования пароксизма. При пароксизмах мерцательной аритмии — 200 мг каждые 2–3 ч (всего 5–8 раз в сутки), поддерживающая доза — 200–300 мг 3–4 раза в сутки. Альтернативная схема: 400 мг и, если приступ не купирован — по 200 мг каждый час до прекращения приступа или достижения общей дозы 1 г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приеме может быть увеличена до 600 мг. Максимальная доза 4 г в сутки.
Хинидина сульфат (таблетки пролонгированного действия) 300–600 мг каждые 8–12 ч.
Хинидина глюконат (медленно высвобождающиеся таблетки) — 1–2 табл. через 8–12 ч, для поддержания синусового ритма после конверсии — 2 табл. каждые 12 ч или от 0,5 — 2 табл. через 8 ч; поддерживающая доза — 1 табл. в сутки, при необходимости каждые 6 ч. Хинидина глюконат (для парентерального ведения): в/м, начальная доза 600 мг, далее по 400 мг через каждые 2 ч, при достижении эффекта дозу снижают; в/в, 800 мг в 40 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 1 мл/мин (обязательно мониторинг ЭКГ и АД).
Хинидина полигалактуронат — 1–3 табл. (предварительно назначают прием 100 мг хинидина сульфата) через 3–4 ч до 3–4 раз в сутки. При необходимости в последующие сутки каждая третья-четвертая разовая доза увеличивается на 0,5–1 табл. до восстановления синусового ритма или появления токсических эффектов. Поддерживающая доза — 1 табл. 2–3 раза в день.
Обычная доза для детей: внутрь, в виде обычных таблеток: хинидина сульфат — 6 мг/кг или 180 мг/м2 5 раз в сутки; хинидина полигалактуронат — 8,25 мг/кг или 247,5 мг/м2 5 раз в сутки.
Меры предосторожности: Дозы подбираются индивидуально на основе клинической реакции. Перед началом лечения следует назначить пробную дозу (200 мг) внутрь для проверки переносимости.
Поскольку хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием (особенно в дозах выше 2,4 г в сутки), при длительном назначении необходимы регулярные анализы крови, контроль ЭКГ (удлинение комплекса QRS на 25% — начальный признак интоксикации, более 50% — токсикоз), функции печени и почек, АД (особенно при в/в ведении), уровня калия и хинидина в сыворотке крови (если суточная доза внутрь превышает 2 г и при парентеральном применении).
У пожилых больных, при нарушении функции печени и почек доза должна быть снижена из-за опасности кумуляции.
Следует соблюдать осторожность при сопутствующих хирургических вмешательствах. Абсорбция и эффективность снижаются при одновременном приеме внутрь противодиарейных и антацидных средств (кроме геля гидроокиси алюминия), у больных с сердечной недостаточностью, при в/м введении, гипокалиемии, гипоксии и нарушениях КЩС.
Следует иметь в виду, что антихолинергические свойства (в частности — гипосаливация) могут приводить (особенно у пожилых больных) к развитию кариеса, заболеваниям околозубных тканей, кандидозу полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.
Download Хинидин (Quinidine) (-)