Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Aflegan
Фармакологические группы: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.1 Острый трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. P22 Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс]. R05 Кашель. R09.3 Мокрота. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амброксол (Ambroxol)
Применение: Бронхит, пневмония и бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь, респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей и новорожденных.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Слабость, головная боль, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, экзантема; при быстром в/в введении — интенсивные головные боли, адинамия.
Взаимодействие: Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина. Раствор для инъекций фармацевтически несовместим (в одном шприце) с растворами лекарственных препаратов, pH которых превышает 6,3.
Способ применения и дозы: Таблетки: взрослым — внутрь после еды, в первые 2–3 дня 1 табл. 3 раза в сутки, затем 1 табл. 2 раза или 0,5 табл. 3 раза в сутки; детям в возрасте 5–12 лет — 0,5 табл. 2–3 раза в сутки.
Капсулы ретард: взрослым и детям старше 12 лет — 1 капс. ежедневно.
Раствор для приема внутрь и ингаляций: внутрь взрослым — 4 мл 3 раза в сутки 2–3 дня, затем — 4 мл 2 раза или по 2 мл 3 раза в сутки; детям до 2 лет — 1 мл 2 раза в сутки, 2–5 лет — 1 мл 3 раза в сутки, 5–12 лет — 2 мл 2–3 раза в сутки.
Ингаляции: взрослым и детям старше 5 лет — 1–2 ингаляции в день по 2–3 мл, детям до 5 лет — 1–2 ингаляции в день по 2 мл.
Сироп: взрослым в первые 2–3 дня — 10 мл 3 раза в сутки, затем 10 мл 2 раза в сутки или 5 мл 3 раза в сутки; детям до 2 лет — 2,5 мл 2 раза в сутки, 2–5 лет — 2,5 мл 3 раза в сутки, 5–12 лет — 5 мл 2–3 раза в сутки.
Раствор для инъекций: в/м, п/к или в/в (медленно струйно или капельно): взрослым — 2 мл (в тяжелых случаях до 4 мл) 2–3 раза в сутки; в суточной дозе из расчета 1,2–1,6 мг/кг массы тела. В качестве растворителя применяют 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор глюкозы и др. — с pH не выше 6,3.
Меры предосторожности: Не следует комбинировать с др. противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Особые указания: Необходимо учитывать, что 5 мл сиропа содержат сорбит и сахарин в количестве, соответствующем 0,18 ХЕ (может иметь значение для больных сахарным диабетом).
Download Афлеган (Aflegan)
Применение: Аллергический ринит, поллиноз, аллергические дерматозы, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к трипролидину), выраженная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, сонливость, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение внимания.
Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, многоформная эритема.
Со стороны органов ЖКТ: редко — сухость во рту, тошнота, диспепсия.
Прочие: фарингит, дисменорея.
Взаимодействие: Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать влияние на ЦНС (сочетание не рекомендуется).
Передозировка: Симптомы: слабость, бледность, бессонница, сонливость, страх, тревога, возбуждение, тремор, судороги, дизурия, аритмия, коллапс.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 8 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При назначении пожилым пациентам рекомендуется контроль функции почек.
Download Акривастин (Acrivastine)
Латинское название: Diflazon
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Дифлазон (Diflazon)
Латинское название: Limontar
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Общетонизирующие средства и адаптогены. Регуляторы аппетита. Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. P05 Замедленный рост и недостаточность питания плода. P20 Внутриутробная гипоксия. R53 Недомогание и утомляемость. T51 Токсическое действие алкоголя
Состав и форма выпуска:
| Таблетки для приготовления раствора для приема внутрь | 1 табл. |
| янтарная кислота | 0,2 г |
| лимонной кислоты моногидрат | 0,05 г |
в упаковке контурной ячейковой 30 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Характеристика: Таблетки белого цвета, кислого вкуса. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.
Фармакологическое действие: Регулирующее тканевой обмен. Обладает метаболическими, антигипоксическими и антиоксидантными свойствами, повышает аппетит, уменьшает токсическое действие алкоголя.
За счет стимуляции окислительно-восстановительных реакций, процессов дыхания и синтеза АТФ препарат активирует физиологические функции органов и тканей (тем самым улучшая адаптационные и компенсаторно-защитные возможности организма), усиливает секрецию желудочного сока, образование соляной кислоты, повышает аппетит, усиливает сократительную функцию поперечно-полосатой и гладкой мускулатуры, повышает работоспособность и диастолическое АД, ускоряет окисление этанола и ацетальдегида, уменьшает токсическое действие алкоголя.
Действие Лимонтара проявляется через 10–20 мин после приема внутрь.
Фармакокинетика: Янтарная и лимонная кислоты полностью метаболизируются до воды и углекислого газа и не накапливаются в организме.
Показания: Повышение неспецифической реактивности организма беременных женщин, улучшения его адаптационных и компенсаторно-защитных возможностей в целях профилактики осложнений при гипоксии и гипотрофии плода, при невынашивании беременности; профилактика опьянения; уменьшение токсического влияния алкоголя при остром алкогольном опьянении легкой и средней тяжести и постинтоксикационных расстройствах; комплексная терапия запойных состояний у больных хроническим алкоголизмом и астеновегетативных расстройств (выраженная общая слабость, снижение работоспособности, аппетита) в период алкогольного абстинентного синдрома.
В качестве "пробного завтрака" при исследовании секреторной и кислотообразующей функции желудка.
Противопоказания: Артериальная гипертензия, ИБС, глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелые формы поздних гестозов.
Побочные действия: Возможно появление болей в эпигастральной области (обычно эти явления проходят самостоятельно через 3–5 мин). У лиц, склонных к артериальной гипертензии, после приема препарата может повышаться АД.
Взаимодействие: Ослабляет действие барбитуратов, транквилизаторов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Беременным женщинам в I (срок беременности 12–14 нед) и II (срок беременности 24–26 нед) триместре — 1 табл. (0,25 г) в сутки в течение 10 дней, в III триместре назначают за 10–25 дней до родов. Общая доза за период беременности — 5–7,5 г.
Для профилактики опьянения — 1 табл. за 20–60 мин до приема алкоголя.
В состоянии острого алкогольного опьянения — по 1 табл. 2–4 раза в сутки с интервалом 1–2,5 ч.
Для купирования запойных состояний — по 1 табл. 3–4 раза в сутки в течение 4–10 дней. В первые 2 дня доза может быть увеличена до 2 табл. за прием.
При алкогольном абстинентном синдроме для устранения астено-вегетативных расстройств — по 1 табл. 3–4 раза в сутки в течение 4–10 дней как самостоятельно, так и в комплексе с традиционными ЛС.
При появлении ощущения тяжести в эпигастральной области — после еды. Перед приемом таблетку измельчают и растворяют в воде с питьевой содой (1/20 ч.ложки — на кончике ножа). Для растворения можно использовать минеральную воду.
При исследовании секреторной функции желудка ("пробный завтрак") — 1 табл., предварительно растворенная в 10–15 мл воды. Исследование проводят в стандартные временные интервалы.
Download Лимонтар (Limontar)
Латинское название: Miltex
Фармакологические группы: Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C50 Злокачественные новообразования молочной железы
: Состав. 100 мл раствора содержат:
Милтефозина — 6 г; 3-пропилоксипропиленгликоля — 31,6 г; 3-гексилоксипропиленгликоля — 15,8 г; 3-ноноксипропиленгликоля — 15,8 г; лимонной кислоты — 0,484 г; натрия гидроокиси — 0,227 г; воды — 30,889 г. 1 мл = 40 кап.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Милтекс проявляет заметное цитотоксическое действие на контуры раковой клетки животного и человека, в то время как нормальные клетки типа макрофагов и стволовых клеток костного мозга к нему нечувствительны. В силу его подобия компонентам физиологической мембраны предполагается, что Милтекс проявляет свое действие на мембраны раковой клетки, нарушая жизненно важные функции мембраны, а именно ингибирует активность протеинкиназы C, фосфолипазы C и биосинтез фосфатидилхолина.
Фармакокинетика. После накожного применения Милтекса у людей ни один из исследованных образцов сыворотки или плазмы не содержал обнаруживаемых концентраций милтефозина (диапазон доз: до 8 мл/сут = 480 мг/сут; продолжительность лечения до 146 дней; предел обнаружения 1 нмоль/мл = приблизительно 0,4 мкг/мл).
Оральные дозы в 150 мг/сут приводили к среднему уровню в сыворотке 67 нмоль/мл. Таким образом, системная доступность милтефозина в значительной степени ниже после местного применения, чем после перорального введения.
После накожного применения у людей 3–10 мл Милтекса в сутки, с помощью газовой хроматографии с масс-спектрометрией (GS-MS) измерялись уровни в плазме 3-алкилоксипропиленгликолей. Cmax после первой дозы находилась в пределах от 149 до 2042 нг/мл для 3-пропилоксипропиленгликоля, от 16 до 223 нг/мл для 3-гексилоксипропиленгликоля и от 4 до 29 нг/мл для 3 нонилоксипропиленгликоля соответственно. После лечения в течение 4 нед соответствующие диапазоны составляли от 567 до 3132 нг/мл, от 74 до 288 нг/мл и от 13 до 65 нг/мл.
Доклинические показатели безопасности. У крыс единичное эпидермальное введение переносилось без системных реакций вплоть до максимально применимых доз. Одиночное 24-часовое окклюзивное введение чрезвычайно высокой дозы (5 г/кг) привело к атипичной фокальной деградации и некрозам кожи. При нанесении Милтекса на кожу кроликов отмечалось раздражение от легкого до умеренного. У свиней ежедневное эпидермальное применение в течение 4 нед, приводящее к уровню милтефозина в плазме около 5 нмоль/мл, не вызывало системных изменений, хотя локально отмечались эритема, шелушение (гиперпаракератоз) и воспалительные поражения (дерматит) вместе с утолщением кожи (эпидермальная гиперплазия). Никакой сенсибилизации не наблюдалось.
Важные в токсикологическом отношении данные наблюдались лишь в исследованиях, где милтефозин вводился перорально и долговременно (до 1 года). Пероральное применение было связано с регрессивными и/или прогрессивными поражениями, особенно воздействующими на глаза (ретинальная дегенерация), почки (хроническая нефропатия) и органы с быстро делящимися клеточными тканями (атрофия/гиперплазия), а также на репродуктивные органы (атрофия). Эти изменения наблюдались только лишь после оральных доз, которые приводили к отчетливо более высоким уровням в плазме, чем при накожном применении у человека. С токсикологической точки зрения риск системной токсичности является допустимо низким и предел безопасности для накожного применения достаточно широк.
Репродукционная токсичность милтефозин не исследовали на репродукционно-токсикологические свойства (фертильность и интенсивность размножения). Не имеется данных по фазе посторганогенеза. Однако исследования хронической токсичности, особенно у самцов крыс, при пероральном введении препарата в дозе 10 мг/кг выявили атрофию репродуктивных органов, следовательно, для данного способа применения возможно снижение фертильности. У крыс и кроликов эмбриотоксичность (летальность, пороки развития) была отмечена после пероральных доз в 2,4 мг/кг/сут и выше. Более высокие дозы (≥6 мг/кг/сут) приводили к гибели всех эмбрионов.
Мутагенность/канцерогенность: в обеих использованных системах испытания (тест Эймса и хромосомный анализ in vitro) 3-алкилоксипропиленгликоли не показали ни генотоксичности, ни хромосомотоксичности. Милтефозин тоже не оказал воздействия на хромосомы, а также не показали генотоксичного потенциала ни тест Эймса, ни расширенный анализ ДНК. Исследование мутации генов клетки молочной железы V79 при концентрациях от 0,75 мкг/мл без микросомальной активации и от 50 мкг/мл с микросомальной активацией показало воспроизводимое повышение количества мутантов. Несмотря на то, что никакой взаимосвязи с дозой в этом исследовании не могло быть показано, воспроизводимое повышение количества мутантов предполагает генотоксический потенциал милтефозина.
Исследований канцерогенности не имеется; канцерогенный потенциал милтефозина не может быть исключен.
Показания. Кожные метастазы рака молочной железы, не подлежащие другим способам лечения.
Противопоказания. Милтекс противопоказан при известной непереносимости к милтефозину, а также если оперативное вмешательство и/или радиотерапия возможны и могут быть успешными.
Применение при беременности и кормлении грудью. Милтекс не должен применяться во время беременности и в период кормления грудью в виду недостаточности опыта использования, а также поскольку результаты исследований на животных при пероральном введении милтефозина говорят о потенциальных эмбрионотоксических/тератогенных эффектах.
Пациенты репродуктивного возраста должны применять противозачаточные меры во время и на протяжении 6 мес после прекращения лечения. Потенциальное воздействие на способность к воспроизведению потомства у пациентов мужского пола полностью не исключается.
Побочные явления. После нанесения Милтекса обычно наблюдаются местные кожные реакции такие как эритема, зуд, сухость кожи, шелушение, напряжение и жжение (особенно при изъязвленных поражениях). При развитии зуда, сухости или шелушения кожи рекомендуется дополнительное применение инертного жирного крема. В исключительных случаях более тяжелые локальные реакции (типа дерматита, атрофии, образования язв или некротических поражений) могут потребовать прерывания или прекращения лечения.
Изъязвление также может быть результатом локального прогрессирования опухоли.
В отдельных случаях наблюдались изменения лабораторных показателей (повышение креатинина сыворотки, трансаминаз, лейкоцитов, тромбоцитов). Обусловленность этих изменений не была до конца определена, но полностью исключить связь с Милтексом нельзя. В редких случаях сообщалось о желудочно-кишечных симптомах (тошнота, рвота, анорексия).
Взаимодействие с другими препаратами. Никакого взаимодействия между Милтексом и другими препаратами не наблюдалось.
Не имеется данных, касающихся возможного взаимодействия с цитостатическими препаратами, обладающими кожной токсичностью.
Дозировка и способ применения. Милтекс наносится на пораженный участок кожи 1 раз в сутки в течение первой недели лечения, затем 2 раза (утром и вечером после купания). Требуемый объем раствора зависит от обрабатываемой площади, которая подвергается лечению: 2 капли/10 см2 кожи, минимум 1 капля на небольшое узелковое утолщение (40 капель = 1 мл). Обрабатываться должно также и поле приблизительно в 3 см за пределами видимой инфильтрации. Общая ежедневная доза не должна превышать 5 мл Милтекса (при рекомендуемой дозировке это будет эквивалентно 500 см2 обрабатываемой площади или 300 мг милтефозина в сутки).
Для нанесения препарата необходимо использовать прилагаемые одноразовые перчатки. Капнув на кожу раствором, необходимо втирать его круговыми движениями, с легким надавливанием.
При поражениях с явлениями изъязвления обрабатываемая область может быть покрыта воздухопроницаемым перевязочным материалом, например бинтом или марлей. Следует избегать пластиковых и других воздухонепроницаемых покрытий.
Необходимо избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки. При случайном контакте рекомендуется немедленно и основательно промыть водой. Другие участки кожи, случайно пораженные милтефозином, также должны быть тщательно промыты водой с мылом.
Продолжительность применения. Лечение Милтексом должно проводиться в течение минимум 8 нед подряд. При адекватной переносимости обработка должна быть продолжена в течение 4 нед после полного исчезновения поражений кожи. В случаях с частичной регрессией, либо при отсутствии динамики, лечение должно продолжаться до появления рецидива новообразования на обрабатываемой поверхности или возникновения тяжелых побочных эффектов.
Контроль состояния пациента. Для оценки эффективности лечения и его переносимости до начала и во время лечения, особенно после изменения дозы, должен осуществляться регулярный контроль состояния здоровья пациентов. Оценку рекомендуется проводить также через 1 нед после начала лечения и после любого изменения дозы. Лабораторные анализы должны включать определение креатинина сыворотки крови, трансаминаз, лейкоцитов и тромбоцитов.
Изменение дозы. При локальной непереносимости возможна адаптация дозы (например понижение дозы на 50% — 1 кап/10 см2 2 раза/сут). В зависимости от серьезности реакции лечение может быть приостановлено.
Передозировка. Ожидаемыми при острой передозировке симптомами могут быть желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита), в случае значительной передозировки нельзя исключить ослабления функции печени, почек, сетчатки глаза. Поскольку впитывающая способность кожи для Милтекса ограничена, риск случайной острой дермальной передозировки очень мал.
После неоднократной передозировки Милтекса наиболее вероятными последствиями являются локальные поражения кожи (например сухость, отслоение, атрофия, зуд, парестезия, натяжение кожи), которые могут привести к изъязвлению и некрозу.
После непреднамеренного приема Милтекса внутрь, необходимо обеспечить медицинское обследование и симптоматическое лечение.
Меры предосторожности. Поскольку Милтекс не обладает терапевтической активностью в отношении системных опухолевых поражений, при необходимости должно быть обеспечено общее лечение для контроля этих метастатических поражений.
У пациентов с обширными и/или изъязвленными участками кожи, нуждающимися в обработке, частота случаев возникновения побочных эффектов может возрастать.
Условия хранения. Список Б. Хранить при температуре не выше + 25 °C, в недоступном для детей месте. После начала использования флакон хранить в вертикальном положении.
Срок годности. 3 года. Милтекс нельзя применять по истечении указанного на упаковке срока годности.
Лекарственная форма и размеры упаковки. Упаковка с 1 флаконом (с капельницей) по 10 мл раствора (№ 1) и 20 одноразовыми перчатками.
Упаковка с 5 флаконами (с капельницами) по 10 мл раствора (№ 1) и 100 одноразовыми перчатками.
Клиническая упаковка.
Отпуск из аптек. По рецепту врача.
<
Download Милтекс (Miltex)
Латинское название: Pentoxifylline-Farkos
Фармакологические группы: Аденозинергические средства. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия. H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия. H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии. H35 Другие болезни сетчатки. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H83 Другие болезни внутреннего уха. H91 Другая потеря слуха. I60-I69 Цереброваскулярные болезни. I63 Инфаркт мозга. I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I77.1 Сужение артерий. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I82 Эмболия и тромбоз других вен. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. I87.0 Постфлебитический синдром. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. L98.4.2 Язва кожи трофическая. R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках. R20.2 Парестезия кожи. T33-T35 Обморожение. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пентоксифиллин (Pentoxifylline)
Применение: Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, цереброваскулярная недостаточность, ишемический инсульт, вирусная нейроинфекция, деменция, диабетические нейро- и ангиопатии, синдром Рейно, обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких, тромбоз артериовенозных шунтов, сосудистая импотенция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, недавно состоявшееся кровотечение, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония, першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гипотензивных препаратов.
Передозировка: Симптомы: гипотония, ощущение приливов, сонливость, ажитация, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, не разжевывая; 0,2 г 3 раза в сутки; при достижении эффекта (через 1–2 нед) переходят на поддерживающие дозы: 0,1 г 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 нед и более; в/в (в течение 90–180 мин) — 0,1 г в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 0,2–0,3 г; в/а — 0,1 г (до 0,2–0,3 г) в 20–50 мл изотонического раствора натрия хлорида; длительность инфузии — 10 мин.
Download Пентоксифиллин-Фаркос (Pentoxifylline-Farkos)
Латинское название: Selegiline
Фармакологические группы: Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F00 Деменция при болезни Альцгеймера. F03 Деменция неуточненная. G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. G30 Болезнь Альцгеймера
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Селегилин (Selegiline)
Применение: Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм; комплексная терапия болезни Альцгеймера и эндогенных депрессий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения обязательно прекращение грудного вскармливания).
Побочные действия: Тревога, утомляемость, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, мигрень, супраорбитальные боли, диплопия, расстройства половой функции, аритмия, ортостатические реакции, гипотензия, отеки, сухость во рту, диспепсия, обострение язвенной болезни, повышение активности трансаминаз, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, кожная сыпь.
Взаимодействие: Потенцирует эффекты леводопы. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и флуоксетином может вызывать токсические реакции — гипертермию, ригидность, миоклонус, коматозное состояние.
Передозировка: Симптомы: возможно развитие «сырного» синдрома (ингибирует все типы МАО) в виде гипертензивных реакций и обострения ИБС после приема пищи, содержащей тирамин (сыр, кофе и др.), возбуждение.
Способ применения и дозы: Внутрь, 10 мг/сут в 2 приема по 5 мг за завтраком и в обед. Как правило, применяется совместно с комбинациями леводопа/карбидопа. В ходе длительной терапии возможно уменьшение дозы леводопы.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при почечной недостаточности, патологии сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, заболеваниях щитовидной железы и надпочечников. Снижает быстроту реакции и внимание, о чем необходимо поставить в известность водителей транспортных средств и работающих с потенциально опасными механизмами. Следует учитывать длительное последействие препарата в отношении МАО — до 5–7 дней при назначении адреномиметиков. Селегилин можно назначать через 5 нед после отмены флуоксетина (прозака).
Download Селегилин (Selegiline)
Латинское название: Cefazolin-Teva
Фармакологические группы: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. H10 Конъюнктивит. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. I88 Неспецифический лимфаденит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J32 Хронический синусит. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K81.9 Холецистит неуточненный. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.0 Пиодермия. L73.2 Гидраденит гнойный. L73.8.0 Сикоз. L73.8.1 Фолликулит. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N39.9 Расстройство мочевыделительной системы неуточненное. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цефазолин (Cefazolin)
Применение: Инфекции дыхательных путей, септицемия, эндокардит, остеомиелит, раневая инфекция, инфицированные ожоги, перитонит, инфекции моче- и желчевыводящих путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность в т.ч. др. бета-лактамным антибиотикам, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза, ЛДГ) в крови, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, кандидомикоз, аллергические проявления (кожные высыпания, зуд, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок), реакции в месте введения: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов и тромбофлебитов.
Взаимодействие: Пробенецид замедляет экскрецию и способствует кумуляции.
Способ применения и дозы: В/м, в/в (капельно или струйно). Для в/м введения содержимое флакона разводят в 2–3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. При в/в струйном введении разовую дозу разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и медленно инъецируют в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения (в течение 20–30 мин) предварительно 0,5–1 г разводят в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Суточная доза для взрослых: 1–4 г. При инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами — 0,25–0,5 г 3 раза в сутки, грамотрицательными бактериями — 0,5–1 г 3–4 раза в сутки, средней степени тяжести — 0,5–1 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях до 6 г в сутки. Детям — из расчета 20–50 мг/кг/сут (в тяжелых случаях до 100 мг/кг/сут) каждые 6–8 ч. При нарушении выделительной функции почек дозы уменьшают.
Download Цефазолин-Тева (Cefazolin-Teva)
Применение: Пересадка почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы (профилактика отторжения трансплантата, лечение реакции отторжения), костного мозга (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, хронический гломерулонефрит, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, псориаз, тяжелые формы атопического дерматита.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), злокачественные новообразования, тяжелые инфекционные заболевания, нарушения функции почек и/или печени, артериальная гипертензия, гиперурикемия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью (во время лечения исключено).
Побочные действия: Острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный фиброз почек, артериальная гипертензия, тремор, слабость, головная боль, парестезии, судорожные припадки, миопатия, нарушение функции печени, панкреатит, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, диарея, гиперплазия десен, задержка жидкости в организме, обратимая дисменорея и аменорея, гипертрихоз, тромбоцитопения, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, повышение восприимчивости к инфекциям.
Взаимодействие: Мелфалан повышает токсичность, дилтиазем, никардипин, верапамил, бета-адреноблокаторы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, триметоприма, ко-тримоксазола, ципрофлоксацина, некоторых цефалоспоринов, НПВС, пропафенона. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, теофиллина, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).
Передозировка: Симптомы: рвота, сонливость, головная боль, тахикардия, тяжелая почечная недостаточность.
Лечение: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), поддержание жизненно важных функций; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Суточную дозу делят на 2 приема. Р-р для в/в инфузии готовят ex tempore, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20–1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, молоком, фруктовым соком (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. Капсулы следует проглатывать целиком. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 мг/кг).
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Следует иметь в виду, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 раза в неделю, на 3–6 нед — 1 раз в неделю, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: на 25% при возрастании креатинина более чем на 30% от исходного, и на 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, мочевой кислоты, билирубина, трансаминаз, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.
Особые указания: Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.
Download Циклоспорин (Ciclosporin) (-)
Латинское название: Ciprobay
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01.0 Брюшной тиф. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A15-A19 Туберкулез. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A74.0 Хламидийный конъюнктивит. A75.9 Сыпной тиф неуточненный. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. E84.9 Кистозный фиброз неуточненный. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H00 Гордеолум и халазион. H01.0 Блефарит. H01.8 Другие воспаления века уточненные. H04.8 Другие болезни слезного аппарата. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H44.0 Гнойный эндофтальмит. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H67 Средний отит при болезнях, классифицированных в других рубриках. H70 Мастоидит и родственные состояния. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J10-J18 Грипп и пневмония. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой). J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J15.8 Другие бактериальные пневмонии. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J34 Другие болезни носа и носовых синусов. J35.0 Хронический тонзиллит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J38 Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K05 Гингивит и болезни пародонта. K05.6 Болезнь пародонта неуточненная. K12 Стоматит и родственные поражения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L98.4.1 Язва кожи гнойная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N04 Нефротический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.1 Хронический простатит. N45 Орхит и эпидидимит. N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. S05.8 Другие травмы глаза и орбиты (с нарушением целостности глаза). T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Применение: Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, тазовый перитонит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, инфекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), венерические (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз), брюшной полости (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз, йерсиниоз, шигеллез, холера), бактериемия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Местно — инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста), беременность, кормление грудью (на период лечения прекращают).
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение аппетита, диарея, запор, псевдомембранозный колит, эпигастральные и абдоминальные боли, дискомфорт в животе, икота, язвы, сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта, метеоризм, кровотечения в ЖКТ, панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени, головная боль, головокружение, возбуждение, ощущение беспокойства, бессонница, кошмарные сны, депрессия, фобии, чувство усталости, нарушение зрения (хроматопсия, диплопия, нистагм, боль в глазах), вкуса, обоняния, шум в ушах, транзиторное нарушение слуха, изменение настроения, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, парестезия, потливость, атаксия, тремор, судороги, токсический психоз, паранойя, галлюцинации, гиперпигментация, эозинофилия, лихорадка, фотосенсибилизация, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, изменение уровня протромбина, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, сывороточных триглицеридов, глюкозы, калия, билирубина, гипотония, обморок, кардиоваскулярный коллапс, аритмии, церебральный тромбоз, пароксизмальная тахикардия, легочная эмболия, диспноэ, дыхательный дистресс, бронхоспазм, выпот в плевру, артралгия, миалгии, тендовагинит, частое мочеиспускание, кристаллурия, гематурия, цилиндрурия, полиурия, протеинурия, ацидоз, задержка мочи, геморрагический цистит, нефрит, вагинит, гинекомастия, сыпь, петехии, пузыри, папулы, кожный васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, отек губ, лица, шеи, конъюнктивы, конечностей, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок, дисбактериоз, кандидоз; на месте в/в введения — боль, чувство жжения, флебит.
Взаимодействие: Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание (рекомендуется применять за 2 ч до или через 4 ч после этих препаратов). Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови. Уменьшает Cl и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина и теофиллина (нарастает вероятность развития побочных эффектов). Усиливает эффект варфарина и др. пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС. Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии). Совместим с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, Рингера, Рингер-лактатным, 5 и 10% глюкозы, 10% фруктозы, 5% глюкозы, содержащим 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.
Передозировка: Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500–750 мг) 2–3 раза в сутки. В/в — по 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг. Курс лечения — от 7–14 дней при острых инфекциях до 4–6 нед и более при остеомиелите и сальмонеллоносительстве. При острой гонорее — однократно внутрь 250–500 мг или в/в 100 мг. Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств за 30–60 мин до операции внутрь 500–750 мг или в/в — 200–400 мг, при длительных операциях повторное введение проводят через 4 ч. Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на 1/3. Местно: по 1–2 капле в глаз каждые 4 ч, при тяжелых инфекциях — по 2 капле в глаз каждый час.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при патологии ЦНС в анамнезе: психических заболеваниях, эпилепсии, понижении судорожного порога, апоплексии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови). В период лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи. Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами. Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан). Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (АД, показатели ЭКГ). Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к др. химиотерапевтическим препаратам.
Download Ципробай (Ciprobay)