Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Aseptinol spray
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A54 Гонококковая инфекция. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. H10 Конъюнктивит. K05 Гингивит и болезни пародонта. L29.2 Зуд вульвы. N30 Цистит. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N86 Эрозия и эктропион шейки матки. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z97.5 Наличие (внутриматочного) противозачаточного средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлоргексидин (Chlorhexidine)
Применение: Обработка операционного поля и рук хирурга, циститы, раневая инфекция, гингивит, профилактика венерических болезней, стерилизация хирургического инструментария.
Противопоказания: Гиперчувствительность, дерматиты, аллергические реакции.
Ограничения к применению: Не рекомендуется совместное использование с препаратами йода.
Побочные действия: Сухость и зуд кожи, дерматиты, липкость рук в течение 3–5 мин, окрашивание зубов, отложение зубного камня, нарушение вкуса (при лечении гингивитов).
Способ применения и дозы: Используют только местно. 0,5% спиртовой или 1% водный раствор на 2–5 мин апплицируют на соответствующую поверхность. В стоматологии раствор для полоскания рта и гель назначают 2–3 раза в сутки.
Download Асептинол спрей (Aseptinol spray)
Латинское название: Brinaldix
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. K76.6 Портальная гипертензия. N04 Нефротический синдром. R18 Асцит. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клопамид (Clopamide)
Применение: Отечный синдром умеренной выраженности (сердечная недостаточность, портальная гипертензия, отеки почечного генеза, беременность), артериальная гипертензия (умеренной тяжести).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нефрит, печеночная кома, тяжелая почечная недостаточность, анурия, артериальная гипотензия, болезнь Аддисона, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, уремия, минералокортикостероидная недостаточность.
Ограничения к применению: Кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота), аритмия, снижение АД, мышечная слабость, гиперемия кожных покровов, гиперкальциемия, гипокалиемия, гипергликемия, гиперурикемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает действие гипотензивных средств, риск развития интоксикации сердечными гликозидами. Снижает эффективность гипогликемических ЛС. Уменьшает выведение солей лития почками.
Способ применения и дозы: Внутрь. При отечном синдроме средняя доза составляет 20–40 мг (при необходимости — 80 мг) 1 раз в сутки утром. При артериальной гипертензии средняя начальная доза — 5–10 мг (до 20 мг) 1 раз в сутки утром после еды.
Меры предосторожности: У больных сахарным диабетом следует регулярно определять уровень глюкозы в крови и моче, при циррозе печени — концентрацию калия в крови.
Download Бринальдикс (Brinaldix)
Применение: Несахарный диабет, острая полиурия, полидипсия после операции в области гипофиза, первичное ночное недержание мочи (только для интраназального применения); для в/в введения — гемофилия А, болезнь Виллебранда (кроме типа IIb); никтурия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, врожденная или психогенная полидипсия, анурия, задержка жидкости различной этиологии, гипоосмолярность плазмы, недостаточность кровообращения, необходимость терапии диуретиками. Для в/в введения — нестабильная стенокардия, болезнь Виллебранда типа IIb, беременность.
Побочные действия: Транзиторная головная боль, тошнота, спастическая боль в животе, дисальгоменорея, умеренная артериальная гипертензия, приливы, умеренное понижение АД, компенсаторная тахикардия (при в/в введении), аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); отечность, локальная гиперемия, боль в месте инъекции.
Взаимодействие: Усиливает эффект вазопрессорных препаратов (следует контролировать АД).
Способ применения и дозы: Интраназально — 10–40 мкг/сут в один или несколько приемов, детям от 3 мес до 13 лет — 5–30 мкг/сут.
П/к, в/м, в/в взрослым — 1–4 мкг/сут, детям — 0,4 мкг/сут.
Меры предосторожности: Для снижения опасности водной интоксикации и гипонатриемии следует ограничить употребление жидкости (особенно детям, подросткам, людям пожилого возраста) употребление жидкости. При рините следует назначать сублингвально (т.к. всасывание из полости носа нарушено).
Download Десмопрессин (Desmopressin) (-)
Латинское название: Candibene
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства. Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.9 Дерматофитии неуточненные. B36.0 Разноцветный лишай. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B49 Микоз неуточненный. L08.0 Пиодермия. L08.1 Эритразма. N48.1 Баланопостит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. Z34 Наблюдение за течением нормальной беременности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клотримазол (Clotrimazole)
Применение: Крем, аэрозоль, мазь, лосьон, раствор для наружного применения: урогенитальный кандидоз, вызванный Candida albicans, эритразма, дерматофития, обусловленная Malassezia furfur, эпидермофития стоп, паховая эпидермофития, паронихия, дерматомикоз гладкой кожи, кожных складок, бороды, усов, волосистой части головы, вызванный Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, онихомикозы, отрубевидный лишай, микозы, осложненные вторичной пиодермией.
Таблетки вагинальные, гель и крем вагинальный: генитальные инфекции, вызванные грибами Candida или Trichomonas vaginalis, вагинальные бактериальные суперинфекции, санация родовых путей перед родами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью.
Побочные действия: Местные реакции: эритема, появление волдырей, отек, раздражение, ощущение жжения и покалывания, шелушение, аллергические реакции (зуд, крапивница, жжение); при интравагинальном введении — зуд, жжение, выделения из влагалища, головная боль, боль в животе (в области желудка), учащение мочеиспускания, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.
Взаимодействие: Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин).
Способ применения и дозы: Крем, мазь, аэрозоль, лосьон или раствор для наружного применения наносят тонким слоем на очищенные и сухие пораженные и окружающие участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером) и тщательно втирают. Разовая доза из расчета на площадь поверхности размером с ладонь составляет — столбик крема длиной 5 мм или несколько капель раствора. Курс лечения подбирают индивидуально, обычно — не менее 4 нед. Длительность терапии эритразмы — 2–4 нед, разноцветного лишая — 1–3 нед. Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых заболеваниях ног рекомендуется продолжить лечение после достижения терапевтического эффекта в течение 2–3 нед. При кандидозном вульвите или баланите вагинальный гель или крем используют 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед. Лечение урогенитальных инфекций у взрослых и подростков: вагинальные таблетки (500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6–7 дней), либо крем (полный аппликатор) вводят как можно глубже во влагалище 1 раз в сутки (перед сном). Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение таблетки. При уретрите проводят инстилляцию 1% раствора клотримазола в уретру в течение 6 дней.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. Не назначают интравагинально при менструации. У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять ее функцию. Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения. При отсутствии эффекта в течение 4 нед следует подтвердить диагноз. Необходимо коротко подстригать пораженные ногтевые пластинки при лечении онихомикозов. Для лучшего проникновения препарата в ткани поверхности ногтей должны быть шероховатыми.
Особые указания: Во II и III триместрах беременности не желательно использование аппликатора. После нанесения крема не следует использовать герметические повязки. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
Download Кандибене (Candibene)
Латинское название: Kalcinova
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит кальция 100 мг, фосфора 77 мг, витамина А 1000 МЕ, витамина D3 100 МЕ, витамина B6 0,4 мг и витамина С 15 мг; в контурной ячейковой упаковке 9 шт., в коробке 3 упаковки.
Способ применения и дозы: Внутрь, детям дошкольного и школьного возраста — по 4–5 табл. в сутки.
Download Кальцинова (Kalcinova)
Латинское название: Metronidazol-Rusphar
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A06 Амебиаз. A06.0 Острая амебная дизентерия. A06.1 Хронический кишечный амебиаз. A06.4 Амебный абсцесс печени. A06.8 Амебная инфекция другой локализации. A06.9 Амебиаз неуточненный. A07 Другие протозойные кишечные болезни. A07.0 Балантидиаз. A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A48.0 Газовая гангрена. A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. A59 Трихомониаз. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. B55.1 Кожный лейшманиоз. B99 Другие инфекционные болезни. F10.1 Пагубное употребление алкоголя. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G00-G09 Воспалительные болезни центральной нервной системы. G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема. I33 Острый и подострый эндокардит. I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. I84 Геморрой. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J16 Пневмония, вызванная другими инфекционными возбудителями, не классифицированная в других рубриках. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]. K52.8.0 Колит псевдомембранозный. K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная. K65 Перитонит. K75.0 Абсцесс печени. K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L21 Себорейный дерматит. L21.0 Себорея головы. L21.9 Себорейный дерматит неуточненный. L70 Угри. L70.0 Угри обыкновенные. L71 Розацеа. L71.0 Периоральный дерматит. L89 Декубитальная язва. L98.4.2 Язва кожи трофическая. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N71.9 Воспалительная болезнь матки неуточненная. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.8 Другие уточненные воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N76.8 Другие уточненные воспалительные болезни влагалища и вульвы. N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Y57.3 Специальные средства для лечения алкоголизма, вызывающие непереносимость алкоголя. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z51.0 Курс радиотерапии
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метронидазол (Metronidazole)
Применение: Амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, лямблиоз, интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс), анаэробные инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, женских половых органов (эндометрит, тубоовариальный абсцесс), ЦНС (менингит, абсцесс мозга), нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема, абсцесс легких), эндокардит, псевдомембранозный колит, эрадикация Helicobacter pylori, хронический алкоголизм, профилактика послеоперационной анаэробной инфекции. Для наружного и местного применения: розовые и вульгарные угри, бактериальные вагинозы, длительно незаживающие раны, трофические язвы.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитроимидазола), беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (исключая случаи амебиаза).
Ограничения к применению: Заболевания печени с нарушением ее функций (возможна кумуляция), центральной и периферической нервной системы.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, неприятный металлический привкус, головная боль, головокружение, синкопальные состояния, атаксия, нарушения сознания, эпилептические припадки, нейтропения (лейкопения), эритематозные высыпания, кожный зуд, окрашивание мочи в темный цвет, аллергические реакции, тромбофлебит (после в/в введения).
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и солей лития. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие (за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения), а циметидин повышает (угнетает ферментативные системы печени и, как следствие, замедляет биотрансформацию). Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды. Амебиаз: взрослым — по 600–800 мг 3 раза в сутки в течение 8–10 дней; детям — 35–50 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 8–10 дней.
Гиардиазис: 15 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 5 дней.
Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней (при необходимости повторный курс через 4–6 нед) или однократно 2,0 г или 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 3 приема.
Лямблиоз: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней или по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, в 3 приема. После завершения лечения через 2–3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.
Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, обязательно в сочетании с др. препаратами.
Анаэробная инфекция: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 7–10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях препарат вводится парентерально (в/в капельно) взрослым 500 мг в 100 мл растворителя, детям — из расчета 7,5 мг/кг в том же количестве растворителя. Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин с интервалами 8 ч.
Для профилактики развития послеоперационной анаэробной инфекции: в 1-е сутки после операции — 1 г препарата однократно, в дальнейшем по 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Хронический алкоголизм: внутрь, по 0,5 г/сут в течение 6 (не более) месяцев.
Интравагинально: 500 мг на ночь в течение 10 дней.
Наружно: применяют 2 раза в сутки, доза устанавливается индивидуально.
Download Метронидазол-Русфар (Metronidazol-Rusphar)
Латинское название: Pelentan
Фармакологические группы: Антикоагулянты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I80 Флебит и тромбофлебит. I82 Эмболия и тромбоз других вен. R07.2 Боль в области сердца. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этил бискумацетат (Ethyl biscoumacetate)
Применение: Лечение и профилактика тромбозов и тромбоэмболий: венозные тромбозы, тромбоэмболии легочной артерии и артерий большого круга кровообращения, тромбоз полостей сердца, тромбоэмболические осложнения (в т.ч. после оперативных вмешательствах на сердце, при мерцательной аритмии, ИБС, аневризме левого желудочка, тромбозе полостей сердца), облитерирующий тромбангиит, поражение периферических артерий, тромбофлебит поверхностных вен, врожденный дефицит антитромбина III и протеинов C, S (в т.ч. при остром нефротическом синдроме).
Противопоказания: Гиперчувствительность, геморрагические диатезы, кровотечения, гиперфибринолиз, геморрагический инсульт, инфаркт миокарда при высоких значениях АД, артериальная гипертензия с риском кровоизлияния в мозг, выраженные нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, травмы, предстоящая операция, беременность, послеродовый период, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание), неонатальный возраст.
Побочные действия: Повышенная кровоточивость, диспептические явления, алопеция, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, «кумариновый» некроз кожи и подкожной ткани).
Взаимодействие: Антикоагуляционный эффект усиливают салицилаты, пиразолоны, декстропропоксифен, фенаматы, этакриновая кислота, пероральные гипогликемизирующие препараты, сульфаниламиды и ко-тримоксазол, хлорамфеникол, метронидазол, тетрациклины, хинидин, дисульфирам, наркотические анальгетики, анаболики, фенотиазины, тиоурацил, резерпин, аллопуринол, тиобарбитураты, тироксин, циметидин, этанол и этанолсодержащие препараты, никотиновая кислота, ослабляют — антациды, гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, гидантоины, рифампицин, карбамазепин, сердечные гликозиды, транквилизаторы, метилксантины, меркаптопурин, глюкокортикоиды, пероральные противозачаточные препараты, антигистаминные средства, но особенно — витамин K1 (конкурентный антагонист). Повышает активность бутамида (гипогликемия), токсичность дифенина, ульцерогенность глюкокортикоидов.
Передозировка: Симптомы: повышенная кровоточивость, кровотечение (в тяжелых случаях).
Лечение: при угрожающих жизни кровотечениях — немедленное переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови. Для уменьшения явлений гипокоагуляции — в/в или в/м введение препаратов витамина K1: в дозе 5–15 мг (обеспечивает возможность продолжения лечения непрямыми антикоагулянтами) или 25–50 мг (восстанавливает гемостаз в течение 6–24 ч, но обусловливает резистентность к антикоагуляционной терапии в последующие 2 нед); все мероприятия проводят на фоне отмены этилбискумацетата (или снижения дозы).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, по 300 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем режим дозирования устанавливают в зависимости от результатов определения протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2–4 раза от исходного INR (международное нормализующее соотношение). Максимальная разовая доза — 300 мг, суточная — 1,2 г.
Меры предосторожности: Во время терапии обязателен мониторинг показателей свертываемости крови. Отменять препарат следует постепенно, т.к. при внезапном прекращении приема возможны гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.
Download Пелентан (Pelentan)
Латинское название: Seretide
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма
Состав и форма выпуска: Серетид
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/50 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/125 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 125 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/250 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 250 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
Серетид Мультидиск
| Порошок для ингаляций дозированный | 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 50 мкг |
| флутиказона пропионат | 100, 250 или 500 мкг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат |
в ингаляторе «Мультидиск» 28 или 60 доз; в коробке 1 шт.
Описание лекарственной формы: Серетид: алюминиевый ингалятор с вогнутым дном, герметично закрытый дозирующим клапаном. Содержимое ингалятора представляет собой суспензию белого или почти белого цвета.
Серетид Мультидиск: ингалятор «Мультидиск» содержит порошок белого или почти белого цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Противоастматическое, бронходилатирующее, противовоспалительное.
Фармакокинетика: При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента Серетида можно рассматривать по отдельности.
Даже несмотря на очень низкую концентрацию Серетида в плазме, нельзя исключить его взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A4.
Салметерол — действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей составляет, в зависимости от используемого ингалятора, 10–30% от номинальной дозы. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим объемом распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.
Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Фармакодинамика: Серетид — комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Серетид может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС.
Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист бета2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека таких медиаторов тучных клеток, как гистамин, лейкотриены и ПГД2.
Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.
В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Показания: Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей и взрослых), когда целесообразно назначение комбинированной терапии — бронходилататор и препарат из группы ингаляционных ГКС у пациентов:
- получающих эффективные поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС;
- у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС;
- получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающихся в ингаляционных ГКС.
Поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 4 лет.
С осторожностью — туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременным и кормящим женщинам назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия: Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, и поэтому следует ожидать, что он может вызывать побочные эффекты, характерные для указанных компонентов. Нет данных о том, что их одновременное применение вызывает дополнительные побочные эффекты.
Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Серетид и начать при наличии показаний альтернативную терапию.
Салметерол:
Описаны такие фармакологические побочные эффекты агониста бета2-адренорецепторов как тремор, сердцебиение и головная боль, гипокалиемия, которые, как правило, бывают транзиторными и ослабевают по мере продолжения терапии салметеролом.
Могут возникать, обычно у чувствительных пациентов, аритмии (включающие фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).
Имеются сообщения об артралгии, нервозности, болях в животе, тошноте, рвоте и реакциях гиперчувствительности, включающих кожную сыпь, периферические отеки и ангионевротический отек.
Описаны случаи раздражения слизистых оболочек ротоглотки, изменения вкусовых ощущений (дисгевзия).
Опубликованы сообщения о случаях развития болезненных мышечных спазмов.
Флутиказона пропионат:
У некоторых пациентов могут возникать огрубление или охриплость голоса и кандидоз (молочница) полости рта и глотки.
Описаны кожные реакции гиперчувствительности. Сообщалось также о реакциях гиперчувствительности, проявлявшихся в виде ангионевротического отека (главным образом отек лица и ротоглотки), респираторных симптомах (преимущественно бронхоспазм) и анафилактических реакциях.
Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции Серетида. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию Серетидом.
Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.
Взаимодействие: Следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту из-за опасности развития бронхоспазма.
В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственных взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермент CYP3А4) может вызывать резкое повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает риск системных побочных эффектов ГКС.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с кромоглициевой кислотой.
Передозировка: К объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся тремор, головная боль и тахикардия. Антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. В тех случаях, когда бывает необходимо отменить Серетид вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий ГКС.
Ингаляция доз флутиказона пропионата выше рекомендуемых может вызвать временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительной ингаляции чрезмерно больших доз Серетида может возникнуть значимое угнетение надпочечников. В литературе имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих чрезмерно высокие дозы Серетида в течение долгого времени (несколько месяцев или лет); острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Серетида флутиказона пропионата.
Пациенты должны знать, что не следует принимать Серетид в дозах, выше рекомендуемых. Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Серетида до минимальной эффективной, т.е. до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.
Пациенту следует назначать такой тип Серетида, который содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его болезни.
Дозу Серетида следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивают 2 ингаляции Серетида в сутки, минимальная эффективная доза может составлять 1 ингаляцию в сутки.
Серетид
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Серетид Мультидиск
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата; 50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
У пациентов пожилого возраста и с нарушениями функции почек или печени нет необходимости уменьшать дозу.
Особые указания: Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор.
Серетид не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.
Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.
Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. Если используемая доза Серетида не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то пациент тоже должен обратиться к врачу, который может назначить дополнительные ГКС, а если обострение вызвано инфекцией, то и антибиотики.
Из-за опасности развития обострения лечение Серетидом нельзя резко прекращать, дозу препарата следует уменьшать постепенно под контролем врача.
Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.
В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционным ГКС.
Некоторые пациенты могут быть более чувствительными к действию ингаляционных ГКС, чем большинство пациентов.
Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карту, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.
У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме.
Внутренняя поверхность баллона и клапан не имеют видимых дефектов.
<
Download Серетид (Seretide)
Латинское название: Stugeron
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов. Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.0 Болезнь Меньера. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. R11 Тошнота и рвота. R41.3.0 Снижение памяти. R51 Головная боль. S06 Внутричерепная травма
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циннаризин (Cinnarizine)
Применение: Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Беременность, болезнь Паркинсона.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.
Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.
Взаимодействие: Химическая несовместимость не известна.
Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.
Передозировка: Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, желательно после еды. Нарушение мозгового кровообращения: по 25–50 мг 3 раза в сутки, нарушение периферического кровообращения: по 50–75 мг 3 раза в сутки, нарушение равновесия: по 25 мг 3 раза в сутки, профилактика кинетозов: взрослым — 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости повторно через 6 ч до максимальной рекомендуемой дозы — 225 мг. Детям назначают половину дозы для взрослых. При высокой чувствительности к циннаризиру лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.
Download Стугерон (Stugeron)
Применение: Рак яичника, предстательной железы, мочевого пузыря и почечной лоханки, молочной железы, тела и шейки матки, хорионэпителиома матки, рак кожи, надпочечника, легкого, ЖКТ, ЛОР-органов, злокачественные новообразования головы и шеи, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфомы, меланома, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, метастатический асцит, герминогенные опухоли.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), гиперурикемия, полиневрит, нарушение слуха, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Частота побочных эффектов указана при введении цисплатина в дозах 50 мг/м2.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, судорожный синдром, головокружение, потеря сознания, гипорефлексия, парестезии, снижение проприоцептивной, вибрационной, вкусовой чувствительности, мышечно-спастический синдром, миелопатия позвоночного столба, периферическая нейропатия, симптом Лермитта, затруднение при ходьбе, нарушение мозгового кровообращения, церебральный артериит, ретробульбарный неврит, синдром неадекватной секреции АДГ, отек соска зрительного нерва, изменение цветового ощущения (особенно в желто-голубой части спектра), неравномерная пигментация сетчатки в области желтого пятна, корковая слепота, снижение равновесия, шум в ушах, ототоксическое действие (31%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (25–30%): лейкопения, тромбоцитопения, анемия; гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, инфаркт миокарда, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно, отеки нижних конечностей, лица, сердцебиение, тахикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель, стридорозное дыхание.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (28–36%), болезненное, затрудненное мочеиспускание, микрогематурия, гиперурикемия, гиперурикозурия, нефропатия, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, эритематозные высыпания; при в/в введении — образование инфильтрата (экстравазата), повреждение тканей в месте введения (покраснение, припухлость, некроз, фиброз, рубцевание), целлюлит.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, снижение клиренса креатинина, повышение уровня АСТ, мочевины, мочевой кислоты, креатинина, изменение уровня амилаз; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Усиливает (взаимно) нефротоксичность блеомицина, аминогликозидов, цефалоспоринов и др., а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое и миелосупрессивное действие. Снижает терапевтическую концентрацию антиконвульсантов в плазме. Возможна маскировка ототоксического действия (шум в ушах и головокружение) при одновременном применении с антигистаминными препаратами, локсапином, меклозином, фенотиазинами, тиоксантенами и др. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Маннит уменьшает выведение с мочой, при совместном применении с диуретическими препаратами (фуросемидом и др.) увеличивается риск повреждения почечных канальцев.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, неврит, выраженная депрессия костного мозга, головокружение, почечная, печеночная недостаточность, глухота, нарушение зрения (включая отслойку сетчатки), кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия, введение противорвотных препаратов: антагонисты серотонина — ондансетрон, метоклопрамид в/в в высоких дозах или кортикостероиды (введение цисплатина следует прекратить).
Способ применения и дозы: В/в, в/а 1 мг/мин при проведении предварительной и последующей гидратации или в течение 6–8 ч при условии достаточного диуреза. Взрослым и детям (в разных схемах применяют различные дозы): 37–75 мг/м2 однократно каждые 2–3 нед; 50–120 мг/м2 однократно каждые 3–4 нед; 15–20 мг/м2 ежедневно, в течение 5 дней каждые 3–4 нед или 75–100 мг/м2 однократно с интервалом в 3–4 нед (не менее 4 курсов); 150 мг/м2 с интервалом 3–4 нед 1 раз в неделю по 50–60 мг/м2 (3–4 нед). При карциноме легкого, плоскоклеточном раке головы и шеи — 60–100 мг/м2 однократно в 3–4 нед.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики, лечения возможных осложнений, купирования анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимы определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, концентрации мочевой кислоты, клиренса креатинина и уровня креатинина, подсчет числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации калия, магния, фосфата, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 3–4 нед (время восстановления функции костного мозга), число тромбоцитов для последующего курса химиотерапии должно быть более 100Ї109/л, лейкоцитов — 4Ї109/л, содержание креатинина сыворотки снизить до 1,5 мг/100 мл и менее. Миелодепрессия более выражена при назначении высоких доз, лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 18–23 дня (интервал от 7,5 до 45) после начала терапии, уровень форменных элементов восстанавливается через 39 дней (интервал от 13 до 62 дня) после введения дозы (при выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). Аллергические реакции наблюдаются в течение нескольких минут после введения, тошнота и рвота через 1–4 ч после введения дозы и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах (4000 и 8000 Гц), наиболее выраженным и необратимым является у детей. Нейротоксическое действие может развиться как после введения однократной дозы, так и после длительного лечения (4–7 мес). Признаки и симптомы нейропатии обычно наблюдаются во время лечения, в редких случаях через 3–8 нед после введения последней дозы платины, при возникновении первых признаков лечение цисплатином следует прекратить. Для снижения нефротоксичности до начала лечения рекомендуется в течение 6–12 ч и на протяжении последующих 24 ч проведение гидратационной терапии (1–2 л 5% декстрозы в 1/5 части нормального соляного раствора — 0,18% раствора натрия хлорида, или 2 л 0,9% раствора натрия хлорида), диуреза (маннит с фуросемидом), а также с целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (максимальные концентрации отмечаются через 3–5 дней после введения) — назначение аллопуринола (в некоторых случаях) или применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При проведении реакции Кумбса наблюдается положительный результат. Необходимо строго рассчитывать суточную и курсовую дозу (особенно при непрерывном в/в введении). Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, растворяя содержимое флакона, содержащего 10 мг или 50 мг лиофилизированного порошка, в стерильной воде для инъекций объемом 10 мл или 50 мл (до концентрации не выше 1 мг/мл). В дальнейшем разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,9% растворе натрия хлорида, разбавленного 5% раствором глюкозы в 2–3 раза (раствор должен содержать не менее 0,3% натрия хлорида, обеспечивающего стабильность препарата в растворе). Приготовленный раствор устойчив при температуре 27 °C в течение 20 ч, раствор, оставшийся во флаконе после взятия части препарата, стабилен 28 дней в темном месте или в течение 7 дней при дневном свете.
Download Цисплатин (Cisplatin) (-)