Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Cancidas
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
ИНСТРУКЦИЯ по применению
Описание. Сухая, твердая лиофилизированная масса от белого до почти белого цвета.
Состав. Каждый флакон содержит:
активное вещество: каспофунгина 50 или 70 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, маннит, кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Кансидас является первым представителем нового класса противогрибковых препаратов, который ингибирует синтез бета-(1,3)-D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.
In vitro каспофунгин обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans и Aspergillus terreus) и Candida spp. (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).
In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.
Перекрестная устойчивость. Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия.
Лекарственная устойчивость. У некоторых пациентов в процессе лечения препаратом выделяются разновидности грибов Candida со сниженной к нему чувствительностью. Определение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для каспофунгина не проводится, поскольку не наблюдается корреляции между МИК и клинической эффективностью препарата. Лекарственной устойчивости к препарату у пациентов с инвазивным аспергиллезом не отмечается.
Стандартизованные методы определения чувствительности к ингибиторам синтеза бета-(1,3)-D-глюкана не созданы, и результаты изучения чувствительности in vitro могут не коррелировать с клиническими результатами.
Фармакокинетика. Распределение. После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазным способом. Сразу после инфузии наступает короткая альфа-фаза, за которой следует бета-фаза с T1/2 от 9 до 11 ч, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 ч после инфузии. За этот период концентрация в плазме снижается на порядок. Также имеется дополнительная гамма-фаза с T1/2 40–50 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный Cl, является скорее распределение, чем экскреция или биотранформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном приникновении в эритроциты. Около 92% (3H)-метки обнаруживается в тканях через 36–48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченного (3H) каспофунгина ацетата. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.
Метаболизм. Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (через 5 и более дней после введения разовой дозы меченного (3H) каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (менее 7 пМоль/мг белка или ≤1,3% от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием 2 реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин. Эти 2 производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.
Элиминация. Выведению из организма подвергается около 75% препарата (фармакокинетическое исследование с радиоактивно меченным каспофунгином): 41% с мочой и 34% с фекалиями. Концентрация в плазме метки и каспофунгина были одинаковыми в течение первых 24–48 ч после введения дозы, после чего уровень препарата снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6–8 дней после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22,3 нед. Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (приблизительно 1,4% дозы). Почечный клиренс исходного препарата низкий и составляет приблизительно 0,15 мл/мин.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Пол. Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1 день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин.
Пожилой возраст. Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами несколько повышено (на 28% при определении по показателю AUC, площади под фармакокинетической кривой концентрация-время). У пациентов пожилого возраста, которым проводилась эмпирическая терапия, или с инвазивным кандидозом наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекция режима дозирования для пожилых (65 лет и старше) пациентов не требуется.
Печеночная недостаточность. Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC) по сравнению со здоровыми лицами. Введение препарата этим пациентам в течение 14 дней (70 мг в 1 день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19–25% (AUC) на 7 и 14 день по сравнению со здоровыми добровольцами.
Показания к применению. Эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию.
Инвазивный кандидоз (в т.ч. кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее.
Инвазивный аспергиллез (у пациентов, рефрактерных к другой терапии или непереносящих ее).
Эзофагеальный кандидоз.
Орофарингеальный кандидоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: сочетание с циклоспорином; у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинического опыта по применению препарата у беременных и кормящих грудью женщин нет. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. Каспофунгин не должен назначаться женщинам во время беременности, кроме случаев, когда назначение препарата является жизненно необходимым.
Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с молоком кормящей женщины, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей. В связи с тем, что применение Кансидаса в педиатрии недостаточно изучено, применение препарата у детей младше 18 лет не рекомендуется.
Способ применения и дозы. Суточная доза Кансидаса вводится путем медленной в/в инфузии (≥1 ч) 1 раз в сутки .
Эмпирическая терапия. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической и микробиологической эффективности препарата. Эмпирическая терапия должна проводиться до полного разрешения нейтропении. При подтверждении грибковой инфекции больные должны получать препарат не менее 14 суток; терапию Кансидасом следует продолжать не менее 7 суток после исчезновения клинических проявлений как грибковой инфекции, так и нейтропении. Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но не дает ожидаемого клинического эффекта.
Инвазивный кандидоз. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения инвазивного кандидоза определяется клиническим эффектом и микробиологической эффективностью. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии не менее 14 суток после последнего получения гемокультуры. Пациентам с персистирующей нейтропенией может потребоваться более длительное лечение до разрешения нейтропении.
Инвазивный аспергиллез. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки.
Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, степени восстановления пациента от иммуносупрессии, клинического и микробиологического эффекта от проводимой терапии.
Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но не дает ожидаемого клинического эффекта.
Эзофагеальный и орофарингеальный кандидоз. Суточная доза составляет 50 мг в сутки во все дни лечения.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам (65 лет и старше) коррекция дозы не требуется.
Снижение функции почек, половые и расовые различия. Не требуют коррекции дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с небольшой печеночной недостаточностью (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) поддерживающая суточная доза Кансидаса уменьшается до 35 мг в сутки, однако сохраняется нагрузочная доза 70 мг в первые сутки лечения, если имеются соответствующие показания. Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Приготовление раствора Кансидаса для внутривенных инфузий. Не используются растворители, содержащие декстрозу (A-D-глюкозу), поскольку в инфузионных растворах, содержащих декстрозу, Кансидас нестабилен. Кансидас не смешивается и не вводится одновременно с любыми другими лекарственными препаратами, поскольку нет данных о его совместимости с прочими препаратами для в/в введения.
Осмотрите готовый инфузионный раствор, чтобы убедиться в отсутствии в нем взвешенных частиц или изменения цвета.
Этап 1. Приготовление первичного раствора во флаконе. Перед разведением холодный флакон с порошком Кансидаса необходимо довести до комнатной температуры и в условиях соблюдения асептики добавить 10,5 мл стерильной воды для инъекций (бактериостатической воды для инъекций, метилпарабена, пропилпарабена или бактериостатической воды для инъекций с бензиловым спиртом). Концентрация препарата в первичном растворе составит 7 мг/мл (флакон 70 мг) или 5 мг/мл (флакон 50 мг).
Белый или почти белый осадок полностью растворится. Осторожно перемешайте содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Осмотрите первичный раствор, чтобы убедиться в отсутствии взвешенного осадка или изменения цвета. Приготовленный таким образом первичный раствор можно хранить во флаконе до 24 ч при температуре ниже 25 °C.
Этап 2. Приготовление конечного инфузионного раствора Кансидаса. Раствор для инфузий готовится в условиях соблюдения асептики. В качестве растворителей используются стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом. Для приготовления конечного инфузионного раствора, предназначенного для введения пациенту, в пластиковый инфузионный мешок или флакон с инфузионным растворителем (стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом) емкостью 250 мл добавляется соответствующее количество подготовленного на 1 этапе восстановленного раствора Кансидаса (как показано в таблице ниже). Если вводится суточная доза 50 мг или 35 мг, можно уменьшить объем инфузии до 100 мл.
Нельзя использовать мутный или содержащий осадок раствор.
Готовый конечный инфузионный раствор необходимо использовать:
— в течение 24 ч, если он хранится при комнатной температуре (ниже 25 °C)
— в течение 48 ч при хранении в холодильнике (2–8 °C).
Кансидас вводят в течение ≥1 ч путем медленной в/в инфузии.
Таблица
Приготовление конечного инфузионного раствора Кансидаса
| Доза Кансидаса, мг | Объем первичного раствора Кансидас для добавления в емкость с растворителем для в/в инфузии, мл | Стандартное разведение (первичный раствор Кансидаса + 250 мл растворителя) концентрация конечного инфузионного раствора, мг/мл | Разведение в уменьшенном объеме (первичный раствор Кансидаса + 100 мл растворителя) концентрация конечного инфузионного раствора, мг/мл |
| 70 | 10 | 0,27 | Не рекомендуется |
| 70 (из 2 фл по 50 мг) | 14 | 0,27 | Не рекомендуется |
| 50 | 10 | 0,19 | 0,45 |
| 35 (из 1 фл. 70 мг) при умеренной печеночной недостаточности | 5 | 0,14 | 0,33 |
| 35 (из 1 фл. 50 мг) при умеренной печеночной недостаточности | 7 | 0,14 | 0,33 |
При отсутствии флакона по 70 мг, дозу можно приготовить из 2 флаконов по 50 мг
Побочное действие. Выявленные клинические и лабораторные нарушения, связанные с применением препарата, обычно были легкими и редко требовали отмены лечения.
Распространенные (>1/100)
Общие: гипертермия, головная боль, боль в животе, ощущение озноба.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота.
Печень: повышение концентрации печеночных ферментов: аспартаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), прямого и общего билирубина.
Почки: повышение креатинина сыворотки крови.
Кровь: анемия (снижение гемоглобина и гематокрита).
Сердце: тахикардия.
Периферические сосуды: флебит/тромбофлебит, венозные постинфузионные осложнения, покраснение лица.
Дыхательная система: одышка.
Кожа: сыпь, зуд, повышенная потливость.
Имеются отдельные сообщения о случаях возникновения аллергических реакций — сыпи, отека лица, зуда, чувства жара или бронхоспазма. Известны случаи развития анафилаксии после введения Кансидаса.
Следующие нежелательные явления были отмечены в пост-маркетинговом периоде:
Гепатобилиарная система: редкие случаи дисфункции печени.
Сердечно-сосудистая система: припухлость и периферический отек. Изменения лабораторных показателей — гиперкальциемия.
Изменения лабораторных показателей: Гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия гипомагниемия, гипокальциемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, микрогематурия, лейкоцитурия, протеинурия.
Передозировка. Нет данных по передозировке препарата. В клинических исследованиях хорошо переносилась самая высокая из испытанных доз — однократная разовая доза 210 мг (6 здоровых добровольцев).
Также была показана хорошая переносимость препарата при его введении в суточной дозе 100 мг в течение 21 дня (15 здоровых добровольцев).
При передозировке каспофунгина диализ не проводят.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Каспофунгина ацетат не является ингибитором какого-либо фермента системы цитохрома P450 (CYP), а также не является индуктором метаболизма других препаратов, опосредованного CYP3A4. Каспофунгин не является субстратом для ферментов P-гликопротеина и представляет собой слабый субстрат для ферментов цитохрома P450.
На фармакокинетику Кансидаса не оказывают влияния итраконазол, амфотерицин В,
микофенолат, нелфинавир или такролимус.
В свою очередь Кансидас не влияет на фармакокинетические показатели итраконазола, амфотерицина В, рифампина или активных метаболитов микофенолата.
Кансидас снижает показатель 12-часовой концентрации (C12час) в крови такролимуса — на 26%. У пациентов, получающих оба препарата, рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и при необходимости коррекция его дозирования.
Циклоспорин. При одновременном применении Кансидаса и циклоспорина возможно транзиторное (проходившее после отмены препаратов) повышение концентрации АСТ и АЛТ (не более, чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), а также увеличение показателя AUC для каспофунгина приблизительно на 35% без изменения концентрации циклоспорина. При совместном назначении этих препаратов (длительностью до 290 суток) не было отмечено серьезных нежелательных явлений со стороны печени. Одновременное назначение Кансидаса и циклоспорина может считаться обоснованным, когда потенциальная польза такого назначения превышает возможный риск.
Рифампин может как ускорять, так и замедлять распределение каспофунгина. При одновременном совместном назначении рифампина и каспофунгина в течение 14 дней отмечалось преходящее увеличение концентрации каспофунгина в плазме в первый день (увеличение AUC приблизительно на 60%). В то же время, такой ингибирующий эффект не наблюдался, когда назначение каспофунгина происходило на фоне проводившейся в течение 14 дней монотерапии рифампином, при этом на фоне устойчивого индукторного эффекта рифампина отмечалось небольшое снижение AUC и концентрации каспофунгина к концу инфузии, а пороговой концентрации — приблизительно на 30%.
Одновременное применение с Кансидасом индукторов клиренса лекарственных препаратов (ифавиренц, невирапин, фенитоин, дексаметазон, или карбамазепин) может приводить к клинически значимому снижению концентрации каспофунгина. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцированное этими препаратами снижение концентрации каспофунгина происходит скорее за счет ускорения элиминации, нежели метаболизма. Поэтому при сочетанном применении Кансидаса с ифавиренцем, нелфинавиром, невирапином, рифампином, дексаметазоном, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы Кансидаса до 70 мг после обычной нагрузочной дозы 70 мг.
Форма выпуска. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий по 50 мг или 70 мг выпускается во флаконах из бесцветного стекла USP тип 1, вместимостью 10 мл, укупоренных резиновыми пробками. Каждый флакон обжат алюминиевым колпачком, запаянным пластиковой крышкой. Вместе с инструкцией по применению 1 флакон помещается в картонную пачку.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре от 2 до 8 °C в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек. По рецепту.
Download Кансидас (Cancidas)
Латинское название: Kamiren
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. N40 Гиперплазия предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Доксазозин (Doxazosin)
Применение: Артериальная гипертензия (монотерапия и комбинации с др. антигипертензивными препаратами), в т.ч. изолированная систолическая гипертензия у пожилых мужчин, гипертензия на фоне метаболических нарушений, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при обструктивных нарушениях, так и при наличии признаков воспаления), затрудненный отток мочи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, тяжелые нарушения функции печени, беременность, детский возраст.
Побочные действия: Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боли в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).
Передозировка: Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.
Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начинают лечение с 1 мг/сут, однократно, с постепенным увеличением (через 1–2 нед) до 2 мг, затем до 4–8 мг. Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы — 8 мг, при артериальной гипертензии — 16 мг при однократном приеме.
Меры предосторожности: Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени. Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
Download Камирен (Kamiren)
Применение: Невротическое и неврозоподобное расстройство, обусловленное психогенным воздействием, токсическим или травматическим повреждением ЦНС; нарушение сна; хронический алкоголизм, абстинентный синдром с преобладанием астено-депрессивной и астено-вегетативной симптоматики.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, миастения, выраженные нарушения функции печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Головная боль, возбуждение, укорочение времени ночного сна или сонливость днем, тошнота, аллергические реакции.
Взаимодействие: Потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков (в частности, морфина) и снотворных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, по 0,25–0,50 г 3–4 раза в сутки. Максимальная разовая доза1,0 г. Максимальная суточная доза — 4,0 г. Курс лечения от 2 до 4–6 нед, возможно проведение повторных курсов.
Меры предосторожности: В связи с наличием седативного эффекта не следует применять в дневное время водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Download Кальция гамма-гидроксибутират (Calcium gamma-hydroxybutirate) (-)
Латинское название: Ludiomil
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мапротилин (Maprotiline)
Применение: Депрессии — эндогенные, в т.ч. инволюционные, психогенные, в т.ч. реактивные и невротические, депрессии истощения, соматогенные (органические и симптоматические), климактерические; подавленное настроение с элементами тревожности, дисфории или раздражительности, апатия (особенно в пожилом возрасте), психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией или страхом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия (или подозрение на эпилепсию), состояния, характеризующиеся повышенной судорожной активностью, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения проводимости миокарда, аритмия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, острая алкогольная интоксикация, отравления снотворными препаратами, центральными анальгетиками, психотропными средствами, выраженные нарушения функции почек и/или печени.
Ограничения к применению: Нарушения мочеиспускания, стойкий запор, повышенное внутриглазное давление, заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. перенесенный инфаркт миокарда, аритмия и/или ИБС), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Назначение препарата у беременных возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; требуется отмена лечения по крайней мере за 7 нед до родов. Во время лактации не рекомендуется.
Побочные действия: Ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение проводимости, аритмия, повышение АД, головокружение, головная боль, мелкоразмашистый тремор, судороги, атаксия, миоклонус, дизартрия, парестезии, мышечная слабость, дискинезия, нарушения координации движений и почерка, усталость, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, беспокойство, возбуждение, повышение аппетита, агрессивность, нарушение памяти и концентрации внимания, усиление депрессии, делирий, галлюцинации, дезориентация, раздражительность, шум в ушах, изменение вкуса, заложенность носа, обострение психоза, деперсонализация, сухость во рту, запор, усиление потоотделения, чувство жара, нечеткость зрения, нарушения аккомодации, нарушения мочеотделения, стоматит, кариес, тошнота, рвота, повышение содержания трансаминаз в плазме крови, диарея, гепатит (с желтухой или без нее), аллергический альвеолит, увеличение массы тела, нарушения либидо и потенции, гинекомастия, галакторея, синдром неадекватной секреции АДГ, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, кожная сыпь, крапивница, в ряде случаев — с лихорадкой, фоточувствительность, васкулит, зуд, пурпура, отеки (локальные или генерализованные), выпадение волос, алопеция, многоформная эритема, синдром отмены (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, тревожность, усиление депрессии и др.).
Взаимодействие: Уменьшает антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, метилдофы, клонидина, усиливает влияние на сердечно-сосудистую систему симпатомиметических препаратов (норадреналина, адреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина и др.), тироксина, повышает активность этанола и этанолсодержащих препаратов, депримирующих средств (барбитураты, наркозные, производные бензадиазепина), непрямых антикоагулянтов, сахароснижающих препаратов (производных сульфанилмочевины, инсулина), холинолитиков (атропин, бипериден), леводопы. Препараты, активирующие микросомальное окисление в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), пероральные контрацептивы снижают антидепрессивное действие. Совместное введение с транквилизаторами повышает концентрацию в сыворотке крови, снижает порог судорожной готовности и провоцирует возникновение судорог. Метилфенидат, пропранолол, флуоксетин, флувоксамин, фенитоин и, возможно, циметидин повышают концентрацию в плазме, усиливая основное и побочное действие.
Передозировка: Проявляется угнетением или возбуждением ЦНС.
Симптомы: сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, кома, возбуждение, усиление рефлексов, мышечная ригидность, хореоатетоз; тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия, нарушения проводимости, кардиальный шок, сердечная недостаточность, в редких случаях — остановка сердца; угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, усиление потоотделения, олигурия, анурия. Симптомы передозировки развиваются приблизительно через 4 ч, достигают максимума через 24 ч и могут сохраняться в течение 4–6 суток.
Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет). Введение физостигмина противопоказано из-за повышения риска возникновения судорог. Гемодиализ не эффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь. Доза устанавливается индивидуально и зависит от степени депрессии и чувствительности к препарату. Обычно дневная доза составляет 25–75 мг в 1–3 приема. Максимальная суточная доза при амбулаторном лечении — 150 мг, при стационарном — 225 мг. Начальная доза составляет 25 мг, через 2 нед доза может быть постепенно повышена. При уменьшении депрессивных симптомов разовая доза может быть постепенно снижена от 50 до 25 мг. Суточную дозу препарата можно принимать в 1 или несколько приемов.
В/в капельно в суточной дозе — 25–100 мг. Для разовой инфузии применяют 25–50 мг (содержимое 1–2 ампул), разведенных в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; продолжительность инфузии — 1,5–2 ч. При необходимости введения более высоких доз можно провести инфузию 75–150 мг (содержимое 3–6 ампул), разведенных в 500 мл растворителя; продолжительность инфузии — 2–3 ч. Как только инфузионная терапия окажет значительное антидепрессивное действие (в большинстве случаев — через 1–2 нед), следует перейти на пероральный прием.
Меры предосторожности: Во время лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача. Необходим контроль психического и неврологического статуса, регулярное исследование состава периферической крови, показателей функции почек и печени. Больным с повышенным риском возникновения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы показан контроль АД, ЭКГ. Назначать после ингибиторов МАО можно только через 2 нед. Следует соблюдать такой же интервал и при замене мапротилина на ингибиторы МАО.
Особые указания: Пациентам, принимающим мапротилин, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Download Людиомил (Ludiomil)
Латинское название: Metfogamma 500
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метформин (Metformin)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения (5–20%) — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус (не более 3% случаев).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия.
Со стороны кожных покровов: высыпания и дерматит.
Взаимодействие: Эффект ослабляют тиазидные и др. диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. Действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Передозировка: Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.
Меры предосторожности: Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12. При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида (необходим 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата). Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития лактатного ацидоза).
Download Метфогамма 500 (Metfogamma 500)
Применение: Гипертонический криз, диэнцефальный криз симпатоадреналового типа, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, абстиненция (морфинная и алкогольная), тревожно-депрессивный синдром, аллергические дерматозы.
Противопоказания: Тяжелые формы атеросклероза, ИБС, нарушения мозгового кровообращения, недостаточность кровообращения II-III стадии, грудной возраст (до 6 мес).
Побочные действия: Брадикардия, гипотензия, усиление стенокардитических болей.
Взаимодействие: Действие усиливается нейролептиками (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена). На фоне новокаинамида возможно снижение ударного объема сердца.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, ортостатический коллапс, резкое снижение АД.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (мезатон, эфедрин, коронаролитики и др.).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, п/к. Для купирования гипертонических и диэнцефальных кризов: взрослым — по 2–3 мл 1% раствора п/к или в/м, детям — 1–2 мл 1% раствора в/м; для профилактики кризов: взрослым — внутрь по 0,015–0,03 г 2–3 раза в сутки, детям — 2–3 раза в сутки, дозу подбирают в зависимости от возраста; при бессоннице и зудящих дерматозах — внутрь 15–30 мг перед сном; профилактика синдрома укачивания — 15–30 мг за 40 мин до поездки; при морфинной абстиненции — по 0,045 г 3 раза в сутки в течение 5 дней; алкогольной — 3 мл 1% раствора п/к или в/м 3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,06 г, суточная 0,18 г; парентерально: разовая 0,045 г, суточная 0,09 г.
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется контролировать содержание глюкозы в крови (возможно повышение уровня эндогенного инсулина).
Download Пророксан (Proroxan) (-)
Латинское название: Suppositoria cum Glycerino
Фармакологические группы: Слабительные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глицерин (Glycerol)
Применение: Запоры различного генеза — функциональные, психогенные, возрастные (в т.ч. ректальный копростаз у людей пожилого и старческого возраста), при ограничении подвижности, беременности и кормлении грудью и др.; профилактика запора у пациентов, которые не могут напрягаться при дефекации, в т.ч. при болезненном, тромбированном геморрое, перианальном абсцессе, аноректальном стенозе, после инфаркта миокарда; для смягчения кожи и обработки слизистых оболочек (жидкость).
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность, аппендицит, кровотечения, диарея, геморрой в стадии обострения, трещины заднего прохода, воспалительные заболевания и опухоли прямой кишки.
Ограничения к применению: Перед пероральным или в/в использованием глицерина в качестве дегидратационного средства необходимо сопоставлять риск и пользу (с учетом потенциальных побочных эффектов) у больных с заболеваниями сердца (резкое увеличение внеклеточной жидкости может привести к сердечной недостаточности), у пациентов с гиперволемией, сахарным диабетом, при нарушении функции почек, у пожилых пациентов (повышен риск дегидратации).
Побочные действия: При длительном местном применении: раздражение и неприятные ощущения в прямой кишке; редко — катаральный проктит.
Взаимодействие: При системном применении потенцирует эффекты диуретиков, ингибиторов карбоангидразы.
Передозировка: При системном применении.
Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, сухость во рту или повышенное чувство жажды, тошнота, рвота, диарея, сильная дегидратация, аритмия, почечная недостаточность.
Способ применения и дозы: Ректально, наружно.
В качестве слабительного средства: ректально (через 15–20 мин после завтрака) — по одному суппозиторию 1 раз в сутки. Лечение прекращают после восстановления нормальной перистальтики кишечника.
Наружно: обрабатывают кожу и слизистые оболочки раствором для наружного применения (84–88% водный раствор).
Особые указания: Регулярное применение в качестве слабительного средства не рекомендуется.
При системном применении у дегидратированных пациентов, а также при наличии сахарного диабета, возрастает риск развития симптомов тяжелой дегидратации, приводящей к сосудистой перегрузке и, соответственно, гипергликемии. Некетоновая гипергликемическая кома (при пероральном использовании) возникает достаточно редко, однако следует учитывать, что было зарегистрировано несколько смертельных случаев.
Download Суппозитории с глицерином (Suppositoria cum Glycerino)
Латинское название: Troxon
Фармакологические группы: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A39.0 Менингококковый менингит. A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A69.2 Болезнь Лайма. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G00.1 Пневмококковый менингит. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой). J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов. J35.0 Хронический тонзиллит. J36 Перитонзиллярный абсцесс. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K12 Стоматит и родственные поражения. K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная. K65 Перитонит. K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. K80.3 Камни желчного протока с холангитом. K81 Холецистит. K81.0 Острый холецистит. K83.0 Холангит. K87 Поражения желчного пузыря, желчевыводящих путей и поджелудочной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R09.1 Плеврит. R50 Лихорадка неясного происхождения. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T33 Поверхностное обморожение. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цефтриаксон (Ceftriaxone)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), кожи и мягких тканей, мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит и др.), суставов, раневые, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и ЖКТ), неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз), тифозная лихорадка, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных детей.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, боль в животе, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха, повышение креатинина, глюкозурия, наличие цилиндров в моче, гематурия, олигурия, анурия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко — гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х), удлинение протромбинового времени, головная боль, головокружение, носовое кровотечение, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и анафилактический шок; местные реакции: боль или инфильтрат на месте инъекции, редко — тромбофлебит после в/в введения.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Фармацевтически несовместим с др. антимикробными средствами.
Способ применения и дозы: В/м и в/в; взрослым и детям старше 12 лет 1–2 г 1 раз в сутки, при необходимости — до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней. При неосложненной гонорее вводят в/м 0,25 г однократно. Для новорожденных до 2 нед суточная доза составляет 20–50 мг/кг, детей от 3 нед до 12 лет — 50–80 мг/кг в сутки, в 2 введения. Суточная доза не должна превышать 2 г, у недоношенных детей — 50 мг/кг, профилактика послеоперационных инфекций — 1 г однократно за 1/2 — 2 ч до операции. В/в в виде инфузии в течение 15–30 мин в концентрации 10–40 мг/мл.
Для в/в болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для в/м введения — в 1% растворе лидокаина (0,5 г порошка в 2 мл или 1 г — в 3,5 мл).
Меры предосторожности: При сочетании почечной и печеночной недостаточности и у больных, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме. В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови, следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Download Троксон (Troxon)
Латинское название: Cifran CT
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A06.0 Острая амебная дизентерия. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. J32 Хронический синусит. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K05.3 Хронический пародонтит. K65 Перитонит. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L89 Декубитальная язва. M86.9 Остеомиелит неуточненный. M90.1 Периостит при других инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой 500 + 600 мг | 1 табл. |
| ципрофлоксацина гидрохлорид USP, эквивалентный ципрофлоксацину, | 500 мг |
| тинидазол BP | 600 мг |
в блистере 10 шт.; в коробке 1 или 10 блистеров.
| Таблетки, покрытые оболочкой 250 + 300 мг | 1 табл. |
| ципрофлоксацина гидрохлорид USP, эквивалентный ципрофлоксацину, | 250 мг |
| тинидазол BP | 300 мг |
в блистере 10 шт.; в коробке 1 или 10 блистеров.
Описание лекарственной формы: Таблетки овальной формы желтого цвета, с разделительной чертой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой.
Характеристика: Противомикробное комбинированное средство.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Предназначен для терапии микст-инфекций, вызванных анаэробными и аэробными микроорганизмами и простейшими.
Фармакокинетика: Оба компонента хорошо абсорбируются в ЖКТ. Cmax каждого компонента достигаются в течение 1–2 ч.
Тинидазол. Биодоступность – 100%, связывание с белками плазмы крови – 12%. Время полужизни в плазме около 12–14 ч. Быстро проникает в ткани организма, достигая там высоких концентраций. Проникает в церебро-спинальную жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Экскретируется в желчь в концентрации менее 50% его концентрации в плазме. Выводится с мочой: около 25% принятой дозы – в неизмененном виде, 12% – в виде метаболитов. Незначительное количество выделяется с калом.
Ципрофлоксацин. Биодоступность – около 70%. При совместном применении с пищей абсорбция ципрофлоксацина замедляется. Связывание с белками плазмы – 20–40%. Хорошо проникает в жидкие среды и ткани организма – легкие, кожу, жировую, мышечную и хрящевую ткани, а также в костную ткань и органы мочевыделительной системы, включая простату. Обнаруживается в высоких концентрациях в слюне, слизи (в носовой полости и бронхах), сперме, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи и секрете простаты.
Частично метаболизируется печенью. Около 50% от принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 15% – в виде активных метаболитов (оксоципрофлоксацин). Остальная часть дозы выводится с желчью, частично всасываясь повторно. Около 15–30% ципрофлоксацина выводится с калом. Т1/2 в плазме – около 3,5–4,5 ч. При выраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов оно может удлиняться.
Фармакодинамика: Тинидазол – эффективен в отношении таких анаэробных микроорганизмов, как Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus, Peptostreptococcus anaerobius. При анаэробной инфекции чаще всего присутствует смесь анаэробных и аэробных бактерий. Поэтому при смешанной анаэробной инфекции к терапии добавляется антибиотик, активный в отношении аэробных бактерий. Тинидазол эффективен также в отношении простейших (Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis,Entamoeba histolytica.
Ципрофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi и других штаммов Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включая метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.
Показания: Лечение микст-инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами: хронический синусит, абсцесс легкого, эмпиема, внутрибрюшные инфекции, воспалительные гинекологические заболевания, послеоперационные инфекции, хронический остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, "диабетическая стопа", пролежни, инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит).
Лечение диареи или дизентерии амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии.
Противопоказания: Гиперчувствительность к каким-либо производным фторхинолона или имидазола, гематологические заболевания, органические неврологические поражения, угнетение костно-мозгового кроветворения, порфирия, детский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности принимать не рекомендуется.
Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенное действие.
Ципрофлоксацин проникает через гематоплацентарный барьер.
Оба препарата экскретируются в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание, если необходимо применение Цифрана СТ.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко – судороги, слабость, тремор, бессонница, повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипротромбинемия, повышение активности "печеночных трансаминаз" и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, кристаллурия (при щелочной моче и низком диурезе).
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, громерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу.
Взаимодействие: Тинидазол. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для снижения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола.
Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины).
Не рекомендуется назначать с этионамидом.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм.
Ципрофлоксацин. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов (например кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с другими противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Пероральный прием совместно с Fe-содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Ca2+, Al3+ приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1–2 или через 4 ч после приема вышеуказанных препаратов.
НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.
Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов (с содержащимися в диданозине Mg2+, Al3+).
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения Cmax.
Совместное назначение урикозурических средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Передозировка: Лечение: симптоматическая терапия, включающая следующие мероприятия: индуцирование рвоты и промывание желудка; осуществление мер адекватной гидратации организма (инфузионная терапия); проведение поддерживающей терапии.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослым Цифран СТ 500/600 мг – по 1 табл. 2 раза в день; Цифран 250/300 мг – по 2 табл. 2 раза в день. Не следует разламывать, разжевывать или каким-либо образом разрушать таблетку.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых больных (возможно снижение функции почек, зависимое от возраста).
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо употребление достаточного количества жидкости для поддержания кислой реакции мочи.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.
Препарат следует с осторожностью применять больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, психическими заболеваниями, выраженной почечной и печеночной недостаточностью.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.
В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Особые указания: Во время лечения препаратом необходимо избегать чрезмерного облучения солнечным светом (возможна реакция фототоксичности). При возникновении таковой следует немедленно прекратить прием препарата.
В редких случаях при применении тинидазола возможно развитие генерализованной крапивницы, отека лица и гортани, снижение АД, бронхоспазм и диспноэ. При наличии у больного аллергии на какое-либо производное имидазола, возможно развитие перекрестной чувствительности и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с аллергией на другие производные фторхинолонов. Эти обстоятельства следует учитывать при назначении препарата.
В исследованиях in vitro показано, что тинидазол обладает порфириногенной активностью. Поэтому применение Цифрана СТ противопоказано у больных с острой порфирией.
При совместном применении тинидазола с алкоголем могут возникать болезненные спазмы в животе, тошнота, рвота. Поэтому прием алкоголя в период лечения противопоказан.
Download Цифран СТ (Cifran CT)
Латинское название: Solutio Ephedrini hydrochloridi
Фармакологические группы: Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-). Гипертензивные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G47.4 Нарколепсия и катаплексия. H59.9.0 Средства диагностики болезней глаза. I95 Гипотензия. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J45 Астма. L50 Крапивница. R32 Недержание мочи неуточненное. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T42 Отравление противосудорожными, седативными, снотворными и противопаркинсоническими средствами. T78.4 Аллергия неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эфедрин (Ephedrine)
Применение: Бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и др. аллергические заболевания, риниты, гипотония (операции, спинномозговая анестезия, травмы, кровопотеря, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь и др.), нарколепсия, отравление снотворными и наркотическими средствами, энурез; местно — в качестве сосудосуживающего средства, для расширения зрачка (с диагностической целью).
Противопоказания: Гиперчувствительность, бессонница, гипертензия, атеросклероз, органические заболеваниях сердца, гипертиреоз.
Побочные действия: Легкая дрожь, сердцебиение (через 15–30 мин после приема внутрь); нарушение сна, повышение АД, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, сыпь.
Способ применения и дозы: П/к, в/м, взрослым — по 0,02–0,05 г 2–3 раза в день. В/в, струйно (медленно) — по 0,4–1 мл 5% раствора или капельно в общей дозе — до 0,08 г (в 100–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы). Высшие дозы для п/к введения: разовая — 0,05 г, суточная — 0,15 г.
Особые указания: Не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты перед сном.
Download Эфедрина гидрохлорида раствор (Solutio Ephedrini hydrochloridi)