Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Apaurin
Фармакологические группы: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): A35 Другие формы столбняка. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F40.0 Агорафобия. F41 Другие тревожные расстройства. F41.9 Тревожное расстройство неуточненное. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F60 Специфические расстройства личности. F95 Тики. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G40 Эпилепсия. G41 Эпилептический статус. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G80.0 Спастический церебральный паралич. L30.9 Дерматит неуточненный. M62.4 Контрактура мышцы. O15 Эклампсия. O20.0 Угрожающий аборт. O60 Преждевременные роды. R25.2 Судорога и спазм. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диазепам (Diazepam)
Применение: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.
Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.
Меры предосторожности: Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.
Download Апаурин (Apaurin)
Латинское название: Zovirax
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек. B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит. B00.5 Герпетическая болезнь глаз. B01 Ветряная оспа [varicella]. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. B08 Другие вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек, не классифицированные в других рубриках. B20.3 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других вирусных инфекций. B25 Цитомегаловирусная болезнь. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. H16 Кератит. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацикловир (Aciclovir)
Применение: Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес), герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика), опоясывающий герпес, ветряная оспа, простой герпетический кератит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (на период лечения следует отказаться).
Побочные действия: Головная боль, утомляемость, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия, повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда. При в/в введении (особенно у пациентов с нарушением иммунитета) — возбуждение, нарушение сознания, летаргия, тремор, судороги, галлюцинации, психозы, кома; реакции в месте в/в введения — локальное воспаление, флебит. При наружном применении — эритема, шелушение (в месте длительного нанесения мази), чувство жжения, ожог.
Взаимодействие: Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию).
Передозировка: Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно, наружно и местно. Взрослым и детям старше 12 лет — в/в по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при Herpes zoster больным с нарушениями иммунной системы — по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет — по 5 мг/кг (250 мг/м2 поверхности тела).
Внутрь, взрослые и дети старше 2 лет — по 0,2 г 5 раз в сутки (исключая ночь), для профилактики — по 0,2 г 4 раза в день; при опоясывающем лишае — по 0,8 г 4 раза в сутки; детям до 2 лет — половину дозы для взрослых. Курс лечения обычно — 5 дней, при опоясывающем герпесе — еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.
Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 нед.
При герпетическом кератите (глазная мазь) — 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.
В случае инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, крем или мазь (5%) наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки в течение 5–10 дней.
Меры предосторожности: Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости; достаточная гидратация необходима также при в/в назначении. В случаях нарушения выделительной функции почек и лицам престарелого возраста дозу уменьшают с учетом Cl креатинина. Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с психоневротическими расстройствами, нарушением функции почек (и при назначении внутрь) и печени, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии.
Особые указания: Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания. Пациентам с нарушенным иммунитетом при герпетическом поражении слизистых оболочек проводят в/в терапию. При часто рецидивирующем генитальном герпесе наиболее эффективно пероральное введение. Больным с нарушенным иммунитетом в случае опоясывающего лишая назначают внутрь или в/в. Нанесение крема рекомендуется выполнять в резиновых перчатках с целью предотвращения инфицирования др. участков кожи.
Download Зовиракс (Zovirax)
Латинское название: Kaletra
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Состав и форма выпуска: 1 мягкая желатиновая капсула содержит лопинавира 133,3 мг и ритонавира 33,3 мг (вспомогательные вещества — олеиновая кислота, пропиленгликоль, полиоксил 35 касторового масла, очищенная вода); в пластиковых флаконах по 90 шт., в картонной пачке 2 флакона.
1 мл раствора для приема внутрь содержит лопинавира 80 мг и ритонавира 20 мг (вспомогательные вещества — этанол, кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы, пропиленгликоль, очищенная вода, глицерин, повидон, отдушка магнасвит−110, ванильная отдушка, полиоксил 40 касторового масла, кондитерская отдушка, калия ацесульфам, натрия сахаринат, натрия хлорид, ментоловое масло, натрия цитрат, лимонная кислота, ментол); в пластиковых флаконах по 60 мл с дозатором, в картонной пачке 5 флаконов.
Фармакологическое действие: Противовирусное. Лопинавир ингибирует протеазу вируса ВИЧ, ритонавир ингибирует в печени опосредованный ферментом CYP3A метаболизм лопинавира и повышает его концентрацию в плазме.
Фармакокинетика: При приеме препарата в дозе 400/100 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед без каких-либо ограничений в пище среднее значение Cmax составляет 9,6±4,4 мкг/мл и достигается через 4 ч после приема. Среднее значение равновесной концентрации в плазме крови перед приемом утренней дозы — 5,5±4 мкг/мл. Площадь под кривой AUC при 12-часовом интервале дозирования — в среднем 82,8±44,5 мкг х ч/мл.
Однократный прием препарата в виде мягких капсул в дозе 400/100 мг с умеренно жирной пищей (500–682 ккал, в т.ч. 22,7–25,1% за счет жиров) приводит к повышению значений AUC лопинавира в среднем на 48% и Cmax — на 23%, по сравнению с данными, полученными при приеме препарата натощак. Прием с пищей, содержащей большое количество жиров (872 ккал, в т.ч. 55,8% за счет жиров), приводит к повышению значений AUC и Cmax лопинавира: для мягких капсул на 96% и 43%, для раствора — на 130% и 56% соответственно.
При равновесной концентрации в плазме крови лопинавир связывается с белками приблизительно на 98–99%. Лопинавир подвергается интенсивному окислительному метаболизму с участием цитохромной системы P450 гепатоцитов почти исключительно под воздействием изофермента CYP3A. Ритонавир (мощный ингибитор CYP3А) препятствует метаболизму лопинавира и обеспечивает повышение его уровня в плазме. Из обнаруженных 13 окислительных метаболитов лопинавира в плазме крови человека 4-оксо и 4-гидроксиметаболитные изомерные пары являются основными метаболитами, обладающими противовирусной активностью. Концентрации лопинавира при многократном приеме стабилизируются в течение 10–14 дней.
После однократного приема дозы 400/100 мг 14 C-лопинавира/ритонавира, около 10,4±2,3% от принятой дозы 14 C-лопинавира обнаруживается в моче и 82,6±2,5% — в фекалиях. Неизмененный лопинавир составляет приблизительно 2,2% от принятой дозы в моче и 19,8% — в фекалиях. После многократного приема, менее чем 3% дозы лопинавира выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 лопинавира при назначении с 12-часовым интервалом составляет 5–6 ч и клиренс при приеме внутрь — от 6 до 7 л/ч.
Фармакодинамика: Лопинавир обеспечивает антивирусную активность препарата, ингибирует ВИЧ−1 и ВИЧ−2 протеазу. Ингибирование ВИЧ протеаз препятствует разрыву gag (group-specific antigens) — pol (polymerase) связи полипротеина и образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.
Показания: ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 2 лет (в комбинации с другими препаратами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, одновременное назначение с ЛС, клиренс которых в значительной степени зависит от активности CYP3A, в т.ч. астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цисапридом, пимозидом, амиодароном, алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин), а также одновременно с флекаинидом и пропафеноном, метаболизм которых зависит от активности CYP2D6, т.к. повышение их содержания в плазме может привести к серьезным или угрожающим жизни последствиям; одновременное назначение с препаратами, содержащими зверобой продырявленный или рифампицином (могут уменьшать концентрации Калетра, в т.ч. лопинавира в плазме крови, снижать терапевтический эффект и способствовать развитию резистентности).
Применение при беременности и кормлении грудью: Данные по использованию препарата в период беременности отсутствуют. ВИЧ инфицированные матери при любых обстоятельствах не должны кормить грудью своих детей для предупреждения передачи ВИЧ.
Побочные действия: Наиболее частым побочным эффектом является умеренно выраженная диарея (14%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, тахикардия, тромбофлебит, васкулит, анемия, лейкопения, лимфоаденопатия;
Со стороны обмена веществ: синдром Кушинга, гипотиреоидизм, авитаминоз, дегидратация, отеки, нарушение толерантности к глюкозе, молочный ацидоз, ожирение, периферические отеки и уменьшение массы тела.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (3%), нарушения сна, возбуждение, амнезия, астения (4%), беспокойство, атаксия, нарушение ориентации, депрессия, головокружение, дискинезия, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, бессонница (1–2%), нервозность, нейропатия, парестезии, периферический неврит, сонливость, нарушение процессов мышления, тремор, нарушение зрения, средний отит, изменение вкуса, шум в ушах.
Со стороны респираторной системы: бронхит, одышка, отек легких, синусит.
Со стороны органов ЖКТ: диарея (14%), анорексия, холецистит, запор, сухость во рту, диспепсия, тошнота (6%), рвота (2%), боль в животе (2,5%), дисфагия, энтероколит, отрыжка, эзофагит, недержание кала, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, геморрагический колит, увеличение аппетита, панкреатит (при развитии панкреатита отмечались случаи повышения концентрации общего холестерина и триглицеридов в плазме крови, изредка — увеличение длительности интервала P-R на ЭКГ), сиаладенит, стоматит (в т.ч. язвенный).
Со стороны кожных покровов: акне, облысение, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, фурункулез, пятнистопапулезная сыпь (1–2%), изменения структуры ногтей, кожный зуд, доброкачественные новообразования кожи, изменение цвета кожи, избыточное потоотделение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артроз, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, мужской гипогонадизм, нефролитиаз, нарушение мочеиспускания.
Прочие: боль в спине, груди, загрудинная боль, озноб, отек лица, лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание, изменения лабораторных показателей (увеличение уровня глюкозы, повышение активности сывороточной аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гаммаглутамилтранспептидазы, повышение общего холестерина и повышение триглицеридов в плазме крови).
Взаимодействие: В клинических исследованиях не отмечено изменений в фармакокинетике лопинавира при назначении Калетра в комбинации со ставудином и ламивудином. Диданозин назначают за 1 ч до или через 2 ч после приема Калетра, принимаемого во время еды. Калетра индуцирует глюкуронизацию (возможно уменьшение концентрации в плазме крови) зидовудина и абакавира. Невирапин уменьшает концентрацию лопинавира (на основании клинического опыта при одновременном назначении с невирапином, особенно у больных с возможной пониженной чувствительностью к лопинавиру, увеличивают дозу препарата Калетра до 533/133 мг — 4 капс. 2 раза в сутки). В сочетании с эфавиренцем у больных, которым ранее назначали ингибиторы протеазы, дозу Калетра увеличивают с 400/100 мг (3 капс.) 2 раза в сутки до 533/133 мг (4 капс.) 2 раза в сутки (следует соблюдать осторожность, т.к. указанное изменение дозы может быть недостаточным у некоторых больных). Калетра увеличивает в плазме крови концентрации ингибиторов ВИЧ-протеазы (индинавир, нелфинавир и саквинавир), дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (фелодипин, нифедипин, никардипин), антиаритмических препаратов, в т.ч. бепридила, лидокаина, хинидина (следует соблюдать осторожность и, при возможности, контролировать их содержание в крови). Может изменять концентрации варфарина (рекомендуется мониторирование показателей свертывающей системы крови). Противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) активизируют изофермент CYP3A4 и уменьшают концентрации лопинавира. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) в значительной степени метаболизируются CYP3A4 и при одновременном назначении с Калетра их концентрация в плазме может значительно увеличиться (не рекомендуется комбинированное назначение этих препаратов, т.к. возможны миопатия и рабдомиолиз. Аторвастатин и церивастатин в меньшей степени метаболизируются CYP3A4: при одновременном приеме аторвастатина и Калетра отмечалось увеличение Cmax и AUC в среднем на 4,7 и 5,9 раз соответственно. При необходимости лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуется использовать правастатин или флювастатин или должны использоваться наименьшие возможные дозы аторвастатина и церивастатина. Дексаметазон индуцирует CYP3A4 и уменьшает содержание лопинавира в крови. Ритонавир повышает AUC силденафила на 1000% (совместное применение не рекомендуется и доза силденафила не должна превышать 25 мг за 48 ч). Повышает концентрации в крови циклоспорина и такролимуса, кетоконазола и интраконазола (высокие дозы кетоконазола и интраконазола — >200 мг/сутки не рекомендуются), AUC кларитромицина (у больных с почечной или печеночной недостаточностью уменьшают дозу кларитромицина). Уменьшает концентрацию метадона (рекомендуется мониторирование концентрации метадона в плазме крови). Следует использовать альтернативные или дополнительные контрацептивы при одновременном приеме эстрогеновых контрацептивов и препарата Калетра. При одновременном приеме рифабутина и Калетра в течение 10 дней Cmax и AUC рифабутина увеличивались в 3,5 и 5,7 раз соответственно (исходный препарат и активный 25-О-дезацетил метаболит). Рекомендуется уменьшение дозы рифабутина на 75% (т.е. 150 мг через день или 3 раза в неделю). При необходимости возможно дальнейшее уменьшение дозы рифабутина. Особая осторожность требуется при одновременном назначении Калетра с препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT (хлорфенирамин, хинидин, эритромицин, кларитромицин), т.к. возможно увеличение концентрации этих препаратов в крови, что, в свою очередь может вызывать нарушения ритма.
Передозировка: Лечение: мероприятия, направленные на поддержание жизнеобеспечения организма, включая контроль за жизненно важными системами и наблюдение за клиническим состоянием больного. При необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля. Диализ малоэффективен (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы, маловероятно, что лопинавир и ритонавир будут в значительной степени удаляться при гемодиализе или перитонеальном диализе).
Способ применения и дозы: Капсулы. Взрослым и подросткам — по 3 капс. 2 раза в сутки во время еды. У пациентов, испытывающих трудности при глотании, может применяться раствор для приема внутрь.
Детям старше 2 лет. С поверхностью тела 1,3 м2 и более: рекомендуемая доза — по 3 капс. 2 раза в сутки во время еды; с поверхностью тела менее 1,3 м2 : назначают раствор для приема внутрь.
Детям в возрасте до 2 лет. Не рекомендуется использовать капсулы вследствие ограниченности данных в отношении эффективности и безопасности. Как только ребенок сможет глотать, можно вместо раствора для приема внутрь назначать капсулы.
Раствор для приема внутрь. Взрослым — по 5 мл 2 раза в сутки во время еды.
Детям старше 2 лет — рекомендуемая доза составляет 230/57,5 мг/м2 2 раза в сутки во время еды, максимальная доза — 400/100 мг/м2 2 раза в сутки. Доза 230/57,5 мг/м2 может быть недостаточна у некоторых детей, которые одновременно принимают невирапин или эфавиренц. В этом случае должно рассматриваться увеличение дозы до 300/75 мг/м2.
Дозирование должно осуществляться с помощью калиброванного шприца.
Режим дозирования у детей в зависимости от площади поверхности тела:
— до 0,25 м2 — 0,7 мл (57,5/14,4 мг),
— до 0,5 м2 — 1,4 мл (115/28,8 мг),
— до 0,75 м2 — 2,2 мл (172,5/43,1 мг),
— до 1 м2 — 2,9 мл (230/57,5 мг),
— до 1,25 м2 — 3,6 мл (287,5/71,9 мг),
— до 1,5 м2 — 4,3 мл (345/86,3 мг),
— до 1,75 м2 — 5 мл (402/100,6 мг).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным с умеренной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, с гепатитом B и C (возрастает риск повышения активности трансаминаз в крови).
Так как почечный клиренс лопинавира и ритонавира незначителен, концентрация в плазме крови у больных с почечной недостаточностью не повышается. У больных, страдающих гемофилией, следует учитывать возможность повышения кровоточивости (отмечены случаи повышенной кровоточивости, включая спонтанные кожные гематомы и гемартрозы у больных с гемофилией типа A и B). Лечение приводит к повышению концентрации общего холестерина и триглицеридов (необходимо определять содержание триглицеридов и холестерина до начала терапии и через определенные интервалы времени во время лечения), особая осторожность необходима у больных с высокими исходными значениями показателей и с нарушениями липидного обмена в анамнезе. Лечение нарушений липидного обмена следует проводить в соответствии с методиками, принятыми в клинической практике.
У больных с наличием клинической симптоматики (тошнота, рвота, боль в животе) или изменений лабораторных показателей (увеличение липазы или амилазы сыворотки крови) лечение следует временно приостановить.
Впервые диагностированные случаи заболевания сахарным диабетом, гипергликемии или декомпенсация существующего сахарного диабета отмечены у больных, которым назначали ингибиторы протеазы. Многие больные имели сопутствующие заболевания, ряд из которых требовал проведения терапии препаратами, которые могли привести к развитию сахарного диабета или гипергликемии, в некоторых случаях гипергликемия проявлялась в тяжелой форме, а иногда сопровождалась кетоацидозом.
Комплексная антиретровирусная терапия, в т.ч. в комбинации с ингибиторами протеазы, у некоторых больных сочеталась с перераспределением жировой ткани, метаболическими нарушениями — гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность и гипергликемия (клиническое обследование должно включать оценку физикальных признаков перераспределения жира, следует уделять внимание определениям содержания липидов и глюкозы в плазме крови).
Калетра не рекомендуется детям до 2 лет вследствие ограниченного опыта в отношении эффективности и безопасности.
Калетра не излечивает ВИЧ-инфекцию или СПИД, не понижает риск передачи ВИЧ-инфекции при сексуальных контактах или через кровь, не отменяет соответствующих мер профилактики. У пациентов, принимающих препарат Калетра, могут развиться инфекционные или другие заболевания, ассоциирующиеся с ВИЧ-инфекцией и СПИД.
Отмена препарата вследствие побочных эффектов отмечалась у 2,5% (леченные впервые) и 8% (пациенты, которым ранее проводилась антиретровирусная терапия) на протяжении 24 нед наблюдения.
Входящий в состав препарата в качестве вспомогательного вещества желтый краситель (E110) может вызывать аллергические реакции, чаще всего у пациентов с аллергическими реакциями на аспирин.
<
Download Калетра (Kaletra)
Латинское название: Multi-tabs Kid
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска:
| Таблетки жевательные с различными вкусами | 1 табл. |
| витамин А (ретинола ацетат) | 400 мкг |
| витамин D (холекальциферол) | 10 мкг |
| витамин Е (DL-альфа-токоферола ацетат) | 5 мг |
| витамин В1 (тиамина нитрат) | 0,7 мг |
| витамин В2 (рибофлавин) | 0,8 мг |
| витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид) | 0,9 мг |
| витамин В12 (цианокобаламин) | 1 мкг |
| никотинамид | 9 мг |
| пантотеновая кислота (пантотенат кальция) | 3 мг |
| фолиевая кислота | 20 мкг |
| витамин С (аскорбиновая кислота) | 40 мг |
| железо (фумарат железа) | 10 мг |
| цинк (окись цинка) | 5 мг |
| медь (сульфат меди) | 1 мг |
| марганец (сульфат марганца) | 1 мг |
| хром (хлорид хрома) | 20 мкг |
| селен (селенат натрия) | 25 мкг |
| йод (йодид калия) | 70 мкг |
| вспомогательные вещества: ксилит; МКЦ; стеариновая кислота; силикагель безводный коллоидный; метилцеллюлоза; вкусовой наполнитель; смесь моно- и триглицеридов; аспартам; дикальцийфосфат дигидрат; кукурузный крахмал; вода очищенная; аскорбиновая кислота; желатин. |
в блистере 15 шт.; в картонной пачке 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы: Круглые с видимыми вкраплениями жевательные таблетки.
Характеристика: Комбинированный препарат, содержащий комплекс витаминов и минеральных веществ.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ. Действие препарата определяется свойствами витаминов и минералов, входящих в состав комплекса.
Показания: Профилактика и лечение гипо- и авитаминозов, недостатка минеральных веществ; период выздоровления после перенесенных заболеваний.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, одновременно с приемом пищи или сразу после него. Если не назначена иная схема дозирования, детям от 1 года до 4 лет рекомендуется по 1 табл. в день. Курс лечения — по рекомендации врача.
Меры предосторожности: Перед применением необходима консультация врача. Не следует превышать указанную дневную дозу.
Особые указания: Во время приема Мульти-табс Малыш не рекомендуется прием других поливитаминных препар
Download Мульти-табс Малыш (Multi-tabs Kid)
Латинское название: Propranolol hydrochloride
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. F10.3 Абстинентное состояние. G43 Мигрень. G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. K74 Фиброз и цирроз печени. O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности. R07.2 Боль в области сердца. R25.1 Тремор неуточненный. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пропранолол (Propranolol)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.
Ограничения к применению: Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и др. гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Передозировка: Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: В/в, струйно, медленно, взрослым для купирования аритмии, тиреотоксического криза, острой ишемии — 1 мг в течение 1 мин, при необходимости повторно с интервалом в 2 мин (под контролем ЭКГ и АД). Максимальная доза — 10 мг. Внутрь, запивая жидкостью или полужидкой пищей (вода, сок, яблочное пюре, пудинг), взрослым: при артериальной гипертензии — начальная доза — по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза — 160–320 мг. Пролонгированные формы: 80 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 120–160 мг однократно, под контролем АД. При аритмиях — по 10–30 мг 3–4 раза в сутки, при субаортальном стенозе — по 20–40 мг 3–4 раза в сутки. При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени, возбуждении, треморе начальная доза по 40 мг 2–3 раза в сутки, поддерживающая — 160, 120–240, 80–160, 80–120, 80–160 мг/сут, соответственно. При феохромоцитоме — 30–60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией). При инфаркте миокарда — в период с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2–3 дней, далее — по 80 мг 2 раза в сутки. Для стимуляции родовой деятельности — по 20 мг через 30 мин 4–6 раз (80–120 мг/сут), для профилактики послеродовых кровотечений — по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3–5 дней. При глаукоме — внутриконъюнктивально в пораженный глаз.
Детям: внутрь, начальная доза: 0,5–1 мг/кг/сут, поддерживающая — 2–4 мг/кг/сут в 2 приема.
Меры предосторожности: Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.
Особые указания: Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Download Пропранолола гидрохлорид (Propranolol hydrochloride)
Латинское название: Stoptussin-Phito
Фармакологические группы: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. R05 Кашель. R09.3 Мокрота
Состав и форма выпуска:
| Сироп | 100 мл. |
| экстракт тимьяна жидкий | 4,1666 г |
| экстракт чабреца жидкий | 4,1666 г |
| экстракт подорожника жидкий | 4,1666 г |
| вспомогательные вещества: очищенный мед — 22,5 г; сорбиновая кислота; натрия бензоат; метилпарабен; пропилпарабен; сахароза; очищенная вода |
во флаконе темного стекла 100 мл; в коробке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Густой, коричневато-черный по цвету сироп, с тимьяновым запахом, сладкого вкуса. Со временем возникает небольшой осадок, который не влияет на эффективность препарата.
Фармакологическое действие: Противокашлевое, муколитическое, отхаркивающее. Действует на слизистые оболочки дыхательных путей, снижает вязкость мокроты.
Показания: Воспалительные заболевания дыхательных путей (острые и хронические) у взрослых и детей в возрасте от 1 года.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Препарат можно принимать во время беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Неизвестно.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Детям в возрасте от 1 года — 2,5–15 мл 3 раза в день после еды в зависимости от тяжести состояния ребенка. Взрослым — по 15 мл (1 ст.ложка) несколько раз в день.
Меры предосторожности: Больным сахарным диабетом перед началом лечения необходима консультация врача (препарат содержит 65% сахароз
Download Стоптуссин-Фито (Stoptussin-Phito)
Применение: Хроническая венозная недостаточность с такими проявлениями, как статическая тяжесть в ногах, язвы голени, трофические поражения кожи; варикозное расширение вен, в т.ч. при беременности, тромбофлебит, перифлебит, посттромботический синдром, геморроидальные узлы, посттравматический отек и гематомы, геморрагические диатезы с повышенной проницаемостью капилляров, капилляротоксикоз (в т.ч. корь, скарлатина, грипп), диабетическая микроангиопатия, ретинопатия, побочные сосудистые эффекты лучевой терапии; в качестве профилактического средства после операций на венах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит (в фазе обострения).
Ограничения к применению: Не рекомендуется длительное использование пациентами с выраженными нарушениями функции почек.
Побочные действия: В отдельных случаях возможны эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, аллергические реакции (кожная сыпь).
Взаимодействие: Усиливает действие аскорбиновой кислоты на структуру и проницаемость сосудистой стенки.
Способ применения и дозы: Внутрь (во время еды), в/м, в/в, местно. Внутрь — начальная доза 2 капс. по 0,3 г; для поддерживающей терапии — 1 капс. в день. Курс лечения — 2–4 нед. Для в/в и в/м инъекций используют 10% раствор, в ампулах — по 5 мл, вводят через день по 5 мл, для поддерживающей терапии применяют препарат в капсулах. Для местного использования рекомендуется 2% гель, который наносят равномерно тонким слоем утром и вечером на пораженный участок от дистальной к проксимальной части, осторожно втирая до полного впитывания в кожу. Гель можно употреблять и для наложения компрессов.
Download Троксерутин (Troxerutin) (-)
Латинское название: Timolol-POS
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40 Глаукома. H40.0 Подозрение на глаукому. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз. H40.8 Другая глаукома. H40.9 Глаукома неуточненная. H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата. Q15.0 Врожденная глаукома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тимолол (Timolol)
Применение: Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога. Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (открытоугольная, вторичная, при афакии и др.).
Противопоказания: Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).
Ограничения к применению: Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.
Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.
Взаимодействие: Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь: при артериальной гипертензии 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной — 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — через 1–4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером). Предупреждение приступов мигрени — начальная доза по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).
Конъюнктивально, в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле 0,25%−0,5% раствора 1–2 раза в сутки в течение 6 нед (не более). После стабилизации внутриглазного давления — по 1 капле 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.
При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены др. антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Download Тимолол-ПОС (Timolol-POS)
Латинское название: Cetrotid 0,25 mg
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Состав и форма выпуска: 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций содержит цетрореликса 0,25 или 3 мг, в комплекте с предварительно наполненным растворителем (в картриджах по 1 мл (для препарата Цетротид 0,25 мг) и 3 мл (для препарата Цетротид 3 мг), иглой (№20) для введения растворителя во флакон и иглой (№27) дял подкожной инъекции, 2 тампонами; в картонной пачке по 1 или 7 флаконов (Цетротид 0,25 мг) или 1 флакон (Цетротид 3 мг).
Фармакологическое действие: Аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), связывается с рецепторами мембран клеток гипофиза и конкурентно тормозит связывание эндогенного ГнРГ с этими рецепторами. Цетрореликс вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. При отсутствии предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции наступает фактически сразу после введения препарата и поддерживается повторными введениями препарата.
Фармакокинетика: Быстро всасывается после п/к инъекции. Биодоступность — 85%. Объем распределения — 1,1 л/кг. Фармакокинетические параметры после однократного п/к введения 0,25 мг и многократного введения (в течение 14 дней), соответственно: Cmax — 4,17–5,92 нг/мл и 5,18–7,96 нг/мл; TCmax — 0,5–1,5 ч и 0,5–2 ч; AUC — 23,4–42 нг/ч/мл и 36,7–54,2 нг/ч/мл; T1/2 — 2,4–48,8 ч и 4,1–179,3 ч. При п/к введении однократных доз цетрореликса (от 0,25 до 3 мг), так же, как и при ежедневном введении в течение 14 дней, отмечается линейная кинетика препарата. Выводится почками. Общий плазменный и почечный Cl составляют соответственно 1,2 и 0,1 мл/мин х кг. Конечный Т1/2 после в/в и п/к введения составляет, соответственно, в среднем около 12 и 30 ч.
Фармакодинамика: У женщин задержка увеличения уровня ЛГ приводит к торможению преждевременное овуляции (во время лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий). Продолжительность действия цетрореликса зависит от вводимой дозы. После однократного введения 3 мг цетрореликса действие препарата продолжается в течение не менее 4 дней. Регулярные введения цетрореликса каждые 24 ч по 0,25 мг поддерживают стабильное действие препарата.
После прекращения лечения действие цетрореликса полностью обратимо.
Показания: Предотвращение преждевременной овуляции в период лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к цетрореликса ацетату, маннитолу или другим экзогенным пептидным гормонам, почечная и/или печеночная недостаточность, постменопаузный период, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Аллергические реакции; тошнота, головная боль, в единичных случаях — кожный зуд; синдром гиперстимуляции яичников (ощущение напряжения и боль в животе, рвота, диарея, затруднение дыхания); слабые и преходящие местные реакции (покраснение, зуд, припухлость).
У одной пациентки после 7 мес лечения цетрореликсом (10 мг/сут) по поводу рака яичника отмечалась реакция гиперчувствительности с появлением кашля, сыпи и выраженного снижения АД (через 20 мин симптомы исчезли).
Взаимодействие: В исследованиях in vitro отмечена малая вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися с участием цитохрома Р450 или подвергающихся реакциям конъюгации, однако полностью исключить возможность подобного взаимодействия нельзя.
Способ применения и дозы: П/к, в нижнюю часть брюшной стенки, в область вокруг пупка (во избежание появления местного раздражения при повторном ежедневном введении, необходимо выбирать различные участки этой области) — 0,25 мг 1 раз в сутки через каждые 24 ч утром или вечером (если пропущено время очередного введения, инъекцию можно сделать в любое другое время суток). При введении Цетротида 0,25 мг утром лечение начинают на 5–6-й день, при введении вечером — на 6-й день стимуляции яичников (через 96–120 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного) и продолжают в течение всего периода лечения гонадотропином, включая день наступления овуляции.
Введение Цетротида 3 мг начинают на 7-й день стимуляции яичников (через 132–144 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного). После однократного введения 3 мг действие препарата продолжается в течение 4 дней. Если на 5-й день после введения Цетротида 3 мг рост фолликулов не позволяет начать индукцию овуляции, дополнительно вводят 0.25 мг цетрореликса (Цетротид 0,25 мг) 1 раз в сутки, начиная через 96 ч после введения препарата Цетротид 3 мг и включая день введения овуляторной дозы ХГ.
Меры предосторожности: Назначение препарата возможно только специалистом-гинекологом. Введение Цетротида 0,25 мг следует проводить регулярно через каждые 24 ч. При пропуске очередного введения препарата инъекцию проводят в любое другое время в течение этих же суток.
Во время или после проведения стимуляции овуляции возможно возникновении синдрома гиперстимуляции яичников. Лечение синдрома овариальной гиперстимуляции должно быть симптоматическим (предоставление отдыха, в/в введения электролитов или коллоидов, проведения гепариновой терапии). Поддержка лютеиновой фазы (мероприятие, направленное на поддержку наступления беременности) должна проводиться в соответствии с общепринятой практикой проведения репродуктивных мероприятий.
В связи с недостаточным клиническим опытом повторного проведения стимуляции овуляции с использованием препарата при повторных курсах лечения следует использовать с осторожностью и только после тщательной оценки врачом степени потенциального риска и эффективности лечения.
Особые указания: Перед введением содержимое флакона следует растворить прилагаемым растворителем. Открыть отщелкивающую крышку на флаконе, взять иглу с желтой маркировкой, удалив с нее обертку, надеть на картридж (шприц) с растворителем. Ввести раствор из картриджа (шприца) во флакон, медленно нажимая на поршень. Не вынимая иглу из флакона, его необходимо осторожно покачивать, избегая сильного встряхивания во избежание образования пузырьков. После этого содержимое флакона набирают в картридж (шприц). После замены иглы, выбрать место введения препарата, протереть кожу в месте предполагаемого введения тампоном, смоченным спиртом, и под углом 450 илгу вводят в кожу.
После приготовления раствор следует вводить сразу. Если раствор непрозрачен, его использовать нел
Download Цетротид 0,25 мг (Cetrotid 0,25 mg)
Латинское название: Ceftriaxone sodium
Фармакологические группы: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A39.0 Менингококковый менингит. A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A69.2 Болезнь Лайма. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G00.1 Пневмококковый менингит. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой). J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов. J35.0 Хронический тонзиллит. J36 Перитонзиллярный абсцесс. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K12 Стоматит и родственные поражения. K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная. K65 Перитонит. K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. K80.3 Камни желчного протока с холангитом. K81 Холецистит. K81.0 Острый холецистит. K83.0 Холангит. K87 Поражения желчного пузыря, желчевыводящих путей и поджелудочной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R09.1 Плеврит. R50 Лихорадка неясного происхождения. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T33 Поверхностное обморожение. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цефтриаксон (Ceftriaxone)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), кожи и мягких тканей, мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит и др.), суставов, раневые, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и ЖКТ), неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз), тифозная лихорадка, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных детей.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, боль в животе, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха, повышение креатинина, глюкозурия, наличие цилиндров в моче, гематурия, олигурия, анурия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко — гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х), удлинение протромбинового времени, головная боль, головокружение, носовое кровотечение, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и анафилактический шок; местные реакции: боль или инфильтрат на месте инъекции, редко — тромбофлебит после в/в введения.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Фармацевтически несовместим с др. антимикробными средствами.
Способ применения и дозы: В/м и в/в; взрослым и детям старше 12 лет 1–2 г 1 раз в сутки, при необходимости — до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней. При неосложненной гонорее вводят в/м 0,25 г однократно. Для новорожденных до 2 нед суточная доза составляет 20–50 мг/кг, детей от 3 нед до 12 лет — 50–80 мг/кг в сутки, в 2 введения. Суточная доза не должна превышать 2 г, у недоношенных детей — 50 мг/кг, профилактика послеоперационных инфекций — 1 г однократно за 1/2 — 2 ч до операции. В/в в виде инфузии в течение 15–30 мин в концентрации 10–40 мг/мл.
Для в/в болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для в/м введения — в 1% растворе лидокаина (0,5 г порошка в 2 мл или 1 г — в 3,5 мл).
Меры предосторожности: При сочетании почечной и печеночной недостаточности и у больных, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме. В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови, следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Download Цефтриаксона натриевая соль (Ceftriaxone sodium)