Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Butorphanol
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Буторфанол (Butorphanol)
Применение: Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии: послеоперационный, во время родов и др., мигрень, премедикация и сбалансированная анестезия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.
Побочные действия: Сонливость, головокружение, тошнота и рвота, головные боли, ощущение жара, тахикардия, сухость во рту, гастралгия, тревога, спутанность сознания, эйфория, нервозность, парестезии, нарушение остроты зрения, лабильность АД, нарушение мочеиспускания, привыкание, лекарственная зависимость, аллергические реакции (крапивница, зуд).
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, транквилизаторов, антигистаминных препаратов.
Передозировка: Симптомы: гипервентиляция, кома, сердечная и/или сосудистая недостаточность.
Лечение: необходимо непрерывное наблюдение, поддержание легочной вентиляции, системной гемодинамики, температуры тела; ИВЛ (при развитии комы). Специфическим антагонистом является налоксон.
Способ применения и дозы: Дозы устанавливаются индивидуально. Для купирования болевого синдрома — в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5–2 мг в/в или 1–4 мг в/м каждые 3–4 ч.
До операции — 2 мг в/в, за 60–90 мин, во время операции — 0,5–1 мг в/в в несколько введений.
У рожениц — по 1–2 мг в/в или в/м, при необходимости — 1 раз, повторно через 4 ч.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговых травмах, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым, работе с механизмами и вождении транспортных средств.
Download Буторфанол (Butorphanol)
Латинское название: Berotec
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J46 Астматический статус [status asthmaticus]. J98.8.0 Бронхоспазм. O20.0 Угрожающий аборт. O60 Преждевременные роды
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фенотерол (Fenoterol)
Применение: Бронхиальная астма, астматический бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, угроза преждевременных родов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, пороки сердца, аритмия, ИБС, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, астматический статус, беременность (I триместр).
Ограничения к применению: Беременность (II и III триместр), кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности, а также при кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз — понижение дАД и повышение сАД, аритмия.
Со стороны органов респираторной системы: кашель, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, гипокалиемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холинолитики, ксантины (теофиллин), кортикостероиды, диуретики, др. бета-адреномиметики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) потенцируют влияние на сердечно-сосудистую систему. Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.
Передозировка: Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).
Способ применения и дозы: Ингаляционно: взрослым, по 0,2 мг 1–3 раза в сутки, детям 6–12 лет — по 0,1 мг 1–3 раза в сутки. При угрозе выкидыша: в/в, 0,5 мг растворяют в 250–300 мл 5% раствора глюкозы, вводят со скоростью 15–20 капель в минуту до угнетения сократительной активности матки, затем внутрь по 5 мг каждые 3–6 ч, максимальная суточная доза — 40 мг.
Download Беротек (Berotec)
Латинское название: Velaxin®
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Венлафаксин (Venlafaxine)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток с немедленным высвобождением показан для лечения депрессии. Венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением показан для лечения депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (см. "Меры предосторожности").
Ограничения к применению: Недавно перенесенный инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия, изменения АД, повышенное внутриглазное давление и закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, исходно пониженная масса тела, почечная/печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности использование возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ проникают в грудное молоко женщин. Учитывая потенциальный риск серьезных побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС (в соответствии с важностью ЛС для матери).
Побочные действия: Таблетки с немедленным высвобождением
Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения
19% пациентов (537/2897) с депрессией, получавших венлафаксин, при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 прекратили лечение в связи с возникновением побочных эффектов. Наиболее общими эффектами (≥1%), явившимися причиной прекращения терапии и рассматривающимися как обусловленные приемом лекарства (т.е. наблюдавшиеся примерно в 2 и более раз чаще при приеме венлафаксина в сравнении с плацебо), были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо): сонливость 3% (1%), инсомния 3% (1%), головокружение 3% (<1%), головная боль 3% (1%), тревога 2% (1%), нервозность 2% (<1%), астения 2% (<1%); сухость во рту 2% (<1%), тошнота 6% (1%), нарушение эякуляции 3% (<1%), потливость 2% (<1%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо, т.е. при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо (см. табл. 1), были астения, потливость, тошнота, запор, анорексия, рвота, сонливость, сухость во рту, головокружение, нервозность, тревога, тремор, нечеткость зрения, нарушение эякуляции/оргазма и импотенция у мужчин.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥1% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.1). В таблице 1 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток в дозах 75–375 мг/сут при проведении краткосрочных испытаний (4- и 8-недельное). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥1% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
Таблица 1
Побочные явления, наблюдавшиеся в 4-8-недельных плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных депрессией
| Системы организма / Побочные эффекты | Венлафаксин (n=1033), % | Плацебо (n=609), % |
| Организм в целом | ||
| Головная боль | 25 | 24 |
| Астения | 12 | 6 |
| Инфекция | 6 | 5 |
| Озноб | 3 | - |
| Боль в груди | 2 | 1 |
| Травма | 2 | 1 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Вазодилатация | 4 | 3 |
| Повышение АД/гипертензия | 2 | - |
| Тахикардия | 2 | - |
| Ортостатическая гипотензия | 1 | - |
| Кожа | ||
| Потливость | 12 | 3 |
| Сыпь | 3 | 2 |
| Зуд | 1 | - |
| Желудочно-кишечный тракт | ||
| Тошнота | 37 | 11 |
| Запор | 15 | 7 |
| Анорексия | 11 | 2 |
| Диарея | 8 | 7 |
| Рвота | 6 | 2 |
| Диспепсия | 5 | 4 |
| Метеоризм | 3 | 2 |
| Обмен веществ | ||
| Снижение массы тела | 1 | - |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 23 | 9 |
| Сухость во рту | 22 | 11 |
| Головокружение | 19 | 7 |
| Инсомния | 18 | 10 |
| Нервозность | 13 | 6 |
| Тревога | 6 | 3 |
| Тремор | 5 | 1 |
| Необычные сновидения | 4 | 3 |
| Гипертензия | 3 | 2 |
| Парестезия | 3 | 2 |
| Снижение либидо | 2 | - |
| Ажитация | 2 | - |
| Спутанность сознания | 2 | 1 |
| Нарушение процесса мышления | 2 | 1 |
| Деперсонализация | 1 | - |
| Депрессия | 1 | - |
| Задержка мочеиспускания | 1 | - |
| Подергивания мышц | 1 | - |
| Дыхательная система | ||
| Зевота | 3 | - |
| Органы чувств | ||
| Затуманивание зрения | 6 | 2 |
| Извращение вкуса | 2 | - |
| Тиннит | 2 | - |
| Мидриаз | 2 | - |
| Мочеполовая система | ||
| Нарушение эякуляции/оргазма | 12 | - |
| Импотенция | 6 | - |
| Учащение мочеиспускания | 3 | 2 |
| Нарушение мочеиспускания | 2 | - |
| Нарушение оргазма | 2 | - |
- фиксировалось только у мужчин
- фиксировалось только у женщин
Неблагоприятные эффекты, отмеченные по крайней мере у 1% пациентов, принимавших венлафаксина гидрохлорид, и наблюдавшиеся с частотой, равной или меньшей плацебо, включали следующие: боль, в т.ч. абдоминальная боль, боль в спине, миалгия, артралгия, гриппоподобный синдром, лихорадка, сердцебиение, повышение аппетита, амнезия, гипестезия, ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, дисменорея (у женщин).
Зависимость побочных эффектов от дозы. Оценка степени выраженности побочных эффектов у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид, проводилась в сравнительном исследовании с фиксированными дозами: 75 мг/сут (n=89), 225 мг/сут (n=89), 375 мг/сут (n=88) и плацебо (n=92). Учитывались эффекты, которые встречались с частотой 5% и более по крайней мере в одной из групп пациентов, получавших венлафаксин, и наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.
Для оценки тенденции потенциальной зависимости "доза-побочный эффект" использовали тест Кохрана-Армитажа с двухсторонним критерием, за уровень статистической значимости принимали Р<0,05. Проведенный анализ свидетельствует о дозозависимости некоторых эффектов, включая следующие: озноб, гипертензия, анорексия, тошнота, ажитация, головокружение, сонливость, тремор, зевота, потливость, нарушение эякуляции.
Адаптация к некоторым побочным эффектам
В течение 6-недельного периода терапии были отмечены случаи адаптации к некоторым побочным эффектам (например, головокружение и тошнота), в меньшей степени — к другим эффектам (например, нарушение эякуляции, сухость во рту).
Капсулы с модифицированным высвобождением
Представлены данные, полученные в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях.
Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения
По результатам клинических испытаний, почти 11% из 357 пациентов с большим депрессивным эпизодом, получавших венлафаксина гидрохлорид, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 6% из 285 пациентов, получавших плацебо. У пациентов с ГТР аналогичный показатель составил 18% из 1381 пациентов (плацебо – 12% из 555), у пациентов с СФ — 17% из 277 пациентов (плацебо – 5% из 274).
Побочными эффектами, которые привели к прекращению лечения и были связаны с приемом лекарства (т.е. ведущие к прекращению приема лекарства по крайней мере у 1% пациентов, и встречающиеся по крайней мере в 2 раза чаще плацебо), в зависимости от диагноза были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо):
у пациентов с депрессией — тошнота 4% (<1%), анорексия 1% (<1%), сухость во рту 1% (0%), головокружение 2% (1%), инсомния 1% (<1%), сонливость 2% (<1%);
у пациентов с ГТР — астения 3% (<1%), тошнота 8% (<1%), сухость во рту 2% (<%), рвота 1% (<%), инсомния 3% (<1%), сонливость 3% (<1%), нервозность 2% (<1%), тремор 1% (0%), потливость 2% (<1%);
у пациентов с СФ — астения 1% (<1%), головная боль 2% (<1%), тошнота 4% (0%), головокружение 2% (0%), инсомния 3% (<1%), сонливость 2% (<1%), тревога 1% (<1%), потливость 1% (0%), импотенция 3% (0%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях с частотой ≥2% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.2).
В таблице 2 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в период проведения плацебо-контролируемых клинических испытаний при экстренной терапии большого депрессивного эпизода (до 12 нед, диапазон доз от 75 до 225 мг/сут), ГТР (до 8 нед, диапазон доз от 37,5 до 225 мг/сут) и СФ (до 12 нед, диапазон доз от 75 до 225 мг/сут). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥2% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо (т.е. при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо) при проведении клинических испытаний, в зависимости от диагноза, были следующие (см. также табл.2):
У пациентов с депрессией во всех плацебо-контролируемых испытаниях были отмечены, в частности: нарушение эякуляции, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, сухость во рту и анорексия), нарушения со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, необычные сновидения), потливость. В двух плацебо-контролируемых испытаниях, проведенных в США, дополнительно были отмечены (n=192): нарушения сексуальной функции (импотенция у мужчин, аноргазмия у женщин, снижение либидо), желудочно-кишечные расстройства (запор и метеоризм), нарушения со стороны ЦНС (инсомния, нервозность и тремор), нарушение зрения, сердечно-сосудистые нарушения (гипертензия и вазодилатация), зевота.
У пациентов с ГТР в течение всех плацебо-контролируемых испытаний отмечались: нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции и импотенция), желудочно-кишечные расстройства (тошнота, сухость во рту, анорексия, запор), нарушение зрения, потливость.
У пациентов с СФ в обоих плацебо-контролируемых испытаниях отмечались астения, желудочно-кишечные расстройства (анорексия, сухость во рту, тошнота), нарушения со стороны ЦНС (тревога, инсомния, снижение либидо, нервозность, сонливость, головокружение), нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции, оргазмические расстройства, импотенция), зевота, потливость, нарушение зрения.
Таблица 2
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством (ГТР) и социальными фобиями (СФ)
| Системы организма/ Побочные эффекты | Депрессия | ГТР | СФ | |||
| Венлафаксин (n=357), % | Плацебо (n=285), % | Венлафаксин (n=1381), % | Плацебо (n=555), % | Венлафаксин (n=277), % | Плацебо (n=274), % | |
| Организм в целом | ||||||
| Астения | 8 | 7 | 12 | 8 | 17 | 8 |
| Головная боль | - | - | - | - | 34 | 33 |
| Гриппоподобный синдром | - | - | - | - | 6 | 5 |
| Случайная травма | - | - | - | - | 5 | 3 |
| Боль в животе | - | - | - | - | 4 | 3 |
| Сердечно-сосудистая система | ||||||
| Вазодилатация (главным образом приливы) | 4 | 2 | 4 | 2 | 3 | 1 |
| Гипертензия | 4 | 1 | - | - | 5 | 4 |
| Сердцебиение | - | - | - | - | 3 | 1 |
| Пищеварительная система | ||||||
| Тошнота | 31 | 12 | 35 | 12 | 29 | 9 |
| Запор | 8 | 5 | 10 | 4 | 8 | 4 |
| Анорексия | 8 | 4 | 8 | 2 | 20 | 1 |
| Рвота | 4 | 2 | 5 | 3 | 3 | 2 |
| Метеоризм | 4 | 3 | - | - | - | - |
| Диарея | - | - | - | - | 6 | 5 |
| Отрыжка | - | - | - | - | 2 | 0 |
| Метаболизм | ||||||
| Снижение массы тела | 3 | 0 | - | - | 4 | 0 |
| Нервная система | ||||||
| Головокружение | 20 | 9 | 16 | 11 | 16 | 8 |
| Сонливость | 17 | 8 | 14 | 8 | 16 | 8 |
| Инсомния | 17 | 11 | 15 | 10 | 23 | 7 |
| Сухость во рту | 12 | 6 | 16 | 6 | 17 | 4 |
| Нервозность | 10 | 5 | 6 | 4 | 11 | 3 |
| Необычные сновидения (главным образом яркие сновидения, ночные кошмары, сон со сновидениями) | 7 | 2 | 3 | 2 | 4 | <1 |
| Тревога | - | - | - | - | 5 | 3 |
| Тремор | 5 | 2 | 4 | <1 | 4 | <1 |
| Гипертония | - | - | 3 | 2 | - | - |
| Парестезия | 3 | 1 | 2 | 1 | 3 | <1 |
| Снижение либидо | 3 | <1 | 4 | 2 | 9 | <1 |
| Ажитация | 3 | 1 | - | - | 4 | 1 |
| Депрессия | 3 | <1 | - | - | - | - |
| Подергивания мышц | - | - | - | - | 2 | 0 |
| Респираторная система | ||||||
| Фарингит | 7 | 6 | - | - | - | - |
| Зевота | 3 | 0 | 3 | <1 | 5 | <1 |
| Синусит | - | - | - | - | 2 | 1 |
| Кожа | ||||||
| Потливость | 14 | 3 | 10 | 3 | 13 | 2 |
| Органы чувств | ||||||
| Нарушение зрения (в т.ч. затуманивание зрения) | 4 | <1 | 5 | <1 | 6 | 3 |
| Мочеполовая система | ||||||
| Нарушение эякуляции (в т.ч. задержка эякуляции) | 16 | <1 | 11 | <1 | 16 | 1 |
| Импотенция | 4 | <1 | 5 | <1 | 10 | 1 |
| Оргазмические расстройства (в т.ч. задержка оргазма, аноргазмия) | 3 | <1 | 2 | 0 | 8 | 0 |
- фиксировалось только у мужчин
- фиксировалось только у женщин
Следует иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях, не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом, приведенные в таблицах цифры частоты встречаемости побочных эффектов (в процентах) могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями, т.к. каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.
Изменение жизненно важных функций
Таблетки с немедленным высвобождением
При проведении клинических испытаний выявлено, что на фоне приема венлафаксина частота пульса была повышена примерно на 3 удара в минуту – среднее значение для всех групп пациентов, получавших различные дозы (в сравнении с плацебо, где таких изменений отмечено не было). В исследованиях с диапазоном доз 200–375 мг/сут (среднее значение дозы — более 300 мг/сут) частота пульса была повышена в среднем на 2 удара в минуту (в сравнении с плацебо, где отмечалось снижение на 1 удар в минуту).
В контролируемых клинических испытаниях с приемом венлафаксина было связано повышение дАД в диапазоне 0,7–2,5 мм рт.ст. (для всех групп пациентов) в сравнении с плацебо, где отмечалось понижение дАД в интервале 0,9–3,8 мм рт.ст. При этом повышение АД было дозозависимым (см. «Меры предосторожности", стойкая гипертензия).
Капсулы с модифицированным высвобождением
В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с большим депрессивным эпизодом, получавших венлафаксина гидрохлорид в течение периода до 12 нед, к моменту окончания терапии отмечалось повышение частоты пульса в среднем на 2 удара в минуту в сравнении с плацебо (повышение на 1 удар в минуту). Аналогичные результаты были получены в премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с ГТР (до 8 нед лечения). В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с СФ, получавших венлафаксин в течение периода до 12 нед, частота пульса была повышена в среднем на 4 удара в минуту (в группе плацебо изменений не наблюдалось).
Изменение лабораторных показателей
По результатам мониторинга лабораторных показателей, проводимого в течение клинических испытаний венлафаксина (таблетки, капсулы), статистически значимые различия (в сравнении с плацебо) отмечались только в уровне сывороточного холестерина. Так, при лечении венлафаксином (таблетки) больных депрессией по крайней мере в течение 3 мес клинически значимое повышение уровня холестерина было зарегистрировано у 5,3% пациентов в сравнении с 0% плацебо (по результатам проведения 12-месячных плацебо-контролируемых испытаний).
Изменение ЭКГ
Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид (n=769) и плацебо (n=450) в контролируемых клинических испытаниях показало, что статистически значимым отличием оказалось только повышение ЧСС на фоне приема венлафаксина.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО (см. "Меры предосторожности").
Одновременное применение у 18 здоровых добровольцев циметидина и венлафаксина при достижении равновесных концентраций обоих веществ приводило к ингибированию метаболизма венлафаксина при "первом прохождении" через печень, снижению клиренса венлафаксина примерно на 43% и увеличению AUC и Cmax на 60%, при этом циметидин не влиял на фармакокинетику ОДВ (который присутствует в в системном кровотоке в значительно большем количестве, чем венлафаксин); общая фармакологическая активность "венлафаксин+ОДВ" повышалась лишь незначительно; взаимодействие венлафаксина и циметидина может носить более выраженный характер у пациентов на фоне гипертензии, нарушения функции печени и у людей пожилого возраста (следует соблюдать осторожность).
Не выявлено взаимодействия между диазепамом и его активным метаболитом дезметилдиазепамом и венлафаксином и его метаболитом (ОДВ) у 18 здоровых добровольцев при применении однократной дозы диазепама на фоне венлафаксина в равновесных условиях.
Прием однократной пероральной дозы галоперидола на фоне венлафаксина в равновесных условиях у 24 здоровых добровольцев приводил к изменению фармакокинетических параметров галоперидола: снижению общего клиренса галоперидола на 42%, увеличению AUC на 70% и Cmax на 80%; при этом T1/2 оставался без изменений.
Однократный пероральный прием лития не влиял на фармакокинетику венлафаксина (а также ОДВ) в равновесном состоянии у 12 здоровых мужчин. Венлафаксин также не изменял фармакокинетические параметры лития.
Венлафаксин не повышал свободные концентрации в крови других, одновременно принимаемых ЛС с высоким связыванием с белками (ввиду низкого связывания венлафаксина и ОДВ с белками плазмы).
В исследованиях in vitro показано, что венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и его активного метаболита, аналогично имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита.
Однократный пероральный прием рисперидона на фоне венлафаксина в равновесных условиях сопровождался повышением AUC рисперидона на 32% вследствие слабого ингибирования CYP2D6-опосредованного метаболизма рисперидона до активного метаболита (9-гидрокси-рисперидон), при этом общая фармакологическая активность (рисперидон + метаболит) не менялась.
В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия венлафаксина с ЛС, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (включая алпразолам, диазепам, терфенадин).
Прием однократной пероральной дозы индинавира на фоне венлафаксина в равновесном состоянии у 9 здоровых добровольцев приводил к снижению AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническое значение выявленного феномена неизвестно).
Однократный прием этанола (0,5 г/кг) не оказывал влияния на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ при приеме венлафаксина в дозе 150 мг/сут (у 15 здоровых мужчин).
Передозировка: Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS и др.), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение, нарушение сознания различной степени выраженности (от сонливости до комы), судороги, вплоть до летального исхода.
Лечение: применение активированного угля, индукция рвоты, промывание желудка (для уменьшения всасывания). Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг ритма сердца и других жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. Эффективность таких мероприятий как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови маловероятна. Специфического антидота нет.
В постмаркетинговых исследованиях случаи передозировки венлафаксина отмечались преимущественно при одновременном приеме алкоголя и/или других лекарственных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, одновременно с приемом пищи, начальная доза — 75 мг/сут (таблетки — суточную дозу делят на 2–3 приема, капсулы — 1 раз/сут, примерно в одно и то же время суток — утром или вечером). Для некоторых пациентов может быть желательна стартовая доза 37,5 мг/сут (в течение 4–7 дней). При необходимости возможно повышение дозы (постепенно, на 75 мг/сут, 1 раз в 4 дня и более) до 225 мг/сут (рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести), в стационаре (при тяжелой депрессии) возможно повышение дозы до максимальной — 375 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции печени умеренной и тяжелой степени выраженности требуется снижение суточной дозы на 50% и более. На фоне нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–70 мл/мин) необходимо снижение дозы на 25–50%, при гемодиализе — на 50%, принимать препарат следует после гемодиализа. У пациентов пожилого возраста специальной корректировки доз не требуется, однако следует соблюдать осторожность при лечении этой категории больных, особенно при повышении дозы.
Меры предосторожности: Сочетание с ингибиторами МАО
Лечение венлафаксином следует начинать не ранее чем через 14 дней после окончания приема ингибиторов МАО, в свою очередь лечение ингибиторами МАО можно начинать не ранее чем через 7 дней после отмены венлафаксина. При одновременном приеме венлафаксина и ингибиторов МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (в т.ч. тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошнота, рвота, прилив крови к лицу, головокружение; гипертермия с признаками, сходными с нейролептическим злокачественным синдромом; судороги, вплоть до летального исхода).
Стойкая гипертензия
У некоторых пациентов в процессе лечения развивается стойкая венлафаксин-индуцированная гипертензия, определяемая как повышение диастолического давления в положении лежа (дАДЛ) ≥90 мм рт.ст. и ≥10 мм рт.ст. по отношению к базовому (исходному) уровню при измерении во время трех последовательных визитов к врачу.
В премаркетинговых исследованиях при использовании трех фиксированных доз венлафаксина – 75, 225 и 375 мг/сут в форме таблеток с немедленным высвобождением в сравнении с плацебо среднее значение повышения дАДЛ в группе пациентов, получавших 375 мг/сут, к концу 6-ой недели составило 7,2 мм рт.ст., тогда как в группах пациентов, принимавших дозы 75 и 225 мг/сут, существенных изменений не было (в группе плацебо отмечалось снижение дАДЛ на 2,2 мм рт.ст.). Анализ, проведенный у пациентов, отвечающих критерию наличия стойкой гипертензии, выявил дозозависимое увеличение частоты ее возникновения. При дозах венлафаксина менее 100 мг/сут стойкая гипертензия отмечалась в 3% случаев, 101–200 мг/сут — 5%, 201–300 мг/сут — 7%, более 300 мг/сут — 13% (плацебо — 2%). Анализ у пациентов с наличием стойкой гипертензии и 19 пациентов, прекративших лечение в связи с развитием гипертензии (менее 1% от общего числа пациентов, принимавших венлафаксин), выявил, что чаще всего дАДЛ повышалось на 10–15 мм рт.ст. Тем не менее длительное повышение дАДЛ может иметь неблагоприятные последствия. Поэтому рекомендуется регулярный мониторинг АД у пациентов, принимающих венлафаксин. В случаях длительного повышения АД необходимо либо снизить дозу, либо решить вопрос об отмене препарата.
В премаркетинговых исследованиях у пациентов с большим депрессивным расстройством, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением в дозах 75–375 мг/сут в 3% случаев (19/705) была отмечена стойкая гипертензия. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством, принимавших венлафаксин в дозах 37,5–225 мг/сут, стойкая гипертензия отмечалась в 0,5% случаев (5/1011). У пациентов с социальными фобиями, получавших дозы 75–225 мг/сут, стойкая гипертензия отмечалась в 1,4% случаев (4/277). Количество пациентов в этих исследованиях, получавших дозы свыше 300 мг/сут, было недостаточным для оценки частоты повышения АД при наивысших дозах.
Инсомния и нервозность
Объединенный анализ краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме таблеток с немедленным высвобождением (n=1033) в сравнении с плацебо (n=609) были тревога 6%(3%), нервозность 13%(6%), инсомния 18%(10%), в скобках указан процент в группе плацебо. В Фазе 2 и Фазе 3 исследований у больных депрессией тревога, нервозность и инсомния привели к прекращению лечения у 2%, 2% и 3% пациентов, соответственно.
Объединенный анализ краткосрочных исследований у пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме капсул с модифицированным высвобождением в сравнении с плацебо были инсомния и нервозность (в скобках указан процент в группе плацебо). Инсомния отмечалась в 17% случаев(11%), нервозность – 10%(5%) у пациентов с депрессивным эпизодом (n=357) в сравнении с плацебо (n=285); 15%(10%) и 6%(4%) у пациентов с генерализованным тревожным расстройством (n=1381) в сравнении с плацебо (n=555); 23%(7%) и 11%(3%) у пациентов с социальными фобиями (n=277) в сравнении с плацебо (n=274), соответственно.
При лечении пациентов с депрессивным эпизодом 0,9% пациентов прекратили лечение из-за возникновения инсомнии и 0,9% — из-за появления нервозности. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством при лечении в течение до 8 недель инсомния и нервозность явились причиной прекращения терапии в 3 и 2% случаев, при продолжительности лечения до 6 мес – в 2 и 0,7% случаев соответственно. У пациентов с социальными фобиями при лечении до 12 недель инсомния явилась причиной отмены венлафаксина в 3% случаев, нервозность не являлась причиной отмены препарата.
Изменение аппетита и массы тела
По результатам краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией наиболее часто сообщалось о возникающей при приеме венлафаксина анорексии (11% таблетки/8% капсулы) в сравнении с плацебо (2% таблетки/4% капсулы). Дозозависимое снижение массы тела часто отмечалось у пациентов, принимавших венлафаксин в течение нескольких недель. Существенное снижение массы тела, особенно у пациентов с депрессией, имеющих слишком малый вес, может являться нежелательным эффектом лечения венлафаксином. Снижение массы тела на 5% и более наблюдалось на фоне венлафаксина у 6% пациентов (таблетки)/7% (капсулы) в сравнении с плацебо (1%/2%) и у 3% пациентов, принимавших другой антидепрессант. Прекращение снижения массы тела под влиянием венлафаксина (таблетки) отмечалось редко — в 0,1% случаев при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 у больных депрессией. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела у больных депрессией при приеме капсул также было небольшим — 1 и 0,1% соответственно.
В краткосрочных (до 8 нед) исследованиях у пациентов с генерализованным тревожным расстройством, получавших венлафаксин в форме капсул, анорексия была отмечена в 8% случаев (плацебо – 2%). Снижение массы тела на 7% и более наблюдалось у 3% пациентов, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 6 мес (плацебо – 1%). Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела при приеме капсул в течение периода до 8 нед наблюдалось у 0,9% и 0,3% пациентов соответственно.
В исследованиях у пациентов с социальными фобиями, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 12 нед, анорексия была отмечена в 20% случаев (плацебо – 2%). Снижение массы тела на 7% и более не наблюдалось ни у пациентов, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 12 мес, ни в группе плацебо. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела при приеме капсул в течение периода до 12 нед составило 0,4% и 0,0 % соответственно.
Активация мании/гипомании
У небольшого числа пациентов с нарушениями настроения, получающими антидепрессанты, может развиваться мания или гипомания. По результатам всех премаркетинговых испытаний венлафаксина у пациентов с депрессией мания/гипомания была отмечена в 0,5% (таблетки) и 0,3% (капсулы) случаев (плацебо 0%). Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе.
Гипонатриемия
Следует иметь в виду, что на фоне венлафаксина возможно развитие гипонатриемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, особенно у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием, у пожилых людей, а также при одновременном приеме диуретиков.
Мидриаз
Поскольку сообщалось о развитии мидриаза при лечении венлафаксином, необходимо с осторожностью применять его у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы.
Cудороги
Во время премаркетинговых испытаний судороги отмечались у 0,26% (8/3082) пациентов, получавших венлафаксин (таблетки), большая часть которых (5 из 8) наблюдалась у пациентов, принимавших дозы 150 мг/сут и менее. При приеме венлафаксина в форме капсул у пациентов с депрессивным эпизодом (n=705), генерализованным тревожным расстройством (n=1381) и социальными фобиями (n=277) судорог отмечено не было. Тем не менее необходимо с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с указанием на судороги в анамнезе. При развитии припадка следует прекратить прием препарата.
Кровоизлияния
Имеются сообщения о возникновении на фоне венлафаксина аномальных кожных кровоизлияний (в большинстве случаев экхимозов — обширных кровоизлияний в кожу или слизистую оболочку). Причинно-следственная связь этого явления с приемом венлафаксина не установлена, однако отмечалось нарушение агрегации тромбоцитов (возможно вследствие уменьшения содержания в них серотонина).
Повышение уровня сывороточного холестерина (см. "Побочные действия" Изменение лабораторных показателей) .
При длительной терапии рекомендуется измерение уровня сывороточного холестерина (в ходе клинических испытаний отмечено клинически значимое повышение этого показателя у пациентов, получавших венлафаксин).
Суицид
В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Те же предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями.
Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями
Клинический опыт применения венлафаксина при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при ряде заболеваний и состояний, в т.ч. сопровождающихся нарушением гемодинамики или метаболизма (см. «Ограничения к применению»).
Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией, т.к. эти пациенты исключались из многих клинических премаркетинговых исследований. Однако анализ ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксин, показывает, что прием препарата не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ.
Прекращение лечения венлафаксином
Сообщалось о появлении у пациентов эффектов, обусловленных прекращением лечения венлафаксином (discontinuation effects). В связи с этим отмену венлафаксина следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск возникновения
реакций отмены, при этом рекомендуется наблюдение за состоянием пациента. Время периода отмены может зависеть от дозы, продолжительности терапии и индивидуальных особенностей пациента. При лечении венлафаксином в течение 6 нед и более период отмены препарата должен быть не менее 2 нед.
Проявления реакции отмены у пациентов, лечившихся венлафаксином, были систематизированы при проведении проспективного анализа результатов клинических испытаний венлафаксина при генерализованном тревожном расстройстве и ретроспективного обзора испытаний при депрессии. Было обнаружено, что резкое прекращение приема венлафаксина или снижение его дозы (при различных дозах) ассоциированы с появлением симптомов, частота которых повышалась с увеличением дозы и длительности лечения. Отмеченные симптомы включали следующие: ажитация, анорексия, тревога, спутанность сознания, нарушение координации, диарея, головокружение, сухость во рту, дисфория, фасцикулярные подергивания, утомляемость, головная боль, гипомания, инсомния, тошнота, нервозность, ночные кошмары, судороги, нарушение чувствительности (включая ощущение удара электрическим током), сонливость, потливость, тремор, вертиго, рвота.
Поддерживающая терапия
В проведенных клинических испытаниях нет достаточного количества данных, указывающих, как долго можно принимать венлафаксин при лечении депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.
Хотя венлафаксин не усиливал влияние этанола на психомоторные реакции у добровольцев, следует избегать одновременного приема венлафаксина и алкоголя.
В исследованиях на здоровых добровольцах не было отмечено клинически значимого снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций на фоне венлафаксина. Однако, поскольку любой психоактивный препарат может оказывать влияние на ЦНС, пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автомобиля.
Download Велаксин (Velaxin®)
Применение: Диспептический синдром, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: ощущение переполнения в эпигастрии и вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией (в т.ч. агонистами дофамина) или нарушением диеты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, детский возраст (до 1 года).
Ограничения к применению: Нарушение функции почек и печени, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Головная боль, сухость во рту, жажда, спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), экстрапирамидные расстройства.
Взаимодействие: Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические средства ослабляют действие.
Передозировка: Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (преимущественно у детей).
Лечение: применение активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты с антихолинергической активностью.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 15–30 мин до еды. Взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки, при необходимости дозу повышают до 60 мг/сут. Дозу для детей рассчитывают в зависимости от массы тела.
Меры предосторожности: Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.
Download Домперидон (Domperidone)
Латинское название: Ibalgin
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G54.5 Невралгическая амиотрофия. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. H92.0 Оталгия. J00 Острый назофарингит [насморк]. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04.0 Острый ларингит. J10-J18 Грипп и пневмония. J11 Грипп, вирус не идентифицирован. K00.7 Синдром прорезывания зубов. K08.8.0 Боль зубная. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. L40 Псориаз. L40.5 Псориаз артропатический. M00-M25 Артропатии. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M10 Подагра. M14 Артропатии при других болезнях, классифицированных в других. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M54.5 Боль внизу спины. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. M79.3 Панникулит неуточненный. N70 Сальпингит и оофорит. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.4 Первичная дисменорея. N94.5 Вторичная дисменорея. N94.6 Дисменорея неуточненная. R07.0 Боль в горле. R50 Лихорадка неясного происхождения. R50.0 Лихорадка с ознобом. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R52.9 Боль неуточненная. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. T14.9 Травма неуточненная. T88.1 Другие осложнения, связанные с иммунизацией, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ибупрофен (Ibuprofen)
Применение: Ревматоидный артрит, реактивный синовит при деформирующем остеоартрозе, псориатический артрит, острая суставная атака при подагре, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), цервикальный спондилез, синдром Барре — Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии), люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, бурсит, тендовагинит, миалгия, невралгическая амиотрофия, затылочная и межреберная невралгия, растяжения связочного аппарата, гематомы, травмы, боли в области операционной раны, зубная боль, хирургические операции в полости рта, панникулит, тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит, бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, дисальгоменорея, простуда, ОРВИ, лихорадочные состояния, постуральная гипотензия при приеме антигипертензивных средств, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, неспецифический язвенный колит, «аспириновая» астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагические диатезы, тяжелые нарушения функции печени и почек, портальная гипертензия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, последний триместр беременности.
Побочные действия: Диспептические расстройства (тошнота, изжога, анорексия, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, метеоризм, диарея, обстипация), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с признаками желудочно-кишечного кровотечения, головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница, возбуждение, нарушения зрения (пелена перед глазами, изменение цветового зрения), задержка жидкости, отеки, повышение АД, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, отек Квинке, бронхообструктивный синдром, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Снижает антигипертензивную активность ингибиторов АПФ, натрийуретическую — фуросемида и гипотиазида. Может усиливать токсичность метотрексата и препаратов лития. При сочетанном применении с антикоагулянтами кумаринового типа и алкоголем повышает риск появления геморрагических осложнений, с таблетированными глюкокортикоидами — опасность желудочно-кишечного кровотечения. Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.
Передозировка: Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, взрослым по 400–600 мг 3–4 раза в сутки. При ревматоидном артрите — по 800 мг 3 раза/сутки. Детям старше 12 лет — 20–40 мг/кг в разделенных дозах (3–4 раза в сутки); для снижения температуры тела 39,2 °C и выше — из расчета 10 мг/кг, если температура ниже 39,2 °C — 5 мг/кг. При дисменорее — по 400–600 мг с интервалом 4–6 ч. Наружно применяют в течение 2–3 нед. Гель или крем наносят на область поражения 3–4 раза в день. Сублингвально, держать во рту до полного рассасывания. Взрослым и детям старше 12 лет — по 200–400 мг 2–3 раза в сутки (не более 1,2 г/сут).
Меры предосторожности: Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают лицам пожилого возраста при наличии в анамнезе язвы желудка и др. заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, др. НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол). С осторожностью назначают в детском возрасте (до 12 лет), пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат. Не рекомендуется употребление алкогольных напитков в период лечения.
Download Ибалгин (Ibalgin)
Применение: Депрессивные состояния.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Почечная и печеночная недостаточность, инфекционные, сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований по применению у беременных женщин не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: По данным плацебо-контролируемых исследований на фоне лечения миртазапином следующие побочные эффекты наблюдались в более чем 1% случаев и чаще, чем плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость 54%(18%), астения 8%(5%), головокружение 7%(3%), необычные сновидения 4%(1%), нарушение процесса мышления 3%(1%), тремор 2%(1%), спутанность сознания 2%(0%).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту 25%(15%), повышение аппетита 17%(2%), запор 13%(7%).
Прочие: повышение массы тела 12%(2%), гриппоподобный синдром 5%(3%), боль в спине 2%(1%), миалгия 2%(1%), учащение мочеиспускания 2%(1%), периферические отеки 2%(1%), диспноэ 1%(0%).
Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по меньшей мере у 1% пациентов, получавших миртазапин, и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головная боль, инфекция, боль в груди, сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, понижение либидо, гипертензия, фарингит, ринит, потливость, амблиопия, тиннит, извращение вкуса.
Взаимодействие: Индукторы или ингибиторы ферментов биотрансформации могут изменять концентрацию миртазапина в крови. Алкоголь и диазепам аддитивно ухудшают когнитивные функции и координацию.
Передозировка: Симптомы: вялость, сонливость, дезориентация, тахикардия, амнезия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, оксигенация и вентиляция легких.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед сном, в дозе 15–45 мг/сут в зависимости от степени наблюдаемых терапевтических и побочных эффектов. Коррекция дозы возможна после 1–2 нед наблюдения. Общая длительность лечения — до 6 мес.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным с недостаточностью функции печени и почек, сопутствующими системными и психоневротическими заболеваниями в анамнезе.
Отмену лечения проводят, постепенно уменьшая дозы и/или увеличивая интервалы между их приемом. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. При появлении симптомов инфекционных заболеваний или изменении картины крови лечение прерывают.
Download Миртазапин (Mirtazapine) (-)
Латинское название: Rusamum
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J45 Астма. L20 Атопический дерматит. L50 Крапивница. T78.3 Ангионевротический отек
Состав и форма выпуска: Вытяжка из термофильного штамма золотистого стафилококка (St.aureus, штамм C2). Раствор для п/к введения в ампулах по 0,2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 упаковка.
Характеристика: Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие: Противоаллергическое, иммуномодулирующее. Уменьшает реакцию пассивной кожной анафилаксии, уровень реагиновых антител в крови, способствует активации клеточного иммунитета, оказывает противовоспалительное действие.
Фармакодинамика: Снижает выраженность общих и местных аллергических реакций.
Показания: Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), бронхиальная астма, крапивница, отек Квинке, аллергический дерматит, рецидивирующие респираторные инфекции.
Противопоказания: Острая инфекция, активный туберкулез, декомпенсированные заболевания внутренних органов, беременность.
Побочные действия: Реакции обострения: субфебрильная температура тела, слабость, недомогание, усиление кашля и/или высыпаний (при кожных аллергических реакциях).
Способ применения и дозы: П/к, в разовой дозе 0,1–0,2 мл каждые 5–7 дней, курс лечения — 6–10 инъекций. При необходимости разовую дозу увеличивают до 0,2–0,3 мл и вводят каждые 5 дней. Повторные курсы проводят по такой же схеме до 4–5 раз в год с интервалами не менее 20 дней. При поллинозе рекомендуются 1–2 профилактических курса перед периодом цветения.
Меры предосторожности: Развитие реакций обострения свидетельствует о положительном лечебном эффекте. При сильной их выраженности (единичные случаи) рекомендуется сочетанное назначение с антигистаминными и глюкокортикоидными препаратами, антибиотиками.
Download Рузам (Rusamum)
Латинское название: Tropindolum
Фармакологические группы: Противорвотные средства. Серотонинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): R11 Тошнота и рвота
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трописетрон (Tropisetron)
Применение: Тошнота и рвота при проведении противоопухолевой терапии (профилактика) и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время приема следует приостановить), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Боль в животе, запор, диарея, головная боль, головокружение, слабость, обморок, циркуляторный шок, остановка сердца, аллергические реакции.
Взаимодействие: Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) снижают концентрацию в крови.
Передозировка: Симптомы: повышение АД, зрительные галлюцинации.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей: курсами по 6 дней. Суточная доза для взрослых — 6 мг; в первый день (незадолго на начала химиотерапии) в/в капельно или струйно, медленно; в последующие 5 дней — внутрь, по 5 мг (1 капс.) за 1 ч до завтрака, запивая водой. Детям старше 2 лет — в суточной дозе 0,2 мг/кг, максимальная суточная доза — до 5 мг; в первый день вводят в/в, в последующие 5 дней — внутрь (содержимое ампулы смешивают с апельсиновым соком или напитком типа колы).
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым, в/в (капельно или медленно струйно) в дозе 2 мг; в целях профилактики вводят незадолго до анестезии.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неконтролируемой гипертензии и учитывать возможность снижения скорости реакции.
Download Тропиндол (Tropindolum)
Латинское название: Tabulettae Tamoxifeni citratis 0,01 g
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C43 Злокачественная меланома кожи. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C54.1 Эндометрия. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C75.1 Гипофиза. D35.2 Гипофиза. D44.3 Гипофиза. N46 Мужское бесплодие. N97 Женское бесплодие
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тамоксифен (Tamoxifen)
Применение: Рак молочной железы, особенно у женщин в менопаузе, рак эндометрия, почек, саркома мягких тканей, ановуляторное бесплодие, олигоспермия, опухоли гипофиза.
Противопоказания: Беременность, тромбофлебит.
Ограничения к применению: Лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (анорексия, тошнота, рвота), головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения, умеренная метроррагия, тромбоз, очень редко — повышение температуры тела, исключительно редко — помутнение роговой оболочки, дегенерация сетчатки.
Взаимодействие: Цитостатики повышают риск тромбообразования. Может успешно использоваться в комбинации с прогестинами.
Способ применения и дозы: Внутрь, при раке молочной железы, эндометрия, почек — по 10–20 мг 2–3 раза в день, на курс — 2,4–9,6 г; лечение проводят до появления признаков регрессии процесса и в течение последующих 1–2 мес. При ановуляторном бесплодии назначают по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней, начиная со 2 дня менструации, далее дозу можно повысить до 20 мг, а затем — 40 мг. В случае прекращения отделения молока после родов — по 10 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. При олигоспермии — по 10 мг 2 раза в день.
Меры предосторожности: В процессе лечения необходим контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, уровня кальция, показателей свертывающей системы крови.
Особые указания: Мало эффективен в лечении больных с метастазами (особенно в печень).
Download Тамоксифена цитрата таблетки 0,01 г (Tabulettae Tamoxifeni citratis 0,01 g)
Латинское название: Enzystal
Фармакологические группы: Ферменты и антиферменты
Нозологическая классификация (МКБ-10): B18 Хронический вирусный гепатит. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. E61 Недостаточность других элементов питания. E84.1 Кистозный фиброз с кишечными проявлениями. E90 Расстройства питания и нарушения обмена веществ при болезнях, классифицированных в других рубриках. K29 Гастрит и дуоденит. K29.4 Хронический атрофический гастрит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.5 Непроходимость двенадцатиперстной кишки. K31.8 Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K59.1 Функциональная диарея. K74 Фиброз и цирроз печени. K75 Другие воспалительные болезни печени. K76 Другие болезни печени. K80-K87 Болезни желчного пузыря, желчевыводящих путей и поджелудочной железы. K81 Холецистит. K83.1 Закупорка желчного протока. K86 Другие болезни поджелудочной железы. K86.0 Хронический панкреатит алкогольной этиологии. K86.1 Другие хронические панкреатиты. K86.8 Другие уточненные болезни поджелудочной железы. K86.8.0 Гипофункция поджелудочной железы внешнесекреторная. K87 Поражения желчного пузыря, желчевыводящих путей и поджелудочной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках. K90 Нарушения всасывания в кишечнике. K91 Нарушения органов пищеварения после медицинских процедур, не классифицированные в других рубриках. K91.1 Синдромы оперированного желудка. K91.5 Постхолецистэктомический синдром. K92.8 Другие уточненные болезни органов пищеварения. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. R10-R19 Симптомы и признаки, относящиеся к системе пищеварения и брюшной полости. R13 Дисфагия. R14 Метеоризм и родственные состояния. R54 Старость. T66 Неуточненные эффекты излучения. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z72.4 Неприемлемая диета и вредные привычки в питании
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Панкреатин (Pancreatin)
Применение: Недостаточность пищеварения при нарушении экзокринной функции поджелудочной железы: муковисцидоз, хронический панкреатит, панкреатэктомия, диспепсии, синдром Ремхельда, метеоризм; нарушение усвоения пищи (состояние после резекции желудка и тонкого кишечника, ускоренное прохождение пищи через кишечник, погрешности в диете при приеме жирной, непривычной или трудноперевариваемой пищи, при нервозности и др.), кишечные инфекции, хронические заболевания в системе печени и желчных путей, дегазация кишечника перед диагностическими исследованиями (рентгенологическими, УЗИ и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. непереносимость свинины), острый панкреатит, обострение хронического панкреатита.
Побочные действия: Симптомы кишечной непроходимости (образование стриктур в илеоцекальном отделе и восходящей ободочной кишке) и аллергические реакции немедленного типа (при муковисцидозе, особенно у детей).
Взаимодействие: Снижает всасывание железа (особенно при длительном применении).
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, не разжевывая, с большим количеством жидкости, желательно щелочной: вода, фруктовые соки. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести расстройства пищеварения. В обычной дозе — по 0,25–0,5 г 3–6 раз в сутки непосредственно перед едой или во время еды. Продолжительность лечения — от нескольких дней (при нарушении процесса пищеварения вследствие погрешностей в диете) до нескольких месяцев и даже лет (при необходимости заместительной терапии).
Меры предосторожности: Не рекомендуется превышать суточную дозу, особенно больным муковисцидозом. При длительном применении следует назначать препараты железа.
Download Энзистал (Enzystal)