Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Betaloc
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. G43 Мигрень. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I42 Кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I51 Осложнения и неточно обозначенные болезни сердца. R00.0 Тахикардия неуточненная. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метопролол (Metoprolol)
Применение: Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Взаимодействие: Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Способ применения и дозы: Внутрь (во время или после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, однократно утром или утром и вечером (при двуразовом приеме), в/в. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем — по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес — 3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.
Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки, для профилактики мигрени — 200 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта.
Меры предосторожности: У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Download Беталок (Betaloc)
Латинское название: Betadrin
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства. Альфа-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит
Состав и форма выпуска:
| Капли глазные | 1 мл |
| дифенгидрамина гидрохлорид | 1 мг |
| нафазолина нитрат | 0,33 мг |
| вспомогательные вещества: бензалконий хлористый 50%; двунатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; кислота борная; вода до 1 мл |
во флаконах по 5 мл; в коробке 1 или 2 флакона.
Характеристика: Бесцветная, прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие: Антигистаминное, сосудосуживающее. Бетадрин является комбинированным средством, содержащим в своем составе антигистаминное средство — дифенгидрамин и альфаадреномиметическое средство — нафазолин.
Дифенгидрамин является антагонистом H1-рецепторов 1 поколения.
Путем конкурентной блокады гистаминного H1-рецептора препарат тормозит такие аллергические симптомы, как расширение и увеличение проницаемости кровеносных сосудов, в частности, связанные с высвобождением гистамина.
Фармакокинетика: Полный местный эффект нафазолина выявляется уже через 5 мин с момента местного применения препарата. Действие его продолжается до 8 ч, а при частом применении большого количества — до 6 ч.
Нафазолин может всасываться со слизистых оболочек, вызывая общие симптомы, хотя такое действие у взрослых после введения препарата в конъюнктивальный мешок является мало вероятным. Общие реакции главным образом появляются у больных пожилого возраста и у детей младшего возраста.
Показания: Острый, сезонный или круглогодичный аллергический конъюнктивит, раздражение конъюнктив во время применения контактных линз, от воздействия солнечного света, сигаретного дыма, соприкосновения с водой в плавательном бассейне и др.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата и адреномиметическим средствам, узкоугольная глаукома.
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности препарат можно применять только в том случае, если, по мнению врача, польза для матери преобладает над потенциальной опасностью для плода.
Побочные действия: Чаще всего — временные симптомы со стороны конъюнктив: жжение, зуд, офтальмальгия, расстройство зрения, покраснение конъюнктив; возможно — расширение зрачка или рост внутриглазного давления. Описан случай помутнения роговицы у больного, который закапывал препарат в конъюнктивальный мешок в течение 7 дней по крайней мере 10 раз в сутки. После отмены препарата помутнение исчезло.
Очень редко — сонливость, сильное сердцебиение, повышение давления, головная боль, головокружение, тошнота.
Появление каких-либо общих реакций или продолжительное местное раздражение требуют отмены препарата.
Взаимодействие: Применение препаратов, содержащих нафазолин, у больных, леченных трициклическими антидепрессивными средствами, может усиливать его сосудосуживающее действие. Одновременное применение с нафазолином ингибиторов МАО может привести к гипертоническому кризу.
Передозировка: Длительное или слишком частое введение препарата у детей младшего возраста может привести к затормаживанию ЦНС, гипотермии, коме, длительному расширению зрачка. Нафазолин может вызывать внезапное уменьшение кровяного давления и тахикардию.
Не существуют данные, касающиеся острой передозировки капель, вводимых местно в конъюнктивальный мешок.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально, взрослым и детям старше 6 лет — по 1–2 капли, но не чаще чем через каждые 6–8 ч.
Препарат не следует применять более 3–5 дней без согласования с врачом-офтальмологом.
Меры предосторожности: Препарат используют только для наружного употребления — местно в конъюнктивальный мешок.
Не рекомендуется прикасаться к наконечнику капельницы, т.к. это может вызвать загрязнение содержимого емкости.
Перед употреблением следует вынуть мягкие контактные линзы. Их можно повторно заложить по истечении по крайней мере 30 мин с момента введения препарата. Не следует применять капли в случае затяжного конъюнктивита, их можно применять в течение короткого времени в случае обострения хронического заболевания. С осторожностью назначают больным с гипертензией, нарушениями сердечного ритма, чрезмерно чувствительных к симпатомиметическим аминам, например при гипертиреозе и гипертрофии предстательной железы, а также у людей пожилого возраста. Этих больных следует проинформировать о том, что в случае появления каких-либо общих симптомов, указывающих на всасывание нафазолина, необходимо прекратить применение препарата и связаться с врачом.
Не рекомендуется применять препарат у новорожденных и у детей до 6 лет (из-за возможного появления потенциально опасных нежелательных побочных действий).
Сохранение симптомов раздражения или офтальмальгии в течение более 72 ч является показанием к отмене препарата.
Нельзя применять препарат в течение более чем 5 дней или чаще чем через каждые 3 ч без консультации с врачом, ввиду опасности вторичного усиления отека и роста отделяемого, а также стойких изменений эпителия.
Ввиду возможного расстройства зрения, не следует применять препарат сразу же перед управлением транспортными средствами и работой с механизмами.
Download Бетадрин (Betadrin)
Применение: Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. после ишемического инсульта; при черепно-мозговой травме, атеросклеротических изменениях сосудов головного мозга, посткоммоционной черепно-мозговой гипертензии), спазм сосудов головного мозга, мигрень, головокружение, рассеянность, ухудшение речи, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; неврогенная синусовая тахикардия, артериальная гипертензия (начальные формы); диабетическая ангиопатия; ухудшение памяти и снижение интеллектуальных способностей у пациентов пожилого возраста, замедленное развитие интеллектуальных способностей у детей и подростков; нарушение концентрации внимания, координации движений при психических заболеваниях (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная коронарная недостаточность, аритмия; опухоль головного мозга; беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гипотензия, тахикардия, кожная сыпь, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты антиагрегантов и гипотензивных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, по 10–40 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 40 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–30 дней. Поддерживающая доза — по 20 мг 1–2 раза в сутки. Детям 6 лет и старше — по 5 мг 3 раза в сутки.
В/в капельно или в/м, по 15 мг 1–2 раза в сутки; детям 6 лет и старше — по 7,5 мг 2 раза в сутки. Курс лечения около 2 мес.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипертензией, а также лицам, перенесшим инфаркт миокарда.
Особые указания: Не следует использовать для прямого в/в вливания.
Download Винкамин (Vincamine) (-)
Латинское название: Verospiron®
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): D35.0 Надпочечника. E26 Гиперальдостеронизм. E87.6 Гипокалиемия. E91 Диагностика заболеваний эндокринной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. K74 Фиброз и цирроз печени. K76.6 Портальная гипертензия. N04 Нефротический синдром. O14.9 Преэклампсия [нефропатия] неуточненная. R18 Асцит. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Спиронолактон (Spironolactone)
Применение: Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), нефротическом синдроме; эссенциальная гипертензия у взрослых; асцит; диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна); профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками и у больных, получающих сердечные гликозиды, миастения (вспомогательное средство).
Противопоказания: Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (Cl креатинина менее 10 мл/мин), анурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия.
Ограничения к применению: Снижение выделительной функции почек, нарушение функции печени (повышена чувствительность к изменениям электролитного баланса), сахарный диабет (особенно диабетическая нефропатия), предрасположенность к метаболическому ацидозу (при ацидозе усиливается гиперкалиемический эффект спиронолактона, спиронолактон может способствовать развитию ацидоза), нарушения менструального цикла и/или увеличение грудных желез, AV блокада (возможно усиление в связи с развитием гиперкалиемии).
Применение при беременности и кормлении грудью: Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако применение спиронолактона противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (канренон — активный метаболит спиронолактона — проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, летаргия, вялость, головная боль, атаксия, спутанность сознания.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, спазмы, кишечная колика, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия (обычно обратимая, в редких случаях может сохраняться после отмены ЛС), боль в молочных железах, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции у мужчин, нарушение менструального цикла или аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, изменение голоса у женщин.
Со стороны кожных покровов: макулопапулярные или эритематозные кожные высыпания, алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница.
Прочие: судороги икроножных мышц, доброкачественные новообразования молочной железы, боль в груди, лейкопения (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопения, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия, повышение в крови мочевинного азота, креатинина, остеомаляция, лекарственная лихорадка.
Сообщалось о случаях рака молочной железы у мужчин и женщин, получавших спиронолактон, однако причинно-следственная связь не установлена.
Взаимодействие: Одновременное применение с индометацином, ингибиторами АПФ, препаратами калия приводит к развитию гиперкалиемии. Во избежание гиперкалиемии не принимают спиронолактон одновременно с амилоридом или триамтереном. При одновременном приеме с карбеноксолоном снижается терапевтический эффект спиронолактона, т.к. карбеноксолон вызывает задержку натрия в организме. Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норадреналину, что необходимо учитывать при проведении общей и местной анестезии у пациентов, получавших спиронолактон. Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект спиронолактона. Спиронолактон потенцирует действие диуретических и гипотензивных средств (при одновременном применении с гипотензивными средствами дозу последних следует уменьшить на 50%), снижает эффект антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Повышает T1/2, плазменные уровни и токсичность дигоксина (при их совместном приеме необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами дигоксина). Сочетание спиронолактона с трипторелином, бусерелином, гонадорелином усиливает их действие.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, кожная сыпь, диарея; возможно обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций; в случае гиперкалиемии — быстрое в/в введение 20–50% раствора глюкозы и инсулина — 0,25–0,5 ЕД/г глюкозы. Используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы. Возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычные дозы для взрослых: 25-200 мг/сут в один или несколько приемов; при необходимости дозу увеличивают до 400 мг/сут. Детям обычно назначают из расчета 3 мг/кг/сут, однократно или в 2 приема, доза подбирается индивидуально.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать спиронолактон совместно с ЛС, вызывающими гинекомастию. При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями АД. При развитии гиперкалиемии следует прекратить прием спиронолактона. Следует избегать поступления в организм избыточных количеств калия, в т.ч. исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок и т.п.), а также ЛС, содержащие калий. При лечении спиронолактоном следует избегать употребления спиртных напитков. В начале лечения спиронолактоном водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, не следует применять его во время работы. При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).
Download Верошпирон (Verospiron®)
Латинское название: Insulong SPP
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин цинк суспензия составная (Insulin zinc suspension, compound)
Применение: Сахарный диабет I (инсулинзависимый), в т.ч. у детей и беременных (при неэффективности диетотерапии), при наличии аллергических реакций, липодистрофий или резистентности к др. препаратам инсулина, и II (инсулиннезависимый) типов (при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам — производным сульфонилмочевины), при осложнениях сахарного диабета — кетоацидозе, ацидозе и др., при тяжелой инфекции, интеркуррентных заболеваниях, обширных хирургических вмешательствах, послеоперационном периоде, травмах и др. состояниях стресса у больных сахарным диабетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома.
Побочные действия: Гипогликемия (при больших дозах, пропуске или запоздалом приеме пищи, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно с рвотой и диареей): бледность, потливость, сердцебиение, бессонница, тремор и др. симптомы вплоть до прекоматозного и коматозного состояния; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне инфекции и лихорадки), сопровождающиеся сонливостью, жаждой, потерей аппетита, покраснением лица и др. симптомами, вплоть до прекоматозного и коматозного состояния; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции (редко) — сыпь, ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок; в месте инъекции — гиперемия и зуд (в первые недели лечения), липодистрофия (при длительном введении в одно и то же место).
Взаимодействие: Гипогликемический эффект усиливают анаболические стероиды, особенно метандростенолон, андрогенные средства, пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины), бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, сульфаниламиды, хлорохин, хинидин, хинин, ингибиторы карбоангидразы, особенно ацетазоламид, алкоголь, препараты, содержащие этанол, клофибрат, фенфлурамин, циклофосфамид, ослабляют — пероральные гормональные контрацептивы, стероидные противовоспалительные средства, тиреоидные гормоны, гепарин, препараты лития, никотин (табакокурение), тиазидные и петлевые диуретики. Этанол и дезинфицирующие средства снижают активность (фармацевтическое взаимодействие); несовместим (нельзя смешивать) с фосфатсодержащими инсулинами, др. суспензиями цинк-инсулина.
Передозировка: Симптомы: признаки гипогликемии — холодный пот, слабость, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, тошнота, покалывание в конечностях, губах, языке, головная боль; в тяжелых случаях — гипогликемическая кома.
Лечение: при слабовыраженной и умеренной гипогликемии — прием глюкозы внутрь (таблетки глюкозы, фруктовый сок, мед, сахар и др. богатые сахаром пищевые продукты), при выраженной гипогликемии, особенно коме и потере сознания — 50 мл 50% раствора глюкозы в/в с последующей непрерывной инфузией 5–10% водного раствора глюкозы, или 1–2 мг глюкагона (в/м, п/к, в/в), в отдельных случаях — диазоксид в/в 300 мг в течение 30 мин каждые 4 ч; мониторинг жизненно важных функций, уровня глюкозы, азота мочевины, креатинина в крови; при отеке мозга — маннит, дексаметазон.
Способ применения и дозы: П/к глубоко (в предплечье, в верхнюю часть бедра, ягодицы, область живота), в/м; перед употреблением флакон встряхивают (осторожно или энергично в зависимости от препарата) до получения однородной мутной или молочной взвеси, сразу набирают и вводят соответствующую дозу; место инъекции не массируют. Дозу устанавливают строго индивидуально (на основании концентрации глюкозы в крови и массы тела). Назначают 1 или 2 (при суточной дозе свыше 0,6 ЕД/кг) раза в сутки. При переходе с инъекций высокоочищенного свиного или человеческого инсулина доза остается неизменной, при замене бычьего или иного смешанного инсулина (необходим мониторинг уровня глюкозы в крови) дозу, как правило, снижают примерно на 10% (за исключением случаев, когда она не превышает 0,6 ЕД/кг). Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать.
Меры предосторожности: Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, повышенной физической активности, инфекционных заболеваниях, лихорадке, поносе, гастропарезе и др. состояниях, вызывающих задержку всасывания пищи, хирургических вмешательствах, нарушениях функции щитовидной железы, надпочечников (болезнь Аддисона), гипофиза (гипопитуитризм), почечной недостаточности, прогрессировании заболеваний печени, беременности, кормлении грудью, у детей препубертатного возраста и лиц старше 65 лет (повышен риск гипогликемии). Снижают дозу в случае резкого прекращения табакокурения; при сахарном диабете I типа увеличивают интервал между введениями и снижают дозу на фоне средств, вызывающих гипогликемию (повышают — при назначении гипергликемизирующих препаратов). Возможна корректировка дозы в первые 1–2 нед после замены одного вида инсулина на другой. Необходима осторожность при первичном назначении, смене инсулина, физических или психических стрессах у лиц, занимающихся вождением автомобиля, управлением различными механизмами и др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще при нестабильности состояния) определяют концентрацию глюкозы в крови и, если она выше 11,1 ммоль/л, необходимо выявить уровень кетонов (ацетон, кетокислоты) в моче. При гипогликемии и кетоацидозе регистрируют pH и концентрацию ионов калия в сыворотке крови; появление симптомов гипергликемии требует увеличения дозы, возникновение аллергических реакций — замены на другой инсулин и десенсибилизирующей терапии. В период беременности обязателен учет понижения (I триместр) или повышения (II и III триместры) потребности в инсулине. Во время кормления грудью рекомендуется постоянное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Download Инсулонг СПП (Insulong SPP)
Латинское название: Logest
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Состав и форма выпуска:
| Драже | 1 драже |
| гестоден | 0,075 мг |
| этинилэстрадиол | 0,02 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; поливидон 25000; стеарат магния; сахароза; поливидон 700000; макрогол 6000; карбонат кальция; тальк; монтагликолевый воск |
в блистере с календарной шкалой 21 шт.; в коробке 1 или 3 блистера.
Фармакологическое действие: Контрацептивное. Ингибирует секрецию ФСГ и ЛГ гипофиза, тормозит созревание фолликула и блокирует овуляцию; нарушает подготовку эндометрия к имплантации. Повышает вязкость цервикальной слизи и затрудняет проникновение сперматозоидов в матку. Нормализует менструальный цикл, уменьшает болезненность менструаций, интенсивность кровотечения и риск железодефицитной анемии.
Фармакокинетика: Гестоден. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ (биодоступность около 100%). Cmax (3,5 нг/мл) достигается через 1 ч, после чего наблюдается двухфазное снижение концентрации в сыворотке, Т1/2 — 12 ч. Связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС, 69%). Только около 1,3% общего сывороточного уровня гестодена находится в свободной форме. Относительное распределение фракций (свободный гестоден, связанный с альбумином и связанный с ГСПС) зависит от концентрации ГСПС в сыворотке. Вслед за индукцией ГСПС фракция, связанная с ГСПС повышается до 80%, свободная и связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся объем распределения — 0,7 л/кг, скорость метаболического Cl — 0,8 мл/мин/кг. Экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 6:4, Т1/2 метаболитов составляет около 1 сут.
Этинилэстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность в среднем 45% (индивидуальная вариабельность 20–65%) из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax (65 пг/мл) достигается через 1,7 ч. Наблюдается двухфазное снижение уровня в плазме: Т1/2 — 1–2 ч и около 20 ч соответственно. Кажущийся объем распределения — 5 л/кг, скорость метаболического клиренса из плазмы крови — 5 мл/мин/кг. Неспецифически связывается с сывороточными альбуминами, около 2% находится в плазме в свободном виде. Экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6 с Т1/2 около 1 сут.
Исходя из Т1/2 конечной фазы и суточной дозы, равновесная концентрация достигается после 5–6 дней приема препарата. Увеличивает печеночный синтез ГСПС и кортикоидсвязывающего глобулина (КСГ) во время непрерывного приема. На фоне приема Логеста концентрация ГСПС в сыворотке повышается с 107 нмоль/л до 216 нмоль/л в первом цикле и до 223 нмоль/л в третьем цикле. Сывороточная концентрация КСГ увеличивается с 42 мкг/мл до 77 мкг/мл в первом цикле и в дальнейшем остается стабильной.
Показания: Контрацепция (предупреждение нежелательной беременности).
Противопоказания: Гиперчувствительность, мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе, тяжелые заболевания печени (в т.ч. желтуха в анамнезе), опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), множественные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, панкреатит, в т.ч. в анамнезе, гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез, вагинальные кровотечения неясной этиологии, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (при кормлении грудью около 0,02% проникает в организм ребенка с грудным молоком).
Побочные действия: В редких случаях возможно:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, мигрень, снижение настроения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение массы тела.
Со стороны мочеполовой системы: изменение влагалищной секреции.
Прочие: нагрубание и болезненность молочных желез, выделение из них секрета, изменение либидо, плохая переносимость контактных линз, различные кожные реакции, задержка жидкости, реакции повышенной чувствительности.
Взаимодействие: Гидантоины, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, возможно — окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин повышают Cl половых гормонов в результате индукции печеночных ферментов (риск развития маточных кровотечений и снижение контрацептивной надежности). Контрацептивный эффект снижают антибиотики (ампициллины, тетрациклины, рифампицин).
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1 драже ежедневно (желательно в одно и то же время), с 1-го дня цикла, и далее «по стрелке» на упаковке в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом.
При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце начало приема возможно со 2–5 дня цикла с дополнительным использованием барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов прием Логеста следует начать на следующий день после принятия перорального контрацептива из предыдущей упаковки. При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантат) или высвобождающего гестаген внутриматочного средства (ВМС), переход с мини-пили на Логест возможен в любой день (без перерыва), с имплантата или ВМС с гестагеном — в день его удаления, с инъекционной формы — со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. После аборта в I триместре прием Логеста может быть начат немедленно, после родов или аборта во II–III триместре — на 21–28 день.
Меры предосторожности: Перед началом применения необходимо тщательное общемедицинское, гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез, цитологическое исследование цервикальной слизи), исключение беременности, нарушений системы свертывания крови.
С целью обеспечения контрацептивного эффекта на фоне приема ЛС, влияющих на эффективность Логеста, необходимо использование дополнительных методов контрацепции во время сопутствующего приема препаратов и в течение 7 дней после их отмены (в течение 28 дней после отмены рифампицина).
Cледует с осторожностью принимать лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. отягощенным семейным анамнезом), артериальной гипертензией, фибрилляцией предсердий, ожирением, дислипопротеинемией, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, гемолитическим уремическим синдромом, болезнью Крона, неспецифическим язвенным колитом, серповидно-клеточной анемией, при длительной иммобилизации, наличии хирургической патологии (за 4 нед до операции и в течение 2 нед после окончания иммобилизации прием препарата противопоказан). Необходимо учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.
В случаях появления мигренеподобных либо необычно сильных головных болей, внезапных нарушений зрения и слуха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, значительного повышения АД, гепатита, генерализованного зуда, сильных болей в эпигастральной области и учащения эпилептических припадков необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При пропуске приема препарата менее 12 ч, необходимо принять пропущенное драже как можно скорее, следующее — в обычное время. Если интервал с момента приема последнего драже более 12 ч, то в 1 и 2 нед приема препарата пропущенное драже принимают как можно скорее, следующее — в обычное время (дополнительно используя в течение следующих 7 дней барьерный метод контрацепции). При пропуске приема препарата в 3 нед, необходимо начать последующий прием драже из новой упаковки без 7-дневного перерыва.
Download Логест (Logest)
Латинское название: Octanine F (filtered)
Фармакологические группы: Коагулянты (в том числе факторы свертывания крови), гемостатики
Нозологическая классификация (МКБ-10): D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]. D67 Наследственный дефицит фактора IX. D68 Другие нарушения свертываемости. D68.8 Другие уточненные нарушения свертываемости. D69.8 Другие уточненные геморрагические состояния. E56.1 Недостаточность витамина K. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фактор IX комплекс (Factor IX complex)
Применение: Геморрагический синдром при дефиците фактора IX (врожденный или приобретенный), гемофилии В и А (монотерапия или в сочетании с ингибиторами фактора VIII), терапия кумариновыми антикоагулянтами (в т.ч. при травмах и операциях).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый тромбоз, острый инфаркт миокарда, ДВС синдром, дефицит фактора VII, беременность и кормление грудью.
Побочные действия: Снижение резистентности к инфекционным заболеваниям, тромбоэмболии, аллергические и иммунопатологические реакции: боль в спине, тошнота, крапивница, тахикардия, артериальная гипотензия, одышка, анафилактические реакции; возможно образование антител к фактору IX.
Взаимодействие: Несовместим с др. гемостатическими препаратами (возможна контактная активация или инактивация).
Способ применения и дозы: В/в, струйно или капельно, не более 2 мл/мин. Режим дозирования устанавливается индивидуально при контроле фактора IX в крови. В экстренных случаях следует учитывать, что первая доза — 1 МЕ/кг повышает уровень фактора IX на 0,5–1%, а последующие введения той же дозы — на 1–1,5%. При удалении зубов и малых операциях уровень фактора IX не должен снижаться ниже 30% нормы, при желудочно-кишечных кровотечениях — ниже 30–50%, а при внутричерепных кровоизлияниях или обширных операциях — ниже 60%. Для длительной профилактики кровотечений (тяжелая гемофилия B) — 18–30 МЕ/кг раз в нед, или по 9–15 МЕ/кг 2 раза в нед.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что образующиеся к фактору IX антитела могут частично или полностью инактивировать препарат; и в этом случае рекомендуется увеличение доз и применение активированных факторов протромбинового комплекса и/или иммуносупрессоров. При значительном учащении пульса введение замедляют или прекращают.
Download Октанайн Ф (фильтрованный) (Octanine F (filtered))
Латинское название: Paxil
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F20.4 Постшизофреническая депрессия. F31.9 Биполярное аффективное расстройство неуточненное. F32 Депрессивный эпизод. F33 Рекуррентное депрессивное расстройство. F34 Устойчивые расстройства настроения [аффективные расстройства]. F34.1 Дистимия. F40.0 Агорафобия. F40.1 Социальные фобии. F41 Другие тревожные расстройства. F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]. F41.1 Генерализованное тревожное расстройство. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F42.9 Обсессивно-компульсивное расстройство неуточненное. F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пароксетин (Paroxetine)
Применение: Депрессия различной этиологии, навязчивые компульсивные состояния, панические расстройства.
Противопоказания: Гиперчувствительность и двухнедельный период после отмены ингибиторов МАО.
Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность (назначение допустимо только в случае крайней необходимости), кормление грудью (необходимо отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Сонливость или бессонница, тремор, нервозность, повышенная возбудимость ЦНС, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, амнезия, головокружение, парез аккомодации, расширение зрачка, боль в глазах, шум и боль в ушах, повышение или понижение АД, обморок, тахикардия или брадикардия, нарушение сердечной проводимости и периферического кровообращения, кашель, ринит, дипноэ, тахипноэ, тошнота, снижение аппетита, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, артралгия, артрит, дизурия, полиурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания, аменорея, дисменорея, выкидыш, мастит, нарушение эякуляции, снижение либидо и потенции, периферические отеки, снижение или повышение массы тела, анемия, лейкопения, аллергические реакции (зуд, крапивница, озноб). Редко — нарушения мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинезия, маниакальные или параноидальные реакции, делирий, эйфория, большие эпилептические припадки, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм, снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, глаукома, экзофтальм, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, нарушения ритма сердца, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гематурия, нефроуролитиаз, нарушение функции почек, дерматит, узловатая эритема, депигментация.
Взаимодействие: Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию в крови и активность, ингибиторы (циметидин) — увеличивают. Повышает уровень проциклидина в плазме. Несовместим с ингибиторами МАО. Совместное назначение с непрямыми антикоагулянтами может вызвать повышенную кровоточивость при неизмененной величине протромбинового времени. Усиливает действие алкоголя.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, синусовая тахикардия, расширение зрачков и др.
Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка.
Способ применения и дозы: Внутрь, утром — по 20 мг. При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы на 10 мг/сут с интервалом не менее 1 нед (максимальная доза — 50 мг/сут). У пожилых, истощенных больных, а также при нарушении функции почек и печени начальная доза — 10 мг/сут, максимальная — 40 мг/сут.
Меры предосторожности: До лечения необходимо выяснить, не было ли в анамнезе эпизодов мании или эпилептических припадков. Рекомендуется снижать дозу при совместном применении с др. антидепрессантами (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин, флуоксетин), производными фенотиазина (тиоридазин) и антиаритмическими препаратами I класса (пропафенон, флекаинид, энкаинид). Не рекомендуется одновременный прием триптофана. С осторожностью назначают лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, а также быстрых психических и двигательных реакций.
Download Паксил (Paxil)
Латинское название: Riboflavinum mononucletidum
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B15-B19 Вирусный гепатит. D50 Железодефицитная анемия. E50 Недостаточность витамина A. E53.0 Недостаточность рибофлавина. H10 Конъюнктивит. H16 Кератит. H20 Иридоциклит. K00-K93 КЛАСС XI Болезни органов пищеварения. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L20-L30 Дерматит и экзема. L30.9 Дерматит неуточненный. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T66 Неуточненные эффекты излучения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рибофлавин (Riboflavin)
Применение: Гипо- и арибофлавиноз экзо- и эндогенного происхождения, гемералопия, конъюнктивит, ирит, кератит, помутнение роговицы, катаракта, длительно не заживающие раны и язвы, лучевая болезнь, астения, хейлит, угловой стоматит (заеды), глоссит, зудящий дерматоз, экзема, нейродермит, фотодерматоз, себорея, красные угри, кандидоз, вирусный гепатит А, хронический гепатит, цирроз печени, нарушения функции ЖКТ, спру, гипотрофия, анемия, лейкозы. В профилактических целях — снижение всасывания из ЖКТ, интенсивная элиминация и повышение потребности в рибофлавине (острая и хроническая гипоксия, дыхательная и сердечная недостаточность, ожоговая болезнь, обморожения, недостаточность белкового и избыточность углеводного питания, острые инфекционные заболевания, в т.ч. при лечении противомикробными средствами, подавляющими грамотрицательную флору кишечника, фототерапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нефролитиаз.
Побочные действия: Нарушения зрения, функции почек, аллергические реакции.
Взаимодействие: Аминазин, имизин, амитриптилин нарушают (блокада флавинокиназы) включение рибофлавина в флавин-мононуклеотид, флавин-аденин-динуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. При сочетанном применении с тиреоидными гормонами ускоряется метаболизм. Под влиянием м-холиноблокаторов увеличиваются всасывание и биодоступность (из-за замедления перистальтики кишечника). Совместим с противоанемическими средствами, антигипоксантами, анаболиками. Предупреждает или уменьшает нежелательные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Возможно снижение активности тетрациклинов.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 5–10 мг (детям — 2–5 мг) 1–3 раза в сутки в течение 1–1,5 мес. Суточная доза — до 50 мг.
В/м — по 1 мл 1% раствора 1 раз в день в течение 10–15 дней (детям — 3–5 дней), затем 2–3 раза в неделю, всего — 15–20 инъекций. При заболеваниях глаз — по 0,2–0,5 мл 1% раствора в течение 10–15 дней.
Особые указания: Возможно окрашивание мочи в желтый цвет.
Download Рибофлавин мононуклеотид (Riboflavinum mononucletidum)
Латинское название: Farmorubicin
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки. C15 Злокачественное новообразование пищевода. C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения. C20 Злокачественное новообразование прямой кишки. C21 Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала. C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C90.0 Множественная миелома. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C92.9 Миелоидный лейкоз неуточненный. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эпирубицин (Epirubicin)
Применение: Лейкоз, неходжкинская лимфома, лимфогранулематоз, множественная миелома, рак яичников, молочной железы, желудка, печени, поджелудочной железы, сигмовидной и прямой кишки, мочевого пузыря (поверхностный), головы и шеи, бронхогенный рак легкого, саркома мягких тканей, остеогенная саркома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, терапия кумулятивными дозами антрациклиновых антибиотиков в анамнезе, выраженная миелосупрессия, сердечная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детородный возраст (при необходимости назначения пациентам детородного возраста необходимо использование надежных мер контрацепции), детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность (возможно развитие через несколько недель после окончания лечения), токсический миокардит, аритмия, артериальная гипертензия, гипоплазия костного мозга, лейкопения (носит транзиторный характер, достигая максимального уровня через 10–14 дней после начала лечения; нормализация числа лейкоцитов происходит к 21-му дню), тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства ( тошнота, рвота, диарея), анорексия, воспаление слизистых оболочек (стоматит в виде болезненных эрозий, особенно по сторонам языка и на подъязычной слизистой оболочке) — может развиться через 5–10 дней после начала лечения.
Со стороны кожных покровов: 60–90% случаев — алопеция (обычно обратимая), сопровождающаяся у мужчин прекращением роста бороды.
Аллергические реакции: редко — лихорадка, озноб, крапивница, анафилаксия.
Прочие: астения, конъюнктивит, мукозит, гипертермия, склерозирование вен (с возможным некрозом окружающих тканей при экстравазации), красноватая окраска мочи (через 1–2 дня после лечения).
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с раствором гепарина (возможно образование осадка).
Передозировка: Симптомы: усиление проявления побочных действий.
Способ применения и дозы: В/в, в течение 3–5 мин, растворяют в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе. При монотерапии вводят в дозе 60–90 мг/м2 1 раз в 3 нед. При угнетении костного мозга, метастазировании в костный мозг, нарушениях функции печени дозу понижают до 60–75 мг/м2. Общую дозу на цикл можно разделить и вводить в течение 2–3 последующих дней.
При комбинированной терапии с другими противоопухолевыми средствами дозу уменьшают.
Внутрипузырно (через катетер) при папиллярно-клеточном раке мочевого пузыря — 50 мг (в 25–50 мл физиологического раствора) 1 раз в неделю, курс — 8 нед. В случае развития симптомов локальной токсичности дозу уменьшают до 30 мг, при раке in situ дозу можно увеличить до 80 мг в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС. Для профилактики рецидивов после трансуретальной резекции поверхностных опухолей мочевого пузыря — 50 мг внутрипузырно 1 раз в неделю в течение 4 нед, затем раз в месяц в течение 11 мес в той же дозе.
После внутрипузырного введения препарат должен удерживаться в мочевом пузыре в течение 1 ч, после этого пациент должен опорожнить мочевой пузырь.
Меры предосторожности: До начала терапии и регулярно во время лечения следует проводить тщательный кардиомониторинг и контроль различных лабораторных показателей. Необходим систематический контроль клеточного состава крови, функций сердца и печени, содержания уратов в плазме. Снижение вольтажа QRS на ЭКГ является первым признаком поражения миокарда. Общая курсовая доза не должна превышать 1000 мг/м2, рекомендуемая концентрация — 2 мг/мл в 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует избегать попадания раствора на кожу и слизистые оболочки.
Особые указания: Применение эпирубицина следует проводить под наблюдением квалифицированных врачей, имеющих опыт проведения противоопухолевой терапии, с соблюдением установленных мер предосторожности (с использованием защитных очков, одноразовых перчаток и масок) и уничтожении материалов, используемых для работы, и остатков неиспользованного препарата.
Нельзя смешивать в одном шприце с др. противоопухолевыми средствами.
При случайном попадании препарата на кожу необходимо тщательно смыть его большим количеством воды с мылом, при попадании в глаза — физиологическим раствором.
Если раствор препарата пролился, необходимо провести обработку разбавленным раствором гипохлорита (с использованием хорошо адсорбирующего жидкость материала), затем водой.
Download Фарморубицин (Farmorubicin)