Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению: Удлинение интервала QT на ЭКГ, гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.
Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко — фарингит.
Взаимодействие: Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие др. препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.
Передозировка: Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств (введение адреналина и аналептиков не рекомендуется), кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь натощак, 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг, детям в возрасте 6–12 лет — 5 мг в виде таблеток или суспензии, до 6 лет — 2 мг/10 кг массы тела только в виде суспензии. Максимальный срок лечения 7 дней.
Меры предосторожности: Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови). С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), получающим некалийсберегающие диуретики. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах (сухость слизистых оболочек). С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических и психических реакций.
Особые указания: Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Download Астемизол (Astemizole)
Латинское название: Analginum
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. M60 Миозит. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N23 Почечная колика неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метамизол натрия (Metamizole sodium)
Применение: Артралгии, ревматизм, хорея, боли: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (комары, пчелы, оводы и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).
Взаимодействие: Эффект усиливают барбитураты, кодеин, гистаминовые H2-блокаторы, анаприлин (замедляет инактивацию). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную — алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме.
Передозировка: Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: В/м или в/в (при сильных болях) — по 1–2 мл 50% или 25% раствора 2–3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1–0,5 мл. Внутрь после еды или ректально по 250–500 мг 2–3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2–3 лет — 50–100 мг, 4–5 лет — 100–200 мг, 6–7 лет — 200 мг, 8–14 лет — 250–300 мг 2–3 раза/день.
Меры предосторожности: Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт.ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Особые указания: При применении метамизола возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.
Download Анальгин (Analginum)
Латинское название: Dr. Theiss Rheumacream
Фармакологические группы: Местнораздражающие средства. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
Состав и форма выпуска:
| Крем для наружного применения | 100 г |
| камфора рацемическая | 6,0 г |
| терпентинное масло | 6,0 г |
| эвкалиптовое масло | 4,0 г |
| ментол рацемический | 2,0 г |
| масло горной сосны | 1,4 г |
в тубах по 30 или 50 г; в коробке 1 туба.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, болеутоляющее, местнораздражающее.
Фармакодинамика: Наряду с противовоспалительным действием, ускоряет и усиливает регенерацию, способствует увеличению подвижности суставов, проявляет анальгезирующую, местнораздражающую (с последующей анестезией) активность.
Показания: Ревматизм, артрит, мышечные и суставные боли.
Противопоказания: Не выявлены.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Наружно, наносят на пораженные участки и тщательно растирают.
Меры предосторожности: Применяется только наружно, следует избегать контактов со слизистыми оболочками, глаза
Download Доктор Тайсс Ревмакрем (Dr. Theiss Rheumacream)
Латинское название: Ballenschale
Фармакологические группы: Другие разные средства
Состав и форма выпуска: Мягкая полимерная накладка на выпирающую косточку большого пальца; в упаковке 1 шт., в коробке 1 упаковка. Выпускается двух размеров — маленький и большой.
Характеристика: Защищает от сдавливания при боли в большом пальце ноги. Петля-фиксатор не дает накладке сдвигаться при ходьбе в обуви.
Способ применения и дозы: Надевается в качестве средства защиты ног на большие пальцы.
Download Защитная накладка на косточку большого пальца (Ballenschale)
Латинское название: Rimpacin
Фармакологические группы: Ансамицины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A23 Бруцеллез. A30 Лепра [болезнь Гансена]. A39 Менингококковая инфекция. A54 Гонококковая инфекция. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. R09.1 Плеврит. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рифампицин (Rifampicin)
Применение: Туберкулез, остеомиелит, бронхит, пневмония, пиелонефрит, лепра, гонорея, отит, холецистит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания печени и почек, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, понижение аппетита, увеличение печеночных трансаминаз в крови, головная боль, артралгии, канальцевый некроз, нарушение зрения, лейкопения, нарушения менструального цикла, крапивница, отек Квинке и др. аллергические проявления.
Взаимодействие: Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки.
Способ применения и дозы: Внутрь, натощак или парентерально. Лечение туберкулеза: средняя суточная доза для взрослых в/в и внутрь — 450 мг 1 раз в день. Средняя суточная доза для детей старше 3-х лет составляет 10 мг/кг, но не более 450 мг в сутки. Продолжительность приема при туберкулезе может составлять 12 и более месяцев.
Меры предосторожности: С осторожностью используют у детей (новорожденных, недоношенных) и истощенных больных.
Особые указания: Окрашивает мочу в красный цвет.
Download Римпацин (Rimpacin)
Латинское название: Riboxin-PNITIA
Фармакологические группы: Анаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): E80 Нарушения обмена порфирина и билирубина. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. R07.2 Боль в области сердца. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инозин (Inosine)
Применение: ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия, нарушения сердечного ритма), врожденные и приобретенные пороки сердца, кардиомиопатии различного генеза, дигиталисная интоксикация, миокардит, дистрофия миокарда (на фоне тяжелых физических нагрузок, инфекционного и эндокринного генеза), заболевания печени (острые и хронические гепатиты, цирроз печени, алкогольные и лекарственные повреждения печени, жировая дистрофия печени), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, порфирия, лучевая лейкопения (профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, подагра.
Ограничения к применению: Почечная недостаточность.
Побочные действия: Тахикардия, обострение подагры, гиперемия и зуд кожи, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: В/в струйно или капельно (40–60 капель в минуту) — по 200 мг 1 раз в день, при хорошей переносимости — 400 мг 1–2 раза в день в течение 10–15 дней. Внутрь — по 0,6 г/сут, в течение 2–3 дней дозу увеличивают до 1,2–2,4 г/сут (на 3 приема), курс — 4–12 нед; при уропорфирии — по 0,8 г/сут.
Download Рибоксин-ПНИТИА (Riboxin-PNITIA)
Латинское название: Ribapeg
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. A98.5 Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. B18.2 Хронический вирусный гепатит C
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рибавирин (Ribavirin)
Применение: Вирусные инфекции: герпетический гингивостоматит, генитальный герпес, опоясывающий герпес, грипп типа A и B, корь и ветряная оспа, гепатиты A, B, хронический гепатит C (ранее не леченный или после терапии альфа-интерфероном), вызванные респираторно-синтициальным вирусом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, патология щитовидной железы, в т.ч. тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание).
Капсулы: тяжелые заболевания сердца (нестабильные и неконтролируемые формы), гемоглобинопатии (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), выраженная депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), цирроз печени, аутоиммунный гепатит или другие аутоиммунные заболевания, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Гипотензия, нарушение функции щитовидной железы (уменьшение содержания тиреотропного гормона), анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия).
Взаимодействие: Препараты, содержащие магний и алюминий или симетикон снижают биодоступность. Сочетание с зидовудином или ставудином может привести к повышению концентрации ВИЧ в плазме крови.
Способ применения и дозы: Грипп: внутрь, во время еды, взрослым — по 0,2 г 3–4 раза в день в течение 3–5 дней.
Другие вирусные заболевания: по 0,2 г 3–4 раза в день в течение 7–10–14 дней. При острых инфекциях возможно назначение в 1-й день ударной дозы — 1,4–1,6 г. Детям — по 10 мг/кг/сут.
Инфекции, вызванные респираторно-синтициальным вирусом: детям непрерывно ингалируют раствор (20 мг/мл) в резервуаре аппарата SPAG−2 в течение 3–7 дней по 12–18 ч в сутки.
Гепатит C: внутрь, во время еды, по 1000–1200 мг в день в 2 приема (утром и вечером). При массе тела до 75 кг — 1000 мг в день (2 капс. утром и 3 капс. вечером), выше 75 кг — 1200 мг в день (по 3 капс. утром и вечером). Длительность лечения — 6 мес; у не леченных, если перед началом терапии выявлен вирус генотипа 1 и высокая вирусная нагрузка (концентрация РНК-вируса гепатита С в крови) — еще 24 нед.
Меры предосторожности: Пациенты детородного возраста во время лечения и минимум 7 мес после него должны использовать эффективные методы контрацепции. У пожилых пациентов необходима предварительная оценка функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (после тщательного обследования), тяжелой патологии легких (в т.ч. при хронических обструктивных заболеваниях), сахарном диабете с приступами кетоацидоза, тромбофлебите, эмболии легочной артерии, угнетении костномозгового кроветворения. Лабораторные исследования (клинический анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и число тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина сыворотки, функциональные пробы печени) обязательны перед началом лечения, затем на 2 и 4 неделе, и далее регулярно, по мере необходимости. Лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию во время терапии, следует отказаться от вождения автомобиля или управления механизмами.
Особые указания: Для ингаляционной терапии следует использовать кислородный тент или кислородную маску.
Download Рибапег (Ribapeg)
Латинское название: Radedorm 5
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства. Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F48.1 Синдром деперсонализации-дереализации. F48.8 Другие уточненные невротические расстройства. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G40 Эпилепсия. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитразепам (Nitrazepam)
Применение: Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.
Ограничения к применению: Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна, взрослым — 5–10 мг, максимальная разовая доза — 20 мг, пожилым и ослабленным больным — 2,5–5 мг, детям (в зависимости от возраста) — 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальная суточная доза — 30 мг, пожилым и ослабленным пациентам назначают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточная доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2–3 приема. Курс лечения — 30–45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.
При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Радедорм 5 (Radedorm 5)
Латинское название: Tarka
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска: 1 капсула ретард содержит трандолаприла 2 мг и верапамила гидрохлорида 180 мг, а также вспомогательные вещества (кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат, МКЦ, повидон, натрия альгинат, магния стеарат, дистиллированная вода, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, коллоидный безводный кремний, докузат натрия, титана диоксид); в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.
Характеристика: Твердые желатиновые непрозрачные капсулы бледно-розового цвета.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное. Трандолаприл ингибирует АПФ, подавляет активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон, снижает секрецию альдостерона, может незначительно увеличивать концентрацию калия в плазме крови. Также снижает превращение брадикинина, увеличивает синтез ПГ.
Верапамил — блокатор кальциевых каналов. Действие обусловлено ингибированием прохождения ионов кальция через медленные каналы мембран гладкомышечных клеток сосудов и клеток проводящей системы и кардиомиоцитов.
Фармакокинетика: Трандолаприл.
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 40–60% и не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 30 мин. Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы крови, T1/2 составляет менее 1 ч. Трандолаприл в плазме гидролизуется до трандолаприлата, являющегося специфическим ингибитором АПФ. Количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4–6 ч. Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови составляет более 80%. Равновесная концентрация достигалась после повторных приемов дозы препарата 1 раз в сутки примерно через 4 дня у здоровых добровольцев, а также у молодых и пожилых больных с артериальной гипертензией. T1/2 — 16–24 ч. 10–15% принятой внутрь дозы трандолаприла выводится с мочой в форме неизмененного трандолаприлата. После приема внутрь радиоактивно меченного трандолаприла 33% радиоактивности обнаруживается в моче и 66% в кале. Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с клиренсом креатинина. Концентрация трандолаприлата в плазме крови значительно выше у больных с Cl креатинина ≤ 30 мл/мин. При повторном введении у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние достигается через 4 дня независимо от степени ее нарушения. Концентрация трандолаприла в плазме у больных с циррозом печени по сравнению со здоровыми добровольцами может быть в 10 раз выше. Концентрация в плазме крови и выведение почками трандолаприлата увеличиваются у больных циррозом печени, хотя и в меньшей степени. Фармакокинетика трандолаприла и трандолаприлата остается без изменений у больных с компенсированным нарушением функции печени.
Верапамил.
После приема внутрь всасывается около 90%. Средняя биодоступность составляет менее 22% вследствие интенсивного удаления верапамила из циркулирующей крови при «первом прохождении» через печень и проявляет значительные колебания (10–35%). Средняя биодоступность при повторных введениях может увеличиваться до 30%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет 4 ч. Cmax норверапамила достигается примерно через 6 ч после приема однократной дозы препарата. Равновесное состояние после многократного приема препарата 1 раз в сутки достигается через 3–4 дня. Связывание верапамила с белками плазмы крови составляет около 90%. Средний T1/2 при повторных введениях составляет 8 ч. 3–4% дозы выводится через почки в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с мочой (70%) и с калом (16%).
Норверапамил, являющийся одним из 12 метаболитов обнаруживаемых в моче, обладает 10–20% фармакологической активности верапамила и составляет 6% экскретируемого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме одинаковы. Фармакокинетика верапамила не изменяется при нарушении функции почек. Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются у больных с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила остается без изменений у больных с компенсированной печеночной дисфункцией. Функциональное состояние почек не влияет на выведение верапамила.
В отношении комбинированного препарата в целом применимы индивидуальные кинетические параметры этих двух ЛС, т.к. нет известных фармакокинетических взаимодействий между верапамилом и трандолаприлом или трандолаприлатом.
Фармакодинамика: Трандолаприл. У больных артериальной гипертензией вызывает снижение АД в положении лежа и стоя примерно в одинаковой степени без компенсаторного увеличения ЧСС. Периферическое сосудистое сопротивление снижается при сохраненном или увеличенном сердечном выбросе. Отмечается увеличение почечного кровотока, но скорость клубочковой фильтрации обычно остается неизменной. Для достижения оптимального снижения АД у некоторых больных может потребоваться лечение в течение нескольких недель. Антигипертензивное действие поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение лечения не вызывало быстрого увеличения АД.
Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение 1 ч после приема однократной дозы и сохраняется в течение 24 ч (не менее). При этом трандолаприл не влияет на суточные биологические ритмы изменения АД.
Верапамил. Механизмом действия верапамила обусловлены следующие эффекты:
1. Артериальная вазодилатация. Понижает АД, как в состоянии покоя, так и при заданном уровне физической нагрузки за счет расширения периферических артериол, снижает потребность миокарда в кислороде и потребление энергии.
2. Снижение сократимости миокарда. Отрицательное ионотропное действие верапамила может быть компенсировано снижением ОПСС.
Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с имеющейся дисфункцией левого желудочка.
Верапамил не блокирует бета-адренергические рецепторы, поэтому спастический бронхит и подобные состояния не являются противопоказанием для его применения.
Клиническая фармакология: В клинических исследованиях препарат Тарка значительно эффективнее снижал повышенное АД, чем каждый лекарственный компонент в отдельности.
Исследования на животных и здоровых добровольцах не выявили фармакокинетического взаимодействия или взаимодействия на уровне системы ренин-ангиотензин между верапамилом и трандолаприлом.
Показания: Эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность к трандолаприлу или к любому другому ингибитору АПФ и/или верапамилу.
Развитие ангионевротического отека при ранее проводившемся лечении ингибиторами АПФ.
Наследственный/идиопатический ангионевротический отек.
Кардиогенный шок.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда с осложнениями.
AV блокада II-III степени без искусственного водителя ритма.
Синоатриальная блокада.
Синдром слабости синусного узла.
Хроническая сердечная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), гемодиализ.
Цирроз печени с асцитом.
Стеноз устья аорты или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Беременность.
Кормление грудью.
Детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не разрешается применять во время беременности. Поэтому необходимо заранее исключить беременность или предотвратить ее возможное наступление. Если беременность наступает в процессе приема препарата Тарка, необходимо немедленно проинформировать врача.
При приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание (трандолаприл проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Не выявлено никаких новых побочных действий, кроме уже описанных для каждого из двух компонентов в отдельности, входящих в состав препарата.
При лечении ингибиторами АПФ наблюдались следующие нежелательные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начальный период лечения изредка — тяжелая артериальная гипотензия. Это отмечалось прежде всего в определенных группах риска (см. Особые указания). Имелись сообщения об отдельных случаях развития аритмии, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, транзиторной ишемии и кровоизлияний в головной мозг.
Со стороны мочевыделительной системы: в редких случаях развивалась или усиливалась почечная недостаточность. Сообщалось об острой почечной недостаточности.
Со стороны органов дыхания: в редких случаях — кашель, одышка, синусит, ринит, глоссит, бронхит, бронхоспазм; в отдельных случаях — фатальный отек гортани, обструкция бронхов на фоне ангионевротического отека.
Со стороны органов ЖКТ: изредка — тошнота, боль в животе, рвота, диарея/запор, сухость во рту. Отмечались отдельные случаи холестатической желтухи, гепатита, панкреатита и непроходимости кишечника, связанные с лечением ингибиторами АПФ.
Со стороны кожных покровов: иногда — аллергические реакции и реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориаз, алопеция). Эти явления в редких случаях сопровождались лихорадкой, мышечными болями, болью в суставах, эозинофилией и/или увеличением титра антител.
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда отмечалась головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, редко — депрессия, нарушение сна, парестезии, импотенция, нарушение чувства равновесия, шум в ушах, нарушение зрения и вкуса, нарушения (спутанность) сознания (синкопальное состояние).
Прочие: в редких случаях при почечной недостаточности, тяжелой недостаточности кровообращения и реноваскулярной гипертензии обратимые увеличения уровня калия в сыворотке крови, мочевины и креатинина в плазме крови, которые исчезали при прекращении лечения. Сообщалось, что у нескольких больных наблюдалось снижение гемоглобина, гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов с единичными случаями агранулоцитоза или панцитопении, а также увеличение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в сыворотке крови. У больных с врожденной недостаточностью глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы отмечались отдельные случаи гемолитической анемии.
В отношении верапамила имелись сообщения о следующих побочных эффектах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения. Имелись отдельные сообщения о развитии AV блокады высокой степени, которая в очень редких случаях может вызвать асистолию.
Со стороны органов ЖКТ: иногда — запор, редко — тошнота. Чрезвычайно редко при продолжительном лечении отмечалась гиперплазия десен, которая была обратимой после прекращения лечения.
Со стороны кожных покровов: редко — отеки голеней, покраснение кожи.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, повышенная раздражительность, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия или артралгия.
Прочие: очень редко — гинекомастия у пожилых больных, в особенности после длительной терапии. В редких случаях — гиперпролактинемия, галакторея, синдром Стивенса-Джонсона, эритромелалгия. В отдельных случаях — кожные аллергические реакции (эритема), которые вероятно были обусловлены реакциями повышенной чувствительности; имелись отдельные сообщения об увеличении уровней трансаминазы и/или щелочной фосфатазы в сыворотке крови во время лечения верапамилом, что вероятно возникало вследствие развития гепатита.
У больных с ИБС или с цереброваскулярной болезнью чрезмерное понижение АД на фоне гипотензивной терапии может привести к инфаркту миокарда или к цереброваскулярным нарушениям.
Взаимодействие: Не рекомендуется сочетание с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий (возможно значительное увеличение калия в сыворотке крови, в особенности при нарушении функции почек). При необходимости проведения комбинированного лечения в случае подтвержденной гипокалиемии, указанные средства следует использовать с осторожностью при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови.
Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие.
У пациентов, принимающих диуретики, и у больных с дефицитом жидкости и/или соли, может отмечаться чрезмерное понижение АД в начальный период лечения ингибиторами АПФ. Вероятность артериальной гипотензии может быть снижена путем отмены диуретиков, увеличения объема жидкости или потребления соли до начала терапии и проведения первоначального лечения малыми дозами. Дальнейшее увеличение доз препарата следует проводить с осторожностью.
Имеются сообщения как об ослаблении, так и об усилении действия лития при одновременном приеме с верапамилом. Одновременный прием ингибиторов АПФ с литием может вызвать снижение выведения лития. Необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Может усиливать гипотензивное действие некоторых общих анестетиков. Одновременное применение верапамила со средствами для ингаляционного наркоза может вызывать усиление побочных эффектов.
При сочетании с наркотическими или антипсихотическими средствами может развиться постуральная гипотензия.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными кортикостероидами или прокаинамидом может привести к увеличению риска лейкопении.
Одновременное применение верапамила с бета-адреноблокаторами, противоаритмическими средствами может вызвать усиление побочных эффектов.
В небольшом числе случаев одновременный прием внутрь хинидина и верапамила вызывал артериальную гипотензию и отек легких у больных с гипертрофической (обструктивной) кардиомиопатией.
Одновременное применение дигоксина и верапамила вызывало увеличение концентрации дигоксина в плазме крови на 50–75%, что требовало уменьшения дозы дигоксина.
Может усилить действие миорелаксантов.
При одновременном приеме с анксиолитиками или антидепрессантами (например, имипрамином) возрастает риск развития ортостатической гипотензии.
НПВС могут ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Кроме того, НПВС и ингибиторы АПФ вызывают аддитивный эффект в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови и возможность нарушения функции почек. Эти эффекты в основном обратимы и прежде всего наблюдаются у больных с нарушениями функции почек.
Антациды понижают биодоступность ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики ослабляют антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.
Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Верапамил может увеличивать концентрацию карбамазепина, циклоспорина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин, фенитоин и фенобарбитал ослабляют эффект верапамила, а циметидин может вызвать усиление действия.
При одновременном применении с противодиабетическими препаратами в отдельных случаях, в особенности в начальный период лечения, в результате значительного уменьшения содержания глюкозы в крови, может потребоваться подбор дозы противодиабетических средств или препарата Тарка.
Грейпфрутовый сок увеличивает уровень верапамила в плазме крови. Поэтому грейпфрутовый сок не следует употреблять во время лечения.
Передозировка: До настоящего времени отсутствуют сообщения о передозировке активных компонентов, входящих в состав препарата. Максимальная, исследованная в клинических условиях, доза трандолаприла составляет 16 мг. Эта доза не вызывает признаков или симптомов передозировки.
Симптомы: сердечно-сосудистые расстройства, резкое понижение АД (артериальная гипотензия), нарушения ритма сердца, которые могут привести к расстройству кровообращения вплоть до кардиогенного шока и остановки сердца.
При подозрении на передозировку необходима врачебная помощь.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая небольшим количеством воды до или после еды 1 раз в сутки, капсулу проглатывают целиком, не разжевывая. Если врачом не назначено иначе, то обычная доза препарата Тарка составляет 1 капс. ретард 1 раз в сутки, которую следует принимать утром.
Меры предосторожности: В некоторых случаях препарат может вызывать симптоматическую гипотензию. Ее риск увеличивается у больных, у которых повышена активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, в случае дефицита жидкости или соли в результате приема диуретиков, диеты с низким содержанием натрия, гемодиализа, диареи и рвоты; в случае снижения функции левого желудочка сердца, реноваскулярной гипертензии). У таких больных сначала необходимо скорректировать показатели водно-солевого обмена и лечение желательно начинать в стационаре. Больные, у которых наблюдается артериальная гипотензия, во время подбора дозы должны находиться на постельном режиме и у них может потребоваться увеличение объема жидкости путем увеличения количества принимаемой жидкости или путем в/в введения физиологического раствора. После эффективной коррекции АД и объемов жидкости лечение препаратом обычно может продолжаться.
У больных с умеренной почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек. Препарат может вызывать гиперкалиемию у больных с нарушенной функцией почек. Острое нарушение функции почек (острая почечная недостаточность) может наблюдаться прежде всего у больных с исходно нарушенной функцией почек или с хронической сердечной недостаточностью. Не следует назначать препарат в случаях вторичной гипертензии и особенно реноваскулярной гипертензии, больным с билатеральным стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки (отсутствует достаточный опыт лечения).
У больных с нарушенной функцией почек возможна протеинурия.
В редких случаях ингибиторы АПФ (трандолаприл) могут вызывать ангионевротический отек, проявляющийся отеком лица, конечностей, языка, голосовых связок и/или гортани. Больным в случае возникновения ангионевротического отека следует немедленно отменить лечение, и они должны находиться под наблюдением до исчезновения отека. Ангионевротический отек, распространяющийся не только на лицо, но и глотку, может представлять угрозу жизни больного, поскольку существует вероятность обструкции дыхательных путей. В случае ангионевротического отека, распространяющегося на язык, голосовые связки и/или глотку, необходимо немедленно п/к ввести 0,3–0,5 мл раствора адреналина (1:1000) наряду с проведением других необходимых терапевтических мероприятий.
Во время лечения ингибиторами АПФ может наблюдаться сухой и непродуктивный кашель, который проходит после отмены препарата.
Препарат изучался на ограниченном числе больных пожилого возраста, страдающих артериальной гипертензией. Фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что системная биодоступность препарата выше у пожилых, чем у больных молодого возраста. У некоторых пожилых больных может наблюдаться более выраженное понижение АД, рекомендуется проводить оценку функции почек в начале лечения.
При наличии почечной недостаточности и/или недостаточности кровообращения во время лечения ингибиторами АПФ может развиться гиперкалиемия. Прием препаратов калия или калийсберегающих диуретиков обычно не рекомендуется (может приводить к значительному увеличению калия в плазме крови). В случае целесообразности одновременного применения указанных выше препаратов необходимо проводить регулярный контроль калия в сыворотке крови.
У больных, которым требуется обширное хирургическое вмешательство с проведением общей анестезии, ингибиторы АПФ могут вызвать артериальную гипотензию (вводят плазмозамещающие растворы).
Нейтропения редко отмечалась у больных при неосложненном течении заболевания, но может наблюдаться у больных с почечной недостаточностью разной степени, особенно когда это связано с системными заболеваниями соединительной ткани (например, системная красная волчанка, склеродермия), а также при лечении иммунодепрессантами. Это состояние обратимо после отмены ингибитора АПФ.
Больным с первичным альдостеронизмом не следует назначать препарат Тарка.
У больных, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации к ядам насекомых, могут развиться анафилактоидные реакции (в отдельных случаях, представляющие угрозу жизни). У больных, которым проводился плазмаферез ЛПНП в период лечения ингибиторами АПФ, отмечались анафилактоидные реакции, представлявшие угрозу жизни. Анафилактоидные реакции наблюдались и у больных на гемодиализе (см. Противопоказания) с применением мембран из полиакрилнитрила с высокой пропускной способностью, получавших лечение ингибиторами АПФ. Поэтому у таких больных указанные мембраны применять не следует.
Требуется осторожность при лечении больных с AV блокадой I степени и с трепетанием предсердий/мерцательной аритмией в сочетании с дополнительными путями проведения импульса (например, WPW-синдром).
Следует с осторожностью назначать больным с брадикардией.
Обследование больного перед началом и во время лечения должно включать оценку функции почек. Перед приемом очередной дозы всегда следует проводить измерение АД для оценки терапевтического эффекта препарата.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (не исключено развитие нарушений внимания и способности к концентрации внимания, поскольку прием препарата может вызывать головокружение и повышенную утомляемость).
Download Тарка (Tarka)
Латинское название: Filtrum-STI
Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). B15-B19 Вирусный гепатит. B18 Хронический вирусный гепатит. B19 Вирусный гепатит неуточненный. I70 Атеросклероз. J45 Астма. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K30 Диспепсия. K51 Язвенный колит. K63.8.0 Дисбактериоз. K74 Фиброз и цирроз печени. K82.8.0 Дискинезия желчного пузыря и желчных путей. K85 Острый панкреатит. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. O14 Вызванная беременностью гипертензия со значительной протеинурией. O21 Чрезмерная рвота беременных. T45.1 Противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами. T51 Токсическое действие алкоголя. T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лигнин гидролизный (Lignin hydrolised)
Применение: Острые отравления лекарственными препаратами, алкоголем, солями тяжелых металлов, алкалоидами и др.,
— дизентерия, дисбактериоз, диспепсия, метеоризм, диарея, пищевые токсикоинфекции, сальмонеллез,
— интоксикации различного происхождения, в т.ч. сопровождающие гнойные воспалительные заболевания,
— печеночная и почечная недостаточность,
— нарушения липидного обмена (атеросклероз, ожирение),
— пищевая и лекарственная аллергия.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения в ЖКТ, анацидный гастрит.
Побочные действия: Диспептические явления, запор, аллергические реакции.
Взаимодействие: Возможно снижение эффекта некоторых одновременно принимаемых внутрь лекарств.
Способ применения и дозы: Внутрь, в виде гранул, порошка, таблеток или пасты (перед едой) 3–4 раза в сутки. Перед употреблением препарат размешивают/растворяют в стакане воды в течение 2 мин, затем медленно выпивают. Дозу устанавливают индивидуально, средняя доза для взрослых — 5–7 г/сут, детям — 3–4 г/сут. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания и его тяжести.
Особые указания: При тяжелых формах инфекционных заболеваний ЖКТ — в дополнение к антибактериальной терапии. Между приемом препарата и др. лекарственных средств необходим временной интервал. Длительное применение (более 20 дней) сочетают с введением витаминов группы B, K, D, E и препаратов кальция.
Download Фильтрум-СТИ (Filtrum-STI)