Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Glibex
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глибенкламид (Glibenclamide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Download Глибекс (Glibex)
Латинское название: Inhibace
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цилазаприл (Cilazapril)
Применение: Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с препаратами наперстянки и/или диуретиками).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ), ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Аортальный стеноз, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, уменьшение уровня гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, панкреатит (единичные случаи).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость.
Со стороны мочеполовой системы: понижение функции почек.
Прочие: кашель, сыпь, ангионевротический отек (требует отмены ЛС), редко — повышение уровня креатинина и азота мочевины (в основном, у больных со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, и у больных с нормальной функцией почек, в т.ч. на фоне одновременного приема диуретиков).
Взаимодействие: Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов. Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Гипотензивный эффект ослабляют НПВС.
Передозировка: Симптомы: возможно развитие гипотензии.
Лечение: проведение мероприятий по увеличению ОЦК. Частично удаляется из организма при проведении гемодиализа.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, однократно, в одно и то же время суток.
При артериальной гипертензии начальная доза 1–1,25 мг 1 раз в сутки, поддерживающая — 2,5–5 мг/сут.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза 0,5 мг/сут однократно.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 0,5 мг (под тщательным врачебным контролем) с постепенным увеличением в зависимости от переносимости и эффективности препарата и состояния больного до наименьшей поддерживающей дозы — 1 мг/сут и далее до поддерживающей 1–2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг 1 раз в сутки.
При нарушении функции почек, у больных с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек режим дозирования зависит от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 40 мл/мин — 1 мг 1 раз в сутки (максимальная доза — 5 мг/сут), 10–40 мл/мин — 0,5 мг 1 раз в сутки (максимальная доза — 2,5 мг/сут), менее 10 мл/мин — 0,25–0,5 мг 1 или 2 раза в неделю, в зависимости от динамики АД.
При циррозе печени в начальной дозе 0,25–0,5 мг 1 раз в сутки. У больных пожилого возраста в начальной дозе 0,5–1,25 мг/сут.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. При возникновении острой артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, а при необходимости провести мероприятия по увеличению ОЦК. После компенсации ОЦК лечение можно продолжить. В случае сохранения гипотензии следует уменьшить дозу или отменить ЛС. У больных, получающих диуретики, для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 2–3 дня до начала лечения. Во время лечения следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза, т.к. возможно развитие анафилаксии, анафилактоидных реакций и угрожающего жизни шока. У больных, проходящих гипосенсибилизацию с применением осиного или пчелиного яда на фоне лечения ингибиторами АПФ могут возникать анафилактические реакции (терапию следует прекратить до начала гипосенсибилизации). Следует с осторожностью проводить оперативные вмешательства с использованием анестезиологических препаратов, обладающих гипотензивным действием.
Download Инхибейс (Inhibace)
Латинское название: Combivir
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ламивудин | 150 мг |
| зидовудин | 300 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолят тип А; кремний коллоидный безводный; магния стеарат | |
| состав оболочки: Opadry белый YS-1-7706-G; гипромелоза; титана диоксид; макрогол 4000; полисорбат 80 |
в блистерах по 10 шт.; в коробке 6 блистеров.
Описание лекарственной формы: Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, от белого до практически белого цвета. На одной стороне выгравирована надпись «GXFC3».
Характеристика: Комбинированное антиретровирусное средство.
Фармакологическое действие: Противовирусное. Оба компонента (ламивудин и зидовудин) высоко избирательно ингибируют ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Оба препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до трифосфата (ТФ). Ламивудина-ТФ и зидовудина-ТФ являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность препаратов обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.
Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.
Фармакокинетика: Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (у взрослых биодоступность ламивудина — 80–85%, зидовудина — 60–70%). После приема внутрь Cmax достигается через 0,75 и 0,5 ч и составляет 1,5 и 1,8 мг/мл соответственно. Проникают в ЦНС и спинномозговую жидкость. Через 2–4 ч после перорального приема отношения между концентрацией ламивудина и зидовудина в ликворе и в сыворотке крови составляют в среднем 0,12 и 0,5 соответственно. Ламивудин (T1/2 — 5–7 ч) выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде.
При почечной недостаточности концентрации ламивудина и зидовудина в крови повышены вследствие замедления их элиминации. При печеночной недостаточности может отмечаться кумуляция зидовудина в результате замедления связывания его с глюкуроновой кислотой.
Клиническая фармакология: Ламивудин в комбинации с зидовудином снижает количество ВИЧ−1 в организме и увеличивает число клеток CD4+. Ламивудин в комбинации с зидовудином, а также терапия, включающая наряду с другими препаратами ламивудин и зидовудин, значительно снижают риск прогрессирования заболевания и летального исхода.
Показания: ВИЧ-инфекции у взрослых и детей старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом (содержание клеток CD4+ < 500/мм3).
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень нейтропении (число нейтрофилов < 0,75•109/л) или анемии (уровень гемоглобина < 75 г/л или 4,65 ммоль/л), детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности; во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
У новорожденных и младенцев, подвергавшихся во время беременности матери или родов воздействию нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, отмечено небольшое транзиторное повышение уровня сывороточного лактата. Имеются также редкие сообщения о случаях задержки развития и судорожных припадков. В целом, для детей, матери которых во время беременности принимали нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, польза от снижения риска заражения ВИЧ, очевидно, превышает опасность, связанную с побочными эффектами этих препаратов.
Побочные действия: Препарат может вызывать побочные эффекты, характерные для каждого из его ингредиентов. В настоящее время нет данных о том, что комбинация ламивудина и зидовудина обладает аддитивной токсичностью.
По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 или <1/10; иногда — ≥1/1000 или <1/100; редко — ≥1/10000 или <1/1000; очень редко — <1/10000.
Ламивудин
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: иногда — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко — эссенциальная апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: перераспределение/накопление жировой ткани (частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).
Со стороны нервной системы: часто— головная боль; очень редко— парестезии, имеются сообщения о периферической нейропатии (связь с терапией ламивудином не ясна).
Со стороны органов ЖКТ: иногда— тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея; редко— панкреатит (связь с терапией ламивудином не установлена); повышение уровня сывороточной амилазы.
Гепатобилиарные нарушения: иногда— транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны кожных покровов: часто— сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто— артралгия, мышечные поражения; редко— рабдомиолиз.
Прочие: часто— усталость, общее недомогание, лихорадка.
Зидовудин
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто— анемия (может требовать переливания крови), нейтропения и лейкопения. Возникают при использовании высоких доз зидовудина (1200–1500 мг в сутки), у пациентов с поздними стадиями ВИЧ-инфекции (особенно при сниженном костно-мозговом резерве до начала лечения) и у пациентов с числом клеток CD4+ менее 100 в 1 мм3. Некоторым пациентам необходимо снижение дозы зидовудина или отмена его. Нейтропения возникает чаще у тех пациентов, у которых число нейтрофилов, уровни гемоглобина и уровни витамина В12 в сыворотке снижены в момент начала лечения зидовудином; иногда— тромбоцитопения и панцитопения (с гипоплазией костного мозга); редко — эссенциальная апластическая анемия; очень редко— апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: редко— молочнокислый ацидоз при отсутствии гипоксии, анорексия. Перераспределение/накопление жировой ткани (частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).
Со стороны нервной системы: очень часто— головная боль; часто— головокружение; редко— бессонница, парестезии, сонливость, снижение умственной активности, судороги; тревога и депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко— кардиомиопатия;
Со стороны дыхательной системы грудной клетки и средостения: иногда— одышка; редко— кашель.
Со стороны органов ЖКТ: очень часто— тошнота; часто— рвота, боль в животе и диарея; иногда— метеоризм; редко— пигментация слизистой оболочки рта, изменение вкусовых ощущений и диспепсия, панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения: часто— повышение уровней печеночных ферментов и билирубина; редко— такие поражения печени как тяжелая гепатомегалия.
Со стороны кожных покровов: часто— пигментация ногтей и кожи, крапивница и потливость; редко— сыпь и зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто— миалгия; иногда— миопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко— учащенное мочеиспускание.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко— гинекомастия.
Прочие: часто— общее недомогание; иногда— лихорадка, генерализованная боль и бронхиальная астма; редко— озноб, боль в груди и гриппоподобный синдром.
Взаимодействие: Комбивир может вступать в любые взаимодействия, характерные для каждого из его компонентов. Вероятность метаболических взаимодействий с ламивудином невелика, т.к. только небольшая часть введенного препарата подвергается метаболизму и связывается с белками плазмы, а препарат почти полностью выводится почками. Зидовудин тоже в небольшой степени связывается с белками плазмы, но элиминируется преимущественно посредством печеночного метаболизма до неактивного глюкуронида.
Взаимодействия с участием ламивудина
Одновременный прием ламивудина (в терапевтических дозах) и триметоприма (одного из компонентов препарата ко-тримоксазол) приводит к повышению концентрации ламивудина в плазме на 40% (пациентам с нормальной функцией почек индивидуального подбора дозы ламивудина не требуется). Ламивудин не влияет на фармакокинетику ко-тримоксазола.
Взаимодействия с участием зидовудина
Одновременный прием зидовудина и ламивудина приводит к повышению на 13% времени воздействия зидовудина и к увеличению на 28% его максимальных концентраций в плазме (такое повышение не представляет опасности для пациентов). Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
При сочетанном применении зидовудина и фенитоина у некоторых пациентов снижается концентрация фенитоина в крови, а в одном случае — отмечено повышение концентрации фенитоина. Необходимо контролировать концентрации фенитоина в крови у пациентов, которые одновременно принимают Комбивир и фенитоин.
Прием парацетамола на фоне терапии зидовудином сопровождался повышением частоты нейтропении, особенно при длительной терапии. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что парацетамол в изученных дозах не вызывает повышения плазменной концентрации зидовудина и его глюкуронида.
Аспирин, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон, изопринозин и некоторые другие лекарственные препараты могут изменять метаболизм зидовудина в результате конкурентного угнетения образования его глюкуронида или непосредственного подавления метаболизма зидовудина микросомальными ферментами печени. Перед назначением этих препаратов в сочетании с Комбивиром, особенно для длительного лечения, необходимо оценить возможные лекарственные взаимодействия.
Одновременное применение, особенно для острой терапии, потенциально нефротоксичных или миелосупрессивных препаратов (например системное введение пентамидина, дапсона, пириметамина, ко-тримоксазола, амфотерицина, флуцитозина, ганцикловира, интерферона, винкристина, винбластина и доксорубицина) также может повышать вероятность проявления побочных эффектов зидовудина. При одновременном назначении Комбивира и любого из этих препаратов следует тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели и при необходимости снижать дозу одного или нескольких препаратов.
Рибавирин блокирует противовирусную активность зидовудина in vitro, поэтому одновременно применять рибавирин и Комбивир не рекомендуется.
Несмотря на прием Комбивира, у некоторых пациентов могут развиваться инфекции, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами, поэтому иногда требуется назначение дополнительной терапии с целью профилактики инфекций. Для такой профилактики применяют ко-тримоксазол, пентамидин в форме аэрозоля, пириметамин и ацикловир. Ограниченные данные клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии выраженного увеличения частоты побочных эффектов зидовудина при его применении одновременно с этими препаратами.
Пробенецид, по некоторым данным, увеличивает средний T1/2 зидовудина и площадь под фармакокинетической кривой в результате угнетения образования глюкуронида. В присутствии пробенецида снижается почечная экскреция глюкуронида и, возможно, самого зидовудина.
Передозировка: Лечение: проведение стандартной поддерживающей терапии, непрерывного гемодиализа (однако соответствующего клинического опыта пока нет). По-видимому, гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении из организма зидовудина, но ускоряют элиминацию его метаболита (глюкуронида).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. 2 раза в сутки.
В тех случаях, когда необходимо снизить или уменьшить дозу Комбивира или отменить один из его компонентов (ламивудин или зидовудин), можно применять отдельные препараты ламивудина (Эпивир ТриТиСи) или зидовудина (Ретровир АЗиТи).
Пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточностью, выраженной анемией (уровень гемоглобина менее 9 г/дл или 5,59 ммоль/л) или нейтропенией (число нейтрофилов менее 1,0•109/л) рекомендуется назначать отдельные препараты ламивудина и зидовудина (требуется индивидуальный подбор доз препаратов).
Специфических данных по применению Комбивира у лиц пожилого возраста нет.
Меры предосторожности: Следует помнить о возможности взаимодействия Комбивира с другими лекарственными препаратами, особенно с теми, которые выводятся преимущественно почками.
При лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например изменения гематологических показателей и нарушение функции почек.
При развитии побочных эффектов (появление признаков панкреатита, изменение клеточного состава крови, быстрое нарастание уровня аминотрансфераз, прогрессирование гепатомегалии, метаболический ацидоз неизвестной этиологии и др.) терапию рекомендуется прекратить и назначить отдельно ламивудин или зидовудин. Больным с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени также следует принимать отдельные компоненты препарата. Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с ко-тримоксазолом при почечной недостаточности, при гепатомегалии, гепатите, запущенном циррозе печени (обусловленным хроническим гепатитом B) или факторах риска, предрасполагающих к ее поражению.
Гематологические осложнения. У пациентов с запущенной клинически выраженной ВИЧ-инфекцией, получающих Комбивир, необходимо проводить тщательный регулярный контроль гематологических показателей (высока вероятность развития анемии, нейтропении и лейкопении (последняя обычно является вторичной по отношению к нейтропении). Указанные гематологические изменения обычно появляются не раньше, чем через 4–6 нед от начала терапии. Частота проведения анализов крови — не реже 1 раза в 2 недели в течение первых 3 мес терапии, а затем — не реже 1 раза в месяц.
У пациентов с ранней стадией ВИЧ-инфекции побочные эффекты со стороны системы крови отмечаются редко. Анализы крови можно делать реже, ориентируясь на общее состояние пациентов, например один раз в 1–3 мес. При снижении уровня гемоглобина более чем на 25% по сравнению с исходным или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным, контроль анализов крови следует проводить чаще.
У некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, возникает перераспределение/накопление жировой ткани, включая центральное ожирение, отложение жира в области остистых отростков 6–7 шейных позвонков, похудание конечностей и лица, увеличение молочных желез, повышение уровней сывороточных липидов и глюкозы крови. Хотя один или несколько из перечисленных выше побочных эффектов, связанных с общим синдромом, который часто называют липодистрофией, могут вызывать все препараты классов «ингибиторы протеазы» и «нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы», данные свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызывать эти побочные эффекты.
Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст и продолжительность антиретровирусной терапии играют важную, возможно синергичную роль.
Отдаленные последствия указанных побочных эффектов в настоящее время неизвестны.
Клиническое обследование пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани. Следует измерять уровни сывороточных липидов и глюкозы крови. Нарушения липидного обмена необходимо лечить, руководствуясь их клиническими проявлениями.
Комбивир следует применять с осторожностью у пациентов с запущенным циррозом печени, обусловленным хроническим гепатитом В, поскольку в редких случаях возможно развитие обострения гепатита при отмене ламивудина.
Особые указания: Лечение Комбивиром должны проводить врачи, имеющие опыт терапии ВИЧ-инфекции.
Лечение не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых сношениях или переливании инфицированной крови.
Download Комбивир (Combivir)
Мексидол
Латинское название: Mexidolum
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F48 Другие невротические расстройства. F90.0 Нарушение активности и внимания. G24 Дистония. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I63 Инфаркт мозга. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. K65 Перитонит. K86.8.1 Панкреонекроз. R41.3.0 Снижение памяти. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. T43.4 Нейролептиками-производными фенотиазинового ряда, бутирофенона и тиоксантена
Фармакологическое действие
Описание действующего вещества (МНН):
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма:
капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Показания:
Внутрь: невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, ВСД); органический психосиндром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ЧМТ; интеллектуально-мнестические нарушения (различного генеза; в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); абстинентный синдром. Парентерально: острое нарушение мозгового кровообращения; психоорганический синдром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ВСД; интеллектуально-мнестические нарушения (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); ЧМТ; невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность); интоксикации, вызванные антипсихотическими ЛС; абстинентный синдром; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый панкреонекроз, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.
Побочные действия: Тошнота, сухость во рту, сонливость, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: сонливость.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно. В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г. При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день. При дисциркуляторной энцефалопатии - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. ВСД - в/м, по 0.05-0.1 г 3 раза в день. При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При невротических и неврозоподобных расстройствах - в/м, по 0.05-0.4 г/сут. При расстройствах памяти, интеллекта - в/м, по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней. При острой интоксикации антипсихотическими ЛС - в/в, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов его течения. Отмена препарата производится постепенно, после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите - в/в капельно и в/м, по 0.1 г 3 раза в день. Легкая степень тяжести панкреонекроза - в/в капельно и в/м, по 100-200 мг 3 раза в день. Средняя степень тяжести - в/в капельно, по 0.2 г 3 раза в день. Тяжелое течение - 0.4 г 2 раза в 1 сутки, далее по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - 0.8 г/сут до стойкого купирований проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - в/в капельно, по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Особые указания:
При инфузионном способе введения разводят в 0.9% растворе NaCl. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Download Мексидол (Mexidolum)
Протаргол
Латинское название: ProtargolumDownload Протаргол (Protargolum)
Применение: Сниженная работоспособность при работе в экстремальных ситуациях и сложных для адаптации климатических условиях (Крайний Север, высокогорье и т.п.), синдром хронической усталости, тяжелые травмы и хирургические вмешательства, кровопотери, обширные ожоги, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, абсцессы легких, септические пневмонии (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения, кахексия, значительное ослабление организма, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Аллергические реакции (эритема, кожный зуд, гипотония).
Передозировка: Симптомы: тошнота, дискомфорт в области живота, угнетение дыхательной функции.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Внутрь, до или во время еды, запивая небольшим количеством жидкости; взрослым по 0,5–1 г 3 раза в сутки, детям по 0,25 г 3 раза в сутки; продолжительность курса 3–14 дней.
В/в в виде инфузий (содержимое ампулы ex tempore растворяют в 200–400 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы) со скоростью 40–60 капель в мин, 1–3 раза в сутки в течение 3–5 дней.
Меры предосторожности: Необходимо избегать быстрого в/в введения (возможно развитие гипотонии; при снижении АД следует немедленно прекратить инфузию и начать введение мезатона, добутамина или др. прессорных агентов).
Download Полидигидроксифенилентиосульфонат натрия (Poly(dihydroxyphenylenethiosulfonate sodium)) (-)
Латинское название: Membranulae ophtalmicae cum Atropini sulfatis
Фармакологические группы: м-Холинолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J45 Астма. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. K81 Холецистит. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. N23 Почечная колика неуточненная. R00.1 Брадикардия неуточненная. R05 Кашель. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Атропин (Atropine)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, желчнокаменная болезнь, спазмы кишечника и мочевыводящих путей, брадиаритмии, для предоперационной премедикации, отравление фосфоротравляющими средствами, при рентгенологических исследованиях ЖКТ, исследовании глазного дна, для создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза, бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи.
Противопоказания: Глаукома, обструктивные заболевания кишечника и мочевыводящих путей, паралитический илеус, токсический мегаколон, язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.
Побочные действия: Ксеростомия, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, головная боль, головокружение, утрата осязания.
Взаимодействие: Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.
Способ применения и дозы: В/в, в/м или п/к — по 1 мл 0,1% раствора. Внутрь (до еды) — по 0,5–1 мг 1–2 раза в сутки. В офтальмологии — по 1–2 капли 0,5 или 1% раствора 2–6 раз в сутки.
Download Пленки глазные с атропина сульфатом (Membranulae ophtalmicae cum Atropini sulfatis)
Латинское название: Synaflanum
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L50 Крапивница. L53 Другие эритематозные состояния. T78.4 Аллергия неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуоцинолона ацетонид (Fluocinolone acetonide)
Применение: Аллергические дерматиты, воспалительные заболевания кожи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Бессонница, беспокойство, артериальная гипертензия, дистрофия миокарда, сердечные аритмии, отеки, мышечная слабость, атрофия мышц, остеопороз, спонтанные переломы, стероидные язвы желудка, атония кишечника, склонность к тромбообразованию, надпочечниковая недостаточность, вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса, развитие оппортунистических инфекций), замедление репаративных процессов, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко — Кушинга, задержка роста у детей, атрофия кожи в месте аппликации, гипертрихоз, стрии, фолликулит, мацерация или сухость кожного покрова, аллергические реакции.
Взаимодействие: Снижает активность гипотензивных, диуретических, гипогликемических, анаболических, противоаритмических средств, препаратов калия. Мочегонные препараты (кроме калийсберегающих) повышают риск развития гипокалиемии.
Передозировка: Проявляется раздражением кожи на месте нанесения (зуд, жжение), гипергликемией, глюкозурией, развивается синдром Иценко — Кушинга.
Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.
Способ применения и дозы: Наружно. Наносится на пораженные участки кожи 2–4 раза в сутки.
Меры предосторожности: Используют только короткими курсами, на небольших участках кожи. Во время лечения рекомендуется носить свободную одежду.
Download Синафлан (Synaflanum)
Применение: Мазь, крем — поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, трофические язвы, пролежни, длительно незаживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи, кератомикозы.
Таблетки — пневмония, церебральный менингит, стафилококковый и стрептококковый сепсис и др. инфекционные заболевания.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, недостаточность функции печени и почек, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают), период новорожденности (особенно при недоношенности) и грудной возраст (до 3 мес).
Побочные действия: Транзиторная лейкопения с пониженным количеством нейтрофилов, диспептические явления, многоформная эритема, обесцвечивание и некроз кожи, интерстициальный нефрит, кожные аллергические реакции, ощущение жжения и боль в месте аппликации.
Взаимодействие: Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины, противосудорожных и противомалярийных средств, циклоспорина. Вероятность развития лейкопении повышает циметидин.
Способ применения и дозы: Местно. После хирургической обработки и очистки раны на поврежденную поверхность наносят слой (2–4 мм, максимально 300 мг) мази. Возможно наложение повязки, которую меняют не чаще 1–2 раза в день в течение 3 нед.
Внутрь. Взрослым первоначально 2 г (при тяжелых инфекциях — до 4 г), затем в течение 1–2 дней по 1 г каждые 4 ч, в дальнейшем по 1 г каждые 6–8 ч; детям первоначально 0,1 г/кг, затем по 0,025 г/кг каждые 4–6 ч.
Меры предосторожности: При обширных раневых поверхностях необходим контроль клеточного состава периферической крови и функции печени и почек, назначение обильного щелочного питья.
Download Сульфадиазин (Sulfadiazine) (-)
Латинское название: Trigan-D
Фармакологические группы: м-Холинолитики. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. N23 Почечная колика неуточненная. N94.6 Дисменорея неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит дицикловерина (дицикломина) гидрохлорида 20 мг и парацетамола 500 мг; в коробке 10 стрипов по 10 шт. или 2 блистера по 10 шт.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1–2 табл. 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 2 табл., суточная — 4 табл.
Продолжительность приема — не более 5 дней.
Download Триган-Д (Trigan-D)