Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Bilumide
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бикалутамид (Bicalutamide)
Применение: Рак предстательной железы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени.
Побочные действия: Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — 1 табл. (50 или 150 мг) однократно.
Download Билумид (Bilumide)
Латинское название: Velaxin®
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Венлафаксин (Venlafaxine)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток с немедленным высвобождением показан для лечения депрессии. Венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением показан для лечения депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (см. "Меры предосторожности").
Ограничения к применению: Недавно перенесенный инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия, изменения АД, повышенное внутриглазное давление и закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, исходно пониженная масса тела, почечная/печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности использование возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ проникают в грудное молоко женщин. Учитывая потенциальный риск серьезных побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС (в соответствии с важностью ЛС для матери).
Побочные действия: Таблетки с немедленным высвобождением
Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения
19% пациентов (537/2897) с депрессией, получавших венлафаксин, при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 прекратили лечение в связи с возникновением побочных эффектов. Наиболее общими эффектами (≥1%), явившимися причиной прекращения терапии и рассматривающимися как обусловленные приемом лекарства (т.е. наблюдавшиеся примерно в 2 и более раз чаще при приеме венлафаксина в сравнении с плацебо), были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо): сонливость 3% (1%), инсомния 3% (1%), головокружение 3% (<1%), головная боль 3% (1%), тревога 2% (1%), нервозность 2% (<1%), астения 2% (<1%); сухость во рту 2% (<1%), тошнота 6% (1%), нарушение эякуляции 3% (<1%), потливость 2% (<1%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо, т.е. при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо (см. табл. 1), были астения, потливость, тошнота, запор, анорексия, рвота, сонливость, сухость во рту, головокружение, нервозность, тревога, тремор, нечеткость зрения, нарушение эякуляции/оргазма и импотенция у мужчин.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥1% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.1). В таблице 1 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток в дозах 75–375 мг/сут при проведении краткосрочных испытаний (4- и 8-недельное). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥1% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
Таблица 1
Побочные явления, наблюдавшиеся в 4-8-недельных плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных депрессией
| Системы организма / Побочные эффекты | Венлафаксин (n=1033), % | Плацебо (n=609), % |
| Организм в целом | ||
| Головная боль | 25 | 24 |
| Астения | 12 | 6 |
| Инфекция | 6 | 5 |
| Озноб | 3 | - |
| Боль в груди | 2 | 1 |
| Травма | 2 | 1 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Вазодилатация | 4 | 3 |
| Повышение АД/гипертензия | 2 | - |
| Тахикардия | 2 | - |
| Ортостатическая гипотензия | 1 | - |
| Кожа | ||
| Потливость | 12 | 3 |
| Сыпь | 3 | 2 |
| Зуд | 1 | - |
| Желудочно-кишечный тракт | ||
| Тошнота | 37 | 11 |
| Запор | 15 | 7 |
| Анорексия | 11 | 2 |
| Диарея | 8 | 7 |
| Рвота | 6 | 2 |
| Диспепсия | 5 | 4 |
| Метеоризм | 3 | 2 |
| Обмен веществ | ||
| Снижение массы тела | 1 | - |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 23 | 9 |
| Сухость во рту | 22 | 11 |
| Головокружение | 19 | 7 |
| Инсомния | 18 | 10 |
| Нервозность | 13 | 6 |
| Тревога | 6 | 3 |
| Тремор | 5 | 1 |
| Необычные сновидения | 4 | 3 |
| Гипертензия | 3 | 2 |
| Парестезия | 3 | 2 |
| Снижение либидо | 2 | - |
| Ажитация | 2 | - |
| Спутанность сознания | 2 | 1 |
| Нарушение процесса мышления | 2 | 1 |
| Деперсонализация | 1 | - |
| Депрессия | 1 | - |
| Задержка мочеиспускания | 1 | - |
| Подергивания мышц | 1 | - |
| Дыхательная система | ||
| Зевота | 3 | - |
| Органы чувств | ||
| Затуманивание зрения | 6 | 2 |
| Извращение вкуса | 2 | - |
| Тиннит | 2 | - |
| Мидриаз | 2 | - |
| Мочеполовая система | ||
| Нарушение эякуляции/оргазма | 12 | - |
| Импотенция | 6 | - |
| Учащение мочеиспускания | 3 | 2 |
| Нарушение мочеиспускания | 2 | - |
| Нарушение оргазма | 2 | - |
- фиксировалось только у мужчин
- фиксировалось только у женщин
Неблагоприятные эффекты, отмеченные по крайней мере у 1% пациентов, принимавших венлафаксина гидрохлорид, и наблюдавшиеся с частотой, равной или меньшей плацебо, включали следующие: боль, в т.ч. абдоминальная боль, боль в спине, миалгия, артралгия, гриппоподобный синдром, лихорадка, сердцебиение, повышение аппетита, амнезия, гипестезия, ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, дисменорея (у женщин).
Зависимость побочных эффектов от дозы. Оценка степени выраженности побочных эффектов у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид, проводилась в сравнительном исследовании с фиксированными дозами: 75 мг/сут (n=89), 225 мг/сут (n=89), 375 мг/сут (n=88) и плацебо (n=92). Учитывались эффекты, которые встречались с частотой 5% и более по крайней мере в одной из групп пациентов, получавших венлафаксин, и наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.
Для оценки тенденции потенциальной зависимости "доза-побочный эффект" использовали тест Кохрана-Армитажа с двухсторонним критерием, за уровень статистической значимости принимали Р<0,05. Проведенный анализ свидетельствует о дозозависимости некоторых эффектов, включая следующие: озноб, гипертензия, анорексия, тошнота, ажитация, головокружение, сонливость, тремор, зевота, потливость, нарушение эякуляции.
Адаптация к некоторым побочным эффектам
В течение 6-недельного периода терапии были отмечены случаи адаптации к некоторым побочным эффектам (например, головокружение и тошнота), в меньшей степени — к другим эффектам (например, нарушение эякуляции, сухость во рту).
Капсулы с модифицированным высвобождением
Представлены данные, полученные в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях.
Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения
По результатам клинических испытаний, почти 11% из 357 пациентов с большим депрессивным эпизодом, получавших венлафаксина гидрохлорид, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 6% из 285 пациентов, получавших плацебо. У пациентов с ГТР аналогичный показатель составил 18% из 1381 пациентов (плацебо – 12% из 555), у пациентов с СФ — 17% из 277 пациентов (плацебо – 5% из 274).
Побочными эффектами, которые привели к прекращению лечения и были связаны с приемом лекарства (т.е. ведущие к прекращению приема лекарства по крайней мере у 1% пациентов, и встречающиеся по крайней мере в 2 раза чаще плацебо), в зависимости от диагноза были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо):
у пациентов с депрессией — тошнота 4% (<1%), анорексия 1% (<1%), сухость во рту 1% (0%), головокружение 2% (1%), инсомния 1% (<1%), сонливость 2% (<1%);
у пациентов с ГТР — астения 3% (<1%), тошнота 8% (<1%), сухость во рту 2% (<%), рвота 1% (<%), инсомния 3% (<1%), сонливость 3% (<1%), нервозность 2% (<1%), тремор 1% (0%), потливость 2% (<1%);
у пациентов с СФ — астения 1% (<1%), головная боль 2% (<1%), тошнота 4% (0%), головокружение 2% (0%), инсомния 3% (<1%), сонливость 2% (<1%), тревога 1% (<1%), потливость 1% (0%), импотенция 3% (0%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях с частотой ≥2% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.2).
В таблице 2 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в период проведения плацебо-контролируемых клинических испытаний при экстренной терапии большого депрессивного эпизода (до 12 нед, диапазон доз от 75 до 225 мг/сут), ГТР (до 8 нед, диапазон доз от 37,5 до 225 мг/сут) и СФ (до 12 нед, диапазон доз от 75 до 225 мг/сут). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥2% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо (т.е. при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо) при проведении клинических испытаний, в зависимости от диагноза, были следующие (см. также табл.2):
У пациентов с депрессией во всех плацебо-контролируемых испытаниях были отмечены, в частности: нарушение эякуляции, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, сухость во рту и анорексия), нарушения со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, необычные сновидения), потливость. В двух плацебо-контролируемых испытаниях, проведенных в США, дополнительно были отмечены (n=192): нарушения сексуальной функции (импотенция у мужчин, аноргазмия у женщин, снижение либидо), желудочно-кишечные расстройства (запор и метеоризм), нарушения со стороны ЦНС (инсомния, нервозность и тремор), нарушение зрения, сердечно-сосудистые нарушения (гипертензия и вазодилатация), зевота.
У пациентов с ГТР в течение всех плацебо-контролируемых испытаний отмечались: нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции и импотенция), желудочно-кишечные расстройства (тошнота, сухость во рту, анорексия, запор), нарушение зрения, потливость.
У пациентов с СФ в обоих плацебо-контролируемых испытаниях отмечались астения, желудочно-кишечные расстройства (анорексия, сухость во рту, тошнота), нарушения со стороны ЦНС (тревога, инсомния, снижение либидо, нервозность, сонливость, головокружение), нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции, оргазмические расстройства, импотенция), зевота, потливость, нарушение зрения.
Таблица 2
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством (ГТР) и социальными фобиями (СФ)
| Системы организма/ Побочные эффекты | Депрессия | ГТР | СФ | |||
| Венлафаксин (n=357), % | Плацебо (n=285), % | Венлафаксин (n=1381), % | Плацебо (n=555), % | Венлафаксин (n=277), % | Плацебо (n=274), % | |
| Организм в целом | ||||||
| Астения | 8 | 7 | 12 | 8 | 17 | 8 |
| Головная боль | - | - | - | - | 34 | 33 |
| Гриппоподобный синдром | - | - | - | - | 6 | 5 |
| Случайная травма | - | - | - | - | 5 | 3 |
| Боль в животе | - | - | - | - | 4 | 3 |
| Сердечно-сосудистая система | ||||||
| Вазодилатация (главным образом приливы) | 4 | 2 | 4 | 2 | 3 | 1 |
| Гипертензия | 4 | 1 | - | - | 5 | 4 |
| Сердцебиение | - | - | - | - | 3 | 1 |
| Пищеварительная система | ||||||
| Тошнота | 31 | 12 | 35 | 12 | 29 | 9 |
| Запор | 8 | 5 | 10 | 4 | 8 | 4 |
| Анорексия | 8 | 4 | 8 | 2 | 20 | 1 |
| Рвота | 4 | 2 | 5 | 3 | 3 | 2 |
| Метеоризм | 4 | 3 | - | - | - | - |
| Диарея | - | - | - | - | 6 | 5 |
| Отрыжка | - | - | - | - | 2 | 0 |
| Метаболизм | ||||||
| Снижение массы тела | 3 | 0 | - | - | 4 | 0 |
| Нервная система | ||||||
| Головокружение | 20 | 9 | 16 | 11 | 16 | 8 |
| Сонливость | 17 | 8 | 14 | 8 | 16 | 8 |
| Инсомния | 17 | 11 | 15 | 10 | 23 | 7 |
| Сухость во рту | 12 | 6 | 16 | 6 | 17 | 4 |
| Нервозность | 10 | 5 | 6 | 4 | 11 | 3 |
| Необычные сновидения (главным образом яркие сновидения, ночные кошмары, сон со сновидениями) | 7 | 2 | 3 | 2 | 4 | <1 |
| Тревога | - | - | - | - | 5 | 3 |
| Тремор | 5 | 2 | 4 | <1 | 4 | <1 |
| Гипертония | - | - | 3 | 2 | - | - |
| Парестезия | 3 | 1 | 2 | 1 | 3 | <1 |
| Снижение либидо | 3 | <1 | 4 | 2 | 9 | <1 |
| Ажитация | 3 | 1 | - | - | 4 | 1 |
| Депрессия | 3 | <1 | - | - | - | - |
| Подергивания мышц | - | - | - | - | 2 | 0 |
| Респираторная система | ||||||
| Фарингит | 7 | 6 | - | - | - | - |
| Зевота | 3 | 0 | 3 | <1 | 5 | <1 |
| Синусит | - | - | - | - | 2 | 1 |
| Кожа | ||||||
| Потливость | 14 | 3 | 10 | 3 | 13 | 2 |
| Органы чувств | ||||||
| Нарушение зрения (в т.ч. затуманивание зрения) | 4 | <1 | 5 | <1 | 6 | 3 |
| Мочеполовая система | ||||||
| Нарушение эякуляции (в т.ч. задержка эякуляции) | 16 | <1 | 11 | <1 | 16 | 1 |
| Импотенция | 4 | <1 | 5 | <1 | 10 | 1 |
| Оргазмические расстройства (в т.ч. задержка оргазма, аноргазмия) | 3 | <1 | 2 | 0 | 8 | 0 |
- фиксировалось только у мужчин
- фиксировалось только у женщин
Следует иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях, не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом, приведенные в таблицах цифры частоты встречаемости побочных эффектов (в процентах) могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями, т.к. каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.
Изменение жизненно важных функций
Таблетки с немедленным высвобождением
При проведении клинических испытаний выявлено, что на фоне приема венлафаксина частота пульса была повышена примерно на 3 удара в минуту – среднее значение для всех групп пациентов, получавших различные дозы (в сравнении с плацебо, где таких изменений отмечено не было). В исследованиях с диапазоном доз 200–375 мг/сут (среднее значение дозы — более 300 мг/сут) частота пульса была повышена в среднем на 2 удара в минуту (в сравнении с плацебо, где отмечалось снижение на 1 удар в минуту).
В контролируемых клинических испытаниях с приемом венлафаксина было связано повышение дАД в диапазоне 0,7–2,5 мм рт.ст. (для всех групп пациентов) в сравнении с плацебо, где отмечалось понижение дАД в интервале 0,9–3,8 мм рт.ст. При этом повышение АД было дозозависимым (см. «Меры предосторожности", стойкая гипертензия).
Капсулы с модифицированным высвобождением
В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с большим депрессивным эпизодом, получавших венлафаксина гидрохлорид в течение периода до 12 нед, к моменту окончания терапии отмечалось повышение частоты пульса в среднем на 2 удара в минуту в сравнении с плацебо (повышение на 1 удар в минуту). Аналогичные результаты были получены в премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с ГТР (до 8 нед лечения). В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с СФ, получавших венлафаксин в течение периода до 12 нед, частота пульса была повышена в среднем на 4 удара в минуту (в группе плацебо изменений не наблюдалось).
Изменение лабораторных показателей
По результатам мониторинга лабораторных показателей, проводимого в течение клинических испытаний венлафаксина (таблетки, капсулы), статистически значимые различия (в сравнении с плацебо) отмечались только в уровне сывороточного холестерина. Так, при лечении венлафаксином (таблетки) больных депрессией по крайней мере в течение 3 мес клинически значимое повышение уровня холестерина было зарегистрировано у 5,3% пациентов в сравнении с 0% плацебо (по результатам проведения 12-месячных плацебо-контролируемых испытаний).
Изменение ЭКГ
Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид (n=769) и плацебо (n=450) в контролируемых клинических испытаниях показало, что статистически значимым отличием оказалось только повышение ЧСС на фоне приема венлафаксина.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО (см. "Меры предосторожности").
Одновременное применение у 18 здоровых добровольцев циметидина и венлафаксина при достижении равновесных концентраций обоих веществ приводило к ингибированию метаболизма венлафаксина при "первом прохождении" через печень, снижению клиренса венлафаксина примерно на 43% и увеличению AUC и Cmax на 60%, при этом циметидин не влиял на фармакокинетику ОДВ (который присутствует в в системном кровотоке в значительно большем количестве, чем венлафаксин); общая фармакологическая активность "венлафаксин+ОДВ" повышалась лишь незначительно; взаимодействие венлафаксина и циметидина может носить более выраженный характер у пациентов на фоне гипертензии, нарушения функции печени и у людей пожилого возраста (следует соблюдать осторожность).
Не выявлено взаимодействия между диазепамом и его активным метаболитом дезметилдиазепамом и венлафаксином и его метаболитом (ОДВ) у 18 здоровых добровольцев при применении однократной дозы диазепама на фоне венлафаксина в равновесных условиях.
Прием однократной пероральной дозы галоперидола на фоне венлафаксина в равновесных условиях у 24 здоровых добровольцев приводил к изменению фармакокинетических параметров галоперидола: снижению общего клиренса галоперидола на 42%, увеличению AUC на 70% и Cmax на 80%; при этом T1/2 оставался без изменений.
Однократный пероральный прием лития не влиял на фармакокинетику венлафаксина (а также ОДВ) в равновесном состоянии у 12 здоровых мужчин. Венлафаксин также не изменял фармакокинетические параметры лития.
Венлафаксин не повышал свободные концентрации в крови других, одновременно принимаемых ЛС с высоким связыванием с белками (ввиду низкого связывания венлафаксина и ОДВ с белками плазмы).
В исследованиях in vitro показано, что венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и его активного метаболита, аналогично имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита.
Однократный пероральный прием рисперидона на фоне венлафаксина в равновесных условиях сопровождался повышением AUC рисперидона на 32% вследствие слабого ингибирования CYP2D6-опосредованного метаболизма рисперидона до активного метаболита (9-гидрокси-рисперидон), при этом общая фармакологическая активность (рисперидон + метаболит) не менялась.
В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия венлафаксина с ЛС, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (включая алпразолам, диазепам, терфенадин).
Прием однократной пероральной дозы индинавира на фоне венлафаксина в равновесном состоянии у 9 здоровых добровольцев приводил к снижению AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническое значение выявленного феномена неизвестно).
Однократный прием этанола (0,5 г/кг) не оказывал влияния на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ при приеме венлафаксина в дозе 150 мг/сут (у 15 здоровых мужчин).
Передозировка: Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS и др.), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение, нарушение сознания различной степени выраженности (от сонливости до комы), судороги, вплоть до летального исхода.
Лечение: применение активированного угля, индукция рвоты, промывание желудка (для уменьшения всасывания). Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг ритма сердца и других жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. Эффективность таких мероприятий как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови маловероятна. Специфического антидота нет.
В постмаркетинговых исследованиях случаи передозировки венлафаксина отмечались преимущественно при одновременном приеме алкоголя и/или других лекарственных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, одновременно с приемом пищи, начальная доза — 75 мг/сут (таблетки — суточную дозу делят на 2–3 приема, капсулы — 1 раз/сут, примерно в одно и то же время суток — утром или вечером). Для некоторых пациентов может быть желательна стартовая доза 37,5 мг/сут (в течение 4–7 дней). При необходимости возможно повышение дозы (постепенно, на 75 мг/сут, 1 раз в 4 дня и более) до 225 мг/сут (рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести), в стационаре (при тяжелой депрессии) возможно повышение дозы до максимальной — 375 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции печени умеренной и тяжелой степени выраженности требуется снижение суточной дозы на 50% и более. На фоне нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–70 мл/мин) необходимо снижение дозы на 25–50%, при гемодиализе — на 50%, принимать препарат следует после гемодиализа. У пациентов пожилого возраста специальной корректировки доз не требуется, однако следует соблюдать осторожность при лечении этой категории больных, особенно при повышении дозы.
Меры предосторожности: Сочетание с ингибиторами МАО
Лечение венлафаксином следует начинать не ранее чем через 14 дней после окончания приема ингибиторов МАО, в свою очередь лечение ингибиторами МАО можно начинать не ранее чем через 7 дней после отмены венлафаксина. При одновременном приеме венлафаксина и ингибиторов МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (в т.ч. тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошнота, рвота, прилив крови к лицу, головокружение; гипертермия с признаками, сходными с нейролептическим злокачественным синдромом; судороги, вплоть до летального исхода).
Стойкая гипертензия
У некоторых пациентов в процессе лечения развивается стойкая венлафаксин-индуцированная гипертензия, определяемая как повышение диастолического давления в положении лежа (дАДЛ) ≥90 мм рт.ст. и ≥10 мм рт.ст. по отношению к базовому (исходному) уровню при измерении во время трех последовательных визитов к врачу.
В премаркетинговых исследованиях при использовании трех фиксированных доз венлафаксина – 75, 225 и 375 мг/сут в форме таблеток с немедленным высвобождением в сравнении с плацебо среднее значение повышения дАДЛ в группе пациентов, получавших 375 мг/сут, к концу 6-ой недели составило 7,2 мм рт.ст., тогда как в группах пациентов, принимавших дозы 75 и 225 мг/сут, существенных изменений не было (в группе плацебо отмечалось снижение дАДЛ на 2,2 мм рт.ст.). Анализ, проведенный у пациентов, отвечающих критерию наличия стойкой гипертензии, выявил дозозависимое увеличение частоты ее возникновения. При дозах венлафаксина менее 100 мг/сут стойкая гипертензия отмечалась в 3% случаев, 101–200 мг/сут — 5%, 201–300 мг/сут — 7%, более 300 мг/сут — 13% (плацебо — 2%). Анализ у пациентов с наличием стойкой гипертензии и 19 пациентов, прекративших лечение в связи с развитием гипертензии (менее 1% от общего числа пациентов, принимавших венлафаксин), выявил, что чаще всего дАДЛ повышалось на 10–15 мм рт.ст. Тем не менее длительное повышение дАДЛ может иметь неблагоприятные последствия. Поэтому рекомендуется регулярный мониторинг АД у пациентов, принимающих венлафаксин. В случаях длительного повышения АД необходимо либо снизить дозу, либо решить вопрос об отмене препарата.
В премаркетинговых исследованиях у пациентов с большим депрессивным расстройством, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением в дозах 75–375 мг/сут в 3% случаев (19/705) была отмечена стойкая гипертензия. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством, принимавших венлафаксин в дозах 37,5–225 мг/сут, стойкая гипертензия отмечалась в 0,5% случаев (5/1011). У пациентов с социальными фобиями, получавших дозы 75–225 мг/сут, стойкая гипертензия отмечалась в 1,4% случаев (4/277). Количество пациентов в этих исследованиях, получавших дозы свыше 300 мг/сут, было недостаточным для оценки частоты повышения АД при наивысших дозах.
Инсомния и нервозность
Объединенный анализ краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме таблеток с немедленным высвобождением (n=1033) в сравнении с плацебо (n=609) были тревога 6%(3%), нервозность 13%(6%), инсомния 18%(10%), в скобках указан процент в группе плацебо. В Фазе 2 и Фазе 3 исследований у больных депрессией тревога, нервозность и инсомния привели к прекращению лечения у 2%, 2% и 3% пациентов, соответственно.
Объединенный анализ краткосрочных исследований у пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме капсул с модифицированным высвобождением в сравнении с плацебо были инсомния и нервозность (в скобках указан процент в группе плацебо). Инсомния отмечалась в 17% случаев(11%), нервозность – 10%(5%) у пациентов с депрессивным эпизодом (n=357) в сравнении с плацебо (n=285); 15%(10%) и 6%(4%) у пациентов с генерализованным тревожным расстройством (n=1381) в сравнении с плацебо (n=555); 23%(7%) и 11%(3%) у пациентов с социальными фобиями (n=277) в сравнении с плацебо (n=274), соответственно.
При лечении пациентов с депрессивным эпизодом 0,9% пациентов прекратили лечение из-за возникновения инсомнии и 0,9% — из-за появления нервозности. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством при лечении в течение до 8 недель инсомния и нервозность явились причиной прекращения терапии в 3 и 2% случаев, при продолжительности лечения до 6 мес – в 2 и 0,7% случаев соответственно. У пациентов с социальными фобиями при лечении до 12 недель инсомния явилась причиной отмены венлафаксина в 3% случаев, нервозность не являлась причиной отмены препарата.
Изменение аппетита и массы тела
По результатам краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией наиболее часто сообщалось о возникающей при приеме венлафаксина анорексии (11% таблетки/8% капсулы) в сравнении с плацебо (2% таблетки/4% капсулы). Дозозависимое снижение массы тела часто отмечалось у пациентов, принимавших венлафаксин в течение нескольких недель. Существенное снижение массы тела, особенно у пациентов с депрессией, имеющих слишком малый вес, может являться нежелательным эффектом лечения венлафаксином. Снижение массы тела на 5% и более наблюдалось на фоне венлафаксина у 6% пациентов (таблетки)/7% (капсулы) в сравнении с плацебо (1%/2%) и у 3% пациентов, принимавших другой антидепрессант. Прекращение снижения массы тела под влиянием венлафаксина (таблетки) отмечалось редко — в 0,1% случаев при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 у больных депрессией. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела у больных депрессией при приеме капсул также было небольшим — 1 и 0,1% соответственно.
В краткосрочных (до 8 нед) исследованиях у пациентов с генерализованным тревожным расстройством, получавших венлафаксин в форме капсул, анорексия была отмечена в 8% случаев (плацебо – 2%). Снижение массы тела на 7% и более наблюдалось у 3% пациентов, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 6 мес (плацебо – 1%). Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела при приеме капсул в течение периода до 8 нед наблюдалось у 0,9% и 0,3% пациентов соответственно.
В исследованиях у пациентов с социальными фобиями, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 12 нед, анорексия была отмечена в 20% случаев (плацебо – 2%). Снижение массы тела на 7% и более не наблюдалось ни у пациентов, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 12 мес, ни в группе плацебо. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела при приеме капсул в течение периода до 12 нед составило 0,4% и 0,0 % соответственно.
Активация мании/гипомании
У небольшого числа пациентов с нарушениями настроения, получающими антидепрессанты, может развиваться мания или гипомания. По результатам всех премаркетинговых испытаний венлафаксина у пациентов с депрессией мания/гипомания была отмечена в 0,5% (таблетки) и 0,3% (капсулы) случаев (плацебо 0%). Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе.
Гипонатриемия
Следует иметь в виду, что на фоне венлафаксина возможно развитие гипонатриемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, особенно у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием, у пожилых людей, а также при одновременном приеме диуретиков.
Мидриаз
Поскольку сообщалось о развитии мидриаза при лечении венлафаксином, необходимо с осторожностью применять его у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы.
Cудороги
Во время премаркетинговых испытаний судороги отмечались у 0,26% (8/3082) пациентов, получавших венлафаксин (таблетки), большая часть которых (5 из 8) наблюдалась у пациентов, принимавших дозы 150 мг/сут и менее. При приеме венлафаксина в форме капсул у пациентов с депрессивным эпизодом (n=705), генерализованным тревожным расстройством (n=1381) и социальными фобиями (n=277) судорог отмечено не было. Тем не менее необходимо с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с указанием на судороги в анамнезе. При развитии припадка следует прекратить прием препарата.
Кровоизлияния
Имеются сообщения о возникновении на фоне венлафаксина аномальных кожных кровоизлияний (в большинстве случаев экхимозов — обширных кровоизлияний в кожу или слизистую оболочку). Причинно-следственная связь этого явления с приемом венлафаксина не установлена, однако отмечалось нарушение агрегации тромбоцитов (возможно вследствие уменьшения содержания в них серотонина).
Повышение уровня сывороточного холестерина (см. "Побочные действия" Изменение лабораторных показателей) .
При длительной терапии рекомендуется измерение уровня сывороточного холестерина (в ходе клинических испытаний отмечено клинически значимое повышение этого показателя у пациентов, получавших венлафаксин).
Суицид
В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Те же предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями.
Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями
Клинический опыт применения венлафаксина при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при ряде заболеваний и состояний, в т.ч. сопровождающихся нарушением гемодинамики или метаболизма (см. «Ограничения к применению»).
Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией, т.к. эти пациенты исключались из многих клинических премаркетинговых исследований. Однако анализ ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксин, показывает, что прием препарата не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ.
Прекращение лечения венлафаксином
Сообщалось о появлении у пациентов эффектов, обусловленных прекращением лечения венлафаксином (discontinuation effects). В связи с этим отмену венлафаксина следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск возникновения
реакций отмены, при этом рекомендуется наблюдение за состоянием пациента. Время периода отмены может зависеть от дозы, продолжительности терапии и индивидуальных особенностей пациента. При лечении венлафаксином в течение 6 нед и более период отмены препарата должен быть не менее 2 нед.
Проявления реакции отмены у пациентов, лечившихся венлафаксином, были систематизированы при проведении проспективного анализа результатов клинических испытаний венлафаксина при генерализованном тревожном расстройстве и ретроспективного обзора испытаний при депрессии. Было обнаружено, что резкое прекращение приема венлафаксина или снижение его дозы (при различных дозах) ассоциированы с появлением симптомов, частота которых повышалась с увеличением дозы и длительности лечения. Отмеченные симптомы включали следующие: ажитация, анорексия, тревога, спутанность сознания, нарушение координации, диарея, головокружение, сухость во рту, дисфория, фасцикулярные подергивания, утомляемость, головная боль, гипомания, инсомния, тошнота, нервозность, ночные кошмары, судороги, нарушение чувствительности (включая ощущение удара электрическим током), сонливость, потливость, тремор, вертиго, рвота.
Поддерживающая терапия
В проведенных клинических испытаниях нет достаточного количества данных, указывающих, как долго можно принимать венлафаксин при лечении депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.
Хотя венлафаксин не усиливал влияние этанола на психомоторные реакции у добровольцев, следует избегать одновременного приема венлафаксина и алкоголя.
В исследованиях на здоровых добровольцах не было отмечено клинически значимого снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций на фоне венлафаксина. Однако, поскольку любой психоактивный препарат может оказывать влияние на ЦНС, пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автомобиля.
Download Велаксин (Velaxin®)
Латинское название: Vasonit®
Фармакологические группы: Аденозинергические средства. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия. H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия. H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии. H35 Другие болезни сетчатки. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H83 Другие болезни внутреннего уха. H91 Другая потеря слуха. I60-I69 Цереброваскулярные болезни. I63 Инфаркт мозга. I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I77.1 Сужение артерий. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I82 Эмболия и тромбоз других вен. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. I87.0 Постфлебитический синдром. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. L98.4.2 Язва кожи трофическая. R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках. R20.2 Парестезия кожи. T33-T35 Обморожение. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пентоксифиллин (Pentoxifylline)
Применение: Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, цереброваскулярная недостаточность, ишемический инсульт, вирусная нейроинфекция, деменция, диабетические нейро- и ангиопатии, синдром Рейно, обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких, тромбоз артериовенозных шунтов, сосудистая импотенция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, недавно состоявшееся кровотечение, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония, першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гипотензивных препаратов.
Передозировка: Симптомы: гипотония, ощущение приливов, сонливость, ажитация, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, не разжевывая; 0,2 г 3 раза в сутки; при достижении эффекта (через 1–2 нед) переходят на поддерживающие дозы: 0,1 г 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 нед и более; в/в (в течение 90–180 мин) — 0,1 г в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 0,2–0,3 г; в/а — 0,1 г (до 0,2–0,3 г) в 20–50 мл изотонического раствора натрия хлорида; длительность инфузии — 10 мин.
Download Вазонит (Vasonit®)
Латинское название: Vasobral
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы. Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10): F70-F79 Умственная отсталость. G43 Мигрень. H35 Другие болезни сетчатки. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.0 Болезнь Меньера. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I73.0 Синдром Рейно. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит альфа-дигидроэргокриптина мезилата 4 мг и кофеина 40 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 блистера.
1 мл раствора для приема внутрь — альфа-дигидроэргокриптина мезилата 1 мг и кофеина 10 мг; во флаконах темного стекла по 50 мл с пипеткой на 2 мл, в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Сосудорасширяющее, противомигренозное, стимулирующее метаболизм в цнс. Альфа-дигидроэргокриптин блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудов, тромбоцитов.
Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом, на сосудо-двигательный и дыхательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность.
Препарат оказывает сосудорасширяющее действие, увеличивает кровообращение в капиллярах, уменьшает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, проницаемость сосудистой стенки, улучшает метаболические процессы в головном мозге, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Оказывает профилактическое действие при мигрени.
Показания: Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. вследствие церебрального атеросклероза), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, снижение умственной активности, ухудшение памяти в отношении недавних событий, снижение внимания, расстройства ориентации; профилактическое лечение мигрени; кохлеовестибулярные расстройства (головокружение, шум в ушах, гипоакузия) ишемического генеза; болезнь Меньера; ретинопатия (в частности, диабетическая и гипертоническая); нарушения периферического артериального кровообращения (в частности, синдром и болезнь Рейно); хроническая венозная недостаточность.
Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: Редко — головокружение, головная боль, возбуждение, тошнота, диспепсия. Возможны аллергические реакции (крапивница, кожный зуд).
Взаимодействие: При одновременном назначении с гипотензивными препаратами возможно развитие артериальной гипотонии (вплоть до обморока).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, с небольшим количеством воды. По 1–2 табл. или по 2–4 мл (1–2 пипетки) 2 раза в сутки.
Download Вазобрал (Vasobral)
Латинское название: Doppelherz Energotonic
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы. Общетонизирующие средства и адаптогены
Нозологическая классификация (МКБ-10): E53 Недостаточность других витаминов группы B. E56 Недостаточность других витаминов. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. R53 Недомогание и утомляемость. Z54 Период выздоровления. Z73.0 Переутомление. Z73.2 Недостаток отдыха и расслабления
Состав и форма выпуска:
| Эликсир | 100 мл |
| никотинамид | 25 мг |
| тиаминхлорида гидрохлорид | 5 мг |
| рибофлавин | 5 мг |
| кальция пантотенат | 16 мг |
| пиридоксина гидрохлорид | 5 мг |
| цианокобаламин | 0,0035 мг |
| фолиевая кислота | 0,3 мг |
| рутозида тригидрат | 2 мг |
| марганца (II) сульфат моногидрат | 0,1 мг |
| меди (II) сульфат пентагидрат | 0,1 мг |
| глицерол−1(2)-дигидрогенфосфат смесь динатриумных солей | 271 мг |
| цитрат аммониевого железа (III) (содержание железа 16,5 — 18,5%) | 200 мг |
| цитрат холина | 222 мг |
| мёд | 1200 мг |
| инвертированный сахар | 7360 мг |
| настойка омелы (1:5) | 0,12 мл |
| настойка зверобоя (1:5) | 0,2 мл |
| настойка тысячелистника (1:5) | 0,2 мл |
| настойка боярышника (1:5) | 0,6 мл |
| настойка корня дудника (1:5) | 0,175 мл |
| настойка валерианы | 0,16 мл |
| настойка шишек хмеля | 0,16 мл |
| настойка померанца | 0,1625 мл |
| морская соль | 0,5 мг |
| масло шалфея | 0,00002 мл |
| масло розмарина | 0,00002 мл |
| масло мелиссы | 0,00004 мл |
| ароматическая настойка | 0,1625 мл |
| вспомогательные вещества: ликерное вино — 66498,74 мг; столовое вино — 18718,47 мг; сахарный краситель Е150 — 674,11 мг; ароматизатор сладкого вина — 40,89 мг; этанол 96 об.% — 1026,41 мг; лимонной кислоты моногидрат — 120 мг; ванилин — 6 мг; дистиллированная вода — 2500 мг |
во флаконах по 20 и 250 мл, в картонной коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Общеукрепляющее.
Фармакодинамика: Способствует нормализации обмена веществ, улучшает деятельность нервной и сердечно-сосудистой системы, усиливает неспецифическую резистентность организма. Повышает работоспособность и улучшает концентрацию внимания.
Показания: Гиповитаминоз (профилактика и лечение), плохое самочувствие при длительном психическом и физическом переутомлении, повышеная потребность в витаминах после перенесенных заболеваний и в послеоперационном периоде, для повышения работоспособности и улучшения концентрации внимания, в составе комбинированной терапии при лечении хронических заболеваний и анемических состояний.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени и/или почек, нарушение усвоения железа, повышенное содержание железа в организме, беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Аллергические реакции, редко — фотосенсибилизация (особенно у людей со светлой кожей).
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой и перед сном — по 1 ст.ложке 3–4 раза в сутки.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что препарат содержит 15 об.% алкоголя (в 1 ст.ложке — 2,5 г), что требует осторожности при назначении пациентам с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, черепно-мозговыми травмами.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что 20 мл соответству
Download Доппельгерц Энерготоник (Doppelherz Energotonic)
Применение: Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит, ларингит, синусит, средний отит, тонзиллит и паратонзиллит, бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь; стоматологические инфекции (гингивит, пародонтит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (угри, пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожистое воспаление, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочевыводящих путей (простатит, уретрит); дифтерия, скарлатина, коклюш, гонорея, сифилис, хламидиоз, орнитоз, дизентерия, дакриоцистит, блефарит.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам), тяжелые нарушения функции печени.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: обложенность языка, анорексия, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, мелена, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), холестатический гепатит, псевдомембранозный колит.
Прочие: отек стоп, нарушение слуха, дисбактериоз, кандидоз, аллергические реакции (крапивница, сыпь), очень редко — лихорадка, общее недомогание.
Взаимодействие: Замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты), астемизола и терфенадина (повышается риск развития желудочковых аритмий. Потенцирует вазоконстрикторное действие алкалоидов спорыньи. Ослабляет эффект гормональных контрацептивов. Уменьшает эффективность бактерицидных антибиотиков и линкомицина (взаимно). Повышает концентрацию циклоспорина (риск развития нефротоксичности), мидазолама, триазолама, дигоксина и бромокриптина в плазме. Тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T1/2) карбамазепина.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, между приемами пищи. Таблетки не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 14 лет — 1–2 г/сут в 2–3 приема. Лечение обыкновенных и шаровидных угрей — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2–4 нед, далее 500 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед. Детям предпочтительно в виде суспензии 6–14 лет (масса тела свыше 21 кг) — доза 30–45 мл/сут, 1–6 лет (масса тела 10–21 кг) — 15–30 мл/сут, 3 мес — 1 год (масса тела 5,5–10 кг) — 7,5–15 мл/сут, разделенные на 3 приема.
Меры предосторожности: С целью профилактики появления резистентных штаммов необходимо определить минимальную продолжительность курса (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней), не увеличивать и не удваивать дозу, если прием был пропущен. Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин), контроль функции почек и печени. При лечении больных сахарным диабетом следует учитывать, что 5 мл суспензии содержат 3,25 г глюкозы. Людям пожилого возраста назначают в меньших дозах и проводят лечение под контролем врача.
Особые указания: Суспензию следует использовать в течение 4 нед после вскрытия флакона.
Download Джозамицин (Josamycin) (-)
Применение: Эндометриоз, особенно ретроцервикальный (в I-II стадии в качестве самостоятельного метода лечения, в III-IV стадии — до и после оперативного лечения), доброкачественные новообразования молочных желез, особенно фиброзно-кистозная мастопатия, первичная меноррагия, предменструальный синдром, первичное изосексуальное преждевременное половое созревание, гинекомастия. Предупреждение всех типов (кожного, абдоминального, ларингеального) обострений при наследственном ангионевротическом отеке.
Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, рак молочных желез, рак предстательной железы, генитальные кровотечения (до уточнения их причины), острая почечная или печеночная недостаточность, выраженная сердечная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, нарушения плазменных механизмов гемостаза, беременность.
Побочные действия: Нарушения менструальной функции, уменьшение размеров молочных желез, огрубение голоса, увеличение массы тела, отеки, вагинит, нарушение сперматогенеза, алопеция, эритема лица, потливость, головные боли, повышение внутричерепного давления, люмбалгии, парестезии, невротические реакции, эмоциональная лабильность, нарушения сна, депрессия, расстройства зрения, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эритроцитоз, лейкоцитоз, повышенная опасность кровотечения у больных с гемофилией, нарастание уровня трансаминаз, холестаз, гепатит, гепатоаденома, диспептические проявления (редко), себорея, акне, незначительный гирсутизм, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Изменяет (не всегда прогнозируемо) эффект стероидных гормонов, эстрогенов и прогестерона. Увеличивает плазменную концентрацию антибиотиков циклоспоринового ряда. Может повышать потребность в инсулине. Усиливает активность противоэпилептических препаратов и непрямых антикоагулянтов.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, тремор, судороги, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, 2–4 раза в сутки. Прием начинают в первый день менструального цикла. При эндометриозе начальная доза 400 мг в сутки, в дальнейшем — до 800 мг, курс — 6 мес; в качестве предоперационной подготовки — 300–400 мг в сутки за 1–2 мес до операции. При меноррагиях и предменструальном синдроме — 100–400 мг в сутки, курс — 3 мес. При мастопатии — 300 мг в сутки в течение 3–6 мес. Детям при преждевременном половом созревании суточная доза (от 100 до 400 мг) и продолжительность курса подбираются строго индивидуально. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза 200 мг с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течении 1–3 мес.
Меры предосторожности: Следует периодически контролировать уровень трансаминаз и билирубина в сыворотке крови. При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина. Во время лечения кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Download Даназол (Danazol) (-)
Применение: Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз, анкилостомидоз, стронгилоидоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Побочные действия: Тошнота, слабость, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (таблетки разжевывают и запивают небольшим количеством воды). Взрослым и детям — из расчета 10 мг/кг массы тела в сутки, суточная доза дается в 3 приема; при энтеробиозе — в течение одного дня, при других гельминтозах — в течение 3 дней. Через 2–3 нед курс лечения повторяют. При применении карбендацима не требуется специальной диеты и назначения слабительного после приема.
Download Карбендацим (Carbendazim) (-)
Латинское название: Truxal
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F20 Шизофрения. F29 Неорганический психоз неуточненный. F41 Другие тревожные расстройства. F91 Расстройства поведения. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. L20 Атопический дерматит. L29 Зуд. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлорпротиксен (Chlorprothixene)
Применение: Психозы, в т.ч. шизофрения, депрессивные состояния в период климакса, пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением, дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы, алкогольный делирий, нарушения сна при тревоге, психосоматические, невротические расстройства у детей, премедикация, послеоперационный период, ожоги, дерматозы с упорным зудом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), ортостатический коллапс, феохромоцитома, эпилепсия, паркинсонизм, склонность к коллапсам, выраженные нарушения функции почек, печени, сердца и дыхания, закрытоугольная глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания), пожилой и детский (до 6 лет) возраст.
Побочные действия: Психомоторное торможение, экстрапирамидные расстройства, повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту, нарушения аккомодации и зрения, ортостатическая гипотензия, тахикардия, запор, расстройство мочеиспускания, желтуха, аменорея, галакторея, гинекомастия, снижение либидо, изменения углеводного обмена, повышение аппетита, увеличение массы тела, агранулоцитоз, лейкопения, фотосенсибилизация, фотодерматит, синдром «отмены».
Взаимодействие: Усиливает эффекты общих анестетиков, наркотических анальгетиков, седативных и снотворных средств, др. нейролептиков, этанола и этанолсодержащих препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь: взрослым — по 25–400 мг в сутки. Большую часть дозы, как правило, назначают на ночь.
Меры предосторожности: Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозировки. Во время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Download Труксал (Truxal)
Латинское название: Tiroliberinum
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F32 Депрессивный эпизод. F48.0 Неврастения. R45.3 Деморализация и апатия. R53 Недомогание и утомляемость. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T51 Токсическое действие алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Протирелин (Protirelin)
Применение: Диагностика гипофизарной недостаточности у больных с гипотиреоидными состояниями, диагностика гипо- и агалактии у женщин.
Противопоказания: Гиперчувствительность, органические поражение ЦНС, эпилепсия.
Ограничения к применению: Беременность.
Побочные действия: Колебания АД, головная боль, слепота, светобоязнь, тревожность, потливость, ощущение кома в горле, чувство сжатия в груди, апоплексия гипофиза, боль в животе, ксеростомия, неприятный привкус во рту, аллергические реакции; покраснение и болезненность в месте введения.
Способ применения и дозы: Взрослым: в/в вводят 500 мкг. Производится измерение концентрации ТТГ до и через 30 мин после инъекции.
Детям: 7 мкг/кг (до 500 мкг). Время и кратность измерения концентрации ТТГ такие же, как и у взрослых.
Download Тиролиберин (Tiroliberinum)