Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Остеопороз у женщин в постменопаузе, болезнь Педжета (деформирующий остеит), злокачественная гиперкальциемия (дополнительное лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, стриктуры или ахалазия пищевода; тяжелая почечная недостаточность, неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение, по меньшей мере, 30 мин, гипокальциемия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.
Побочные действия: Боль в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, запор, диарея, метеоризм, эзофагит, язвы и эрозии пищевода, головная боль, миалгии, снижение уровня кальция и фосфата в сыворотке крови, дерматологические реакции (сыпь, эритема).
Взаимодействие: Препараты, содержащие кальций, в т.ч. антациды, снижают абсорбцию. НПВС усиливают гастротоксичность.
Передозировка: Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Лечение: назначение молока или антацида внутрь для связывания алендроната, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, за 30 мин до первого приема пищи, запивая только водой. Рекомендуемая доза — 10 мг/сут.
При болезни Педжета — 40 мг/сут в течение 6 мес.
Меры предосторожности: Во избежание раздражения верхних отделов ЖКТ таблетку запивают стаканом воды. Не следует принимать таблетки перед сном; в течение 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение.
В случае развития дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появления или усиления изжоги необходимо прекратить лечение. При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием. Интервал между приемом алендроната и др. лекарственных средств должен составлять минимум 1 ч.
Download Алендронат натрия (Alendronate sodium)
Латинское название: Diflucan
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Дифлюкан (Diflucan)
Латинское название: Crataegus
Фармакологические группы: Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48.0 Неврастения. G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R07.2 Боль в области сердца. R53 Недомогание и утомляемость
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Боярышник (Сrataegus)
Применение: Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы, в т.ч. вегето-сосудистая дистония, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия (при легких формах в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Брадикардия, гипотензия (при длительном приеме в больших дозах); аллергические реакции (крапивница, зуд).
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, следуя рекомендациям врача и инструкциям по применению препаратов.
Настойка: средняя доза — по 20–30 капель 3–4 раза в сутки в течение 20–30 дней.
Настой: по 15–30 мл 2–3 раза в сутки.
Download Кратэгус (Crataegus)
Латинское название: Nimbex
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Раствор для внутривенного введения | 1 мл |
| цисатракурия бесилат | 2 или 5 мг |
| вспомогательные вещества: раствор бензолсульфоновой кислоты 32%; вода для инъекций |
в ампулах по 2,5; 5 или 10 мл (2 мг) или во флаконах по 30 мл (5 мг), в коробке 5 ампул или 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
Характеристика: Недеполяризующий бензилхинолиновый миорелаксант средней продолжительности действия.
Фармакологическое действие: Миорелаксирующее (недеполяризующее). Связывается с н-холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена антихолинэстеразными средствами типа неостигмина и эдрофония.
Влияние Нимбекса на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучалось.
Фармакокинетика: В организме при физиологических pH и температуре тела подвергается элиминации Хоффмана с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилата. Последний подвергается гидролизу неспецифическими эстеразами плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты выводятся печенью и почками, миорелаксирующими свойствами не обладают.
При введении препарата взрослым пациентам в дозе до 0,4 мг/кг его фармакокинетика не зависит от дозы (8хED95). Фармакокинетические параметры Нимбекса в дозе свыше 0,1 и 0,2 мг/кг у хирургических взрослых пациентов представлены в таблице 1.
Таблица 1
| Параметр | Пределы средних значений |
| Клиренс | 4,7–5,7 мл/мин/кг |
| Объем распределения в равновесном состоянии | 121–161 мл/кг |
| T1/2 | 22–29 мин |
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия бесилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается.
При печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в объеме распределения (+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия бесилата, но T1/2 и выведение препарата не изменяются.
При инфузионном введении или болюсном введении средний клиренс составляет 6,9 мл/кг/мин, а T1/2 — 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии.
Клиническая фармакология: В дозах, до 8 раз превышающих ED95 (средняя доза, необходимая для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на стимуляцию локтевого нерва), не вызывает зависимое от дозы высвобождение гистамина.
ED95 цисатракурия бесилата во время опиоидной анестезии (тиопентал/фентанил/мидазолам) составляет 0,05 мг/кг; у детей во время галотановой анестезии — 0,04 мг/кг.
Цисатракурия бесилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов в отделениях интенсивной терапии, которые получали атракурия бесилат в сочетании с другими препаратами (введение животным лауданозина — метаболита цисатракурия бесилата и атракурия бесилата в высоких дозах ассоциируется с транзиторной гипотонией и в некоторых случаях — с симптомами возбуждения коры головного мозга). Поскольку они обычно страдали одним или несколькими заболеваниями, предрасполагающими к появлению судорог (например черепно-мозговая травма, гипоксическая энцефалопатия, отек мозга, вирусный энцефалит, уремия), то причинная связь развития судорог с лауданозином не установлена. Кроме того, следует иметь в виду, что концентрация лауданозина в плазме крови при введении Нимбекса в 3 раза меньше, чем при инфузии атракурия бесилата.
Показания: Поддержание расслабления скелетной мускулатуры и проведения интубации трахеи во время операций и ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность к цисатракурия бесилату, атракурия бесилату, бензолсульфоновой кислоте.
С осторожностью: нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитного балланса; карциноматоз или нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения и миастенический синдром) или другие состояния, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожоги; гемипарез или парапарез; беременность; период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и в период грудного вскармливания применять с осторожностью, только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Цисатракурия бесилат не оказывает нежелательного действия на развитие плода. Влияние на репродуктивную сферу не изучалось. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.
Побочные действия: Частота побочных реакций, возможно связанных с введением Нимбекса, составляет менее 0,5%. Они включают покраснение кожи или сыпь, брадикардию, гипотонию и бронхоспазм.
Очень редко — тяжелые анафилактические реакции (при применении в сочетании с одним или несколькими анестетиками)
В отдельных случаях — развитие мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения у тяжело больных пациентов, в большинстве случаев при сочетанном применении с кортикостероидами (взаимосвязь с использованием Нимбекса не установлена).
Взаимодействие: Средства для анестезии (энфлуран, изофлуран и галотан, кетамин), другие недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин), антиаритмические средства (в т.ч. пропранолол, антагонисты кальция, лидокаин, прокаинамид и хинидин), диуретики (в т.ч. фуросемид, возможно — тиазиды, маннит, ацетазоламид), соли магния, соли лития, ганглиоблокирующие средства (триметафан, гексаметоний) усиливают эффект миорелаксантов.
Предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина ослабляет эффект миорелаксантов.
Сочетанное применение с суксаметонием может привести к длительной и сложной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.
В редких случаях некоторые препараты — антибиотики, блокаторы бета-адренорецепторов (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические средства (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий — могут ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении, а также вызывать миастенический синдром, что может сопровождаться повышенной чувствительностью к недеполяризующим миорелаксантам. При введении в условиях, имитирующих инфузионную систему с У-образным катетером, Нимбекс совместим со следующими препаратами, обычно используемыми во время оперативного вмешательства: дроперидол, фентанила цитрат, мидазолама гидрохлорид.
Не совместим с кеторолаком, трометамолом или инъекционной эмульсией пропофола.
Передозировка: Симптомы: длительный паралич мышц, включая дыхательные, и его последствия.
Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации крови до восстановления адекватного спонтанного дыхания, назначение седативных препаратов (Нимбекс не влияет на сознание). При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных средств.
Способ применения и дозы: В/в. Болюсное введение. Интубация трахеи: взрослым — введение в виде болюса 0,15 мг/кг (вводится быстро, в течение 5–10 с, после чего интубация возможна через 120 с).
В таблице 2 приведены средние фармакодинамические показатели Нимбекса при введении в дозах 0,1–0,4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом.
Таблица 2
| Начальная доза (мг/кг) | Анестезия | Время до наступления 90% супрессии T1a, мин | Время до наступления максимальной супрессии T1a, мин | Время до наступления спонтанного восстановления T1a, мин |
| 0,1 | Опиоид | 3,4 | 4,8 | 45 |
| 0,15 | Пропофол | 2,6 | 3,5 | 55 |
| 0,2 | Опиоид | 2,4 | 2,9 | 65 |
| 0,4 | Опиоид | 1,5 | 1,9 | 91 |
Поддерживающая доза. Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз Нимбекса. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом Нимбекс в дозе 0,03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 мин, однако последующее введение не приводит к ее дальнейшему удлинению.
Спонтанное восстановление. Во время опиоидного или пропофолового наркоза среднее время восстановления нейромышечной проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет соответственно 13 и 30 мин.
Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.
Детям от 1 мес до 12 лет — начальная доза Нимбекса для интубации трахеи составляет 0,15 мг/кг, вводится в течение 5–10 с и создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется вводить 0,1 мг/кг (в этом случае оптимальные условия для интубации трахеи создаются через 120–150 с). У детей продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит быстрее. Фармакодинамические показатели у детей в возрасте 1–11 мес и 1–12 лет незначительно отличаются и представлены в таблице 3.
Таблица 3
| Начальная доза (мг/кг) | Анестезия | Время наступления 90% супрессии T1a, мин | Время наступления максимальной супрессии T1a, мин | Время наступления 25% спонтанного восстановления T1a, мин |
| Дети в возрасте от 1 до 11 мес | ||||
| 0,15 | Галотан | 1,4 | 2,0 | 52 |
| 0,15 | Опиоиды | 1,4 | 2,0 | 47 |
| Дети в возрасте от 1 до 12 лет | ||||
| 0,08 | Галотан | 1,7 | 2,5 | 31 |
| 0,1 | Опиоиды | 1,7 | 2,8 | 28 |
| 0,15 | Галотан | 2,3 | 3,0 | 43 |
| 0,15 | Опиоиды | 2,6 | 3,6 | 38 |
Поддерживающая доза (во время галотанового наркоза) — 0,02 мг/кг, обеспечивает блокаду в течение 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.
Спонтанное восстановление. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее восстановление проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет ~ 11 и 28 мин соответственно.
Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.
Инфузионное введение
Взрослым и детям от 1 мес до 12 лет для поддержания нервно-мышечной блокады Нимбекс можно вводить путем инфузии. Для восстановления Т1 блокады проводимости на уровне 89–99% после появления признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). После стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1–2 мкг/кг/мин (0,06–0,12 мг/кг/ч). Во время анестезии изофлураном или энфлураном возможно снижение скорости инфузии на 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракуриума бесилата в инфузионном растворе, требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице 4 приведены рекомендации по введению неразведенного препарата.
Таблица 4
| Масса тела больного | Доза, мкг/кг/мин/скорость инфузии, мл/ч | |||
| 20 | 1,0/0,6 | 1,5/0,9 | 2,0/1,2 | 3,0/1,8 |
| 70 | 1,0/2,1 | 1,5/3,2 | 2,0/4,2 | 3,0/6,3 |
| 100 | 1,0/3,0 | 1,5/4,5 | 2,0/6,0 | 3,0/9,0 |
Данных по применению у детей до 1 мес нет.
Нимбекс успешно используется в качестве миорелаксанта при операциях на сердце. Быстрое введение Нимбекса в течение 5–10 с в виде болюса в любой изучаемой дозировке (до 0,4 мг/кг включительно) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В отделении интенсивной терапии: вводят в/в струйно или капельно. Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Нимбекса составляет 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составила 3 мкг/кг/мин (0,5–10,2 мкг/кг/мин или 0,03–0,6 мг/кг/ч). Среднее время до полного спонтанного восстановления около 50 мин (после длительной инфузии — до 6 дней). Восстановление проводимости после инфузии Нимбекса у пациентов не зависит от длительности инфузии.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Действие Нимбекса, как и других миорелаксантов, у пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности может начаться несколько позже, у пациентов с печеночной недостаточностью — несколько раньше.
Инструкция по использованию
Разведенный раствор Нимбекса для инъекций стабилен в течение, по крайней мере, 24 ч при температуре 5 и 25 °C в концентрациях от 1,0 до 2,0 мг/мл (в контейнерах из ПВХ или полипропилена) в следующих растворах для в/в введения: натрия хлорида (0,9 %) для в/в инфузии; раствор декстрозы (5%) для в/в инфузии.
Разведение следует проводить непосредственно перед применением, разведенный раствор необходимо сразу ввести, а его остатки следует вылить.
Нимбекс химически нестабилен при разведении в растворе Рингера.
Нимбекс стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, например с тиопенталом натрия.
При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился Нимбекс, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для в/в введения, например физиологическим раствором, после введения каждого препарата.
Если для инъекции Нимбекса используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для в/ввведения, например физиологическим раствором.
Меры предосторожности: Учитывая возможность перекрестных реакций между миорелаксантами, особую осторожность следует соблюдать при введении Нимбекса пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие миорелаксанты. Для поддержания адекватной миорелаксации в условиях гипотермии (при операции на сердце) может потребоваться значительное уменьшение скорости инфузии.
Особые указания: Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. Цисатракурия бесилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности. При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.
Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.
Следует использовать только при возможности интубации трахеи и ИВЛ.
Цисатракурия бесилат не обладает выраженными ваголитическими или ганглиоблокирующими свойствами, поэтому Нимбекс не оказывает клинически значимого эффекта на частоту сердечных сокращений и не влияет на брадикардию, вызываемую многими средствами для анестезии или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
У пациентов с миастенией и другими формами нервно-мышечных заболеваний значительно повышена чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуемая начальная доза Нимбекса у таких пациентов не должна превышать 0,02 мг/кг.
Выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия и/или электролитного обмена могут повысить или снизить чувствительность пациентов к миорелаксантам.
Влияние цисатракурия бесилата на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе и с ожогами не изучалось. Однако при назначении таким пациентам Нимбекса, как и других недеполяризующих миорелаксантов, необходимо иметь ввиду большую величину дозы и меньшую продолжительность действия препарата у них.
Нимбекс является гипотоническим раствором и не должен вводиться в инфузионную систему, через которую осуществляется переливание крови.
<
Download Нимбекс (Nimbex)
Латинское название: Oxis Turbuhaler
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J98.8.0 Бронхоспазм
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Формотерол (Formoterol)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (у взрослых и детей 5 лет и старше) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, в т.ч. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета2-адреномиметиков.
Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета2-агонистами, кортикостероидами (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (при необходимости) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Кардиоваскулярные нарушения, в т.ч. коронарная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, судорожные расстройства, тиреотоксикоз, необычная ответная реакция на симпатомиметики, беременность, грудное вскармливание, возраст до 5 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-адренорецепторов.
Применение при беременности и кормлении грудью: Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, в т.ч. во время родов, не проводилось. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Неизвестно, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные действия: Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, тахикардию, аритмию, нервозность, головную боль, тремор, сухость во рту, сердцебиение, головокружение, судороги, тошноту, утомляемость, слабость, гипокалиемию, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
Бронхиальная астма
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 1985 пациентов (детей 5 лет и старше, подростков и взрослых) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% и более, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор 1,9% (0,4%), головокружение 1,6% (1,5%), бессонница 1,5% (0,8%).
Со стороны респираторной системы: бронхит 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), диспноэ 2,1% (1,7%), тонзиллит 1,2% (0,7%), дисфония 1,0% (0,9%).
Прочие: вирусные инфекции 17,2% (17,1%), боль в груди 1,9% (1,3%), сыпь 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 и 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, страдающих бронхиальной астмой, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (вирусные инфекции, ринит, тонзиллит, гастроэнтерит) или жалобы со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диспепсия).
ХОБЛ
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги 1,7% (0%), судороги икроножных мышц 1,7% (0,5%), тревожность 1,5% (1,2%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 7,4% (5,7%), фарингит 3,5% (2,4%), синусит 2,7% (1,7%), увеличение количества мокроты 1,5% (1,2%).
Прочие: боль в спине 4,2% (4,0%), боль в груди 3,2% (2,1%), лихорадка 2,2% (1,4%), зуд 1,5% (1,0%), сухость во рту 1,2% (1,0%), травмы 1,2% (0%).
В целом, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% у пациентов, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, и 6,0% в группе плацебо). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (фарингит, лихорадка, судороги, увеличение количества мокроты, дисфония, миалгия и тремор).
Постмаркетинговые исследования
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Взаимодействие: Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Формотерол, как и другие бета2-агонисты, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.
Передозировка: Симптомы: приступ стенокардии, артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия (более 200 уд./мин), аритмия, нервозность, головная боль, тремор, судорожные припадки, судороги мышц, сухость во рту, сердцебиение, тошнота, головокружение, утомляемость, слабость, гипокалиемия, гипергликемия, бессонница, метаболический ацидоз. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, составила 156 мг/кг (приблизительно в 53000 и 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, соответственно, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
Лечение: отмена формотерола фумарата, симптоматическая и поддерживающая терапия, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Бронхиальная астма (поддерживающая терапия): взрослым и детям 5 лет и старше — по 12 мкг каждые 12 ч. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета2-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: взрослым и подросткам 12 лет и старше — по 12 мкг за 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. ХОБЛ (поддерживающая терапия): по 12 мкг каждые 12 ч. Максимальная рекомендованная доза 24 мкг/сут.
Меры предосторожности: Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета2-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (например, 4 раза в сутки), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета2-адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в т.ч. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Особые указания: Капсулы, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
Download Оксис Турбухалер (Oxis Turbuhaler)
Латинское название: Psa-Ciba
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пиразинамид (Pyrazinamide)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени, острая подагра.
Побочные действия: Лихорадка, порфирия, интерстициальный нефрит и дизурия, поражения печени, анорексия, диспептические явления, артралгия, миалгия, повышение концентрации сывороточного железа, склонность к тромбообразованию, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты др. противотуберкулезных препаратов, снижает — противоподагрических средств.
Способ применения и дозы: Для взрослых доза составляет 5–8,75 мг/кг каждые 6 ч или 6,7–11,7 мг/кг каждые 8 ч. Высшая суточная доза — 3 г. Курс — от 6 мес до 2 лет.
Download Пза-Сиба (Psa-Ciba)
Латинское название: Spophyllin retard 100
Фармакологические группы: Аденозинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J45 Астма. J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента. J45.1 Неаллергическая астма. J45.8 Смешанная астма. R06 Анормальное дыхание
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Теофиллин (Theophylline)
Применение: Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, апноэ у новорожденных (вспомогательное средство).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. и к др. производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Взаимодействие: Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.
Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.
Передозировка: Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды взрослым (неретардные формы) — 0,1–0,2 г 2–4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы составляют 0,4 и 1,2 г соответственно. Детям: от 2 до 4 лет — 0,01–0,04 г, 5–6 лет — 0,04–0,06 г, 7–9 лет — 0,05–0,075 г, 10–14 лет — 0,05–0,1 г на прием.
Меры предосторожности: Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).
Download Спофиллин ретард 100 (Spophyllin retard 100)
Применение: Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм; комплексная терапия болезни Альцгеймера и эндогенных депрессий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения обязательно прекращение грудного вскармливания).
Побочные действия: Тревога, утомляемость, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, мигрень, супраорбитальные боли, диплопия, расстройства половой функции, аритмия, ортостатические реакции, гипотензия, отеки, сухость во рту, диспепсия, обострение язвенной болезни, повышение активности трансаминаз, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, кожная сыпь.
Взаимодействие: Потенцирует эффекты леводопы. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и флуоксетином может вызывать токсические реакции — гипертермию, ригидность, миоклонус, коматозное состояние.
Передозировка: Симптомы: возможно развитие «сырного» синдрома (ингибирует все типы МАО) в виде гипертензивных реакций и обострения ИБС после приема пищи, содержащей тирамин (сыр, кофе и др.), возбуждение.
Способ применения и дозы: Внутрь, 10 мг/сут в 2 приема по 5 мг за завтраком и в обед. Как правило, применяется совместно с комбинациями леводопа/карбидопа. В ходе длительной терапии возможно уменьшение дозы леводопы.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при почечной недостаточности, патологии сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, заболеваниях щитовидной железы и надпочечников. Снижает быстроту реакции и внимание, о чем необходимо поставить в известность водителей транспортных средств и работающих с потенциально опасными механизмами. Следует учитывать длительное последействие препарата в отношении МАО — до 5–7 дней при назначении адреномиметиков. Селегилин можно назначать через 5 нед после отмены флуоксетина (прозака).
Download Селегилин (Selegiline) (-)
Латинское название: Salgim
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J42 Хронический бронхит неуточненный. J43 Эмфизема. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J45.1 Неаллергическая астма. J98.8.0 Бронхоспазм
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сальбутамол (Salbutamol)
Применение: Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких и др.), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); предупреждение преждевременных родов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ИБС, артериальная гипертензия, нарушения ритма, сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, нарушение функции почек, I триместр беременности.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, гипотензия, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия, отек легких (возможен летальный исход), покраснение лица, возбуждение, дистальный тремор, тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия, аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.
Взаимодействие: Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-блокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Передозировка: Симптомы: тахикардия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации и др. психотические нарушения.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных), у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
Способ применения и дозы: Ингаляционно в виде дозированного аэрозоля, а также сухих порошков для ингаляций. Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1–2 дозы. При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4–6 ч (максимально до 6 раз в сутки). Для регулярного применения — по 1–2 ингаляции 2–4 раза/день (в частности, для улучшения проникновения базисных противоастматических препаратов к дистальным отделам бронхиального дерева — за 15–20 мин до ингаляции кромогликата натрия, недокромила натрия или ингаляционного глюкокортикоида); профилактика бронхоспазма — за 15–20 мин перед контактом с морозным воздухом. При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5–15 мин, интервал между ингаляциями — 4 ч. Внутрь, как вспомогательное средство при неэффективности ингаляционных форм, по 1 табл. 3–4 раза в день; пролонгированные формы — по 1 табл. на ночь или по 1 табл. утром и вечером. При угрозе выкидыша — внутрь по 1 табл. (4 мг) каждые 2–3 ч, затем в течение 2 суток — по 1 табл. каждые 4 ч, в последующие дни — по 1 табл. через 6 ч, в течение нескольких дней, до полного прекращения сокращений матки.
Меры предосторожности: Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром «рикошета»). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушений ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.
Особые указания: При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.
Download Сальгим (Salgim)
Латинское название: Fosfomycin sodium
Фармакологические группы: Другие антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фосфомицин (Fosfomycin)
Применение: Инфекции мочевыводящих путей: цистит (острый и рецидивирующий), бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия у беременных, профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), возраст до 5 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Ограничения к применению: Беременность (только под контролем врача), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10,3%), головокружение (2,3%), слабость (1,7%).
Со стороны органов ЖКТ: диарея (10,4%), тошнота (5,2%), изжога (1,8%).
Прочие: вагинит (7,6%), ринит (4,5%), дисменорея (2,6%), боль нелокализованная (2,2%), боль в горле (2,5%), боль в животе (2,2%), боль в спине (3%), кожная сыпь (1,4%).
Взаимодействие: Метоклопрамид уменьшает концентрацию в сыворотке и моче.
Передозировка: Лечение: обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь (за 2 ч до или после еды), предпочтительно перед сном. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Обычно разовая доза в острой фазе заболевания — 3 г (взрослые) и 2 г (дети старше 5 лет) однократно. При хроническом течении заболевания, а также у пожилых пациентов — двукратно, по 3 г с интервалом 24 ч. С целью профилактики — 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после его проведения.
Меры предосторожности: Возможно транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Download Фосфомицин натрия (Fosfomycin sodium)