Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Aspangin
Фармакологические группы: Антиаритмические средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.2 Недостаточность магния. E61.8 Недостаточность других уточненных элементов питания. E87.6 Гипокалиемия. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50 Сердечная недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. R07.2 Боль в области сердца. T38.0 Глюкокортикоидами и их синтетическими аналогами. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. T50.1 Петлевыми диуретиками
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Калия и магния аспарагинат (Potassium aspartate and magnesium aspartate)
Применение: Аритмии: обусловленные гипокалиемией, при интоксикации сердечными гликозидами, желудочковая экстрасистолия; недостаточность кровообращения, коррекция гипокалиемии при применении петлевых диуретиков.
Ограничения к применению: Гиперкалиемия, гипермагниемия, острая и хроническая почечная недостаточность.
Побочные действия: Тошнота, головокружение, диарея, нарушение внутрижелудочковой проводимости, покраснение лица, жажда, понижение АД, гипорефлексия, угнетение дыхания, судороги.
Взаимодействие: Снижает эффект сердечных гликозидов.
Передозировка: Проявляется нарушением проводимости, особенно при предшествующей патологии проводящей системы.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды) и в/в. Взрослым — 1–2 табл. 3 раза в сутки в течение 3–4 нед или дольше. В/в — по 10–20 мл 1–2 раза в сутки. Доза определяется индивидуально, в зависимости от степени гипокалиемии.
Download Аспангин (Aspangin)
Применение: Рак предстательной железы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени.
Побочные действия: Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — 1 табл. (50 или 150 мг) однократно.
Download Бикалутамид (Bicalutamide) (-)
Латинское название: Dolobene
Фармакологические группы: Антикоагулянты. Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I80 Флебит и тромбофлебит. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I87 Другие поражения вен. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. T14.9 Травма неуточненная
Состав и форма выпуска:
| Гель для наружного применения | 100 г |
| диметилсульфоксид, 10% Н2О | 16,66 г |
| (соответствует содержанию 15 г диметилсульфоксида) | |
| гепарин натрия | 50000 МЕ |
| декспантенол | 2,5 г |
в тубах по 50 г; в коробке 1 туба.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, противоотечное.
Показания: Гематомы и воспаления мягких тканей, мышц, сухожилий, сухожильных влагалищ, связок после ушибов, сдавлений, травм; невралгии; травмы суставов с растяжением или разрывом связок; плече-лопаточный периартрит, эпикондилит, тендениты, тендовагиниты, бурситы; артриты, деформирующий остеоартрит (при наличии поражения периартикулярных тканей); поверхностный тромбофлебит; трофические язвы на фоне хронической венозной недостаточности.
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, выраженные нарушения сердечно-сосудистой системы (тяжелая стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, выраженный общий атеросклероз), беременность, лактация, детский возраст (до 5 лет).
Побочные действия: Запах изо рта, измененное вкусовое ощущение (исчезающие через несколько минут), аллергические реакции (зуд, крапивница, отек Квинке).
Взаимодействие: Повышает резорбцию (диметилсульфоксид) многих веществ, которые обычно плохо проникают через кожу. Увеличивает вероятность развития периферической нейропатии на фоне препаратов, содержащих сулиндак.
Способ применения и дозы: Местно. Наносят тонкий слой геля на кожу болезненного участка и вокруг него 2–4 раза в сутки (если не предписано иначе) и слегка втирают. При использовании ионофореза гель наносят под катод. При фонофорезе диметилсульфоксид и гепарин дополняют терапевтическое действие ультразвуковых волн.
Особые указания: Перед применением геля необходимо тщательно очистить участок кожи от других лекарственных препаратов и загрязнений. Не следует наносить на слизистые оболочки, открытые раны или поврежденные кожные покровы. Наложение повязок возможно только после проникновения большей части геля в кожу и испарения содержащегося в его составе спирта (через несколько минут).
Download Долобене (Dolobene)
Латинское название: Zomig
Фармакологические группы: Серотонинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Золмитриптан (Zolmitriptan)
Применение: Мигрень (купирование приступа).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия, ИБС, WPW-синдром с нарушениями ритма сердца, тяжелые нарушения функции печени, детский и старческий (после 65 лет) возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.
Взаимодействие: Моклобемид повышает содержание в тканях. Допустимо сочетание с др. противомигренозными средствами (эрготамин, дигидроэрготамин, парацетамол и др.).
Передозировка: Симптомы: седативный эффект.
Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.
Способ применения и дозы: Внутрь, 2,5 мг. При отсутствии эффекта или рецидивировании болей повторно через 2 ч. Максимальная однократная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 15 мг.
Меры предосторожности: До начала лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется прием одновременно с др. препаратами из группы агонистов 5-HT1D рецепторов и использование для профилактики приступов мигрени. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Зомиг (Zomig)
Латинское название: Comarex
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтилтолуамид (Diethyltoluamide)
Применение: Профилактика укусов кровососущих насекомых.
Способ применения и дозы: Местно. Обработать открытые части тела, одежду, занавеси и сетки на окнах, пологи.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания внутрь и на слизистые оболочки.
Download Комарэкс Лосьон (Comarex)
Применение: Острая и хроническая дизентерия, хронический гнойный отит, инфицированные раны, язвы, ожоги, пролежни, стоматит, ангина, конъюнктивит, гнойно-воспалительные процессы придаточных пазух носа, суставных и плевральных полостей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек, аллергические дерматиты.
Побочные действия: Тошнота, рвота, снижение аппетита, головокружение, невриты, кожный зуд, дерматит.
Способ применения и дозы: Местно; внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости.
Гнойные раны, пролежни, ожоги II и III степени, подготовка гранулирующей поверхности к пересадке кожи — орошение пораженных участков водным раствором и наложение влажной повязки; остеомиелит после операции — промывание полости водным раствором с последующим наложением влажной повязки; эмпиема плевры — после отсасывания гноя промывание плевральной полости и введение 20–100 мл водного раствора; анаэробная инфекция после хирургической операции — обработка раны водным раствором; конъюнктивит, блефарит и др. микробные поражения глаз — инстилляции раствора в конъюнктивальный мешок, смазывание краев век 0,02% мазью; гнойные отиты — закапывание спиртового раствора, 0,066% раствор в 70% спирте (1:1500). Острая бактериальная дизентерия у взрослых — внутрь, по 100 мг 4–5 раз в сутки в течение 5–6 дней. При необходимости через 3–4 дня курс повторяют. Для полоскания полости рта 1 табл. (20 мг) растворяют в 100 мл воды.
Меры предосторожности: Для уменьшения выраженности побочных эффектов рекомендуется назначение антигистаминных средств и витаминов группы B.
Download Нитрофурал (Nitrofural) (-)
Латинское название: Oxazepam
Фармакологические группы: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F32 Депрессивный эпизод. F40 Фобические тревожные расстройства. F41 Другие тревожные расстройства. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F60 Специфические расстройства личности. G40 Эпилепсия. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. R25.2 Судорога и спазм. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Оксазепам (Oxazepam)
Применение: Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др.; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков); вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.
Ограничения к применению: Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство.
Прочие: сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противосудорожных препаратов, алкоголя и др.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь (независимо от приема пищи). Доза и продолжительность курса лечения подбираются строго индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. Начальная разовая доза для взрослых — 5–10 мг, при амбулаторном лечении средняя суточная доза 30–50 мг, в стационаре максимальная доза — 120 мг/сут. Средняя длительность курса составляет 2–4 нед.
Доза для детей 6–12 лет не установлена.
Меры предосторожности: С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.
Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.
Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости). При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Отмену следует проводить постепенно. При резкой отмене оксазепама возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляющегося после приема высоких доз или длительного лечения.
При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.
Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Рекомендуется при лечении тревоги, напряжения, ажитации, раздражительности у ослабленных больных, людей старческого возраста, а также пациентов с остаточными явлениями травматических или инфекционных поражений ЦНС.
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Download Оксазепам (Oxazepam)
Латинское название: Fungizone
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A42 Актиномикоз. B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B37 Кандидоз. B37.1 Легочный кандидоз. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B40 Бластомикоз. B42 Споротрихоз. B43 Хромомикоз и феомикотический абсцесс. B44 Аспергиллез. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B46 Зигомикоз. B48 Другие микозы, не классифицированные в других рубриках. B48.7 Оппортунистические микозы. B55 Лейшманиоз. C84.0 Грибовидный микоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амфотерицин В (Amphotericin B)
Применение: Системные микозы — кандидомикоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, кокцидиомикоз, бластомикоз, легочные микозы (актиномикоз), цистит, лейшманиоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертезия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, понижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).
Прочие: повышение температуры тела, озноб, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции — першение в горле, кашель, насморк; при местном применении — возможны аллергические реакции.
Взаимодействие: Может усилить эффект сердечных гликозидов и курареподобных миорелаксантов. Несовместим с нефротоксичными антибиотиками и противоопухолевыми препаратами.
Передозировка: Симптомы: усиление побочных эффектов, возможны остановка сердца и дыхания.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: В/в, ингаляционно и местно (в виде мази). Для определения переносимости начальная доза для в/в введения составляет 100 мкг/кг массы тела. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, эффективности терапии и переносимости; средняя доза — 250 мкг/кг, при необходимости (и хорошей переносимости) возможно увеличение суточной дозы до 1 мг/кг. Назначают через день или 2 раза в неделю. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и т.д. и составляет не менее 4–8 нед (во избежание рецидивов).
Ингаляционно — раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки продолжительностью — 15–20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10–14 дней, повторный курс — через 7–10 дней.
Местно, мазь наносят тонким слоем на поверхности очагов поражения 1–2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.
Меры предосторожности: Для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10–15 капель медицинского глицерина.
Download Фунгизон (Fungizone)
Латинское название: Hytrin
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. N40 Гиперплазия предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Теразозин (Terazosin)
Применение: Артериальная гипертензия, аденома предстательной железы, сердечная недостаточность в начальной стадии, гиперлипидемия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотония, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, парестезии, снижение либидо, нарушение зрения, шум в ушах, «феномен первой дозы» (резкое понижение АД, вплоть до ортостатического коллапса, после первого приема), гипотония, тахикардия, аритмии, периферические отеки, кашель, бронхит, ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, снижение показателей гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гриппоподобный синдром, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает гипотензивную активность мочегонных, адреноблокаторов, антагонистов кальция, миотропных средств и препаратов, угнетающих систему ренин-ангиотензин-альдостерон.
Антациды и адсорбенты снижают всасывание. Адреномиметики ослабляют эффективность.
Передозировка: Симптомы: тахикардия, гипотония, ортостатический коллапс.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, в/в введение жидкости, гипертензивных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь. По 1 мг однократно перед сном; дозу постепенно увеличивают до 10–20 мг (не более) 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза не должна превышать 1 мг и назначать ее следует перед сном (в положении лежа).
Download Хайтрин (Hytrin)
Применение: ВИЧ?1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ? 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Эфавиренз (Efavirenz) (-)