Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Hamamelis-Salbe-Heel S
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Состав и форма выпуска:
| Мазь гомеопатическая | 100 г |
| экстракт Hamamelis из листьев и коры спиртовой густой (5:1) | 0,5 г |
в тубах алюминиевых по 30 или 50 г; в пачке картонной 1 туба.
Способ применения и дозы: Местно, смазывают чувствительные участки или втирают мазь 2 раза в сутки (при необходимости — чаще); возможно наложение п
Download Гамамелис-Сальбе Хель С (Hamamelis-Salbe-Heel S)
Латинское название: Duellin
Фармакологические группы: Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G20 Болезнь Паркинсона. G21.2 Вторичный паркинсонизм, вызванный другими внешними факторами. G21.3 Постэнцефалитический паркинсонизм. G22 Паркинсонизм при болезнях, классифицированных в других рубриках
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| карбидопа | 10 мг |
| леводопа | 100 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; индигокармин |
в блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.
| Таблетки мите | 1 табл. |
| карбидопа | 25 мг |
| леводопа | 100 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; ариавит хинолин желтый; ариавит сансет желтый |
в блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.
| Таблетки форте | 1 табл. |
| карбидопа | 25 мг |
| леводопа | 250 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; индигокармин |
в блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.
Описание лекарственной формы: Таблетки 10 мг/100 мг: голубые с белыми и синими вкраплениями, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E131» — на другой, без запаха.
Таблетки 25 мг/100 мг: желтые, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E132» — на другой, без запаха.
Таблетки 25 мг/250 мг: светло-голубые с белыми и синими вкраплениями, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E133» — на другой, без запаха.
Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое. Увеличивает содержание в организме дофамина (дофамин образуется из леводопы при участии цитоплазматического фермента — декарбоксилазы ароматических L-аминокислот), который угнетает нейрональную активность в полосатом теле головного мозга. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС. Карбидопа удваивает биодоступность леводопы, увеличивает количество леводопы, поступающее в головной мозг.
Фармакокинетика: Леводопа. Всасывается из ЖКТ путем активного транспорта, прохождение через ГЭБ также осуществляется за счет активных механизмов. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Ключевую роль во всасывании играет скорость опорожнения желудка: факторы, угнетающие опорожнение желудка (пища, холиноблокирующие средства), задерживают пассаж в двенадцатиперстную кишку и замедляют всасывание. Cmax достигается через 1–2 ч после приема. Объем распределения составляет 0,9–1,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Леводопа декарбоксилируется допа-декарбоксилазой с образованием дофамина. Большое количество этого фермента находится в кишечнике (около 70–75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника), эндотелии капилляров головного мозга, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-O-метилтрансферазы с образованием 3-O-метилдофы является вторым путем метаболизма. Дополнительный путь биотрансформации — трансаминирование с образованием ванилпирувата, ванилацетата и 2,4,5-тригидроксифенилуксусной кислоты. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми. В ходе метаболизма возможно образование потенциально токсичных продуктов, особенно при продолжительном применении. В комбинации с карбидопой T1/2 леводопы — 3 ч. До 69% леводопы обнаруживается в моче в виде дофамина и его метаболитов — винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
Карбидопа. Не проходит через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Примерно 50% выводится с мочой и калом (35% карбидопы, выводящейся с мочой, элиминируется в неизмененном виде).
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона известной этиологии (вследствие перенесенного энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в т.ч. монооксидом углерода или марганцем).
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, тяжелый невроз, психоз, меланома (в т.ч. подозрение на нее), болезнь Гентингтона, эссенциальный тремор, кожные заболевания неизвестной этиологии, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: дискинезия, в т.ч. хореоатетоз, очаговая дистония, кривошея, при длительном применении — синдром «включения-выключения», головокружение, атаксия, судороги, анорексия, седация, сонливость, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, психотические реакции, галлюцинации, депрессия, параноидальные состояния, гипомания, эйфория, деменция, блефароспазм, мидриаз, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмия, тахикардия, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор, боли в эпигастральной области, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).
Прочие: повышение либидо, незначительное увеличение массы тела (при длительном применении), изменение уровня глутаматоксалаттрансаминазы, глутаматпируватоксидазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, положительная прямая реакция Кумбса.
Взаимодействие: Усиливает активность симпатомиметиков. Несовместим с ингибиторами МАО. Одновременное назначение с гипотензивными препаратами может вызвать постуральную гипотензию, с трициклическими антидепрессантами — артериальную гипертензию и дискинезию. Фенотиазины и бутирофеноны снижают эффект, антихолинергические вещества редуцируют абсорбцию леводопы. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии вероятно развитие нарушений сердечного ритма, с амантадином — потенцирующий эффект. Метилдофа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга. Пиридоксин является кофактором дофадекарбоксилазы — фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы) отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проходит через ГЭБ. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы. При дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70–80% при сохранении того же клинического результата. При совместном применении с диазепамом, фенитоином, клофелином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, м-холиноблокаторами возможно понижение противопаркинсонического действия.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипертензия, гипотензия (в т.ч. ортостатическая), синусная тахикардия, спутанность сознания, возбуждение, бессонница, беспокойство, симптомы анорексии и бессонницы.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия в условиях стационара. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости во время или после еды. Дозу подбирают индивидуально. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70–100 мг. При назначении более 200 мг карбидопы в сутки дальнейшего усиления терапевтического эффекта не происходит. В случае умеренной симптоматики начальная поддерживающая доза — 1 табл. (25 мг/100 мг). Возможно комбинирование 3 препаратов, например дополнение дозы в 25 мг/250 мг любым препаратом, содержащим 100 мг леводопы. Суточная доза леводопы — не более 2000 мг.
Дуэллин 10 мг/100 мг: начальная доза — 1/2–1 табл. 3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают на 1/2 табл. в сутки. Общая суточная доза — 10–12 табл. Этот препарат рекомендуют в случаях, когда необходимо применение минимум 700 мг леводопы в сутки при улучшении двигательной активности.
Дуэллин 25 мг/100 мг: обычно, при начальной заместительной терапии, — по 1/2–1 табл. 2–3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают на 1/2 табл. в сутки. При тяжелом течении заболевания дозу увеличивают на 1/2–1 табл. в сутки, до 8 табл.
Дуэллин 25 мг/250 мг: начальная доза — по 1/2 табл. 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают на 1/2 табл. в сутки. Как правило, в начале заместительной терапии суточная доза — не более 3 табл. (по 1 табл. 3 раза в сутки). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза при монотерапии — не более 8 табл. (по 1 табл. 8 раз в сутки). Применение препарата в высоких дозах в количестве более чем 6 табл. в сутки должно проводиться с большой осторожностью.
Дуэллин при замене леводопы. Если назначаемая доза леводопы не более 1500 мг/сут, принимают по 1 табл. 3–4 раза в сутки (Дуэллин 10 мг/100 мг или Дуэллин 25 мг/100 мг), более 1500 мг — по 1 табл. 3–4 раза в сутки (Дуэллин 25 мг/250 мг).
Применение Дуэллина при замене препаратов, содержащих леводопу и другие ингибиторы дофадекарбоксилазы
Лечение начинают не раньше чем через 12 ч после последнего приема предыдущего противопаркинсонического средства. Доза Дуэллина в значительной степени зависит от предшествующей терапии. Количество леводопы в Дуэллине и в ранее назначаемом препарате должно быть одинаковым.
Меры предосторожности: С осторожностью (под тщательным наблюдением) назначают пациентам при эррозивно-язвенных поражениях ЖКТ (желудка и/или двенадцатиперстной кишки), эпилептических припадках в анамнезе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма в анамнезе, сердечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, заболеваниях эндокринной системы, психических нарушениях, тяжелых нарушениях функции печени или почек.
При продолжительном лечении необходимо периодически контролировать функции печени и почек, кроветворной и сердечно-сосудистой систем, психического статуса пациента.
Дуэллин не следует применять при вторичном паркинсонизме, обусловленном применением антипсихотических средств (нейролептиков).
Прекращать терапию следует постепенно (во избежание развития симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром: мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием.
При общей анестезии при проведении хирургических операций назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение Дуэллина прекращают как минимум за 8 ч до операции и возобновляют после операции в той же дозе.
Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено, по крайней мере, за 14 дней до начала назначения Дуэллина. Избирательный ингибитор МАО B (селегилин) может применяться в качестве адъювантного средства при лечении леводопой.
Поскольку при всасывании существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой, во время лечения следует избегать употребления большого количества белков.
Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
<
Download Дуэллин (Duellin)
Латинское название: Daleron C
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Состав и форма выпуска: 1 пакетик с 5 г гранул для приготовления раствора для перорального применения содержит парацетамола 500 мг и витамина C 20 мг; в коробке 10 пакетиков.
Способ применения и дозы: Внутрь, растворив содержимое пакетика в 150 мл горячей воды или чая. Взрослым и детям старше 12 лет по 1–2 пакетика 2–3 раза в сутки с перерывом 4–6 ч. Максимальная суточная доза 8 пакетиков.
Download Далерон C (Daleron C)
Латинское название: Spiritus Camphoratus 2%
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Местнораздражающие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): L89 Декубитальная язва. M00-M25 Артропатии. M79.0 Ревматизм неуточненный
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Камфора (Camphor)
Применение: Комплексная терапия — острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхательного центра при пневмонии и др. инфекционных заболеваниях, при отравлении снотворными и наркотическими средствами. Местное применение — миалгия, ревматизм, артрит, пролежни.
Противопоказания: Эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.
Побочные действия: Инфильтрат на месте инъекции, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: П/к (подогрев до температуры тела), только эстравазально — во избежание эмболии. Вводят 1–3 раза в день взрослым от 1 до 5 мл 20% масляного раствора, детям до 1 года — 0,5–1 мл, 1–2 лет — 1 мл, 3–6 лет — 1,5 мл, 7–9 лет — 2 мл, 10–14 лет — 2,5 мл. Наружно, растирают пораженный участок.
Download Камфорный спирт 2% (Spiritus Camphoratus 2%)
Латинское название: Clenbuterol
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J42 Хронический бронхит неуточненный. J43 Эмфизема. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кленбутерол (Clenbuterol)
Применение: Бронхиальная астма, заболевания легких с бронхообструктивным синдромом, в т.ч. хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, аритмия, инфаркт миокарда (острый период).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан в I триместре беременности и непосредственно перед родами.
Побочные действия: Тахикардия, экстрасистолия, снижение или повышение АД, тремор пальцев рук, беспокойство, сухость во рту, тошнота, гипокалиемия, кожная сыпь.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы понижают или устраняют эффект кленбутерола. Кленбутерол уменьшает действие инсулина и производных сульфонилмочевины. В комбинации с симпатомиметическими средствами усиливаются эффекты кленбутерола. На фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возрастает риск развития нарушений сердечного ритма.
Передозировка: Симптомы: тремор конечностей, беспокойство, тахикардия.
Лечение: уменьшение дозы, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, ингаляционно. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 10–20 мкг 2–3 раза в сутки, поддерживающая доза – 10 мкг 2 раза в сутки. Детям младшего возраста — в уменьшенных дозах, в зависимости от возраста, 2 раза в сутки. Для ингаляции (пользуются респиратором) разводят 4–7 капель раствора кленбутерола сиропа в 3–5 мл дистиллированной воды, продолжительность ингаляции — 5–10 мин.
Меры предосторожности: Следует прекратить прием незадолго до родов, т.к. кленбутерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки. Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».
Download Кленбутерол (Clenbuterol)
Латинское название: Mutamycin
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки. C15 Злокачественное новообразование пищевода. C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки. C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения. C20 Злокачественное новообразование прямой кишки. C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C24 Злокачественное новообразование других и неуточненных частей желчевыводящих путей. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. C30 Злокачественное новообразование полости носа и среднего уха. C31 Злокачественное новообразование придаточных пазух. C32 Злокачественное новообразование гортани. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций (остеосаркома, рак остеогенный). C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C45 Мезотелиома. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51 Злокачественное новообразование вульвы. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Митомицин (Mitomycin)
Применение: Диссеминированная аденокарцинома желудка и поджелудочной железы (в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, предпочтительно с фторурацилом и доксорубицином), рак вульвы, шейки матки, эндометрия, молочной железы, мезотелиома, рак пищевода, кишечника (в т.ч. колоректальный), печени, легкого, мочевого пузыря, предстательной железы, головы и шеи (монотерапия или паллиативное лечение при неэффективности предыдущей терапии), хронический лимфо- и миелолейкоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. явления непереносимости или гипертензивная реакция в ответ на введение митомицина в анамнезе, тромбоцитопения, коагулопатия, в т.ч. тенденция к кровоточивости, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Нарушения функции костного мозга, печени, почек (уровень креатинина в сыворотке крови более 0,15 ммоль/л), инфекционные заболевания, особенно ветряная оспа, в т.ч. недавно перенесенная (возможны тяжелые осложнения с последующим летальным исходом), опоясывающий герпес (риск тяжелого генерализованного заболевания), предшествующее лечение цитотоксическими препаратами или лучевая терапия, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): наиболее часто — тромбо- или лейкоцитопения с возможным развитием септицемии (возникают в первые 8 нед лечения), кумулятивная миелосупрессия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: редко — легочная токсичность (одышка, сухой непродуктивный кашель, инфильтраты в легких), интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром (при комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами, особенно содержащими алкалоиды барвинка, или при вдыхании смеси, содержащей более 50% кислорода, во время премедикации).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (в течение первых 1–2 ч после введения), диарея, анорексия, стоматит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, протеинурия, гематурия, отеки, цистит, атрофия мочевого пузыря (при внутрипузырном введении), нефротоксическое действие в виде гемолитико-уремического синдрома (микроангиопатическая гемолитическая анемия — гематокрит не более 25%, необратимая почечная недостаточность, тромбоцитопения — число тромбоцитов менее 100Ї109/л, менее часто — легочная гипертензия, неврологические нарушения и артериальная гипертензия).
Со стороны кожных покровов: обратимое выпадение волос, кожная сыпь (редко), эритема, багровые полосы на ногтях (возникают при повторных дозах).
Прочие: головная боль, лихорадка, целлюлит, тромбофлебит в месте введения, некроз, экстравазат.
Взаимодействие: Препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, и лучевая терапия аддитивно угнетают функцию костного мозга. Препараты, обладающие нефротоксическим эффектом, повышают токсическое действие на почки. Доксорубицин, в т.ч. назначавшийся ранее, усиливает кардиотоксичность (возможно развитие застойной сердечной недостаточности). Сочетанное (предварительное или одновременное) введение с винкаалкалоидами, а также вдыхание перед операцией смеси, содержащей более 50% кислорода, у пациентов, получавших лечение митомицином, может сопровождаться развитием острого респираторного дистресс-синдрома. Ослабляет действие инактивированных вирусных вакцин, может усиливать побочные эффекты живых вирусных вакцин.
Способ применения и дозы: В/в, внутрипузырно. Дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, состояния и возраста пациента. В/в капельно: при монотерапии — в однократной дозе 20 мг/м2 с интервалом 4–6 нед или 2 мг/м2 1 раз в сутки 5 дней в неделю в течение 2 нед (с 1 по 5 и с 8 по 12 дни курса), или 8–10 мг/м2 в 1 и 8 дни каждые 4–5 нед. Первую (20 мг/м2) вводят полностью при числе лейкоцитов не менее 3Ї109/л, 50% дозы — при уровне ниже 2Ї109/л; повторное введение возможно, если число лейкоцитов не менее 4Ї109/л и тромбоцитов не менее 100Ї109/л.
При раке мочевого пузыря — внутрипузырно, по 20–60 мг (разведенных в 20–40 мл стерильного водного или физиологического раствора) 1 раз в неделю в течение 6–8 нед.
Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 2 мг активного вещества на 5 мл растворителя.
Меры предосторожности: Терапию необходимо проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Больных рекомендуется предупреждать о возможных тяжелых последствиях лечения. При длительном лечении требуется тщательный контроль (т.к. могут развиться тяжелые и длительные побочные явления, в т.ч. инфекционные, воспалительные заболевания и кровотечения). В период лечения и в течение 7–8 нед после его окончания необходим регулярный контроль клеточного состава периферической крови, функциональных показателей печени и почек; в случае любых отклонений от нормы во время терапии дозу редуцируют. Следует учитывать, что картина крови нормализуется через 10 нед после прекращения терапии, однако примерно в 25% случаев нормализация отсутствует). Возникающая после введения рвота обычно прекращается через 3–4 ч, а тошнота может продолжаться в течение 2–3 дней.
Частота гемолитико-уремического синдрома выше при дозе митомицина 60 мг и более. Следует учитывать, что при развитии этого синдрома в 50% случаев имел место смертельный исход.
В/в вводят только медленно, с большой осторожностью, избегая экстравазации.
После начального курса лечения дозу корректируют с учетом гематологической реакции и индивидуальных особенностей больного.
Если после 2 курсов митомицина клинического ответа не наблюдалось, то терапевтический эффект маловероятен.
Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств, регулярного осмотра мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничения частоты венопункций и отказа от в/м инъекций, контроля содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
Больным с развившейся лейкопенией может потребоваться назначение антибиотиков (в связи с возможным риском инфекционных заболеваний). Больным с нейтропенией при повышенной температуре тела до получения результатов бактериологического исследования эмпирически назначают антибиотики широкого спектра действия.
Необходимо отсрочить график вакцинации больному и проживающим с ним членам семьи (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии), следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции.
При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости, боли в нижней части спины или в боку, болезненного или затрудненного мочеиспускания, кровотечения или кровоизлияния, кала черного цвета, крови в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
При особой осторожности возможно применение у детей (повышенный риск возникновения побочных реакций и отрицательного влияния на функцию половых желез). С осторожностью применяют у людей пожилого возраста (более вероятны возрастные нарушения функции почек).
Следует соблюдать осторожность при комбинированной терапии (каждый препарат необходимо принимать в назначенное время).
Необходимо избегать попадания митомицина под кожу или в мягкие ткани (вызывает местный некроз ткани). Об образовании инфильтрата (местное повреждение тканей и рубцевание), покраснении, боли или припухлости в месте введения необходимо информировать врача. При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте введения) введение следует немедленно прекратить и возобновить в другую вену.
Следует точно соблюдать установленный интервал между введениями (развитие угнетения функции костного мозга носит замедленный характер и связано с кумуляцией митомицина).
Особые указания: Необходимо соблюдать меры безопасности и правила при приготовлении и разбавлении митомицина (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатков неиспользованного препарата.
Митомицин можно применять в комбинации с другими цитостатическими препаратами, например с фторурацилом или доксорубицином.
Download Мутамицин (Mutamycin)
Латинское название: Mesacol
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]. K51 Язвенный колит. K62.8.1 Проктит. K63.8.1 Проктосигмоидит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Месалазин (Mesalazine)
Применение: Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), в стадии обострения и профилактика их рецидивов.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным салициловой кислоты), выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), грудной возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Ощущение дискомфорта, боли в области живота, тошнота, метеоризм, частые позывы к дефекации, обострение геморроя, гипертермия, гриппоподобный синдром и синдром острой непереносимости (колики, кровавый понос, лихорадка, головная боль, сыпь), астения, лекарственный волчаночноподобный синдром, артралгии, алопеция, метгемоглобинемия, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, азота мочевины, аллергические кожные высыпания.
Взаимодействие: Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды: взрослым при обострении — по 1 г 4 раза в сутки, поддерживающие дозы — 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2-х лет — 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед. Ректально (после опорожнения прямой кишки): при проктите, проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите взрослым по 1 супп. 1–2 раза в сутки. В виде лекарственной микроклизмы — 60 г суспензии 1 раз в сутки, перед сном.
Меры предосторожности: Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.
Download Месакол (Mesacol)
Латинское название: Ospen 750
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A22 Сибирская язва. A26.0 Кожный эризипелоид. A27 Лептоспироз. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A46 Рожа. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. A69.1 Другие инфекции Венсана. A69.2 Болезнь Лайма. B95 Стрептококки и стафилококки как возбудители болезней, классифицированных в других рубриках. B99 Другие инфекционные болезни. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.0 Острый гнойный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I33 Острый и подострый эндокардит. J00 Острый назофарингит [насморк]. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J42 Хронический бронхит неуточненный. J86 Пиоторакс. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M13.0 Полиартрит неуточненный. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M79.0 Ревматизм неуточненный. M86 Остеомиелит. N04 Нефротический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. R78.8.0 Бактериемия. Z22.2 Носительство возбудителя дифтерии
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, бронхопневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, средний отит, синусит), кожи и мягких тканей (рожа, контагиозное импетиго, эризипелоид, мигрирующая эритема, фурункулез, абсцесс, флегмона), полости рта (перикоронит, пародонтит, бактериальный стоматит, актиномикоз); ботулизм, скарлатина, лептоспироз, профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, ревматоидного артрита, бактериального эндокардита, гломерулонефрита, малой хореи.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), острая стадия тяжелой пневмонии, эмпиема, перикардит, артрит, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой, диареей.
Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит, интерстициальный нефрит, васкулиты, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения, суперинфекция, псевдомембранозный колит, аллергические явления: кожные реакции (зуд, крапивница, экзантема), бронхоспазм, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие: Бактериостатические химиотерапевтические средства снижают эффект. Неомицин нарушает всасывание, НПВС (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) уменьшают экскрецию, увеличивая активность и токсичность.
Способ применения и дозы: Внутрь (за 30 мин до еды): взрослым по 500–750 мг 3–4 раза в день. Для профилактики рецидивов после ревматической атаки или малой хорее — 500 мг 2 раза в сутки. Детям до 1 года в суточной дозе — 20–30 мг/кг, от 1 года до 6 лет — 15–30 мг/кг, от 6 до 12 лет — 10–20 мг/кг, старше 12 лет — 500- 1000 мг (в 3–4 приема). Курс обычно не превышает 7 — 10 дней. Для профилактики послеоперационных бактериальных осложнений взрослым и детям с массой тела 30 кг и более за 30–60 мин до операции — 2 г, затем — 500 мг каждые 6 ч в течение 2 дней или дольше.
Меры предосторожности: В период беременности применяется только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Download Оспен 750 (Ospen 750)
Латинское название: Sanval
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Золпидем (Zolpidem)
Применение: Бессонница (аномальная, транзиторная, хроническая).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острая или тяжелая дыхательная недостаточность, миастения, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 15 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Дневная сонливость, антероградная амнезия, астенизация, головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушения зрения, диплопия, эйфория, изменение походки и поведенческих реакций (агрессивность, галлюцинации), кошмарные сновидения, боль в животе, икота, тошнота, рвота, диарея, кожные высыпания и зуд, лекарственная зависимость (при длительном применении).
Взаимодействие: Потенцирует депримирующий эффект наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов (с седативным компонентом), нейролептиков, антигистаминных препаратов, алкоголя. В сочетании с имипрамином или хлорпромазином действует аддитивно. Флумазенил устраняет снотворное влияние.
Передозировка: Симптомы: нарушение сознания (от полубессознательного состояния до легкой комы), кардиоваскулярные и респираторные нарушения.
Лечение: немедленное промывание желудка, в качестве антидота рекомендуется флумазенил. Показан мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД и др.), при необходимости — симптоматическая терапия. При возбуждении следует воздержаться от введения любых седативных препаратов. Диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, непосредственно перед сном (уже лежа в постели), однократно. До 65 лет — 10 мг, старше 65 лет — 5 мг, при необходимости не более 10 мг. Курс лечения при аномальной бессоннице — 2–5 дней, при транзиторной — не более 4 нед.
Меры предосторожности: Поскольку нарушения сна могут быть предвестником серьезных соматических и психических заболеваний, симптоматическое лечение бессонницы может быть начато только после детального обследования пациента. В период лечения необходимо стремиться к созданию благоприятных условий для сна. Несоблюдение данной рекомендации или частое бесконтрольное использование высоких доз повышают риск формирования лекарственной зависимости. При нарушении функции печени препарат назначается в половинных дозах. В терминальной стадии почечной недостаточности может назначаться в обычных дозах в условиях адекватного мониторинга. Пожилым людям рекомендуется прием только малых доз (обязательно тщательное наблюдение). В период лечения необходимо отказаться от приема алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Санвал (Sanval)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), тегасерода малеат показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.
Противопоказания: Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спайки (спаечная болезнь), установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.
Ограничения к применению: Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата у мужчин не установлена. Безопасность и эффективность использования тегасерода в педиатрии не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования влияния тегасерода на репродуктивную функцию выполнялись на крысах в пероральной дозе до 100 мг/кг/сут (примерно в 15 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC) и кроликах в пероральной дозе до 120 мг/кг/сут (примерно в 51 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC). Не отмечалось явного снижения фертильности или вредного воздействия на плод. Поскольку исследование репродуктивной функции на животных не всегда точно прогнозирует соответствующую реакцию у человека, тегасерод может быть использован при беременности только при наличии безусловных показаний.
Кормление грудью. Тегасерод и его метаболиты экскретируются с молоком кормящих крыс с высоким соотношением концентрация в молоке/концентрация в плазме. Нет данных об экскреции тегасерода с женским молоком. Многие лекарственные вещества, экскретируемые с женским молоком, могут привести к тяжелым побочным реакциям у грудных детей. На основании возможного туморогенного эффекта, выявленного в исследовании канцерогенности тегасерода на мышах, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимается с учетом важности применения лекарственного вещества для матери.
Побочные действия: В III фазе клинических испытаний 2632 пациента получали тегасерода малеат по 6 мг 2 раза в сутки или плацебо. Сообщалось о следующих побочных реакциях у ≥1% пациентов, получавших тегасерод (данные побочные реакции наблюдались чаще в группе получающих тегасерод, чем в группе плацебо) (табл. 2).
Таблица 2
Побочные реакции у пациентов с СРК, встречающиеся с частотой ≥1% и наблюдавшиеся чаще у пациентов, получавших тегасерода малеат, по сравнению с плацебо
| Системы/побочные реакции | Частота побочных реакций, % | |
| Тегасерод 6 мг 2 раза в сутки (n=1327) | Плацебо (n=1305) | |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 12 | 11 |
| Диарея | 9 | 4 |
| Тошнота | 8 | 7 |
| Метеоризм | 6 | 5 |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 15 | 12 |
| Головокружение | 4 | 3 |
| Мигрень | 2 | 1 |
| Общие нарушения | ||
| Случайная травма | 3 | 2 |
| Боль в ногах | 1 | <1 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Боль в спине | 5 | 4 |
| Артропатия | 2 | 1 |
Ниже приведены побочные реакции, наиболее часто встречающиеся при лечении тегасеродом.
Индуцированная тегасеродом диарея. В III фазе клинических исследований 8,8% пациентов, получавших тегасерод, сообщали о диарее как о побочном эффекте по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Большинство сообщивших о данном побочном эффекте пациентов из числа получавших тегасерод отмечали единичные эпизоды диареи. В большинстве случаев диарея наблюдалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при его продолжении. В целом, частота исключения пациентов, получавших тегасерод, из исследований из-за диареи составляла 1,6%. Пациенты с тяжелой диареей во время лечения тегасеродом должны проконсультироваться с лечащим врачом. Диарея может быть фармакологическим ответом на прием тегасерода.
В двух клинических исследованиях 4-8 недельной длительности, проведенных для оценки безопасности и переносимости тегасерода у пациентов с СРК, основным симптомом у которых была диарея (n=162), тяжелых побочных реакций не отмечалось. Из получавших тегасерод пациентов 6% были исключены из исследований из-за диареи или боли в животе.
Абдоминальная хирургия, включая холецистэктомию. В III фазе клинических исследований наблюдался рост числа случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости среди пациентов, получавших тегасерод (9/2965; 0,3%) по сравнению с плацебо (3/1740; 0,2%). Увеличение наблюдалось, в основном, за счет численного дисбаланса случаев холецистэктомии у пациентов, получавших тегасерод (5/2965; 0,17%) по сравнению с плацебо (1/1740; 0,06%). Причинно-следственной связи между приемом тегасерода и числом случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости не установлено.
Ниже приведены побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода, которые наблюдались по крайней мере у двух пациентов в III фазе клинических исследований и встречались чаще среди получавших тегасерод, чем плацебо. Также сюда включены те серьезные побочные реакции, которые наблюдались в клинических программах минимум у двух пациентов, получавших тегасерод, без учета причинных связей, или любые тяжелые побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода. Несмотря на то, что указанные явления наблюдались во время лечения тегасеродом, они не обязательно вызваны его приемом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, суицидальная попытка, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение сна, депрессия.
Со стороны сердечно сосудистой системы: гипотензия, стенокардия, синкопэ, аритмия, блокада ножек пучка Гиса, суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны респираторной системы: астма.
Со стороны органов ЖКТ: раздраженная толстая кишка, недержание кала, тенезмы, повышенный аппетит, отрыжка, возрастание АСТ, возрастание АЛТ, билирубинемия, холецистит, аппендицит, частичная кишечная непроходимость.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, учащенное мочеиспускание, полиурия, боль в области почек, киста яичника, невынашивание беременности, меноррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги.
Со стороны кожных покровов: зуд, повышенная потливость.
Прочие: боль различной локализации, гиперемия, отек лица; неопластические процессы; рак молочной железы.
Постмаркетинговые исследования
Добровольцы сообщают о других побочных реакциях на фоне приема тегасерода, включая подозрение на спазм сфинктера Одди и камень в желчном протоке.
Взаимодействие: Данные исследований лекарственного взаимодействия in vitro показали отсутствие у тегасерода ингибирующего влияния на изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4 системы цитохрома Р450, тогда как не исключается ингибирующий эффект на CYP1A2 и CYP2D6. Тем не менее, in vivo не наблюдалось клинически значимого лекарственного взаимодействия тегасерода с декстрометорфаном (модельный субстрат CYP2D6) и теофиллином (модельный субстрат CYP1A2). Не отмечалось воздействия на фармакокинетику дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина. Основной метаболит тегасерода малеата в организме — глюкуронид 5-метоксииндол-3-карбоновой кислоты — не ингибирует активность каких-либо изоферментов системы цитохрома Р450 в исследованиях in vitro.
Одновременное назначение тегасерода и декстрометорфана не изменяет фармакокинетику ни одного из этих веществ в клинически значимой степени. При назначении тегасерода одновременно с декстрометорфаном не требуется изменять дозу какого-либо из этих веществ. Следовательно, ожидается, что тегасерод не будет изменять фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизирующихся при помощи CYP2D6 (например флуоксетин, омепразол, каптоприл).
Одновременное назначение тегасерода и теофиллина не оказывает воздействия на фармакокинетику теофиллина, поэтому не требуется изменять дозу теофиллина. Таким образом, не ожидается, что тегасерод изменяет фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизируемых при помощи CYP1A2 (например эстрадиол, омепразол).
Сопутствующее назначение тегасерода снижало Cmax и экспозицию дигоксина примерно на 15%. Это снижение биодоступности не рассматривается как клинически значимое. Маловероятно, что при одновременном назначении тегасерода и дигоксина потребуется изменениe дозы последнего.
Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином показали отсутствие влияния тегасерода на эти параметры при одновременном назначении. Не требуется изменение дозы варфарина при одновременном назначении тегасерода.
Одновременное назначение тегасерода не оказывает влияния на фармакокинетику этинилэстрадиола при его равновесной концентрации и снижает пик концентрации и экспозицию левоноргестрела на 8%. Ожидается, что тегасерод не повысит риск овуляции у принимающих пероральные контрацептивы. При одновременном назначении тегасерода не требуется изменения в схеме приема пероральных контрацептивов.
Передозировка: Не сообщалось о случаях передозировки тегасерода малеата у людей. Однократный прием тегасерода в дозе 120 мг 3 здоровыми добровольцами сопровождался развитием у всех диареи и головной боли. Двое из трех также сообщали о периодической боли в животе, у одного развилась ортостатическая гипотензия. 28 здоровых добровольцев принимали тегасерод в дозах от 90 до 180 мг/сут в течение нескольких дней. Развились следующие побочные реакции: диарея (100%), головная боль (57%), боль в животе (18%), вздутие живота (18%), тошнота (7%) и рвота (7%). Принимая во внимание большой объем распределения и высокую степень связывания с белками, маловероятно, что тегасерод может быть удален посредством диализа. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и соответствующая поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой в рекомендуемой дозе 6 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 нед. Для пациентов, ответивших на лечение в течение 4–6 нед, можно рекомендовать дополнительный 4–6-недельный курс.
Меры предосторожности: Тегасерода малеат не назначается пациентам с имеющейся или часто возникающей диареей (см. «Побочные действия»). У пациентов с возникшей или усилившейся болью в животе тегасерод необходимо срочно отменить. Также пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения диареи во время лечения. У большинства пациентов, получавших тегасерод, эпизоды диареи были единичными. В большинстве случаев диарея отмечалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при продолжении терапии. Если у пациента в настоящий момент имеется диарея или если пациент склонен к возникновению диареи, то не следует начинать лечение тегасеродом. Пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения или усиления болей в животе, тяжелой диареи или диареи, сопровождающейся сильными спазмами, болью в животе, головокружением.
Download Тегасерод (Tegaserod) (-)