Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Amiodarone hydrochloride
Фармакологические группы: Антиаритмические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I45.6 Синдром преждевременного возбуждения. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. R07.2 Боль в области сердца. Z50.0 Реабилитация при заболеваниях сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амиодарон (Amiodarone)
Применение: Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.
Побочные действия: Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Холестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, гипотензия, AV блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.
Способ применения и дозы: В/в, насыщающая доза — 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2–3 раза в сутки, поддерживающая терапия — 10–20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).
Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза — 600 мг/сут) в течение 8–10 дней, возможен перерыв — 2 дня в неделю.
Меры предосторожности: Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Download Амиодарона гидрохлорид (Amiodarone hydrochloride)
Латинское название: Amiodaron
Фармакологические группы: Антиаритмические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I45.6 Синдром преждевременного возбуждения. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. R07.2 Боль в области сердца. Z50.0 Реабилитация при заболеваниях сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амиодарон (Amiodarone)
Применение: Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.
Побочные действия: Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Холестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, гипотензия, AV блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.
Способ применения и дозы: В/в, насыщающая доза — 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2–3 раза в сутки, поддерживающая терапия — 10–20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).
Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза — 600 мг/сут) в течение 8–10 дней, возможен перерыв — 2 дня в неделю.
Меры предосторожности: Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Download Амиодарон (Amiodaron)
Латинское название: Abaktal
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная. A54 Гонококковая инфекция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G00.3 Стафилококковый менингит. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J85 Абсцесс легкого и средостения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R78.8.0 Бактериемия. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит пефлоксацина метансульфоната 400 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 блистер.
1 ампула с 5 мл раствора для инъекций — 400 мг; в коробке 10 шт.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует репликацию ДНК на уровне ДНК-гиразы, РНК и синтез белков бактерий. Грамотрицательные штаммы чувствительны как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя; грамположительные — только в процессе митотического деления. Активен в отношении многих микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индолположительный протей, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae.
Средне чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia.
Устойчивостью обладают: грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta, Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика: После перорального приема быстро всасывается и достигает Cmax через 90 мин после приема. Биодоступность практически полная. C белками плазмы связывается 25–30%. Объем распределения — 1,7 л/кг. Равномерно распределяется по органам и тканям. Быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (митральный и аортальный клапаны, миокард, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). Концентрация в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови. T1/2 — 8 ч. Около 60% выводится с мочой в течение 72 ч и 30% — с желчью в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов: диметилпефлоксацина, N-оксида и глюкуронида.
Показания: Инфекции органов мочеполовой системы, респираторного тракта, ЛОР-органов, гинекологические инфекции, инфекции гепатобилиарной системы и брюшной полости, костей и соединительной ткани, кожи и мягких тканей, септицемия и эндокардит; менингеальные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства, миалгия и/или артралгия, фоточувствительность, неврологические нарушения (головная боль, бессонница); тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером); при инфекциях мочеполовой системы — 400 мг 1 раз в сутки утром или вечером.
В/в (капельно, в течение 1 ч, содержимое одной ампулы — 400 мг разбавляют 250 мл 5% раствора глюкозы) — 800 мг/сут (средняя доза для взрослых и детей старше 15 лет) за 2 приема утром и вечером. При заболеваниях печени назначают 8 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч (при желтухе — 1 раз в сутки, асците — каждые 36 ч, желтухе и асците — каждые 48 ч). При тяжелых инфекциях начальная доза — 800 мг.
Меры предосторожности: Из-за возможности развития фоточувствительной реакции противопоказано УФ-облучение. С осторожностью назначают пациентам с неврологическими расстройствами, т.к. препарат может стимулировать деятельность ЦНС. Для больных с тяжелыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени заболеваний. Нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или другими растворителями, содержащими ионы хлора.
<
Download Абактал (Abaktal)
Латинское название: Droverine
Фармакологические группы: Вазодилататоры. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29.1 Другие острые гастриты. K29.9 Гастродуоденит неуточненный. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K58 Синдром раздраженного кишечника. K59.0.1 Запор спастический. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. K85 Острый панкреатит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N20-N23 Мочекаменная болезнь. N23 Почечная колика неуточненная. N30 Цистит. N70 Сальпингит и оофорит. N94.6 Дисменорея неуточненная. N96 Привычный выкидыш. O20.0 Угрожающий аборт. O62 Нарушения родовой деятельности [родовых сил]. O62.3 Стремительные роды. O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R14 Метеоризм и родственные состояния. R30.1 Тенезмы мочевого пузыря. R39.8.0 Цисталгия. R51 Головная боль. R52.0 Острая боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дротаверин (Drotaverine)
Применение: Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома.
Ограничения к применению: Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.
Побочные действия: Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.
Взаимодействие: Усиливает (особенно при в/в введении) эффект др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.
Передозировка: AV блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 0,04–0,08 г 2–3 раза в сутки. В/м, п/к — 2–4 мл 1–3 раза в день, для снятия колики — в/в медленно по 2–4 мл. Детям до 6 лет — по 0,01–0,02 г 1–2 раза в сутки, детям 6–12 лет — 0,02 г 1–2 раза в сутки.
Download Дроверин (Droverine)
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Биологически активные добавки к пище. Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E56 Недостаточность других витаминов. E56.0 Недостаточность витамина E. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I50 Сердечная недостаточность. I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
Состав и форма выпуска:
| Раствор для приема внутрь | 1 мл |
| коэнзим Q10 | 30 мг |
| витамин E | 4,5 мг |
во флаконах-капельницах по 20 мл; в коробке 1 флакон-капельница.
Характеристика: Водорастворимая микроэмульсия коэнзима Q10 (убихинона).
Фармакологическое действие: Антиоксидантное, кардиотоническое, адаптогенное, стимулирующее обменные процессы.
Свойства компонентов: Коэнзим Q10 участвует в синтезе АТФ в клетках, защищает клетки от действия свободных радикалов, предохраняет мембраны кардиомиоцитов от перекисного окисления, является важнейшим антиоксидантом кожи. Витамин E, обладая антиоксидантными свойствами, усиливает (взаимно) эффект коэнзима Q10. Совместное действие коэнзима Q10 и витамина Е предотвращает перекисное окисление липопротеинов низкой плотности, снижая риск развития атеросклероза.
Рекомендуется: В качестве дополнительного источника убихинона (коэнзима Q10) и витамина E, для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний, атеросклероза, укрепления иммунной системы, нормализации обменных процессов и оздоровления организма, для замедления процессов старения.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, предварительно растворив в кипяченой воде или напитке, во время еды, взрослым и детям старше 12 лет — по 10–11 капель (0,5 мл) 1 раз в сутки.
Особые указания: Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
<
Download Кудесан (-)
Латинское название: Lacalut dent
Состав и форма выпуска: Крем с ментоловым освежителем для фиксации зубных протезов содержит парафиновое масло, комбинацию натриевых и кальциевых солей полиметилвинилового эфира и малеинового ангидрида, карбоксиметилцеллюлозу, петролат, кремний, пропилпарабен, метилпарабен, C.I.14720, а также ароматизирующие вещества; в тубах по 40 мл, в коробке 1 туба.
Способ применения и дозы: Необходимое количество крема наносят на протез, последний закрепляют и удерживают нажимом в течение нескольких секунд. После процедуры фиксации не следует принимать пищу на протяжении 5 мин. Кре
Download Лакалют дент - крем для фиксации зубных протезов (Lacalut dent)
Латинское название: Mycomax
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Микомакс (Mycomax)
Латинское название: Tienam
Фармакологические группы: Карбапенемы
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A41 Другая септицемия. I33 Острый и подострый эндокардит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. K65 Перитонит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав. Активные ингредиенты: имипенем и циластатин натрия.
Неактивные ингредиенты: бикарбонат натрия.
Описание. Тиенам порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 500 мг представляет собой порошок от белого до желтовато-белого цвета. При разведении в растворителе в соотношении 500 мг в 2 мл образуется суспензия белого или слегка желтоватого цвета.
Тиенам порошок для приготовления раствора для внутривенных инфузий 500 мг представляет собой порошок от белого до светло-желтого цвета.
Фармакологические свойства. Тиенам является сильнодействующим ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, как аэробных так и анаэробных.
Наряду с новыми цефалоспоринами и пенициллинами Тиенам имеет широкий спектр действия в отношении грамотрицательных видов, но лишь он является единственным сильнодействующим средством против грамположительных видов, что прежде было присуще только более ранним узкоспектральным бета-лактамным антибиотикам. Спектр действия Тиенама охватывает Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis — разнообразную по составу группу проблемных патогенных микроорганизмов, обычно не чувствительных к другим антибиотикам.
Тиенам устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным против многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые от природы резистентны к действию большинства бета-лактамных антибиотиков.
Антибактериальный спектр Тиенама шире, чем у любого другого из уже изученных антибиотиков, и охватывает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Ниже перечислены те из них, в отношении которых Тиенам обычно эффективен in vitro:
Грамотрицательные аэробные бактерии: Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii ), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii, Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Salmonella spp., Salmonella typhi, Serratia spp., Serratia proteamaculans (ранее Serratia liquefaciens), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella), Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis.
Xanthomonas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia в целом не чувствительны к Тиенаму.
Грамположительные аэробные бактерии: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci (включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы).
Enterococcus faecium и устойчивые к метициллину стафилококки не чувствительны к Тиенаму.
Грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteriodes intermedius), Bacteroides melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.
Грамположительные анаэробные бактерии: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая P. acnes ).
Другие: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Тесты in vitro показывают, что имипенем действует синергически с антибиотиками-аминогликозидами против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.
Показания. Лечение. Активность Тиенама против необычно широкого спектра патогенных микроорганизмов обуславливает особую эффективность его применения для лечения полимикробных и смешанных аэробно-анаэробных инфекций, а также для первичной терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей. Тиенам показан для лечения ниже перечисленных инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
— внутрибрюшных инфекций;
— инфекций нижних дыхательных путей;
— гинекологических инфекций;
— септицемии (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для внутримышечного введения);
— инфекций мочеполовой системы;
— инфекций костей и суставов;
— инфекций кожи и мягких тканей;
— эндокардита (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для внутримышечного введения).
Тиенам показан для лечения смешанных инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами аэробных и анаэробных бактерий. Большинство этих смешанных инфекций связано с заражением фекальной микрофлорой или микрофлорой влагалища, кожи и полости рта. В случае таких смешанных инфекций Bacteroides fragilis является наиболее часто встречающимся анаэробным патогенным микроорганизмом, который обычно устойчив к аминогликозидам, цефалоспоринам и пенициллину. Однако Bacteroides fragilis чувствителен к Тиенаму.
Для Тиенама было показано, что он эффективен при лечении многих инфекций, вызванных аэробными и анаэробными грамположительными и грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, включая цефазолин, цефоперазон, цефалотин, цефокситин, цефотаксим, моксалактам, цефамандол, цефтазидим и цефтриаксон. Лечение Тиенамом эффективно также при многих инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к аминогликозидам (гентамицину, амикацину, тобрамицину) и/или к пенициллинам (ампициллину, карбенициллину, пенициллину-G, тикарциллину, пиперациллину, азлоциллину, мезлоциллину).
Тиенам не показан для лечения менингита.
Профилактика. Тиенам показан для предупреждения некоторых послеоперационных инфекций у тех больных, у которых хирургическое вмешательство сопровождается или может сопровождаться инфицированием, или в случае высокой вероятности развития послеоперационной инфекции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
При использовании лидокаина хлорида в качестве растворителя Тиенам противопоказан для в/м введения пациентам с известной гиперчувствительностью к амидным анестетикам местного действия и пациентам с тяжелым шоком или блокадой внутрисердечной проводимости.
Меры предосторожности. Общие. Имеются некоторые клинические и лабораторные данные о частичной перекрестной аллергии при употреблении Тиенама и других бета-лактамных антибиотиков — пенициллинов и цефалоспоринов. Для большинства антибиотиков группы бета-лактамов сообщалось о развитии при их использовании тяжелых реакций (включая анафилаксию). Перед началом терапии Тиенамом должен быть произведен тщательный расспрос пациента на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. Если в процессе лечения Тиенамом возникает аллергическая реакция, препарат должен быть отменен и приняты соответствующие меры.
Псевдомембранозный колит был описан как осложнение при лечении практически всеми антибиотиками; его тяжесть может варьировать от легких форм до тяжелых и угрожающих жизни состояний. В связи с этим лицам, имеющим в анамнезе заболевания ЖКТ, в особенности колит, Тиенам следует назначать с осторожностью. Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита в тех случаях, когда на фоне лечения антибиотиками появляется диарея. Хотя исследования свидетельствуют о том, что первопричиной связанного с лечением антибиотиками колита являются токсины, продуцируемые Clostridium difficile, необходимо принимать во внимание и другие возможные причины.
Применение препарата при беременности. Применение Тиенама у беременных женщин не изучено. В связи с этим Тиенам должен назначаться во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.
Применение препарата у кормящих матерей. Неизвестно, выделяется ли данный препарат с материнским молоком. Если применение Тиенама совершенно необходимо, то кормление ребенка грудным молоком должно быть прекращено.
Использование препарата в педиатрической практике. Клинические данные недостаточны для составления рекомендаций по применению Тиенама у детей в возрасте до 3 мес или у детей с ослабленной функцией почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл).
(также см. раздел “Рекомендации дозировок в педиатрии”).
Центральная нервная система. Как и при терапии другими антибиотиками группы бета-лактамов, при применении Тиенама в лекарственной форме для в/в инфузий описаны такие побочные эффекты со стороны ЦНС, как миоклония, спутанность сознания или судороги, особенно в тех случаях, когда были превышены рекомендованные дозировки в зависимости от функции почек и веса тела. Обычно подобные расстройства отмечались у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или припадками в анамнезе) и/или у пациентов с нарушенной функцией почек, у которых возможно накопление препарата. В связи с этим, в особенности у подобных больных, крайне необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз и лечебного режима (см. раздел “Дозировка и способы применения”). Терапия противосудорожными препаратами должна быть продолжена у больных с подтвержденными судорожными расстройствами.
Если в процессе терапии Тиенамом возникают фокальный тремор, миоклония или судорожные припадки, пациенты должны пройти неврологическое обследование с назначением противосудорожной терапии, если до этого она не была назначена. Если симптомы нарушений со стороны ЦНС продолжают сохраняться, то доза Тиенама либо должна быть уменьшена, либо препарат должен быть совсем отменен.
Тиенам не показан для лечения пациентов с Cl креатинина ≤ 5 мл/мин/1,73 м2 за исключением тех случаев, когда через 48 ч должен проводиться гемодиализ. Для пациентов, получающих гемодиализ, Тиенам рекомендуется только в тех случаях, когда положительные результаты лечения превышают потенциальный риск развития судорог.
Способ применения и дозы. Тиенам выпускается в двух лекарственных формах: только для в/в инфузий и только для в/м инъекций.
Лекарственная форма для в/м применения не должна вводиться в/в.
— Далее первыми приведены рекомендации по использованию Тиенама для в/в введения.
— Вторыми приведены рекомендации для в/м введения препарата.
В рекомендациях по дозировке Тиенама указано количество имипенема, подлежащего введению. Кроме того, указаны эквиваленты содержания циластатина.
Общая суточная доза Тиенама и метод введения должны основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько приемов в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, функции почек и массы тела.
Внутривенные инфузии
Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нормальной функцией почек.
Дозировки, приведенные в Таблице 1, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 70 мл/мин/1,73 м2) и весом ≥ 70 кг. У пациентов с Cl креатинина ≤ 70 мл/мин/1,73 м2 (см. табл. 2) и/или весом тела менее 70 кг необходимо снижение дозы препарата. Особенно важно снижение дозы в зависимости от веса тела у тех больных, у которых вес значительно ниже 70 кг, и/или присутствует почечная недостаточность средней или тяжелой степени.
Большинство инфекций поддается лечению при суточной дозе Тиенама в 1–2 г, разделенной на 3–4 приема (см. табл.1). Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в сутки.
В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза Тиенама может быть увеличена при в/в введении до максимальной — 4 г/сут или 50 мг/кг/сут в зависимости от того, какая доза будет меньше.
Каждая доза Тиенама для в/в инфузий, меньше или равная 500 мг, должна вводиться в/в в течение 20–30 мин. Каждая доза больше, чем 500 мг должна вводиться в/в на протяжении 40–60 мин. Больным, у которых во время инфузии появляется тошнота, следует замедлить скорость введения препарата.
Таблица 1
Режим дозировок Тиенама для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом ≥ 70 кг
| Степень тяжести инфекции | Доза имипенема, мг | Перерыв между инфузиями, ч | Общая суточная доза, г |
| Легкая | 250 | 6 | 1 |
| Средняя | 500 1000 | 8 12 | 1,5 2 |
| Тяжелая (чувствительные штаммы) | 500 | 6 | 2 |
| Тяжелая и/или угрожающая жизни, вызванная менее чувствительными микроорганизмами (в первую очередь некоторыми штаммами P. aeruginosa) | 1000 1000 | 8 6 | 3 4 |
В связи с высокой антимикробной активностью Тиенама рекомендуется, чтобы его общая суточная доза не превышала 50 мг/кг или 4 г/сут в зависимости от того, какая доза будет меньше. Однако больные муковисцидозом с нормальной почечной функцией, получали лечение Тиенамом в дозе до 90 мг/кг/сут, разделенной на несколько приемов, причем общая доза не превышала 4 г/сут.
Тиенам успешно применялся для монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в случае таких подтвержденных или предполагаемых инфекций, как сепсис.
Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек
Для вычисления снижения дозы препарата при лечении взрослых пациентов с нарушенной функцией почек необходимо:
1. Основываясь на характеристиках инфекции, выбрать из Таблицы 1 общую суточную дозу препарата.
2. Из таблицы 2 подобрать соответствующую уменьшенную дозу препарата, исходя из суточной дозы (табл. 1) и Cl креатинина данного пациента (для расчета времени инфузии см. раздел “Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нормальной функцией почек”).
Таблица 2
Уменьшение дозы Тиенама для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нарушенной функцией почек и весом тела ≥ 70 кг
| Общая суточная доза из таблицы 1, г/сут | Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 | По 250 мг через 8 ч | По 250 мг через 12 ч | По 250 мг через 12 ч |
| 1,5 | По 250 мг через 6 ч | По 250 мг через 8 ч | По 250 мг через 12 ч |
| 2 | По 500 мг через 8 ч | По 250 мг через 6 ч | По 250 мг через 12 ч |
| 3 | По 500 ме через 6 ч | По 500 мг через 8 ч | По 500 мг через 12 ч |
| 4 | По 750 мг через 8 ч | По 500 мг через 6 ч | По 500 мг через 12 ч |
При введении дозы в 500 мг пациентам с Cl креатинина 6 — 20 мл/мин/1,73 м2 возможно увеличение риска развития судорог.
Тиенам не должен вводиться в/в больным с Cl креатинина меньше 5 мл/мин/1,73 м2 за исключением тех случаев, когда через 48 ч после инфузии Тиенама будет проводиться гемодиализ.
Гемодиализ. При лечении пациентов с Cl креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2, находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозировок Тиенама для пациентов с Cl креатинина 6 — 20 мл/мин/1,73 м2 (см. раздел “Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек”).
Как имипенем, так и циластатин выводятся во время гемодиализа из системы кровообращения. В связи с этим Тиенам должен вводиться больным после гемодиализа и затем через 12-часовые интервалы с момента завершения процедуры. За больными, находящимися на диализе, особенно при наличии у них заболеваний ЦНС, должно осуществляться тщательное наблюдение; назначение Тиенама больным, которым проводится гемодиализ, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от этого превышает потенциальный риск развития судорожных приступов (см. раздел “Меры предосторожности”).
В настоящее время нет достаточных данных для того, чтобы дать рекомендации по в/в введению Тиенама у больных, находящихся на перитонеальном диализе.
Состояние почек у больных пожилого возраста не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозировок таким больным рекомендуется определение Cl креатинина.
Профилактика: режим дозировок для взрослых пациентов
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых Тиенам следует вводить в/в в дозе 1 г при вводной анестезии и затем 1 г через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, при операциях на толстой и прямой кишке) следует вводить две дополнительные дозы по 500 мг через 8 и 16 ч после начала наркоза.
В настоящее время нет достаточных данных для выработки рекомендаций по режиму профилактического введения Тиенама пациентам с Cl креатинина ≤ 70 мл/мин/1,73м2.
Лечение. Схема дозировок для детей, начиная с 3-месячного возраста
Для детей рекомендуется следующая схема дозировок:
— Дети с весом тела ≥ 40 кг должны получать такие же дозы, как и взрослые пациенты.
— Дети и младенцы с весом тела менее 40 кг должны получать препарат в дозе 15 мг/кг с 6-часовыми интервалами. Общая суточная доза не должна превышать 2 г.
Нет достаточных клинических данных для составления рекомендаций по применению препарата у детей в возрасте до 3 мес и для лечения детей с ослабленной функцией почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл).
Тиенам не рекомендован для лечения менингита. При подозрениях на менингит необходимо назначение соответствующих антибиотиков.
Тиенам может быть использован для лечения детей с сепсисом. Длительность терапии не ограничена, если нет подозрений на менингит.
Приготовление раствора для в/в инфузий. Тиенам для в/в инфузий выпускается в виде стерильного порошка во флаконах, содержащих имипенем в дозе, эквивалентной 500 мг, и циластатин в дозе, эквивалентной 500 мг.
Тиенам для в/в инфузий содержит бикарбонат натрия для получения раствора с pH от 6,5 до 8,5. Если раствор для инфузий готовится и используется в соответствии с рекомендациями, то значительного изменения его pH не происходит. Лекарственная форма Тиенама 500 мг для в/в инфузий содержит 37,5 мг натрия (1,6 mEq).
Раствор Тиенама для в/в инфузий приготавливается из стерильного порошка в соответствии с инструкциями, представленными в таблице 3. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Варианты окрашенности раствора от желтого до бесцветного не влияют на активность препарата.
Таблица 3
Приготовление раствора Тиенама для внутривенных инфузий
| Доза Тиенама для в/в инфузии, в мг имипенема | Объем добавляемого растворителя, мг | Приблизительная концентрация в растворе Тиенама для в/в инфузии, мг/мл имипенема |
| 500 | 100 | 5 |
В таблице 4 показана продолжительность сохранения стабильности раствора Тиенама для в/в введения, приготовленного на основе ряда инфузионных растворов и хранящегося при комнатной температуре или в холодильнике.
ВНИМАНИЕ: Лекарственная форма Тиенама для в/в инфузий обладает химической несовместимостью с солью молочной кислоты (лактатом) и не должна готовиться на основе растворителей, ее содержащих. Однако в/в Тиенам может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.
Тиенам для в/в инфузий нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.
Таблица 4
Стабильность приготовленного раствора Тиенама для внутривенных инфузий
| Растворитель | Срок годности препарата, ч | |
| Комнатная температура (25 оC) | Холодильник (4 оC) | |
| Изотонический раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% водный раствор декстрозы | 4 | 24 |
| 10% водный раствор декстрозы | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,45% раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,15% раствор калия хлорида | 4 | 24 |
| Растворы маннита 5% и 10% | 4 | 24 |
В/в путь введения препарата и соответствующую лекарственную форму Тиенама предпочтительнее использовать на начальных этапах лечения бактериального сепсиса, эндокардита и других тяжелых или угрожающих жизни инфекций, в том числе инфекций нижних дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае таких тяжелых осложнений, как шок.
Не рекомендуется, чтобы общая суточная доза препарата при в/м введении превышала 1,5 г. Если существует необходимость в более высоких дозах препарата, то должен использоваться в/в путь его введения.
Для лечения уретрита или цервицита, вызванных не продуцирующими пенициллиназу штаммами Neisseria gonorrhoeae, достаточно одного в/м введения Тиенама в дозе 500 мг. В/м Тиенам должен вводиться глубоко в крупные мышцы (например, в ягодичные мышцы или латеральные мышцы бедра).
У пациентов с Cl креатинина ≥ 20 мл/мин/1,73 м2 Тиенам может вводиться в/м без уменьшения стандартных дозировок.
В/м введение Тиенама не изучалось у пациентов с Cl креатинина меньше 20 мл/мин/1,73 м2.
Применение Тиенама в виде в/м инъекций не изучалось у пациентов тех возрастных групп, которые относятся к педиатрической практике.
Приготовление суспензии для в/м инъекций. Для в/м инъекций Тиенам выпускается в форме стерильного порошка во флаконах по 500 мг или 750 мг имипенема и циластатина в эквивалентах дозам, содержащимся в приготовленном для использования растворе. Лекарственная форма Тиенама 500 мг для в/м инъекций содержит 32 мг натрия (1,4 mEq); лекарственная форма Тиенама 750 мг для в/м инъекций содержит 48 мг натрия (2,1 mEq).
Суспензия Тиенама для в/м инъекций приготавливается из стерильного порошка, разведенного в 1% растворе лидокаина гидрохлорида (без адреналина), либо в воде для инъекций или физиологическом растворе, как это показано в Таблице 5. Приготовленная для внутримышечных инъекций суспензия имеет белый или слегка желтоватый цвет.
Формы препарата для в/м инъекций не должны использоваться для в/в инфузий.
Таблица 5
Приготовление суспензии Тиенама для внутримышечных инъекций
| Доза Тиенама для в/м введения, в мг имипенема | Объем добавляемого растворителя, мл | Общий объем, мл |
| 500 | 2 | 2,8 |
| 750 | 3 | 4,2 |
Приготовленная для инъекции суспензия должна быть использована в течение часа.
Тиенам для в/м инъекций нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.
Побочное действие. Тиенам обычно хорошо переносится. При проведении контролируемых клинических исследований Тиенам показал такую же переносимость, как и цефазолин, цефалотин и цефатоксим. Побочные эффекты редко требуют прекращения терапии и обычно бывают умеренными и преходящими; тяжелые побочные эффекты встречаются редко.
Местные реакции в области инъекции являются наиболее распространенными побочными эффектами Тиенама.
Местные реакции: эритема, боли и инфильтраты в месте введения препарата; тромбофлебиты.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), кандидоз, лихорадка, в том числе и лекарственная, анафилактические реакции.
Реакции со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, понос, окрашивание зубов и/или языка. Как и в случаях лечения практически всеми антибиотиками широкого спектра действия, наблюдались псевдомембранозные колиты.
Со стороны крови: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, включая агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, понижение уровня гемоглобина, удлинение протромбинового времени. У некоторых больных может быть отмечен прямой положительный тест Кумбса.
Со стороны функции печени: умеренное повышение сывороточной трансаминазы, билирубина и/или сывороточной щелочной фосфатазы; развитие гепатита бывает редко.
Со стороны функции почек: олигурия/анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко). Роль Тиенама в нарушениях почечных функций трудно оценить, поскольку обычно присутствуют и другие факторы, предрасполагающие к преренальной азотемии или ухудшению функции почек.
Наблюдалось увеличение сывороточного креатинина и уровня азота мочевины. Отмечалось изменение цвета мочи, что безопасно и не должно быть спутано с гематурией.
Со стороны ЦНС: как и при лечении другими антибиотиками группы бета-лактамов, при назначении в/в вливаний Тиенама описаны случаи побочных явлений со стороны ЦНС в виде миоклонии, психических нарушений, включая галлюцинации, спутанность сознания и судорожные припадки; парестезии.
Необычные ощущения: частичная алопеция, нарушение вкуса.
Пациенты с гранулоцитопенией: на фоне лечения в/в инфузиями Тиенама тошнота и/или рвота, связанные с введением препарата, более часто наблюдались у пациентов с гранулоцитопенией по сравнению с теми, кто не страдал этим заболеванием.
Взаимодействие препаратов. Генерализованные судороги наблюдались у пациентов, получавших ганцикловир и Тиенам в/в. Эти препараты нельзя назначать одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.
Также см. раздел “Стабильность лекарственных форм”.
Передозировка. Нет специальной информации по лечению передозировки Тиенама. Имипенем-циластатин натрия подвергается гемодиализу. Однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.
Форма выпуска. Тиенам для в/в инфузий по 500 мг и Тиенам для в/м инъекций по 500 мг выпускается во флаконах.
Упаковка Тиенама для в/м инъекций содержит 1 флакон.
Упаковка Тиенама для в/в инфузий содержит 5 флаконов в комплекте с переходниками.
Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 °C, в недоступном для детей месте.
Срок годности. Тиенам порошок для приготовления раствора для в/в инфузий – 2 года.
Тиенам порошок для приготовления раствора для в/м инъекций – 3 года.
Нельзя использовать препарат по истечении срока, который обозначен на упаковке четырьмя цифрами после ГОДЕН ДО. Первые две цифры указывают месяц, последние две цифры — год.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Download Тиенам (Tienam)
Латинское название: Tafen nasal
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]. K51 Язвенный колит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Будесонид (Budesonide)
Применение: Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.
Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).
Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.
Ограничения к применению: Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли будесонид в грудное молоко).
Побочные действия: При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.
При пероральном приеме
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).
Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.
Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.
При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.
Взаимодействие: Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.
Передозировка: Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.
Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.
Способ применения и дозы: Ингаляционно: доза подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым – 200–800 мкг/сут (до 1600 мкг/сут), в несколько приемов; детям – в зависимости от возраста.
Внутрь: не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс лечения — обычно 8 нед; как правило, эффект проявляется через 2–4 нед. Отмену проводят постепенно.
Интраназально: доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 18 лет разовая доза — по 2–3 капли в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса — 10–14 дней.
Меры предосторожности: При длительном применении возможно развитие кандидоза.
Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.
Download Тафен назаль (Tafen nasal)
Латинское название: Chlorhexidine bigluconate
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A54 Гонококковая инфекция. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. H10 Конъюнктивит. K05 Гингивит и болезни пародонта. L29.2 Зуд вульвы. N30 Цистит. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N86 Эрозия и эктропион шейки матки. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z97.5 Наличие (внутриматочного) противозачаточного средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлоргексидин (Chlorhexidine)
Применение: Обработка операционного поля и рук хирурга, циститы, раневая инфекция, гингивит, профилактика венерических болезней, стерилизация хирургического инструментария.
Противопоказания: Гиперчувствительность, дерматиты, аллергические реакции.
Ограничения к применению: Не рекомендуется совместное использование с препаратами йода.
Побочные действия: Сухость и зуд кожи, дерматиты, липкость рук в течение 3–5 мин, окрашивание зубов, отложение зубного камня, нарушение вкуса (при лечении гингивитов).
Способ применения и дозы: Используют только местно. 0,5% спиртовой или 1% водный раствор на 2–5 мин апплицируют на соответствующую поверхность. В стоматологии раствор для полоскания рта и гель назначают 2–3 раза в сутки.
Download Хлоргексидина биглюконат (Chlorhexidine bigluconate)