Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Atenolol STADA
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Атенолол (Atenolol)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, беременность, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.
Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.
Взаимодействие: Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, альфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и др. противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, апрессин и др. гипотензивные препараты, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, AV блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии — 25–50 мг однократно, при необходимости по 100–200 мг 1–2 раза в сутки. При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма — 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 100–200 мг/сут. При остром инфаркте миокарда с стабильными гемодинамическими показателями — через 12 ч — повторно 50 мг; далее — по 50 мг 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (под контролем АД, ЭКГ, уровня глюкозы). При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы — 25 мг 1 раз в сутки. При нарушении функции почек в зависимости от Cl креатинина: при Cl 15–35 мл/мин — 50 мг/сут (или 100 мг через день), менее 15 мл/мин — 50 мг каждый второй день (или 100 мг 1 раз в 4 дня); пациентам, находящимся на гемодиализе — 25–50 мг/сут сразу после проведения диализа. У пожилых пациентов начальная однократная доза составляет 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Меры предосторожности: Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Download Атенолол ШТАДА (Atenolol STADA)
Латинское название: Vero-Trimetazidine
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза. H32 Хориоретинальные нарушения при болезнях, классифицированных в других рубриках. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха. H91 Другая потеря слуха. H91.9 Потеря слуха неуточненная. H93.1 Шум в ушах (субъективный). I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. R07.2 Боль в области сердца. R42 Головокружение и нарушение устойчивости
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Триметазидин (Trimetazidine)
Применение: ИБС, стенокардия, ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, шум в ушах, головокружение (сосудистые нарушения, болезнь Меньера).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Тошнота, боль в эпигастральной области, кожный зуд.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды — по 1 табл. 3 раза в день.
Download Веро-Триметазидин (Vero-Trimetazidine)
Латинское название: Desin
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A54 Гонококковая инфекция. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. H10 Конъюнктивит. K05 Гингивит и болезни пародонта. L29.2 Зуд вульвы. N30 Цистит. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N86 Эрозия и эктропион шейки матки. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z97.5 Наличие (внутриматочного) противозачаточного средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлоргексидин (Chlorhexidine)
Применение: Обработка операционного поля и рук хирурга, циститы, раневая инфекция, гингивит, профилактика венерических болезней, стерилизация хирургического инструментария.
Противопоказания: Гиперчувствительность, дерматиты, аллергические реакции.
Ограничения к применению: Не рекомендуется совместное использование с препаратами йода.
Побочные действия: Сухость и зуд кожи, дерматиты, липкость рук в течение 3–5 мин, окрашивание зубов, отложение зубного камня, нарушение вкуса (при лечении гингивитов).
Способ применения и дозы: Используют только местно. 0,5% спиртовой или 1% водный раствор на 2–5 мин апплицируют на соответствующую поверхность. В стоматологии раствор для полоскания рта и гель назначают 2–3 раза в сутки.
Download Дезин (Desin)
Латинское название: Lacalut Fresh
Состав и форма выпуска: Лечебно-профилактический ополаскиватель для полости рта содержит алюминия лактат, алюминия фторид 0,2%, алантоин, хлоргексидина биглюконат 0,1% бисаболол, натрия сахаринат, мяты перечной экстракт, а также воду, ароматические вещества и алкоголь; во флаконах-капельницах по 75 мл.
Фармакологическое действие: Антисептическое, удаляющее зубной налет, противокариозное, освежающее. Предупреждает образование и способствуют удалению бактериального налета на зубах (хлоргексидин), минерализует и укрепляет зубную эмаль, препятствует развитию кариеса (алюминия фторид), укрепляет десны и предотвращает их воспаление и кровоточивость (алюминия лактат), обладает освежающим эффектом (масло мяты перечной).
Показания: Налет на зубах, зубной камень, кариес (профилактика), использование зубных протезов, имплантатов и др. ортодонтических приспособлений; уход за полостью рта в течение дня.
Способ применения и дозы: Местно. 5–7 капель раствора развести в 50–100 мл воды. Полоскать полость рта 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 1 мин.
Меры предосторожности: Не рекомендуется принимать пищу и жидкость в течение 30 мин после процедуры. Не глотать. Применение у детей до 6 лет возможно только под контролем врача.
Download Лакалют Фреш (Lacalut Fresh)
Применение: У взрослых — беспокойство, агрессивные состояния и страхи непсихотического характера, неврозы, неврозоподобные состояния (в т.ч. при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме), абстинентный синдром при хроническом алкоголизме. У детей — чрезмерная возбудимость, «школьные» неврозы, психическая лабильность.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), миастения.
Ограничения к применению: Тяжелые нарушения функции печени и почек, I триместр беременности (необходимо строго придерживаться показаний к применению), кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Чувство усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), сонливость, слабость, нарушение аккомодации, тахикардия, повышенная мышечная утомляемость, потеря либидо, импотенция, нарушения менструального цикла, аллергические кожные реакции, лекарственная зависимость; у пожилых пациентов и детей — потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект снотворных, нейролептиков, антидепрессантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов, средств для наркоза и анальгетиков.
Передозировка: Симптомы: чувство усталости, атаксия, тахикардия, гипотония, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и сульфата натрия; коррекция дыхания и кровообращения, симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, запивая небольшим количеством жидкости. В начале лечения — по 5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30–40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. Пожилым пациентам и подросткам назначают по 10–20 мг; детям — 2 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 60–70 мг. При лечении хронического алкоголизма препарат используют в средней суточной дозе в течение 1–2 нед.
Меры предосторожности: Не рекомендуется применять во время работы водителям транспорта, операторам и лицам, профессия которых требует быстрых психических и двигательных реакций. Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя. Для предотвращения абстинентного синдрома необходимо отменять препарат постепенно.
Download Медазепам (Medazepam) (-)
Латинское название: Linimentum Methylii salicylatis compositium
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метилсалицилат (Methylsalicylate)
Применение: Суставной и мышечный ревматизм, артриты, остеохондроз, экссудативный плеврит.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным салициловой кислоты).
Ограничения к применению: Беременность, детский возраст.
Побочные действия: Раздражение на месте аппликации, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект антикоагулянтов, метотрексата.
Передозировка: Возможна у детей и при нанесении на обширные поверхности кожи.
Симптомы: головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, тошнота, рвота, понос, боли в эпигастральной области, респираторный алкалоз или метаболический ацидоз, гипертермия, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: коррекция электролитного и водного баланса, назначение адсорбирующих средств и солевых слабительных, форсированный диурез, наружное охлаждение тела; в тяжелых случаях — переливание крови, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Местно, нанести на область пораженных суставов и растереть.
Меры предосторожности: Не следует наносить на эрозированные поверхности. Для предотвращения острой интоксикации салицилатами необходимо избегать втирания больших количеств (особенно детям и беременным женщинам).
Download Метилсалицилата линимент сложный (Linimentum Methylii salicylatis compositium)
Применение: Холецистография, холангиография, диффузный тиреотоксический зоб.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к йодсодержащим средствам), тяжелые нарушения функций печени и почек, выраженные сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Диарея, тошнота, рвота, изжога, спазмы в животе, метеоризм, дизурия, острая почечная недостаточность, головокружение, головная боль, тромбоцитопения, ДВС-синдром, гипотензия, брадикардия, острая коронарная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца (у больных с ИБС), тиреотоксический криз (при гипертиреозе), образование мочекислых конкрементов (на фоне гиперурикемии), анафилактоидные реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, лихорадка, артралгии, шок.
Взаимодействие: Холестирамин снижает качество визуализации желчного пузыря (нарушает всасывание.)
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым (масса тела 60–80 кг) в дозе 3–6 г.
Холецистография: рекомендуется за сутки до начальной дозы принять жирную пищу (для сокращения желчного пузыря и удаления его содержимого); назначают (с теплым чаем) за 12–24 ч до рентгенологического исследования, через 2 ч после последнего приема пищи, обычно вечером (в 20 ч); тучным больным по 3 г дважды: в 20 ч и 22 ч. В период между приемом препарата и исследованием больной не должен ничего есть (вода не ограничивается), курить или использовать жевательную резинку (т.к. это влияет на перистальтику кишечника и всасывание препарата). В 9–10 ч утра следующего дня — рентгенологическое исследование, затем через 45–60 мин после желчегонного завтрака, определяют эвакуаторную и сократительную функции желчного пузыря. При отсутствии визуализации желчного пузыря, можно выполнить повторное исследование в этот же день, если первоначальная доза составляла 3 г. В случае когда общая доза превысила 6 г, необходим интервал в 5 дней. Максимальная доза — 6 г в течение 24 ч. Детям — внутрь, 450–800 мг/кг.
Холецистохолангиография: 3 г за 10–12 ч до исследования или 6 г за 2 ч до исследования (наилучшая визуализация через 1,5–2,5 ч после приема).
Комбинированная холангио- и холецистография: назначают так же, как для проведения холецистографии, а на следующее утро — еще 3 г, через 1 ч проводят рентгенографическое исследование.
Быстрая комбинированная холангио- и холецистография: назначают 6 г и через 1,5 ч проводят холангиографию, спустя 3 ч — холецистографию, при необходимости — продолжают динамическое исследование.
При диффузном токсическом зобе: 500 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Для снижения риска анафилактоидных реакций у больных бронхиальной астмой и аллергическими заболеваниями в анамнезе рекомендуется предварительное назначение кортикостероидов и/или антигистаминных средств.
Необходимо контролировать функцию почек (диурез, уровень азота мочевины в крови, креатинина сыворотки) до проведения холецистографии (особенно при заболеваниях печени и почек, обезвоживании, у пожилых), в пожилом возрасте — функцию щитовидной железы (возможно развитие тиреотоксикоза через 4–12 нед после контрастной рентгенографии). Не рекомендуется применять в течение 24 ч до или после йодипамида меглумин и средств для урографии.
Особые указания: Прием препарата влияет на результаты др. диагностических исследований: увеличивает задержку бромсульфофталеина при определении функции печени (пробу проводить не ранее 2 дней после холецистографии), снижает захват радиоактивных ионов йода в течение от 1 нед до нескольких месяцев, понижает уровень общего T3 и повышает — T4 и тиреотропного гормона; увеличивает показатели выведения мочевой кислоты с мочой в течение нескольких дней; в течение 3-х дней в общем анализе мочи возможна псевдоальбуминурия.
Download Натрия йоподат (Sodium iopodate) (-)
Латинское название: OKI
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. K05 Гингивит и болезни пародонта. K05.2 Острый пародонтит. K05.4 Пародонтоз. K12.0 Рецидивирующие афты полости рта. K14.0 Глоссит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M45 Анкилозирующий спондилит. M79.0 Ревматизм неуточненный. N34 Уретрит и уретральный синдром. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N94.3 Синдром предменструального напряжения. R51 Головная боль. R52.2 Другая постоянная боль. T14.9 Травма неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Суппозитории для ректального применения для детей | 1 супп. |
| кетопрофена лизиновая соль | 30 мг |
| 60 мг | |
| вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — 1020 мг |
в стрипе 5 шт.; в коробке 2 стрипа.
| Суппозитории для ректального применения | 1 супп. |
| кетопрофена лизиновая соль | 160 мг |
| вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — 1640 мг |
в стрипе 5 шт.; в коробке 2 стрипа.
| Гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пак. |
| кетопрофена лизиновая соль | 80 мг |
| вспомогательные вещества: маннит — 1700 мг; натрия хлорид — 132 мг; коллоидный диоксид кремния — 3 мг; аммония глицерат — 20 мг; повидон — 20 мг; сахарин натрия — 15 мг; ароматизатор мятный — 30 мг |
в пакетиках по 2 г; в коробке 12 пакетиков.
| Раствор ирригационный | 100 мл |
| кетопрофена лизиновая соль | 1,6 г |
| вспомогательные вещества: глицерин — 2000 мг; этанол — 0,5 мл; метил-н-гидроксибензоат — 15 мг; ароматизатор мятный — 30 мг; ментол — 7 мг; сахарин натриевый — 20 мг; краситель «верде чертоза» — 1,6 мг; натрия гидрофосфат — 0,022 г; очищенная вода — 10 мл |
во флаконе с дозатором-впрыскивателем 150 мл; в коробке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком.
Описание лекарственной формы: Суппозитории детские: белые с желтоватым оттенком.
Суппозитории для взрослых: белые с желтоватым оттенком.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: гранулят белого или бледно-желтого цвета с характерным запахом мяты.
Раствор для местного применения: прозрачный раствор зеленого цвета.
Характеристика: НПВС.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее. Механизм противовоспалительного действия связан с нарушением синтеза простаноидов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты путем блокады циклооксигеназы I и II типа. Кроме того, препарат подавляет выработку лейкотриенов, обладающих хемотаксическим действием. В спектре действия препарата присутствуют и антибрадикининовая активность. Стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению ткани при хроническом воспалении. Снижает активность цитокинов, тормозит активность нейтрофилов (цитокины, особенно интерлейкин 1 и фактор некроза опухоли, высвобождающиеся при активации нейтрофилов, играют решающую роль в воспалительном повреждении тканей).
Обезболивающий эффект ОКИ определяется его прямым и непрямым влиянием на болевые рецепторы на уровне синапсов и в ЦНС. Непрямое периферическое антиноцицептивное действие связано, во-первых, с торможением синтеза ПГ, повышающих чувствительность свободных нервных окончаний к раздражителям (ПГ также усиливают действие и других медиаторов воспаления). Во-вторых, важным компонентом выраженного периферического анальгетического эффекта ОКИ является его брадикининовая активность (брадикинин является одной из наиболее мощных эндогенных субстанций, способствующих развитию боли). У ОКИ присутствует и прямое влияние на болевые рецепторы, заключающееся в деполяризации ионных каналов, за счет чего осуществляется быстрое воздействие на болевую реакцию. Центральное действие ОКИ определяется изменением конфигурации G-белка, расположенного на постсинаптической мембране нейронов. Таким образом, снижается афферентный сигнал боли.
Фармакокинетика: После ректального введения Cmax наступает через 45–60 мин, после приема внутрь — через 60–120 мин. Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 90%. Величина концентрации прямо пропорциональна принятой дозе. Равновесная концентрация достигается через 24 ч после начала регулярного приема. После приема внутрь и ректального введения до 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Объем распределения — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани (концентрация в синовиальной жидкости ниже, чем в плазме, но дольше сохраняется — до 30 ч).
Метаболизируется в печени с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой в виде метаболитов, с калом — 1% (через 6 ч — 80% , через 24 ч — до 90%).
После использования для полоскания в дозе 160 мг концентрация в плазме низка (менее 400 нг/мл) и недостаточна для выраженного системного фармакологического действия.
Показания: Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, артроз, суставной и внесуставной ревматизм); воспаления после травм; воспалительные заболевания урогенитальной системы; купирование болевого синдрома различного генеза (боль — послеоперационная, предменструальная, головная, зубная и др.); ЛОР- и одонто-стоматологические заболевания (ангина, ларингит, фарингит, воспаление миндалин, отит, стоматит, гингивит, глоссит, афты, пародонтит, хронический пародонтоз), вспомогательное средство при лечении и удалении зубов.
Противопоказания: Для всех форм. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС).
Для суппозиториев и гранул дополнительно. Пептическая язва в активной форме или в анамнезе, хроническая диспепсия, гастрит, лейкопения, тромбоцитопения, тяжелая дисфункция гемокоагуляции, детский возраст (до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Лекарственные формы системного действия. Гастралгия, тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение (редко — тяжелое), обострение пептической язвы. Редко — шум и звон в ушах, астения, цефалгия, головокружение, кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, одышка, гематурия, увеличение ферментов печени, синкопэ.
Лекарственные формы для наружного применения. Фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.
Взаимодействие: При приеме внутрь и ректальном введении. При одновременном применении антикоагулянтов, дифенилгидантоина или сульфаниламидов необходимо сократить их дозировки. Не рекомендуется совместное использование с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС,
Передозировка: Лечение: проведение терапии, рекомендуемой при отравлении НПВС.
Способ применения и дозы: Местно, ректально, внутрь.
Раствор для полоскания: 2 полоскания в сутки. Для приготовления одного полоскания впрыснуть в прилагающийся к упаковке мерный стаканчик 10 мл Оки раствора (взрослым5, детям — 3 впрыскивания по 2 мл) и развести в 100 мл питьевой воды.
Суппозитории для детей и взрослых: ректально, по 1 супп. 2–3 раза в сутки. ОКИ 60 — детям массой 30 кг и более.
Гранулят: внутрь, во время еды, 3 раза в сутки. Взрослым — 80 мг (открыть пакетик по линии «полная доза»), детям — 40 мг (открыть пакетик по линии «половина дозы»).
Меры предосторожности: Для лекарственных форм системного действия. При появлении любых кишечных нарушений следует прекратить применение препарата.
С осторожностью следует применять препарат у больных с нарушениями функции печени (необходим регулярный контроль биохимических параметров крови, особенно при длительном лечении препаратом). У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим диатезом может вызвать бронхоспазм, шок или другие аллергические реакции. С особой осторожностью следует назначать при выраженной дисфункции почек. Прием препарата не ведет к возникновению зависимости или привыкания.
В период применения препарата не рекомендуется водить транспортное средство или заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Особые указания: Случайное проглатывание раствора для полосканий не ведет к отрицательным последствиям.
Длительное применение ирригационного раствора может привести к сенсибилизации. В этом случае следует прекратить использование препарата и подобрать адекватные методы лечения.
Приготовление раствора для полоскания.
Привести распылитель в функциональную позицию, повернув носик в сторону надписи «open», произвести впрыскивание в прилагаемый пластиковый стаканчик нажатием на распылитель до упора (впрыскивания повторяют до достижения назначенной дозы), растворить впрыснутую дозу в 100 мл питьевой воды (половина пластикового стакана).
Комментарий: Представительство в России: Pharma Riace LTD.
&n
Download ОКИ (OKI)
Латинское название: Fluorouracil-LANS
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15 Злокачественное новообразование пищевода. C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки. C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения. C20 Злокачественное новообразование прямой кишки. C21 Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала. C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фторурацил (Fluorouracil)
Применение: Злокачественные опухоли молочной железы, желудка, поджелудочной железы, прямой кишки и других отделов толстого кишечника, рак мочевого пузыря, предстательной железы, яичника, шейки матки, печени, злокачественные опухоли головы и шеи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, терминальные стадии заболевания, кахексия, аплазия костного мозга (число лейкоцитов менее 5Ї109/л, количество тромбоцитов менее 100Ї109/л), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, выраженная функциональная недостаточность печени и почек, тяжелые системные инфекции (или угроза их развития).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, редко — атаксия, дизартрия, нистагм, нарушение пространственной ориентации, спутанность сознания, эйфория, неврит зрительного нерва, фотофобия, избыточное слезоотделение, стеноз слезных канальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): лейкопения (обычно возникает через 9–14 дней после каждого курса, число лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, аритмия, стенокардия, ишемия, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, тромбофлебит.
Со стороны респираторной системы: редко — пульмонит (кашель, одышка), бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, мукозиты (язвенный стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, эзофагит, проктит), диарея, снижение аппетита.
Со стороны кожных покровов: дерматит (зуд и кожная сыпь обычно на конечностях и менее часто на туловище), сухость и трещины кожи; в отдельных случаях — алопеция (обратимая), частичная потеря ногтей, гиперпигментация в области ногтевого ложа и других частей тела, ладонно-подошвенная эритродизестезия (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, покраснением и опуханием), фотосенсибилизация.
Прочие: инфекции (обычно бессимптомные, менее часто — повышенная температура тела или озноб, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), мышечная слабость, генерализованные аллергические реакции, анафилактический шок, носовое кровотечение.
Взаимодействие: Эффективность и/или токсичность фторурацила модулируют интерферон альфа−2а, метотрексат, кальция фолинат. Митомицин при длительном применении потенцирует возникновение гемолитико-уремического синдрома.
Препараты + лучевая терапия, вызывающие миелосупрессию, усиливают индуцируемую фторурацилом лейкопению и/или тромбоцитопению.
При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины; инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
Передозировка: При применении в рекомендуемых дозах возникновение передозировки маловероятно. Специфический антидот не известен.
Возможна повышенная чувствительность к препарату у людей с дефицитом фермента дегидропиримидиндегидрогеназы.
Способ применения и дозы: Путь введения, режим и дозы в каждом случае определяются индивидуально и зависят от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии. Вводят в/в струйно или капельно, в/а, внутриполостно.
В/в капельно, 1 г/м2/сут, постоянно в течение 96–120 ч; в комбинации с другими ЛС — 600 мг/м2 в/в в 1 и 8 дни курса. При применении в комбинации с кальция фолинатом дозы фторурацила обычно уменьшают на 25–30%.
Меры предосторожности: Применение фторурацила должно проводиться под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Больные должны находиться в условиях стационара по крайней мере во время первого курса лечения. Дополнительный курс фторурацила следует назначать только при разрешении токсичности после ранее проведенного курса.
Фторурацил рекомендуется исключительно для парентерального введения, не следует вводить интратекально из-за опасности нейротоксического действия.
Во время лечения кровь исследуют не реже 3 раз в неделю, при первых признаках угнетения кроветворения — ежедневно. При резком угнетении функции кроветворения переливают эритроцитарную массу, применяют стимуляторы кроветворения. Во время лечения назначают витамины (тиамин и др.); необходим тщательный уход за полостью рта.
После лучевой терапии или применения других противоопухолевых средств назначение фторурацила допустимо через 1–1,5 мес при условии полного восстановления картины крови. Не следует также назначать препарат ранее чем через 3–4 нед после сложных оперативных вмешательств. Не рекомендуется вводить препарат при обширных метастазах в костный мозг.
С осторожностью назначают пожилым больным (более вероятны возрастные нарушения функции почек, что может потребовать снижения дозы).
Стоматологические вмешательства следует завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
Необходимо предусмотреть редукцию начальной дозы у пациентов с недостаточной функцией костного мозга, нарушением функции печени или почек. Следует соблюдать особую осторожность у больных, ранее получавших цитотоксические препараты, в т.ч. алкилирующие средства, или лучевую терапию в высоких дозах.
Поскольку нет данных о безопасности назначения в период беременности, у женщин с сохраненной детородной функцией следует использовать только в сочетании с адекватной контрацепцией.
Применение фторурацила немедленно прекращают при первых признаках осложнений: диарея, воспаление слизистой оболочки пищевода и глотки, изъязвление и кровотечение в ЖКТ, кровотечение любой другой локализации, выраженная лейкопения или быстрое снижение числа лейкоцитов (особенно гранулоцитов). При разрешении (исчезновении) побочных явлений лечение продолжают в более низкой дозе.
Особые меры предосторожности (отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь, отказ от приема ацетилсалициловой кислоты, возможное переливание тромбоцитов и др.) необходимо соблюдать в случае развития тромбоцитопении. Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции. У больных с нейтропенией при повышении температуры тела применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасная бритва, ножницы), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травма. В период лечения избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями.
Появление признаков угнетения функции костного мозга (необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже и др.) требуют немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; принимать каждый препарат в назначенное время.
При синдроме ладонно-подошвенной эритродизестезии можно назначать пиридоксин внутрь в дозе 100–150 мг/сут.
Особые указания: Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата. Разведение фторурацила должно проводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте (в специальных шкафах с вытяжкой), с использованием защитной одежды (одноразовых перчаток, защитных очков, масок), с соблюдением мер предосторожности при приготовлении инъекционных растворов и уничтожении игл, шприцев, ампул и остатка неиспользованного препарата.
Download Фторурацил-ЛЭНС (Fluorouracil-LANS)
Латинское название: Flusenil
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флусенил (Flusenil)