Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Beesk
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания. Z73.0 Переутомление. Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав и форма выпуска:
| Капсулы желатиновые (350 мг) | 1 капс. |
| лимонник китайский (Schisandra chinensis) | 200 мг |
| маточное молочко | 10 мг |
| прополис | 50 мг |
| йодистый калий | 0,033 мг |
| (что соответствует 25 мкг йода) | |
| железа глюконат | 40 мг |
| (что соответствует 5 мг железа) |
во флаконах по 60 шт. или в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит биологически активных веществ. Оказывает мягкое тонизирующее действие, является дополнительным источником йода и железа. Способствует продолжительному поддержанию и сохранению трудоспособности у лиц, занятых тяжелой физической и умственной работой, улучшению зрительных реакций и кроветворения, устраняет сонливость, стимулирует иммунную систему, улучшает энергетический статус и обеспечивает питание клеток.
Свойства компонентов: Лимонник китайский (Schisandra chinensis) оказывает возбуждающее действие на ЦНС, стимулирует сердечную деятельность и дыхание. Маточное молочко стимулирует половую деятельность (витамин Е), расширяет кровеносные сосуды и регулирует АД (ацетилхолин), стимулирует иммунную систему, клеточный метаболизм и регенеративные процессы, поддерживает питание клеток, способствует преодолению усталости и стресса. Прополис способствует повышению защитных и восстановительных сил организма. Железа глюконат нормализует эритропоэз, калия йодид способствует улучшению обмена веществ и усилению иммунных реакций организма, участвует в формировании психических реакций и эндокринной регуляции.
Рекомендуется: Для восполнения абсолютного или относительного недостатка витаминов и минеральных веществ, особенно йода и железа, восстановления энергетического статуса организма.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение сердечной деятельности, гипертензия, выраженный атеросклероз, повышенная нервная возбудимость, бессонница, возраст до 12 лет, беременность, кормление грудью.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, запивая водой, по 1 капс. 2 раза в сутки. Длительность приема — 1 мес.
Меры предосторожности: Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом. Не следует принимать в вечернее время.
&
Download Биск (Beesk)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток с немедленным высвобождением показан для лечения депрессии. Венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением показан для лечения депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (см. "Меры предосторожности").
Ограничения к применению: Недавно перенесенный инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия, изменения АД, повышенное внутриглазное давление и закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, исходно пониженная масса тела, почечная/печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности использование возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ проникают в грудное молоко женщин. Учитывая потенциальный риск серьезных побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС (в соответствии с важностью ЛС для матери).
Побочные действия: Таблетки с немедленным высвобождением
Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения
19% пациентов (537/2897) с депрессией, получавших венлафаксин, при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 прекратили лечение в связи с возникновением побочных эффектов. Наиболее общими эффектами (≥1%), явившимися причиной прекращения терапии и рассматривающимися как обусловленные приемом лекарства (т.е. наблюдавшиеся примерно в 2 и более раз чаще при приеме венлафаксина в сравнении с плацебо), были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо): сонливость 3% (1%), инсомния 3% (1%), головокружение 3% (<1%), головная боль 3% (1%), тревога 2% (1%), нервозность 2% (<1%), астения 2% (<1%); сухость во рту 2% (<1%), тошнота 6% (1%), нарушение эякуляции 3% (<1%), потливость 2% (<1%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо, т.е. при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо (см. табл. 1), были астения, потливость, тошнота, запор, анорексия, рвота, сонливость, сухость во рту, головокружение, нервозность, тревога, тремор, нечеткость зрения, нарушение эякуляции/оргазма и импотенция у мужчин.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥1% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.1). В таблице 1 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток в дозах 75–375 мг/сут при проведении краткосрочных испытаний (4- и 8-недельное). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥1% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
Таблица 1
Побочные явления, наблюдавшиеся в 4-8-недельных плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных депрессией
| Системы организма / Побочные эффекты | Венлафаксин (n=1033), % | Плацебо (n=609), % |
| Организм в целом | ||
| Головная боль | 25 | 24 |
| Астения | 12 | 6 |
| Инфекция | 6 | 5 |
| Озноб | 3 | - |
| Боль в груди | 2 | 1 |
| Травма | 2 | 1 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Вазодилатация | 4 | 3 |
| Повышение АД/гипертензия | 2 | - |
| Тахикардия | 2 | - |
| Ортостатическая гипотензия | 1 | - |
| Кожа | ||
| Потливость | 12 | 3 |
| Сыпь | 3 | 2 |
| Зуд | 1 | - |
| Желудочно-кишечный тракт | ||
| Тошнота | 37 | 11 |
| Запор | 15 | 7 |
| Анорексия | 11 | 2 |
| Диарея | 8 | 7 |
| Рвота | 6 | 2 |
| Диспепсия | 5 | 4 |
| Метеоризм | 3 | 2 |
| Обмен веществ | ||
| Снижение массы тела | 1 | - |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 23 | 9 |
| Сухость во рту | 22 | 11 |
| Головокружение | 19 | 7 |
| Инсомния | 18 | 10 |
| Нервозность | 13 | 6 |
| Тревога | 6 | 3 |
| Тремор | 5 | 1 |
| Необычные сновидения | 4 | 3 |
| Гипертензия | 3 | 2 |
| Парестезия | 3 | 2 |
| Снижение либидо | 2 | - |
| Ажитация | 2 | - |
| Спутанность сознания | 2 | 1 |
| Нарушение процесса мышления | 2 | 1 |
| Деперсонализация | 1 | - |
| Депрессия | 1 | - |
| Задержка мочеиспускания | 1 | - |
| Подергивания мышц | 1 | - |
| Дыхательная система | ||
| Зевота | 3 | - |
| Органы чувств | ||
| Затуманивание зрения | 6 | 2 |
| Извращение вкуса | 2 | - |
| Тиннит | 2 | - |
| Мидриаз | 2 | - |
| Мочеполовая система | ||
| Нарушение эякуляции/оргазма | 12 | - |
| Импотенция | 6 | - |
| Учащение мочеиспускания | 3 | 2 |
| Нарушение мочеиспускания | 2 | - |
| Нарушение оргазма | 2 | - |
- фиксировалось только у мужчин
- фиксировалось только у женщин
Неблагоприятные эффекты, отмеченные по крайней мере у 1% пациентов, принимавших венлафаксина гидрохлорид, и наблюдавшиеся с частотой, равной или меньшей плацебо, включали следующие: боль, в т.ч. абдоминальная боль, боль в спине, миалгия, артралгия, гриппоподобный синдром, лихорадка, сердцебиение, повышение аппетита, амнезия, гипестезия, ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, дисменорея (у женщин).
Зависимость побочных эффектов от дозы. Оценка степени выраженности побочных эффектов у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид, проводилась в сравнительном исследовании с фиксированными дозами: 75 мг/сут (n=89), 225 мг/сут (n=89), 375 мг/сут (n=88) и плацебо (n=92). Учитывались эффекты, которые встречались с частотой 5% и более по крайней мере в одной из групп пациентов, получавших венлафаксин, и наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.
Для оценки тенденции потенциальной зависимости "доза-побочный эффект" использовали тест Кохрана-Армитажа с двухсторонним критерием, за уровень статистической значимости принимали Р<0,05. Проведенный анализ свидетельствует о дозозависимости некоторых эффектов, включая следующие: озноб, гипертензия, анорексия, тошнота, ажитация, головокружение, сонливость, тремор, зевота, потливость, нарушение эякуляции.
Адаптация к некоторым побочным эффектам
В течение 6-недельного периода терапии были отмечены случаи адаптации к некоторым побочным эффектам (например, головокружение и тошнота), в меньшей степени — к другим эффектам (например, нарушение эякуляции, сухость во рту).
Капсулы с модифицированным высвобождением
Представлены данные, полученные в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях.
Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения
По результатам клинических испытаний, почти 11% из 357 пациентов с большим депрессивным эпизодом, получавших венлафаксина гидрохлорид, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 6% из 285 пациентов, получавших плацебо. У пациентов с ГТР аналогичный показатель составил 18% из 1381 пациентов (плацебо – 12% из 555), у пациентов с СФ — 17% из 277 пациентов (плацебо – 5% из 274).
Побочными эффектами, которые привели к прекращению лечения и были связаны с приемом лекарства (т.е. ведущие к прекращению приема лекарства по крайней мере у 1% пациентов, и встречающиеся по крайней мере в 2 раза чаще плацебо), в зависимости от диагноза были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо):
у пациентов с депрессией — тошнота 4% (<1%), анорексия 1% (<1%), сухость во рту 1% (0%), головокружение 2% (1%), инсомния 1% (<1%), сонливость 2% (<1%);
у пациентов с ГТР — астения 3% (<1%), тошнота 8% (<1%), сухость во рту 2% (<%), рвота 1% (<%), инсомния 3% (<1%), сонливость 3% (<1%), нервозность 2% (<1%), тремор 1% (0%), потливость 2% (<1%);
у пациентов с СФ — астения 1% (<1%), головная боль 2% (<1%), тошнота 4% (0%), головокружение 2% (0%), инсомния 3% (<1%), сонливость 2% (<1%), тревога 1% (<1%), потливость 1% (0%), импотенция 3% (0%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях с частотой ≥2% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.2).
В таблице 2 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в период проведения плацебо-контролируемых клинических испытаний при экстренной терапии большого депрессивного эпизода (до 12 нед, диапазон доз от 75 до 225 мг/сут), ГТР (до 8 нед, диапазон доз от 37,5 до 225 мг/сут) и СФ (до 12 нед, диапазон доз от 75 до 225 мг/сут). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥2% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо (т.е. при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо) при проведении клинических испытаний, в зависимости от диагноза, были следующие (см. также табл.2):
У пациентов с депрессией во всех плацебо-контролируемых испытаниях были отмечены, в частности: нарушение эякуляции, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, сухость во рту и анорексия), нарушения со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, необычные сновидения), потливость. В двух плацебо-контролируемых испытаниях, проведенных в США, дополнительно были отмечены (n=192): нарушения сексуальной функции (импотенция у мужчин, аноргазмия у женщин, снижение либидо), желудочно-кишечные расстройства (запор и метеоризм), нарушения со стороны ЦНС (инсомния, нервозность и тремор), нарушение зрения, сердечно-сосудистые нарушения (гипертензия и вазодилатация), зевота.
У пациентов с ГТР в течение всех плацебо-контролируемых испытаний отмечались: нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции и импотенция), желудочно-кишечные расстройства (тошнота, сухость во рту, анорексия, запор), нарушение зрения, потливость.
У пациентов с СФ в обоих плацебо-контролируемых испытаниях отмечались астения, желудочно-кишечные расстройства (анорексия, сухость во рту, тошнота), нарушения со стороны ЦНС (тревога, инсомния, снижение либидо, нервозность, сонливость, головокружение), нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции, оргазмические расстройства, импотенция), зевота, потливость, нарушение зрения.
Таблица 2
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством (ГТР) и социальными фобиями (СФ)
| Системы организма/ Побочные эффекты | Депрессия | ГТР | СФ | |||
| Венлафаксин (n=357), % | Плацебо (n=285), % | Венлафаксин (n=1381), % | Плацебо (n=555), % | Венлафаксин (n=277), % | Плацебо (n=274), % | |
| Организм в целом | ||||||
| Астения | 8 | 7 | 12 | 8 | 17 | 8 |
| Головная боль | - | - | - | - | 34 | 33 |
| Гриппоподобный синдром | - | - | - | - | 6 | 5 |
| Случайная травма | - | - | - | - | 5 | 3 |
| Боль в животе | - | - | - | - | 4 | 3 |
| Сердечно-сосудистая система | ||||||
| Вазодилатация (главным образом приливы) | 4 | 2 | 4 | 2 | 3 | 1 |
| Гипертензия | 4 | 1 | - | - | 5 | 4 |
| Сердцебиение | - | - | - | - | 3 | 1 |
| Пищеварительная система | ||||||
| Тошнота | 31 | 12 | 35 | 12 | 29 | 9 |
| Запор | 8 | 5 | 10 | 4 | 8 | 4 |
| Анорексия | 8 | 4 | 8 | 2 | 20 | 1 |
| Рвота | 4 | 2 | 5 | 3 | 3 | 2 |
| Метеоризм | 4 | 3 | - | - | - | - |
| Диарея | - | - | - | - | 6 | 5 |
| Отрыжка | - | - | - | - | 2 | 0 |
| Метаболизм | ||||||
| Снижение массы тела | 3 | 0 | - | - | 4 | 0 |
| Нервная система | ||||||
| Головокружение | 20 | 9 | 16 | 11 | 16 | 8 |
| Сонливость | 17 | 8 | 14 | 8 | 16 | 8 |
| Инсомния | 17 | 11 | 15 | 10 | 23 | 7 |
| Сухость во рту | 12 | 6 | 16 | 6 | 17 | 4 |
| Нервозность | 10 | 5 | 6 | 4 | 11 | 3 |
| Необычные сновидения (главным образом яркие сновидения, ночные кошмары, сон со сновидениями) | 7 | 2 | 3 | 2 | 4 | <1 |
| Тревога | - | - | - | - | 5 | 3 |
| Тремор | 5 | 2 | 4 | <1 | 4 | <1 |
| Гипертония | - | - | 3 | 2 | - | - |
| Парестезия | 3 | 1 | 2 | 1 | 3 | <1 |
| Снижение либидо | 3 | <1 | 4 | 2 | 9 | <1 |
| Ажитация | 3 | 1 | - | - | 4 | 1 |
| Депрессия | 3 | <1 | - | - | - | - |
| Подергивания мышц | - | - | - | - | 2 | 0 |
| Респираторная система | ||||||
| Фарингит | 7 | 6 | - | - | - | - |
| Зевота | 3 | 0 | 3 | <1 | 5 | <1 |
| Синусит | - | - | - | - | 2 | 1 |
| Кожа | ||||||
| Потливость | 14 | 3 | 10 | 3 | 13 | 2 |
| Органы чувств | ||||||
| Нарушение зрения (в т.ч. затуманивание зрения) | 4 | <1 | 5 | <1 | 6 | 3 |
| Мочеполовая система | ||||||
| Нарушение эякуляции (в т.ч. задержка эякуляции) | 16 | <1 | 11 | <1 | 16 | 1 |
| Импотенция | 4 | <1 | 5 | <1 | 10 | 1 |
| Оргазмические расстройства (в т.ч. задержка оргазма, аноргазмия) | 3 | <1 | 2 | 0 | 8 | 0 |
- фиксировалось только у мужчин
- фиксировалось только у женщин
Следует иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях, не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом, приведенные в таблицах цифры частоты встречаемости побочных эффектов (в процентах) могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями, т.к. каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.
Изменение жизненно важных функций
Таблетки с немедленным высвобождением
При проведении клинических испытаний выявлено, что на фоне приема венлафаксина частота пульса была повышена примерно на 3 удара в минуту – среднее значение для всех групп пациентов, получавших различные дозы (в сравнении с плацебо, где таких изменений отмечено не было). В исследованиях с диапазоном доз 200–375 мг/сут (среднее значение дозы — более 300 мг/сут) частота пульса была повышена в среднем на 2 удара в минуту (в сравнении с плацебо, где отмечалось снижение на 1 удар в минуту).
В контролируемых клинических испытаниях с приемом венлафаксина было связано повышение дАД в диапазоне 0,7–2,5 мм рт.ст. (для всех групп пациентов) в сравнении с плацебо, где отмечалось понижение дАД в интервале 0,9–3,8 мм рт.ст. При этом повышение АД было дозозависимым (см. «Меры предосторожности", стойкая гипертензия).
Капсулы с модифицированным высвобождением
В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с большим депрессивным эпизодом, получавших венлафаксина гидрохлорид в течение периода до 12 нед, к моменту окончания терапии отмечалось повышение частоты пульса в среднем на 2 удара в минуту в сравнении с плацебо (повышение на 1 удар в минуту). Аналогичные результаты были получены в премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с ГТР (до 8 нед лечения). В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с СФ, получавших венлафаксин в течение периода до 12 нед, частота пульса была повышена в среднем на 4 удара в минуту (в группе плацебо изменений не наблюдалось).
Изменение лабораторных показателей
По результатам мониторинга лабораторных показателей, проводимого в течение клинических испытаний венлафаксина (таблетки, капсулы), статистически значимые различия (в сравнении с плацебо) отмечались только в уровне сывороточного холестерина. Так, при лечении венлафаксином (таблетки) больных депрессией по крайней мере в течение 3 мес клинически значимое повышение уровня холестерина было зарегистрировано у 5,3% пациентов в сравнении с 0% плацебо (по результатам проведения 12-месячных плацебо-контролируемых испытаний).
Изменение ЭКГ
Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид (n=769) и плацебо (n=450) в контролируемых клинических испытаниях показало, что статистически значимым отличием оказалось только повышение ЧСС на фоне приема венлафаксина.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО (см. "Меры предосторожности").
Одновременное применение у 18 здоровых добровольцев циметидина и венлафаксина при достижении равновесных концентраций обоих веществ приводило к ингибированию метаболизма венлафаксина при "первом прохождении" через печень, снижению клиренса венлафаксина примерно на 43% и увеличению AUC и Cmax на 60%, при этом циметидин не влиял на фармакокинетику ОДВ (который присутствует в в системном кровотоке в значительно большем количестве, чем венлафаксин); общая фармакологическая активность "венлафаксин+ОДВ" повышалась лишь незначительно; взаимодействие венлафаксина и циметидина может носить более выраженный характер у пациентов на фоне гипертензии, нарушения функции печени и у людей пожилого возраста (следует соблюдать осторожность).
Не выявлено взаимодействия между диазепамом и его активным метаболитом дезметилдиазепамом и венлафаксином и его метаболитом (ОДВ) у 18 здоровых добровольцев при применении однократной дозы диазепама на фоне венлафаксина в равновесных условиях.
Прием однократной пероральной дозы галоперидола на фоне венлафаксина в равновесных условиях у 24 здоровых добровольцев приводил к изменению фармакокинетических параметров галоперидола: снижению общего клиренса галоперидола на 42%, увеличению AUC на 70% и Cmax на 80%; при этом T1/2 оставался без изменений.
Однократный пероральный прием лития не влиял на фармакокинетику венлафаксина (а также ОДВ) в равновесном состоянии у 12 здоровых мужчин. Венлафаксин также не изменял фармакокинетические параметры лития.
Венлафаксин не повышал свободные концентрации в крови других, одновременно принимаемых ЛС с высоким связыванием с белками (ввиду низкого связывания венлафаксина и ОДВ с белками плазмы).
В исследованиях in vitro показано, что венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и его активного метаболита, аналогично имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита.
Однократный пероральный прием рисперидона на фоне венлафаксина в равновесных условиях сопровождался повышением AUC рисперидона на 32% вследствие слабого ингибирования CYP2D6-опосредованного метаболизма рисперидона до активного метаболита (9-гидрокси-рисперидон), при этом общая фармакологическая активность (рисперидон + метаболит) не менялась.
В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия венлафаксина с ЛС, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (включая алпразолам, диазепам, терфенадин).
Прием однократной пероральной дозы индинавира на фоне венлафаксина в равновесном состоянии у 9 здоровых добровольцев приводил к снижению AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническое значение выявленного феномена неизвестно).
Однократный прием этанола (0,5 г/кг) не оказывал влияния на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ при приеме венлафаксина в дозе 150 мг/сут (у 15 здоровых мужчин).
Передозировка: Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS и др.), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение, нарушение сознания различной степени выраженности (от сонливости до комы), судороги, вплоть до летального исхода.
Лечение: применение активированного угля, индукция рвоты, промывание желудка (для уменьшения всасывания). Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг ритма сердца и других жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. Эффективность таких мероприятий как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови маловероятна. Специфического антидота нет.
В постмаркетинговых исследованиях случаи передозировки венлафаксина отмечались преимущественно при одновременном приеме алкоголя и/или других лекарственных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, одновременно с приемом пищи, начальная доза — 75 мг/сут (таблетки — суточную дозу делят на 2–3 приема, капсулы — 1 раз/сут, примерно в одно и то же время суток — утром или вечером). Для некоторых пациентов может быть желательна стартовая доза 37,5 мг/сут (в течение 4–7 дней). При необходимости возможно повышение дозы (постепенно, на 75 мг/сут, 1 раз в 4 дня и более) до 225 мг/сут (рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести), в стационаре (при тяжелой депрессии) возможно повышение дозы до максимальной — 375 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции печени умеренной и тяжелой степени выраженности требуется снижение суточной дозы на 50% и более. На фоне нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–70 мл/мин) необходимо снижение дозы на 25–50%, при гемодиализе — на 50%, принимать препарат следует после гемодиализа. У пациентов пожилого возраста специальной корректировки доз не требуется, однако следует соблюдать осторожность при лечении этой категории больных, особенно при повышении дозы.
Меры предосторожности: Сочетание с ингибиторами МАО
Лечение венлафаксином следует начинать не ранее чем через 14 дней после окончания приема ингибиторов МАО, в свою очередь лечение ингибиторами МАО можно начинать не ранее чем через 7 дней после отмены венлафаксина. При одновременном приеме венлафаксина и ингибиторов МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (в т.ч. тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошнота, рвота, прилив крови к лицу, головокружение; гипертермия с признаками, сходными с нейролептическим злокачественным синдромом; судороги, вплоть до летального исхода).
Стойкая гипертензия
У некоторых пациентов в процессе лечения развивается стойкая венлафаксин-индуцированная гипертензия, определяемая как повышение диастолического давления в положении лежа (дАДЛ) ≥90 мм рт.ст. и ≥10 мм рт.ст. по отношению к базовому (исходному) уровню при измерении во время трех последовательных визитов к врачу.
В премаркетинговых исследованиях при использовании трех фиксированных доз венлафаксина – 75, 225 и 375 мг/сут в форме таблеток с немедленным высвобождением в сравнении с плацебо среднее значение повышения дАДЛ в группе пациентов, получавших 375 мг/сут, к концу 6-ой недели составило 7,2 мм рт.ст., тогда как в группах пациентов, принимавших дозы 75 и 225 мг/сут, существенных изменений не было (в группе плацебо отмечалось снижение дАДЛ на 2,2 мм рт.ст.). Анализ, проведенный у пациентов, отвечающих критерию наличия стойкой гипертензии, выявил дозозависимое увеличение частоты ее возникновения. При дозах венлафаксина менее 100 мг/сут стойкая гипертензия отмечалась в 3% случаев, 101–200 мг/сут — 5%, 201–300 мг/сут — 7%, более 300 мг/сут — 13% (плацебо — 2%). Анализ у пациентов с наличием стойкой гипертензии и 19 пациентов, прекративших лечение в связи с развитием гипертензии (менее 1% от общего числа пациентов, принимавших венлафаксин), выявил, что чаще всего дАДЛ повышалось на 10–15 мм рт.ст. Тем не менее длительное повышение дАДЛ может иметь неблагоприятные последствия. Поэтому рекомендуется регулярный мониторинг АД у пациентов, принимающих венлафаксин. В случаях длительного повышения АД необходимо либо снизить дозу, либо решить вопрос об отмене препарата.
В премаркетинговых исследованиях у пациентов с большим депрессивным расстройством, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением в дозах 75–375 мг/сут в 3% случаев (19/705) была отмечена стойкая гипертензия. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством, принимавших венлафаксин в дозах 37,5–225 мг/сут, стойкая гипертензия отмечалась в 0,5% случаев (5/1011). У пациентов с социальными фобиями, получавших дозы 75–225 мг/сут, стойкая гипертензия отмечалась в 1,4% случаев (4/277). Количество пациентов в этих исследованиях, получавших дозы свыше 300 мг/сут, было недостаточным для оценки частоты повышения АД при наивысших дозах.
Инсомния и нервозность
Объединенный анализ краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме таблеток с немедленным высвобождением (n=1033) в сравнении с плацебо (n=609) были тревога 6%(3%), нервозность 13%(6%), инсомния 18%(10%), в скобках указан процент в группе плацебо. В Фазе 2 и Фазе 3 исследований у больных депрессией тревога, нервозность и инсомния привели к прекращению лечения у 2%, 2% и 3% пациентов, соответственно.
Объединенный анализ краткосрочных исследований у пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме капсул с модифицированным высвобождением в сравнении с плацебо были инсомния и нервозность (в скобках указан процент в группе плацебо). Инсомния отмечалась в 17% случаев(11%), нервозность – 10%(5%) у пациентов с депрессивным эпизодом (n=357) в сравнении с плацебо (n=285); 15%(10%) и 6%(4%) у пациентов с генерализованным тревожным расстройством (n=1381) в сравнении с плацебо (n=555); 23%(7%) и 11%(3%) у пациентов с социальными фобиями (n=277) в сравнении с плацебо (n=274), соответственно.
При лечении пациентов с депрессивным эпизодом 0,9% пациентов прекратили лечение из-за возникновения инсомнии и 0,9% — из-за появления нервозности. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством при лечении в течение до 8 недель инсомния и нервозность явились причиной прекращения терапии в 3 и 2% случаев, при продолжительности лечения до 6 мес – в 2 и 0,7% случаев соответственно. У пациентов с социальными фобиями при лечении до 12 недель инсомния явилась причиной отмены венлафаксина в 3% случаев, нервозность не являлась причиной отмены препарата.
Изменение аппетита и массы тела
По результатам краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией наиболее часто сообщалось о возникающей при приеме венлафаксина анорексии (11% таблетки/8% капсулы) в сравнении с плацебо (2% таблетки/4% капсулы). Дозозависимое снижение массы тела часто отмечалось у пациентов, принимавших венлафаксин в течение нескольких недель. Существенное снижение массы тела, особенно у пациентов с депрессией, имеющих слишком малый вес, может являться нежелательным эффектом лечения венлафаксином. Снижение массы тела на 5% и более наблюдалось на фоне венлафаксина у 6% пациентов (таблетки)/7% (капсулы) в сравнении с плацебо (1%/2%) и у 3% пациентов, принимавших другой антидепрессант. Прекращение снижения массы тела под влиянием венлафаксина (таблетки) отмечалось редко — в 0,1% случаев при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 у больных депрессией. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела у больных депрессией при приеме капсул также было небольшим — 1 и 0,1% соответственно.
В краткосрочных (до 8 нед) исследованиях у пациентов с генерализованным тревожным расстройством, получавших венлафаксин в форме капсул, анорексия была отмечена в 8% случаев (плацебо – 2%). Снижение массы тела на 7% и более наблюдалось у 3% пациентов, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 6 мес (плацебо – 1%). Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела при приеме капсул в течение периода до 8 нед наблюдалось у 0,9% и 0,3% пациентов соответственно.
В исследованиях у пациентов с социальными фобиями, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 12 нед, анорексия была отмечена в 20% случаев (плацебо – 2%). Снижение массы тела на 7% и более не наблюдалось ни у пациентов, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 12 мес, ни в группе плацебо. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела при приеме капсул в течение периода до 12 нед составило 0,4% и 0,0 % соответственно.
Активация мании/гипомании
У небольшого числа пациентов с нарушениями настроения, получающими антидепрессанты, может развиваться мания или гипомания. По результатам всех премаркетинговых испытаний венлафаксина у пациентов с депрессией мания/гипомания была отмечена в 0,5% (таблетки) и 0,3% (капсулы) случаев (плацебо 0%). Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе.
Гипонатриемия
Следует иметь в виду, что на фоне венлафаксина возможно развитие гипонатриемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, особенно у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием, у пожилых людей, а также при одновременном приеме диуретиков.
Мидриаз
Поскольку сообщалось о развитии мидриаза при лечении венлафаксином, необходимо с осторожностью применять его у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы.
Cудороги
Во время премаркетинговых испытаний судороги отмечались у 0,26% (8/3082) пациентов, получавших венлафаксин (таблетки), большая часть которых (5 из 8) наблюдалась у пациентов, принимавших дозы 150 мг/сут и менее. При приеме венлафаксина в форме капсул у пациентов с депрессивным эпизодом (n=705), генерализованным тревожным расстройством (n=1381) и социальными фобиями (n=277) судорог отмечено не было. Тем не менее необходимо с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с указанием на судороги в анамнезе. При развитии припадка следует прекратить прием препарата.
Кровоизлияния
Имеются сообщения о возникновении на фоне венлафаксина аномальных кожных кровоизлияний (в большинстве случаев экхимозов — обширных кровоизлияний в кожу или слизистую оболочку). Причинно-следственная связь этого явления с приемом венлафаксина не установлена, однако отмечалось нарушение агрегации тромбоцитов (возможно вследствие уменьшения содержания в них серотонина).
Повышение уровня сывороточного холестерина (см. "Побочные действия" Изменение лабораторных показателей) .
При длительной терапии рекомендуется измерение уровня сывороточного холестерина (в ходе клинических испытаний отмечено клинически значимое повышение этого показателя у пациентов, получавших венлафаксин).
Суицид
В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Те же предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями.
Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями
Клинический опыт применения венлафаксина при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при ряде заболеваний и состояний, в т.ч. сопровождающихся нарушением гемодинамики или метаболизма (см. «Ограничения к применению»).
Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией, т.к. эти пациенты исключались из многих клинических премаркетинговых исследований. Однако анализ ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксин, показывает, что прием препарата не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ.
Прекращение лечения венлафаксином
Сообщалось о появлении у пациентов эффектов, обусловленных прекращением лечения венлафаксином (discontinuation effects). В связи с этим отмену венлафаксина следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск возникновения
реакций отмены, при этом рекомендуется наблюдение за состоянием пациента. Время периода отмены может зависеть от дозы, продолжительности терапии и индивидуальных особенностей пациента. При лечении венлафаксином в течение 6 нед и более период отмены препарата должен быть не менее 2 нед.
Проявления реакции отмены у пациентов, лечившихся венлафаксином, были систематизированы при проведении проспективного анализа результатов клинических испытаний венлафаксина при генерализованном тревожном расстройстве и ретроспективного обзора испытаний при депрессии. Было обнаружено, что резкое прекращение приема венлафаксина или снижение его дозы (при различных дозах) ассоциированы с появлением симптомов, частота которых повышалась с увеличением дозы и длительности лечения. Отмеченные симптомы включали следующие: ажитация, анорексия, тревога, спутанность сознания, нарушение координации, диарея, головокружение, сухость во рту, дисфория, фасцикулярные подергивания, утомляемость, головная боль, гипомания, инсомния, тошнота, нервозность, ночные кошмары, судороги, нарушение чувствительности (включая ощущение удара электрическим током), сонливость, потливость, тремор, вертиго, рвота.
Поддерживающая терапия
В проведенных клинических испытаниях нет достаточного количества данных, указывающих, как долго можно принимать венлафаксин при лечении депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.
Хотя венлафаксин не усиливал влияние этанола на психомоторные реакции у добровольцев, следует избегать одновременного приема венлафаксина и алкоголя.
В исследованиях на здоровых добровольцах не было отмечено клинически значимого снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций на фоне венлафаксина. Однако, поскольку любой психоактивный препарат может оказывать влияние на ЦНС, пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автомобиля.
Download Венлафаксин (Venlafaxine) (-)
Латинское название: Solutio Dimephosphoni 15%
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Регуляторы водно-электролитного баланса и КЩС
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. E10-E14 Сахарный диабет. E87 Другие нарушения водно-солевого и кислотно-щелочного состояния. E87.2 Ацидоз. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная. H81.0 Болезнь Меньера. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. J10-J18 Грипп и пневмония. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J42 Хронический бронхит неуточненный. J45 Астма. J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента. R06 Анормальное дыхание. S06 Внутричерепная травма. S06.0 Сотрясение головного мозга. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Димефосфон (Dimephosphon)
Применение: Нарушения мозгового кровообращения (начальные проявления, преходящие ишемические атаки, ишемические и геморрагические инсульты, последствия ранее перенесенного инсульта, дисциркуляторная энцефалопатия, миелопатия и радикулопатия), обусловленные атеросклерозом, гипертонической болезнью, вазомоторной дистонией, заболеваниями позвоночника, нейрохирургическая операционная травма головного и спинного мозга, черепная травма (сотрясение и ушиб головного мозга), синдром и болезнь Меньера, вегетативная дисфункция, острые и хронические заболевания органов дыхания с субкомпенсированной легочной гипертензией, бронхоспастический вариант бронхиальной обструкции (хронический бронхит, бронхиальная астма, туберкулез легких), ацидоз при пневмонии, хронических неспецифических заболеваниях легких, острых респираторных вирусных инфекциях, сахарном диабете и в послеоперационном периоде, атопическая бронхиальная астма и поллинозы у детей, атопический дерматит, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек (угревая сыпь, рожа, гнойно-воспалительные осложнения в местах выхода спиц аппарата Илизарова), заболевания ЛОР-органов и стоматологические, мукозиты при лучевой терапии злокачественных новообразований, инфицированные раны, трофические язвы, рахитоподобные заболевания у детей, наследственный энтеро-оксалурический синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, повышенная судорожная готовность.
Побочные действия: Диспептические явления (при приеме внутрь), сонливость (в начале лечения).
Взаимодействие: Усиливает антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты.
Способ применения и дозы: Внутрь, наружно, в/в. Внутрь, запивая водой, в виде раствора взрослым и детям по 30–50 мг/кг (или из расчета 1 мл 15% раствора на 5 кг массы тела), 1–4 раза в сутки; продолжительность курса: при нарушениях мозгового кровообращения и синдроме Меньера, вегетативной дисфункции, заболеваниях органов дыхания и ацидозе, атопической бронхиальной астме у детей — 1–4 нед, черепной травме — от 3 нед до 2 мес. При плановых нейрохирургических операциях — в течение 5 сут до и 10–14 сут после операции, для профилактики обострения поллиноза — в течение 3 нед перед ожидаемым сезонным ухудшением и в течение всего периода пыления растений. Наружно: при инфекционно-воспалительно-аллергических заболеваниях кожи и слизистых оболочек — в виде повязок, турунд и примочек с раствором ежедневно до исчезновения клинических проявлений; для профилактики лучевого мукозита — марлевые салфетки, смоченные раствором, укладываются в проекции пучков излучения за 20 мин до экспонирования дозы.
В/в: струйно — содержимое 1–2 ампул разводят в 10–20 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, капельно — в 200–400 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят 1–4 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Меры предосторожности: Обладает горьким вкусом, поэтому для облегчения приема детям рекомендуется запивать молоком, фруктовым соком или сладким чаем. При появлении в начале курса лечения сонливости рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий, требующих повышенного внимания и скорости реакции.
Download Димефосфона раствор 15% (Solutio Dimephosphoni 15%)
Латинское название: Impaza
Фармакологические группы: Регуляторы потенции
Нозологическая классификация (МКБ-10): F52.0 Отсутствие или потеря сексуального влечения. F52.2 Недостаточность генитальной реакции. N50.8.0 Климакс у мужчин
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| антитела к эндотелиальной NO-синтазе человека аффинно очищенные (смесь гомеопатических разведений C12, C30 и C200) | |
| вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; магния стеарат |
в полимерных банках по 10, 20 или 40 шт.; в пачке картонной 1 банка или в контурной ячейковой упаковке 20 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Описание лекарственной формы: Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской, с гладкой, однородной поверхностью. На плоской стороне с риской нанесена надпись MATERIA MEDICA, на другой плоской стороне – надпись IMPAZA.
Фармакологическое действие: Улучшающее эректильную функцию. Повышает активность эндотелиальной NO-синтазы, восстанавливает выработку эндотелием окиси азота (NO) при сексуальной стимуляции, увеличивает содержание в гладких мышцах цГМФ и способствует их расслаблению, что приводит к увеличению кровенаполнения пещеристых тел. Указанные эффекты обеспечивают достаточную по силе и продолжительности эрекцию.
За счет положительного воздействия на центральные и периферические механизмы регуляции эрекции повышает либидо и сексуальную удовлетворенность.
Длительное применение препарата способствует повышению содержания тестостерона в сыворотке (при умеренно сниженном исходном уровне).
Фармакодинамика: Биологические эффекты NO опосредованы во многих тканях системой растворимой гуанилатциклазы/цГМФ. Вырабатываемый в клетке или диффундирующий из прилежащих клеток NO активирует растворимую гуанилатциклазу, действуя как межклеточный медиатор или внутриклеточный мессенджер, вызывая повышение уровня цГМФ. Это в свою очередь приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и расслаблению гладких мышц сосудов и органов, ингибированию адгезии и агрегации тромбоцитов, подавлению хемотаксиса нейтрофилов, а также трансдукции сигнала в ЦНС и периферические структуры нервной системы. Процессы, затрагивающие центральные механизмы регуляции эрекции, включают выработку оксида азота NO-ергическими нейронами в гипоталамусе, стволе мозга и спинном мозге. В результате влияния на периферические механизмы эрекции происходит нормализация или повышение активности эндотелиальной NO-синтазы, сопровождающееся адекватной выработкой NO при сексуальной стимуляции, что приводит к NO-зависимому расслаблению гладкой мускулатуры кавернозных тел и, соответственно, к эрекции. При этом положительная афферентная импульсация о достижении эрекции устраняет или снижает психогенный компонент эректильной дисфункции (т.е. разрывает своеобразный порочный круг). Коррекция периферических механизмов эрекции и восстановление функции эндотелия, могут занимать от часа (при психогенных эректильных дисфункциях) до нескольких недель (эректильная дисфункция органического происхождения с выраженной эндотелиальной дисфункцией).
Показания: Нарушения эрекции различного генеза (органические, психогенные, смешанные) в т.ч. у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и принимающих нитраты. Вегетососудистые расстройства у мужчин в климактерическом периоде (слабость, утомляемость, снижение физической активности, либидо и др.).
Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Побочные действия: При использовании по указанным показаниям побочного действия не выявлено.
Взаимодействие: Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами не зарегистрированы.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1 табл. на прием (держать таблетку во рту до полного растворения) за 15–20 мин до приема пищи.
Периодический прием. Для стимулирования эрекции в день предполагаемой половой близости препарат принимается дважды: 1 табл. за 2 ч до предполагаемого полового акта и 1 табл. за 1 ч до него.
Регулярный прием. Для стабилизации половой функции и терапии климактерических расстройств: по 1 табл. через день (желательно в вечернее время) в течение 12 нед.
Привыкания к препарату при курсовом лечении и синдрома отмены не выявлено. Эффект от курсовой терапии сохраняется в течение 6 месяцев.
При необходимости курсовую терапию можно повторить через 4–6 месяцев.
По рекомендации врача возможно применение препарата по 1 табл. ежедневно.
Download Импаза (Impaza)
Латинское название: Lovir
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек. B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит. B00.5 Герпетическая болезнь глаз. B01 Ветряная оспа [varicella]. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. B08 Другие вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек, не классифицированные в других рубриках. B20.3 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других вирусных инфекций. B25 Цитомегаловирусная болезнь. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. H16 Кератит. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацикловир (Aciclovir)
Применение: Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес), герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика), опоясывающий герпес, ветряная оспа, простой герпетический кератит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (на период лечения следует отказаться).
Побочные действия: Головная боль, утомляемость, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия, повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда. При в/в введении (особенно у пациентов с нарушением иммунитета) — возбуждение, нарушение сознания, летаргия, тремор, судороги, галлюцинации, психозы, кома; реакции в месте в/в введения — локальное воспаление, флебит. При наружном применении — эритема, шелушение (в месте длительного нанесения мази), чувство жжения, ожог.
Взаимодействие: Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию).
Передозировка: Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно, наружно и местно. Взрослым и детям старше 12 лет — в/в по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при Herpes zoster больным с нарушениями иммунной системы — по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет — по 5 мг/кг (250 мг/м2 поверхности тела).
Внутрь, взрослые и дети старше 2 лет — по 0,2 г 5 раз в сутки (исключая ночь), для профилактики — по 0,2 г 4 раза в день; при опоясывающем лишае — по 0,8 г 4 раза в сутки; детям до 2 лет — половину дозы для взрослых. Курс лечения обычно — 5 дней, при опоясывающем герпесе — еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.
Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 нед.
При герпетическом кератите (глазная мазь) — 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.
В случае инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, крем или мазь (5%) наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки в течение 5–10 дней.
Меры предосторожности: Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости; достаточная гидратация необходима также при в/в назначении. В случаях нарушения выделительной функции почек и лицам престарелого возраста дозу уменьшают с учетом Cl креатинина. Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с психоневротическими расстройствами, нарушением функции почек (и при назначении внутрь) и печени, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии.
Особые указания: Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания. Пациентам с нарушенным иммунитетом при герпетическом поражении слизистых оболочек проводят в/в терапию. При часто рецидивирующем генитальном герпесе наиболее эффективно пероральное введение. Больным с нарушенным иммунитетом в случае опоясывающего лишая назначают внутрь или в/в. Нанесение крема рекомендуется выполнять в резиновых перчатках с целью предотвращения инфицирования др. участков кожи.
Download Ловир (Lovir)
Латинское название: Solutio Novocaini pro injectionibus 0,25%
Фармакологические группы: Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. R11 Тошнота и рвота. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Прокаин (Procaine)
Применение: Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).
Взаимодействие: Усиливает эффект наркозных средств.
Передозировка: При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.
Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25–0,5% растворы, проводниковой — 1–2% эпи- или перидуральной — 2% (20–25 мл), спинномозговой — 5% раствор (2–3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.
При паранефральной блокаде вводят 50–80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической — 30–100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10–15 мл 0,25–0,5% раствора.
Внутрь используют 0,25–0,5% раствор до 30–50 мл 2–3 раза в день.
Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25–0,5% раствора.
Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов — в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс — 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).
Особые указания: Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина.
Download Новокаина раствор для инъекций 0,25% (Solutio Novocaini pro injectionibus 0,25%)
Латинское название: Proctosan
Фармакологические группы: Местные анестетики. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. K60 Трещина и свищ области заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. L29.0 Зуд заднего прохода
Состав и форма выпуска:
| Суппозитории | 1 супп. |
| буфексамак | 250 мг |
| висмута субгаллат | 100 мг |
| титана диоксид | 100 мг |
| лидокаина гидрохлорид моногидрат | 10 мг |
| вспомогательные вещества: твердый жир — 1540 мг |
в блистере 5 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
| Мазь | 1 г |
| буфексамак | 50 мг |
| висмута субгаллат | 50 мг |
| титана диоксид | 50 мг |
| лидокаина гидрохлорид моногидрат | 5 мг |
| вспомогательные вещества: шерстяной воск — 50 мг; легкий жидкий парафин — 20 мг; поликос (20% ПЭ + 80% легкого жидкого парафина) — 100 мг; изопропилпальмитат — 90 мг; сесквиолеат сорбитана — 40 мг; сорбит — 50 мг; очищенная вода — 495 мг |
в тубах алюминиевых по 20 г, в комплекте с аппликатором; в пачке картонной 1 комплект.
Фармакологическое действие: Противогеморроидальное, противовоспалительное местное, ранозаживляющее, подсушивающее, местноанестезирующее. Буфексамак (производное арилуксусной кислоты) оказывает противовоспалительное действие. Висмута субгаллат оказывает вяжущее действие и способствует заживлению ран.
Титана диоксид оказывает вяжущее и подсушивающее действие, способствует заживлению ран. Лидокаина гидрохлорид является местным анестетиком.
Показания: Геморрой 1-й и 2-й степени.
Трещины заднего прохода.
Острая и хроническая анальная экзема.
Воспалительные процессы в области прямой кишки (проктит).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, специфические воспалительные процессы (сифилис, туберкулез), детский возраст, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Возможны реакции гиперчувствительности к компонентам препарата (жжение, зуд, покраснение кожи перианальной зоны, отек, образование пузырьков, чешуек и др.).
Способ применения и дозы: Суппозитории: ректально, по 1 супп. 1–2 раза в сутки, по возможности после опорожнения кишечника.
Мазь: наружно, наносят на пораженный участок зоны заднего прохода 2 раза в сутки. Перед применением кожу следует вымыть теплой водой с помощью мягкой салфетки (без мыла).
Ректальное применение: при помощи прилагаемого аппликатора вводится в прямую кишку 1–2 раза в сутки, по возможности после опорожнения кишечника.
Рекомендуется продолжение применения препарата после стихания острых явлений в течение 8–10 дней.
Особые указания: При отсутствии эффекта, а также при появлении неприятных ощущений и других побочных явлений, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Не рекомендуется длительное применение препарата. При необходимости длительного лечения следует использовать препараты, не содержащие местного анестетика.
При одновременном применении препарата и презервативов может отмечаться уменьшение прочности презервативов, что снижает их надежность.
Download Проктозан (Proctosan)
Латинское название: Piroxicam Jenapharm
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. M00-M25 Артропатии. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M45 Анкилозирующий спондилит. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M75.0 Адгезивный капсулит плеча. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. M89.0 Алгонейродистрофия. N94.4 Первичная дисменорея. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R52.9 Боль неуточненная. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. T14.9 Травма неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пироксикам (Piroxicam)
Применение: Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в т.ч. ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, ювенильный хронический артрит, тендинит, тендовагинит, плечекистевой синдром, плечелопаточный периартрит, острый приступ подагры; болевой синдром различного генеза: невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль послеоперационная и посттравматическая, в т.ч. при спортивных травмах (ушиб, вывих, растяжение), боль и отечность в суставах, сухожилиях и мышцах, обусловленная перенапряжением и др.; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), «аспириновая» астма, выраженные нарушения функции печени и/или почек, геморрагический диатез, изменение картины крови неясного генеза (в т.ч. в анамнезе), воспалительные изменения или кровотечения в области прямой кишки и анального отверстия, в т.ч. проктит (при применении суппозиториев); беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (раствор для инъекций — до 18 лет; гель, мазь, суппозитории — до 14 лет).
Ограничения к применению: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, аллергические заболевания, сердечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками, артериальная гипертензия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, раздражение ЖКТ, тошнота, отрыжка, анорексия, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Прочие: аллергические реакции (зуд, покраснение кожи; отеки, в т.ч. лица, рук; синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, очень редко — анафилактические реакции, бронхоспазм, фотосенсибилизация, сыпь), отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца), потливость, повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, повышение или понижение массы тела.
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории); при нанесении на кожу — раздражение, в т.ч. зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).
Взаимодействие: Вытесняет из связи с белками крови другие ЛС. Понижает эффективность гипотензивных средств. На фоне других НПВС и кортикостероидов повышается риск ульцерогенного действия. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и другими калийсодержащими препаратами. Повышает концентрацию фенитоина и лития в крови. Антикоагулянты увеличивают риск кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию пироксикама в крови до 80% исходной.
Передозировка: Симптомы: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах — потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды. Воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания суставов: 20 мг 1 раз в сутки (от 10 мг 1 раз в сутки до 30 мг/сут в 1–2 приема). Ревматоидный артрит и активная фаза ревматизма: 40 мг/сут в 1–2 приема в течение 2 дней, поддерживающая доза — 20 мг/сут. Острый приступ подагры: 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 сут. Послеоперационный и посттравматический болевой синдром: 20 мг 1 раз в сутки (при необходимости — 40 мг/сут в 1–2 приема).
Максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг.
В/м: 1 раз в сутки, при выраженном болевом синдроме — 40 мг, при умеренном болевом синдроме — 20 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Инъекции проводят в течение 1–2 дней, после купирования острой стадии процесса переходят, по возможности, на поддерживающую терапию с использованием других лекарственных форм (таблетки, капсулы и др.).
Ректально: по 10–40 мг 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг.
Наружно: гель или мазь наносят на кожу в области болезненного участка и втирают 3–4 раза в сутки, длительность терапии зависит от тяжести заболевания и характера повреждения.
Меры предосторожности: Перед применением, в т.ч. местном, больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей следует проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.
В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
Следует избегать попадания геля или мази на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и пр.
Download Пироксикам Йенафарм (Piroxicam Jenapharm)
Латинское название: Pipegal
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.0 Острый простатит. N41.1 Хронический простатит. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пипемидовая кислота (Pipemidic acid)
Применение: Острые и хронические инфекции мочевых путей: пиелонефрит, цистит, уретрит; простатит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек и печени, I и III триместры беременности, детский возраст.
Ограничения к применению: Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности. Дети, принимающие препарат, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.
Побочные действия: Тошнота, боль в области желудка, фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие: Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу.
Способ применения и дозы: Внутрь, интравагинально. Взрослым — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Детям 1–15 лет — из расчета 15 мг/кг в 2 приема.
Женщинам при рецидивах инфекции рекомендуется одновременно с приемом внутрь назначать по 1 влагалищной свече ежедневно в течение 7–10 дней.
Меры предосторожности: В процессе лечения следует избегать УФ облучения и поддерживать усиленный диурез.
Download Пипегал (Pipegal)
Латинское название: Tevanate
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10): E83.5.0 Гиперкальциемия. M81.0 Постменопаузный остеопороз. M81.4 Лекарственный остеопороз. M81.8.0 Остеопороз старческий. M88 Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит]
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| алендроновая кислота | 10 мг |
| вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; гидроксипропилцеллюлоза; кремния диоксид коллоидный; натрия стеарила фумарат |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Описание лекарственной формы: Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, без риски.
Характеристика: Относится к группе аминобифосфонатов — синтетических аналогов пирофосфата, связывающегося с гидроксиапатитом, входящим в состав костной ткани..
Фармакологическое действие: Ингибирующее костную резорбцию. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника и других костей скелета. Механизм антирезорбирующего действия связан с подавлением функции остеокластов. Способствут формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика: Биодоступность алендроновой кислоты при приеме внутрь натощак (за 2 ч до завтрака) в диапазоне доз 5–40 мг у женщин составляет 0,7%, у мужчин она приблизительно соответствует показателю у женщин и составляет 0,6%. Биодоступность снижается при приеме за 25 мин−1 ч до еды приблизительно на 40%, после употребления кофе и апельсинового сока — на 60%.
Связывание с белками сыворотки крови составляет приблизительно 78%. Распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяtтся в кости, где происходит его связывание, либо выводится с мочой. Cmax препарата в плазме крови после приема в терапевтической дозе внутрь находится ниже возможного предела измерения (< 5 нг/мл). Не подвергается биотрансформации.
Выведение осуществляется в неизмененнм виде и характеризуется быстрым снижением концентрации в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей.T1/2 составляет более 10 лет.
Показания: Профилактика и лечение посменопаузного остеопороза у женщин и сенильного остеопороза у мужчин. Стероидный остеопороз, вызванный применением кортикостероидов (лечение). Болезнь Педжета (костей). Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипокальциемия, стриктуры и ахалазии пищевода и другие состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу; неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 35 мл/мин), грубые нарушения минерального обмена, детский возраст, беременность, период лактации.
С осторожностью — при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), дефицит витамина D.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ, изъязвления слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, боль в животе, диспептические расстройства, запор, понос, метеоризм, тошнота, рвота, дисфагия, изъязвления слизистой оболочки пищевода, дистония желудка, мелена, заброс кислого содержимого желудка в пищевод, костные, мышечные и суставные боли, головная боль. Редко — эритема, эзофагит, эрозии слизистой оболочки пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта и зева (глотки), желудка и двенадцатиперстной кишки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отеки), увеит, склерит.
Взаимодействие: При одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами снижается абсорбция алендроновой кислоты.
НПВС усиливают неблагоприятные действия алендроновой кислоты.
Передозировка: Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит или эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Лечение: прием молока или антацидов для связывания алендроновой кислоты. Пациент должен находиться в вертикальном положении. Рвоту вызывать не следует.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, утром, натощак, запивая стаканом воды, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, употребления напитков или лекарств. По 1 табл. (10 мг) 1 раз в день.
После приема необходимо сохранять вертикальное положение тела (стоя или сидя) в течение не менее 30 мин.
Меры предосторожности: Не следует принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.
Необходимо делать перерыв не менее 30 мин между приемами алендроновой кислоты и всех других пероральных ЛС.
Особые указания: Комбинированное применение с препаратами эстрогенов (но не одновременный прием) не сопровождается изменением их действия и развитием побочных эффектов.
Прием преднизолона внутрь здоровыми добровольцами не сопровождается клинически значимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.
Следует проявлять особое внимание к любым признакам возникновения побочных реакций в области пищевода. При развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной или изжоги следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Пациентам с гипокальциемией до начала лечения необходимо провести коррегирующую терапию нарушений минерального обмена, в т.ч. дефицита кальцитриола. В процессе лечения может наблюдаться бессимптомное снижение концентрации кальция в сыворотке крови и фосфатов (необходимо иметь в виду при лечении пациентов, принимающих глюкокортикоиды). В этом случае следует обеспечить адекватное поступление кальция и витамина D с пищей или в виде лекарственных препаратов.
<
Download Теванат (Tevanate)