Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Acetylcysteine SEDICO effervescent instant
Фармакологические группы: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. H65 Негнойный средний отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J01 Острый синусит. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J21 Острый бронхиолит. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J43 Эмфизема. J45 Астма. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J98.1 Легочный коллапс. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. R05 Кашель. R09.3 Мокрота. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацетилцистеин (Acetylcysteine)
Применение: Затрудненное отделение мокроты (бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), бронхиальная астма, муковисцидоз легких, отиты, риниты, синуситы, осложнения при операциях на органах дыхания (профилактика), отравление парацетамолом (в качестве антидота).
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, склонность к легочным кровотечениям, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (без сгущения мокроты), заболевания печени, почек, надпочечников, беременность.
Побочные действия: Изжога, тошнота, рвота, шум в ушах, крапивница.
Взаимодействие: Повышает (взаимно) эффект бронхолитиков. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). Фармацевтически несовместим с антибиотиками и протеолитическими ферментами; при контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.
Способ применения и дозы: Внутрь. При острых заболеваниях взрослым и подросткам старше 14 лет — 400–600 мг/сут в 1 или 2 приема. Разовая доза для детей (принимают 2–3 раза в сутки) зависит от возраста: c 2 нед до 2 лет — 50 мг; до 6 лет — 100 мг, до 14 лет — 200 мг (не более 400 мг/сут); курс — 5–7 дней.
При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым — 400–600 мг/сут в 1 или 2 приема; детям 6–14 лет — по 100 мг 3 раза в сутки.
При муковисцидозе: детям от 10 дней жизни до 2 лет — по 50 мг 3 раза в сутки, 2–6 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет — по 200 мг 3 раза в сутки.
Пациентам с массой тела более 30 кг можно повысить дозу до 800 мг/сут.
В/м, взрослым по 300 мг 1 раз в сутки, детям — по 150 мг 1 раз в сутки, детям грудного возраста — по 10–15 мг/кг 2 раза в сутки.
Ингаляционно, по 2–5 мл 20% раствора 3–4 раза в день (в течение 15–20 мин).
Внутритрахеально, по 1 мл 10% раствора каждый час (в виде медленной инстилляции).
Местно, для промывания слуховых проходов, носовых ходов (на 1 процедуру — 1,5–3 мл 10% раствора).
Меры предосторожности: У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.
Особые указания: Нельзя допускать контакт с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
Download Ацетилцистеин СЕДИКО шипучий быстрорастворимый (Acetylcysteine SEDICO effervescent instant)
Латинское название: Diovenor 600
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая)
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диосмин (Diosmin)
Применение: Хроническая венозная недостаточность нижних конечностей, проявляющаяся ощущением тяжести в ногах, болями, трофическими расстройствами; лимфатическая недостаточность; геморрой в стадии обострения; повышенная проницаемость капилляров.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Экспериментальные исследования на животных не выявили тератогенного эффекта диосмина. В клинических исследованиях (в настоящее время) не установлено вредных последствий применения средства на течение беременности и развитие плода. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют).
Побочные действия: Головная боль, диспептические явления, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает сосудосуживающее действие эпинефрина, норэпинефрина, серотонина.
Способ применения и дозы: Внутрь, при венозной недостаточности 600 мг утром перед едой, при геморрое в стадии обострения во время еды 1200–1800 мг в сутки.
Меры предосторожности: Следует учитывать, что при обострении геморроя применение диосмина (оно должно быть кратковременным) не заменяет специфического лечения других анальных нарушений. Проведение проктологического исследования и пересмотр тактики лечения необходимы, если симптомы геморроя не исчезают после кратковременной терапии.
Во время лечения рекомендуется избегать долгого пребывания на солнце, снизить массу тела, совершать пешие прогулки, в некоторых случаях — носить специальные чулки для улучшения циркуляции крови, т.к. максимальный эффект терапии при нарушении венозного кровообращения обеспечивается при сочетании с определенным стилем жизни.
Download Диовенор 600 (Diovenor 600)
Латинское название: Cophicylum-plus
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 0,3 г, парацеатмола 0,1 г и кофеина 0,05 г; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт. или в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 1 упаковка.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости (молоко, щелочная минеральная вода). Назначают в средней дозе по 1 табл. 3–4 раза в сутки, продолжительность лечения не более 7 дней.
Download Кофицил-плюс (Cophicylum-plus)
Латинское название: OKI
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. K05 Гингивит и болезни пародонта. K05.2 Острый пародонтит. K05.4 Пародонтоз. K12.0 Рецидивирующие афты полости рта. K14.0 Глоссит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M45 Анкилозирующий спондилит. M79.0 Ревматизм неуточненный. N34 Уретрит и уретральный синдром. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N94.3 Синдром предменструального напряжения. R51 Головная боль. R52.2 Другая постоянная боль. T14.9 Травма неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Суппозитории для ректального применения для детей | 1 супп. |
| кетопрофена лизиновая соль | 30 мг |
| 60 мг | |
| вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — 1020 мг |
в стрипе 5 шт.; в коробке 2 стрипа.
| Суппозитории для ректального применения | 1 супп. |
| кетопрофена лизиновая соль | 160 мг |
| вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — 1640 мг |
в стрипе 5 шт.; в коробке 2 стрипа.
| Гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пак. |
| кетопрофена лизиновая соль | 80 мг |
| вспомогательные вещества: маннит — 1700 мг; натрия хлорид — 132 мг; коллоидный диоксид кремния — 3 мг; аммония глицерат — 20 мг; повидон — 20 мг; сахарин натрия — 15 мг; ароматизатор мятный — 30 мг |
в пакетиках по 2 г; в коробке 12 пакетиков.
| Раствор ирригационный | 100 мл |
| кетопрофена лизиновая соль | 1,6 г |
| вспомогательные вещества: глицерин — 2000 мг; этанол — 0,5 мл; метил-н-гидроксибензоат — 15 мг; ароматизатор мятный — 30 мг; ментол — 7 мг; сахарин натриевый — 20 мг; краситель «верде чертоза» — 1,6 мг; натрия гидрофосфат — 0,022 г; очищенная вода — 10 мл |
во флаконе с дозатором-впрыскивателем 150 мл; в коробке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком.
Описание лекарственной формы: Суппозитории детские: белые с желтоватым оттенком.
Суппозитории для взрослых: белые с желтоватым оттенком.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: гранулят белого или бледно-желтого цвета с характерным запахом мяты.
Раствор для местного применения: прозрачный раствор зеленого цвета.
Характеристика: НПВС.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее. Механизм противовоспалительного действия связан с нарушением синтеза простаноидов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты путем блокады циклооксигеназы I и II типа. Кроме того, препарат подавляет выработку лейкотриенов, обладающих хемотаксическим действием. В спектре действия препарата присутствуют и антибрадикининовая активность. Стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению ткани при хроническом воспалении. Снижает активность цитокинов, тормозит активность нейтрофилов (цитокины, особенно интерлейкин 1 и фактор некроза опухоли, высвобождающиеся при активации нейтрофилов, играют решающую роль в воспалительном повреждении тканей).
Обезболивающий эффект ОКИ определяется его прямым и непрямым влиянием на болевые рецепторы на уровне синапсов и в ЦНС. Непрямое периферическое антиноцицептивное действие связано, во-первых, с торможением синтеза ПГ, повышающих чувствительность свободных нервных окончаний к раздражителям (ПГ также усиливают действие и других медиаторов воспаления). Во-вторых, важным компонентом выраженного периферического анальгетического эффекта ОКИ является его брадикининовая активность (брадикинин является одной из наиболее мощных эндогенных субстанций, способствующих развитию боли). У ОКИ присутствует и прямое влияние на болевые рецепторы, заключающееся в деполяризации ионных каналов, за счет чего осуществляется быстрое воздействие на болевую реакцию. Центральное действие ОКИ определяется изменением конфигурации G-белка, расположенного на постсинаптической мембране нейронов. Таким образом, снижается афферентный сигнал боли.
Фармакокинетика: После ректального введения Cmax наступает через 45–60 мин, после приема внутрь — через 60–120 мин. Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 90%. Величина концентрации прямо пропорциональна принятой дозе. Равновесная концентрация достигается через 24 ч после начала регулярного приема. После приема внутрь и ректального введения до 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Объем распределения — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани (концентрация в синовиальной жидкости ниже, чем в плазме, но дольше сохраняется — до 30 ч).
Метаболизируется в печени с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой в виде метаболитов, с калом — 1% (через 6 ч — 80% , через 24 ч — до 90%).
После использования для полоскания в дозе 160 мг концентрация в плазме низка (менее 400 нг/мл) и недостаточна для выраженного системного фармакологического действия.
Показания: Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, артроз, суставной и внесуставной ревматизм); воспаления после травм; воспалительные заболевания урогенитальной системы; купирование болевого синдрома различного генеза (боль — послеоперационная, предменструальная, головная, зубная и др.); ЛОР- и одонто-стоматологические заболевания (ангина, ларингит, фарингит, воспаление миндалин, отит, стоматит, гингивит, глоссит, афты, пародонтит, хронический пародонтоз), вспомогательное средство при лечении и удалении зубов.
Противопоказания: Для всех форм. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС).
Для суппозиториев и гранул дополнительно. Пептическая язва в активной форме или в анамнезе, хроническая диспепсия, гастрит, лейкопения, тромбоцитопения, тяжелая дисфункция гемокоагуляции, детский возраст (до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Лекарственные формы системного действия. Гастралгия, тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение (редко — тяжелое), обострение пептической язвы. Редко — шум и звон в ушах, астения, цефалгия, головокружение, кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, одышка, гематурия, увеличение ферментов печени, синкопэ.
Лекарственные формы для наружного применения. Фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.
Взаимодействие: При приеме внутрь и ректальном введении. При одновременном применении антикоагулянтов, дифенилгидантоина или сульфаниламидов необходимо сократить их дозировки. Не рекомендуется совместное использование с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС,
Передозировка: Лечение: проведение терапии, рекомендуемой при отравлении НПВС.
Способ применения и дозы: Местно, ректально, внутрь.
Раствор для полоскания: 2 полоскания в сутки. Для приготовления одного полоскания впрыснуть в прилагающийся к упаковке мерный стаканчик 10 мл Оки раствора (взрослым5, детям — 3 впрыскивания по 2 мл) и развести в 100 мл питьевой воды.
Суппозитории для детей и взрослых: ректально, по 1 супп. 2–3 раза в сутки. ОКИ 60 — детям массой 30 кг и более.
Гранулят: внутрь, во время еды, 3 раза в сутки. Взрослым — 80 мг (открыть пакетик по линии «полная доза»), детям — 40 мг (открыть пакетик по линии «половина дозы»).
Меры предосторожности: Для лекарственных форм системного действия. При появлении любых кишечных нарушений следует прекратить применение препарата.
С осторожностью следует применять препарат у больных с нарушениями функции печени (необходим регулярный контроль биохимических параметров крови, особенно при длительном лечении препаратом). У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим диатезом может вызвать бронхоспазм, шок или другие аллергические реакции. С особой осторожностью следует назначать при выраженной дисфункции почек. Прием препарата не ведет к возникновению зависимости или привыкания.
В период применения препарата не рекомендуется водить транспортное средство или заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Особые указания: Случайное проглатывание раствора для полосканий не ведет к отрицательным последствиям.
Длительное применение ирригационного раствора может привести к сенсибилизации. В этом случае следует прекратить использование препарата и подобрать адекватные методы лечения.
Приготовление раствора для полоскания.
Привести распылитель в функциональную позицию, повернув носик в сторону надписи «open», произвести впрыскивание в прилагаемый пластиковый стаканчик нажатием на распылитель до упора (впрыскивания повторяют до достижения назначенной дозы), растворить впрыснутую дозу в 100 мл питьевой воды (половина пластикового стакана).
Комментарий: Представительство в России: Pharma Riace LTD.
&n
Download ОКИ (OKI)
Латинское название: Profluzak
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F32 Депрессивный эпизод. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления. F50.2 Нервная булимия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуоксетин (Fluoxetine)
Применение: Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром "острого живота", язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.
Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.
Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.
Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфоаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан, винбластин, карбамазепин). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, в 1–2 приема (преимущественно в первой половине дня). Начальная и поддерживающая дозы 20 мг/сут. При необходимости дозу еженедельно увеличивают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг, для пациентов пожилого и старческого возраста — 60 мг. Курс лечения — 3–4 нед, при обсессивно-компульсивных состояниях — 5 нед и более, при нервной булимии — 1 нед.
Меры предосторожности: С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.
Download Профлузак (Profluzak)
Латинское название: Transtec
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бупренорфин (Buprenorphine)
Применение: Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Противопоказания: Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Ограничения к применению: Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью (кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Передозировка: Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,15–0,3 мг/кг. При необходимости инъекции повторяют каждые 3–4 ч.
Разовая доза для детей — 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.
При сублингвальном приеме — 200–400 мкг с интервалом между приемом 6–8 ч.
Download Транстек (Transtec)
Латинское название: Tonsilgon N
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J10-J18 Грипп и пневмония. J31.2 Хронический фарингит. J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия
Состав и форма выпуска:
| Драже | 1 драже |
| измельченное лекарственное растительное сырье: | |
| корня алтея (Althaeae radix) | 8 мг |
| цветов ромашки (Chamomillae flores) | 6 мг |
| травы хвоща (Equiseti herba) | 10 мг |
| листьев грецкого ореха (Juglandis folia) | 12 мг |
| травы тысячелистника (Achillea millefolium herba) | 4 мг |
| коры дуба (Quercus cortex) | 4 мг |
| травы одуванчика лекарственного (Taraxaci herba) | 4 мг |
| Капли для приема внутрь | 100 г |
| водно-спиртовой экстракт | 29 г |
| из следующих видов лекарственного растительного сырья: | |
| корня алтея (Althaeae radix) | 0,4 г |
| цветов ромашки (Chamomillae flores) | 0,3 г |
| травы хвоща (Equiseti herba) | 0,5 г |
| листьев грецкого ореха (Juglandis folia) | 0,4 г |
| травы тысячелистника (Achillea millefolium herba) | 0,4 г |
| коры дуба (Quercus cortex) | 0,2 г |
| травы одуванчика лекарственного (Taraxaci herba) | 0,4 г |
Фармакологическое действие: Иммуномодулирующее, противовоспалительное. Активные компоненты ромашки, алтея и хвоща повышают фагоцитарную активность макрофагов и гранулоцитов, увеличивают скорость разрушения фагоцитированных микроорганизмов за счет активации образования бактерицидных кислородных метаболитов. Полисахариды, эфирные масла и флавоноиды ромашки, алтея и тысячелистника, танины коры дуба оказывают противовоспалительное действие и способствуют уменьшению отека слизистой оболочки дыхательных путей. Кора дуба обладает противовирусной активностью.
Показания: Острые и хронические заболевания верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, ларингит), профилактика осложнений при респираторных вирусных инфекциях, пониженная устойчивость к инфекциям, в качестве дополнения к антибиотикотерапии при бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в частности к растениям семейства сложноцветных).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно только по назначению врача.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие: Комбинация с антибактериальными ЛС возможна и целесообразна. Взаимодействие с другими ЛС до настоящего времени неизвестно.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — при острых заболеваниях — по 2 драже или по 25 капель 5–6 раз в сутки; грудным детям — по 5 капель 5–6 раз в сутки; детям дошкольного возраста — по 10 капель 5–6 раз в сутки; детям школьного возраста — по 15 капель или 1 драже 5–6 раз в сутки.
Капли принимают в неразбавленном виде, некоторое время подержав во рту, перед проглатыванием. Драже проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
После исчезновения острых проявлений заболевания следует продолжить лечение препаратом Тонзилгон Н в течение еще 1 нед. Кратность приема сокращается до 3 раз в сутки (при этом однократная доза остается прежней). Курс — 4–6 нед.
Меры предосторожности: Из-за содержания алкоголя капли для приема внутрь не следует принимать больным алкоголизмом, а также после успешного антиалкогольного лечения; при заболеваниях печени его применение возможно только после консультации с врачом.
Особые указания: Не влияет на быстроту реакции при управлении транспортными средствами и механизмами.
При использовании флакона следует держать его в вертикальном положении.
В процессе хранения раствора возможно выпадение незначительного осадка, что не влияет на эффективность препарата.
Перед употреблением капли Тонзилгон Н взбалтывать.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что усваиваемые углеводы, содержащиеся в одном драже, составляют менее 0,03 «хлебных единиц» (ХЕ).<
Download Тонзилгон Н (Tonsilgon N)
Латинское название: Ulzol
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. D44 Новообразование неопределенного или неизвестного характера эндокринных желез. D47.0 Гистиоцитарные и тучноклеточные опухоли неопределенного или неизвестного характера. E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K29 Гастрит и дуоденит. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства. Y45.3 Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства [NSAID]. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Омепразол (Omeprazole)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера — Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Хронические заболевания печени, детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности возможно только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.
Взаимодействие: Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании др. растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, предпочтительно утром до еды, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагеальном рефлюксе — 20 мг 1 раз в сутки, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 нед, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 мг. При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — в/в в дозе 40 мг в течение 20–30 минут 1 раз в сутки. Р-р для инфузии готовится ex tempore путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, при необходимости до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 лет). При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг, кларитромицин 250–500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 мг ежедневно в течение 4 нед.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (доза не должна превышать 20 мг/сут). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Особые указания: Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ч (при растворении на физиологическом растворе) или 6 ч (растворитель — декстроза).
Download Улзол (Ulzol)
Латинское название: Fragmin
Фармакологические группы: Антикоагулянты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I26 Легочная эмболия. I80 Флебит и тромбофлебит. I82 Эмболия и тромбоз других вен. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Далтепарин натрия (Dalteparin sodium)
Применение: Лечение: острый тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q.
Профилактика: тромбоза глубоких вен при проведении оперативных вмешательств, в т.ч. в брюшной полости у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений (возраст старше 40 лет, тучность, продолжительность наркоза более 30 мин, наличие злокачественного новообразования, тромбоз глубоких вен или легочной артерии в анамнезе), свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при гемодиализе и гемофильтрации у пациентов с острой и хронической почечной недостаточностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим низкомолекулярным гепаринам и/или гепарину, к пищевым продуктам и/или ЛС, полученным из мяса и органов свиней; тромбоцитопения, вызванная гепарином, в анамнезе; кровотечение, язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки и язвенный колит в стадии обострения с тенденцией к кровотечениям; геморрагические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. геморрагический инсульт; гипокоагуляция различного генеза (гемофилия, повышенная кровоточивость и др.); септический эндокардит; травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге, глазах, ушах.
Ограничения к применению: Тромбоцитопения, тромбоцитопатия, состояние после люмбальной пункции и катетеризации крупных артерий, нарушение функции печени и/или почек, ретинопатия диабетическая или гипертензивная.
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности — по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кровотечение (десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное, маточное, из операционной раны и др.), тромбоцитопения типа I и II (иммунная), артериальный и/или венозный тромбоз («синдром тромбоцитопении с тромбозом»), тромбоэмболия.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, лихорадка, некроз кожи, анафилактоидная реакция.
Прочие: умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), боль и гематома в месте инъекции.
Взаимодействие: Непрямые антикоагулянты, антиагреганты (тиклопидин, дипиридамол и др.), в т.ч. НПВС (ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, индометацин и др.), фибринолитики (алтеплаза, стрепто- и урокиназа), сульфинпиразон, пробенецид, этакриновая кислота, декстран и цитостатики (при в/в введении) усиливают гипокоагуляцию и увеличивают риск возникновения кровотечений. Протамин ингибирует антикоагуляционный эффект (нейтрализация анти-Ха-факторной активности достигает 25–50%).
Передозировка: Симптомы: геморрагический синдром.
Лечение: введение антагониста — протамина сульфата (1% раствор, в/в медленно); 1 мг протамина ингибирует 100 МЕ далтепарина натрия. Следует учитывать возможность развития артериальной гипотензии и анафилактического шока при введении протамина.
Способ применения и дозы: П/к, в U-образную область вокруг пупка, или в/в. Во время инъекции пациент должен находиться в положении сидя или лежа. Острый тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии: п/к или в/в капельно, 200 МЕ/кг 1 раз в сутки или по 100 МЕ/кг 2 раза в сутки (при повышенном риске кровотечения) в течение 5 дней. Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда: п/к, по 120 МЕ/кг, но не более 10000 МЕ, каждые 12 ч в течение 6 дней и более. Профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения: в/в струйно, при продолжительности гемодиализа или гемофильтрации более 4 ч — 30–40 МЕ/кг, далее капельно в дозе 10–15 МЕ/кг/ч; менее 4 ч — однократно 5000 МЕ. У пациентов с острой почечной недостаточностью дозу уменьшают. Профилактика тромбообразования при хирургических вмешательствах: п/к, 2500 МЕ за 1–2 ч до операции, далее ежедневно в течение 5–7 дней и более. Ортопедические операции, высокий риск тромбообразования: п/к, 5000 МЕ вечером накануне и в течение 5–7 дней после операции.
Меры предосторожности: Не предназначен для в/м введения. Применение возможно только при условии мониторинга активности подавления фактора Ха (анти-Ха-анализ с использованием хромогенного белкового субстрата); при активности подавления фактора Ха более 1,5 МЕ/мл резко возрастает риск кровотечений. У пациентов, находящихся на гемодиализе или получающих лечение по поводу острого тромбоза или эмболии легочной артерии, удлинение АЧТВ может свидетельствовать о передозировке (риск кровотечений). Перед началом и в ходе лечения следует контролировать число тромбоцитов, гематокрит, гемоглобин, АД, кал на скрытую кровь. С осторожностью применять у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, использовать высокие дозы в раннем послеоперационном периоде. При лечении острого тромбоза глубоких вен или нестабильной стенокардии высокими дозами далтепарина противопоказано проведение местной анестезии (риск кровотечений). Пациентам пожилого возраста доза должна быть уменьшена.
Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике не установлены.
Особые указания: 1 МЕ (анти-Ха) низкомолекулярного натриевого гепарина соответствует 1 единице активности, определяемой по подавлению фактора Ха в плазме с использованием хромогенного белкового субстрата S−2222. Для приготовления раствора для инфузий далтепарин разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в стеклянном или пластиковом флаконе. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 12 ч. Комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой рекомендована при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без зубца Q.
Download Фрагмин (Fragmin)
Применение: Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 50 мм рт.ст.), кровотечение, гиповолемия.
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. "Меры предосторожности"). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. "Меры предосторожности").
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.
Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).
Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.
Взаимодействие: Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.
Передозировка: Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.
Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.
Способ применения и дозы: В/в. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.
При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.
При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.
Меры предосторожности: При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, ЧСС и других показателей.
Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт.ст. и/или дАД ниже 50 мм рт.ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.
Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.
Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.
Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.
Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.
Особые указания: Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.
Download Эсмолол (Esmolol) (-)