Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Andraxan
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флутамид (Flutamide)
Применение: Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы (в т.ч. с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ; лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T2b — T4). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.
Мазь: гирсутизм.
Противопоказания: При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.
Наружно (мазь): заболевания почек, беременность.
Ограничения к применению: Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени.
Побочные действия: Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).
При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).
Взаимодействие: При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).
Передозировка: Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходим контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы).
Способ применения и дозы: Внутрь: рак предстательной железы — по 250 мг 3 раза в сутки; дифференциальная диагностика мужского гипогонадизма — по 10 мг/кг/сут в 3 приема в течение 3 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и/или суммарных гонадотропинов до и на фоне третьего дня приема препарата. Допустимо проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и суммарных гонадотропинов на фоне пятого дня приема.
Наружно: мазь наносят тонким слоем, слегка втирая, на участки кожи лица с избыточным оволосением, 2–3 раза в сутки; после достижения эффекта (2–3 мес) мазь можно применять 1 раз в сутки. Лечение проводится курсами продолжительностью 6–8 месяцев с перерывом 1 месяц.
Меры предосторожности: При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2–3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.
При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже — нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5–2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже — нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.
Особые указания: Может наблюдаться изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.
Download Андраксан (Andraxan)
Латинское название: Bromergon
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): D24 Доброкачественное новообразование молочной железы. D35.2 Гипофиза. E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм. E22.1 Гиперпролактинемия. E25 Адреногенитальные расстройства. E29 Дисфункция яичек. G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. N60.1 Диффузная кистозная мастопатия. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N97 Женское бесплодие. O92.6 Галакторея
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бромокриптин (Bromocriptine)
Применение: Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, гиперпролактинемия (в т.ч. вследствие приема психотропных и антигипертензивных средств), послеродовая лактация (при необходимости ее подавления), акромегалия, доброкачественные узловые или кистозные изменения молочных желез, паркинсонизм.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженные нарушения ритма, психические заболевания.
Ограничения к применению: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, беременность (I триместр). С осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты принятия решений.
Побочные действия: Тошнота, рвота, запоры, снижение АД, побеление пальцев рук и ног при охлаждении, головная боль, набухание слизистых оболочек. Редко — ортостатическая гипотензия, коллапс.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную резерпином.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Назначают по 2,5 мг два раза в сутки в течение 10–17 дней.
В гинекологической практике при синдроме галактореи-аменореи, развившемся после родов, дисфункции яичников и бесплодии, обусловленном гиперпролактинемией, — по 1,25 мг 2–3 раза в день в течение 3–6 мес.
При болезни Иценко — Кушинга в первые дни принимают по 7,5 мг/сут, затем дозу уменьшают до 5–2,5 мг/сут. Через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу — 2,5 мг/сут, курс — 6–8 мес.
При акромегалии назначают по 5–10, при паркинсонизме — 30–40 мг/сут.
Download Бромэргон (Bromergon)
Латинское название: Vitrum® Junior
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E56 Недостаточность других витаминов. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов
Состав и форма выпуска:
| Таблетки жевательные | 1 табл. |
| витамин A (ацетат) | 5000 МЕ |
| витамин C | 300 мг |
| витамин D3 (колекальциферол) | 400 МЕ |
| витамин E | 30 МЕ |
| витамин B1 | 1,5 мг |
| витамин B2 | 1,7 мг |
| никотинамид | 20 мг |
| витамин B6 | 2 мг |
| фолиевая кислота | 400 мкг |
| витамин B12 | 6 мкг |
| биотин | 45 мкг |
| пантотеновая кислота | 10 мг |
| витамин K1 | 10 мкг |
| кальций | 160 мг |
| железо | 18 мг |
| фосфор | 50 мг |
| йод | 150 мкг |
| магний | 40 мг |
| цинк | 15 мг |
| медь | 2 мг |
| марганец | 1 мг |
| хром | 20 мкг |
| молибден | 20 мкг |
в полиэтиленовых флаконах по 30 или 60 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Круглые, плоские, со скошенным краем таблетки от светло-коричневого до оранжевато-светло-коричневого цвета, со светлыми и темными вкраплениями, с разделительной чертой на одной стороне таблетки.
Характеристика: Специальный комплекс витаминов и минеральных веществ для детей и подростков 7 лет и старше, стимулирующий умственное развитие ребенка.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ.
Показания: Профилактика и лечение авитаминозов, гиповитаминозов, недостатка макро- и микроэлементов у детей и подростков, в т.ч. в период интенсивного роста, повышенных физических и умственных нагрузок, в период выздоровления после перенесенных заболеваний, при несбалансированном питании.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипервитаминоз A и D, детский возраст до 4 лет.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Не рекомендуется одновременный прием с другими ЛС, содержащими витамины и железо.
Передозировка: Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, разжевывая, после еды. Детям 4–7 лет — по 0,5 табл.в день, старше 7 лет — по 1 табл. в день.
Особые указания: Не следует превышать рекомендуемую дозировку. Возможно окрашивание мочи в интенсивно желтый цвет и стула — в темный цвет (опасности не представляет).
Download Витрум Юниор (Vitrum® Junior)
Латинское название: Bismuthi subnitras
Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты. Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Висмута субнитрат (Bismuth subnitrate)
Применение: Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек (дерматит, язвы, эрозии, экзема); гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, энтерит, колит.
Ограничения к применению: Гиперчувствительность, почечная недостаточность.
Побочные действия: Головная боль, отек век и десен, везикулы и пигментация на языке, тошнота, рвота, метгемоглобинемия.
Взаимодействие: Совместим с холинолитическими, спазмолитическими средствами, часто применяемыми при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При одновременном приеме тетрациклинов возможно образование невсасывающихся комплексов.
Способ применения и дозы: В дерматологии — наружно, в виде мази и присыпки (5–10%). При патологии ЖКТ — внутрь, за 15–30 мин до еды (запивая достаточным количеством воды), взрослым — по 0,25–0,5 г 4–6 раз в день, детям — по 0,1–0,5 г 3–4 раза в сутки.
Download Висмута субнитрат (Bismuthi subnitras)
Латинское название: Candid-V6
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства. Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.9 Дерматофитии неуточненные. B36.0 Разноцветный лишай. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B49 Микоз неуточненный. L08.0 Пиодермия. L08.1 Эритразма. N48.1 Баланопостит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. Z34 Наблюдение за течением нормальной беременности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клотримазол (Clotrimazole)
Применение: Крем, аэрозоль, мазь, лосьон, раствор для наружного применения: урогенитальный кандидоз, вызванный Candida albicans, эритразма, дерматофития, обусловленная Malassezia furfur, эпидермофития стоп, паховая эпидермофития, паронихия, дерматомикоз гладкой кожи, кожных складок, бороды, усов, волосистой части головы, вызванный Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, онихомикозы, отрубевидный лишай, микозы, осложненные вторичной пиодермией.
Таблетки вагинальные, гель и крем вагинальный: генитальные инфекции, вызванные грибами Candida или Trichomonas vaginalis, вагинальные бактериальные суперинфекции, санация родовых путей перед родами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью.
Побочные действия: Местные реакции: эритема, появление волдырей, отек, раздражение, ощущение жжения и покалывания, шелушение, аллергические реакции (зуд, крапивница, жжение); при интравагинальном введении — зуд, жжение, выделения из влагалища, головная боль, боль в животе (в области желудка), учащение мочеиспускания, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.
Взаимодействие: Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин).
Способ применения и дозы: Крем, мазь, аэрозоль, лосьон или раствор для наружного применения наносят тонким слоем на очищенные и сухие пораженные и окружающие участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером) и тщательно втирают. Разовая доза из расчета на площадь поверхности размером с ладонь составляет — столбик крема длиной 5 мм или несколько капель раствора. Курс лечения подбирают индивидуально, обычно — не менее 4 нед. Длительность терапии эритразмы — 2–4 нед, разноцветного лишая — 1–3 нед. Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых заболеваниях ног рекомендуется продолжить лечение после достижения терапевтического эффекта в течение 2–3 нед. При кандидозном вульвите или баланите вагинальный гель или крем используют 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед. Лечение урогенитальных инфекций у взрослых и подростков: вагинальные таблетки (500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6–7 дней), либо крем (полный аппликатор) вводят как можно глубже во влагалище 1 раз в сутки (перед сном). Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение таблетки. При уретрите проводят инстилляцию 1% раствора клотримазола в уретру в течение 6 дней.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. Не назначают интравагинально при менструации. У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять ее функцию. Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения. При отсутствии эффекта в течение 4 нед следует подтвердить диагноз. Необходимо коротко подстригать пораженные ногтевые пластинки при лечении онихомикозов. Для лучшего проникновения препарата в ткани поверхности ногтей должны быть шероховатыми.
Особые указания: Во II и III триместрах беременности не желательно использование аппликатора. После нанесения крема не следует использовать герметические повязки. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
Download Кандид-В6 (Candid-V6)
Латинское название: Granulae Mezapami pro infantibus
Фармакологические группы: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F41 Другие тревожные расстройства. F48 Другие невротические расстройства. G43 Мигрень. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. K59 Другие функциональные кишечные нарушения. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.4 Раздражительность и озлобление. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Медазепам (Medazepam)
Применение: У взрослых — беспокойство, агрессивные состояния и страхи непсихотического характера, неврозы, неврозоподобные состояния (в т.ч. при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме), абстинентный синдром при хроническом алкоголизме. У детей — чрезмерная возбудимость, «школьные» неврозы, психическая лабильность.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), миастения.
Ограничения к применению: Тяжелые нарушения функции печени и почек, I триместр беременности (необходимо строго придерживаться показаний к применению), кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Чувство усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), сонливость, слабость, нарушение аккомодации, тахикардия, повышенная мышечная утомляемость, потеря либидо, импотенция, нарушения менструального цикла, аллергические кожные реакции, лекарственная зависимость; у пожилых пациентов и детей — потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект снотворных, нейролептиков, антидепрессантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов, средств для наркоза и анальгетиков.
Передозировка: Симптомы: чувство усталости, атаксия, тахикардия, гипотония, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и сульфата натрия; коррекция дыхания и кровообращения, симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, запивая небольшим количеством жидкости. В начале лечения — по 5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30–40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. Пожилым пациентам и подросткам назначают по 10–20 мг; детям — 2 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 60–70 мг. При лечении хронического алкоголизма препарат используют в средней суточной дозе в течение 1–2 нед.
Меры предосторожности: Не рекомендуется применять во время работы водителям транспорта, операторам и лицам, профессия которых требует быстрых психических и двигательных реакций. Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя. Для предотвращения абстинентного синдрома необходимо отменять препарат постепенно.
Download Мезапама гранулы для детей (Granulae Mezapami pro infantibus)
Применение: Пеллагра (авитаминоз PP), сахарный диабет, заболевания печени, сердца, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит, вялозаживающие раны и язвы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые формы артериальной гипертонии, стенокардия.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Для профилактики взрослым — 15–25 мг, детям — 5–10 мг 1–2 раза в день; при пеллагре взрослым — 50–100 мг 3–4 раза в день, детям — 10–50 мг 2–3 раза в день в течение 2–3 нед; при др. заболеваниях взрослым — 20–50 мг, детям — 5–10 мг 2–3 раза в день.
В/в, в/м, п/к вводят по 1–2 мл 1%, 2,5%, 5% раствора 1–2 раза в день.
Download Никотинамид (Nicotinamide) (-)
Латинское название: Tabulettae Oxacillini-natrii
Фармакологические группы: Пенициллины
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Оксациллин (Oxacillin)
Применение: Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, пневмония, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.
Взаимодействие: Тетрациклины и др. бактериостатики снижают эффективность. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышает концентрацию в сыворотке.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2–3 ч после еды, разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,25–0,5 г, суточная — до 6–8 г (при тяжелых инфекциях), новорожденным — по 90–150 мг/кг/сут, в возрасте до 3 мес — 200 мг/кг/сут, до 2 лет — 1 г/кг/сут, до 6 лет — 2 г/кг/сут; суточную дозу делят на 4–6 приемов. При заболеваниях ЖКТ, нарушающих абсорбцию, или при невозможности создания необходимого уровня концентрации в очаге инфекции после орального введения назначают в/м или в/в (реже); суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2–4 г, для новорожденных и недоношенных детей — 20–40 мг/кг, до 3 мес — 60–80 мг/кг, до 2 лет — 1 г, до 6 лет — 2 г; при тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены. Продолжительность лечения составляет обычно 7–10 дней, а при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) — 2–3 нед и более.
Download Оксациллина натриевой соли таблетки (Tabulettae Oxacillini-natrii)
Латинское название: Uromitexan
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты
Нозологическая классификация (МКБ-10): T45.1 Противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами. Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Месна (Mesna)
Применение: Раствор для инъекций: профилактика уротоксичности цитостатиков — производных оксазафосфоринов, геморрагический цистит, вызванный алкилирующими агентами.
Раствор для ингаляций: бронхиальная астма, хронический и обструктивный бронхит, эмфизема и ателектаз легких, бронхоэктатическая болезнь, послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях, в отделениях реанимации (профилактика и лечение).
Аэрозоль назальный: ринит, сопровождающийся затруднением отделения секрета (симптоматическое лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим тиоловым соединениям). Раствор для ингаляций: общая слабость, обусловливающая неэффективность кашля, бронхиальная астма без сгущения слизи в бронхиальном дереве.
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), гематурия, аллергические проявления на коже и слизистых оболочках. Раствор для ингаляций: кашель, чувство жжения и боли за грудиной, бронхоспазм.
Взаимодействие: Несовместим в одном инфузионном растворе с цисплатином (связывает и инактивирует его).
Способ применения и дозы: Раствор для инъекций: профилактика индуцированных ифосфамидом геморрагических циститов — вводят в/в струйно (медленно) 240 мг/м2 или 20% от дозы цитостатика одновременно с цитостатиком и через 4 и 8 ч после оксазафосфорина. При непрерывной инфузии (24 ч) цитостатика вводят в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, затем в дозе 100% — в течение 24 ч инфузии и еще 6–12 ч в той же дозе — после окончания инфузии.
Раствор для ингаляций: ингаляционно, содержимое 1–2 ампул (в чистом виде или в разведении 1:2 с водой) 3–4 раза в сутки. Курс — от нескольких дней до нескольких недель.
Эндотрахеально, 1–2 мл растворяют в том же количестве дистиллированной воды или изотонического раствора и вводят при помощи трубки для трахеостомии или внутритрахейного зонда, повторяя процедуру каждый час до момента разжижения и эвакуации секрета. Инстилляция в гайморовы пазухи при гайморите после лаважа — 2–3 мл неразведенного раствора каждые 2–3 дня.
Аэрозоль назальный: интраназально, в обе ноздри, по 1 дозе (одному впрыскиванию) 4 раза/сутки.
Меры предосторожности: Вследствие наличия примесей бензилового спирта во флаконах они не должны использоваться у новорожденных и младенцев, но с осторожностью могут применяться при лечении пожилых пациентов.
Особые указания: Недоиспользованное содержимое ампул следует выбрасывать, т.к. оно быстро окисляется. Мультидозные флаконы можно хранить 8 дней.
Download Уромитексан (Uromitexan)
Латинское название: Fluconazole
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флуконазол (Fluconazole)