Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Bilumide
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бикалутамид (Bicalutamide)
Применение: Рак предстательной железы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени.
Побочные действия: Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — 1 табл. (50 или 150 мг) однократно.
Download Билумид (Bilumide)
Латинское название: Gastrostat
Фармакологические группы: Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K29 Гастрит и дуоденит
Состав и форма выпуска: Каждая таблетка, покрытая оболочкой, разного цвета или капсула содержит: зеленая — висмута трикалия дицитрата 107,7 мг, желтая — буферного тетрациклина гидрохлорида 250 мг и красная — метронидазола 200 мг; в блистерной упаковке 15 шт. (5 рядов по 3 таблетки разного цвета в каждом ряду), в коробке 10 блистеров.
Фармакологическое действие: Противоязвенное, противомикробное. Угнетает развитие Helicobacter pylori в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакодинамика: Действие компонентов препарата против Helicobacter pylori взаимно усиливается: трикалия дицитрат висмута оказывает ограниченное бактерицидное действие на Helicobacter pylori, тетрациклина гидрохлорид подавляет (при монотерапии) эту бактерию только на 2%, метронидазол активен (in vivo) в основном против анаэробов и простейших (лямблий, амеб, трихомонад). Эффект и показатель подавления Helicobacter pylori достигает 60% в случае сочетания дицитрата висмута и тетрациклина и 90% в случае сочетания всех трех компонентов. Ускоряется также рубцевание язвенных дефектов (метронидазол).
Показания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; гастрит, дуоденит, пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori (монотерапия или в комбинации с ингибиторами протонного насоса).
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 16 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изменение окраски слизистой оболочки полости рта, серый цвет кала, неприятный металлический привкус во рту, другие расстройства ЖКТ, обесцвечивание зубов при длительной терапии пациентов до 26 лет.
Взаимодействие: Несовместим с растворами кальция, магния, марганца, алюминия, железа (образуются хелатные соединения и нерастворимые комплексы тетрациклина с катионами).
Передозировка: Симптомы: почечная недостаточность, энцефалопатия, дезориентация, рвота.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством любой пищи (печенье, хлеб и т.д.); принимают ежедневно, одномоментно по 1 табл. или капс. каждого цвета 5 раз в день с интервалом 4 ч в течение 10 дней. 1 блистерная упаковка рассчитана на прием за 1 день. На обратной стороне блистерной упаковки указано время приема таблеток или капсул (7 ч, 11 ч, 15 ч, 19 ч, 23 ч). Время приема можно изменять (в зависимости от режима дня). Терапевтический эффект может быть усилен ежедневным двукратным (с интервалом 6–8 ч) приемом 20 мг омепразола (или другого препарата из группы ингибиторов протонного насоса).
Меры предосторожности: Необходимо строго соблюдать инструкцию по применению, т.к. ее несоблюдение может привести к развитию резистентного к лекарственным средствам штамма Helicobacter pylori и к резкому снижению эффективности лечения. На время лечения необходимо исключить прием алкоголя.
Download Гастростат (Gastrostat)
Применение: Гипогликемия, гипогликемическая кома, гиповолемия, дегидратация, шок, коллапс, интоксикация (в хирургической, травматологической, реанимационной практике); приготовление растворов лекарств.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипергликемия.
Побочные действия: Лихорадка, воспаление тканей в месте введения, тромбоз и/или тромбофлебит — чаще всего связаны с нарушениями асептики во время приготовления раствора или техники инъецирования (п/к введение большого количества жидкости); гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность.
Способ применения и дозы: В/в струйно, капельно. Дозировка зависит от возраста, массы тела и состояния больного. В/в капельно вводят 5% раствор — с максимальной скоростью 500 мл/ч (150 капель/мин), 10% раствор — до 60 капель/мин (3 мл/кг/ч); 20% раствор — до 30–40 капель/мин (150 мл/ч); 40% раствор — до 30 капель/мин (1,5 мл/кг/ч).
Особые указания: Для повышения осмолярности 5% раствор глюкозы можно комбинировать с раствором натрия хлорида. Более полно и быстро декстроза усваивается на фоне инсулина (3 ЕД на 1 г сухой декстрозы).
Download Декстроза (Dextrose) (-)
Латинское название: Controloc
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пантопразол (Pantoprazole)
Применение: Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с приемом НПВС, или рефрактерная к терапии блокаторами гистаминовых H2-рецепторов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (умеренные и тяжелые формы); синдром Золлингера — Эллисона; комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью.
Ограничения к применению: Нарушения функции печени, детский возраст (опыт применения у детей до 6 лет отсутствует).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диарея; редко — сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор, повышение активности трансаминаз, гастроинтестинальная карцинома (единичный случай).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях — нервозность, депрессия, тремор, парестезии, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях — гематурия, отеки, импотенция.
Cо стороны кожных покровов: в единичных случаях — алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: редко — гипергликемия, миалгия; в единичных случаях — лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.
Взаимодействие: Может уменьшать pH-зависимую абсорбцию кетоконазола и других лекарственных средств. Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450 (феназепам, диазепам, дигоксин, теофиллин, карбамазепин, диклофенак, напроксен, пироксикам, фенитоин, варфарин, нифедипин, метопролол, этанол. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.
Передозировка: Симптомы: не описаны.
Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь. Монотерапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — обычно 40 мг/сут, возможно (увеличение дозы) до 80 мг/сут (особенно при эрозивных и язвенных формах рефлюкс-эзофагита). Продолжительность курса при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 14 дней (иногда еще до 2 нед), при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 4 нед (в отдельных случаях в течение еще до 4 нед).
Комбинированная эрадикационная антихеликобактерная терапия у больных язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки — по 40 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином или во время еды, не разжевывая и не разрушая целостности таблетки, запивая жидкостью) в сочетании с амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки); либо с метронидазолом (500 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки). Продолжительность курса эрадикационной терапии — 7 дней (максимально до 2 нед).
Меры предосторожности: Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение). Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически. Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсией. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности режим дозирования должен быть скорректирован: по 1 табл. каждый 2-й день, под контролем уровня печеночных ферментов (при его повышении показана отмена препарата).
Download Контролок (Controloc)
Латинское название: Tabulettae Nitroglycerini 0,0005 g
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I999 Диагностика болезней системы кровообращения. J81 Легочный отек. R07.2 Боль в области сердца. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Применение: ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие: Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы: В/в: (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл) — 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Download Нитроглицерина таблетки 0,0005 г (Tabulettae Nitroglycerini 0,0005 g)
Латинское название: Membranulae ophtalmicae cum Florenalo
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флореналь (Florenal)
Применение: Аденовирусный конъюнктивит, кератоконъюнктивит и кератит, вызванный вирусом простого герпеса.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Мазь: дерматоз век, ощущение жжения в глазу (быстро проходящее).
Пленки глазные: кратковременное слезотечение, ощущение инородного тела в глазу.
Способ применения и дозы: Субконъюнктивально. Мазь: вначале — 3 раза в сутки, к концу лечения — 1–2 раза в сутки. Длительность лечения при поверхностных конъюнктивитах 10–14 дней, при глубоких — до 1–1,5 мес. Пленки глазные: закладывают за нижнее веко 1–2 раза в сутки. После аппликации глаз удерживают в спокойном (неподвижном) состоянии 30–60 с.
Меры предосторожности: Если развивающиеся при применении глазных пленок побочные эффекты не проходят в течении 3–5 мин — пленку необходимо удалить.
При возникновении дерматоза век мазь следует отменить.
Download Пленки глазные с флореналем (Membranulae ophtalmicae cum Florenalo)
Латинское название: Floracyd
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. J01 Острый синусит. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.4 Пневмония, вызванная другими стрептококками. J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae. J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями. J16.8 Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными возбудителями. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20.1 Острый бронхит, вызванный Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера]. J20.2 Острый бронхит, вызванный стрептококком. J20.8 Острый бронхит, вызванный другими уточненными возбудителями. J42 Хронический бронхит неуточненный. K65 Перитонит. K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03.9 Флегмона неуточненная. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левофлоксацин (Levofloxacin)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), левофлоксацин показан для лечения легких, средней тяжести и тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами микрооорганизмов, у взрослых пациентов (18 лет и старше).
Острый синусит (гайморит), вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.
Обострение хронического бронхита, связанное с бактериальной инфекцией (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis).
Внебольничная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллиноустойчивые штаммы, МПК пенициллина ≥2 мкг/мл), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae или Mycoplasma pneumoniae.
Осложненные инфекции кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis.
Неосложненные инфекции кожи и ее придатков (легкой и средней степени тяжести), включая абсцесс, флегмону, фурункул, импетиго, пиодермию, раневую инфекцию, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.
Осложненные инфекции мочевых путей (легкой и средней степени тяжести), вызванные Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Острый пиелонефрит (легкой и средней степени тяжести), вызванный Escherichia coli.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (легкой и средней степени тяжести), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Staphylococcus saprophyticus.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам).
Ограничения к применению: Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены); следует иметь в виду, что левофлоксацин вызывает артропатию и остеохондроз у молодых растущих животных различных видов. С осторожностью: диагностированные или предполагаемые заболевания ЦНС, сопровождающиеся предрасположенностью к судорогам или снижением порога судорожной готовности (эпилепсия, тяжелый церебральный атеросклероз); наличие других факторов риска развития судорог или снижения порога судорожной готовности (одновременный прием некоторых лекарственных средств, нарушение функции почек); одновременное лечение кортикостероидами (повышенный риск разивития тендинита), недостаточность глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).
Левофлоксацин не определялся в грудном молоке, но, согласно данным для офлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием левофлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Побочные действия: Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов. Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки.
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6,4%), инсомния (4,6%), головокружение (2,7%), утомление (1,2%) нарушение вкусовой чувствительности (1%); <1%: астения, нарушение координации, кома, судороги, нарушение речи, ступор, тремор, вертиго, спутанность сознания, агрессия, возбуждение, тревожность, анорексия, делирий, депрессия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, нарушение концентрации внимания, мания, нервозность, паранойя, нарушение мышления, необычные сновидения, нарушение сна, сомноленция, диплопия, цереброваскулярные расстройства, шум в ушах, нарушение слуха и зрения, конъюнктивит, паросмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови <1%: гипертензия, гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сердечная недостаточность, недостаточность кровообращения, аритмия, брадикардия, тахикардия, блокады, остановка сердца, наджелудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и предсердий, пальпитация, стенокардия, коронарный тромбоз, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, флебит, патология тромбоцитов, носовое кровотечение, пурпура, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, лимфопения, гранулоцитопения, лимфаденопатия.
Со стороны респираторной системы: синусит (1,3%), ринит (1%); <1%: астма, острый респираторный дистресс-синдром, кашель, кровохарканье, одышка, гипоксия, плевральный выпот, дыхательная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7,2%), диарея (5,6%), запор (3,2%), боль в животе (2,5%), диспепсия (2,4%), рвота (2,3%), метеоризм (1,5%); <1%: сухость во рту, дисфагия, отек языка, гастроэнтерит, желудочно-кишечное кровотечение, псевдомембранозный колит, печеночная кома, повышение ЛДГ, желтуха, нарушение функции печени, холелитиаз.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1,8%); <1%: зуд в области гениталий, нарушение эякуляции, импотенция, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, снижение функции почек, острая почечная недостаточность, гематурия.
Со стороны опорно-двигательного апарата <1%: артралгия, артрит, артроз, мышечная слабость, миалгия, остеомиелит, синовит, тендинит, рабдомиолиз, гиперкинезы, непроизвольные мышечные сокращения, повышение мышечного тонуса, парестезия, паралич.
Со стороны кожных покровов: зуд (1,3%), сыпь (1,2%); <1%: узловатая эритема, шелушение кожи, изъязвление кожи, крапивница, повышенное потоотделение.
Прочие: местная реакция (3,5%), боль (1,7%) и воспаление (1,1%) в месте введения; боль (1,4%), боль в груди (1,2%) и в спине (1,1%); <1%: гиперкалиемия, гипокалиемия, дегидратация, гипогликемия, гипергликемия, усугубление сахарного диабета, снижение массы тела, карцинома, лихорадка, отек лица, синдром отмены.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: аллергический пневмонит, анафилактический шок, анафилактоидная реакция, дисфония, анормальная ЭЭГ, энцефалопатия, эозинофилия, многоформная эритема, гемолитическая анемия, полиорганная недостаточность, увеличение международного нормализованного отношения (МНО), синдром Стивенса — Джонсона, разрыв сухожилия, трепетание-мерцание желудочков, вазодилатация.
Взаимодействие: Ослабляют эффект, снижая всасывание из ЖКТ и системную концентрацию: сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа, цинксодержащие поливитамины, диданозин (жевательные/растворимые таблетки и детские порошки для приготовления пероральных растворов) — необходимо соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом вышеперечисленных средств и левофлоксацина.
Не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на фармакокинетику циклоспорина (сообщалось о повышении плазменных уровней циклоспорина под влиянием других хинолонов). Левофлоксацин не оказывал достоверного влияния на фармакокинетику теофиллина и наоборот.
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Однако, поскольку одновременное применение теофиллина с другими хинолонами сопровождалось увеличением T1/2 и сывороточной концентрации теофиллина и последующим увеличением риска теофиллин-зависимых побочных реакций, при одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы. Побочные реакции, в т.ч. судороги, могут возникать вне зависимости от повышения сывороточной концентрации теофиллина.
В исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и R- или S-изомерами варфарина. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях усиления эффекта варфарина при одновременном применении с левофлоксацином, при этом увеличение протромбинового времени сопровождалось эпизодами кровотечения. При одновременном применении левофлоксацина и варфарина необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.
Циметидин и пробенецид увеличивают AUC и T1/2 левофлоксацина и понижают его клиренс (коррекция дозы при одновременном назначении не требуется).
НПВС могут повышать риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.
У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).
Передозировка: У мышей, крыс, собак и обезьян после введения высоких доз левофлоксацина наблюдались следующие симптомы: атаксия, птоз, снижение локомоторной активности, одышка, прострация, тремор, судороги. Дозы, превышающие 1500 мг/кг внутрь и 250 мг/кг в/в значительно повышали смертность у грызунов.
Лечение острой передозировки: промывание желудка, адекватная гидратация. Не выводится путем диализа, специфического антидота не существует.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Внутрь: безотносительно к приему пищи, 250–500 мг 1 раз в сутки. В/в: капельно медленно 250–750 мг каждые 24 ч (дозу 250–500 мг вводят в течение 60 мин, 750 мг – в течение 90 мин). Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе.
Продолжительность лечения зависит от показаний к применению.
При нарушении функции почек требуется корректировка режима введения, в т.ч. уменьшение дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Меры предосторожности: Сообщалось о возникновении судорог и токсических психозов у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. Хинолоны могут также вызывать повышение внутричерепного давления и стимуляцию ЦНС с появлением тремора, беспокойства, тревоги, спутанности сознания, галлюцинаций, паранойи, депрессии, нарушений сна, редко — суицидальных мыслей и действий; эти явления могут возникнуть после приема первой дозы.
В клинических испытаниях других хинолонов при использовании многократных доз у пациентов были отмечены офтальмологические нарушения, включая катаракту, множественное точечное помутнение хрусталика. Взаимосвязь между этими явлениями и приемом ЛС не установлена.
Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, часто развиващихся после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением пощипывания, ангионевротическим отеком (включая язык, глотку, голосовую щель или отек лица), обструкцией воздухоносных путей (бронхоспазм, укорочение дыхания, острый респираторный дистресс-синдром), одышкой, крапивницей, зудом, и другими кожными реакциями. Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций у пациентов на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, обусловленных как реакциями гиперчувствительности, так и невыясненными причинами; эти реакции возникали преимущественно после введения повторных доз и манифестировали в виде следующих проявлений: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз печени или печеночная недостаточность, анемия (в т.ч. гемолитическая и гипопластическая), тромбоцитопения (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура), лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, другие изменения со стороны крови. При первых проявлениях кожной сыпи или других проявлений гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен и приняты необходимые меры.
Необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, если у пациента возникает диарея на фоне приема антибактериальных средств. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Если установлен диагноз «псевдомембранозный колит», необходимо отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение.
Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия левофлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находится в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. левофлоксацином), так и после завершения лечения.
Несмотря на то что растворимость левофлоксацина выше, чем других хинолонов, необходимо поддерживать адекватную гидратацию во время лечения левофлоксацином во избежание образования избыточно концентрированной мочи.
С осторожностью назначается при почечной недостаточности; поскольку выведение левофлоксацина может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (Cl креатинина < 50 мл/мин) во избежание кумуляции необходима коррекция дозы.
У пациентов, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей в период лечения лекарственными средствами хинолонового ряда, наблюдались фототоксические реакции средней и тяжелой степени. В клинических исследованиях фототоксические реакции отмечены менее чем у 0,1% пациентов, получавших левофлоксацин.
На фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, отмечалось увеличение интервала QT на электрокардиограмме и редкие случаи аритмии. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях мерцания-трепетания желудочков у пациентов, получавших левофлоксацин. Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. антиаритмическими средствами IA и III класса. При наличии у пациента факторов риска развития мерцания-трепетания желудочков, таких как гипокалиемия, выраженная брадикардия, кардиомиопатия, следует избегать применения левофлоксацина.
Как и при приеме других хинолонов, сообщалось об изменениях (нарушениях) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогиликемию, в большинстве случаев это наблюдалось у больных диабетом, одновременно получающих перооральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у этих пациентов. Если на фоне левофлоксацина развивается гипогликемическая реакция, следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующую терапию.
Как и приеме любого сильного противомикробного ЛС, целесообразна периодическая оценка функций систем организма, включая почечную, печеночную, гемопоэтическую.
Пациент должен быть предупрежден:
— о целесообразности обильного питья;
— о том, что левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (например, головокружение различной степени выраженности), в связи с этим пациенту следует знать, как он реагирует на левофлоксацин, перед тем как заниматься деятельностью, требующей быстроты реакции и связанной с повышенной концентрацией внимания;
— во время лечения следует избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксических реакций (например, кожной сыпи) необходимо прекратить лечение.
Особые указания: До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации возбудителя заболевания и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих тестов. После получения результатов тестов должна быть избрана соответствующая терапия. Проводимое периодически во время терапии левофлоксацином тестирование на культуре позволяет получить информацию о сохраняющейся чувствительности патогенного микроорганизма к левофлоксацину и о возможном появлении бактериальной резистентности.
Download Флорацид (Floracyd)
Применение: Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Беременность, болезнь Паркинсона.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.
Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.
Взаимодействие: Химическая несовместимость не известна.
Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.
Передозировка: Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, желательно после еды. Нарушение мозгового кровообращения: по 25–50 мг 3 раза в сутки, нарушение периферического кровообращения: по 50–75 мг 3 раза в сутки, нарушение равновесия: по 25 мг 3 раза в сутки, профилактика кинетозов: взрослым — 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости повторно через 6 ч до максимальной рекомендуемой дозы — 225 мг. Детям назначают половину дозы для взрослых. При высокой чувствительности к циннаризиру лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.
Download Циннаризин (Cinnarizine) (-)
Применение: Аллергические заболевания (крапивница, ринит, конъюнктивит, поллиноз, ангионевротический отек, сывороточная болезнь), медикаментозная аллергия, кожные заболевания (экзема, контактный дерматит, нейродермит, кожный зуд, токсикодермия), начальные стадии бронхиальной астмы легкого течения (в составе комплексной терапии), острые респираторные заболевания и кишечные инфекции у детей (в сочетании с жаропонижающими средствами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным этилендиамина, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы с выраженным нарушением уродинамики, беременность, кормление грудью, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению: Обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ, задержка мочеиспускания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, слабость, замедление психомоторных реакций, сонливость, головокружение, нарушение координации движений.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства; редко — гастралгия.
Взаимодействие: Средства, защелачивающие мочу, повышают, а закисляющие — ослабляют терапевтические и побочные эффекты. Увеличивает риск развития судорог на фоне аналептиков. Усиливает действие наркотических анальгетиков, общих и местных анестетиков, снотворных и седативных средств, этилового спирта. Трициклические антидепрессанты способствуют проявлению м-холинолитических эффектов и угнетающего действия на ЦНС. Барбитураты могут ускорять метаболизм и ослаблять эффекты. Депримирующее действие на ЦНС понижается кофеином и фенамином, усиливается — клофелином.
Передозировка: Симптомы: у взрослых — заторможенность, депрессия, нарушение сознания вплоть до комы, возможны психомоторное возбуждение, судороги, редко — гиперемия, гипертермия. У детей — мидриаз, гиперемия и гипертермия, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, коллапс, кома.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, поддержание деятельности сердечной и дыхательной системы, при необходимости — противосудорожная терапия, ИВЛ.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, в/м и в/в. Взрослые: по 25 мг 3–4 раза в сутки (до 150 мг/сут); в/м, в/в — 1–2 мл 2% раствора. Дети: 2–3 раза в сутки, 1–12 мес по 6,25 мг, 1–6 лет по 8,33 мг, 7–14 лет по 12,5 мг.
Меры предосторожности: При острых аллергических и анафилактических реакциях лечение начинают с в/в введения, затем переходят на в/м. При применении у детей необходим строгий врачебный контроль (возможно проявление повышенной чувствительности). В начальном периоде терапии запрещается вождение транспортных средств и занятие деятельностью, требующей быстрой психической и двигательной реакции. Следует исключить употребление спиртных напитков во время лечения.
Download Хлоропирамин (Chloropyramine) (-)
Латинское название: Elocom S
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды. Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): L40 Псориаз
Состав и форма выпуска: 1 г мази содержит мометазона фуроата 1 мг (0,1%) и салициловой кислоты 50 мг (5%); в тубах по 15 или 45 г, в коробке 1 туба.
Вспомогательные вещества: смягчающая основа мази, содержащая гексиленгликоль, очищенную воду, пропиленгликольстеарат, белый воск и белый вазелин.
Характеристика: Однородная мазь белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное местное, противозудное, сосудосуживающее, кератолитическое.
Мометазона фуроат обладает противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. Механизм действия, по-видимому, связан с индуцированием выделения белков, ингибирующих фосфолипазу A2 и известных под общим названием липокортины. Эти белки, предполагается, контролируют биосинтез таких сильнодействующих медиаторов воспаления, как ПГ и ЛТ, путем торможения высвобождения их общего предшественника — арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота выделяется из мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы A2.
В опытах in vitro показано, что мометазона фуроат — это мощный ингибитор синтеза трех цитокинов, участвующих в зарождении и поддержании воспалительного процесса — интерлейкина?1, интерлейкина?6 и альфа-фактора некроза опухолей.
Салициловая кислота вызывает отшелушивание рогового слоя кожи и в то же время не приводит к качественным или количественным изменениям в структуре жизнеспособного эпидермиса. Механизм ее действия объясняют растворением межклеточного связующего вещества.
Фармакокинетика: Всасывание. После однократного местного нанесения мази, содержащей 3 H-мометазона фуроат (0,1%) в комбинации с салициловой кислотой (5%), на 12 ч без окклюзионной повязки на повреждения, вызванные псориазом, было обнаружено системное поглощение примерно 1,5% примененной дозы. Среднее содержание салициловой кислоты в плазме составляло 0,0908 мг/дл. Системные токсические реакции на присутствие салициловой кислоты обычно связывают со значительно более высокими уровнями в плазме (30–40 мг/дл).
Опыты по стимулированию с помощью косинтропина показали, что мазь Элоком С не вызывала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы после применения в течение 3 нед в виде ежедневного двухкратного нанесения без окклюзионной повязки. Минимальное воздействие на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему было обнаружено, когда мазь Элоком С наносили в количестве до 7,5 г 2 раза в сутки (суммарная суточная доза составляла 15 г) в течение 7 дней на участки кожи, составлявшие до 30% всей поверхности тела; при этом у одного пациента содержание кортизола в плазме было в одном из измерений ниже нормы, но возвратилось к обычному уровню при продолжении терапии.
После нанесения мази Элоком С 2 раза в сутки без окклюзионной повязки в течение 3 нед содержание салицилата в плазме было ниже 5 мг/дл, что находилось на пределе обнаружения и выходило за нижний уровень нормального диапазона концентраций салицилата (15–30 мг/дл).
Распределение. Вследствие того, что мометазона фуроат всасывается в пренебрежительно малых количествах после нанесения на кожу, фармакокинетику препарата изучали в исследовании, в котором данное вещество вводили в/в в виде раствора с концентрацией 1 мг/мл. Кажущийся объем распределения составил 917 л, что указывало на равномерное распределение поглощенного мометазона фуроата по всему организму. В плазме человека количество связанного мометазона фуроата превышало 99%.
Метаболизм. После всасывания мометазона фуроат быстро метаболизируется с образованием разнообразных метаболитов, являющихся более полярными соединениями, чем исходное вещество. Считается, что из-за полярности эти метаболиты не обладают фармакологической активностью. Образования основного метаболита не обнаружено. После в/в введения суммарный клиренс мометазона фуроата составлял 976 мл/мл, что дополнительно свидетельствует о быстром метаболизме.
Основные метаболиты салициловой кислоты, количественно определенные в плазме после местного применения препарата, — гентизиновая кислота (Cmax = 0,00127 мг/дл через 24 ч) и салицилуровая кислота (Cmax = 0,0171 мг/дл через 3,3 ч).
Выведение из организма. После однократного местного применения (12 ч) мази, содержащей 3 H-мометазона фуроат (0,1%) в комбинации с салициловой кислотой (5%), на пациентах, страдающих псориазом, примерно 0,36 и 1,11% радиоактивности было обнаружено соответственно в моче и кале после сбора в течение 5 дней. В этом же случае эффективный T1/2 салициловой кислоты составил 2,8 ч.
Показания: Снятие воспалительных проявлений и гиперкератоза при хроническом обычном псориазе в умеренной и сильной формах.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к мометазона фуроату, салициловой кислоте и другим компонентам препарата), бактериальные, вирусные (вирус простого герпеса, ветряной оспы, опоясывающего лишая), грибковые инфекции кожи, розовые угри, периоральный дерматит, поствакцинальные реакции, туберкулез, сифилис.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только при условии, что потенциальный положительный эффект оправдывает возможный риск для плода.
Нет сведений о том, что местное применение глюкокортикостероидов или салициловой кислоты может привести к значительному системному поглощению и выделению в обнаруживаемых количествах в грудное молоко. Тем не менее следует проявлять осторожность при назначении мази Элоком С кормящим женщинам.
Побочные действия: В целом препарат при нанесении 2 раза в сутки хорошо переносился пациентами, страдающими обычным псориазом в умеренной и сильной формах. Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением было слабое или умеренное жжение на месте нанесения мази (4%). Зуд наблюдался у 2% пациентов. Иногда были сообщения об атрофии кожи или шелушении в слабой или умеренной формах.
Из числа отмеченных нежелательных явлений при применении местных глюкокортикостероидов можно упомянуть следующие: раздражение, мацерация кожи, сухость кожи, фолликулит, угревидная сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, появление атрофических полос кожи, потница, вторичные инфекции, гипертрихоз. Не обнаружено воздействия препарата на способность управлять автомобилем и работой других механических устройств.
Взаимодействие: По опубликованным данным салициловая кислота может изменять эффект толбутамида, метотрексата, гепарина, пиразинамида, средств, способствующих выведению мочевой кислоты, непрямых антикоагулянтов типа кумарина. Другие глюкокортикостероиды и сульфат аммония могут воздействовать на содержание салициловой кислоты в плазме.
Передозировка: Продолжительное применение местных глюкокортикостероидов в избыточных количествах может привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и к вторичной недостаточности надпочечников. При наблюдении признаков подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы следует прекратить применение мази или уменьшить частоту нанесений.
При признаках токсичности, вызванных салициловой кислотой, применение мази следует прекратить. Для стимулирования вывода салицилатов с мочой рекомендуется дополнительное введение жидкости. При необходимости можно назначать пероральное или в/в введение бикарбоната натрия и солей калия.
Способ применения и дозы: Местно, наносят тонкий слой мази на пораженные участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером); максимальная суточная доза — 15 г.
Меры предосторожности: Не имеется сведений о безопасности и эффективности применения препарата у детей моложе 12 лет. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Как и для других глюкокортикостероидов, необходимо принимать соответствующие меры предосторожности в случае применения мази на большие участки кожи или предполагаемого длительного использования (данное предупреждение особенно важно в педиатрии из-за возможно более высокой чувствительности детей к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и проявлению синдрома Кушинга, вызываемых глюкокортикостероидами).
Не рекомендуется использовать препарат с окклюзионными повязками, включая подгузники и пластиковые трусы. Мазь Элоком С не предназначена для нанесения на лицо или в области паха и подмышечных впадин, а также для использования в офтальмологии.
Длительная терапия с применением глюкокортикостероидов может оказать воздействие на рост и развитие детей, поэтому дети должны получать минимальное количество глюкокортикостероидов, необходимое для достижения эффекта.
В случае раздражения, в т.ч. излишней сухости кожи, следует прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.
При развитии сопутствующей кожной инфекции следует использовать необходимое противогрибковое или антибактериальное средство. Если положительный ответ на лечение не достигается быстро, применение мази Элоком С следует прервать до устранения инфекции.
Необходимо оценить соотношение риска и ожидаемого эффекта от применения препарата при наличии следующих заболеваний: сахарный диабет, поражение или воспаление периферических сосудов, раздражение или инфекции кожи.
Глюкокортикостероиды могут вызвать изменение внешнего вида пораженных участков кожи, что затрудняет постановку правильного диагноза и приводит к замедлению выздо
Download Элоком С (Elocom S)