Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Azithromycin dihydrate
Фармакологические группы: Макролиды и азалиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A38 Скарлатина. A46 Рожа. A48.1 Болезнь легионеров. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A69.2 Болезнь Лайма. H65 Негнойный средний отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J02.0 Стрептококковый фарингит. J02.8 Острый фарингит, вызванный другими уточненными возбудителями. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J03.0 Стрептококковый тонзиллит. J03.8 Острый тонзиллит, вызванный другими уточненными возбудителями. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.0 Острый ларингит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.3 Пневмония, вызванная стрептококком группы B. J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями. J16.8 Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными возбудителями. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов. J35.0 Хронический тонзиллит. J37.0 Хронический ларингит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29.7 Гастрит неуточненный. K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L30.3 Инфекционный дерматит. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N34 Уретрит и уретральный синдром. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. N74.8 Воспалительные болезни женских тазовых органов при других болезнях, классифицированных в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Азитромицин (Azithromycin)
Применение: Инфекции верхних (стрептококковый фарингит и тонзиллит) и нижних (бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии, интерстициальная и альвеолярная пневмония, бактериальный бронхит) дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам).
Ограничения к применению: Тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, мелена, холестатическая желтуха, боль в груди, сердцебиение, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, нефрит, вагинит, нейтропения или нейтрофилия, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия; у детей, кроме того, гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит.
Взаимодействие: Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Тетрациклины и хлорамфеникол — усиливают действие (синергизм), линкозамиды — понижают эффект. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона и фелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином.
Способ применения и дозы: Внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после еды), принимают 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей — в первый день — 0,5 г, со 2-го по 5-й день — 0,25 г/сут, или по 0,5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При урогенитальных заболеваниях — 1 г однократно; при болезни Лайма — 1 г в первый день, со 2-го по 5-й день — по 500 мг (курсовая доза — 3 г).
Детям старше 12 мес в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5 мг/кг или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг); при болезни Лайма в первый день — 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день — 10 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Download Азитромицина дигидрат (Azithromycin dihydrate)
Латинское название: Bisogamma
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бисопролол (Bisoprolol)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, постинфарктный период, аритмии, хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без обострения в течение последних 6 нед).
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма тяжелого течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили). Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48–72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48–72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (менее 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем.
Побочные действия: Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%), инсомния (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.
Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхо- и ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%), снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.
Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.
Прочие: болевой синдром (головная боль — 10,9%, артралгия — 2,7%, миалгия, боль в животе, грудной клетке — 1,5%, глазах, ушах), увеличение массы тела.
Взаимодействие: Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает T1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, аритмия, гипотензия, сердечная недостаточность (затруднение дыхания, акроцианоз, отеки), гипогликемия, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам) и кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон и др. При блокаде сердца — трансвенозная стимуляция, подключение искусственного водителя ритма.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака 1,25–10 мг 1 раз в сутки. Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем АД и пульса. Артериальная гипертензия и стенокардия: 5–10 мг; легкая артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм рт.ст.): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 нед), затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг/сут (1 нед), 3,75 мг/сут (1 нед), 5 мг/сут (4 нед), 7,5 мг/сут (4 нед), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.
Меры предосторожности: Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).
Особые указания: Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Download Бисогамма (Bisogamma)
Применение: Нарушения мозгового кровообращения, цереброваскулярные заболевания атеросклеротического и ангиоспастического генеза, сосудистые заболевания глаз, окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия, облитерирующие заболевания периферических артерий различного генеза, ангиодистонии, послеоперационные и посттравматические нарушения периферического кровообращения, вариантная стенокардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, др. заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника, почечная колика, спазмы мочевыводящих путей, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, дыхательная недостаточность, тахиаритмии.
Ограничения к применению: Аденома предстательной железы с нарушением оттока мочи. Для парентерального введения — снижение функции кардиореспираторной системы, склонность к коллапсам.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, общая слабость, возбуждение, нарушения сна, тремор, эпилептиформные симптомы, галлюцинации, сухость во рту, тошнота, анорексия, диарея, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, тахикардия, лейкопения. Иногда нарушения функции почек.
Взаимодействие: Усиливает депримацию, вызываемую наркозными и седативными средствами. Увеличивает вероятность возникновения тахиаритмий на фоне симпатомиметиков и нарушения сердечной деятельности под влиянием калийвыводящих препаратов (диуретики, кортикостероиды).
Передозировка: Проявляется гипотонией, психомоторным возбуждением.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 3–4 нед, затем — по 100 мг 2 раза в сутки (поддерживающая терапия); максимальная суточная доза — 400 мг.
При острых формах и тяжелом течении заболеваний назначают парентерально — по 50–100 мг 1–2 раза в сутки, в/в медленно струйно (в физиологическом растворе) или в/м — по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Меры предосторожности: При парентеральном введении рекомендуется менять места инъекций (с целью профилактики тромбофлебитов). При длительном применении необходимо проводить систематический контроль функции печени и общего анализа крови. При одновременном назначении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, кардиодепрессантами, суточная доза не должна превышать 150–200 мг.
Download Бенциклан (Bencyclane) (-)
Латинское название: Haemodesum-N
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты
Нозологическая классификация (МКБ-10): A00 Холера. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A41 Другая септицемия. A41.9 Септицемия неуточненная. K65 Перитонит. K72 Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в том числе печеночная кома). K77 Поражения печени при болезнях, классифицированных в других рубриках. P39.9 Инфекция, специфичная для перинатального периода, неуточненная. P55 Гемолитическая болезнь плода и новорожденного. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Раствор для инфузий | 1 л |
| поливинилпироллидон низкомолекулярный (молекулярная масса 8000±2000) | 60 г |
| натрия хлорид | 5,5 г |
| калия хлорид | 0,42 г |
| кальция хлорид | 0,50 г |
| магния хлорид безводный | 0,005 г |
| натрия гидрокарбонат | 0,23 г |
| вода для инъекций | до 1 л |
во флаконах для кровезаменителей по 200 или 400 мл.
Описание лекарственной формы: Прозрачная жидкость светло-желтого или желтого цвета.
Характеристика: Инфузионный раствор. Препарат поливидона низкомолекулярного. Ионный состав: Na+ — 2,22 мг/мл; K+ — 0,22 мг/мл; Ca2+ — 0,0915 мг/мл; Mg2+ — 0,0006 мг/мл; Cl- — 3,63 мг/мл; рН 5,2–7,0. Относительная вязкость — 1,3–1,8; осмолярность — 214–228 мОсм/л.
Фармакологическое действие: Дезинтоксикационное, плазмозамещающее, антиагрегационное. Механизм действия обусловлен способностью низкомолекулярного повидона связывать токсины, циркулирующие в крови, и быстро выводить их из организма.
Фармакокинетика: Метаболическим превращениям в организме не подвергается. Препарат выводится почками за 12–13 ч.
Фармакодинамика: Гемодез-Н отличается от Гемодеза более низкой молекулярной массой повидона, используемого для его изготовления. Снижение молекулярной массы полимера ускоряет выведение его почками из организма и улучшает дезинтоксикационные свойства препарата. Усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию и увеличивает диурез.
Показания: В качестве дезинтоксикационного средства при токсических формах острых инфекционных кишечных заболеваний (дизентерия, сальмонеллез и т.д.); как средство дезинтоксикации в послеоперационном периоде при перитоните; при заболеваниях печени, сопровождающихся развитием печеночной недостаточности; при ожоговой болезни, сепсисе, а также гемолитической болезни новорожденных, внутриутробной инфекции и токсемии новорожденных.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату; кровоизлияния в мозг; сердечно-сосудистая недостаточность.
Побочные действия: При медленном введении обычно осложнений не вызывает. Введение с повышенной скоростью может вызвать понижение АД, тахикардию, затруднение дыхания и потребовать введения сосудосуживающих и сердечных средств, кальция хлорида. У отдельных больных возможно возникновение аллергических реакций, вплоть до развития анафилактического шока. В этих случаях необходимо немедленно прекратить инфузию, провести симптоматическую терапию (ввести антигистаминные, кардиотонические, вазопрессорные препараты, глюкокортикоиды).
Способ применения и дозы: В/в капельно.
Перед введением раствор подогревают до температуры тела. Вводят в/в капельно со скоростью 40–80 кап/мин. Разовая доза зависит от возраста больного и тяжести интоксикации. Для взрослых максимальная разовая доза — 400 мл.
Детям начинают с 2,5 мл/кг. Максимальная разовая доза для детей грудного возраста — 50 мл, для детей 2–5 лет — 70 мл, для детей 6–9 лет — 100–150 мл, для детей 10–15 лет — 200 мл.
Препарат вводят 1–2 раза в сутки в зависимости от тяжести интоксикации.
Особые указания: Однократное и многократное замораживание не влияет на качество препарата.
Флаконы с замерзшим раствором выдерживают при комнатной температуре до оттаивания и содержимое перемешивают.
Download Гемодез-Н (Haemodesum-N)
Латинское название: Solutio Nitroglycerini pro injectionibus 0,1%
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I999 Диагностика болезней системы кровообращения. J81 Легочный отек. R07.2 Боль в области сердца. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Применение: ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие: Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы: В/в: (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл) — 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Download Нитроглицерина раствор для инъекций 0,1% (Solutio Nitroglycerini pro injectionibus 0,1%)
Латинское название: Octasept
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз. A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B35-B49 Микозы. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. D23 Другие доброкачественные новообразования кожи. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K05 Гингивит и болезни пародонта. K12 Стоматит и родственные поражения. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L30.3 Инфекционный дерматит. L70 Угри. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L89 Декубитальная язва. L98.4.2 Язва кожи трофическая. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. P96.4 Прерывание беременности, влияние на плод и новорожденного. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z01.2 Стоматологическое обследование. Z01.4 Гинекологическое обследование (общее) (рутинное). Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z30.1 Введение (внутриматочного) противозачаточного средства. Z43 Уход за искусственными отверстиями. Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Повидон-йод (Povidone-iod)
Применение: Раствор наружный: амбулаторное и стационарное применение — антисептическая обработка кожи и слизистых оболочек перед операцией; обработка кожи перед инъекциями, взятием крови, пункцией, биопсией, трансфузией, инфузией и другими инвазивными манипуляциями; обработка асептических и инфицированных ран, профилактика и лечение осложнений при наличии дренажей, катетеров, зондов у хирургических больных; бактериальные, грибковые и вирусные инфекции кожи, слизистых оболочек рта и носоглотки; дезинфекция полости рта при стоматологических манипуляциях; полная или частичная обработка больных перед операциями (т.н. «дезинфицирующее купание»); дезинфекция родовых путей, «малые» гинекологические операции (искусственное прерывание беременности, введение внутриматочной спирали, коагуляция эрозии и полипа и т.д.), обработка пуповины и профилактика конъюнктивита у новорожденных; обработка кожи полового члена у мужчин при совместном лечении половых партнеров.
Применение в быту — антисептическая обработка кожи при ранениях, порезах, ссадинах, опрелостях, гнойничковых заболеваниях, угревой сыпи, стоматите.
Мазь: ожоги, инфицированные раны и ссадины, трофические язвы и пролежни, инфекции кожи, суперинфекционные дерматиты, вирусные заболевания кожи (в т.ч. вызванные вирусом герпеса и вирусом папилломы человека.
Вагинальные суппозитории и таблетки: инфекционно-воспалительные заболевания женских половых органов, вызванные чувствительными к йоду микроорганизмами (острый и хронический вагинит, смешанные инфекции, в т.ч. вызванные Gardnerella vaginalis, грибами, трихомонадами), профилактика инфицирования перед хирургическими вмешательствами или диагностическими процедурами во влагалище.
Мыло: гигиеническая дезинфекция рук, подготовка рук хирурга перед операцией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипертиреоз, аденома щитовидной железы, герпетиформный дерматит Дюринга, почечная недостаточность, период перед терапией радиоактивным йодом, грудной возраст (недоношенные, новорожденные и грудные дети).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется с 3 мес беременности и в период грудного вскармливания (при необходимости применение возможно под индивидуальным медицинским контролем).
Побочные действия: Местные аллергические реакции, в т.ч. зуд, гиперемия.
Взаимодействие: Несовместим с дезинфицирующими средствами, содержащими ртуть, окислителями, солями щелочей и веществами с кислой реакцией, с лекарственными формами для местного применения, содержащими ферменты (йод снижает активность ферментов).
Передозировка: Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Наружно, интравагинально. Способ и дозирование зависят от показаний и лекарственной формы. Для обработки инфицированных кожных покровов и слизистых оболочек — 10% неразбавленный раствор для наружного применения наносят на пораженные участки и оставляют на 1–2 мин, затем тщательно смывают.
Для смазывания и влажных компрессов рекомендуется 10% неразбавленный раствор.
Антисептическая обработка операционного поля — пенообразующий 7,5% (неразбавленный) раствор (1 мл на 50–70 см2 поверхности) наносят на бритую, увлажненную водой кожу и втирают 5 мин, распространяя пену, затем пену удаляют, смазывают кожу неразведенным раствором и оставляют до высыхания; возможно использование 7,5% неразбавленного раствора в виде жидкого мыла. При продолжительности контакта с кожей не менее 5 мин (обычно 2 раза по 2,5 мин) применяют 3-й способ — наносят 7,5% неразбавленный раствор для наружного применения (1 мл на 50–70 см2 поверхности) на 3–5 с, затем смывают стерильной водой и повторяют обработку еще раз.
Для гигиенической обработки больного используют 10% водный раствор (для наружного применения) в разведении 1:100. Для обработки рук хирурга и медперсонала — 5 мл 10% неразбавленного раствора для наружного применения растирают ладонями до локтя в течение 5 мин (для образования пены можно добавить воду), затем тщательно смывают, процедуру повторяют дважды; 2-й способ — смачивают кожу, наносят 5 мл 7,5% раствора для наружного применения, растирают ладонями (или щеткой) до образования пены, смывают водой и повторяют снова; 3-й способ — 5 мл 7,5% неразбавленного пенообразующего раствора втирают в кожу рук около 5 мин, затем руки промывают водой и процедуру повторяют; 4-й способ — 5 мл 7,5% раствора в виде жидкого мыла равномерно растирают по коже рук в течение 1 мин, тщательно моют и споласкивают руки теплой водой.
При обработке ран и ожогов, бактериальных и грибковых инфекциях кожи — на пораженные участки наносят 10% водный раствор в разведении 1:10 или 10% неразбавленный раствор (на 1–2 с) и тщательно смывают.
Для полоскания рта и горла используют неразбавленный или предварительно разбавленный (1 ч.ложку разводят в 1/2 стакана воды) 1% раствор для полосканий, процедуру проводят несколько раз в сутки.
При вагинитах (после подмывания) — по 1 вагинальному суппозиторию или 1 вагинальной таблетке (200 мг) вводят глубоко во влагалище 2 раза в сутки в течение 7–14 дней. При хронических и подострых вагинитах — по 1 вагинальному суппозиторию (200 мг) 1 раз в сутки перед сном в течение 14 дней.
Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки несколько раз в сутки.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания в глаза. При появлении реакций гиперчувствительности к йоду (зуд, гиперемия) требуется отмена препарата. В случаях бессимптомной гиперфункции щитовидной железы и других болезней щитовидной железы, особенно в пожилом возрасте, используют только по указанию врача. Необходимо проводить контроль функции щитовидной железы у новорожденных и вскармливаемых грудным молоком детей, матери которых применяли повидон-йод в суппозиториях.
Download Октасепт (Octasept)
Применение: Повышенная нервная возбудимость, вегето-сосудистая дистония, артериальная гипертензия (ранние стадии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не применяется при беременности.
Побочные действия: Аллергические реакции, диспепсия.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, в виде настоя, настойки или экстракта (часто в сочетании с препаратами валерианы).
Настой: по 50–100 мл 2 раза в сутки.
Настойка: по 30–50 капель 3–4 раза в сутки.
Жидкий экстракт: по 15–20 капель 3–4 раза в сутки.
Таблетки экстракта: по 14 мг 3–4 раза в сутки.
Download Пустырник (Leonurus) (-)
Латинское название: Solutio Sulfaleni-meglumini pro injectionibus
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сульфален (Sulfalene)
Применение: Инфекции (вызванные чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами) органов дыхания — бронхит, очаговая и крупозная пневмония, бронхопневмония и др., желчевыводящих путей — холецистит, холангит, мочевыводящих путей — пиелит, цистит, уретрит и др., гнойные инфекции различной локализации — раневая инфекция, абсцессы, маститы и др., остеомиелит, отит, синусит и др.; малярия (в комбинации с противомалярийными препаратами, особенно при формах, устойчивых к монотерапии), токсоплазмоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность, азотемия, беременность.
Побочные действия: Тошнота, аллергические реакции, головная боль, лейкопения.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30 мин до еды, ежедневно или 1 раз в 7–8 дней. Ежедневно назначают преимущественно при острых и быстропротекающих инфекциях (в 1 день взрослым — 1 г, затем — по 0,2 г/сут); 1 раз в 7–10 дней (в разовой дозе — 2 г) при хронических, длительно текущих инфекциях и для длительной профилактики (ревматизм и др.).
Меры предосторожности: У больных с нарушением выделительной функции почек лечение проводят под контролем анализов мочи и крови.
Download Сульфален-меглюмина раствор для инъекций (Solutio Sulfaleni-meglumini pro injectionibus)
Латинское название: Flucosan
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флукозан (Flucosan)
Латинское название: Cytoxan
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C56 Злокачественное новообразование яичника. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C69.2 Сетчатки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C71.9 Головного мозга неуточненной локализации. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C83.3 Крупноклеточная (диффузная). C83.7 Опухоль Беркитта. C84.0 Грибовидный микоз. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.0 Лимфосаркома. C90.0 Множественная миелома. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии. L40.5 Псориаз артропатический. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. N04 Нефротический синдром. T85.9 Осложнение, связанное с внутренним протезным устройством, имплантатом и трансплантатом, неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циклофосфамид (Cyclophosphamide)
Применение: Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, предстательной железы, семинома яичка; нейробластома, ретинобластома, ангиосаркома, ретикулосаркома, лимфосаркома, хронический лимфо- и миелолейкоз, острый лимфобластный, миелобластный, монобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, миеломная болезнь, опухоль Вильмса, опухоль Юинга, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, герминогенные опухоли, грибовидный микоз; аутоиммунные заболевания, включая системные заболевания соединительной ткани, в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга, лейкопения (число лейкоцитов менее 3,5Ї109/л) и/или тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 120Ї109/л), выраженная анемия, выраженная кахексия, терминальные стадии онкологических заболеваний, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при необходимости назначения в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий герпес и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), печени, тяжелые заболевания сердца, угнетение функции костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, гиперурикемия, цистит, адреналэктомия, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит, токсический гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, прилив крови к лицу, кардиотоксичность, сердечная недостаточность, сердцебиение, геморрагический миоперикардит, перикардит.
Со стороны респираторной системы: одышка, пневмонит, интерстициальный пневмосклероз.
Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит, уретрит, фиброз мочевого пузыря, атипия клеток мочевого пузыря, гематурия, учащенное, болезненное или затрудненное мочеиспускание, гиперурикемия, нефропатия, отеки нижних конечностей, гиперурикозурия, некроз почечных канальцев, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гиперпигментация (ногтей на пальцах рук, ладоней), в/к кровоизлияния, покраснение лица, сыпь, крапивница, зуд, гиперемия, отечность, боль в месте инъекции.
Прочие: анафилактоидные реакции, болевой синдром (боль в спине, боку, костях, суставах), лихорадочный синдром, озноб, развитие инфекций, синдром неадекватной секреции АДГ, микседема (отечность губ), гипергликемия, повышение активности трансаминаз в крови.
Взаимодействие: Эффект усиливают хлорпромазин, трициклические антидепрессанты, барбитураты, теофиллин, хлорохин, гормоны щитовидной железы, индукторы микросомальных ферментов печени (повышают образование алкилирующих метаболитов), ослабляют (в т.ч. токсическое действие) — глюкокортикоиды и хлорамфеникол. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия, аллопуринол могут потенцировать угнетение функции костного мозга. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Может повышать (в результате угнетения синтеза факторов свертывания крови в печени и нарушения образования тромбоцитов) или понижать активность антикоагулянтов непрямого действия. Ослабляет эффект (повышает концентрацию мочевой кислоты) противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Увеличивает кардиотоксичность цитарабина, доксорубицина, усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, вызванную сукцинилхолином. Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии, иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклоспорин, меркаптопурин) — риск развития вторичных опухолей и инфекций. На фоне ловастатина у больных после трансплантации сердца повышается риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, синдромом дилатационной кардиомиопатии, полиорганной недостаточности, геморрагический цистит и др.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия, в т.ч. назначение противорвотных средств; при необходимости — переливание компонентов крови; введение стимуляторов кроветворения, антибиотиков широкого спектра действия, витаминотерапия (пиридоксин в/м 0,05 г и др.).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, в полости (внутрибрюшинно или внутриплеврально). Выбор пути введения, режима дозирования осуществляется в соответствии с показаниями и схемой химиотерапии. Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени выраженности токсического действия. Курсовая доза составляет 8–14 г, далее переходят на поддерживающее лечение — 0,1–0,2 г 2 раза в неделю. В качестве иммунодепрессивного средства назначают из расчета 0,05–0,1 г/сут (1–1,5 мг/кг/сут), при хорошей переносимости — 3–4 мг/кг.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Следует строго соблюдать режим дозирования, в т.ч. в определенное время суток (особенно при комбинированной терапии) и не удваивать последующую дозу, если предыдущая пропущена. Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать разбавители, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие смертельного токсического синдрома: метаболический ацидоз, угнетение ЦНС, нарушение дыхания, почечная недостаточность, гипотензия, судороги, внутричерепное кровоизлияние.
До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, азота мочевины, билирубина, креатинина, концентрации мочевой кислоты, активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, измерение диуреза, удельной плотности мочи, выявление микрогематурии. Выраженная лейкопения с наиболее низким числом лейкоцитов развивается через 7–12 дней после введения препарата. Уровень форменных элементов восстанавливается спустя 17–21 день. При уменьшении числа лейкоцитов менее 2,5Ї109/л и/или тромбоцитов — менее 100Ї109/л лечение необходимо прекратить до устранения симптомов гематотоксичности. Кардиотоксическое действие наиболее выражено (при дозах 180–270 мг/кг) в течение 4–6 дней.
В течение всего курса лечения рекомендуется переливать кровь (100–125 мл 1 раз в неделю). С целью профилактики гиперурикемии и нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (часто возникают в начальный период лечения), перед терапией циклофосфамидом и в течение 72 ч после его применения рекомендуется адекватное потребление жидкости (до 3 л в сутки), назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, подщелачивающих мочу. Для профилактики геморрагического цистита (может развиться в течение нескольких часов или спустя несколько недель после введения) следует принимать утром (основная часть метаболитов выводится до сна), как можно чаще опорожнять мочевой пузырь и применять Уромитексан. При появлении первых признаков геморрагического цистита лечение прекращается до устранения симптомов заболевания.
С целью ослабления диспептических явлений возможен прием циклофосфамида в малых дозах в течение 1 сут. Частичная или полная алопеция, наблюдаемая во время лечения, обратима и после завершения курса лечения нормальный рост волос восстанавливается (структура и цвет могут быть изменены). При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств, регулярного осмотра мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничения частоты венопункций и отказа от в/м инъекций, контроля содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии) больному и проживающим с ним членам семьи (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При выполнении диагностических тестов (кожная проба на кандидоз, эпидемический паротит, трихофитию, туберкулиновая проба) возможно: подавление положительной реакции, а при проведении метода Папаниколау — получение ложноположительных результатов. Раствор для инъекций с использованием нелиофиолизированного или лиофилизированного порошка готовят путем добавления воды для инъекций (стерильной или бактериостатической, с использованием в качестве консерванта только парабена) во флаконы (концентрация циклофосфамида составляет 20 мг/мл). Приготовленный раствор устойчив при комнатной температуре в течение 24 ч, в холодильнике — 6 дней. Для введения путем в/в инфузии добавляют в растворы для парентерального введения. Если раствор приготовлен не на бактериостатической воде, следует его использовать в течение 6 ч. При химиотерапии у новорожденных детей в качестве разбавителя исключается использование бензилового спирта.
Download Цитоксан (Cytoxan)