Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Первичная обработка поверхностных загрязненных ран, очищение раны от гноя и сгустков крови, остановка капиллярных кровотечений из поверхностных ран, лунки зуба и носовых кровотечений.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции (редко), ощущение жжения в области раны.
Взаимодействие: Разрушается и теряет эффективность при взаимодействии с щелочами и солями тяжелых металлов.
Способ применения и дозы: Наружно. Поврежденные участки (кожи, слизистой) обрабатывают ватным или марлевым тампоном, смоченным раствором или аэрозолем.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания препарата в глаза; не рекомендуется использовать для орошения полостей и под окклюзионные повязки.
Особые указания: Помимо наружного применения 3% раствор применяют также внутрь в токсикологической практике в качестве антидота (в комбинации с 3% раствором уксусной кислоты) при отравлении перманганатом калия.
Download Водорода пероксид (Hydrogen peroxide) (-)
Латинское название: Gastrostat
Фармакологические группы: Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K29 Гастрит и дуоденит
Состав и форма выпуска: Каждая таблетка, покрытая оболочкой, разного цвета или капсула содержит: зеленая — висмута трикалия дицитрата 107,7 мг, желтая — буферного тетрациклина гидрохлорида 250 мг и красная — метронидазола 200 мг; в блистерной упаковке 15 шт. (5 рядов по 3 таблетки разного цвета в каждом ряду), в коробке 10 блистеров.
Фармакологическое действие: Противоязвенное, противомикробное. Угнетает развитие Helicobacter pylori в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакодинамика: Действие компонентов препарата против Helicobacter pylori взаимно усиливается: трикалия дицитрат висмута оказывает ограниченное бактерицидное действие на Helicobacter pylori, тетрациклина гидрохлорид подавляет (при монотерапии) эту бактерию только на 2%, метронидазол активен (in vivo) в основном против анаэробов и простейших (лямблий, амеб, трихомонад). Эффект и показатель подавления Helicobacter pylori достигает 60% в случае сочетания дицитрата висмута и тетрациклина и 90% в случае сочетания всех трех компонентов. Ускоряется также рубцевание язвенных дефектов (метронидазол).
Показания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; гастрит, дуоденит, пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori (монотерапия или в комбинации с ингибиторами протонного насоса).
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 16 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изменение окраски слизистой оболочки полости рта, серый цвет кала, неприятный металлический привкус во рту, другие расстройства ЖКТ, обесцвечивание зубов при длительной терапии пациентов до 26 лет.
Взаимодействие: Несовместим с растворами кальция, магния, марганца, алюминия, железа (образуются хелатные соединения и нерастворимые комплексы тетрациклина с катионами).
Передозировка: Симптомы: почечная недостаточность, энцефалопатия, дезориентация, рвота.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством любой пищи (печенье, хлеб и т.д.); принимают ежедневно, одномоментно по 1 табл. или капс. каждого цвета 5 раз в день с интервалом 4 ч в течение 10 дней. 1 блистерная упаковка рассчитана на прием за 1 день. На обратной стороне блистерной упаковки указано время приема таблеток или капсул (7 ч, 11 ч, 15 ч, 19 ч, 23 ч). Время приема можно изменять (в зависимости от режима дня). Терапевтический эффект может быть усилен ежедневным двукратным (с интервалом 6–8 ч) приемом 20 мг омепразола (или другого препарата из группы ингибиторов протонного насоса).
Меры предосторожности: Необходимо строго соблюдать инструкцию по применению, т.к. ее несоблюдение может привести к развитию резистентного к лекарственным средствам штамма Helicobacter pylori и к резкому снижению эффективности лечения. На время лечения необходимо исключить прием алкоголя.
Download Гастростат (Gastrostat)
Латинское название: Dacarbazine medac
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C43 Злокачественная меланома кожи. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C62 Злокачественное новообразование яичка. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дакарбазин (Dacarbazine)
Применение: Меланома, лимфогранулематоз, саркомы мягких тканей, опухоли ЖКТ, толстой кишки, ЦНС, яичек (в качестве средства второго ряда).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции печени и почек, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, стоматит, поражение печени, включая гепатоцеллюлярный некроз и тромбоз печеночных вен.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, кровотечения и кровоизлияния, флебиты.
Со стороны мочеполовой системы: болезненное или затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: онемение и гиперемия лица, алопеция, покраснение, припухлость, болезненность, некроз подкожной клетчатки, образование рубца в месте введения, образование экстравазата.
Прочие: анафилактические реакции, повышение температуры, гриппоподобный синдром, кашель, развитие инфекций, болевой синдром (боль в спине, боку, суставах и мышцах), повышение концентрации АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, азота мочевины в крови.
Взаимодействие: Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Совместное применение с другими миелотоксичными препаратами и лучевой терапией усиливает депрессию костного мозга (потенцирует нейтропению, тромбоцитопению), с индукторами ферментов печени — метаболизм дакарбазина (необходима коррекция режима дозирования). Снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола и др.). Совместим с другими противоопухолевыми препаратами (блеомицин, цисплатин, фторурацил, винкристин и др.).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия. В/в, взрослым, при меланоме 250 мг/м2 поверхности тела в течение 5 дней, повторный курс — через 21–29 дней или 2–4,5 мг/кг/сут в течение 10 дней, повторный курс — через 28 дней. При лимфогранулематозе 150 мг/м2 поверхности тела в течение 5 дней в комбинации с другими препаратами, повторный курс — через 28 дней или 375 мг/м2 в 1 день в комбинации с другими препаратами, повторяя каждые 15 дней.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, уровня креатинина, азота мочевины, билирубина, концентрации мочевой кислоты. Лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 16–20 дня после начала терапии, максимально низкий уровень количества лейкоцитов и тромбоцитов наблюдается на 21–25 день, восстановление происходит в течение последующих 3–5 дней (при выраженной миелодепрессии лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). При образовании экстравазата в месте введения при в/в назначении введение немедленно прекращают и возобновляют в другую вену до введения полной дозы. Тошнота и рвота могут продолжаться в течение 1–12 ч после введения, ослабевают, как правило, в течение 1–2 дней после начала лечения. Гриппоподобный синдром возникает через 7 дней после введения и продолжается 1–3 нед. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: Раствор для парентерального введения готовят, добавляя 9,9 мл (во флакон со 100 мг препарата), 19,7 мл (во флакон с 200 мг) или 49,5 мл (во флакон с 500 мг) стерильной воды для инъекций (концентрация составляет 10 мг дакарбазина в 1 мл). Для в/в инфузии раствор дополнительно разбавляют до 250 мл 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Приготовленные растворы стабильны до 72 ч (с более сильным разбавлением 24 ч) при температуре 4 °C или до 8 ч при комнатной температуре.
Download Дакарбазин медак (Dacarbazine medac)
Латинское название: Climen
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E28.3 Первичная яичниковая недостаточность. M81.0 Постменопаузный остеопороз. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N94.6 Дисменорея неуточненная. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Состав и форма выпуска: 1 драже белого цвета содержит эстрадиола валерата 2 мг и 1 драже розового цвета — эстрадиола валерата 2 мг и ципротерона ацетата 1 мг; в блистере с календарной шкалой 21 шт. (11 драже белого цвета и 10 драже розового цвета), в картонной коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие: Антиклимактерическое, эстрогенное, гестагенное, антиандрогенное. Восполняет в организме женщины дефицит половых гормонов; устраняет симптоматику климактерических расстройств, оказывает профилактическое действие в отношении развития остеопороза, гиперплазии эндометрия, понижает уровень холестерина ЛПНП в сыворотке крови. Заместительная гормональная терапия уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Фармакокинетика: Эстрадиола валерат.
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. При «первом прохождении» через печень стероидный эфир расщепляется на валериановую кислоту и эстрадиол, который в дальнейшем метаболизируется до эстрона, эстриола и эстрона сульфата. Биодоступность эстрадиола составляет 3% (прием пищи не влияет на биодоступность). Сmax 30 пг/мл достигается через 4–9 ч, в течение суток сывороточный уровень снижается до 15 пг/мл. Связывается на 30–40% с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Объем распределения после однократного в/в введения — 1 л/кг. Эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, а также кишечником, скелетными мышцами и органами-мишенями с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, сульфатных и глюкуронидных конъюгатов данных веществ. Cl эстрадиола после однократного в/в введения 10–30 мл/мин/кг, конечные метаболиты выводятся с мочой. Равновесная концентрация эстрадиола составляет 30–60 пг/л. После прекращения приема препарата уровни эстрадиола и эстрона восстанавливаются в течение 2–3 сут.
Ципротерона ацетат.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность — 88%. Cmax (8 пг/мл) достигается через 1–2 ч после приема внутрь 1 мг ЛС. Т1/2 двухфазный — 0,8 ч и 2,3 сут. Практически полностью связывается сывороточным альбумином, 3,5–4% от общего количества находится в свободном состоянии. Общая скорость Cl — 3,6 мл/мин/кг. Метаболизируется с образованием производных, которые в дальнейшем выводятся с мочой и желчью в соотношении 3:7 и Т1/2 — 1,9 сут.
Показания: Климактерические расстройства (заместительная гормональная терапия): психовегетативные расстройства, симптомы инволюции кожи, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов, явления андрогенизации; профилактика постменопаузного остеопороза; эстрогенная недостаточность (овариоэктомия по поводу незлокачественных новообразований), нарушения менструального цикла — первичная и вторичная аменорея и др.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тромбоэмболические процессы и активный тромбоз глубоких вен (в т.ч. в анамнезе), рак молочной железы, тяжелая гипертриглицеридемия, маточные кровотечения неясной этиологии, беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: В редких случаях:
Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла (прорывные, мажущие кровянистые выделения), дисменорея, изменение влагалищной секреции.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, понижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм.
Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, мигрень, беспокойство, депрессия, повышенная утомляемость, судороги; расстройства зрения.
Прочие: сердцебиение, отеки, изменение массы тела, нагрубание, болезненность и увеличение молочных желез, изменение либидо, реакции гиперчувствительности, непереносимость контактных линз.
Взаимодействие: ЛС, индуцирующие ферменты печени (противосудорожные, антимикробные и другие препараты), усиливают метаболизм стероидных гормонов и снижают клиническую эффективность. Антибиотики (пенициллины, тетрациклины) понижают эффективную концентрацию. ЛС, подвергающиеся конъюгации (в т.ч. парацетамол), усиливают биодоступность эстрадиола путем конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания в кишечнике. При одновременном назначении может потребоваться корректировка доз гипогликемических препаратов. Этанол повышает уровень эстрадиола в крови.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, приблизительно в одно и то же время, по 1 драже в сутки, начиная с 5-го дня цикла. После завершения приема препарата из 1 календарной упаковки, делают 7-дневный перерыв, в течение которого на 2–4 день после приема последнего драже, начинается менструальноподобное кровотечение. Если врач не прописывает другой терапии, после 7-дневного перерыва начинают принимать препарат из следующей календарной упаковки. В случае отсутствия в 7-дневный перерыв кровотечения, лечение продолжают только после исключения беременности.
Меры предосторожности: Перед началом лечения необходимо проведение общемедицинского и гинекологического обследования, в т.ч. исследование молочных желез, цитологическое исследование цервикальной слизи, исключение беременности, заболеваний системы свертывания крови. Необходимо учитывать, что Климен нельзя использовать в качестве контрацептивного средства.
Особые указания: Возможно изменение биохимических показателей функций печени, щитовидной железы, надпочечников, почек, уровня транспортных белков плазмы (в т.ч. кортикостероид-связывающего глобулин, липидно/липопротеиновых фракций, показателей углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза).
Download Климен (Climen)
Латинское название: Mesna-LANS
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты
Нозологическая классификация (МКБ-10): T45.1 Противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами. Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Месна (Mesna)
Применение: Раствор для инъекций: профилактика уротоксичности цитостатиков — производных оксазафосфоринов, геморрагический цистит, вызванный алкилирующими агентами.
Раствор для ингаляций: бронхиальная астма, хронический и обструктивный бронхит, эмфизема и ателектаз легких, бронхоэктатическая болезнь, послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях, в отделениях реанимации (профилактика и лечение).
Аэрозоль назальный: ринит, сопровождающийся затруднением отделения секрета (симптоматическое лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим тиоловым соединениям). Раствор для ингаляций: общая слабость, обусловливающая неэффективность кашля, бронхиальная астма без сгущения слизи в бронхиальном дереве.
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), гематурия, аллергические проявления на коже и слизистых оболочках. Раствор для ингаляций: кашель, чувство жжения и боли за грудиной, бронхоспазм.
Взаимодействие: Несовместим в одном инфузионном растворе с цисплатином (связывает и инактивирует его).
Способ применения и дозы: Раствор для инъекций: профилактика индуцированных ифосфамидом геморрагических циститов — вводят в/в струйно (медленно) 240 мг/м2 или 20% от дозы цитостатика одновременно с цитостатиком и через 4 и 8 ч после оксазафосфорина. При непрерывной инфузии (24 ч) цитостатика вводят в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, затем в дозе 100% — в течение 24 ч инфузии и еще 6–12 ч в той же дозе — после окончания инфузии.
Раствор для ингаляций: ингаляционно, содержимое 1–2 ампул (в чистом виде или в разведении 1:2 с водой) 3–4 раза в сутки. Курс — от нескольких дней до нескольких недель.
Эндотрахеально, 1–2 мл растворяют в том же количестве дистиллированной воды или изотонического раствора и вводят при помощи трубки для трахеостомии или внутритрахейного зонда, повторяя процедуру каждый час до момента разжижения и эвакуации секрета. Инстилляция в гайморовы пазухи при гайморите после лаважа — 2–3 мл неразведенного раствора каждые 2–3 дня.
Аэрозоль назальный: интраназально, в обе ноздри, по 1 дозе (одному впрыскиванию) 4 раза/сутки.
Меры предосторожности: Вследствие наличия примесей бензилового спирта во флаконах они не должны использоваться у новорожденных и младенцев, но с осторожностью могут применяться при лечении пожилых пациентов.
Особые указания: Недоиспользованное содержимое ампул следует выбрасывать, т.к. оно быстро окисляется. Мультидозные флаконы можно хранить 8 дней.
Download Месна-ЛЭНС (Mesna-LANS)
Латинское название: Oxacillin
Фармакологические группы: Пенициллины
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Оксациллин (Oxacillin)
Применение: Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, пневмония, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.
Взаимодействие: Тетрациклины и др. бактериостатики снижают эффективность. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышает концентрацию в сыворотке.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2–3 ч после еды, разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,25–0,5 г, суточная — до 6–8 г (при тяжелых инфекциях), новорожденным — по 90–150 мг/кг/сут, в возрасте до 3 мес — 200 мг/кг/сут, до 2 лет — 1 г/кг/сут, до 6 лет — 2 г/кг/сут; суточную дозу делят на 4–6 приемов. При заболеваниях ЖКТ, нарушающих абсорбцию, или при невозможности создания необходимого уровня концентрации в очаге инфекции после орального введения назначают в/м или в/в (реже); суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2–4 г, для новорожденных и недоношенных детей — 20–40 мг/кг, до 3 мес — 60–80 мг/кг, до 2 лет — 1 г, до 6 лет — 2 г; при тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены. Продолжительность лечения составляет обычно 7–10 дней, а при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) — 2–3 нед и более.
Download Оксациллин (Oxacillin)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Паклитаксел (Paclitaxel) (-)
Применение: Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Совместим с нейролептиками, анксиолитиками, антидепрессантами, анальгетиками и другими нейротропными средствами. Не следует сочетать (усиливает действие) с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, анксиолитиками, антигистаминными средствами, клонидином. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.
Передозировка: Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300–600 мг/сут, в 2–3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600–1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200–400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100–200 мг/сут. Больным пожилого возраста — 200–300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении — 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7–12 лет по 50 мг 1–2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11–20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин — вчетверо.
Меры предосторожности: Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Download Тиаприд (Tiapride) (-)
Латинское название: Tiapridum
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F03 Деменция неуточненная. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F91 Расстройства поведения. F95 Тики. G10 Болезнь Гентингтона. G21 Вторичный паркинсонизм. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиаприд (Tiapride)
Применение: Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Совместим с нейролептиками, анксиолитиками, антидепрессантами, анальгетиками и другими нейротропными средствами. Не следует сочетать (усиливает действие) с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, анксиолитиками, антигистаминными средствами, клонидином. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.
Передозировка: Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300–600 мг/сут, в 2–3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600–1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200–400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100–200 мг/сут. Больным пожилого возраста — 200–300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении — 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7–12 лет по 50 мг 1–2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11–20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин — вчетверо.
Меры предосторожности: Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Download Тиаприд (Tiapridum)
Латинское название: Cyclovir
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек. B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит. B00.5 Герпетическая болезнь глаз. B01 Ветряная оспа [varicella]. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. B08 Другие вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек, не классифицированные в других рубриках. B20.3 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других вирусных инфекций. B25 Цитомегаловирусная болезнь. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. H16 Кератит. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацикловир (Aciclovir)
Применение: Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес), герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика), опоясывающий герпес, ветряная оспа, простой герпетический кератит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (на период лечения следует отказаться).
Побочные действия: Головная боль, утомляемость, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия, повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда. При в/в введении (особенно у пациентов с нарушением иммунитета) — возбуждение, нарушение сознания, летаргия, тремор, судороги, галлюцинации, психозы, кома; реакции в месте в/в введения — локальное воспаление, флебит. При наружном применении — эритема, шелушение (в месте длительного нанесения мази), чувство жжения, ожог.
Взаимодействие: Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию).
Передозировка: Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно, наружно и местно. Взрослым и детям старше 12 лет — в/в по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при Herpes zoster больным с нарушениями иммунной системы — по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет — по 5 мг/кг (250 мг/м2 поверхности тела).
Внутрь, взрослые и дети старше 2 лет — по 0,2 г 5 раз в сутки (исключая ночь), для профилактики — по 0,2 г 4 раза в день; при опоясывающем лишае — по 0,8 г 4 раза в сутки; детям до 2 лет — половину дозы для взрослых. Курс лечения обычно — 5 дней, при опоясывающем герпесе — еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.
Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 нед.
При герпетическом кератите (глазная мазь) — 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.
В случае инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, крем или мазь (5%) наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки в течение 5–10 дней.
Меры предосторожности: Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости; достаточная гидратация необходима также при в/в назначении. В случаях нарушения выделительной функции почек и лицам престарелого возраста дозу уменьшают с учетом Cl креатинина. Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с психоневротическими расстройствами, нарушением функции почек (и при назначении внутрь) и печени, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии.
Особые указания: Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания. Пациентам с нарушенным иммунитетом при герпетическом поражении слизистых оболочек проводят в/в терапию. При часто рецидивирующем генитальном герпесе наиболее эффективно пероральное введение. Больным с нарушенным иммунитетом в случае опоясывающего лишая назначают внутрь или в/в. Нанесение крема рекомендуется выполнять в резиновых перчатках с целью предотвращения инфицирования др. участков кожи.
Download Цикловир (Cyclovir)