Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Рентгенография ЖКТ, особенно верхних отделов тонкого кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, непроходимость толстой кишки, перфорация ЖКТ, обезвоживание организма, аллергические реакции или бронхиальная астма в анамнезе, муковисцидоз, острый дивертикулит, острый язвенный колит.
Побочные действия: Тяжелый и длительный запор, спазмы кишечника, диарея. Анафилактоидные реакции — свистящее и/или затрудненное дыхание, стесненность в грудной клетке, боль в области желудка и нижней части живота, вздутие живота.
Способ применения и дозы: Исследование верхних отделов ЖКТ: суспензию из 80 г порошка и 100 мл воды принимают внутрь или вводят желудочным зондом, для двойного контрастирования в суспензию добавляют цитрат натрия и сорбит.
Рентгенологическое исследование толстой кишки: суспензию из 750 г порошка и 1 л 0,5% водного раствора танина вводят в клизме в прямую кишку.
Меры предосторожности: После 20 ч накануне процедуры не рекомендуется употреблять твердую пищу. Перед ректальным введением допускается прием мягкой пищи, утром (перед исследованием) вводят суппозиторий бисакодила. После исследования необходимо употреблять больше жидкости для ускорения эвакуации сульфата бария.
Особые указания: При изготовлении суспензии всегда добавлять порошок к воде. Хранят суспензию при 15–30 °C, перед применением взбалтывают.
Download Бария сульфат (Barium sulfate) (-)
Латинское название: Carbactinum
Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты. Детоксицирующие средства, включая антидоты
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A48.3 Синдром токсического шока. B15-B19 Вирусный гепатит. J45 Астма. K30 Диспепсия. K59.1 Функциональная диарея. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. L20 Атопический дерматит. N18 Хроническая почечная недостаточность. R14 Метеоризм и родственные состояния. T20-T32 Термические и химические ожоги. T36-T50 Отравление лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами. T50.9.0 Отравление алкалоидами. T51-T65 Токсическое действие веществ, преимущественно немедицинского назначения. T56 Токсическое действие металлов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Активированный уголь (Activated charcoal)
Применение: Диспепсия, заболевания, сопровождающиеся процессами гниения и брожения в кишечнике (в т.ч. метеоризм), повышенная кислотность и гиперсекреция желудочного сока, диарея, острые отравления (в т.ч. алкалоидами, гликозидами, солями тяжелых металлов), заболевания с токсическим синдромом — пищевые токсикоинфекции, дизентерия, сальмонеллез, ожоговая болезнь в стадии токсемии и септикотоксемии, хроническая почечная недостаточность, хронический и вирусный гепатиты, цирроз печени, бронхиальная астма, атопический дерматит, подготовка к рентгенологическим исследованиям (для уменьшения газообразования).
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенные поражения ЖКТ, желудочные кровотечения, одновременное назначение антитоксических веществ, эффект которых развивается после всасывания (метионин и др.).
Побочные действия: Диспепсия, снижение всасывания из ЖКТ жиров, белков, витаминов, гормонов, питательных веществ и др.; запор или понос, окрашивание стула в черный цвет; при гемоперфузии через активированный уголь возможно развитие эмболии, геморрагии, гипогликемии, гипокальциемии, гипотермии, гипотензии.
Взаимодействие: Снижает всасывание и эффективность лекарственных препаратов, уменьшает активность внутрижелудочно действующих веществ (например, ипекакуаны).
Способ применения и дозы: Внутрь, в виде водной взвеси или в таблетках. Водная взвесь используется при отравлениях и интоксикациях — по 20–30 г, при повышенной кислотности и метеоризме — по 1–2 г 3–4 раза в сутки. Таблетки (0,5 или 0,25 г) — при метеоризме и диспепсии по 1–3 шт. 3–4 раза в сутки. Курс при заболеваниях, сопровождающихся процессами брожения и гниения в кишечнике, повышенной секреции желудочного сока, продолжается 1–2 нед. Взрослые используют по 10 г (содержимое одного пакетика) 3 раза в сутки в промежутках между приемами пищи; дети до 7 лет — по 5 г, 7–14 лет — по 7 г на прием. Длительность курса — 3–15 дней.
Особые указания: Рекомендуется хранить в сухом месте, отдельно от веществ, выделяющих в атмосферу газы или пары. Хранение на воздухе (особенно во влажной среде) снижает сорбционную способность.
Download Карбактин (Carbactinum)
Латинское название: Controloc
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пантопразол (Pantoprazole)
Применение: Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с приемом НПВС, или рефрактерная к терапии блокаторами гистаминовых H2-рецепторов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (умеренные и тяжелые формы); синдром Золлингера — Эллисона; комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью.
Ограничения к применению: Нарушения функции печени, детский возраст (опыт применения у детей до 6 лет отсутствует).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диарея; редко — сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор, повышение активности трансаминаз, гастроинтестинальная карцинома (единичный случай).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях — нервозность, депрессия, тремор, парестезии, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях — гематурия, отеки, импотенция.
Cо стороны кожных покровов: в единичных случаях — алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: редко — гипергликемия, миалгия; в единичных случаях — лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.
Взаимодействие: Может уменьшать pH-зависимую абсорбцию кетоконазола и других лекарственных средств. Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450 (феназепам, диазепам, дигоксин, теофиллин, карбамазепин, диклофенак, напроксен, пироксикам, фенитоин, варфарин, нифедипин, метопролол, этанол. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.
Передозировка: Симптомы: не описаны.
Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь. Монотерапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — обычно 40 мг/сут, возможно (увеличение дозы) до 80 мг/сут (особенно при эрозивных и язвенных формах рефлюкс-эзофагита). Продолжительность курса при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 14 дней (иногда еще до 2 нед), при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 4 нед (в отдельных случаях в течение еще до 4 нед).
Комбинированная эрадикационная антихеликобактерная терапия у больных язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки — по 40 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином или во время еды, не разжевывая и не разрушая целостности таблетки, запивая жидкостью) в сочетании с амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки); либо с метронидазолом (500 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки). Продолжительность курса эрадикационной терапии — 7 дней (максимально до 2 нед).
Меры предосторожности: Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение). Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически. Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсией. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности режим дозирования должен быть скорректирован: по 1 табл. каждый 2-й день, под контролем уровня печеночных ферментов (при его повышении показана отмена препарата).
Download Контролок (Controloc)
Латинское название: Keratolan
Фармакологические группы: Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): L30.9 Дерматит неуточненный. Q80 Врожденный ихтиоз. R23.8.0 Сухость кожи
Состав и форма выпуска: 100 г крема содержат карбамида 10 г; в тубе 90 г, в картонной пачке 1 туба.
Характеристика: Гомогенный крем белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие: Кератолитическое. Увлажняет и смягчает кожу, повышает ее эластичность.
Показания: Сухость кожи, гиперкератоз (ихтиоз, ихтиозиформные дерматозы, экзема, в т.ч. сухая атрофическая).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Повышает резорбцию накожно апплицируемых средств.
Способ применения и дозы: Наружно, 2–3 раза в сутки крем наносят на пораженные участки кожи.
Download Кератолан (Keratolan)
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M19.9 Артроз неуточненный. M25.5 Боль в суставе. M25.9 Болезнь сустава неуточненная. M45 Анкилозирующий спондилит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мелоксикам (Meloxicam)
Применение: Ревматоидный артрит, остеоартриты, артрозы и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп), язвенная болезнь желудка в стадии обострения, тяжелая печеночная или терминальная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), подростковый возраст (до 15 лет).
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, эзофагит, гастродуоденальные язвы, запор или диарея, метеоризм.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, звон в ушах, сонливость.
Прочие: отеки, повышение АД, сердцебиение, повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница).
Взаимодействие: Повышает риск развития кровотечений на фоне непрямых антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков. Увеличивает концентрацию лития в плазме крови. Усиливает токсичность метотрексата (цитопения), циклоспорина (нефротоксичность). Снижает эффективность антигипертензивных препаратов.
Передозировка: Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия, введение холестирамина для ускорения выведения.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, не разжевывая, в дозе 7,5–15 мг 1 раз в сутки. Ректально — одна свеча (15 мг) в сутки. Максимальная суточная доза 15 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при бронхиальной астме, полипозной риносинусопатии, уменьшенном ОЦК и сниженном уровне почечной перфузии на фоне дегидратации, застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов пожилого возраста. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. В форме свечей не следует применять при воспалительных заболеваниях прямой кишки и ректальных кровотечениях в анамнезе.
Download Мирлокс (-)
Латинское название: Osteocare
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E55 Недостаточность витамина D. E58 Алиментарная недостаточность кальция. E61.2 Недостаточность магния. E61.7 Недостаточность многих элементов питания. E83.5 Нарушения обмена кальция. M81.0 Постменопаузный остеопороз. M81.9 Остеопороз неуточненный. M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]. O25 Недостаточность питания при беременности. T14.2 Перелом в неуточненной области тела. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит кальция 400 мг (кальция карбоната 1000 мг), магния 150 мг (магния гидроксида 372 мг), цинка 5 мг (цинка сульфата 22 мг) и витамина D 2,5 мкг (холекальциферола 100 МЕ); в блистере 15 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит кальция, восполняющее дефицит витамина d, восполняющее дефицит магния, восполняющее дефицит цинка, регулирующее обмен кальция. Кальций участвует в формировании и функционировании опорно-двигательного аппарата; магний — в регуляции метаболизма кальция, росте и минерализации костей, совместно с витамином D поддерживает костный гомеостаз. Витамин D необходим для абсорбции и утилизации кальция, он стимулирует синтез ДНК в остеоцитах, тормозит функции остеокластов и замедляет процессы инволюции костных тканей.
Фармакодинамика: Ускоряет минерализацию костной ткани и сращивание переломов, поддерживает нормальное состояние костей, зубов, сердца, мышц, нервов.
Показания: Профилактика остеопороза (в т.ч. в климактерическом периоде, в старческом возрасте), коррекция нарушений метаболизма кальция во время беременности и кормления грудью, в период реконвалесценции, ускорение заживления переломов костей, быстрый рост у детей в пубертатном периоде, активные занятия спортом, недостаток кальция в диете.
Противопоказания: Гиперкальциемия.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, до или во время еды, проглатывают, не разжевывая, запивая водой. По 1 табл. 2 раза в сутки.
Download Остеокеа (Osteocare)
Латинское название: Oxyrich
Фармакологические группы: Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): D84.9 Иммунодефицит неуточненный. D86 Саркоидоз. E60 Алиментарная недостаточность цинка. E83.2 Нарушения обмена цинка. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J43 Эмфизема. J45 Астма. J64 Пневмокониоз неуточненный. J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе. K74 Фиброз и цирроз печени. R54 Старость
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цинка аспартат (Zinc aspartate)
Применение: Комплексная терапия хронической дыхательной недостаточности, в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких (хронический бронхит, эмфизема легких, бронхиальная астма), бронхоэктатической болезни, фиброза легких (при коллагенозах, пневмокониозе, саркоидозе), пневмосклероза, хронических форм туберкулеза легких, вторичных иммунодефицитов (хронические воспалительные заболевания легких, длительно незаживающие раны), дефицита цинка при циррозе печени, энтеропатического акродерматита; в качестве общеукрепляющего средства у людей пожилого возраста.
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность, тяжелые повреждения паренхимы почек, беременность, грудное вскармливание, возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: изжога, тошнота, гастралгия, диарея.
Взаимодействие: При одновременном приеме понижает эффективность пенициллинов и тетрациклинов.
Передозировка: Симптомы: металлический привкус во рту, головная боль, утомляемость, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 50 мг 3 раза в сутки. Хроническая дыхательная недостаточность: 2 курса по 10 дней с 20-дневным перерывом. Фиброз легких: на протяжении 3-х лет, в течение 1-го, 3-го, 5-го месяца каждого года по 150 мг в сутки, в течение 2-го, 4-го, 6-го месяца — перерыв, в течение второго полугодия — профилактический курс один раз в 2 месяца: 10 дней по 150 мг (10 дней лечение, 50 дней перерыв), т.е. 3 профилактических курса в год.
Download Оксирич (Oxyrich)
Применение: Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм; комплексная терапия болезни Альцгеймера и эндогенных депрессий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения обязательно прекращение грудного вскармливания).
Побочные действия: Тревога, утомляемость, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, мигрень, супраорбитальные боли, диплопия, расстройства половой функции, аритмия, ортостатические реакции, гипотензия, отеки, сухость во рту, диспепсия, обострение язвенной болезни, повышение активности трансаминаз, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, кожная сыпь.
Взаимодействие: Потенцирует эффекты леводопы. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и флуоксетином может вызывать токсические реакции — гипертермию, ригидность, миоклонус, коматозное состояние.
Передозировка: Симптомы: возможно развитие «сырного» синдрома (ингибирует все типы МАО) в виде гипертензивных реакций и обострения ИБС после приема пищи, содержащей тирамин (сыр, кофе и др.), возбуждение.
Способ применения и дозы: Внутрь, 10 мг/сут в 2 приема по 5 мг за завтраком и в обед. Как правило, применяется совместно с комбинациями леводопа/карбидопа. В ходе длительной терапии возможно уменьшение дозы леводопы.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при почечной недостаточности, патологии сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, заболеваниях щитовидной железы и надпочечников. Снижает быстроту реакции и внимание, о чем необходимо поставить в известность водителей транспортных средств и работающих с потенциально опасными механизмами. Следует учитывать длительное последействие препарата в отношении МАО — до 5–7 дней при назначении адреномиметиков. Селегилин можно назначать через 5 нед после отмены флуоксетина (прозака).
Download Селегилин (Selegiline) (-)
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10): M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M42 Остеохондроз позвоночника. M79.0 Ревматизм неуточненный
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит комплекс белков и нуклеопротеидов, выделенных из хрящей крупного рогатого скота, 0,01 г; во флаконах по 20 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка.
Фармакологическое действие: Корректирующее метаболизм костной и соединительной ткани, хондростимулирующее. Стимулирует процессы регенерации костной, хрящевой и соединительной ткани, оказывает противовоспалительное действие.
Показания: Нарушение функций хрящевой и соединительной ткани при артрите, артрозе, остеохондрозе, ревматических заболеваниях.
Противопоказания: Нет.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 10–15 мин до еды, по 0,01–0,02 г 2–3 раза в сутки в течение 30–45 дней (повторный курс через 3–6 мес).
Download Хондрамин (-)
Применение: ВИЧ?1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ? 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Эфавиренз (Efavirenz) (-)