Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Flores Crataegi
Фармакологические группы: Антиаритмические средства. Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48.0 Неврастения. G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R07.2 Боль в области сердца. R53 Недомогание и утомляемость
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Боярышник (Сrataegus)
Применение: Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы, в т.ч. вегето-сосудистая дистония, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия (при легких формах в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Брадикардия, гипотензия (при длительном приеме в больших дозах); аллергические реакции (крапивница, зуд).
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, следуя рекомендациям врача и инструкциям по применению препаратов.
Настойка: средняя доза — по 20–30 капель 3–4 раза в сутки в течение 20–30 дней.
Настой: по 15–30 мл 2–3 раза в сутки.
Download Боярышника цветки (Flores Crataegi)
Латинское название: Diltiazem-Teva
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дилтиазем (Diltiazem)
Применение: Стенокардия (стабильная, вазоспастическая); профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. антигипертензивными препаратами): после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы АПФ). В/в — мерцание и трепетание желудочков, купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. В трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).
Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%), в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная и AV блокада II-III степени (без электрокардиостимулятора), выраженный аортальный стеноз, WPW-синдром и синдром Лауна — Ганонга — Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Синоатриальная и AV блокада I степени, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада левой или правой ножки пучка Гиса), систолическое давление менее 90 мм рт.ст., нарушение функции печени и почек, пожилой возраст, детский (эффективность и безопасность применения не определены) возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофиллия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (запор или понос, тошнота, изжога и др., чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).
Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи.
Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, редко — экссудативная многоформная эритема.
Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и щелочной фосфатазы, гипергликемия (отдельные случаи).
Взаимодействие: Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин — потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия — введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая по 30 мг 3–4 раза в сутки; при необходимости — до 240 мг/сут. На фоне нарушения функции почек или печени, в пожилом возрасте начальная доза 60 мг/сут в 2 приема. Лекарственные формы пролонгированного действия: по 90 мг 2–3 раза в сутки или по 120–180 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч, либо по 200–300 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 360 мг. В/в медленно, в течение 2–3 мин в дозе 250–300 мг/кг, при необходимости повторно через 15–30 мин. В/в капельно в дозе 0,2–1 мг/мин (2,8–14 мкг/кг/мин), но не более 300 мг/сут. В виде продолжительной (до 24 ч) в/в инфузии в дозе 5–10 (до 15) мг/ч.
Меры предосторожности: На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими ОПСС, сократимость и проводимость миокарда. Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования (включая дефибрилятор) для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и АД.
Download Дилтиазем-Тева (Diltiazem-Teva)
Латинское название: Dihydroergocristine mesilate
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дигидроэргокристин (Dihydroergocristine)
Применение: Нарушения мозгового кровообращения, обусловленные артериальной гипертензией, ранними стадиями атеросклероза сосудов головного мозга, последствиями черепно-мозговой травмы; мигрень, нарушения периферического кровообращения, в т.ч. болезнь Рейно; для улучшения мозгового кровообращения у людей пожилого возраста.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, тяжелые поражения печени и/или почек, сердечная недостаточность, брадикардия, артериальная гипотензия, беременность, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Тошнота, рвота.
Взаимодействие: Потенцирует действие гипотензивных средств, непрямых антикоагулянтов, ослабляет — альфа-адреномиметиков.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, по 0,25 — 0,5 мг 2 — 3 раза в день, при необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,75–1 мг 3 раза в день. Оптимальную дозу подбирают индивидуально. Курс — от 2 нед до 1–2 мес.
Меры предосторожности: При необходимости применения больным с пониженными ЧСС и АД необходима осторожность.
Download Дигидроэргокристина мезилат (Dihydroergocristine mesilate)
Латинское название: Zoladex
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. D26 Другие доброкачественные новообразования матки. N80 Эндометриоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гозерелин (Goserelin)
Применение: Гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде, эндометриоз, фибромиома матки, дисфункциональные маточные кровотечения, проведение методов экстракорпорального оплодотворения (подготовка к суперовуляции).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: У мужчин — непроходимость мочеточников, синдром сдавления спинного мозга; у женщин — сухость слизистой влагалища, приливы, изменения настроения и полового влечения, менопауза, аменорея (после отмены), кровянистые выделения (вначале); нестабильность АД, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилаксия).
Способ применения и дозы: П/к (при необходимости под местной анестезией), депо 3,6 мг в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней, депо 10,8 мг (только для лечения рака предстательной железы) каждые 12 дней. Для истончения эндометрия вводят дважды с интервалом 4 нед (операция должна быть проведена не позднее чем в течение 2 нед после второго введения). Доброкачественные гинекологические заболевания лечат 6 мес.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при риске развития непроходимости мочевыводящих путей и синдроме сдавления спинного мозга. Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза.
Download Золадекс (Zoladex)
Латинское название: Loperamide-ratiopharm
Фармакологические группы: Противодиарейные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. K59.1 Функциональная диарея
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лоперамид (Loperamide)
Применение: Острая и хроническая диарея (симптоматическая терапия), илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания твердости его консистенции).
Противопоказания: Гиперчувствительность, дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой), язвенный колит в стадии обострения, острый псевдомембранозный колит, беременность, кормление грудью (на период приема лоперамида необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 6 лет).
Побочные действия: Сонливость, головокружение, слабость, утомляемость, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор или вздутие живота (редко).
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.
Способ применения и дозы: Внутрь. При острой диарее: взрослые — 4 мг, затем по 2 мг; дети (старше 6 лет) — 2 мг, затем по 2 мг после каждого жидкого стула. При хронической диарее: взрослые — по 4 мг, затем в дозе, обеспечивающей частоту стула 1–2 раза в сутки (2–12 мг в сутки); максимальная суточная доза — 16 мг; дети — 2 мг, затем аналогично подбирают дозу, но не превышая максимальную суточную (6 мг на 20 кг массы тела).
Меры предосторожности: Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В случае возникновения, слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется водить автомобиль или работать с техникой.
Download Лоперамид-ратиофарм (Loperamide-ratiopharm)
Латинское название: Prospan
Фармакологические группы: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Состав и форма выпуска: 100 мл капель содержат сухого экстракта листьев плюща 2 г, а также анисовое масло, масло фенхеля, масло мяты перечной, натрия сахарин; во флаконах-капельницах по 20, 50 и 100 мл, в коробке 1 флакон.
100 мл сиропа содержат сухого экстракта листьев плюща 0,7 г, а также калия сорбат, безводную лимонную кислоту, ксантан-гумми, вишневый аромат, раствор сорбита 70%; во флаконах темного стекла по 100 мл, в коробке 1 флакон.
Способ применения и дозы: Капли. Внутрь, взрослым и школьникам — по 20 капель, детям 4–7 лет — по 15 капель, детям 1–3 лет по 10 капель 3–5 раз в сутки; маленьким детям рекомендуется принимать капли вместе с медом или фруктовым соком. Ингаляционно: в специальный ингаляционный прибор накапать 20–25 капель, развести питьевой водой комнатной температуры в соотношении 1:2, ингалировать 3–5 раз в день. Нельзя перегревать раствор.
Курс лечения в легких случаях — 1 нед, после исчезновения симптомов заболевания еще в течение 2–3 дней.
Сироп. Внутрь, детям 1–6 лет — по 1 ч.ложке (2,5 мл) 3 раза в сутки, школьникам и подросткам — по 2 ч.ложки 3 раза в сутки, взрослым — по 2–3 ч.ложки 3 раза в сутки. Курс лечения в легких случаях — 1 нед, после исчезновения симптомов заболевания еще в течение 2–3 дней.
<
Download Проспан (Prospan)
Латинское название: Sumamox
Фармакологические группы: Макролиды и азалиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A38 Скарлатина. A46 Рожа. A48.1 Болезнь легионеров. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A69.2 Болезнь Лайма. H65 Негнойный средний отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J02.0 Стрептококковый фарингит. J02.8 Острый фарингит, вызванный другими уточненными возбудителями. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J03.0 Стрептококковый тонзиллит. J03.8 Острый тонзиллит, вызванный другими уточненными возбудителями. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.0 Острый ларингит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.3 Пневмония, вызванная стрептококком группы B. J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями. J16.8 Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными возбудителями. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов. J35.0 Хронический тонзиллит. J37.0 Хронический ларингит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29.7 Гастрит неуточненный. K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L30.3 Инфекционный дерматит. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N34 Уретрит и уретральный синдром. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. N74.8 Воспалительные болезни женских тазовых органов при других болезнях, классифицированных в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Азитромицин (Azithromycin)
Применение: Инфекции верхних (стрептококковый фарингит и тонзиллит) и нижних (бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии, интерстициальная и альвеолярная пневмония, бактериальный бронхит) дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам).
Ограничения к применению: Тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, мелена, холестатическая желтуха, боль в груди, сердцебиение, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, нефрит, вагинит, нейтропения или нейтрофилия, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия; у детей, кроме того, гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит.
Взаимодействие: Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Тетрациклины и хлорамфеникол — усиливают действие (синергизм), линкозамиды — понижают эффект. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона и фелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином.
Способ применения и дозы: Внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после еды), принимают 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей — в первый день — 0,5 г, со 2-го по 5-й день — 0,25 г/сут, или по 0,5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При урогенитальных заболеваниях — 1 г однократно; при болезни Лайма — 1 г в первый день, со 2-го по 5-й день — по 500 мг (курсовая доза — 3 г).
Детям старше 12 мес в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5 мг/кг или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг); при болезни Лайма в первый день — 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день — 10 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Download Сумамокс (Sumamox)
Применение: Лимфогранулематоз, ретикулосаркома, острый лейкоз у детей и взрослых, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль мозга, мелко- и немелкоклеточный рак легкого; лимфома, устойчивая к терапии антрациклинами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение гемопоэза (лейкопения менее 3Ї109/л, тромбоцитопения менее 100Ї109/л), выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, миелосупрессия, кровотечение.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, тахикардия, прилив крови к лицу, снижение/подъем АД (при быстром в/в введении), бронхоспазм, дыхательная недостаточность, анафилаксия, коллапс.
Прочие: инфекции, нарушение функции печени и/или почек, стоматит, мукозит, алопеция (обратимая), флебит в месте инъекции.
Взаимодействие: При совместном применении тенипозида с антиэметиками может повышаться риск внезапного угнетения ЦНС и гипотензии, особенно при использовании доз тенипозида, превышающих рекомендуемые (возможно, вследствие угнетающего эффекта как антиэметиков, так и алкоголя, присутствующего в растворе тенипозида для инъекций).
При одновременном использовании тенипозида и метотрексата может немного повыситься плазменный клиренс метотрексата, в исследованиях in vitro в присутствии тенипозида наблюдалось повышение внутриклеточных концентраций метотрексата.
Передозировка: Симптомы: угнетение костного мозга.
Лечение: поддерживающая терапия; для стимуляции кроветворения — введение колониестимулирующих факторов, аутологичной крови или пересадка костного мозга; назначение антибиотиков (при необходимости). Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: Вводят в/в, медленно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы и схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время лечения и после окончания терапии необходим контроль клеточного состава периферической крови, функции почек и печени.
Реакции гиперчувствительности (озноб, лихорадка, крапивница, тахикардия, бронхоспазм, диспноэ, гипертензия или гипотензия, прилив крови к лицу) могут наблюдаться после первого введения препарата. В случае возникновения таких реакций во избежание развития более тяжелых проявлений повышенной чувствительности требуется быстрое применение антигистаминных средств, кортикостероидов, эпинефрина и осуществление других поддерживающих мероприятий.
Пациенты с синдромом Дауна могут быть более чувствительны к миелосупрессивному действию тенипозида (рекомендуется снижение начальной дозы на 50%).
С осторожностью применять при гипоальбуминемии, т.к. равновесный объем распределения тенипозида повышается при снижении концентрации альбумина в плазме (требуется тщательный мониторинг).
Женщинам репродуктивного возраста следует избегать зачатия в период лечения.
Download Тенипозид (Teniposide) (-)
Латинское название: Tebantin
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40 Эпилепсия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Габапентин (Gabapentin)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства), парциальных эпилептических припадках у детей 3–12 лет (в качестве дополнительного средства), а также для лечения постгерпетической невралгии у взрослых.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного средства при лечении не установлена) и до 12 лет при постгерпетической невралгии (исследования по эффективности и безопасности не проводились).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, только если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (габапентин проникает в грудное молоко при приеме внутрь).
Побочные действия: Постгерпетическая невралгия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина у взрослых, частота которых отличалась от таковой среди пациентов, леченных плацебо, были головокружение, сонливость и периферический отек.
В двух контролируемых клинических исследованиях 16% из 336 пациентов, получавших габапентин, и 9% из 227 пациентов, получавших плацебо, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными явлениями, приводившими к отмене габапентина, были головокружение, сонливость и тошнота.
В таблице 1 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше, чем в группе плацебо. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 1
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=336), % | Плацебо (n=227), % |
| Организм в целом | ||
| Астения | 5,7 | 4,8 |
| Инфекция | 5,1 | 3,5 |
| Головная боль | 3,3 | 3,1 |
| Травмы | 3,3 | 1,3 |
| Абдоминальная боль | 2,7 | 2,6 |
| Пищеварительная система | ||
| Диарея | 5,7 | 3,1 |
| Сухость во рту | 4,8 | 1,3 |
| Запор | 3,9 | 3,1 |
| Тошнота | 3,9 | 3,1 |
| Рвота | 3,3 | 1,8 |
| Метеоризм | 2,1 | 1,8 |
| Нарушения метаболизма и побочные эффекты, связанные с питанием | ||
| Периферический отек | 8,3 | 2,2 |
| Увеличение массы тела | 1,8 | 0,0 |
| Гипергликемия | 1,2 | 0,4 |
| Нервная система | ||
| Головокружение | 28 | 7,5 |
| Сонливость | 21,4 | 5,3 |
| Атаксия | 3,3 | 0,0 |
| Нарушение умственной деятельности | 2,7 | 0,0 |
| Нарушение походки | 1,5 | 0,0 |
| Нарушение координации | 1,5 | 0,0 |
| Амнезия | 1,2 | 0,9 |
| Гипестезия | 1,2 | 0,9 |
| Респираторная система | ||
| Фарингит | 1,2 | 0,4 |
| Кожа и кожные придатки | ||
| Сыпь | 1,2 | 0,9 |
| Органы чувств | ||
| Амблиопия | 2,7 | 0,9 |
| Конъюнктивит | 1,2 | 0,0 |
| Диплопия | 1,2 | 0,0 |
| Средний отит | 1,2 | 0,0 |
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были боль, тремор, невралгия, боль в спине, диспепсия, диспноэ, гриппоподобный синдром.
Не выявлено существенных клинических различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте побочных явлений. Поскольку в исследованиях участвовало только несколько пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.
Эпилепсия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у пациентов старше 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были сонливость, головокружение, атаксия, утомление и нистагм. Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у детей в возрасте от 3 до 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, сонливость и враждебность.
Приблизительно 7% из 2074 пациентов в возрасте старше 12 лет и приблизительно 7% из 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет, получавших габапентин в домаркетинговых клинических испытаниях, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у пациентов старше 12 лет, были сонливость (1,2%), атаксия (0,8%), утомление (0,6%), тошнота и/или рвота (0,6%) и головокружение (0,6%). Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у детей, были эмоциональная лабильность (1,6%), враждебность (1,3%) и гиперкинезия (1,1%).
В таблице 2 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов старше 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 2
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=543), % | Плацебо (n=378), % |
| Организм в целом | ||
| Утомление | 11,0 | 5,0 |
| Увеличение массы тела | 2,9 | 1,6 |
| Боль в спине | 1,8 | 0,5 |
| Периферический отек | 1,7 | 0,5 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Вазодилатация | 1,1 | 0,3 |
| Пищеварительная система | ||
| Диспепсия | 2,2 | 0,5 |
| Сухость во рту и горле | 1,7 | 0,5 |
| Запор | 1,5 | 0,8 |
| Поражение зубов | 1,5 | 0,8 |
| Повышенный аппетит | 1,1 | 0,8 |
| Гематологические и лимфатические нарушения | ||
| Лейкопения | 1,1 | 0,5 |
| Скелетно-мышечная система | ||
| Миалгия | 2,0 | 1,9 |
| Переломы | 1,1 | 0,8 |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 19,3 | 8,7 |
| Головокружение | 17,1 | 6,9 |
| Атаксия | 12,5 | 5,6 |
| Нистагм | 8,3 | 4,0 |
| Тремор | 6,8 | 3,2 |
| Нервозность | 2,4 | 1,9 |
| Дизартрия | 2,4 | 0,5 |
| Амнезия | 2,2 | 0,0 |
| Депрессия | 1,8 | 1,1 |
| Нарушение умственной деятельности | 1,7 | 1,3 |
| Судороги | 1,3 | 0,5 |
| Нарушение координации | 1,1 | 0,3 |
| Респираторная система | ||
| Ринит | 4,1 | 3,7 |
| Фарингит | 2,8 | 1,6 |
| Кашель | 1,8 | 1,3 |
| Кожа и кожные придатки | ||
| Ссадины, царапины | 1,3 | 0,0 |
| Зуд | 1,3 | 0,5 |
| Мочеполовая система | ||
| Импотенция | 1,5 | 1,1 |
| Органы чувств | ||
| Диплопия | 5,9 | 1,9 |
| Амблиопия | 4,2 | 1,1 |
| Лабораторные показатели | ||
| Увеличение числа лейкоцитов | 1,1 | 0,5 |
Амблиопия часто описывалась как затуманенное зрение
При назначении лекарства следует иметь в виду, что эти данные, полученные при добавлении габапентина к проводимой противоэпилептической терапии, не могут использоваться для предсказания частоты побочных явлений в общей медицинской практике, где характеристики пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Аналогично этому, указанная частота побочных эффектов не может напрямую сравниваться с показателями, полученными в других клинических исследованиях, включавших различные схемы лечения, других испытуемых или исследователей. Однако эти данные могут служить основой для оценки относительного вклада препарата и «нелекарственных факторов» в возникновение побочных действий в исследованной популяции.
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов старше 12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были головная боль, вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, абдоминальная боль, диарея, конвульсии, бессонница, эмоциональная лабильность, сыпь, акне.
Среди побочных явлений, связанных с лечением габапентином и встречавшихся с частотой по крайней мере 10%, сонливость и атаксия были, предположительно, дозозависимыми.
Общая частота и тип побочных явлений были схожими у мужчин и женщин, леченных габапентином. Частота побочных явлений незначительно возрастала с увеличением возраста пациента как в группе, леченной габапентином, так и в группе плацебо. Поскольку в исследованиях участвовало только 3% (28/921) пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.
В таблице 3 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 2% пациентов в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 3
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=119), % | Плацебо (n=128), % |
| Организм в целом | ||
| Вирусная инфекция | 10,9 | 3,1 |
| Лихорадка | 10,1 | 3,1 |
| Увеличение массы тела | 3,4 | 0,8 |
| Утомление | 3,4 | 1,6 |
| Пищеварительная система | ||
| Тошнота и/или рвота | 8,4 | 7,0 |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 8,4 | 4,7 |
| Враждебность | 7,6 | 2,3 |
| Эмоциональная лабильность | 4,2 | 1,6 |
| Головокружение | 2,5 | 1,6 |
| Гиперкинезия | 2,5 | 0,8 |
| Респираторная система | ||
| Бронхит | 3,4 | 0,8 |
| Респираторная инфекция | 2,5 | 0,8 |
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 2% детей в возрасте 3–12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, конвульсии, диарея, анорексия, кашель, средний отит.
Другие побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических испытаний
Клинические испытания у взрослых и подростков с эпилепсией
В ходе всех клинических испытаний адъювантной терапии при эпилепсии, среди которых только некоторые были плацебо-контролируемыми, габапентин назначали 2074 пациентам старше 12 лет. В ходе этих испытаний все побочные действия клиницисты регистрировали с использованием терминологии по собственному выбору. Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий с использованием модифицированного терминологического словаря COSTART. Эти категории используются в приведенных ниже списках. Указанная частота представляет собой долю от всех 2074 пациентов старше 12 лет, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере один раз во время приема габапентина. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 2, а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата. Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Организм в целом: часто — астения, недомогание, отек лица; нечасто — аллергия, генерализованный отек, уменьшение массы тела; редко — необычные ощущения, утомляемость, непереносимость алкоголя, похмельный синдром.
Сердечно-сосудистая система: часто — гипертензия; нечасто — гипотензия, стенокардия, нарушения периферического кровообращения, сердцебиение, тахикардия, мигрень, шум в сердце; редко — фибриллляция предсердий, сердечная недостаточность, тромбофлебит, глубокий тромбофлебит, инфаркт миокарда, инсульт, легочный тромбоз, желудочковая или предсердная экстрасистолия, брадикардия, шум трения перикарда, блокада сердца, легочная эмболия, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, экссудативный перикардит, перикардит.
Пищеварительная система: часто — анорексия, метеоризм, гингивит; нечасто — глоссит, кровоточивость десен, жажда, стоматит, повышенное слюноотделение, гастроэнтерит, геморрой, кровянистый стул, недержание кала, гепатомегалия; редко — дисфагия, отрыжка, панкреатит, пептическая язва, колит, волдыри во рту, изменение окраски зубов, ангулярный стоматит, увеличение слюнных желез, кровоточивость губ, эзофагит, грыжа пищеводного отверстия, кровавая рвота, проктит, синдром раздраженной толстой кишки, ректальная геморрагия, эзофагоспазм.
Эндокринная система: редко — гипертиреоз, гипотиреоз, зоб, уменьшение уровня эстрогенов, яичниковая недостаточность, эпидидимит, опухание яичка, кушингоидные явления.
Кровь и лимфатическая система: часто — пурпупа, наиболее часто описываемая как гематома в результате физической травмы; нечасто — анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия; редко — увеличение числа лейкоцитов, лимфоцитоз, неходжкинская лимфома, повышенная кровоточивость.
Скелетно-мышечная система: часто — артралгия; нечасто — тендинит, артрит, тугоподвижность суставов, опухание суставов, положительный тест Ромберга; редко — хондрит реберный, остеопороз, бурсит, контрактура.
Нервная система: часто — вертиго, гиперкинезия, парестезия, снижение или отсутствие рефлексов, увеличение рефлексов, тревога, враждебность; нечасто — опухоли ЦНС, синкопэ, необычные сновидения, афазия, гипестезия, внутричерепное кровотечение, гипотония, дизестезия, парез, дистония, гемиплегия, паралич лицевого нерва, ступор, мозжечковая дисфункция, синдром Бабинского, нарушения в определении местонахождения, субдуральная гематома, апатия, галлюцинации, уменьшение или потеря либидо, ажитация, паранойя, деперсонализация, эйфория, повышенная чувствительность, ощущение силы, чувство одурманивания, суицидальные мысли, психоз; редко — хореоатетоз, орофациальная дискинезия, энцефалопатия, нервный паралич, изменение личности, повышение либидо, ослабленный темперамент, апраксия, нарушение контроля тонких движений, менингизм, локальный миоклонус, гиперестезия, гипокинезия, мания, невроз, истерия, антисоциальные реакции, суицидальные намерения.
Респираторная система: часто — пневмония; нечасто — носовое кровотечение, диспноэ, апноэ; редко — мукозит, аспираторная пневмония, гипервентиляция, икота, ларингит, назальная обструкция, храп, бронхоспазм, гиповентиляция, отек легкого.
Дерматологические нарушения: часто — алопеция, экзема, сухость кожи, повышенное потоотделение, крапивница, гирсутизм, себорея, кистообразование, простой герпес; редко — опоясывающий лишай, депигментация кожи, папулезные высыпания, реакциии фоточувствительности, язва ног, себорея кожи головы, псориаз, шелушение, мацерация, кожные и/или подкожные узелковые утолщения, меланоз, некроз кожи, местное опухание.
Мочеполовая система: нечасто — гематурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, цистит, задержка мочи, вагинальное кровотечение, аменорея, дисменорея, меноррагия, рак молочной железы, нарушение эякуляции; редко — боль в почках, бели, генитальный зуд, камни в почках, острая почечная недостаточность, анурия, глюкозурия, нефроз, никтурия, пиурия, позывы к мочеиспусканию, вагинальная боль, боль в молочной железе, боль в яичке.
Органы чувств: часто — нарушение остроты зрения; нечасто — катаракта, конъюнктивит, сухость глаз, глазная боль, дефект угла зрения, фотофобия, билатеральный или унилатеральный птоз, кровоизлияние в глаз, ячмень, потеря слуха, оталгия, шум в ушах, инфекция внутреннего уха, отит, потеря вкусовых ощущений, необычные вкусовые ощущения, подергивание глаза, ощущение заложенности уха; редко — глазной зуд, нарушение аккомодации, перфорация барабанной перепонки, чувствительность к шуму, проблемы с фокусированием зрения, слезящиеся глаза, ретионопатия, глаукома, ирит, болезни роговицы, дисфункция слезного канала, дегенеративные изменения глаза, слепота, дегенерация сетчатки, миоз, хореоретинит, косоглазие, дисфункция евстахиевой трубы, лабиринтит, наружный отит, необычное обоняние.
Клинические испытания у детей с эпилепсией
У 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией во время клинических испытаний при лечении габапентином наблюдались следующие побочные явления, которых не было при адъювантной терапии у взрослых:
Организм в целом: дегидратация, инфекционный мононуклеоз.
Пищеварительная система: гепатит.
Кровь и лимфатическая система: нарушение коагуляции.
Нервная система: исчезновение ауры, затылочная невралгия.
Психобиологическая функция: лунатизм.
Респираторная система: ложный круп, дисфония.
Клинические испытания у взрослых с нейропатической болью различной этиологии
Информация о безопасности применения получена в ходе двойных слепых и открыто контролируемых клинических испытаний с участием 1173 пациентов, включая пациентов с нейропатической болью, для которых эффективность лечения не продемонстрирована. Отмеченные клиницистами побочные явления сгруппированы в стандартные группы с использованием модифицированной терминологии COSTART IV. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 1 и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата.
Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Организм в целом: нечасто — боль в грудной клетке, целлюлит, недомогание, боль в шее, отек лица, аллергическая реакция, абсцесс, простуда, простуда и лихорадка, поражение слизистой оболочки; редко — появление особого запаха тела, кистообразование, лихорадка, грыжа, отклонение значения азота мочевины крови, припухлость в шее, боль в тазу, сепсис, вирусная инфекция.
Сердечно-сосудистая система: нечасто — гипертензия, синкопэ, сердцебиение, мигрень, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, сердечно-сосудистые расстройства, инсульт, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, вазодилатация; редко — стенокардия, сердечная недостаточность, повышенная хрупкость капилляров, флебит, тромбофлебит, варикоз вен.
Пищеварительная система: нечасто — гастроэнтерит, повышенный аппетит, желудочно-кишечное расстройство, кандидоз слизистой оболочки полости рта, гастрит, поражение языка и/или зубов, жажда, нарушение стула, анорексия, изменение функциональных тестов печени, периодонтальный абсцесс; редко — холецистит, холелитиаз, язва двенадцатиперстной кишки, недержание кала, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, гингивит, кишечная обструкция, язва кишечника, мелена, язва полости рта, поражение прямой кишки, ректальное кровотечение, стоматит.
Эндокринная система: нечасто — сахарный диабет.
Кровь и лимфатическая система: нечасто — экхимоз, анемия; редко — лимфаденопатия, лимфоподобная реакция, уменьшение уровня протромбина.
Метаболизм и нарушения со стороны питания: нечасто — отек, подагра, гипогликемия, потеря веса; редко — увеличение уровня щелочной фосфатазы, диабетический кетоацидоз, увеличение уровня лактатдегидрогеназы.
Скелетно-мышечная система: нечасто — артрит, артралгия, миалгия, артроз, судороги икроножных мышц, миастения; редко — боль в большой берцовой кости, болезнь сустава, болезнь сухожилия.
Нервная система: часто — спутанность сознания, депрессия; нечасто — вертиго, нервозность, парестезия, инсомния, нейропатия, снижение либидо, тревога, деперсонализация, уменьшение рефлексов, нарушение речи, необычные сновидения, дизартрия, эмоциональная лабильность, нистагм, ступор, эйфория, гиперстезия, гипокинезия; редко — ажитация, гипертония, увеличение либидо, нарушение движений, миоклонус, вестибулярные расстройства.
Респираторная система: нечасто — усиление кашля, бронхит, ринит, синусит, пневмония, астма, заболевание легких, носовое кровотечение; редко — кровохарканье, изменение голоса.
Кожа и кожные придатки: нечасто — зуд, язва кожи, сухость кожи, опоясывающий лишай, заболевание кожи, грибковый дерматит, фурункулез, простой лишай, псориаз, повышенное потоотделение, крапивница, пузырьковая сыпь; редко — акне, заболевание волос, макулопапулезная сыпь, заболевание ногтя, карцинома кожи, депигментация кожи, гипертрофия кожи.
Органы чувств: нечасто — нарушение остроты зрения, заболевание глаза, извращение вкуса, ушная боль, глухота; редко — конъюнктивальная гиперемия, диабетическая ретинопатия, глазная боль, тромбоз вены сетчатки, потеря вкуса.
Мочеполовая система: нечасто — инфекция мочевого тракта, дизурия, импотенция, недержание мочи, вагинальный кандидоз, боль в молочной железе, нарушение менструального цикла, полиурия, задержка мочи; редко — цистит, нарушение эякуляции, гинекомастия, никтурия, пиелонефрит, опухание пениса и мошонки, частое мочеиспускание, позывы к мочеиспусканию, изменение мочи.
В постмаркетинговом периоде при лечении габапентином отмечали следующие побочные эффекты, которые не перечислены выше и по которым недостаточно данных для оценки их частоты или значимости: ангионевротический отек, колебания уровня глюкозы в крови, мультиформная эритема, повышение активности печеночных ферментов, лихорадка, гипонатриемия, желтуха, синдром Стивенса — Джонсона.
Взаимодействие: Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, карбамазепин), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не установлено.
Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).
Циметидин незначительно снижает выведение габапентина.
Напроксен (в дозе 250 мг), по-видимому, повышает абсорбцию габапентина (в дозе 125 мг) с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.
Морфин (60 мг) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%.
Передозировка: Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 г. В этом случае возникали следующие симптомы: диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея.
Лечение: поддерживающая терапия, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи.
Постгерпетическая невралгия: в 1-й день лечения — 300 мг/сут однократно, во 2-й день — 1600 мг/сут (в 2 приема), в 3-й день 900 мг/сут (в 3 приема). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 мг/сут (в 3 приема).
Эпилепсия (в качестве дополнительного средства): пациентам старше 12 лет — 900–1800 мг/сут (в 3 приема). Начальная доза — 300 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1800 мг/сут. Суточная доза не должна превышать 3600 мг. Детям 3–12 лет — начальная доза 10–15 мг/кг/сут (в 3 приема), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 дней.
Детям 5 лет и старше эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут, детям 3–4 лет — 40 мг/кг/сут (в 3 приема).
Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 ч.
Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 нед.
У больных (старше 12 лет) с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или пациентов, получающих лечение гемодиализом, дозу снижают. При клиренсе не менее 60 мл/мин — 900–3600 мг/сут, при клиренсе 30–59 мл/мин — 400–1400 мг/сут, 15–29 мл/мин — 200–700 мг/сут, менее 15 мл/мин — 100–300 мг/сут. Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125–350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Меры предосторожности: Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (исследования не проводились). С осторожностью назначают пожилым (более вероятны возрастные нарушения функции почек; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина).
Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Особые указания: При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно.
Габапентин следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема антацида.
При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.
Download Тебантин (Tebantin)
Применение: Депрессия различного генеза, обсессивно-компульсивное расстройство.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, одновременный прием астемизола, цизаприда, терфенадина, средств, ингибирующих МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), грудное вскармливание, детский возраст до 8 лет.
Ограничения к применению: Эпилепсия, беременность; лекарственная зависимость, мания, гипомания, судорожные состояния или инфаркт миокарда в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.
Побочные действия: Из 1087 пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами и депрессией, получавшими флувоксамин в ходе контролируемых клинических испытаний в Северной Америке, 22% пациентов прекратили прием в связи с развившимися побочными эффектами. Среди них отмечались (в скобках указан процент встречаемости в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 3% (1%), головокружение 2% (менее 1%), астения 2% (менее 1%), бессонница 4% (1%), сонливость 4% (менее 1%), нервозность 2% (менее 1%), тревожность 1% (менее 1%), ажитация 2% (менее 1%).
Со стороны ЖКТ: тошнота 9% (1%), анорексия 1% (менее 1%), сухость во рту 1% (менее 1%) диспепсия 1% (менее 1%), рвота 2% (менее 1%), диарея 1% (менее 1%), боль в животе 1% (0%).
В ходе плацебо-контролируемых испытаний у пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами, получавших флувоксамин в дозе 100–300 мг/сут в течение 10 нед, и с депрессией, получавших флувоксамин в той же дозе в течение 6 нед, с частотой более 1% наблюдались следующие побочные эффекты (в скобках указан процент встречаемости в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 22% (20%), головокружение 11% (6%), астения 14% (6%), сонливость 22% (8%), бессонница 21% (10%), нервозность 12% (5%), тревожность 5% (3%), ажитация 2% (1%), депрессия 2% (1%), стимуляция ЦНС 2% (1%), тремор 5% (1%), изменение вкуса 3% (1%), амблиопия 3%(2%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение 3% (2%), вазодилатация 3% (1%), артериальная гипертензия 2% (1%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 9% (5%), диспноэ 2% (1%), зевота 2% (0%).
Со стороны органов ЖКТ: анорексия 6% (2%), сухость во рту 14% (10%), повреждения зубов 3% (1%), дисфагия 2% (1%), диспепсия 10% (5%), тошнота 40% (14%), метеоризм 4% (3%), диарея 11% (7%), запор 10% (8%), рвота 5% (2%).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции 8% (1%), понижение либидо 2%(1%), импотенция 2% (1%), аноргазмия 2% (0%), учащенное мочеиспускание 3% (2%), задержка мочи 1% (0%).
Прочие: гриппоподобный синдром 3% (2%), озноб 2% (1%), потливость 7% (3%).
Взаимодействие: Несовместим со средствами, ингибирующими МАО, в т.ч. фуразолидоном, прокарбазином и селегилином (риск развития серотонинергического синдрома и летального исхода). Развитие серотонинергического синдрома (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние) возможно на фоне приема препаратов с серотонинергической активностью (триптофан, соединения лития). Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола (в 5 раз), метопролола и других бета-адреноблокаторов, непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина (на 98%), карбамазепина, клозапина (в 3 раза), трициклических антидепрессантов (амитриптиллин, кломипрамин, имипрамин). Прием флувоксамина одновремено с антипсихотическими средствами группы бутирофенона, включая галоперидол, приводит к повышению их плазменной концентрации или к 2–10-кратному увеличению содержания флувоксамина. Способен угнетать биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (фенитоин, хинидин, теофилин, кофеин и др.), повышая риск развития побочных реакций. Прием флувоксамина на фоне астемизола, цизаприда или терфенадина может привести к выраженному удлинению интервала QT и появлению аритмий типа «пируэт» (возможен летальный исход). При одновременном приеме с дилтиаземом может развиваться брадикардия, с суматриптаном — слабость, гиперрефлексия и нарушение координации движений. Уменьшает выведение бензодиазепинов (алпразолам, бромазепам, диазепам, мидазолам, триазолам), вызывая их кумуляцию; не влияет на выведение лоразепама, оксазепама и темазепама. Усиливает побочные эффекты алкоголя.
Передозировка: Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, бради- или тахикардия, артериальная гипотензия, изменения на ЭКГ, нарушение функции печени, мидриаз, тремор, миоклонус, судорожные припадки, олигурия, кома. Описаны летальные исходы.
Лечение: стимуляция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Диализ и форсированный диурез неэффективны (из-за большого объема распределения).
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза 50–100 мг/сут однократно (вечером), при хорошей переносимости дозу увеличивают до 150–200 мг/сут в 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Меры предосторожности: Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флувоксамина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Пациентам пожилого возраста флувоксамин следует назначать в уменьшенной дозировке. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.
В исследованиях на животных не выявлено развития лекарственной зависимости. Подобных исследований на людях не проводилось. Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе лекарственную зависимость или злоупотребление.
Download Флувоксамин (Fluvoxamine) (-)