Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, двигательные и чувствительные нарушения при неврите, полиневрите, радикулите и радикулоневрите, остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения и поражения мозга инфекционно-воспалительного, токсического и травматического характера (менингит, менингоэнцефалит, миелит), психогенная и спинальная импотенция, острый полиомиелит (восстановительный период), детский церебральный паралич (спастические формы), атония кишечника и мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, отравление холинолитическими средствами и морфином; функциональная рентгенодиагностика при заболеваниях желудка и кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.
Побочные действия: Слюнотечение, потливость, тошнота, рвота, брадикардия, головокружение, аритмия, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, судороги.
Взаимодействие: Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы — никотиноподобные.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочного действия.
Лечение: уменьшение дозы, применение холинолитиков (атропин и др.).
Способ применения и дозы: П/к, в/в, чрескожно (методом ионофореза), внутрь (после еды). Дозу подбирают индивидуально, с учетом возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Взрослым: п/к, по 2,5–10 мг 1–2 раза в сутки, максимальные разовая и суточная дозы 10 мг и 20 мг соответственно. Детям: п/к, 1–2 раза в сутки, в возрасте 1–2 лет — по 0,25–0,5 мг, 3–5 лет — 0,5–1 мг, 6–8 лет — 0,75–2 мг, 9–11 лет — 1,25–3 мг, 12–14 лет — 1,75–5 мг, 15–16 лет — 2–7 мг. Курс лечения 10–30 дней, при необходимости через 1–1,5 мес его повторяют.
В качестве антагониста антидеполяризующих миорелаксантов: в/в, в т.ч. в комбинации с прозерином, взрослым 15–20–25 мг, детям 1–2 лет — 1–2 мг, 3–5 лет — 1,5–3 мг, 6–8 лет — 2–5 мг, 9–11 лет — 3–8 мг, 12–15 лет — 5–10 мг. Для устранения остаточной нервно-мышечной блокады после многократного введения суксометония йодида (дитилина) 20–35 мг в/в.
Особые указания: При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.
Download Галантамин (Galantamine) (-)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), золедроновая кислота применяется по следующим показаниям: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; множественная миелома; подтвержденные костные метастазы солидной опухоли (в дополнение к стандартной противоопухолевой терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (клинически значимая), в т.ч. к другим бифосфонатам.
Ограничения к применению: Почечная недостаточность
Из клинических исследований при ГКЗ были исключены пациенты с показателями сывороточного креатинина >4,5 мг/дл (>400 ммоль/л). Из клинических исследований при костных метастазах были исключены пациенты с показателями сывороточного креатинина >3,0 мг/дл (>265 ммоль/л). У пациентов с костными метастазами не рекомендуется применение при тяжелой почечной недостаточности.
Отсутствуют клинические и фармакокинетические данные для обоснования режима дозирования или выбора тактики безопасного применения золедроновой кислоты при тяжелой почечной недостаточности. При ГКЗ у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение возможно только если ожидаемая польза терапии преобладает над риском развития почечной недостаточности, после рассмотрения других доступных терапевтических подходов. У пациентов с гиперкальциемией с исходным легким или умеренным нарушением почечной функции (креатинин сыворотки <400 ммоль/л или <4,5 мг/дл) коррекция дозы не требуется. При появлении признаков ухудшения почечных функций у пациентов с ГКЗ необходимо провести соответствующее обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы дальнейшего лечения над возможным риском. У пациентов, получающих лечение по поводу костных метастазов, при появлении признаков ухудшения функции почек лечение должно быть приостановлено до восстановления функции почек до исходного уровня.
Печеночная недостаточность
Опыт применения золедроновой кислоты в терапии ГКЗ у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, а полученные данные не позволяют рекомендовать определенный режим дозирования или тактику безопасного применения у таких пациентов.
Применение при астме
У пациентов с аспирин-чувствительной астмой наблюдались случаи бронхообструкции при применении других бифосфонатов. Несмотря на отсутствие данных о подобных проявлениях на фоне лечения золедроновой кислотой, необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с аспирин-чувствительной астмой.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. При применении у беременных женщин возможно повреждающее действие на плод. В исследованиях на животных введение беременным крысам п/к доз, в 2,4–4,8 раза превышающих системную экспозицию у человека при в/в введении в дозе 4 мг (сравнение по AUC) приводило к пред- и пост-имплантационным потерям, снижению выживаемости плодов, порокам развития скелета, внутренних органов и внешним порокам развития. Исследования у беременных женщин не проводились. Если беременность наступает на фоне лечения, пациент должен быть информирован о возможном негативном действии на плод; женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться от наступления беременности.
Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко у человека. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, и золедроновая кислота на длительное время депонируется в костной ткани, не рекомендуется применение у кормящих женщин. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
Побочные эффекты золедроновой кислоты обычно незначительны и преходящи и схожи с побочными явлениями, отмеченными при применении других бифосфонатов. В/в введение чаще всего сопровождается лихорадкой. Иногда у пациентов развивается гриппоподобный синдром, включающий лихорадку, озноб, боль в костях и/или артралгию, миалгию. Реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и рвота, отмечены после в/в введения. Локальные реакции в месте введения, такие как покраснение и припухлость, наблюдаются нечасто. В большинстве случаев требуется неспецифическое лечение, и симптомы стихают в течение 24–48 ч. Сообщалось о редких случаях сыпи, зуда или боли в груди после введения золедроновой кислоты. Также как при применении других бифосфонатов, сообщалось о случаях конъюнктивита и гипомагниемии.
В двух клинических исследованиях при ГКЗ отмечены следующие отклонения лабораторных показателей у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг: повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 2,3% пациентов; гипокальциемия (<7 мг/дл) у 1,2%; гипофосфатемия <2 мг/дл у 51,4% и <1 мг/дл — у 1,4%.
Ниже приведены побочные явления, зарегистрированные с частотой ≥10% среди 86 пациентов в двух контролируемых мультицентровых исследованиях при ГКЗ, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг. Общая частота побочных эффектов у этих пациентов составила 94,2%.
Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (15,1%), тревога (14,0%), возбуждение (12,8%), спутанность сознания (12,8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: анемия (22,1%), гипотензия (10,5%).
Со стороны респираторной системы: одышка (22,1%), кашель (11,6%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (29,1%), запор (26,7%), диарея (17,4%), абдоминальная боль (16,3%), рвота (14,0%), анорексия (9,3%).
Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия (12,8%), гипокалиемия (11,6%), гипомагниемия (10,5%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей (14,0%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях (11,6%).
Прочие: лихорадка (44,2%), прогрессирование опухоли (16,3%), кандидомикоз (11,6%).
Множественная миелома и костные метастазы солидных опухолей
В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях у 1099 пациентов с костными метастазами общая частота побочных явлений составила 98%, следующие побочные эффекты отмечались с частотой ≥10% (в скобках указан процент в группе плацебо — 445 пациентов):
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль — 18% (10%), головокружение (за исключением вертиго) — 14% (11%), бессонница — 14% (15%), парестезии — 12% (6%), депрессия — 12% (9%), гипестезия — 10% (8%), тревога — 9% (8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия — 29% (26%), нейтропения — 11% (8%).
Со стороны респираторной системы: одышка — 24% (20%), кашель — 19% (13%), инфекция верхних дыхательных путей — 8% (6%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота — 43% (35%), рвота — 30% (25%), запор — 28% (35%), диарея — 22% (17%), абдоминальная боль — 12% (10%), снижение аппетита — 11% (9%), анорексия — 20% (22%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях — 53% (60%), миалгия — 21% (15%), артралгия — 18% (13%), боль в спине — 10% (6%).
Со стороны кожных покровов: алопеция — 11% (7%), дерматит — 10% (8%).
Прочие: утомляемость — 36% (28%), жар — 30% (18%), слабость — 21% (23%), отеки нижних конечностей — 19% (17%), озноб — 10% (5%), прогрессирование злокачественного новообразования15% (16%), снижение массы тела — 13% (13%), обезвоживание — 12% (12%), инфекция мочевыводящих путей — 11% (9%).
В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях среди пациентов с костными метастазами, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг, отмечены следующие отклонения лабораторных показателей (в скобках указан процент в группе плацебо):
повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 1,3% (0,8%) и более чем в 4 раза у 0,4% (0%) пациентов; гипокальциемия <7 мг/дл у 0,7% (0%) и <6 мг/дл у 0,6% (0,2%); гипофосфатемия <2 мг/дл у 9,2% (3,1%) и <1 мг/дл — у 0,6% (0,2%); гипермагниемия >3 мэкв/л — у 1,8% (1,9%); гипомагниемия <0,7 мэкв/л — у 0,2% (0%) пациентов.
Нефротоксическое действие
В исследовании с костными метастазами ухудшение почечных функций определялось как повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл у пациентов с исходно нормальным уровнем креатинина (<1,4 мг/дл) и на и 1,0 мг/дл у пациентов с исходно повышенными значениями (≥1,4 мг/дл).
В этих исследованиях частота ухудшения почечных функций у пациентов, получавших золедроновую кислоту 4 мг в виде 15-минутных инфузий составила при множественной миеломе и раке груди 8,8% (у пациентов с исходно нормальным и повышенным уровнем креатинина — соответственно 9,3% и 3,8%); при солидных опухолях — 10,9% (11% и 9,1% соответственно); при раке простаты — 15,2% (12,2% и 40% соответственно).
Взаимодействие: В исследованиях in vitro установлено, что связывание с белками плазмы составляет 56% и ингибирующее влияние на микросомальные ферменты CYP450 отсутствует. В исследованиях in vivo показано, что золедроновая кислота не метаболизируется и выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Исследований лекарственных взаимодействий in vivo не проводилось.
Аминогликозиды могут аддитивно усиливать гипокальциемическое действие бифосфонатов в течение длительного периода, поэтому при одновременном применении рекомендуется соблюдать осторожность (в клинических исследованиях в отношении золедроновой кислоты подобных явлений не отмечено).
С осторожностью назначают в сочетании с петлевыми диуретиками (повышается риск гипокальциемии), другими потенциально нефротоксичными лекарственными средствами.
У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска нарушения функции почек при одновременном применении талидомида.
Имеются данные о фармацевтической несовместимости с кальцийсодержащими растворами (раствором Рингера).
Передозировка: Не зарегистрировано случаев острой передозировки золедроновой кислоты. Два пациента получили дозу 32 мг в виде 5-минутной инфузии; никаких клинических либо лабораторных проявлений токсического действия не отмечено.
Симптомы: клинически значимые гипокальцемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.
Лечение: симптоматическое — в/в введение кальция глюконата, натрия/калия фосфата, магния сульфата.
Способ применения и дозы: Гиперкальциемия при злокаческтвенных новообразованиях: целесообразность применения золедроновой кислоты должна определяться с учетом как степени тяжести, так и проявлений ГКЗ. Для лечения мягких, бессимптомных форм гиперкальциемии может быть достаточно только усиленной гидратации путем введения солевых растворов (с применением или без петлевых диуретиков). Максимальная рекомендуемая доза при ГКЗ (КСК ≥12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) составляет 4 мг, в виде однократной в/в инфузии в течение не менее, чем 15 мин. Введение повторной дозы возможно, если уровень кальция не нормализуется или наступает ухудшение после отчетливого клинического эффекта. Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 сут, которые необходимы для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.
На протяжении всего курса лечения необходимо обеспечение адекватной гидратации (солевыми растворами), однако следует избегать избыточной гидратации, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью. Рекомендуется поддерживать диурез около 2 л/сут на протяжении всего времени лечения. Диуретики могут применяться только после коррекции гиповолемии.
Множественная миелома и костные метастазы солидных опухолей: рекомендуемая доза — 4 мг в виде в/в инфузии в течение 15 мин каждые 3–4 нед, продолжительность лечения в клинических исследованиях составила 12 мес для множественной миеломы и рака груди, 15 мес для рака простаты и 9 мес для других солидных опухолей. Пациенты также должны получать внутрь препараты кальция в дозе 500 мг/сут и поливитамины, содержащие витамин D из расчета 400 МЕ/сут.
Меры предосторожности: В связи с возможностью клинически значимого ухудшения функции почек вплоть до почечной недостаточности, разовая доза не должна превышать 4 мг и продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 мин.
Бифосфонаты, в т.ч. золедроновая кислота, могут оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью. В клинических исследованиях риск нарушения функции почек (определяемый как повышение уровня сывороточного креатинина) был значительно выше у пациентов, получавших инфузию в течение 5 мин по сравнению с пациентами, которым та же доза вводилась в течение 15 мин. Кроме того, риск ухудшения почечных функций и почечной недостаточности был значительно выше в группе пациентов, получавших дозу 8 мг, даже если продолжительность инфузии составляла 15 мин. Хотя уровень риска снижается при введении дозы 4 мг в течение 15 мин, ухудшение почечных функций остается вероятным. Факторами риска таких нарушений являются исходно повышенный уровень сывороточного креатинина и повторные циклы лечения бифосфонатами.
Пациентам, получающим золедроновую кислоту, необходимо определение уровня сывороточного креатинина перед каждым введением. При ухудшении функции почек у пациентов с костными метастазами необходимо отменить введение очередной дозы. При выявлении признаков ухудшения функции почек у пациентов с ГКЗ необходимо тщательное обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы применения золедроновой кислоты над возможным риском.
После начала терапии необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови, гематокрита и гемоглобина. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии. Перед введением каждой дозы необходимо определение уровня сывороточного креатинина.
Пациентам с ГКЗ перед началом лечения должна быть проведена адекватная регидратация. Петлевые диуретики сочетают с золедроновой кислотой с осторожностью (возможно развитие гипокальциемиии) и только после достижения достаточной гидратации.
Download Золедроновая кислота (Zoledronic acid) (-)
Латинское название: Corinfar
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I20.9 Стенокардия неуточненная. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. I73.0 Синдром Рейно. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нифедипин (Nifedipine)
Применение: Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие: Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка: Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).
Меры предосторожности: Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания: У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Download Коринфар (Corinfar)
Латинское название: Cordanum
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Талинолол (Talinolol)
Применение: ИБС: стенокардия (напряжения, нестабильная), острый инфаркт миокарда (лечение и профилактика); артериальная гипертензия, диастолическая сердечная недостаточность, суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения AV (II-III степени) и синоаурикулярной проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность (III-IV степени по NYHA) со значительным снижением систолической функции левого желудочка, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, гипотензия, левожелудочковая недостаточность сердца), выраженная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет (декомпенсированная форма), кормление грудью.
Ограничения к применению: Обструктивные заболевания легких, нарушение функции почек, выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, феохромоцитома, сахарный диабет лабильного течения, метаболический ацидоз, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, пожилой (старше 60 лет) и детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, вялость, расстройства сна, нарушение зрения, редко — депрессия, галлюцинации, психоз; уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, AV блокада, гипотензия, редко — нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей).
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, боль в животе, гипогликемия, холестатический гепатоз (крайне редко).
Прочие: бронхоспазм, судороги, увеличение массы тела, снижение потенции, алопеция, экзантема, гипергидроз, ощущение жара.
Взаимодействие: Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) повышают антиангинальную и гипотензивную активность, но при в/в введении увеличивают вероятность нарушений проводимости и сократимости миокарда, эрготамин может усиливать расстройства периферического кровообращения. Потенцирует отрицательный хроно- и дромотропный эффект сердечных гликозидов и антиаритмических препаратов класса IA, периферических миорелаксантов. При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие артериальной гипертензии во время терапии и в течение 14 дней после их отмены. НПВС ослабляют антигипертензивные свойства (подавляют синтез ПГ в почках и задерживают натрий и воду). Сульфасалазин уменьшает плазменную концентрацию, H2-блокаторы — увеличивают (блокируют печеночную биотрансформацию). На фоне резерпина, клонидина, метилдофы возможна аддитивная избыточная бета-адренергическая блокада; бета-адреномиметиков и метилксантинов — взаимное подавление действия; фенотиазина — повышение концентрации обоих препаратов в плазме. Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя и психотропных средств, снижает Cl теофиллина.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, резкое снижение АД с ослаблением реакции на катехоламины (развиваются спустя 30–240 мин после последнего приема), выраженная брадикардия, нарушение проводимости, ослабление сократимости сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, угнетение ЦНС (апатия, сонливость, кома), судороги, гипоксия, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и сульфата натрия, стабилизация КЩР и электролитного равновесия, кислородотерапия; поддержание деятельности сердца (изадрин 1–4 мг в/в болюсно, затем инфузионно 10 мг/100 мл; добутамин 50–100 мкг, затем инфузия 300 мкг/100 мл; дофамин 0,25–0,4 мг/мин, затем 250 мг/100 мл; глюкагон 5–10 мг в течение 5 мин, затем инфузия 1–5 мг/ч); введение атропина (в/в, струйно, 0,5–2 мг за 8 ч), эуфиллина в/в 4–6 мг/кг при бронхоспазме, диазепама (5–10 мг в/в для купирования судорог). Возможно временное использование искусственного водителя ритма. Гемодиализ и гемоперфузия малоэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 0,5–1 ч до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, в/в (предварительно разводится изотоническим раствором натрия хлорида в соотношении 1:1) медленно струйно или путем в/в капельной инфузии. При артериальной гипертензии, гиперкинетическом синдроме, нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу и стабильной стенокардии — внутрь, 50 мг 1–2 раза в сутки (утром и вечером) или 100 мг однократно; при необходимости до 300 мг/сут. Максимальная суточная доза 400–600 мг. При острых нарушениях ритма — в/в 10 мг со скоростью 2 мл/мин, возможно повторно через 10 мин. Максимальная суточная доза — 60 мг. При остром инфаркте миокарда, тяжелой нестабильной стенокардии в первые сутки вводят в/в в дозе 10–20 мг/ч, суточная доза — 50 мг; на вторые сутки дозу снижают вдвое, затем внутрь в дозе 100–200 мг. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Меры предосторожности: Отмену следует проводить постепенно (вероятен синдром «отмены»). У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Для прекращения одновременного лечения с клонидином талинолол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. При сердечной недостаточности для предупреждения первоначального ослабления сократимости миокарда и понижения АД необходимо начинать лечение с очень малых доз (1/4 минимальной терапевтической) с последующим медленным их повышением. При в/в введении рекомендуется мониторинг ЭКГ. Ослабляет компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. Талинолол следует отменить перед оперативным вмешательством под общей анестезией, проведением катетеризации сердца с селективной коронарографией.
Необходим контроль уровня глюкозы в крови у больных с лабильным течением сахарного диабета и гипергликемией. Пациентов с сахарным диабетом следует проинформировать, что основным признаком гипогликемии на фоне лечения является усиленное потоотделение. После длительного голодания и тяжелой физической нагрузки может вызвать гипогликемию.
При назначении во время беременности прием прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.
Download Корданум (Cordanum)
Применение: Пневмония (внебольничная и госпитальная), инфекции кожи и мягких тканей, энтерококковые инфекции, в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium и другие инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При кормлении грудью — с осторожностью.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: более 1% — головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): более 1% — отклонения гематологических показателей (обратимая анемия, тромбоцитопения), повышение АД.
Со стороны органов ЖКТ: более 1% — боль в животе, спазм, вздутие живота, диарея, тошнота, отклонения показателей функции печени (общий билирубин, АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), рвота, извращение вкуса, псевдомембранозный колит.
Прочие: более 1% — кандидоз.
Взаимодействие: Фармакодинамическое: усиливает прессорное действие псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Не рекомендуется сочетать с симпато- и дофаминомиметиками, вазопрессорами.
Фармакокинетическое: возможно одновременное применение с азтреонамом и гентамицином (фармакокинетика не изменяется).
Передозировка: Лечение: симптоматическая терапия; мероприятия, направленные на поддержание клубочковой фильтрации, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки. Внебольничная и госпитальная пневмония — по 600 мг в течение 10–14 дней; инфекции кожи и мягких тканей — по 400–600 мг внутрь, в зависимости от тяжести заболевания, курс лечения 10–14 дней; энтерококковые инфекции — по 600 мг в течение 14–28 дней. Детям от 5 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей и взрослых — 600 мг 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Пациентам, находящимся на гемодиализе, линезолид назначается после диализа. Следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, обратимой анемии и тромбоцитопении (необходим контроль числа тромбоцитов и уровня гемоглобина у пациентов с риском кровотечения, анемией или тромбоцитопенией в анамнезе, а также одновременно получающих препараты, снижающие уровень гемоглобина или число либо функциональные свойства тромбоцитов, или получающих линезолид в течение более 2 нед).
Не рекомендуется назначать больным с феохромоцитомой, карциноидом, тиреотоксикозом. При необходимости совместного назначения следует корректировать дозы адренергических препаратов. Во время лечения необходимо избегать пищи, содержащей тирамин (в т.ч. сортовое пиво, копченая ветчина).
Download Линезолид (Linezolide) (-)
Латинское название: Megaplex
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мегестрол (Megestrol)
Применение: Диссеминированный рак молочной железы, рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия, рак яичников, рак предстательной железы (паллиативное лечение); анорексия, кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом, кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.
Противопоказания: Рецидивирующий тромбофлебит, беременность (первые 4 мес).
Побочные действия: Кровянистые выделения из влагалища, задержка жидкости, тромбофилические состояния, синдром Иценко — Кушинга, боль в животе и в грудной клетке, запор, сухость во рту, гепатомегалия, кардиомиопатия, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, алопеция, гипергликемия, гипофизарно-надпочечниковые нарушения.
Способ применения и дозы: Внутрь, однократно или в 2–4 приема. Диссеминированный рак молочной железы — суточная доза составляет 160 мг, рак эндометрия — 160–320 мг, анорексия и кахексия — 400–800 мг.
Меры предосторожности: Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.
Download Мегаплекс (Megaplex)
Применение: Нарушения липидного обмена, связанные с повышением содержания холестерина и/или ЛПНП (атеросклероз, гиперхолестеринемия, гиперлипопротеинемия IIa и IIb типов по Фридриксону) у больных, у которых диета, специфическая терапия (сахарный диабет, гипотиреоз) и физическая нагрузка не оказывают достаточного гиполипидемического эффекта.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый или недавно перенесенный инфаркт миокарда, желудочковые аритмии, увеличение интервала QT на ЭКГ более чем на 15% верхней границы нормы, билиарный цирроз печени.
Ограничения к применению: Брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия, аритмии или признаки недавнего или прогрессирующего поражения миокарда, застойная сердечная недостаточность, желчнокаменная болезнь, нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. Неизвестно, проникает ли пробукол в женское молоко при грудном вскармливании, однако он проникает в молоко животных. Использовать пробукол во время кормления грудью не рекомендуется из-за возможных серьезных неблагоприятных воздействий на вскармливаемого младенца.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): увеличение QT интервала на ЭКГ, ассоциирующееся с тяжелыми аритмиями, желудочковые аритмии (головокружение или обморок, сильное сердцебиение, учащенное или нерегулярное сердцебиение), анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, гастралгия, метеоризм, тошнота, рвота, анорексия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Взаимодействие: Одновременное назначение с антиаритмическими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, такими как: амиодарон, бретилия тозилат, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, морацизин, прокаинамид, пропафенон, хинидин, соталол, а также трициклическими антидепрессантами и производными фенотиазина может привести к аддитивному увеличению интервала QT, что повышает риск возникновения желудочковой тахикардии. При одновременном применении пробукола, увеличивающего интервал QT, с бета-адреноблокаторами (замедляют предсердную проводимость) и дигоксином (угнетает атриовентрикулярную проводимость), способными вызвать брадикардию, может возрастать риск развития желудочковой тахикардии.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 0,5 г (2 раза в сутки, во время еды, желательно с продуктами, содержащими растительное масло). Через 1–1,5 мес дозу уменьшают на 50%, а при более длительном приеме — на 80%. Через 3–4 мес лечения делают перерыв на 2–3 нед.
Меры предосторожности: Необходимо учитывать ожидаемый эффект и потенциальный риск при следующих состояниях: брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия (риск возникновения желудочковой пароксизмальной тахикардии может быть увеличен, т.к. пробукол увеличивает QT интервал).
При аритмиях, недавних или прогрессирующих поражениях миокарда состояние может быть обострено; применение пробукола возможно только под периодическим контролем ЭКГ. Пациентам с аритмиями сердца в анамнезе необходимо периодическое проведение ЭКГ. При выявлении увеличения интервала QT или аритмий сердца пробукол следует отменить.
Возможно обострение застойной сердечной недостаточности или желчнокаменной болезни.
При нарушениях функции печени может повышаться содержание пробукола в крови.
Рекомендуется определять уровень холестерина и триглицеридов в плазме до начала терапии и каждые 3–4 мес на протяжении всей терапии. Если наблюдается повышение концентрации триглицеридов в крови, рекомендуется отрегулировать диетическое питание; если при этом повышение концентрации триглицеридов сохраняется, пробукол следует отменить.
Прерывать лечение следует под контролем врача, т.к. содержание липидов в крови может при этом значительно увеличиться.
Не рекомендуется детям до 2 лет (холестерин необходим для нормального развития ребенка).
При назначении пробукола возможны следующие изменения лабораторных показателей: незначительное увеличение концентрации АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, билирубина, азота мочевины крови, креатинкиназы, глюкозы и мочевой кислоты в крови; незначительное снижение числа эозинофилов в крови, уровня гемоглобина и гематокрита. На ЭКГ имеет место пролонгация интервала QT.
Особые указания: Учитывая важность диетических мероприятий при лечении нарушений липидного обмена, необходимо следовать предписанной диете. Пробукол предназначен для коррекции состояния больного.
Пробукол рекомендуется принимать с пищей для улучшения всасывания. В случае пропуска дозы необходимо принять ее как можно скорее (если близко время приема следующей дозы, принимать пропущенную дозу не следует; не удваивать дозу).
Если после 4 мес терапии нет выраженного эффекта, терапия должна быть пересмотрена и, возможно, отменена. Исключение составляет случай бугорчатых ксантом, когда может потребоваться вплоть до 1 года лечения для уменьшения размера и/или количества ксантом.
При тяжелых и стойких нарушениях липидного обмена показана комбинированная терапия с другими гиполипидемическими средствами (энтеросорбентами, ловастатином, никотиновой кислотой).
При прекращении приема пробукола рекомендуется соблюдать соответствующую гиполипидемическую диету и контролировать содержание липидов в плазме крови, пока состояние больного не стабилизируется, поскольку может произойти повышение концентрации холестерина в плазме до или выше исходного уровня.
Download Пробукол (Probucol) (-)
Латинское название: Poslegrippin
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G93.3 Синдром утомляемости после перенесенной вирусной болезни. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска: Гранулы гомеопатические по 10 г в герметичном пакете содержат Acidum phosphoricum C30, Gelsemium sempervirens C30, China C30.
Фармакологическое действие: Антиастеническое. Уменьшает астеническую симптоматику и выраженность остаточных воспалительных явлений в реконвалесцентном периоде после ОРЗ.
Показания: Период реконвалесценции после ОРЗ и острых ЛОР-заболеваний (комплексная терапия); астеновегетативный синдром (апатия, слабость, вялость, потливость, головокружение, головная боль, сонливость, потеря аппетита, утомляемость, снижение работоспособности).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Не выявлены.
Взаимодействие: Не рекомендуется сочетать с др. гомеопатическими препаратами.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 15 мин до еды, 5 гранул на прием (держать во рту до полного рассасывания).
Download Послегриппин (Poslegrippin)
Латинское название: Trental
Фармакологические группы: Аденозинергические средства. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия. H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия. H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии. H35 Другие болезни сетчатки. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H83 Другие болезни внутреннего уха. H91 Другая потеря слуха. I60-I69 Цереброваскулярные болезни. I63 Инфаркт мозга. I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I77.1 Сужение артерий. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I82 Эмболия и тромбоз других вен. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. I87.0 Постфлебитический синдром. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. L98.4.2 Язва кожи трофическая. R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках. R20.2 Парестезия кожи. T33-T35 Обморожение. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пентоксифиллин (Pentoxifylline)
Применение: Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, цереброваскулярная недостаточность, ишемический инсульт, вирусная нейроинфекция, деменция, диабетические нейро- и ангиопатии, синдром Рейно, обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких, тромбоз артериовенозных шунтов, сосудистая импотенция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, недавно состоявшееся кровотечение, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония, першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гипотензивных препаратов.
Передозировка: Симптомы: гипотония, ощущение приливов, сонливость, ажитация, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, не разжевывая; 0,2 г 3 раза в сутки; при достижении эффекта (через 1–2 нед) переходят на поддерживающие дозы: 0,1 г 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 нед и более; в/в (в течение 90–180 мин) — 0,1 г в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 0,2–0,3 г; в/а — 0,1 г (до 0,2–0,3 г) в 20–50 мл изотонического раствора натрия хлорида; длительность инфузии — 10 мин.
Download Трентал (Trental)
Латинское название: Ethide
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этионамид (Ethionamide)
Применение: Легочный и внелегочный туберкулез (в случае непереносимости или неэффективности др. противотуберкулезных препаратов, всегда в составе комплексной туберкулостатической терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени, беременность.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, эпилепсия.
Побочные действия: Анорексия, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, нарушение функции печени, неврологические и психические нарушения, кожная сыпь, ортостатическая гипотензия, нарушение кроветворения, гинекомастия, дисменорея, импотенция, проявления гиповитаминоза B6, аллергические реакции.
Взаимодействие: Циклосерин повышает риск развития нейротоксических эффектов, особенно у больных, имеющих неврологические заболевания в анамнезе.
Способ применения и дозы: Внутрь, средняя суточная доза для взрослых — 500 мг?1 г, кратность назначения — 2–3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 250 мг, через 5 дней (при условии хорошей переносимости) ее повышают до 500 мг, а еще через 5 дней — до 750 мг?1 г. Детям назначают в дозе 10–20 мг/кг.
Download Этид (Ethide)