Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Ancotil
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B37.7 Кандидозная септицемия. B43.9 Хромомикоз неуточненный. B44 Аспергиллез. B45 Криптококкоз. B49 Микоз неуточненный
Состав и форма выпуска:
| Раствор для инфузий | 1 фл. |
| флуцитозин (5-ФЦ) | 2500 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2012,5 мг; трометамол — 305 мг; кислота хлористоводородная 25% (до pH=7,4) — q.s.; вода для инъекций — до 250 мл |
во флаконах стеклянных по 250 мл, в контейнерах пенопластовых по 5 флаконов; в пачке картонной 1 контейнер.
Описание лекарственной формы: Прозрачная бесцветная или практически бесцветная жидкость.
Характеристика: Флуцитозин (5-ФЦ) представляет собой фторированный пиримидин.
Фармакологическое действие: Противогрибковое (фунгистатическое, фунгицидное). Обладает противогрибковыми свойствами при лечении целого ряда системных микозных инфекций. Активный ингредиент Анкотила — флуцитозин, для чувствительных к воздействию препарата микроорганизмов, играет роль конкурентного ингибитора в метаболизме урацила. Клетки чувствительных возбудителей поглощают активное вещество Анкотила и посредством специфической цитозиндезаминазы дезаминируют его в 5-фторурацил. Последний встраивается в РНК возбудителя вместо урацила, нарушая тем самым синтез белка, что обуславливает фунгистатическую активность препарата. Кроме того, подавляется активность тимидилатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза грибковой ДНК. Для ряда возбудителей при продолжительном контакте с активным веществом проявляется фунгицидное действие препарата.
Фармакокинетика: Анкотил хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма, в т.ч. диффундирует в спинномозговую жидкость. Объем распределения после в/в введения составляет 0,8 л/кг. Связывание с белками плазмы на минимальном уровне (2–4%).
Концентрация препарата в ликворе и перитонеальной жидкости составляет примерно 75% от уровня концентрации в сыворотке.
Концентрация в сыворотке должна составлять не менее 20–25 мг/л (за исключением лечения кандидоза мочевыводящих путей, см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует избегать длительного поддержания концентраций свыше 100 мг/л из-за увеличения риска развития побочных реакций.
90% дозы 5-ФЦ выводится почками в неизмененном виде (клубочковая фильтрация). Небольшое количество флуцитозина дезаминируется в 5-фторурацил (5-ФУ). Соотношение AUC 5-ФУ и 5-ФЦ составляет примерно 4%.
У взрослых с нормальной функцией почек T1/2 составляет 3–6 ч, у недоношенных детей 6–7 ч. При нормальной функции почек концентрация вещества в моче всегда гораздо выше, чем в сыворотке.
Поскольку Анкотил выводится через почки практически в неизмененном виде, нарушение почечной функции увеличивает T1/2. Это обстоятельство следует обязательно учитывать при определении дозирования.
Фармакодинамика: Анкотил обладает фунгистатическим и фунгицидным действием in vitro и in vivo в отношении дрожжевых грибков (кандида), а также возбудителей криптококкоза (Cryptococcus neoformans) и хромобластомикоза. При аспергиллезе Анкотил проявляет фунгистатическую активность; проведение курса комбинированной терапии в сочетании с Амфотерицином В обеспечивает клинический эффект.
В большинстве случаев изолированные штаммы, полученные от больных из Европейских стран, которые до этого не проходили терапии, оказались чувствительны к воздействию 5-ФЦ (93% с диагнозом кандидоз, 96% — криптококкоз).
Минимальная концентрация для подавления этих микроорганизмов обычно находится на уровне между 0,03 и 12,5 мг/л. При лечении Анкотилом у первоначально чувствительных к нему штаммов постепенно может выработаться устойчивость. Поэтому определение чувствительности рекомендуется проводить до и во время лечения с использованием тестов, разработанных Shadomy и Speller и соответствующих питательных сред, свободных от антагонистов. Рекомендуется использование дисковых тестов с 5-ФЦ.
В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что при комбинированном применении Анкотила и Амфотерицина В их активность взаимно усиливается в отношении многих штаммов возбудителей. Этот эффект был особенно выражен в случае возбудителей, мало чувствительных к Анкотилу.
Клиническая фармакология: На основании экспериментальных данных — сочетание Анкотила с Амфотерицином В во многих случаях оказывает синергическое или, по крайней мере, аддитивное действие.
Клинические исследования показали, что комбинация этих двух препаратов дает лучший терапевтический эффект, чем каждый из них в качестве монотерапии. Кроме того, применение комбинированной терапии позволяет уменьшить терапевтическую дозу Амфотерицина В и, тем самым, его токсические побочные эффекты. Одновременно сокращается продолжительность курса лечения. Наконец, применение комбинированной терапии позволяет предотвратить или отсрочить развитие вторичной устойчивости возбудителей, наблюдаемой при монотерапии Анкотилом.
Применение этой комбинации особенно эффективно при лечении криптококкоза, а также при подострых и хронических грибковых инфекциях (менингоэнцефалит, эндокардит, кандидозный увеит и т.д.).
Показания: Системные инфекции, вызванные дрожжевыми и иными грибковыми возбудителями, чувствительными к воздействию препарата: генерализованный кандидоз; криптококкоз; хромобластомикоз; аспергиллез (только в сочетании с Амфотерицином В); инфекции, вызываемые микроорганизмами Torulopsis glabrata и Hansenula.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к флуцитозину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Поэтому препарат можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для развития плода.
Не установлено, проникает ли активное вещество в материнское молоко. Учитывая важность проведения лечения данным препаратом для матери, врач должен принять решение, нужно ли прервать грудное вскармливание на время терапии.
Побочные действия: Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, токсическое поражение миокарда, нарушение вентрикулярной функции.
Дыхание: остановка дыхания, боль в груди, одышка.
Кожа: сыпь, зуд, крапивница, светочувствительность, токсический эпидермальный некролиз.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в области живота, диарея, анорексия, сухость во рту, язва двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит, повышение уровня билирубина.
Печень и желчевыводящие пути: нарушение функции печени, желтуха, повышенная активность ферментов печени в сыворотке крови. В единичных случаях у ослабленных больных отмечалась острая печеночная недостаточность, иногда приводившая к летальному исходу.
Мочеполовая система: азотемия, повышение уровней креатинина/мочевины/азота, кристаллурия, острая почечная недостаточность.
Кроветворная система: анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, лейкоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. В единичных случаях у ослабленных больных (на фоне имеющейся иммуносупрессии) отмечались признаки угнетения кроветворения в костном мозге (панцитопения, супрессия костного мозга). У данной категории больных эти симптомы могут носить необратимый характер.
ЦНС: атаксия, потеря слуха, головная боль, парестезии, паркинсонизм, периферическая невропатия, пирексия, головокружение, седативный эффект, судороги, утрата четкого восприятия действительности, галлюцинации, психозы.
Иные симптомы: усталость, слабость, чрезмерная чувствительность, гипогликемия, гипокалиемия.
Взаимодействие: Поскольку при лечении Анкотилом существует риск развития лейкопении (особенно нейтропении, часто сопровождаемой тромбоцитопенией), при одновременном лечении цитостатиками необходим ежедневный контроль периферической крови.
В силу того, что выведение 5-ФЦ осуществляется почти исключительно через почки, все лекарственные препараты, снижающие клубочковую фильтрацию, увеличивают T1/2 активного вещества Анкотила. В таких случаях требуется регулярный контроль за Cl креатинина, а также — соответствующая корректировка дозы.
Инфузионные растворы Анкотила и Амфотерицина В следует вводить раздельно.
Анкотил можно применять одновременно с парентеральными растворами натрия хлорида 0,9% или 0,18% и глюкозы 5% и 4%. Никакие иные ЛС не должны добавляться к инфузионному раствору Анкотила.
Передозировка: Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы (предположительно): возрастание риска развития известных побочных реакций и тяжести их проявления.
Сывороточная концентрация 5-ФЦ свыше 100 мг/л в течение длительного времени сопровождается возрастанием числа побочных эффектов.
Лечение: в случае передозировки следует обеспечить поступление в организм достаточного объема жидкости (при необходимости в/в введение), поскольку Анкотил выводится через почки в неизмененном виде. Необходим частый контроль параметров периферической крови, а также тщательный мониторинг функции почек и печени. В случае отклонений от нормы следует применить надлежащие терапевтические меры. Анкотил эффективно удаляется из организма методами гемодиализа, перитонеального диализа и гемофильтрации. При проведении этих процедур достигается клиренс, приблизительно равный клиренсу креатинина.
Способ применения и дозы: В/в при помощи капельницы; допустимо прямое в/в введение через центральный венозный катетер или введение посредством перитонеальной инфузии.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей — 200 мг/кг массы тела, разделенная на 4 дозы, вводимые на протяжении 24 ч.
Для лечения кандидоза мочевыводящих путей обычно достаточно суточной дозы 100 мг/кг массы тела.
Для больных с заболеваниями, вызванными высокочувствительными к Анкотилу микроорганизмами, может оказаться достаточным введение суточной дозы 100–150 мг/кг массы тела.
Стандартная разовая доза — 37,5–50 мг/кг массы тела, вводится посредством коротких вливаний (20–40 мин) при условии обеспечения жидкостного баланса в организме больного. При нормальной функции почек интервалы между процедурами — 6 ч.
Как правило, продолжительность лечения — 1 нед.
При острых инфекциях типа кандидамикотического сепсиса продолжительность лечения, как правило, 2–4 нед.
В подострых и хронических случаях требуется, как правило, более продолжительное лечение; причем рекомендуется комбинированное применение Анкотила и Амфотерицина В. При лечении криптококкового менингита продолжительность курса лечения — не менее 4 мес.
При нарушении функции почек следует назначать меньшие дозы и увеличивать интервалы между процедурами; при этом необходимо придерживаться следующего графика режима дозирования:
| Cl креатинина, мл/мин | Интервалы между введением разовых доз 50 мг/кг массы тела (высшая разовая доза) |
| >40 | 6 ч |
| 40-20 | 12 ч |
| 20-10 | 24 ч |
| <10 | Определить сывороточную концентрацию 5-ФЦ через 12 ч после введения первой дозы. При введении последующих доз препарата уровень концентрации 5-ФЦ в сыворотке должен поддерживаться в диапазоне 25-50 мкг/мл; не должен превышать 80 мкг/мл |
При наличии нарушения функции почек следует увеличить интервалы между введением разовых доз препарата (см. выше таблицу).
Если нарушения функции почек не обнаружено, но отмечается превышение рекомендуемого уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке, рекомендуется уменьшить дозу, оставив на том же уровне режим интервалов между процедурами.
Режим дозирования и профиль развития побочных эффектов у людей пожилого возраста аналогичны тем, которые установлены для других возрастных групп (особое внимание в этой возрастной группе следует уделить контролю функции почек).
При проведении комбинированной терапии, разработанной по поводу криптококкоза ЦНС, рекомендуется следующий режим дозирования:
| Анкотил | 150 мг/кг/сут в виде быстрых инфузий. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу в зависимости от Cl креатинина |
| Амфотерицин B | 0,3 мг/кг/сут (по нарастанию дозы). Препарат вводится инфузионно в течение 3-4 ч по следующей схеме: 1 день: тест-доза 1 мг Контроль температуры, пульса, частоты дыхания и АД в течение 3 ч. При отсутствии побочных реакций в 1 день начинают лечение: вводят 0,3 мг/кг препарата + 25 мг гидрокортизона в сутки. При наличии побочных реакций дозу препарата увеличивают постепенно: 1 день: 0,1 мг/кг + 50 мг гидрокортизона 2 день: 0,2 мг/кг + 50 мг гидрокортизона 3 день: 0,3 мг/кг + 50 мг гидрокортизона Следует как можно раньше уменьшить дозу гидрокортизона или полностью отменить его введение. |
Инфузионный раствор Анкотила несовместим с Амфотерицином В (нельзя смешивать в одной капельнице инфузионный раствор Анкотила и Амфотерицин В).
Согласно вышеуказанному режиму дозирования, больным с нормальной функцией почек назначают полную дозу Анкотила и приблизительно половину обычной дозы Амфотерицина В. Однако даже эта уменьшенная доза Амфотерицина В может снизить Cl креатинина и, соответственно, уменьшить выведение 5-ФЦ из организма. В таких случаях дозу Анкотила уменьшают соответственно степени почечной недостаточности.
Меры предосторожности: До и во время лечения необходимо контролировать функцию почек у больных, предпочтительно путем определения Cl креатинина. При необходимости производится соответствующая коррекция режима дозирования.
У больных, страдающих почечной недостаточностью, следует контролировать функцию почек не реже 1 раза в неделю.
Анкотил не следует применять больным, страдающим почечной недостаточностью, при отсутствии аппаратуры, позволяющей проводить мониторинг уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с подавленной функцией костного мозга или с заболеваниями крови. Следует контролировать картину периферической крови и функцию печени — ежедневно в начале лечения, затем — 2 раза в неделю.
Особые указания: Рекомендуется регулярное проведение мониторинга уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке и, в случае необходимости, соответствующая корректировка режима дозирования.
При измерении уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке крови следует учитывать, что концентрация 5-ФЦ в образцах крови, взятых во время или непосредственно после введения препарата, непоказательны для последующего подъема уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке. В целях мониторинга уровня сывороточной концентрации 5-ФЦ рекомендуется проводить анализ крови незадолго до проведения следующей процедуры.
Во время лечения Анкотилом в комбинации с Амфотерицином B следует периодически контролировать развернутую формулу крови; для контроля функции почек следует регулярно определять креатинин сыворотки и Cl креатинина. Следует также соблюдать обычные меры предосторожности и рекомендации по применению по отношению к Амфотерицину В.
При определении уровня креатинина с помощью двухэтапного ферментного анализа не исключается искажение результатов анализа (ложноположительная азотемия) вследствие влияния флуцитозина. Необходимо использовать другие методы определения креатинина.
При расчетах объема введения растворов электролитов для больных, страдающих почечной и/или сердечной недостаточностью, а также — с нарушением электролитного баланса, необходимо учитывать объем вводимого инфузионного раствора Анкотила и содержание натрия (138 ммоль/л).
<
Download Анкотил (Ancotil)
Латинское название: Gynipral
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. Токолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): O60 Преждевременные роды. O62.3 Стремительные роды. O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки. P20 Внутриутробная гипоксия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гексопреналин (Hexoprenaline)
Применение: В акушерской практике: лечение острых состояний — для торможения родовых схваток в родах (при дискоординированной родовой деятельности, острой внутриутробной асфиксии плода); для иммобилизации матки перед оперативным или акушерским вмешательством (кесарево сечение, ручная корректировка положения плода, выпадение пуповины, осложненная родовая деятельность); для подавления преждевременных схваток на догоспитальном этапе. Длительное лечение — для профилактики преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без укорочения или раскрытия шейки матки до, во время и после оперативных вмешательств на шейке матки.
В пульмонологии: для купирования бронхообструктивного синдрома при обострении бронхиальной астмы и хронических обструктивных болезней, бронхоспастические реакции различного генеза, профилактика приступов бронхиальной астмы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфитам, преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, инфекции эндометрия, сердечно-сосудистые заболевания, сопровождающиеся тахиаритмиями, миокардит, пороки сердца (митральные, аортальный стеноз), кардиомиопатии, в т.ч. идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, ИБС, артериальная гипертензия, тяжелые заболевания печени и почек, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, I триместр беременности.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, беспокойство, мышечный тремор, потливость, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца, резкое понижение АД, ослабление перистальтики и атония кишечника, гипергликемия, повышение активности трансаминаз, гипокалиемия, уменьшение диуреза, отеки; у новорожденных возможны гипогликемия и ацидоз, острый бронхоспазм, анафилактический шок.
Взаимодействие: Эффект снижают неселективные бета-адреноблокаторы, повышают метилксантины (теофиллин). Симпатомиметики, средства для наркоза (фторотан) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Уменьшает активность пероральных сахароснижающих препаратов.
Передозировка: Симптомы: тревога, беспокойство, дистальный мелкоразмашистый тремор, потливость, выраженная тахикардия, нарушения ритма сердца, головные боли, потливость, кардиалгии, артериальная гипотензия, одышка.
Лечение: назначение неселективных бета-адреноблокаторов (пропранолол).
Способ применения и дозы: В/в струйно (медленно) или капельно, внутрь, ингаляционно.
Острые состояния в акушерской практике — по 10 мкг в 10 мл физиологического раствора или глюкозы вводят в/в медленно (5–10 мин), в дальнейшем по показаниям продолжают в/в капельное введение со скоростью 0,3 мкг/мин.
Для подавления преждевременных схваток — 10 мкг вводится в/в струйно медленно, затем — такая же доза в/в капельно в 500 мл физиологического раствора или 5% растворе глюкозы.
Для длительного лечения — 0,075 мкг/мин в/в капельно, при отсутствии возобновления родовой деятельности в течение 2-х суток продолжается прием внутрь 0,5 мг каждые 3 часа, затем — каждые 4–6 ч.
При лечении бронхообструктивного синдрома внутрь, за 30 мин до еды, взрослым по 1 табл. 3 раза в сутки, при необходимости — 2 табл. 3 раза в сутки или по 1 табл. каждые 4 ч. Детям: 3–6 мес — 1/4 табл. 1–2 раза в сутки, 6–12 мес — 1/4 табл. 1–3 раза в сутки, 1–3 года — 1/4–1/2 табл. 1–3 раза в сутки, 3–6 лет — 1/2 табл. 1–3 раза в сутки, 6–10 лет — 1 табл. 1–3 раза в сутки.
Ингаляционно — впрыскивание дозы производится во время продолжительного глубокого интенсивного вдоха с последующей задержкой дыхания на 6–8 с, взрослым и детям старше 3 лет по 1–2 дозы для купирования острого приступа удушья, повторная ингаляция не ранее чем через 30 мин.
При затяжном приступе удушья и недостаточной эффективности ингаляционных и таблетированных форм возможно в/в струйное медленное или капельное (на 200 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы) введение взрослым 2 мл, максимально 4 мл, при астматическом статусе — по 2 мл 3–4 раза в сутки. Детям: 3–6 мес — по 1 мкг, 6–12 мес — 2 мкг, 1–3 года — 2–3 мкг, 3–10 лет — 3–4 мкг.
Меры предосторожности: С осторожностью (при регулярном контроле содержания глюкозы в сыворотке крови) применяют при наличии сопутствующего сахарного диабета (возможна гипергликемия). Перед началом лечения показан прием препаратов калия, ограничение поваренной соли и жидкости. При назначении во время беременности необходимо контролирование гемодинамических показателей у матери и плода, оценка фетоплацентарного комплекса. Не рекомендуется комбинировать гексопреналин с антидепрессантами, препаратами кальция и витамина D3, минералокортикоидами.
Download Гинипрал (Gynipral)
Применение: Неингаляционный наркоз: вводный (в комбинации с динитрогена оксидом, галотаном, диэтиловым эфиром и др. общими анестетиками), при кратковременных (длительностью 15–20 мин) внеполостных хирургических и диагностических процедурах: эндоскопия, бронхоскопия, болезненные перевязки и др. (мононаркоз или в комбинации с местными анестетиками); судорожный синдром (столбняк, эклампсия, анафилаксия, передозировка антихолинэстеразных средств и др.), острое психическое возбуждение, в т.ч. при алкогольном психозе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность; нарушения коронарной и общей гемодинамики, в т.ч. коллапс; заболевания носоглотки и дыхательной системы, включая бронхиальную астму; непроходимость кишечника, шоковые, гипоксические, септические и лихорадочные состояния, болезнь Адиссона, сахарный диабет, выраженное истощение; ранний детский возраст.
Ограничения к применению: Гипотензия, гипертензия, анемия, тяжелые нарушения обмена веществ, выраженное ожирение или истощение, пожилой и старческий возраст, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется для обезболивания при кесаревом сечении (может вызвать асфиксию плода).
Побочные действия: Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания (особенно при быстром введении), понижение вентиляции легких, гиперкапния, отек легких, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): брадикардия, компенсаторная тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, угнетение сократимости миокарда, остановка сердца (при наличии изменений в миокарде и коронарных сосудах).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, двигательное и психическое возбуждение, при пробуждении тремор, судороги; ретроградная амнезия, сонливость.
Прочие: вагусные реакции (гиперсаливация, ларингоспазм и др.), аллергические реакции (крапивница и др.), тошнота и рвота (при пробуждении), нарушения детоксицирующей функции печени, пигментного, белкового и углеводного обмена, уменьшение диуреза; местные: при в/в введении тромбофлебит; паравенозном — воспалительный инфильтрат, некроз; случайном в/а — сильная боль в пальцах конечности, гангрена.
Взаимодействие: Потенцируют наркозное действие нейролептики, транквилизаторы, анальгетики, снотворные средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь и ингибиторы МАО (тормозят микросомальные ферменты). Тиреоидные гормоны повышают активность и токсичность. Аналептики, витамины РР и B1, АТФ уменьшают длительность посленаркозного сна. Противосудорожный эффект ослабляют резерпин и препараты его содержащие. Усиливает эффект гипотензивных средств, местных анестетиков, средств, угнетающих ЦНС. Изменяет (усиливает или ослабляет) действие непрямых антикоагулянтов, ускоряет экскрецию витамина С; ослабляет активность глюкокортикоидов; несовместим со стимуляторами ЦНС. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с суксаметонием.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, и проявления кардиодепрессии, вплоть до остановки сердца; гипотензия, коллапс, кома.
Лечение: введение специфического антагониста — бемегрида (в/в медленно, взрослым — 5–10 мл 0,5% раствора, при недостаточности или отсутствии эффекта — повторно). Следует иметь ввиду, что эффект бемегрида проявляется только если введенная доза гексобарбитала не превышает 2 г, а длительность коматозного состояния не более 12 ч; симптоматическая терапия: при остановке дыхания — ИВЛ, кислород 100%, при выраженной гипотензии — введение вазопрессоров, кальция хлорида (взрослым — до 10 мл 10% раствора в/в).
Способ применения и дозы: В/в, в/м, ректально. Для наркоза, взрослым — в/в струйно медленно, 1–2% раствор (в некоторых случаях 2,5–5% раствор); вначале вводят тест-дозу: 1–2 мл со скоростью 1 мл/мин (не более); при отсутствии побочных эффектов через 30–40 с — с той же скоростью инъецируют остальную часть дозы, необходимую для достижения желаемого эффекта; общая доза составляет 500–700 мг, обычно 8–10 мг/кг, в зависимости от вида процедуры, состояния, возраста и массы тела больного. У ослабленных больных и детей, при сердечно-сосудистых заболеваниях используют 1% раствор. Для получения длительного (более 20–30 мин) наркоза вводят в/в капельно 2% раствор на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 5–20 или 0,5–1% раствор. При проведении бронхоскопии 1–2% раствор (в дозе 400–600 мг) в/в струйно в течение 2–3 мин. Купирование психомоторного возбуждения — в/в струйно 2–10 мл 5–10% раствора; при маниакально-депрессивном психозе возможно в/м (0,5–1 мл 10% раствора) или ректальное введение (в клизмах по 0,5 г в 20–30 мл воды). При остром судорожном синдроме: взрослым — 0,5–1 мл 10% раствора в/м или 0,5 г в 20–30 мл воды ректально; детям — ректально (10% раствор) или в/м (5% раствор) из расчета 0,5 мл/кг: либо в/в струйно медленно в виде 1% раствора в дозе, не превышающей 15 мг/кг. Высшая разовая и высшая суточная доза для взрослых при в/в введении — 1 г.
Меры предосторожности: Манипуляции в полости рта и глотки производят только после достижения необходимого уровня наркоза (возможна резкая кашлевая реакция, ларингоспазм, бронхоспазм, брадикардия). Для предупреждения побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва, во время премедикации больному вводят атропин или метоциния йодид. Следует учитывать, что степень угнетения дыхания и кровообращения зависит от дозы и скорости в/в введения. С осторожностью используют в качестве противосудорожного средства при отравлении стрихнином, т.к. инъекция гексобарбитала может провоцировать судорожный приступ.
Особые указания: Растворы готовят на изотоническом растворе натрия хлорида или стерильной (бидистиллированной) воде для инъекций, в асептических условиях, непосредственно перед введением; хранят не более 1 ч; используют лишь абсолютно прозрачными.
Download Гексобарбитал (Hexobarbital) (-)
Латинское название: Corvamin
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Молсидомин (Molsidomine)
Применение: ИБС: профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); легочная гипертензия, хроническое легочное сердце, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и центрального венозного давления, коллапс, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности (особенно в I триместре) применение возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, заторможенность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, коллапс, покраснение кожи лица.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея.
Прочие: снижение аппетита, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.
Взаимодействие: Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Алкоголь усиливает действие препарата.
Передозировка: Симптомы: сильные головные боли, гипотензия, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 1–2 мг 2–3 раза в сутки, максимально до 6 раз в сутки. Ретардные формы — 1–2 раза в сутки. Купирование приступа стенокардии — сублингвально 1–2 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотензия с потерей сознания, особенно у пациентов с исходной гипотензией, уменьшенным ОЦК. У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз. Лечение препаратом в острой стадии инфаркта миокарда возможно только при условии постоянного врачебного наблюдения и контроля АД, ЧСС и показателей центральной гемодинамики. На время лечения следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.
Download Корвамин (Corvamin)
Применение: Ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит), болевой синдром (послеоперационные, посттравматические боли, боли при метастазах в кости), почечная колика, альгодисменорея.
Гель — неосложненные травмы (растяжения и разрывы сухожилий и связок, ушибы мышц, отеки).
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная и печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, «аспириновая» астма, беременность и детский возраст. Свечи — проктит и прокторрагии; гель — дерматозы, экзема, инфицированные ссадины и раны (мокнущие).
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, метеоризм, запор, анорексия), стоматит, головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, слабость, зрительные расстройства, нарушение функции почек и печени, гиперемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, кортикостероидов, пероральных противодиабетических средств и алкоголя, ослабляет — спиронолактона, периферических вазодилататоров. Повышает токсичность метотрексата. Концентрация кетопрофена в плазме возрастает на фоне пробенецида (угнетает почечную экскрецию).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно.
Капсулы и таблетки (во время еды) — в начале лечения суточная доза 300 мг в 2–3 приема, поддерживающая — 150–200 мг/сут.
Ректально — по 1 супп. утром и вечером.
В/м — 100 мг (1 флакон) в сутки в течение 5–10 дней, затем назначают внутрь и/или ректально.
Гель — 2 раза в день длительно и осторожно втирают в воспаленные или болезненные участки тела; возможно наложение сухой повязки.
Меры предосторожности: Нельзя допускать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Download Кетопрофен (Ketoprofen) (-)
Латинское название: Lansoptol
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K30 Диспепсия. K31.8.2 Гиперацидность желудочного сока
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лансопразол (Lansoprazole)
Применение: Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, щелочная фосфатаза, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.
Взаимодействие: Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие альгельдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с ланзопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.
Передозировка: Симптомы: — не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).
Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, утром. Неязвенная диспепсия: 15–30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва желудка: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Рефлюкс-эзофагит: 30 мг/сут — 4 нед. Синдром Золлингера — Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/ч. Инфицирование Helicobacter pylori: по 30 мг 2 раза в сутки в составе различных схем комбинированной антихеликобактерной терапии.
Меры предосторожности: Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема ланзопразола.
Download Ланзоптол (Lansoptol)
Латинское название: Tabulettae Oxacillini-natrii
Фармакологические группы: Пенициллины
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Оксациллин (Oxacillin)
Применение: Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, пневмония, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.
Взаимодействие: Тетрациклины и др. бактериостатики снижают эффективность. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышает концентрацию в сыворотке.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2–3 ч после еды, разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,25–0,5 г, суточная — до 6–8 г (при тяжелых инфекциях), новорожденным — по 90–150 мг/кг/сут, в возрасте до 3 мес — 200 мг/кг/сут, до 2 лет — 1 г/кг/сут, до 6 лет — 2 г/кг/сут; суточную дозу делят на 4–6 приемов. При заболеваниях ЖКТ, нарушающих абсорбцию, или при невозможности создания необходимого уровня концентрации в очаге инфекции после орального введения назначают в/м или в/в (реже); суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2–4 г, для новорожденных и недоношенных детей — 20–40 мг/кг, до 3 мес — 60–80 мг/кг, до 2 лет — 1 г, до 6 лет — 2 г; при тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены. Продолжительность лечения составляет обычно 7–10 дней, а при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) — 2–3 нед и более.
Download Оксациллина натриевой соли таблетки (Tabulettae Oxacillini-natrii)
Латинское название: Tonsilla compositum
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J35.0 Хронический тонзиллит
Состав и форма выпуска:
| Раствор для инъекций | 1 амп. |
| Acidum ascorbicum D6 | 22 мкл |
| Nodus lymphaticus suis D8 | 22 мкл |
| Tonsilla suis D28 | 22 мкл |
| Medulla ossis suis D10 | 22 мкл |
| Funiculus umbilicalis suis D10 | 22 мкл |
| Splen suis D10 | 22 мкл |
| Hypothalamus suis D10 | 22 мкл |
| Hepar suis D10 | 22 мкл |
| Embryo suis D13 | 22 мкл |
| Cortex glandulae suprarenalis suis D13 | 22 мкл |
| Pyrogenium-Nosode D198 | 22 мкл |
| Cortisonum aceticum D13 | 22 мкл |
| Pulsatilla pratensis D6 | 22 мкл |
| Acidum sarcolacticum D6 | 22 мкл |
| Echinacea angustifolia D4 | 22 мкл |
| Calcium phosphoricum D10 | 22 мкл |
| Aesculus hippocastanum D6 | 22 мкл |
| Kalium stibyltartaricum D6 | 22 мкл |
| Solanum dulcamara D4 | 22 мкл |
| Levothyrotoxin D13 | 22 мкл |
| Coccus cacti D6 | 22 мкл |
| Ferrum phosphoricum D10 | 22 мкл |
| Gentiana lutea D6 | 22 мкл |
| Geranium robertianum D6 | 22 мкл |
| Mercurius solubilis Hahnemanni D13 | 22 мкл |
| Barium carbonicum D28 | 22 мкл |
| Conium maculatum D4 | 22 мкл |
| Galium aparine D6 | 22 мкл |
| Sulfur D8 | 22 мкл |
| Psorinum-Nosode D28 | 22 мкл |
в пачке картонной 5 или 100 ампул по 2,2 мл.
Фармакологическое действие: Десенсибилизирующее, дезинтоксикационное, лимфодренажное, иммуномодулирующее.
Показания: Хронический тонзиллит (в комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к Echinacea angustifolia.
Побочные действия: Повышенное слюноотделение (необходимо прекратить прием).
Способ применения и дозы: В/м — по 2,2 мл 1–3 раза в неделю, в острых случаях — еже
Download Тонзилла композитум (Tonsilla compositum)
Латинское название: Cetirinax
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H04 Болезни слезного аппарата. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J30.3 Другие аллергические риниты. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J34.8 Другие уточненные болезни носа и носовых синусов. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L50 Крапивница. L50.0 Аллергическая крапивница. L50.1 Идиопатическая крапивница. R06.7 Чихание. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цетиризин (Cetirizine)
Применение: Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; комплексная терапия атопического дерматита, хронической экземы, бронхиальной астмы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в том числе к гидроксизину, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет (до 6 лет при нарушении функции почек или печени).
Ограничения к применению: Нарушение функции почек и печени, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), утомляемость (6%), возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (5%), изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко — сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции,бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея.
Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч.
крапивница.
Взаимодействие: Теофиллин незначительно (на 16%) уменьшает клиренс. Совместим с азитромицином, псевдоэпинефрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.
Передозировка: Симптомы: сонливость, возможны — беспокойство, задержка мочеиспускания, тремор, тахикардия, зуд, сыпь.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям старше 6 лет — 10 мг 1 раз в сутки или по 5 мг 2 раза в сутки. Больным с почечной недостаточностью, в т. ч. находящимся на гемодиализе, рекомендуется уменьшить дозу в 2 раза. Детям от 2 до 6 лет — 2,5 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки или по 2,5 мг (5 капель) утром и вечером. Детям старше 6 лет с нарушением функции печени и почек — до 5 мг/сут.
Меры предосторожности: Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Цетиринакс (Cetirinax)
Латинское название: Emla
Фармакологические группы: Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
Download Эмла (Emla)