Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Acidum acetylsalicylicum (Aspirinum)
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I63 Инфаркт мозга. I65 Закупорка и стеноз прецеребральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K08.8.0 Боль зубная. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N94 Болевые и другие состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом. R07.2 Боль в области сердца. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z72.1 Употребление алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Применение: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, др. болевые синдромы слабой и средней интенсивности. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие: Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, глюкокортикоиды — негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают Cl.
Передозировка: Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Способ применения и дозы: Внутрь, 500–1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки; детям 2–3 лет — 100 мг/сут, 4–6 лет — 200 мг/сут, 7–9 лет — 300 мг/сут, старше 12 лет — 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40 — 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в суточной дозе 325 мг, длительно.
При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).
Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.
Меры предосторожности: За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Download Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) (Acidum acetylsalicylicum (Aspirinum))
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), инфаркт миокарда, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия, мерцание предсердий, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, головная боль сосудистого генеза, тремор, состояние тревоги, тиреотоксикоз.
Противопоказания: Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV блокада II и III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), гипотензия (в т.ч. при инфаркте миокарда).
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, нарушение функции печени или почек, заболевания периферических сосудов (болезнь Рейно или др.), сердечная недостаточность (декомпенсированная стадия), феохромоцитома, сахарный диабет, гипертиреоз, депрессия, миастения, псориаз, беременность, кормление грудью, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна (11%), бессонница (6%), головокружение (6%), головная боль (6%), сонливость (3%), ночные кошмары (2%), депрессия (2%), нарушение зрения (2%), астения, слабость, беспокойство, парестезия, судороги, уменьшение продукции слезной жидкости (сухость слизистой оболочки глаз), боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке (2%), ухудшение периферического кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, AV блокада, брадикардия, гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (4%), диарея (4%), запор (4%), тошнота (4%), метеоризм (3%), анорексия, гиперлипидемия, нарушения функции печени (увеличение ЛДГ, билирубина, алкалиновых фосфатаз и др. ферментов).
Со стороны респираторной системы: одышка (4%), вазомоторный ринит (2%), кашель (1%), бронхоспазм, астматический статус (редко).
Со стороны мочеполовой системы: отеки (2%), дизурические расстройства, потемнение мочи, никтурия, ослабление либидо.
Прочие: аллергические реакции (сыпь — 2%), артралгия и миалгия (2%), гипогликемия.
Взаимодействие: Верапамил, дилтиазем, хинидин, галогенсодержащие средства для наркоза, амиодарон усиливают отрицательный ино- и/или хронотропный эффект. Гипотензия потенцируется др. гипотензивными препаратами. Ускоряет истощение катехоламиновых депо на фоне симпатолитиков (резерпин). При одновременном применении инсулина и пероральных противодиабетических препаратов усиливает симптомы гипогликемии. Несовместим с ингибиторами МАО. Повышает вероятность возникновения тяжелых системных реакций (вплоть до анафилаксии) на фоне использования аллергенов (иммунотерапия, кожные пробы).
Передозировка: Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое: введение атропина (в/в 1–3 мг), глюкагона, вазопрессорных средств (добутамин, эпинефрин, допамин), изопреналина, диазепама, бронходилататоров (теофиллин, аминофиллин, тербуталин), сердечных гликозидов, диуретических препаратов; проведение гемодиализа.
Способ применения и дозы: Внутрь. При гипертензии — 400 мг в 1–2 приема (утром и вечером), поддерживающая доза — 400–800 мг, при стенокардии — по 200 мг 2 раза в сутки, при неэффективности — по 300 мг 3 раза в сутки. При нарушении функции почек доза зависит от Cl креатинина: при Cl менее 50 мл/мин/1,73 м2 не более 50% обычной дозы, ниже 25 мл/мин/1,73 м2 — 25% обычной дозы; для пожилых больных максимально допустимая доза — 800 мг.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность, в дальнейшем необходимо проводить мониторинг ЧСС, АД и раннее выявление симптомов сердечной недостаточности. Необходимо уменьшение доз у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваниях дыхательных путей, брадикардии. При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокатором. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом на фоне лечения гипогликемия не сопровождается тахикардией. Прием ацебутолола возможен через 2 нед после отмены ингибиторов МАО. Во время лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков (риск развития ортостатической гипотензии). При проведении оперативного вмешательства с использованием общей анестезии средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Отменять ацебутолол следует постепенно, в течение не менее 2 нед, т.к. внезапное прекращение может вызвать тяжелую аритмию, инфаркт миокарда. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (рост титра антинуклеарных антител и др.).
Download Ацебутолол (Acebutolol)
Латинское название: Beloderm
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды. Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A39 Менингококковая инфекция. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации. C84.0 Грибовидный микоз. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D55-D59 Гемолитические анемии. D60 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия [эритробластопения]. D64 Другие анемии. D69.6 Тромбоцитопения неуточненная. E06 Тиреоидит. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E83.5 Нарушения обмена кальция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G93.6 Отек мозга. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H20 Иридоциклит. H30 Хориоретинальное воспаление. H46 Неврит зрительного нерва. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J43 Эмфизема. J45 Астма. K51 Язвенный колит. K51.8 Другие язвенные колиты. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L21.1 Себорейный детский дерматит. L22 Пеленочный дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L25 Контактный дерматит неуточненный. L26 Эксфолиативный дерматит. L28 Простой хронический лишай и почесуха. L29 Зуд. L29.3 Аногенитальный зуд неуточненный. L30.0 Монетовидная экзема. L30.1 Дисгидроз [помфоликс]. L30.4 Эритематозная опрелость. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L50 Крапивница. L51 Эритема многоформная. L53 Другие эритематозные состояния. L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением. L56.2 Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]. L56.3 Солнечная крапивница. L57.8 Другие изменения кожи, вызванные хроническим воздействием неионизирующего облучения. L58 Радиационный дерматит лучевой. L63 Гнездная алопеция. L90.5 Рубцовые состояния и фиброз кожи. L93 Красная волчанка. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M00-M25 Артропатии. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M10 Подагра. M15-M19 Артрозы. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M32 Системная красная волчанка. M33 Дерматополимиозит. M34 Системный склероз. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M45 Анкилозирующий спондилит. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.0 Медиальный эпикондилит. M77.1 Латеральный эпикондилит. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. P22 Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс]. R50 Лихорадка неясного происхождения. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T78.4 Аллергия неуточненная. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бетаметазон (Betamethasone)
Применение: Врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами); шок (анафилактический, эндотоксический, гемодинамический); тиреоидит (острый, хронический), тиреотоксический криз, гиперкальциемия вследствие злокачественных новообразований; ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, системная красная волчанка, склеродермия и др. системные заболевания соединительной ткани, воспалительные поражения суставов и мягких тканей, в т.ч. околосуставных (артрит травматический, острый подагрический и др. генеза, остеоартрит, остеохондрит, бурсит, фиброзит, тендинит, тендовагинит, тендосиновит, болезнь Бехтерева, миозит); профилактика реакции отторжения трансплантата; нефротический синдром; тяжелые аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции (вызванные лекарственными средствами, связанные с переливанием крови, аллергические риниты, отек Квинке, сывороточная болезнь и др.); бронхиальная астма (в т.ч. астматический статус), саркоидоз, бериллиоз, синдром Леффлера, аспирационный пневмонит; отек мозга (травматический, послеоперационный, метастатический, постинсультный); нейродермит, дерматит (простой, эксфолиативный, солнечный, себорейный, радиационный, буллезный герпетиформный, контактный, атопический, нижних конечностей при недостаточности кровообращения и др.), экзема (детская, атопическая, монетовидная), псориаз, опрелость, гнездная плешивость, коллоидные рубцы, узловатая почесуха Гайда, зуд (старческий, аногенитальный), многоформная экссудативная эритема, эритродермия, пузырчатка, грибовидный микоз и др. кожные заболевания; рецидивирующий афтозный стоматит; неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; анемия (аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая), идиопатическая и вторичная тромбоцитопения у взрослых, острая лейкемия у детей, лимфомы (ходжкинская, неходжкинская), лимфолейкоз (хронический); аллергические конъюнктивит и язва роговицы, кератит, иридоциклит, ирит, хориоретинит, диффузный хориоидит, ретробульбарный неврит, профилактика дистресс-синдрома у новорожденных, круп при дифтерии, туберкулезный менингит, столбняк (в сочетании с противомикробными средствами); рак молочной железы, простаты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, системные микозы, ВИЧ-инфекция, активные формы туберкулеза, ветряная оспа, простой герпес, в т.ч. глаз, полости рта, и др. вирусные заболевания, период вакцинации, пептические язвы ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), дивертикулит, эзофагит, гастрит, свежие кишечные анастомозы, застойная сердечная недостаточность, тромбофлебит, артериальная гипертензия, сахарный диабет, болезнь Иценко — Кушинга, остеопороз, миастения, гипоальбуминемия, тяжелые нарушения функции печени и почек, психозы, открытоугольная глаукома, беременность (в т.ч. преэклампсия, эклампсия), кормление грудью (особенно при высоких дозах препарата); внутрисуставно, в очаг поражения: нестабильные суставы, предшествующая артропластика, околосуставная инфекция, инфицированные очаги поражения, нарушение свертывания крови; наружно: угри (розовые, обыкновенные), первичные вирусные, грибковые, бактериальные, в т.ч. туберкулез, инфекции кожи и волосистой части головы; у детей до 1 года сыпь (на фоне опрелости), дерматит и дерматозы.
Побочные действия: Гипокалиемия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, спонтанные переломы, артериальная гипертензия, миокардиодистрофия, аритмии, тромбоз и тромбоэмболия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, стероидный диабет, снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, супрессия гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, появление гирсутизма и угрей, нарушение регулярности менструаций, синдром Иценко — Кушинга, нарастание веса, нарушения сна, эйфория, возбуждение или депрессия, тревога, психоз, глаукома, катаракта, стероидный экзофтальм, синдром отмены (при резком прекращении длительной терапии); редко — задержка натрия и воды (отеки); местно — зуд, гиперемия, жжение, сухость, нарушение пигментации, дерматит (периоральный, аллергический), мацерация и атрофия кожи, стрии, потница, вторичные инфекции кожи и слизистых оболочек.
Взаимодействие: Терапевтические, токсические эффекты снижают индукторы ферментов печени, усиливают — эстрогены и пероральные противозачаточные средства, вероятность аритмий и гипокалиемии — гликозиды наперстянка, диуретики (вызывающие дефицит калия), амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы, риск язвенно-эрозивных поражений или кровотечений в ЖКТ — алкоголь и НПВС; вероятность инфекций и развития лимфом и др. лимфопролиферативных заболеваний — иммунодепрессанты, возможность возникновения отека легких у беременных — ритодрин. Ослабляет гипогликемическую активность противодиабетических средств и инсулина, натрийуретическую и диуретическую — мочегонных, активность вакцин (из-за снижения выработки антител); антикоагуляционную — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы. Увеличивает гепатотоксичность парацетамола. Снижает концентрацию в крови салицилатов, мексилетина.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах — остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и др. признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко — Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность.
Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты лития; при синдроме Иценко — Кушинга — аминоглутетимид.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально, местно.
Внутрь, во время еды; взрослым и подросткам — однократно, предпочтительно утром (маленькая доза) или в 2–3 приема (большая доза) — от 0,25–0,6 мг до 7,2–8 мг/сут; после длительной терапии дозу уменьшают постепенно на 0,25–0,5 мг каждые 2–3 суток.
При ревматических заболеваниях — начальная доза 1–2,5 мг, поддерживающая — 0,5–1,5 мг/сут, бронхиальной астме — 3,5 мг, потом — 0,25–0,5 мг/сут, астматическом статусе — 3,5–4,5 мг/сут, поллинозах — 1,5–2,5 мг/сут, адреногенитальном синдроме — 1–1,5 мг/сут; поддерживающую дозу подбирают индивидуально. Детям — 0,0625–0,2 мг/кг или 1,975–7,5 мг/м2 площади поверхности тела в сутки.
Парентерально: взрослым и подросткам — в/в струйно медленно или капельно вначале по 4–8 мг/сут (при необходимости — до 9–20 мг), затем в поддерживающей дозе — 2–4 мг; в/м — 4–6 мг (до 9 мг) в сутки. При отеке мозга — в/в 2–4 мг, однократно, коме — 2–4 мг 4 раза в сутки. При реакции отторжения почечного аллотрансплантата — в/в капельно, 60 мг в течение 24 ч.
Детям — в/м, 0,021–0,125 мг/кг в сутки или 0,625–3,75 мг/м2 каждые 12–24 ч. Внутрисуставно и периартикулярно (взрослым) — в большие суставы — 2–4 мг (до 9 мг), малые — 0,8–2 мг не чаще 1 раза в 3 нед. В область поражения, в синовиальную сумку — 2–3 мг, сухожильные влагалища — 0,4–1 мг; мягкие ткани — 2–6 мг; ганглии — 1–2 мг; мозоль — 0,4–1 мг; в/к в очаг поражения — 0,1 мг/см2 (не больше), не более 2 мг в недельной дозе; в случае необходимости смешивают с местными анестетиками (1% раствор лидокаина, прокаина). Субконъюнктивально — в средней дозе 2 мг. Наружно — наносят тонким слоем (мазь, крем) или несколько капель (лосьон) на пораженные участки кожи от 2 до 6 раз в сутки до клинического улучшения, затем — не более 1–2 раза в сутки (возможно использование герметичной повязки); курс лечения у детей и больных с поражением лица — не более 5 дней.
Меры предосторожности: С осторожностью используют при сахарном диабете, простом герпесе роговицы, системной красной волчанке (повышается риск асептического некроза), остеопорозе, у больных с риском тромбоза (назначают на фоне антикоагулянтов), у пожилых (повышен риск артериальной гипертензии, остеопороза, особенно у женщин в постклимактерическом периоде), у детей, только на фоне соответствующей антибактериальной терапии — при абсцессах, гнойных инфекциях, туберкулезе. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе, циррозе печени, вероятность развития (особенно при длительном применении) относительной надпочечниковой недостаточности (в течение нескольких месяцев после отмены препарата). При длительном лечении следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, периодически проводить офтальмологическое обследование (для выявления глаукомы, катаракты и др.), регулярно контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, содержание глюкозы в крови и моче (особенно у больных сахарным диабетом), электролитов в сыворотке, скрытой крови в фекалиях. Во время терапии избегают иммунизации, употребления спиртных напитков.
Особые указания: Во избежание передозировки расчет дозы предпочтителен, исходя из квадратного метра площади поверхности.
Download Белодерм (Beloderm)
Латинское название: Dipiridamol-Ferein
Фармакологические группы: Аденозинергические средства. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. P02.2 Поражения плода и новорожденного, обусловленные неуточненными и другими морфологическими и функциональными аномалиями плаценты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дипиридамол (Dipyridamole)
Применение: Профилактика тромбоэмболического синдрома после операции протезирования клапанов сердца, профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с аспирином), периферические сосудистые поражения (в т.ч. хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение), профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности, лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах и септицемии, трехкомпонентное лечение гломерулонефрита (комплексная терапия), синдром подавления тромбоцитов у детей, проведение дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой, дипиридамоловой стресс-эхокардиографии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, выраженное атеросклеротическое поражение коронарных сосудов с развитой системой коллатералей, предрасположенность к гипотонии, тяжелые нарушения функции печени, геморрагические диатезы, обструктивные заболевания легких, выраженные нарушения внутрижелудочковой проводимости, тяжелая артериальная гипертензия, II и III триместры беременности, детский и подростковый возраст (до 12 лет).
Побочные действия: Тошнота, дискомфортные ощущения в животе, головные боли, головокружение, покраснение лица, синдром коронарного обкрадывания (обострение ИБС), тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения, гипотония, тахикардия, брадикардия, слабость, сыпь.
Взаимодействие: Антациды уменьшают максимальную концентрацию из-за снижения абсорбции. Аспирин и непрямые антикоагулянты усиливают эффект, производные ксантина ослабляют (особенно коронарорасширяющий), гепарин повышает риск развития геморрагических осложнений.
Передозировка: Симптомы: кратковременная гипотензия.
Лечение: введение вазопрессорных агентов.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до еды. В качестве антиагрегационного средства по 75–100 мг 3–4 раза/день. Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов — в первый день по 50 мг 4 раза/день вместе с аспирином, затем — по 100 мг 4 раза/день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема аспирина в дозе 325 мг/сут). Возможна другая схема: 100 мг препарата 4 раза в день в течение 2 суток до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости в комбинации с варфарином). Для лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей — 75 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 мес (целесообразно сочетать с малыми дозами аспирина). Для диагностических целей — 300–400 мг непосредственно во время проведения стресс-эхокардиографии или за 45 мин до инъекции радиофармацевтического препарата.
Меры предосторожности: При возникновении синдрома коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано назначение аминофиллина. Нарушение функции печени и обструкция желчевыводящих путей обусловливают необходимость уменьшения дозы.
Download Дипиридамол-Ферейн (Dipiridamol-Ferein)
Латинское название: Irumed
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): H36.0 Диабетическая ретинопатия. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21 Острый инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лизиноприл (Lisinopril)
Применение: Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), в т.ч. реноваскулярная, острый инфаркт миокарда при клинически стабильном состоянии больного, сердечная недостаточность (вспомогательное лечение), в т.ч. бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность на фоне острого инфаркта миокарда, постинфарктный период, диабетическая нефропатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек в анамнезе, коллагенозы, депрессия костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз), цереброваскуляторная недостаточность, гипотензия, нарушение функции почек и печени, аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гиперкалиемия или высокий риск ее возникновения (сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность, одновременное назначение диуретиков), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, гиперурикемия, подагра, детский возраст (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сознания, раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, судороги, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, гипотензия, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия и др.), остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, изжога, рвота, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: уменьшение (увеличение) массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител, концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
Взаимодействие: Гипотензивный эффект усиливают диуретики, ослабляет — индометацин. При сочетании с нитратами, пропранололом и дигоксином не отмечено клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий. Повышает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: острая артериальная гипотензия.
Лечение: введение физиологического раствора и другая симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым 1 раз в сутки. Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний, состояния функции почек и сопутствующей терапии. Обычно начальная доза составляет 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза — 5–20 мг, максимальная суточная — 80 мг.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения следует скорректировать водно-электролитный баланс. Во время лечения необходим мониторинг АД, уровня белка и калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, картины крови, массы тела и соблюдение диеты. Необходима осторожность во время оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).
Download Ирумед (Irumed)
Латинское название: Kalymin 60 N
Фармакологические группы: м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства. Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные
Нозологическая классификация (МКБ-10): G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса. K59.8.0 Атония кишечника. K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость. N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
Состав и форма выпуска: Калимин 60 Н
| Таблетки | 1 табл. |
| пиридостигмина бромид | 60 мг |
Калимин форте
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| пиридостигмина бромид | 5 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций |
Фармакологическое действие: Антихолинэстеразное. Блокирует холинэстеразу и вызывает накопление ацетилхолина в области холинергических синапсов, потенцируя, таким образом, холинергическую медиацию.
Фармакокинетика: Cmax при приеме внутрь — 1,5–3 ч. Биологическая доступность при пероральном применении — от 8 до 20%. T1/2 при в/в введении — 1,5 ч, при пероральном — 2,5 ч. В связи с низкой растворимостью в липидах не проникает через ГЭБ и оказывает влияние в основном на периферические холинергические системы. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, выводится преимущественно почками.
Клиническая фармакология: Действует постепенно и продолжительно. Эффект ослабевает медленно.
Показания: Калимин 60 Н, Калимин форте: тяжелая миастения, миастенический синдром, атония ЖКТ и мочевого пузыря.
Калимин форте: в качестве антагониста периферических недеполяризующих курареподобных миорелаксантов, при отравлении антихолинергическими веществами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, непроходимость ЖКТ, закупорка мочевыводящих путей, повышенный тонус бронхиальной мускулатуры (бронхиальная астма, спастический бронхит), комбинация с деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос, приступообразная боль в животе, обусловленная повышенной перистальтикой кишечника.
Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечный тремор, спазмы мышц, нарушение аккомодации глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, гипотензия.
Со стороны респираторной системы: усиление секреции бронхиальных желез.
Со стороны кожных покровов: редко — кожные высыпания.
Прочие: частые позывы на мочеиспускание, потливость, повышенное слезо- и слюнотечение.
Взаимодействие: Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов и деполяризующих миорелаксантов.
Передозировка: Симптомы: увеличение секреции слезных, слюнных и потовых желез, покраснение кожи, резкая слабость, нарушение зрения, миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольное отхождение мочи и кала, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких, выраженная или нарастающая мышечная слабость, паралич дыхательных мышц, гипотензия, коллапс, брадикардия, остановка сердца или парадоксальная тахикардия.
Лечение: медленное в/в введение атропина сульфата в дозе 1–2 мг (при необходимости в зависимости от частоты пульса — повторно через 2–4 ч), восстановление и поддержание жизненно важных функций организма.
Способ применения и дозы: Тяжелая миастения: внутрь, 30–60 мг/сут; при прогрессировании заболевания — по 60–180 мг 2–4 раза в сутки (120–720 мг/сут); в/м, п/к — по 1–5 мг/сут.
Атония кишечника, задержка мочи: внутрь, по 60 мг каждые 4 ч; в/м или п/к — по 1–2 мг (0,2–0,4 мл) каждые 4–6 ч.
Устранение эффекта недеполяризующих миорелаксантов: в/в медленно, 5 мг (1 мл) в одном шприце с 0,5 мг атропина сульфата (при необходимости — повторно).
Отравления антихолинергическими веществами: в/м или в/в, медленно, — по 3–5 мг.
Особые указания: С большой осторожностью следует применять при язве желудка, декомпенсированной сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, тиреотоксикозе, брадикардии, сахарном диабете, нарушении функции печени и почек, паркинсонизме, после операций на ЖКТ.
Download Калимин 60 Н (Kalymin 60 N)
Латинское название: Metoclopramide 0,01 g
Фармакологические группы: Противорвотные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K22.4 Дискинезия пищевода. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K29.1 Другие острые гастриты. K30 Диспепсия. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. K31.8 Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.8.0 Атония желудка. K59.8.0 Атония кишечника. K59.8.1 Дискинезия кишечника. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. K82.8.0 Дискинезия желчного пузыря и желчных путей. K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость. K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. O21 Чрезмерная рвота беременных. R06.6 Икота. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R11 Тошнота и рвота. R12 Изжога. R14 Метеоризм и родственные состояния. T36 Отравление антибиотиками системного действия. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. T50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метоклопрамид (Metoclopramide)
Применение: Тошнота, рвота, функциональные расстройства пищеварения, рефлюкс-эзофагит, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки; подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и др. экстрапирамидные расстройства, беременность (I триместр), кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Сухость во рту, запор или диарея, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (судорожное подергивание лицевых мышц, нарушения движения глазных яблок, высовывание языка), отеки, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, гиперемия слизистой оболочки носа, кожные высыпания.
Взаимодействие: Нейролептики увеличивают (взаимно) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Усиливает седативный эффект снотворных средств и алкоголя. Замедляет всасывание дигоксина, ускоряет — парацетамола, тетрациклина, леводопы, этанола.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым по 5–10 мг (1–2 ч.ложки раствора) 3 раза в сутки до еды или 2 мл в/м. Детям — 1/2 дозы для взрослых; новорожденным назначают в виде капель.
Меры предосторожности: Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).
Download Метоклопрамид 0,01 г (Metoclopramide 0,01 g)
Латинское название: Nifedipin
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I20.9 Стенокардия неуточненная. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. I73.0 Синдром Рейно. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нифедипин (Nifedipine)
Применение: Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие: Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка: Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).
Меры предосторожности: Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания: У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Download Нифедипин (Nifedipin)
Латинское название: Prepidil
Фармакологические группы: Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Динопростон (Dinoprostone)
Применение: Стимуляция родов при доношенной беременности, индукция родов при доношенной или почти доношенной беременности, индукция изгнания плода в случае его внутриутробной гибели, медикаментозный аборт, несостоявшийся аборт, пузырный занос.
Противопоказания: Гиперчувствительность; при назначении для индукции родов при доношенной беременности наличие в анамнезе сведений о кесаревом сечении или больших хирургических вмешательствах на матке, трудных и/или травматичных родах, пельвиоперитоните, 6 или более доношенных беременностях; высокая степень несоответствия размеров таза и головки плода; предшествующий дистресс плода, аномальные положения плода. При назначении для индукции родов геля вагинального — немакушечные предлежания плода, инфекции нижних отделов полового тракта, кровянистые выделения из половых путей неуточненного характера во время беременности, вскрывшийся плодный пузырь. При назначении для медикаментозного аборта — инфекция тазовых органов в случае, если не проведена адекватная предшествующая терапия, цервицит или инфекции влагалища (противопоказано экстраамниотическое введение).
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, глаукома, артериальная гипертония, сердечно-сосудистые заболевания, эпилепсия, нарушения печеночной или почечной функции.
Побочные действия: Повышение тонуса матки, тетанические сокращения; тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, раздражение тканей, эритема в месте в/в введения, приливы, дрожь, повышение температуры, лейкоцитоз; у плода — нарушения сердечного ритма, асфиксия.
Взаимодействие: Усиливает эффект окситоцина.
Передозировка: Симптомы: значительное усиление и учащение сокращений матки.
Лечение: в/в введение бета-адреномиметиков; при неэффективности — быстрое родоразрешение.
При передозировке геля: препарат необходимо удалить из влагалища, поместив пациентку в положение полулежа на боку; показано применение кислорода.
Способ применения и дозы: Для индукции родов при доношенной беременности дозу подбирают в соответствии с чувствительностью пациентки и поддерживают на возможно более низком уровне, обеспечивающем достаточную реакцию матки и нормальное прогрессивное раскрытие шейки.
Внутрь в первой дозе 0,5 мг, в последующем — 0,5 мг каждый час. Если активность матки недостаточна, дозу увеличивают до 1 мг/ч, пока активность матки не увеличится. Не рекомендуется увеличивать дозу свыше 1,5 мг/ч. В случае прогрессирующего расширения шейки матки возможно уменьшение дозы до 0,5 мг/ч. Для в/в введения применяют инъекционный раствор с концентрацией 1,5 мкг/мл. Начальная скорость инфузии, которую поддерживают в течение первых 30 мин, составляет 0,25 мкг/мин. Если желаемый эффект не достигнут, то скорость введения увеличивается до 0,5 мкг/мин. В некоторых случаях допускают постепенное увеличение скорости введения до 1 или 2 мкг/мин. В случае возникновения гипертонуса матки или дистресса плода инфузию прекращают до нормализации состояния пациентки и плода, после этого инфузию можно возобновить со скоростью, составляющей 50% от последней, а затем постепенно увеличивать скорость.
Для индукции родов возможно также применение вагинального геля в начальной дозе 1 мг. Гель вводят в задний свод влагалища. При необходимости через 6 ч можно ввести вторую дозу геля — 1–2 мг (2 мг назначают в случае полного отсутствия эффекта от первого введения, 1 мг применяют для усиления уже достигнутого эффекта).
Для индукции изгнания плода в случае его внутриутробной гибели — в/в инфузия с начальной скоростью 0,5 мкг/мин, с дальнейшим повышением скорости с интервалами не меньше 1 ч. Не следует превышать скорость инфузии 4 мкг/мин.
Для медикаментозного аборта, при несостоявшемся аборте и при пузырном заносе — в/в инфузия раствора с концентрацией 5 мкг/мл. Рекомендуемая начальная скорость введения для первых 30 мин — 2,5 мкг/мин; если нужный эффект достигнуть не удается, темп введения повышают до 5 мкг/мин. В случае, когда после 4 ч такой инфузии необходимый уровень сократимости матки не достигается, то темп инфузии повышают до 10 мкг/мин. При возникновении побочных эффектов уменьшают на 50% скорость инфузии или прекращают ее.
Меры предосторожности: Не рекомендуется длительное (более 2 дней) применение.
Особые указания: Используют растворы с концентрацией 1,5 мкг/мл, 5 мкг/мл. Растворы для в/в применения могут храниться не более суток. Перед применением для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода; в ходе родов необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки, состоянием плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений контролируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения, следует учитывать возможность разрыва матки.
Download Препидил (Prepidil)
Применение: Мелкоклеточный рак легкого, опухоли яичка и яичников, неходжкинские лимфомы, лимфогранулематоз, рак желудка.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная миелосупрессия (лейкопения менее 2Ї109/л, тромбоцитопения менее 75Ї109/л), острые инфекции, почечная и/или печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: Алкоголизм, эпилепсия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно мутагенное, тератогенное, канцерогенное действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли этопозид в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным различных исследований, включавших 2081 пациента, получавшего этопозид в качестве монотерапии как внутрь, так и в/в с использованием различных режимов дозирования при лечении разных злокачественных новообразований, наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологическая токсичность: лейкопения менее 1Ї109/л (3–17%), лейкопения менее 4Ї109/л (60–91%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (1–20%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (22–41%), анемия (0–33%).
Миелосупрессия является дозозависимым и дозолимитирующим эффектом. В случае лейкопении максимальное снижение числа гранулоцитов обычно наблюдается через 7–14 дней после введения. Наименьший уровень тромбоцитов отмечается через 9–16 дней после введения. Восстановление функции костного мозга происходит обычно к 20-му дню. О кумулятивной миелосупрессии не сообщалось.
Были отмечены редкие случаи острого лейкоза (как с предлейкозной фазой, так и без нее) у пациентов, получавших этопозид в монотерапии или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.
Гастроинтестинальная токсичность: тошнота и рвота (31–43%), боль в животе (0–2%), анорексия (10–13%), диарея (1–13%), стоматит (1–6%), гепатотоксичность (0–3%), в т.ч. транзиторная гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Тошнота и рвота – наиболее часто возникающие побочные эффекты обычно умеренной или средней степени выраженности, требующие отмены лечения у 1% пациентов, обычно немногим более выражены при пероральном приеме, нежели при в/в введении. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные средства.
Гипотензия: (1–2%).
После быстрого в/в введения отмечалась транзиторная гипотензия, не связанная с кардиотоксичностью или ЭКГ-изменениями. Для предотвращения этого осложнения рекомендуется проводить инфузию этопозида медленно (в течение 30–60 мин). При возникновении гипотензии обычно прекращают инфузию и вводят жидкости или проводят другую поддерживающую терапию. При возобновлении введения скорость вливания следует уменьшить.
Аллергические реакции: (1–2%).
Анафилактоидные реакции: озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и/или снижение АД — отмечались у 0,7–2% пациентов при в/в введении этопозида и у ?1% пациентов при приеме внутрь. Эти реакции обычно наблюдались во время или сразу после введения этопозида (см. "Меры предосторожности"). Сообщалось также о случаях гипертензии и/или приливов крови к лицу. Нормализация АД обычно происходит в течение нескольких часов после прекращения инфузии этопозида.
Иногда возникали отечность лица или языка, кашель, обильное потоотделение, цианоз, ощущение сдавливания в горле, ларингоспазм, боль в спине, потеря сознания. О возникновении апноэ, связанного с гиперчувствительностью, сообщалось редко. В редких случаях анафилаксия может приводить к летальному исходу.
Дерматологические реакции: обратимая алопеция (8–66%), иногда приводящая к полной потере волос. При применении в рекомендованных дозах могут наблюдаться сыпь, крапивница и/или зуд. При использовании этопозида в дозах, находящихся в стадии исследования, сообщалось о развитии генерализованных зудящих эритематозных пятнисто-папулезных высыпаний, сопровождающихся периваскулитом.
Другие токсические проявления. Периферическая нейротоксичность (1–2%). Изредка отмечаются: остаточный привкус во рту, лихорадка, пигментация, дисфагия, слепота коркового генеза; наблюдался рецидив лучевого дерматита (1 случай), метаболический ацидоз, токсическое действие на ЦНС (необычная усталость, затруднение при ходьбе, ощущение онемения или покалывания в пальцах рук и ног, слабость), мышечные судороги, гиперурикемия; флебит (боль в месте инъекции), при попадании под кожу – выраженное местнораздражающее действие.
Взаимодействие: При одновременном или последовательном применении с препаратами, вызывающими угнетение функции костного мозга, или лучевой терапией повышается риск развития миелосупрессии. На фоне лечения этопозидом может снижаться действие инактивированных вирусных вакцин, а также могут усиливаться побочные эффекты живых вирусных вакцин. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.
Передозировка: Симптомы: усиление токсичности (гематологической, со стороны ЖКТ).
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в капельно, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы и схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений лечения (стерильный бокс, достаточный арсенал антибиотиков, возможность проведения заместительной терапии компонентами крови).
С осторожностью применять при гипоальбуминемии (возможно повышение риска токсического действия этопозида).
Реакции гиперчувствительности могут наблюдаться после первого введения препарата. В случае возникновения таких реакций (озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм) необходимо прекратить применение препарата и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами, а также провести другое поддерживающее лечение.
До начала, в период лечения и перед каждым последующим курсом необходим контроль состава периферической крови. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50Ї109/л и/или абсолютного числа нейтрофилов до 0,5Ї109/л терапию необходимо прекратить.
У больных с развившейся в результате лечения тромбоцитопенией необходимо соблюдать крайнюю осторожность при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств. У таких больных необходимы регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам следует с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
В связи с возможным риском инфекционных заболеваний больным с развившейся лейкопенией может потребоваться назначение антибиотиков. Необходимо отсрочить график вакцинации больному и проживающим с ним членам семьи (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии), следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита.
Следует избегать экстравазального введения (вследствие выраженного раздражающего действия на окружающие ткани). При случайном экстравазальном введении следует прекратить инъекцию и продолжить введение в другую вену (введение прекращают как только появится ощущение жжения). Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и накладывают повязку с 1% гидрокортизоновой мазью до исчезновения эритемы (обычно на 24 ч).
Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Женщинам необходимо немедленно сообщить врачу о предполагаемой беременности.
Особые указания: Медицинскому персоналу рекомендуется работать с препаратом в перчатках (при контакте с кожей может вызвать сыпь). В случае контакта с кожей или слизистыми оболочками пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.
Этанол в составе раствора этопозида для в/в введения может являться фактором риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепией, а также для детей.
Download Этопозид (Etoposide) (-)