Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Arava
Фармакологические группы: Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лефлуномид (Leflunomide)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2004), лефлуномид показан у взрослых для лечения активного РА, снижения объективных симптомов и улучшения субъективного состояния больных, задержки образования краевых эрозий суставов и сужений суставных щелей, выявляемых рентгеноскопически. Лечение ацетилсалициловой кислотой, НПВС и/или низкими дозами кортикостероидов может быть продолжено при терапии лефлуномидом. Комбинированное использование лефлуномида с противомалярийными препаратами, препаратами золота для внутримышечного введения или приема внутрь, пеницилламином, азатиоприном и метотрексатом достаточно не исследовано.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Ограничения к применению: Возможность иммунодепрессии
Лефлуномид не рекомендуется пациентам с тяжелыми иммунодефицитами, дисплазией костного мозга, тяжелыми, неконтролируемыми инфекциями.
В немногочисленных сообщениях указывалось на выявление панцитопении при приеме лефлуномида. В большинстве этих случаев больные получали совместное лечение метотрексатом или другими иммунодепрессивными препаратами, или терапия этими соединениями была отменена перед исследованием; в некоторых случаях у пациентов в анамнезе были выявлены существенные гематологические нарушения. При лечении таких пациентов лефлуномидом терапия должна проводиться с осторожностью и под постоянным клиническим и гематологическим контролем. Использование лефлуномида в комбинированной терапии с метотрексатом в контролируемых исследованиях адекватно не изучено.
При выявлении угнетения костного мозга у пациента, принимающего лефлуномид, лечение этим препаратом должно быть прекращено, и для быстрого снижения в плазме крови концентрации активного метаболита лефлуномида необходимо использовать колестирамин или активированный уголь (см. «Фармакология. Фармакокинетика», «Меры предосторожности. Необходимость в выведении препарата»).
В случае, когда принято решение замены лефлуномида другим противоревматическим препаратом с известными гематодепрессивными свойствами, является разумным продолжать контролировать гематотоксичность из-за возможного взаимного наложения системного действия обоих препаратов. Выведение лефлуномида с помощью колестирамина или активированного угля может снизить этот риск, но может и ухудшить состояние больного, восприимчивого к лечению лефлуномидом.
Кожные реакции
Имеются сообщения об отдельных случаях возникновения синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза у больных, принимавших лефлуномид. В случае развития у пациента, принимающего лефлуномид, одного из этих состояний, необходимо прервать терапию лефлуномидом и провести рекомендованную процедуру выведения препарата (см. «Фармакология. Фармакокинетика», «Меры предосторожности. Необходимость в выведении препарата»).
Гепатотоксичность
В клинических испытаниях лечение лефлуномидом у определенного числа пациентов было связано с повышением активности печеночных ферментов, в первую очередь АЛТ и АСТ; эти эффекты в большинстве случаев были обратимыми. Большинство повышений активности трансаминаз было средним (≤2-кратной верхней границы нормы, ВГН) и обычно снижалось при продолжении лечения. Существенные повышения (>3-кратной ВГН) выявлялись нечасто и были обратимыми при снижении дозировки или прерывании лечения. В таблице 3 представлены данные о повышении активности печеночных ферментов, определявшиеся при клинических испытаниях ежемесячно. Необходимо отметить, что отсутствие применения фолиевой кислоты в клинических испытаниях MN302 ассоциируется с большей частотой повышения активности печеночных ферментов при лечении метотрексатом.
Таблица 3
| US301 | MN301 | MN302 | ||||||
| Лефлуномид | Плацебо | Метотрексат | Лефлуномид | Плацебо | Сульфасалазин | Лефлуномид | Метотрексат | |
| АЛТ >3-й ВГН (n, %) Возврат к <2-й ВГН: | 8 (4,4) 8 | 3 (2,5) 3 | 5 (2,7) 5 | 2 (1,5) 2 | 1 (1,1) 1 | 2 (1,5) 2 | 13 (2,6) 12 | 83 (16,7) 82 |
| Время подъема 0-3 мес 4-6 мес 7-9 мес 10-12 мес | 6 1 1 - | 1 1 1 - | 1 3 1 - | 2 - - - | 1 - - - | 2 - - - | 7 1 - 5 | 27 34 16 6 |
| АСТ >3-й ВГН (n, %) Возврат к <2-й ВГН: | 4 (2,2) 4 | 2 (1,7) 2 | 1 (0,6) 1 | 2 (1,5) 2 | 0 - | 5 (3,8) 4 | 7 (1,4) 5 | 29 (5,8) 29 |
| Время подъема 0-3 мес 4-6 мес 7-9 мес 10-12 мес | 2 1 1 - | 1 1 - - | - 1 - - | 2 - - - | - - - - | 4 1 - - | 3 1 - 3 | 10 11 8 - |
Уровень активности АЛТ должен быть основным диагностическим показателем наличия гепатотоксичности и в начале контролироваться с месячными интервалами, затем, при стабилизации, интервалы определяются по индивидуальной клинической ситуации. Рекомендуется следующее руководство регулирования дозировки или прерывания терапии, основывающееся на опасности и продолжительности подъема значения активности АЛТ: при постоянном повышении активности АЛТ >2-кратной ВГН, снижение дозы до 10 мг/день может позволить продолжить прием лефлуномида. Если, несмотря на снижение дозировки, подъем активности АЛТ продолжает сохраняться в границах >2-кратной, но ≤3-кратной ВГН при желательности продолжения лечения рекомендуется проведение биопсии печени. Если повышение >3-кратной ВГН длительно сохраняется, несмотря на снижение дозировки, терапию лефлуномидом следует прервать, назначить прием колестирамина и, при необходимости, повторить прием колестирамина (см. «Фармакология. Фармакокинетика», «Меры предосторожности. Необходимость в выведении препарата»).
Наблюдались отдельные случаи повышения активности щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в сыворотке крови.
Доклиническая стадия заболевания печени
В связи с фактом вероятного риска усиления токсического действия на печень, ролью печени в активации, выведении и рециркуляции лекарств, применение лефлуномида не рекомендуется у пациентов с существенным нарушением функций печени или инфицированных вирусами гепатита B или C.
Малигнизация
Риск малигнизации, особенно лимфопролиферативных заболеваний, возрастает с применением некоторых ЛС с иммунодепрессивным действием. Лефлуномид обладает возможностью иммунодепрессивного действия. В клинических испытаниях с применением лефлуномида не наблюдалось увеличения частоты малигнизации или возникновения лимфопролиферативных заболеваний, однако для определения возможного риска проявления этих процессов необходимы более широкие и длительные исследования.
Методика выведения препарата
Рекомендуется следующая методика выведения препарата, позволяющая достигать его неопределяемого в плазме уровня (менее чем 0,02 мг/л или 0,02 мкг/мл) после прекращения лечения лефлуномидом:
1) прием колестирамина по 8 г 3 раза в день в течение 11 дней (необязательно принимать колестирамин строго 11 дней подряд, если нет необходимости быстрого снижения уровня М1 в плазме);
2) контролировать меньшие чем 0,2 мг/л (0,2 мкг/мл) уровни М1 в плазме 2 независимыми тестами по меньшей мере 14 дней. Если плазменные уровни выше чем 0,02 мг/л, необходим дополнительный прием колестирамина.
Без применения методики выведения плазматический уровень М1 может не достигнуть значений менее 0,02 мг/л в течение 2 лет, в зависимости от индивидуальных вариаций клиренса.
Применение при беременности и кормлении грудью: Лефлуномид может нанести вред плоду при приеме беременными женщинами. Лефлуномид обладал тератогенностью при пероральном введении крысам во время органогенеза в дозе 15 мг/кг (в основном анофтальмия или микрофтальмия и внутренняя гидроцефалия). Системная экспозиция у крыс при этой дозе составляла приблизительно 1/10 уровня экспозиции, основанной на AUC, у человека. При этих условиях лефлуномид также вызывал снижение веса тела самок и усиление эмбриолетальности и снижение веса плодов выживших новорожденных. У кроликов пероральное введение лефлуномида в дозе 10 мг/кг во время органогенеза приводило к образованию сращенных диспластичных сегментов грудины. Уровень экспозиции при этой дозе был практически равен максимальному уровню экспозиции, основанной на AUC, у человека. При дозе 1 мг/кг лефлуномид не проявлял тератогенности у крыс и кроликов.
При воздействии на самок-крыс лефлуномидом в дозе 1,25 мг/кг, начиная за 14 дней до скрещивания и кончая завершением лактации, наблюдается снижение выживаемости потомства более чем на 90%. Уровень системной экспозиции при дозе 1,25 мг/кг был около 1/100 уровня экспозиции у человека, основанной на AUC.
Применение у женщин детородного возраста. Адекватных и строго контролированных исследований по оценке действия лефлуномида у беременных женщин проведено не было. Однако основываясь на данных исследований на животных, лефлуномид может повышать риск гибели плода при приеме в период беременности. Женщинам детородного возраста нельзя начинать лечение лефлуномидом до исключения беременности и (или) подтверждения использования надежной контрацепции. Перед началом лечения лефлуномидом пациентки должны быть в полном объеме проконсультированы о потенциальной серьезной опасности для плода.
Пациентки должны быть предупреждены, что при любой задержке наступления менструации или другой причине, предполагающей беременность, они должны немедленно известить врача для прохождения теста на беременность, и, при положительном результате, врач и пациентка должны обсудить риск для беременности. Вероятно, что быстрое снижение уровня активного метаболита в крови при использовании методики выведения препарата, при первой задержке менструации, сможет снизить риск применения лефлуномида для плода.
Всем женщинам детородного возраста после прекращения лечения лефлуномидом рекомендуется пройти процедуру выведения препарата. Женщинам, проходящим лечение лефлуномидом и желающим забеременеть, необходимо прервать прием препарата и пройти процедуру его выведения, включающую подтверждение снижения уровня метаболита М1 в плазме ниже чем 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл). Полагают, на основании данных исследований у животных, что при концентрации активного метаболита М1 в плазме человека ниже чем 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл) риск минимизирован.
Кормление грудью. Лефлуномид нельзя применять при кормлении грудью. Неизвестно, выделяется ли лефлуномид с грудным молоком. Поскольку многие ЛС проникают в молоко кормящих женщин, существует вероятность возникновения под влиянием лефлуномида серьезных неблагоприятных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Однако решение о начале лечения лефлуномидом или продолжении грудного вскармливания должно приниматься с учетом важности препарата для матери.
Побочные действия: Побочные реакции, связанные с применением лефлуномида при лечении РА, включают: диарею, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ и АСТ), алопецию и сыпь. Ниже представлены побочные реакции, выявленные в ходе контролируемых испытаний (независимо от причинности) и наблюдавшиеся с частотой ≥3% хотя бы в одной из исследованных групп (табл. 4).
Таблица 4
| Системы организма | Частота побочных реакций, % | ||||||
| Все исследования | Плацебо-контролируемые исследования | Плацебо-неконтролируемые исследования | |||||
| MN301 и US301 | MN 302 | ||||||
| Лефлуномид, n=13391 | Лефлуномид, n=315 | Плацебо, n=210 | Сульфасалазин, n=133 | Метотрексат, n=182 | Лефлуномид, n=501 | Метотрексат, n=498 | |
| Организм в целом | |||||||
| Аллергические реакции | 2 | 5 | 2 | 0 | 6 | 1 | 2 |
| Астения | 3 | 6 | 4 | 5 | 6 | 3 | 3 |
| Гриппозный синдром | 2 | 4 | 2 | 0 | 7 | 0 | 0 |
| Инфекции | 4 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Случайная травма | 5 | 7 | 5 | 3 | 11 | 6 | 7 |
| Боль | 2 | 4 | 2 | 2 | 5 | 1 | <1 |
| Боль в животе | 6 | 5 | 4 | 4 | 8 | 6 | 4 |
| Боль в спине | 5 | 6 | 3 | 4 | 9 | 8 | 7 |
| Сердечно-сосудистая | |||||||
| Гипертензия2 | 10 | 9 | 4 | 4 | 3 | 10 | 4 |
| Боль в груди | 2 | 4 | 2 | 2 | 4 | 1 | 2 |
| Желудочно-кишечная | |||||||
| Анорексия | 3 | 3 | 2 | 5 | 2 | 3 | 3 |
| Диарея | 17 | 27 | 12 | 10 | 20 | 22 | 10 |
| Диспепсия | 5 | 10 | 10 | 9 | 13 | 6 | 7 |
| Гастроэнтерит | 3 | 1 | 1 | 0 | 6 | 3 | 3 |
| Увеличение печени | 5 | 10 | 2 | 4 | 10 | 6 | 17 |
| Тошнота | 9 | 13 | 11 | 19 | 18 | 13 | 18 |
| Гастроинтестинальная/абдоминальная боль | 5 | 6 | 4 | 7 | 8 | 8 | 8 |
| Язвы во рту | 3 | 5 | 4 | 3 | 10 | 3 | 6 |
| Рвота | 3 | 5 | 4 | 4 | 3 | 3 | 3 |
| Метаболизм | |||||||
| Гипокалиемия | 1 | 3 | 1 | 1 | 1 | 1 | <1 |
| Снижение веса | 4 | 2 | 1 | 2 | 0 | 2 | 2 |
| Скелетно-мышечная | |||||||
| Артралгия | 1 | 4 | 3 | 0 | 9 | <1 | 1 |
| Судороги ног | 1 | 4 | 2 | 2 | 6 | 0 | 0 |
| Заболевания суставов | 4 | 2 | 2 | 2 | 2 | 8 | 6 |
| Синовит | 2 | <1 | 1 | 0 | 2 | 4 | 2 |
| Тендосиновит | 3 | 2 | 0 | 1 | 2 | 5 | 1 |
| Нервная | |||||||
| Головокружение | 4 | 5 | 3 | 6 | 5 | 7 | 6 |
| Головная боль | 7 | 13 | 11 | 12 | 21 | 10 | 8 |
| Парестезия | 2 | 3 | 1 | 1 | 2 | 4 | 3 |
| Респираторная | |||||||
| Бронхит | 7 | 5 | 2 | 4 | 7 | 8 | 7 |
| Усиление кашля | 3 | 4 | 5 | 3 | 6 | 5 | 7 |
| Респираторные инфекции | 15 | 21 | 21 | 20 | 32 | 27 | 25 |
| Фарингит | 3 | 2 | 1 | 2 | 1 | 3 | 3 |
| Пневмония | 2 | 3 | 0 | 0 | 1 | 2 | 2 |
| Ринит | 2 | 5 | 2 | 4 | 3 | 2 | 2 |
| Синусит | 2 | 5 | 5 | 0 | 10 | 1 | 1 |
| Кожа и придатки (кожи) | |||||||
| Облысение | 10 | 9 | 1 | 6 | 6 | 17 | 10 |
| Экзема | 2 | 1 | 1 | 1 | 1 | 3 | 2 |
| Зуд | 4 | 5 | 2 | 3 | 2 | 6 | 2 |
| Сыпь | 10 | 12 | 7 | 11 | 9 | 11 | 10 |
| Сухость кожи | 2 | 3 | 2 | 2 | 0 | 3 | 1 |
| Урогенитальная | |||||||
| Инфекции мочевыводящих путей | 5 | 5 | 7 | 4 | 2 | 5 | 6 |
1 – включая все контролируемые и не контролируемые испытания с лефлуномидом
2 – гипертензия, как состояние, возникшее до начала испытаний, присутствовала во всех группах по исследованию действия лефлуномида в III фазе испытаний. Анализ случаев вновь возникшей гипертензии показывает отсутствие различий среди исследуемых групп
В дополнение представлены побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с РА, проходивших лечение лефлуномидом в контролируемых клинических испытаниях, с частотой от 1% до <3% .
Организм в целом: абсцесс, киста, лихорадка, грыжа, недомогание, боль, боль в шее, тазовая боль.
Сердечно-сосудистая система: стенокардия, мигрень, сердцебиение, тахикардия, варикоз вен, васкулит, вазодилатация.
Желудочно-кишечная система: желчнокаменная болезнь, колит, запор, эзофагит, метеоризм, гастрит, гингивит, мелена, кандидоз слизистой оболочки полости рта, фарингит, увеличение слюнных желез, стоматит (или афтозный стоматит), заболевания зубов.
Эндокринная система: сахарный диабет, гипертиреоз.
Кроветворная и лимфатическая системы: анемия (включая железодефицитную анемию), экхимоз.
Метаболизм: повышение активности креатининфосфокиназы, гипергликемия, гиперлипидемия, периферический отек.
Скелетно-мышечная система: артроз, некроз кости, костная боль, бурсит, мышечные судороги, миалгия, разрыв сухожилия.
Нервная система: тревога, депрессия, сухость во рту, инсомния, невралгия, неврит, нарушение сна, повышенная потливость, головокружение.
Респираторная система: астма, одышка, носовое кровотечение, заболевания легких.
Кожа и придатки кожи: угри, контактный дерматит, грибковый дерматит, изменение окраски волос и цвета кожи, гематома, простой герпес, опоясывающий герпес, папулезная сыпь, заболевания ногтей, кожные заболевания, кожные узелки, подкожные узелки, язвы кожи.
Органы чувств: нечеткость зрения, катаракта, конъюнктивит, заболевания глаз, извращение вкуса.
Мочеполовая система: альбуминурия, цистит, дизурия, гематурия, менструальные расстройства, заболевания предстательной железы, учащение мочеиспускания, вагинальный кандидоз.
Еще более редкие побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических испытаниях, включали следующие: 1 случай анафилактической реакции, произошедший в период исследований в Фазе II во время повторного начала испытания препарата после прерывания лечения из-за появления сыпи; крапивница; эозинофилия; транзиторная тромбоцитопения (редко); лейкопения <2000 клеток/мм3 (редко). В постмаркетинговых исследованиях наблюдались отдельные случаи панцитопении, синдрома Стивенса — Джонсона, токсического эпидермального некролиза и многоформной эритемы.
Взаимодействие: В in vivo исследованиях по взаимодействию ЛС выявлено несущественное взаимодействие между лефлуномидом и трехфазными контрацептивами для внутреннего применения, и циметидином.
In vitro исследования связывания ЛС с белками показали отсутствие воздействия варфарина на связывание белками активного метаболита М1. В то же время было показано, что М1 увеличивает на 13–50% содержание свободных фракций диклофенака, ибупрофена и толбутамида в концентрациях клинического диапазона. In vitro исследования метаболизма лефлуномида показали, что М1 ингибирует CYP2C9, который отвечает за метаболизм НПВС. Показано, что М1 ингибирует образование 4-гидроксидиклофенака из диклофенака in vitro. Клиническая значимость этих данных не известна, однако в клинических испытаниях широко использовалось сопутствующее применение НПВС и подобных эффектов не наблюдалось.
Прием колестирамина или активированного угля пациентами (n=13) и добровольцами (n=96) приводит к быстрому и достоверному снижению в плазме М1 (см. «Меры предосторожности»).
Метотрексат. У 30 пациентов совместный прием лефлуномида (100 мг/день в течение 2 дней, далее – 10–20 мг/день) и метотрексата (10–25 мг/нед с фолиевой кислотой) показал отсутствие фармакокинетического взаимодействия между препаратами. Однако совместный прием увеличивает риск гепатотоксичности.
Гепатотоксичные препараты. Возрастание побочных эффектов может проявиться при совместном приеме лефлуномида и гепатотоксичных соединений. Это необходимо принять во внимание, когда такие препараты применяются сразу после лечения лефлуномидом без предварительного использования процедуры выведения лефлуномида. В небольшом исследовании (n=30) при совместном применении лефлуномида и метотрексата у 5 из 30 пациентов наблюдались 2–3-кратные подъемы активности ферментов печени. Эти подъемы снижались: в 2-х случаях — при продолжении приема обоих препаратов, в 3-х случаях — после отмены лефлуномида. Более чем 3-кратное увеличение наблюдалось у других 5 пациентов. Эти подъемы снизились: у 2-х пациентов – при продолжении приема обоих препаратов, у 3-х — после отмены лефлуномида.
Рифампицин. При совместном приеме однократной дозы лефлуномида и многократных доз рифампина уровни М1 повышались приблизительно на 40% по сравнению с их значением без приема рифампина. Поэтому в связи с возможностью повышения уровней лефлуномида при его многократном применении, при совместном использовании с рифампицином, необходимо проявлять осторожность.
Передозировка: Данные, касающиеся передозировки лефлуномида при применении его у людей, отсутствуют. В острых токсикологических экспериментах на мышах и крысах минимальными токсическими дозами при пероральном применении лефлуномида были 200–500 мг/кг и 100 мг/кг, соответственно (приблизительно более чем в 350 раз выше максимальной рекомендуемой человеку дозы). В случае значительной передозировки или проявления токсичности, для ускорения выведения препарата, рекомендуется прием колестирамина или активированного угля (см. «Меры предосторожности. Необходимость в выведении препарата»).
Способ применения и дозы: Внутрь. Нагрузочная доза. Для быстрого достижения необходимого терапевтического уровня М1 в плазме крови, в начале терапии лефлуномидом необходимо использование нагрузочной дозы ЛС. В дальнейшем, в связи с длительным T1/2 из плазмы М1 и рекомендованным интервалом дозирования (24 ч), достаточно проведения терапии меньшими дозами. Рекомендуется инициировать терапию лефлуномидом нагрузочной дозировкой по 100 мг в день в течение 3 дней.
Поддерживающая терапия. Пациентам с РА для лечения рекомендуется ежедневная доза не более 20 мг. У небольшого числа пациентов (n=104), получавших 25 мг/день, было выявлено больше побочных реакций: облысение, потеря веса, подъем активности печеночных ферментов. Дозы выше 20 мг в день не рекомендуются. Если дозировка в 20 мг/день не переносится клинически хорошо, ее можно снизить до 10 мг в день. Уровень активности ферментов печени следует контролировать и, при необходимости, проводить коррекцию дозировки (см. «Ограничения к применению. Гепатотоксичность»). В связи с пролонгированным временем полужизни активного метаболита лефлуномида, пациенты должны тщательно наблюдаться после снижения дозы, т.к. может пройти несколько недель до снижения уровней метаболита.
Меры предосторожности: Необходимость в выведении препарата. Активный метаболит лефлуномида медленно выводится из плазмы. В случаях проявления высокой токсичности лефлуномида и/или гиперчувствительности, необходимо применение методики выведения препарата для более быстрого снижения концентрации ЛС в плазме после прекращения терапии лефлуномидом. Пролонгированный прием колестирамина или активированного угля является необходимым для достижения быстрого и достаточного выведения, длительность приема может изменяться в зависимости от клинического статуса пациента. Колестирамин, принимаемый внутрь в дозировке 8 г 3 раза в день в течение 24 ч тремя здоровыми добровольцами, снижал плазматические уровни М1 в течение 24 ч приблизительно на 40%, а в течение 48 ч – на 49–65%. Было показано, что прием активированного угля (порошок в виде суспензии) внутрь или через желудочный зонд (по 50 г каждые 6 ч в течение 24 ч) приводит к снижению плазматических концентраций активного метаболита М1 на 37% за 24 ч и на 48% за 48 ч. Эти процедуры выведения препарата могут быть повторены в случае клинической необходимости.
Почечная недостаточность. В исследованиях с однократным приемом лефлуномида было показано, что у пациентов, прошедших процедуру гемодиализа, концентрация свободного М1 в плазме удваивается. Однако нет клинических данных о применении лефлуномида у больных с почечными нарушениями. Поэтому следует с осторожностью применять препарат у данной группы больных.
Вакцинация. Клинические данные об эффективности и безопасности вакцинации во время лечения лефлуномидом отсутствуют. Однако вакцинация живыми вакцинами не рекомендуется. Необходимо учитывать длительность времени полужизни лефлуномида при намерении введения живой вакцины после прекращения терапии лефлуномидом.
Лабораторные исследования. Уровень активности АЛТ является основным диагностическим показателем гепатотоксичности и должен контролироваться ежемесячно, а затем, при стабилизации, определяться по индивидуальной клинической ситуации.
У пациентов с повышенным риском проявления гематотоксичности должен быть гарантирован более тщательный контроль, включая гематологический (см. «Ограничения к применению. Возможность иммунодепрессии»).
В связи со специфическим действием на щеточную каемку почечных проксимальных канальцев, лефлуномид вызывает ускорение выведения мочевой кислоты (урикозурический эффект). У некоторых пациентов отдельно наблюдается гипофосфатурия. Эти эффекты совместно не наблюдаются и не являются альтернативными друг другу.
Применение у мужчин. Доступная информация не дает оснований для предположения, что применение лефлуномида повышает риск зависимой от мужчины фетальной токсичности. Экспериментов на животных, посвященных оценке этого специфического риска, не проводилось. Для минимизации любого возможного риска мужчины, желающие стать отцами, должны прервать лечение лефлуномидом и принимать колестирамин внутрь по 8 г 3 раза ежедневно в течение 11 дней.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность лефлуномида при применении у детей не исследована. Использование лефлуномида пациентами моложе 18 лет не рекомендуется.
Гериатрия. У пациентов старше 65 лет коррекция дозирования лефлуномида не требуется.
Возможность злоупотребления и зависимости от лефлуномида не выявлена.
Особые указания: Информация для пациентов. Необходимо обсудить с пациентками — женщинами детородного возраста — вероятность повышенного риска врожденных дефектов у плода. Женщинам при посещении врача необходимо объяснять, что они будут находиться в группе повышенного риска рождения ребенка с врожденными дефектами, если начинать принимать лефлуномид во время беременности, забеременеть во время прохождения курса лечения или до прерывания лечения и проведения процедуры выведения препарата. Мужчины, желающие стать отцами, должны прервать лечение лефлуномидом.
Пациенты должны быть предупреждены о возможности редких, но серьезных кожных реакций, о необходимости безотлагательного контакта с врачом в случае появления кожной сыпи или поражения слизистых оболочек.
Пациенты должны быть извещены о возможных гепатотоксических эффектах лефлуномида и необходимости контроля активности ферментов печени.
Пациенты, которые получают иммунодепрессивную терапию совместно с приемом лефлуномида, или закончили эту терапию перед лечением лефлуномидом, или имеют в анамнезе существенную гематологическую патологию, должны быть извещены о возможном развитии панцитопении и необходимости частого гематологического контроля. Они должны быть проинструктированы о незамедлительном извещении врача в случае обнаружения симптомов панцитопении (легкое образование подкожных гематом, предрасположенность к инфекциям, бледность и повышенная утомляемость).
Download Арава (Arava)
Латинское название: Dopegyt
Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метилдопа (Methyldopa)
Применение: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гепатит, цирроз печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС, гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм.
Побочные действия: Слабость, астения, сонливость, головокружение, головная боль (возникают в ранние сроки лечения и обычно вскоре исчезают), артралгия, миалгия, лихорадочный синдром, покраснение верхней половины туловища, сухость во рту, воспаление слюнных желез, глоссалгия, рвота, тошнота, запор, колит, нарушение функции печени, панкреатит, брадикардия, отеки, ортостатическая гипотензия, стенокардия, сердечная недостаточность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хореоатетоидные движения, парестезии, импотенция, снижение либидо, гинекомастия, гиперпролактинемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы усиливают вероятность развития как гипертензии (за счет воздействия альфа-метилнорадреналина на незаблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца), так и ортостатической гипотензии. Антигипертензивный эффект снижают адреномиметики и НПВС. Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с другими нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом. При совместном применении с галоперидолом увеличивается вероятность деменции, с дигоксином (у пожилых) — синдрома слабости синусного узла. Повышает токсичность лития, гепатотоксичность пероральных контрацептивов.
Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов: возможны как усиление артериальной гипотензии, так и развитие выраженной артериальной гипертензии (криз) с психомоторным возбуждением.
Совместное назначение с трициклическими антидепрессантами нерационально, т.к. возможно снижение антигипертензивного действия и появление тахикардии, психомоторного возбуждения и головной боли.
При сочетанном применении леводопы с метилдопой наблюдается аддитивный гипотензивный эффект и возможно усиление антипаркинсонического эффекта, обусловленное уменьшением декарбоксилирования леводопы на периферии в присутствии метилдопы, что ведет к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Однако если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, антипаркинсонический эффект леводопы снижается.
Передозировка: Проявляется острой гипотензией, брадикардией, заторможенностью, тремором, сонливостью, тошнотой, рвотой, диареей, метеоризмом, атонией кишечника. В качестве лечебных мероприятий рекомендуется промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение симпатомиметиков. Необходим контроль за сердечным ритмом, ОЦК, электролитным балансом, функцией почек и ЦНС.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. При приеме внутрь начальная доза — 250 мг 2–3 раза в сутки (первый прием — вечером, перед сном), через каждые 2 дня увеличивается на 250 мг, максимальная суточная доза — 3 г (при сочетании с др. гипотензивными препаратами — не более 500 мг/сут). При достижении необходимого эффекта дозу снижают до поддерживающей на 250 мг каждые 2 дня. Для детей начальная доза — 10 мг/кг в день в 2–3 приема, максимальная суточная доза — 65 мг/кг/сут. Для пожилых людей начальная доза — 125 мг 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 2 г в 2 приема. В/в капельно в течение 30–60 мин — 250–500 мг на 100 мл 5% глюкозы.
Меры предосторожности: Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Не следует назначать пациентам при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенного внимания. На время лечения исключается прием алкоголя. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения.
Особые указания: Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет анализы на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые др. вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет.
Download Допегит (Dopegyt)
Применение: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.
Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.
Меры предосторожности: Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.
Download Диазепам (Diazepam) (-)
Фармакологические группы: Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): L90.5 Рубцовые состояния и фиброз кожи. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Гель для наружного применения | 1 туба |
| смесь полимерных кремнийорганических соединений (полисилоксаны) с добавлением неорганического кремниевого соединения — двуоксида кремния |
в тубах пластиковых по 15 г, в коробке 1 туба.
Характеристика: Силиконовый гель для местного применения, прозрачен, самостоятельно высыхает на коже.
Фармакологическое действие: Смягчающее, келлоидолитическое.
Фармакодинамика: Дерматикс гель способствует поддержанию равномерной увлажненности кожи, улучшая внешний вид рубцов. Обладает способностью сглаживать и смягчать выступающие рубцы, облегчать связанные с ними зуд и ощущение дискомфорта, а также уменьшать наблюдающееся при формировании рубцов нарушение пигментации кожи.
Дерматикс гель легко наносится на все участки кожи, включая лицо, суставы и сгибы, быстро высыхает и образует невидимую «пленку».
Показания: Для уменьшения размеров кожных рубцов после заживления ран, для предотвращения образования и лечения келоидных и гипертрофированных рубцов после хирургических операций, ожогов или в результате иных травм.
Побочные действия: В редких случаях — покраснение, болевые ощущения или раздражение на коже.
Способ применения и дозы: Наружно, наносят очень тонким слоем на пораженный участок 2 раза в сутки, соблюдая следующие инструкции:
— вымыть обрабатываемый участок водой и мягким мылом, промокнуть его досуха;
— осторожно нанести гель очень тонким слоем на пораженный участок;
— дать нанесенному гелю высохнуть на воздухе в течение 4–5 мин, не закрывая его одеждой и не нанося на него косметику (необходимо помнить, что, не высохнув полностью, Дерматикс может оставлять пятна на одежде);
— если Дерматикс гель не высыхает в течение 4–5 мин, значит был нанесен слишком большой объем; необходимо удалить избыток и дать гелю высохнуть;
— после того как Дерматикс окончательно высохнет, можно наносить косметику.
Рекомендованная минимальная продолжительность терапии — 2 мес.
При более продолжительном применении может отмечаться увеличение положительного эффекта.
Меры предосторожности: Дерматикс гель не следует применять на открытых, свежих, незаживших ранах. Следует избегать попадания геля на слизистую оболочку, нанесения геля на участки кожи в непосредственной близости от глаз во избежание попадания геля в глаза. Не следует наносить поверх дерматологических препаратов, содержащих антибиотики, или иных средств для лечения кожных заболеваний и/или косметических продуктов. Дерматикс необходимо наносить только на сухую чистую кожу.
Следует избегать воздействия высокой температуры при хранении.
При возникновении побочных явлений необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Download Дерматикс (-)
Латинское название: Lithii oxybutyras
Фармакологические группы: Нормотимики
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лития оксибат (Lithium oxybate)
Применение: Гипоманиакальные и маниакальные состояния средней тяжести, психопатии, неврозы, органические и др. заболевания с рецидивирующими аффективными расстройствами, профилактика приступов аффективных и шизоаффективных психозов (маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с периодическим и приступообразно-прогредиентным течением и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек, ЖКТ (в стадии обострения), сердечно-сосудистой системы (нарушения кровообращения, аритмии), выраженные обменные и эндокринные расстройства, катаракта.
Побочные действия: В начале лечения: диспептические и дизурические явления, общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор (руки).
На поздних этапах терапии: изжога, отрыжка, тошнота, рвота, диарея, аритмии, тремор и тики, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (зуд).
Способ применения и дозы: В/м. Разовая доза — 0,5–1 г, суточная — до 3 г. В профилактических целях лечение начинают с дозы 0,5 г.
Download Лития оксибутират (Lithii oxybutyras)
Латинское название: Natecal D3
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E55 Недостаточность витамина D. E58 Алиментарная недостаточность кальция. M80 Остеопороз с патологическим переломом. M85 Другие нарушения плотности и структуры кости
Состав и форма выпуска: 1 жевательная таблетка содержит кальция карбоната 1500 мг (что соответствует 600 мг кальция) и колекальциферола (витамин D3) 400 МЕ; во флаконах по 60 шт., в картонной пачке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Регулирующее кальций-фосфорный обмен. Восполняет недостаток кальция и витамина D3 в организме, тормозит выработку паратиреоидного гормона, снижает резорбцию и увеличивает плотность костной ткани.
Фармакокинетика: Витамин D3 и кальций всасываются в тонком кишечнике.
Показания: Остеопороз (менопаузный, сенильный, стероидный, идиопатический и др.) и его осложнения, в т.ч. переломы костей (профилактика и комплексная терапия); восполнение недостатка кальция и витамина D3 (в т.ч. у людей пожилого возраста).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, мочекаменная болезнь, саркоидоз и метастазы опухолей в кости, выраженные нарушения функции почек; остеопороз, обусловленный длительной иммобилизацией; передозировка витамина D3.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, но не более 1500 мг кальция и 600 МЕ витамина D3 в сутки.
Побочные действия: Диспептические явления (запор, диарея, метеоризм, тошнота, боль в животе); увеличение содержания кальция в крови и моче (при длительном применении).
Взаимодействие: Эффект ослабляют фенитоин и барбитураты, усиливают — сердечные гликозиды. Кальций и витамин D3 увеличивают всасывание тетрациклинов (необходим 3-часовой интервал между приемами), уменьшают — бифосфонатов и фторидов (необходим 2-часовой интервал между приемами). Кортикостероиды понижают абсорбцию кальция, фуросемид и другие петлевые диуретики повышают выведение кальция почками. Холестирамин и слабительные средства на основе минерального или растительного масла уменьшают всасывание витамина D3. Кислая реакция пищевых продуктов увеличивает всасывание кальция, слабощелочная — уменьшает.
Способ применения и дозы: Внутрь, разжевывая или рассасывая, в качестве профилактического средства: взрослым — по 1–2 табл. в сутки; для курсовой профилактики остеопороза: по 1 табл. 2 раза в сутки, утром и вечером (желательно во время еды), для терапии остеопороза: дозировка и длительность курса определяются врачом.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при нарушении функции почек, фенилкетонурии (препарат содержит аспартам). Во время длительного лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче. При уровне кальция в моче выше 7,5 ммоль в сутки, повышении концентрации кальция или креатинина в сыворотке крови необходимо уменьшить дозу или временно прекратить лечение. Одновременное применение диуретиков из группы тиазидов увеличивает риск возникновения гиперкальциемии.
Особые указания: Нельзя применять одновременно с витамино-минеральными комплексами, содержащими кальций и витамин D3. Необходимо учитывать возможное дополнительное поступление витамина D3 из других источников.<
Download Натекаль Д3 (Natecal D3)
Латинское название: Ofloxacin
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A39 Менингококковая инфекция. A50-A64 Инфекции, передающиеся преимущественно половым путем. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта. A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H00 Гордеолум и халазион. H01.0 Блефарит. H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков. H05.0 Острое воспаление глазницы. H10 Конъюнктивит. H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H16.2 Кератоконъюнктивит. H44.0 Гнойный эндофтальмит. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H65 Негнойный средний отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.0 Острый ларингит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J37.0 Хронический ларингит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J85 Абсцесс легкого и средостения. K12 Стоматит и родственные поражения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. M86.9 Остеомиелит неуточненный. N00 Острый нефритический синдром. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74 Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R78.8.0 Бактериемия. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Офлоксацин (Ofloxacin)
Применение: Тяжелые инфекции дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, обострение бронхита), ЛОР-органов (кроме острого тонзиллита), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек, мочевыводящих путей, половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит; комплексная терапия туберкулеза, профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия, нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов ЦНС), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, псевдомембранозный колит; головокружение, головная боль, бессонница, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, кардиоваскулярный коллапс, острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), гепатит, желтуха, васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, вагинит, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, дисбактериоз, суперинфекция, фотосенсибилизация, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический некроз кожи, анафилактический шок).
При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.
Взаимодействие: Антациды (препараты кальция и магния), железа сульфат, солевые слабительные, сукральфат, цинк, дэдалон уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч), пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).
Передозировка: Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, с небольшим количеством воды; взрослым — по 200–400 мг 2 раза в сутки или 400–800 мг 1 раз в сутки (не более) в течение 7–10 дней; при гонорее — 400 мг однократно. В/в (капельно, в течение 1 ч), при тяжелых инфекциях — 200 мг в 5% растворе глюкозы. На фоне заболеваний печени суточная доза не должна превышать 400 мг, почек — зависит от клиренса креатинина: при Cl креатинина 20–50 мл/мин первая доза — 200 мг, затем 100 мг каждые 24 ч, менее 20 мл/мин — 200 мг, далее 100 мг каждые 48 ч.
В офтальмологии — по 2 капли 0,3% раствора в глаз каждые 2–4 ч в течение 2 дней, затем — 4 раза в сутки (до 5 дней).
Меры предосторожности: После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.
У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При быстром в/в введении возможно понижение АД. В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.
Download Офлоксацин (Ofloxacin)
Латинское название: Ortophen ointment 2%
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16.2 Кератоконъюнктивит. H18.3 Изменения оболочек роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. M00-M25 Артропатии. M00-M99 КЛАСС XIII Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M07.3 Другие псориатические артропатии. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.0 Полиартрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65-M68 Поражения синовиальных оболочек и сухожилий. M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N23 Почечная колика неуточненная. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.4 Первичная дисменорея. N94.6 Дисменорея неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R50 Лихорадка неясного происхождения. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. R68.8.0 Синдром воспалительный. S05 Травма глаза и глазницы. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диклофенак (Diclofenac)
Применение: Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Способ применения и дозы: Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.
Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.
Меры предосторожности: При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Download Ортофен 2% мазь (Ortophen ointment 2%)
Латинское название: Prednisolon-AKOS
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. B18 Хронический вирусный гепатит. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C84.0 Грибовидный микоз. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C90.0 Множественная миелома. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D55-D59 Гемолитические анемии. D59 Приобретенная гемолитическая анемия. D61 Другие апластические анемии. D61.0 Конституциональная апластическая анемия. D64 Другие анемии. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. D69.5 Вторичная тромбоцитопения. D69.6 Тромбоцитопения неуточненная. D70 Агранулоцитоз. D86 Саркоидоз. E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния. E06 Тиреоидит. E06.1 Подострый тиреоидит. E25 Адреногенитальные расстройства. E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. G35 Рассеянный склероз. G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса. H00-H59 КЛАСС VII Болезни глаза и его придаточного аппарата. H15.0 Склерит. H15.1 Эписклерит. H20 Иридоциклит. H30 Хориоретинальное воспаление. H44.1 Другие эндофтальмиты. H46 Неврит зрительного нерва. I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца. I30 Острый перикардит. I32 Перикардит при болезнях, классифицированных в других рубриках. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J43 Эмфизема. J45 Астма. J46 Астматический статус [status asthmaticus]. J63.2 Бериллиоз. K50.0 Болезнь Крона тонкой кишки. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K70.1 Алкогольный гепатит. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L12 Пемфигоид. L13.0 Дерматит герпетиформный. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L26 Эксфолиативный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L40.5 Псориаз артропатический. L50 Крапивница. L53 Другие эритематозные состояния. L56.2 Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]. L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M05.2 Ревматоидный васкулит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10.0 Идиопатическая подагра. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M30.0 Узелковый полиартериит. M32 Системная красная волчанка. M33 Дерматополимиозит. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные. M45 Анкилозирующий спондилит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M77.0 Медиальный эпикондилит. M77.1 Латеральный эпикондилит. M79.0 Ревматизм неуточненный. N04 Нефротический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. T78.2 Анафилактический шок неуточненный. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. T79.4 Травматический шок. T80.6 Другие сывороточные реакции. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. T84 Осложнения, связанные с внутренними ортопедическими протезными устройствами, имплантатами и трансплантатами
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Преднизолон (Prednisolone)
Применение: Системные заболевания соединительной ткани, системные васкулиты, бронхиальная астма, астматический статус, аллергические заболевания, болезнь Аддисона, адреногенитальный синдром, аутоиммунный гепатит, гломерулонефрит, иммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гематобластоз, гематосаркома, пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, эритродермия, аллергический конъюнктивит и блефарит, воспаление роговицы, склерит и эписклерит, симпатическая офтальмия, хронический артрит, эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келлоиды, ишиалгия, контрактура Дюпюитрена.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь в фазе обострения, декомпенсированный сахарный диабет, тяжелая артериальная гипертензия, остеопороз, болезнь Иценко — Кушинга, активная форма туберкулеза, глаукома, системные микозы, острая вирусная инфекция, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях. Вирусные и бактериальные заболевания глаз, первичная глаукома, болезни роговицы с повреждением эпителия. Бактериальные, грибковые, вирусные поражения кожи, туберкулез, сифилис, опухоли кожи, беременность.
Побочные действия: Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка, сахарный диабет, остеопороз, артериальная гипертензия, психозы, синдром Иценко — Кушинга, тахикардия, слабость, гипокалиемия, задержка жидкости, надпочечниковая недостаточность, снижение процессов репарации тканей, иммуносупрессия, снижение мышечной массы, синдром отмены, обострение основного заболевания (после отмены).
Взаимодействие: Усиливает противосвертывающий эффект антикоагулянтов, увеличивает вероятность возникновения кровотечений на фоне салицилатов, нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков, риск интоксикации сердечными гликозидами. Уменьшает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов, антибактериальный — рифампицина.
Способ применения и дозы: При заместительной терапии начальная доза 20–30 мг/сут (при необходимости — 15–100 мг/сут), поддерживающая — 5–15 мг. Дозу снижают постепенно. Для детей начальная доза — 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая — 0,3–0,6 мг/кг/сут. В крупные суставы вводят 25–50 мг, в суставы средней величины — 10–25 мг, в мелкие — 5–10 мг. Для инфильтрации ткани — от 5 до 50 мг. Глазную суспензию закапывают по 1–2 капли 3 раза в сутки не более 14 дней. Мазь наносят на пораженные участки кожи 1–3 раза в сутки в течение 2 нед (не более).
Меры предосторожности: В течение суток назначают с учетом циркадного ритма эндогенной секреции кортикостероидов (в 6–8 ч утра). В процессе лечения необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня сахара в плазме, регулярные анализы клеточного состава периферической крови. Для уменьшения побочных явлений оправдано назначение анаболических стероидов, а также увеличение поступления калия. При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения барбитуратов. При неспецифических инфекциях и туберкулезе применяют с осторожностью (на фоне химиотерапии). По окончании курса рекомендуется рассмотреть необходимость введения АКТГ.
Download Преднизолон-АКОС (Prednisolon-AKOS)
Латинское название: Pyracetam
Фармакологические группы: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): D57.1 Серповидно-клеточная анемия без криза. D64 Другие анемии. F00 Деменция при болезни Альцгеймера. F01 Сосудистая деменция. F03 Деменция неуточненная. F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]. F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство. F06.7 Легкое когнитивное расстройство. F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга. F07.0 Расстройство личности органической этиологии. F07.1 Постэнцефалитный синдром. F07.2 Постконтузионный синдром. F07.8 Другие органические расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, травмой и дисфункцией головного мозга. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10-F19 Психические расстройства и расстройства поведения, связанные с употреблением психоактивных веществ. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F22 Хронические бредовые расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F70-F79 Умственная отсталость. F80 Специфические расстройства развития речи и языка. F81 Специфические расстройства развития учебных навыков. F91 Расстройства поведения. G21 Вторичный паркинсонизм. G25.3 Миоклонус. G30 Болезнь Альцгеймера. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G81 Гемиплегия. G92 Токсическая энцефалопатия. G93 Другие поражения головного мозга. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. I68.8 Другие поражения сосудов мозга при болезнях, классифицированных в других рубриках. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. R25.8.0 Гиперкинез. R32 Недержание мочи неуточненное. R40.2 Кома неуточненная. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R41.3.0 Снижение памяти. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. R47 Нарушения речи, не классифицированные в других рубриках. R51 Головная боль. R53 Недомогание и утомляемость. R63.0 Анорексия. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. S06 Внутричерепная травма. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T42.3 Барбитуратами. T51 Токсическое действие алкоголя. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пирацетам (Piracetam)
Применение: Психоорганические расстройства, хроническая цереброваскулярная недостаточность (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм), сопровождающаяся нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью; деменция (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция); ишемический инсульт и его последствия, черепно-мозговая травма, интоксикация (коматозное и субкоматозное состояние, восстановительный период); острая вирусная нейроинфекция; заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, уровня бодрствования, нарушением эмоционально-волевой сферы и поведения; вестибулярный нистагм, головокружение, кортикальная миоклония, афазия; эпилепсия (в качестве вспомогательного средства); невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеомоторной заторможенности; вяло-апатическое состояние; сенильные и атрофические процессы; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; устранение или предотвращение соматовегетативных, неврологических или психических осложнений терапии нейролептиками и другими психотропными средствами; купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, острая интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами, амфетамином; психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; у детей — последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения; серповидно-клеточная анемия (комплексная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Гентингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.
Ограничения к применению: Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, при больших хирургических операциях; гипертиреоз; эпилепсия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: гиперкинезия (>1%), повышенная раздражительность (>1%), сонливость (<1%), депрессия (<1%), астения (<1%), возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, головокружение, головная боль, повышение сексуальности, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (>1%).
Со стороны кожных покровов: кожные реакции гиперчувствительности.
Взаимодействие: Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками усиливает выраженность экстрапирамидных расстройств.
Передозировка: Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50–60%); cпецифического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м. Средняя суточная доза 30–320 мг/кг, начальная доза 1,2–2,4 г/сут, при остром нарушении мозгового кровообращения, коматозном состоянии, абстинентном синдроме при алкоголизме — 9–12 г/сут; поддерживающая — 1,2–4,8 г/сут в 2–4 приема. Курс лечения от 2–3 нед до 2–6 мес, отмена постепенная. Детям: 30–50 мг/кг/сут, до 5 лет — 0,6–0,8 г/сут, 5–16 лет — 1,2–1,8 г/сут, 8–13 лет (при пониженной обучаемости) — до 3,3 г/сут.
При кортикальной миоклонии начальная доза 7,2 г/сут, увеличение дозы на 4,8 г/сут каждые 3–4 дня до максимальной дозы 24 г в сутки; отмена постепенная.
При серповидно-клеточной анемии: 160 мг/кг/сут в 4 приема.
У больных с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы: при Cl креатинина 50–79 мл/мин — до 2/3 обычной дозы, 30–49 мл/мин — в 3 раза, 20–29 мл/мин — в 6 раз. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Больным с нарушением функции почек необходим постоянный контроль за уровнем остаточного азота и креатинина в крови. Гериартрическим больным необходимо исследование функции почек до назначения пирацетама.
Пирацетам снижает порог судорожной готовности при эпилепсии, что требует коррекции дозы антиконвульсантов.
При лечении кортикальной миоклониии резкая отмена пирацетама может вызвать возобновление приступов.
Download Пирацетам (Pyracetam)