Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Droperidolum
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): R45.1 Беспокойство и возбуждение. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дроперидол (Droperidol)
Применение: Нейролептанальгезия (обычно в комбинации с фентанилом) для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам, наркозу; боль и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких, гипертонический криз, психомоторное возбуждение, галлюцинации, тошнота и рвота во время диагностических и хирургических манипуляций.
Противопоказания: Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, кесарево сечение, ранний детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению: В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия: Дисфория, сонливость, галлюцинации, депрессия, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика, при повышенных дозах — беспокойство, повышенная возбудимость, страх. Редко — головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении с фентанилом возможно развитие артериальной гипертензии.
Взаимодействие: Производные бензодиазепина усиливают, а агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин) ослабляют эффект. Повышает активность опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств.
Передозировка: Характеризуется нарастанием выраженности побочных явлений на фоне артериальной гипотензии.
Лечение: при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют противопаркинсонические средства; снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами; при гиповолемии показано возмещение ОЦК.
Способ применения и дозы: В/в, в/м. Для премедикации взрослым — 2,5–5 мг (1–2 мл) в/м, за 15–45 мин до начала хирургического вмешательства; детям — 100 мкг/кг массы тела. Для вводного наркоза взрослым — в/в 15–20 мг (6–8 мл), детям — в/в 200–400 мкг/кг массы тела или в/м 300–600 мкг/кг массы тела. В послеоперационном периоде взрослым назначают 2,5–5 мг (1–2 мл) в/м с 6 ч интервалом.
Меры предосторожности: Для предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и почек.
Особые указания: Применяют только в условиях стационара.
Download Дроперидол (Droperidolum)
Латинское название: Zelmac
Фармакологические группы: Серотонинергические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тегасерод (Tegaserod)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), тегасерода малеат показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.
Противопоказания: Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спайки (спаечная болезнь), установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.
Ограничения к применению: Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата у мужчин не установлена. Безопасность и эффективность использования тегасерода в педиатрии не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования влияния тегасерода на репродуктивную функцию выполнялись на крысах в пероральной дозе до 100 мг/кг/сут (примерно в 15 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC) и кроликах в пероральной дозе до 120 мг/кг/сут (примерно в 51 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC). Не отмечалось явного снижения фертильности или вредного воздействия на плод. Поскольку исследование репродуктивной функции на животных не всегда точно прогнозирует соответствующую реакцию у человека, тегасерод может быть использован при беременности только при наличии безусловных показаний.
Кормление грудью. Тегасерод и его метаболиты экскретируются с молоком кормящих крыс с высоким соотношением концентрация в молоке/концентрация в плазме. Нет данных об экскреции тегасерода с женским молоком. Многие лекарственные вещества, экскретируемые с женским молоком, могут привести к тяжелым побочным реакциям у грудных детей. На основании возможного туморогенного эффекта, выявленного в исследовании канцерогенности тегасерода на мышах, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимается с учетом важности применения лекарственного вещества для матери.
Побочные действия: В III фазе клинических испытаний 2632 пациента получали тегасерода малеат по 6 мг 2 раза в сутки или плацебо. Сообщалось о следующих побочных реакциях у ≥1% пациентов, получавших тегасерод (данные побочные реакции наблюдались чаще в группе получающих тегасерод, чем в группе плацебо) (табл. 2).
Таблица 2
Побочные реакции у пациентов с СРК, встречающиеся с частотой ≥1% и наблюдавшиеся чаще у пациентов, получавших тегасерода малеат, по сравнению с плацебо
| Системы/побочные реакции | Частота побочных реакций, % | |
| Тегасерод 6 мг 2 раза в сутки (n=1327) | Плацебо (n=1305) | |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 12 | 11 |
| Диарея | 9 | 4 |
| Тошнота | 8 | 7 |
| Метеоризм | 6 | 5 |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 15 | 12 |
| Головокружение | 4 | 3 |
| Мигрень | 2 | 1 |
| Общие нарушения | ||
| Случайная травма | 3 | 2 |
| Боль в ногах | 1 | <1 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Боль в спине | 5 | 4 |
| Артропатия | 2 | 1 |
Ниже приведены побочные реакции, наиболее часто встречающиеся при лечении тегасеродом.
Индуцированная тегасеродом диарея. В III фазе клинических исследований 8,8% пациентов, получавших тегасерод, сообщали о диарее как о побочном эффекте по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Большинство сообщивших о данном побочном эффекте пациентов из числа получавших тегасерод отмечали единичные эпизоды диареи. В большинстве случаев диарея наблюдалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при его продолжении. В целом, частота исключения пациентов, получавших тегасерод, из исследований из-за диареи составляла 1,6%. Пациенты с тяжелой диареей во время лечения тегасеродом должны проконсультироваться с лечащим врачом. Диарея может быть фармакологическим ответом на прием тегасерода.
В двух клинических исследованиях 4-8 недельной длительности, проведенных для оценки безопасности и переносимости тегасерода у пациентов с СРК, основным симптомом у которых была диарея (n=162), тяжелых побочных реакций не отмечалось. Из получавших тегасерод пациентов 6% были исключены из исследований из-за диареи или боли в животе.
Абдоминальная хирургия, включая холецистэктомию. В III фазе клинических исследований наблюдался рост числа случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости среди пациентов, получавших тегасерод (9/2965; 0,3%) по сравнению с плацебо (3/1740; 0,2%). Увеличение наблюдалось, в основном, за счет численного дисбаланса случаев холецистэктомии у пациентов, получавших тегасерод (5/2965; 0,17%) по сравнению с плацебо (1/1740; 0,06%). Причинно-следственной связи между приемом тегасерода и числом случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости не установлено.
Ниже приведены побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода, которые наблюдались по крайней мере у двух пациентов в III фазе клинических исследований и встречались чаще среди получавших тегасерод, чем плацебо. Также сюда включены те серьезные побочные реакции, которые наблюдались в клинических программах минимум у двух пациентов, получавших тегасерод, без учета причинных связей, или любые тяжелые побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода. Несмотря на то, что указанные явления наблюдались во время лечения тегасеродом, они не обязательно вызваны его приемом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, суицидальная попытка, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение сна, депрессия.
Со стороны сердечно сосудистой системы: гипотензия, стенокардия, синкопэ, аритмия, блокада ножек пучка Гиса, суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны респираторной системы: астма.
Со стороны органов ЖКТ: раздраженная толстая кишка, недержание кала, тенезмы, повышенный аппетит, отрыжка, возрастание АСТ, возрастание АЛТ, билирубинемия, холецистит, аппендицит, частичная кишечная непроходимость.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, учащенное мочеиспускание, полиурия, боль в области почек, киста яичника, невынашивание беременности, меноррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги.
Со стороны кожных покровов: зуд, повышенная потливость.
Прочие: боль различной локализации, гиперемия, отек лица; неопластические процессы; рак молочной железы.
Постмаркетинговые исследования
Добровольцы сообщают о других побочных реакциях на фоне приема тегасерода, включая подозрение на спазм сфинктера Одди и камень в желчном протоке.
Взаимодействие: Данные исследований лекарственного взаимодействия in vitro показали отсутствие у тегасерода ингибирующего влияния на изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4 системы цитохрома Р450, тогда как не исключается ингибирующий эффект на CYP1A2 и CYP2D6. Тем не менее, in vivo не наблюдалось клинически значимого лекарственного взаимодействия тегасерода с декстрометорфаном (модельный субстрат CYP2D6) и теофиллином (модельный субстрат CYP1A2). Не отмечалось воздействия на фармакокинетику дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина. Основной метаболит тегасерода малеата в организме — глюкуронид 5-метоксииндол-3-карбоновой кислоты — не ингибирует активность каких-либо изоферментов системы цитохрома Р450 в исследованиях in vitro.
Одновременное назначение тегасерода и декстрометорфана не изменяет фармакокинетику ни одного из этих веществ в клинически значимой степени. При назначении тегасерода одновременно с декстрометорфаном не требуется изменять дозу какого-либо из этих веществ. Следовательно, ожидается, что тегасерод не будет изменять фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизирующихся при помощи CYP2D6 (например флуоксетин, омепразол, каптоприл).
Одновременное назначение тегасерода и теофиллина не оказывает воздействия на фармакокинетику теофиллина, поэтому не требуется изменять дозу теофиллина. Таким образом, не ожидается, что тегасерод изменяет фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизируемых при помощи CYP1A2 (например эстрадиол, омепразол).
Сопутствующее назначение тегасерода снижало Cmax и экспозицию дигоксина примерно на 15%. Это снижение биодоступности не рассматривается как клинически значимое. Маловероятно, что при одновременном назначении тегасерода и дигоксина потребуется изменениe дозы последнего.
Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином показали отсутствие влияния тегасерода на эти параметры при одновременном назначении. Не требуется изменение дозы варфарина при одновременном назначении тегасерода.
Одновременное назначение тегасерода не оказывает влияния на фармакокинетику этинилэстрадиола при его равновесной концентрации и снижает пик концентрации и экспозицию левоноргестрела на 8%. Ожидается, что тегасерод не повысит риск овуляции у принимающих пероральные контрацептивы. При одновременном назначении тегасерода не требуется изменения в схеме приема пероральных контрацептивов.
Передозировка: Не сообщалось о случаях передозировки тегасерода малеата у людей. Однократный прием тегасерода в дозе 120 мг 3 здоровыми добровольцами сопровождался развитием у всех диареи и головной боли. Двое из трех также сообщали о периодической боли в животе, у одного развилась ортостатическая гипотензия. 28 здоровых добровольцев принимали тегасерод в дозах от 90 до 180 мг/сут в течение нескольких дней. Развились следующие побочные реакции: диарея (100%), головная боль (57%), боль в животе (18%), вздутие живота (18%), тошнота (7%) и рвота (7%). Принимая во внимание большой объем распределения и высокую степень связывания с белками, маловероятно, что тегасерод может быть удален посредством диализа. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и соответствующая поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой в рекомендуемой дозе 6 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 нед. Для пациентов, ответивших на лечение в течение 4–6 нед, можно рекомендовать дополнительный 4–6-недельный курс.
Меры предосторожности: Тегасерода малеат не назначается пациентам с имеющейся или часто возникающей диареей (см. «Побочные действия»). У пациентов с возникшей или усилившейся болью в животе тегасерод необходимо срочно отменить. Также пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения диареи во время лечения. У большинства пациентов, получавших тегасерод, эпизоды диареи были единичными. В большинстве случаев диарея отмечалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при продолжении терапии. Если у пациента в настоящий момент имеется диарея или если пациент склонен к возникновению диареи, то не следует начинать лечение тегасеродом. Пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения или усиления болей в животе, тяжелой диареи или диареи, сопровождающейся сильными спазмами, болью в животе, головокружением.
Download Зелмак (Zelmac)
Латинское название: Lyproquin
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01.0 Брюшной тиф. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A15-A19 Туберкулез. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A74.0 Хламидийный конъюнктивит. A75.9 Сыпной тиф неуточненный. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. E84.9 Кистозный фиброз неуточненный. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H00 Гордеолум и халазион. H01.0 Блефарит. H01.8 Другие воспаления века уточненные. H04.8 Другие болезни слезного аппарата. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H44.0 Гнойный эндофтальмит. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H67 Средний отит при болезнях, классифицированных в других рубриках. H70 Мастоидит и родственные состояния. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J10-J18 Грипп и пневмония. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой). J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J15.8 Другие бактериальные пневмонии. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J34 Другие болезни носа и носовых синусов. J35.0 Хронический тонзиллит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J38 Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K05 Гингивит и болезни пародонта. K05.6 Болезнь пародонта неуточненная. K12 Стоматит и родственные поражения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L98.4.1 Язва кожи гнойная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N04 Нефротический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.1 Хронический простатит. N45 Орхит и эпидидимит. N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. S05.8 Другие травмы глаза и орбиты (с нарушением целостности глаза). T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Применение: Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, тазовый перитонит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, инфекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), венерические (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз), брюшной полости (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз, йерсиниоз, шигеллез, холера), бактериемия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Местно — инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста), беременность, кормление грудью (на период лечения прекращают).
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение аппетита, диарея, запор, псевдомембранозный колит, эпигастральные и абдоминальные боли, дискомфорт в животе, икота, язвы, сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта, метеоризм, кровотечения в ЖКТ, панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени, головная боль, головокружение, возбуждение, ощущение беспокойства, бессонница, кошмарные сны, депрессия, фобии, чувство усталости, нарушение зрения (хроматопсия, диплопия, нистагм, боль в глазах), вкуса, обоняния, шум в ушах, транзиторное нарушение слуха, изменение настроения, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, парестезия, потливость, атаксия, тремор, судороги, токсический психоз, паранойя, галлюцинации, гиперпигментация, эозинофилия, лихорадка, фотосенсибилизация, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, изменение уровня протромбина, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, сывороточных триглицеридов, глюкозы, калия, билирубина, гипотония, обморок, кардиоваскулярный коллапс, аритмии, церебральный тромбоз, пароксизмальная тахикардия, легочная эмболия, диспноэ, дыхательный дистресс, бронхоспазм, выпот в плевру, артралгия, миалгии, тендовагинит, частое мочеиспускание, кристаллурия, гематурия, цилиндрурия, полиурия, протеинурия, ацидоз, задержка мочи, геморрагический цистит, нефрит, вагинит, гинекомастия, сыпь, петехии, пузыри, папулы, кожный васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, отек губ, лица, шеи, конъюнктивы, конечностей, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок, дисбактериоз, кандидоз; на месте в/в введения — боль, чувство жжения, флебит.
Взаимодействие: Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание (рекомендуется применять за 2 ч до или через 4 ч после этих препаратов). Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови. Уменьшает Cl и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина и теофиллина (нарастает вероятность развития побочных эффектов). Усиливает эффект варфарина и др. пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС. Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии). Совместим с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, Рингера, Рингер-лактатным, 5 и 10% глюкозы, 10% фруктозы, 5% глюкозы, содержащим 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.
Передозировка: Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500–750 мг) 2–3 раза в сутки. В/в — по 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг. Курс лечения — от 7–14 дней при острых инфекциях до 4–6 нед и более при остеомиелите и сальмонеллоносительстве. При острой гонорее — однократно внутрь 250–500 мг или в/в 100 мг. Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств за 30–60 мин до операции внутрь 500–750 мг или в/в — 200–400 мг, при длительных операциях повторное введение проводят через 4 ч. Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на 1/3. Местно: по 1–2 капле в глаз каждые 4 ч, при тяжелых инфекциях — по 2 капле в глаз каждый час.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при патологии ЦНС в анамнезе: психических заболеваниях, эпилепсии, понижении судорожного порога, апоплексии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови). В период лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи. Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами. Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан). Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (АД, показатели ЭКГ). Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к др. химиотерапевтическим препаратам.
Download Липрохин (Lyproquin)
Применение: Грибковые поражения гладкой кожи и волосистой части головы (эпидермофитии крупных кожных складок и стоп, особенно вызванные Epidermophyton floccosum, трихофитии, в т.ч. вызванные Trichophyton rubrum и mentagrophytes, микроспория, кандидозы кожи, отрубевидный лишай и др.); онихомикозы; микозы со вторичной бактериальной инфекцией.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к пропиленгликолю — для раствора, бензиловому спирту — для крема), нанесение на открытую раневую поверхность (для раствора).
Ограничения к применению: Беременность (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили), кормление грудью (неизвестно, экскретируется ли нафтифин в грудное молоко), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные действия: Местные реакции: сухость кожи, покраснение, жжение, зуд, раздражение.
Способ применения и дозы: Наружно. Используют в виде крема (1%) или раствора (1%). При дерматомикозах — наносят тонким слоем в достаточном количестве и тщательно втирают массирующими движениями (крем) в пораженную поверхность и прилегающие участки кожи, предварительно очищенные и высушенные 1 раз в день в течение 2–4 нед; при кандидозах — не менее 4 нед; при необходимости курс продлевают до 6–8 нед. При отсутствии клинического улучшения после 4 нед применения рекомендуется уточнить диагноз. При онихомикозах — крем или раствор наносят 2 раза в день на пораженную поверхность, накрывая плотной повязкой, курс — 6 мес; при осложненных формах — до 8 мес. Для предотвращения рецидивов лечение продолжают в течение еще 2 нед после достижения клинического улучшения.
Меры предосторожности: Используют только наружно. Следует избегать попадания на слизистые оболочки глаз, носа, ротовой полости и др. Не следует употреблять герметичные повязки или обертывание пораженных поверхностей без консультации врача. При возникновении признаков гиперчувствительности лечение отменяют.
Download Нафтифин (Naftifine) (-)
Латинское название: Ospen
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A22 Сибирская язва. A26.0 Кожный эризипелоид. A27 Лептоспироз. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A46 Рожа. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. A69.1 Другие инфекции Венсана. A69.2 Болезнь Лайма. B95 Стрептококки и стафилококки как возбудители болезней, классифицированных в других рубриках. B99 Другие инфекционные болезни. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.0 Острый гнойный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I33 Острый и подострый эндокардит. J00 Острый назофарингит [насморк]. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J42 Хронический бронхит неуточненный. J86 Пиоторакс. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M13.0 Полиартрит неуточненный. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M79.0 Ревматизм неуточненный. M86 Остеомиелит. N04 Нефротический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. R78.8.0 Бактериемия. Z22.2 Носительство возбудителя дифтерии
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, бронхопневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, средний отит, синусит), кожи и мягких тканей (рожа, контагиозное импетиго, эризипелоид, мигрирующая эритема, фурункулез, абсцесс, флегмона), полости рта (перикоронит, пародонтит, бактериальный стоматит, актиномикоз); ботулизм, скарлатина, лептоспироз, профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, ревматоидного артрита, бактериального эндокардита, гломерулонефрита, малой хореи.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), острая стадия тяжелой пневмонии, эмпиема, перикардит, артрит, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой, диареей.
Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит, интерстициальный нефрит, васкулиты, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения, суперинфекция, псевдомембранозный колит, аллергические явления: кожные реакции (зуд, крапивница, экзантема), бронхоспазм, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие: Бактериостатические химиотерапевтические средства снижают эффект. Неомицин нарушает всасывание, НПВС (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) уменьшают экскрецию, увеличивая активность и токсичность.
Способ применения и дозы: Внутрь (за 30 мин до еды): взрослым по 500–750 мг 3–4 раза в день. Для профилактики рецидивов после ревматической атаки или малой хорее — 500 мг 2 раза в сутки. Детям до 1 года в суточной дозе — 20–30 мг/кг, от 1 года до 6 лет — 15–30 мг/кг, от 6 до 12 лет — 10–20 мг/кг, старше 12 лет — 500- 1000 мг (в 3–4 приема). Курс обычно не превышает 7 — 10 дней. Для профилактики послеоперационных бактериальных осложнений взрослым и детям с массой тела 30 кг и более за 30–60 мин до операции — 2 г, затем — 500 мг каждые 6 ч в течение 2 дней или дольше.
Меры предосторожности: В период беременности применяется только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Download Оспен (Ospen)
Латинское название: Pagluferalum 1
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40 Эпилепсия
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| фенобарбитал | 0,025 г |
| бромизовал | 0,1 г |
| кофеин-бензоат натрия | 0,0075 г |
| папаверина гидрохорид | 0,015 г |
| кальция глюконат | 0,25 г |
| Таблетки | 1 табл. |
| фенобарбитал | 0,035 г |
| бромизовал | 0,1 г |
| кофеин-бензоат натрия | 0,0075 г |
| папаверина гидрохорид | 0,015 г |
| кальция глюконат | 0,25 г |
| Таблетки | 1 табл. |
| фенобарбитал | 0,05 г |
| бромизовал | 0,15 г |
| кофеин-бензоат натрия | 0,01 г |
| папаверина гидрохорид | 0,02 г |
| кальция глюконат | 0,25 г |
в банках темного стекла по 40 шт. или в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или без пачки (только для лечебных учреждений); или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы: Таблетки белого цвета. Разные соотношения ингридиентов дают возможность индивидуально подбирать дозы.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Противоэпилептическое, снотворное.
Фармакокинетика: При приеме внутрь кофеин хорошо всасывается на всем протяжении кишечника. Cmax — 1,58–1,76 мг/л. Т1/2 — 3,9–5,3 ч. Биотрансформируется в печени с образованием 5 метаболитов, элиминирует с мочой.
Фенобарбитал при приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время достижения Cmax — 1–2 ч, связь с белками плазмы крови — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени (скорость ферментных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулирует. T1/2 — 3–4 дня. Экскреция — почками.
Фармакодинамика: Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, открывает каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в нервные клетки. Улучшает перфузию крови в ишемизированных участках мозга. Снижает потребность ЦНС в кислороде.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Кофеин блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы, тормозит активность фосфодиэстеразы, способствует стабилизации передачи нервных импульсов. Регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центрах, активизирует условные рефлексы и двигательную активность, оказывая прямое стимулирующее действие на ЦНС. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. Учащает и углубляет дыхание, увеличивает сократительную активность миокарда, ЧСС и АД при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, артериолы скелетных мышц, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов, умеренно повышает диурез, стимулирует секрецию желез желудка, повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз (вызывает гипергликемию).
Папаверин, ингибируя фосфодиэстеразу и вызывая накопление цАМФ в клетках, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой систем) и сосудов. Оказывает спазмолитическое миотропное действие, обладает гипотензивными свойствами. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость, а также вызывает седативный эффект.
Кальция глюконат восполняет дефицит кальция в организме. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетной и гладкой мускулатуры, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Кальций снижает проницаемость сосудистой стенки и клеток, предотвращает развитие воспалительной реакции.
Показания: Эпилепсия.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Почечная и печеночная недостаточность, острая порфирия, закрытоугольная глаукома, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), AV блокада, дыхательная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст (риск развития гипертермии), гиперкальциемия, гиперкоагуляция, прием препаратов наперстянки, детский возраст до 2 лет.
Побочные действия: Возбуждение или угнетение ЦНС, астенический синдром, атаксия, повышенная раздражительность, беспокойство, бессонница или сонливость, повышение АД, тахикардия, AV блокада, аритмия (в т.ч. желудочковая экстрасистолия), тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, дизартрия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке), эозинофилия.
При длительном применении — тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушение координации движений, лекарственная зависимость, развитие толерантности к бромизовалу.
Взаимодействие: Взаимодействие, обусловленное фенобарбиталом: седативное и снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином противосудорожное действие уменьшается, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида — усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с ЛС, метаболизирующимися в печени за счет окисления, ускоряет превращение последних и снижает их эффективность.
Взаимодействие, обусловленное папаверином: уменьшает действие допегита; эффективность снижается при курении.
Взаимодействие, обусловленное кофеином: снижает эффект наркотических и снотворных средств, повышает — ненаркотических анальгетиков.
Передозировка: Диплопия, общая слабость, сонливость или беспокойство.
Способ применения и дозы: Внутрь — от 2 до 4 табл. на прием, 3 раза в день, после еды. Максимальная суточная доза — 10 табл.
Детям в зависимости от возраста, назначают от 1/2 до 1 табл. на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет — 5 табл.
Дозировку препарата и длительность лечения подбирают индивидуально, исходя из однократных и суточных дозировок фенобарбитала.
Средняя терапевтическая доза фенобарбитала, применяемого в качестве противосудорожного средства, для взрослых — 0,05–0,1 г 2 раза в день. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая — 0,2 г, суточная — 0,5 г.
Особые указания: Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение Паглюферала должно проводиться с осторожностью и под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На время лечения следует избегать работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не принимать алкоголь и друние средства, тормозящие деятельность ЦНС.
Download Паглюферал 1 (Pagluferalum 1)
Латинское название: Retinol palmitate
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A15-A19 Туберкулез. A18.4 Туберкулез кожи и подкожной клетчатки. B05 Корь. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E50 Недостаточность витамина A. E50.0 Недостаточность витамина A с ксерозом конъюнктивы. E50.4 Недостаточность витамина A с кератомаляцией. E50.5 Недостаточность витамина A с куриной слепотой. E55.0 Рахит активный. H01.1 Неинфекционные дерматозы века. H10 Конъюнктивит. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16 Кератит. H35 Другие болезни сетчатки. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. K13.0 Болезни губ. K20 Эзофагит. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K29.9 Гастродуоденит неуточненный. K51 Язвенный колит. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. L08.0 Пиодермия. L11.0 Приобретенный кератоз фолликулярный. L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L44.0 Питириаз красный волосяной отрубевидный. L82 Себорейный кератоз. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. N20-N23 Мочекаменная болезнь. Q80 Врожденный ихтиоз. R23.4 Изменения структуры кожи. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T33-T35 Обморожение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ретинол (Retinol)
Применение: Гиповитаминоз и авитаминоз А, инфекционные заболевания (корь, дизентерия, трахеит, бронхит, пневмония), заболевания кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератозы, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экзем и др. воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболевания глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивиты), рахит, гипотрофии, острые респираторные заболевания, хронические бронхолегочные заболевания, эрозивно-язвенные и воспалительные поражения ЖКТ, цирроз печени, эпителиальные опухоли и лейкозы (для повышения устойчивости кроветворной ткани к действию цитостатиков), мастопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).
Ограничения к применению: Острый и хронический нефрит, декомпенсация сердечной деятельности.
Побочные действия: Головная боль, вялость, тошнота, рвота, лихорадка, сонливость, шелушение кожи, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей, гипервитаминоз A. У детей возможно повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания, повышение давления спинномозговой жидкости (у детей грудного возраста может развиться гидроцефалия и выпячивание родничка). При в/м инъекциях возможны местная болезненность и образование инфильтратов.
Взаимодействие: Эффект усиливает токоферол и его препараты. Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. Всасывание ретинола нарушают нитриты, холестирамин.
Передозировка: При остром гипервитаминозе — сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 °C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.
Лечение: симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, наружно. Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым — до 33000 МЕ в сутки, при гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините — 50000–100000 МЕ в сутки. Детям — 1000–5000 МЕ в сутки, в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи: взрослым — 50000–100000 МЕ в сутки, детям — 5000–10000–20000 МЕ в сутки. Масляные растворы можно также применять наружно при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5–6 раз в сутки и прикрывая марлевой повязкой; одновременно ретинол назначают внутрь или в/м.
Особые указания: Тератогенный эффект повышенных доз ретинола сохраняется и после прекращения его приема, поэтому планировать беременность при применении препарата рекомендуется лишь через 6–12 мес.
Download Ретинола пальмитат (Retinol palmitate)
Латинское название: Sanorin
Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы. J00 Острый назофарингит [насморк]. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J04 Острый ларингит и трахеит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. R04.0 Носовое кровотечение. R60.0 Локализованный отек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нафазолин (Naphazoline)
Применение: Острый ринит, поллиноз, синусит, гайморит, ларингит, евстахиит, носовое кровотечение, аллергический конъюнктивит; риноскопия (в комбинации с местноанестезирующими средствами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, тяжелые заболевания глаз, сахарный диабет, гипертиреоз, хронический ринит, грудной возраст.
Побочные действия: Раздражение слизистой оболочки, реактивная гиперемия, при длительном применении — набухание слизистой оболочки; тошнота, головная боль, повышение АД, тахикардия.
Взаимодействие: Замедляет всасывание местноанестезирующих средств. Трициклические антидепрессанты, мапротилин усиливают эффект.
Передозировка: Симптомы: понижение температуры тела, брадикардия, гипертензия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Интраназально; при ринитах: взрослым — по 1–2 капли 0,05–0,1% раствора в каждую ноздрю, 2–3 раза в сутки, детям старше 1 года — по 1–2 капли 0,05% или еще более разбавленного дистиллированной водой раствора.
При носовых кровотечениях: введение в полость носа тампонов, смоченных 0,05% раствором.
При конъюнктивитах: интраконъюнктивально 1–2 капли 0,05% раствора.
При риноскопии для пролонгации поверхностной анестезии: 2–4 капли 0,1% раствора с 1 мл анестетика.
Download Санорин (Sanorin)
Латинское название: Triftorperasin dihydrochloride
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F30-F39 Расстройства настроения [аффективные расстройства]. F41 Другие тревожные расстройства. F50.5 Рвота, связанная с другими психологическими расстройствами. R44.3 Галлюцинации неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трифлуоперазин (Trifluoperazine)
Применение: Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.
Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).
Взаимодействие: Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.
Способ применения и дозы: В/м, внутрь. В/м (глубоко), начальная доза – по 1–2 мг каждые 4–6 ч, суточная доза обычно до 6 мг, в редких случаях – до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием внутрь. Внутрь (после еды), обычно начальная разовая доза — 1–5 мг, затем ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки, средняя суточная доза – 15–80 мг (суточную дозу делят на 2–4 приема), максимальная суточная доза — 100–120 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1–3 мес, затем их уменьшают до поддерживающих (обычно 5–20 мг).
Детям 6 лет и старше — по 1 мг 1–2 раза в сутки. У людей пожилого возраста повышение дозы следует проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или менее рекомендованной.
В качестве противорвотного средства: по 1–4 мг в сутки.
Меры предосторожности: Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.
В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.
Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.
Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24–48 ч) после прекращения приема ЛС. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).
Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.
Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).
Противорвотное действие трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.
При длительном введении в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.
Как и другие производные фенотиазина, трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 ч, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 ч, после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой.
Download Трифторперазина дигидрохлорид (Triftorperasin dihydrochloride)