Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Apisarthron
Фармакологические группы: Местнораздражающие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M60 Миозит. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
Состав и форма выпуска:
| Мазь | 100 г |
| стандартизованный пчелиный яд | 3 мг |
| метилсалицилат | 10 г |
| аллилизотиоцианат (горчичное масло) | 1 г |
| вспомогательные вещества: эмульгированный цетилстеариновый спирт; белый вазелин; натрия лаурилсульфат; очищенная вода — до 100 г |
в тубах по 20, 30, 50 или 100 г; в коробке 1 туба.
Характеристика: Комбинированный препарат на основе пчелиного яда.
Фармакологическое действие: Местнораздражающее, сосудорасширяющее. Эффект обусловлен раздражением рецепторов и последующими рефлекторными реакциями (гиперемия, гипертермия).
Фармакодинамика: Под действием препарата активизируется обмен веществ, повышается эластичность соединительной ткани и мышц, понижается тонус мышц, улучшается местный кровоток, уменьшается боль. Эффект развивается через несколько минут после нанесения.
Показания: Заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, ревматическое поражение мягких тканей), артралгия, миалгия, невралгия, ишиас, люмбаго, хронический неврит, нарушение периферического кровообращения, артроз, нарушения функции мышц, связок и сухожилий; для разогрева мышц перед спортивными нагрузками.
Противопоказания: Хроническая почечная недостаточность, новообразования, кожные заболевания, острый артрит, аллергия на компоненты препарата, инфекционные заболевания, угнетение костномозгового кроветворения.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется применение во время беременности и кормления грудью.
Побочные действия: Кожные аллергические явления (в месте нанесения препарата).
Способ применения и дозы: Местно. Полоску мази длиной 3–5 см распределяют до толщины в 1 мм и через 2–3 мин, в зависимости от реактивной способности организма, после появления покраснения и ощущения тепла медленно и интенсивно втирают массажными движениями в кожу. Обработанные места рекомендуется держать в тепле. Мазь применяют 2–3 раза в сутки ежедневно до исчезновения симптомов (не более 10 дней).
Меры предосторожности: При почечной недостаточности не следует допускать длительного применения на больших поверхностях кожи. Препарат не следует наносить на поврежденную и раздраженную кожу. Не допускается контакта мази с глазами, слизистыми оболочками и открытыми ранами. Не рекомендуется применение мази у детей до 12 лет без консультации врача.
Download Апизартрон (Apisarthron)
Латинское название: Cosmegen
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дактиномицин (Dactinomycin)
Применение: Опухоль Вильмса (в сочетании с лучевой терапией), рабдомиосаркома (в комбинации с винкристином и циклофосфамидом), метастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом под контролем уровня ХГ), неметастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом и хирургическим лечением), метастатическая карцинома яичек, саркома Юинга (в составе комплексной терапии), гроздевидная саркома (в сочетании с лучевой терапией), рак матки и яичника, саркомы (Капоши, остеогенная), меланома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий герпес, нарушения функции печени, возраст до 6–12 мес.
Ограничения к применению: Подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, беременность, кормление грудью, возраст старше 6–12 мес.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется во время беременности из-за потенциального риска для плода (дактиномицин проникает через плаценту, оказывает мутагенное, тератогенное и канцерогенное действие). На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия (вплоть до апластической), лейкопения, тромбоцитопения; менее часто — панцитопения, агранулоцитоз и ретикулопения, необычные кровотечения или кровоизлияния.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (отмечаются в течение первых часов после введения и могут продолжаться 4–20 ч), эзофагит, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, проктит; менее часто — язвенный стоматит, фарингит, хейлит, дисфагия, боль в животе; редко — гепатотоксичность, в т.ч. асцит, гепатомегалия, гепатит, изменение печеночных функциональных тестов.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гиперурикемия, нефропатия (связанная с повышенным образованием мочевой кислоты).
Со стороны кожных покровов: алопеция (начинается обычно через 7–10 дней после введения, может включать волосистую часть кожи головы и брови), акне, рецидив эритемы или усиление пигментации участков кожи, ранее подвергавшихся облучению.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — анафилаксия.
Прочие: необычная усталость, лихорадка, миалгия, гипокальциемия, редко — экстравазат, целлюлит, флебит (боль в месте введения), некроз мягких тканей (при попадании под кожу).
Взаимодействие: Другие противоопухолевые препараты и лучевая терапия потенцируют эффект. Может усиливать кардиотоксическое действие доксорубицина, ослаблять эффект витамина К.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, язвы ЖКТ, выраженное угнетение гемопоэза, острая почечная недостаточность, возможен летальный исход.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется частый контроль за функцией почек, печени и костного мозга.
Способ применения и дозы: В/в, предварительно развести стерильной водой для инъекций (без консервантов); для инфузии приготовленный раствор можно дополнительно разбавить 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Максимальная суточная доза для взрослых и детей — 15 мкг/кг или 400–600 мкг/м2 поверхности тела в течение 5 дней. Альтернативный курс для детей — общая доза 2,5 мг/м2 за 1 нед. Повторный курс как для детей, так и для взрослых может быть проведен не ранее чем через 3 нед (при условии исчезновения всех признаков токсических эффектов).
При опухоли Вильмса используют комбинацию низких доз и лучевой терапии, возможно применение комбинированной терапии с винкристином (в течение 7 циклов, продолжительность поддерживающей терапии — 15 мес) вместе с хирургическим лечением и лучевой терапией. При рабдомиосаркоме рекомендуются следующие комбинации: винкристин и дактиномицин, винкристин, дактиномицин и циклофосфамид (VAC-терапия). Детям с неоперабельной или метастатической рабдомиосаркомой назначают VAC-терапию. При метастатической хориокарциноме применяют последовательно дактиномицин и метотрексат, при неметастатической — также дактиномицин и метотрексат (вместе и раздельно) в сочетании с хирургическим вмешательством или без него. При метастатической карциноме яичек назначают циклами по 0,5 мг/сут 5 дней подряд каждые 6–8 нед в течение 4 мес и более. При саркоме Юинга используют последовательное назначение дактиномицина — 45 мкг/м2 и циклофосфамида — 1200 мг/м2 совместно с лучевой терапией в течение 18 нед. При гроздевидной саркоме назначают в комбинации с лучевой терапией.
Меры предосторожности: Применение даунорубицина следует проводить под строгим контролем показателей крови. Угнетение функции костного мозга наблюдается примерно через 7–10 дней после курса лечения с наиболее низким уровнем форменных элементов крови через 3 нед (восстанавливается примерно через 3 нед). При заметном уменьшении числа тромбоцитов и лейкоцитов лечение прекращают до восстановления функции костного мозга. Следует систематически определять активность печеночных ферментов, уровень билирубина, проводить общий анализ мочи. При расчете дозы для пациентов, страдающих ожирением или отеками, следует учитывать идеальную массу тела. В ходе лечения рекомендуется избегать контакта с инфекционными больными, использовать адекватные меры контрацепции и соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток. Появление необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного кала, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже, а также признаков инфекции требуют немедленной консультации врача. В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами (при введении на фоне лечения живых вирусных вакцин возможно усиление процесса репликации вакцинного вируса и усиление его побочных эффектов, инактивированных вакцин — уменьшение выработки противовирусных антител). Тошноту и рвоту, которые развиваются в течение первых часов после введения, можно купировать противорвотными средствами. В случае попадания под кожу или в ткани необходимо прервать инфузию и разъединить систему для в/в введения, но оставить канюлю/иглу на месте. После извлечения через канюлю/иглу излившегося препарата (при необходимости вводится антидот — тиосульфат натрия) можно удалить канюлю/иглу. Конечности следует придать возвышенное положение и наложить холодный компресс на 45 мин. При приготовлении раствора следует избегать вдыхания порошка и паров, контакта с кожей и слизистыми оболочками (особенно глаз). В случае попадания препарата в глаза следует немедленно промыть их большим количеством воды и проконсультироваться с офтальмологом. При попадании на кожу необходимо промыть загрязненную поверхность большим количеством воды в течение 15 мин. Если препарат вводят непосредственно в вену без инфузионной системы, должна применяться «двухигольная» методика: развести и извлечь расчетную дозу из флакона с помощью одной стерильной иглы, а вводить — другой. Следует иметь в виду, что при совместном проведении лучевой терапии увеличивается риск развития токсических реакций со стороны ЖКТ и угнетения костного мозга. С особой осторожностью назначают во время двухмесячной терапии правосторонней опухоли Вильмса, т.к. при этом отмечается гепатомегалия и повышение активности АСТ.
Особые указания: Применение дактиномицина должно проводиться с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата. Для профилактики гиперурикемии возможно назначение аллопуринола. Искажает результаты биологических проб, используемых для определения эффективности антибактериальных препаратов.
Download Космеген (Cosmegen)
Латинское название: Medrol
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J45 Астма. K51 Язвенный колит. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. R11 Тошнота и рвота. T78.2 Анафилактический шок неуточненный. T78.4 Аллергия неуточненная. Z51.0 Курс радиотерапии. Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метилпреднизолон (Methylprednisolone)
Применение: Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (в сочетании с минералокортикоидами), болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний: псориатический артрит, ревматоидный артрит (включая ювенильный), анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит); кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии; глазные болезни: аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит; заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы; лейкемия и лимфомы у взрослых; миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией); трихиноз; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
Водную суспензию метилпреднизолона ацетата вводят в пораженные ткани при келлоидах, локализованных гипертрофических поражениях и инфильтратах, красном плоском лишае, псориатических бляшках, хроническом нейродермите, дискоидной красной волчанке, липоидном диабетическом некробиозе, алопеции, кистозных опухолях апоневрозов и сухожилий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые заболевания, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность или гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, беременность, грудное вскармливание, период вакцинации; для внутрисуставного применения — искусственный сустав, нарушения свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных — амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода.
Противопоказан недоношенным детям.
Побочные действия: Синдром Иценко — Кушинга, атрофия коры надпочечников, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, глюкозурия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, снижение толерантности к углеводам, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, гипертензия, застойная сердечная недостаточность, аритмии, гипотония, тромбофилия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, стерильные абсцессы, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, слепота, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей), разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвонка, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей, артропатия по типу Шарко, истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидозы, гипо- и гиперпигментация, экхимозы, аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.
Взаимодействие: Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность. Ускоряет выделение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее уровень в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилата в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). Действие усиливает АКТГ. Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты — тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.
Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.
Передозировка: Симптомы: отеки, гипертензия, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, аритмии, гипокалиемия, кардиопатия.
Лечение: антациды, форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).
Способ применения и дозы: Внутрь (утром, после еды), инъекционно (в/в, в/м, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.
Взрослым внутрь 4–60 мг/сут однократно или в разделенных дозах. Начальная доза — 12–40 мг/сут. В отдельных случаях — до 100 мг/сут. Поддерживающая доза — 4–12 мг/сут. Максимальная суточная доза — 250 мг.
Детям: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 мг/кг или 4 мг/м2 в сутки в 3 приема, в/м — та же доза через двое суток или 0,039–0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по др. показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м2 в трех разделенных дозах, в/м — 0,139–0,835 мг/кг или 4,16–25 мг/м2 каждые 12–24 ч. Взрослым для в/м введения — 4–60 мг/сут (депо-формы — 40–120 мг). В/в («пульс-терапия») вводят 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 мин, при необходимости — повторно каждые 6 ч. Внутрисуставно — в синовиальные сумки и влагалища — 20–60 мг, в брюшную и плевральную полость — до 100 мг, эпидурально — до 80 мг, в/в — 100–500 мг, в область кожных повреждений — 20–60 мг. С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40–120 мг, для купирования тошноты и рвоты взрослым — в дозе 250 мг за 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям — не менее 25 мг/сут.
При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.
Меры предосторожности: При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования. Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 нед. Противопоказано интратекальное введение суспензии метилпреднизолона ацетата: содержит (как и некоторые формы метилпреднизолона натрия сукцината) бензиловый спирт, потенциально опасный при местном применении для нервной ткани. Может способствовать распространению или присоединению инфекции, вызываемой микроорганизмами (включая вирусы, грибы, простейшие) и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с др. иммунодепрессантами.
Необходимо с осторожностью применять при неспецифическом язвенном колите, дивертикулах, тяжелой миастении. Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью. При длительном применении у детей возможно замедление роста. Заканчивать курс надо постепенно снижая дозу. Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.
Особые указания: При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на кг массы тела, а на м2 поверхности. Не рекомендуется смешивать с др. инъекционными растворами.
Download Медрол (Medrol)
Латинское название: Methioninum
Фармакологические группы: Белки и аминокислоты. Гепатопротекторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. K71 Токсическое поражение печени. K74 Фиброз и цирроз печени. K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках. R64 Кахексия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метионин (Methionine)
Применение: Заболевания печени (цирроз, алкогольная гепатопатия, токсический гепатит), дистрофия, белковая недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, вирусный гепатит.
Побочные действия: Тошнота, рвота (вследствие неприятного запаха и вкуса).
Способ применения и дозы: Внутрь, за 0,5–1 ч до еды — по 0,5–1,5 г 3–4 раза в день; детям до 1 года — 0,1 г, 1–2 лет — 0,2 г, 3–4 лет — 0,25 г, 5–6 лет — 0,3 г, от 7 лет и старше — 0,5 г. Курс — 10–30 дней или по 10 дней с 10-дневными перерывами.
Download Метионин (Methioninum)
Латинское название: Nitrolingual-Spray
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I999 Диагностика болезней системы кровообращения. J81 Легочный отек. R07.2 Боль в области сердца. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Применение: ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие: Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы: В/в: (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл) — 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Download Нитролингвал-Аэрозоль (Nitrolingual-Spray)