Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Solutio Ammifurini 0,3%
Фармакологические группы: Дерматотропные средства
Состав и форма выпуска: Аммифурин таблетки 0,02 г
| Таблетки | 1 табл. |
| смесь трех фурокумаринов (изопимпинеллина, бергаптена и ксантотоксина), выделяемая из семян растения амми большая (Ammi majus L.) | 0,02 г |
в банках из оранжевого стекла по 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Аммифурин раствор 0,3%
| Раствор для наружного применения | 100 мл |
| смесь трех фурокумаринов (изопимпинеллина, бергаптена и ксантотоксина), выделяемая из семян растения амми большая (Ammi majus L.) | 0,3 г |
во флаконах по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Способ применения и дозы: Аммифурин таблетки 0,02 г
Внутрь, после еды, желательно запивая молоком, 0,0008 г/кг (но не более 0,08 г на прием) за 2 ч до УФ облучения. Максимальная курсовая доза — 100–150 табл. (2–3 г), повторные курсы проводят через 1–1,5 мес.
Аммифурин раствор 0,3%
Наружно, 0,3% раствор наносят на очаги поражения за 1 ч до УФ облучения. Максимальная курсовая доза — 1–2 флакона 0,3% раствора. Повторные курсы проводят через 1–1,5 мес. При обширных участках поражения — в сочетании с приемом внутрь таблеток (0,0
Download Аммифурин раствор 0,3% (Solutio Ammifurini 0,3%)
Латинское название: Akatinol Memantine
Фармакологические группы: Другие нейротропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F00 Деменция при болезни Альцгеймера. F01 Сосудистая деменция. F03 Деменция неуточненная. G35 Рассеянный склероз. G82.1 Спастическая параплегия. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. R41.3.0 Снижение памяти. S06 Внутричерепная травма
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мемантин (Memantin)
Применение: Деменция (альцгеймеровского типа, сосудистая, смешанная деменция всех степеней тяжести); нарушение функций ЦНС легкой и средней степени тяжести (ослабление памяти и способности к концентрации внимания, потеря интереса к деятельности, быстрая утомляемость, ограничение способности обслуживать себя); церебральный и спинальный спастический синдром (вследствие черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза, инсульта), болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
Противопоказания: Гиперчувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек.
Ограничения к применению: Эпилепсия, тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности (достаточный опыт применения в период беременности отсутствует) и кормлении грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, внутреннее или двигательное беспокойство, повышенная возбудимость, усталость, повышение внутричерепного давления.
Прочие: тошнота.
Взаимодействие: Усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антихолинергических средств, леводопы, агонистов дофаминергических рецепторов (бромокриптин и др.), амантадина. Может изменять эффект дантролена и баклофена.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально, лечение рекомендуется начинать с минимально эффективных доз. Взрослым: начальная доза — 5 мг/сут, при необходимости дозу можно еженедельно повышать на 5 мг, поддерживающая доза — 10–20 мг/сут (до 30–60 мг/сут). Пациентам с нарушением функции почек следует назначать в меньших дозах. Детям — 0,5 мг/кг/сут или из расчета 1 капля на 1 кг массы тела.
Меры предосторожности: При нарушении функции почек лечение необходимо проводить под контролем их функции. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Акатинол Мемантин (Akatinol Memantine)
Латинское название: More than Antioxidants Life formula
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): D84.9 Иммунодефицит неуточненный. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия
Состав и форма выпуска:
| Капсулы | 1 капс. |
| витамин A (бета-каротин) | 3333 МЕ |
| витамин C | 166,6 мг |
| витамин E | 66,6 МЕ |
| цинк | 5 мг |
| марганец | 1 мг |
| рибофлавин | 2 мг |
| селен | 66,6 мкг |
| N-ацетилцистеин | 33,3 мг |
| экстракт капусты | 33,3 мг |
| экстракт чеснока | 33,3 мг |
| экстракт зеленого чая | 33,3 мг |
| экстракт корня имбиря | 33,3 мг |
| водоросль зелено-голубая | 33,3 мг |
| экстракт корня куркумы | 16,6 мг |
| экстракт виноградных косточек | 3,3 мг |
во флаконах по 30 шт.; в коробке 1 флакон.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ, антиоксидантное.
Свойства компонентов: Витамин A (бета-каротин) — антиоксидант, повышает резистентность слизистых оболочек к вирусным и бактериальным инфекциям, поддерживает репродуктивную функцию, остроту зрения, обеспечивает гладкость и эластичность кожи, препятствует выпадению волос.
Витамин C — антиоксидант, обеспечивает иммунную защиту, стабилизирует массу тела, укрепляет стенки кровеносных сосудов, препятствует разрушению витамина Е.
Витамин E (D-альфа токоферол) — антиоксидант, замедляет процессы старения клеток, улучшает кровообращение за счет уменьшения свертываемости крови и предупреждения тромбообразования, препятствует образованию старческих пятен на руках.
Цинк — активный центр более 200 ферментов в организме, координирует работу иммунной системы, поддерживает репродуктивную функцию, способствует регенерации и росту волос, предупреждает образование перхоти.
Марганец — предупреждает остеоартрит, уменьшает воспалительные процессы.
Витамин B2 (рибофлавин) — стимулирует энергетический обмен в клетках, оказывая общетонизирующее и антистрессовое действие, стимулирует кроветворение, поддерживает хорошее состояние кожи и слизистых оболочек.
Селен (L-селенометионин) — антиоксидант, обеспечивает профилактику онкологических и сердечно-сосудистых заболеваний.
N-ацетилцистеин — аминокислота, восстанавливает уровень глютатиона в печени, предупреждает алкогольное повреждение клеток печени, активизирует иммунитет, подавляет пролиферацию фибробластов.
Экстракт капусты — обогащен кальцием и витамином К, стимулирует антитоксическую функцию печени.
Экстракт чеснока — антиоксидант, оказывает гипохолестеринемическое, фибринолитическое, гипогликемическое, гепатопротективное действие.
Экстракт зеленого чая — антиоксидант, уменьшает перекисное окисление липидов, стимулирует деятельность ЦНС, усиливает сердечный выброс и сократимость миокарда, повышает АД, снимает бронхоспазм, ингибирует действие гистамина, уменьшает повреждение ДНК, защищает печень от жировой дистрофии.
Экстракт корня имбиря — ингибирует образование тромбоцитов и простагландинов, улучшает аппетит и пищеварение, предупреждает тошноту, устраняет диспепсию, снижает уровень холестерина в плазме, активизирует выработку желчи.
Водоросль зелено-голубая — содержит легкоусвояемый белок, витамины, минеральные соли, обладает радиозащитными свойствами.
Экстракт корня куркумы — антиоксидант, гепатопротектор, устраняет диспепсию, снижает уровень холестерина и триглицеридов в плазме, обладает противовоспалительными свойствами, оказывает противоопухолевое действие.
Экстракт виноградных косточек — антиоксидант, способствует профилактике и лечению сердечно-сосудистых и циркуляторных нарушений, препятствует росту стрептококков.
Рекомендуется: При лечении: хронических воспалительных процессов, грибковых инфекций, хронической венозной недостаточности (варикоз, тромбофлебит), заболеваний периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, атеросклероз сосудов нижних конечностей), заболеваний глаз (близорукость, катаракта, дегенерация сетчатки, диабетическая ретинопатия), нарушений жирового обмена (гиперхолестеринемия, гиперлипидемия и др.)
Для повышения иммунитета, защиты организма от хронических стрессовых воздействий и неблагоприятного влияния факторов окружающей среды. При гиподинамии, применении редуцированных диет, вегетарианстве, при вредных привычках (курение, злоупотребление алкоголем и лекарствами и др.).
Для профилактики: возрастных заболеваний сердца и сосудов (атеросклероз, ИБС, стенокардия, инфаркт, инсульт, миокардиодистрофия), суставов и позвоночника (остеоартроз, остеохондроз), болезней крови (анемия) и ЖКТ («раздраженная» слизистая желудка и кишечника, субатрофический гастрит, колит), сахарного диабета, онкологических заболеваний.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов, зоб, гипотиреоз, сердечная недостаточность III степени, аритмии, гастрит и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гипоацидный и атрофический гастрит, мочекаменная и желчнокаменная болезнь в стадии обострения, снижение свертываемости крови, кистозно-фиброзная мастопатия, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, взрослым — по 1 капс. 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью применять с антикоагулянтами и гипогликемическими средствами (необхо
Download БОЛЬШЕ ЧЕМ АНТИОКСИДАНТЫ Лайф формула (More than Antioxidants Life formula)
Применение: Внутрь — гастралгия, повышенная чувствительность пищевода; местно — острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, трещины заднего прохода, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Грудное вскармливание (следует приостановить), грудной возраст (до 1 года).
Побочные действия: Контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте применения, аллергические реакции.
Передозировка: Характеризуется метгемоглобинемией, респираторным дистресс-синдромом, цианозом.
Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.
Способ применения и дозы: При воспалении слухового аппарата — по 4–5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1–2 ч.
Для анестезии слизистой прямой кишки используют свечи (0,05–0,1 г), местно наносят 5–20% масляные растворы.
Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах.
Доза для взрослых — 0,3 г 3–4 раза в сутки; для детей — до 1 года — 0,02–0,04 г; 2–5 лет — 0,05–0,1 г; 6–12 лет — 0,12–0,25 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.
Download Бензокаин (Benzocaine) (-)
Латинское название: Vitrum® Beauty
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания. E63 Физические и умственные перегрузки. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. Y88.0 Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных в терапевтических целях. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| бетакаротен | 1700 МЕ |
| витамин Е | 10 МЕ |
| витамин С | 40 мг |
| фолиевая кислота | 133 мкг |
| витамин В1 | 2 мг |
| витамин В2 | 2 мг |
| витамин В6 | 5 мг |
| витамин В12 | 4 мкг |
| никотинамид | 10 мг |
| витамин D3 | 67 МЕ |
| биотин | 133 мкг |
| кальция пантотенат | 10 мг |
| рутин | 10 мг |
| бетаина гидрохлорид | 10 мг |
| пара-аминобензойная кислота | 10 мг |
| инозитол | 20 мг |
| биофлавоноиды | 20 мг |
| холин | 50 мг |
| L-цистеин | 3,3 мг |
| L-метионин | 3,3 мг |
| папаин | 3,3 мг |
| марганец | 3,3 мг |
| кальций | 200 мг |
| железо | 2 мг |
| магний | 50 мг |
| цинк | 5 мг |
| селен | 8,3 мкг |
| фосфор | 155 мг |
| йод | 75 мкг |
| бор | 0,5 мг |
| хвощ полевой | 20 мг |
в полиэтиленовых флаконах по 30, 60, 75 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Характеристика: Комбинированный препарат. Активные компоненты являются важной составной частью ферментативных систем, участвующих в основных метаболических процессах.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ. Участвует в формировании коллагена и других белков, способствующих улучшению структуры кожи, ногтей и волос; способствует нормализации обмена веществ, оказывает антиоксидантное действие.
Показания: Гиповитаминоз, авитаминоз и дефицит минеральных веществ (лечение и профилактика); улучшение структуры кожи, ногтей и волос, восстановление обмена веществ, повышенные физические и умственные нагрузки; период восстановления после продолжительных и/или тяжело протекающих заболеваний, в т.ч. инфекционных, несбалансированное и неполноценное питание.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Взрослым — по 2 табл. в сутки. По рекомендации врача доза может быть увеличена до 3 табл. в сутки.
Download Витрум Бьюти (Vitrum® Beauty)
Латинское название: Membranulae ophthalmicae cum Sulfapyridazino-natrio
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сульфаметоксипиридазин (Sulfamethoxypyridazine)
Применение: Пневмония, бронхиты, гнойные отиты, инфекции мочеполовых и желчных путей, дизентерия, энтероколиты, гнойные менингиты (менингококковые и пневмококковые), профилактика и лечение гнойных хирургических инфекций, лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами, в т.ч. с хлоридином), лепра, инфекционные заболевания глаз (бактериальные конъюнктивиты, блефариты, кератиты, трахома и др.), фурункулы, ожоги, пролежни, экземы, абсцессы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. сульфаниламидам и производным ПАБК (новокаин, новокаинамид), тяжелые заболевания печени и почек, декомпенсация сердечной деятельности, болезни кроветворной системы.
Побочные действия: Тошнота, рвота, лейкопения, невриты, нарушения функции ЦНС, токсико-аллергические реакции (сульфаниламидная эритема, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, отек Квинке, анафилактический шок), кристаллурия.
Взаимодействие: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антидиабетических производных сульфонилмочевины, токсичность изониазида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов. Новокаин снижает антимикробную активность, аминогликозиды, хлоридин, НПВС повышают ее (последние — и побочные проявления). В сочетании с левомицетином или меркаптопурином возможно более выраженное угнетение кроветворения, с метотрексатом — развитие панцитопении.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, головокружение, слабость, цианоз, образование сульфо- и метгемоглобина, агранулоцитоз, некротическая ангина, острая почечная недостаточность (при повторном приеме больших доз — свыше 10 г, на фоне сниженного диуреза и кислой реакции мочи — кристаллурия).
Лечение: элиминационные мероприятия на фоне поддержания жизненно важных функций; специфических антидотов нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30–40 мин до еды; суточную дозу дают в один прием (с интервалом между очередными приемами 24 ч). В первый день взрослым — 1–2 г, затем 0,5–1 г в течение 5–7 дней (до 2 нед); после нормализации температуры продолжают терапию еще 2–3 дня. При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная доза составляет 2 г, а поддерживающая — 1 г. Лечение легких и среднетяжелых инфекций, профилактика инфекций — первый прием — 1 г, затем по 0,5 г в сутки. Детям — по 25 мг/кг в первые сутки, затем по 12,5 мг/кг. Местно (в виде орошений, промываний, глазных капель, для смачивания повязок и тампонов, ингаляций) — 3–5–10% растворы на дистиллированной воде, изотоническом растворе натрия хлорида или поливиниловом спирте. Глазные пленки закладывают за нижнее веко пинцетом 1–2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. Рекомендуется обильное щелочное питье — 2–3 л жидкости в сутки, при ограничении кислых продуктов питания (лимон, клюквенный сок и др.), пищи, в больших количествах содержащей ПАБК и фолиевую кислоту (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые, печень), серу (яйца, витамин B1), белки и жиры.
Download Пленки глазные с сульфапиридазина-натрием (Membranulae ophthalmicae cum Sulfapyridazino-natrio)
Латинское название: Tisercin
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства. F48 Другие невротические расстройства. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F79 Умственная отсталость неуточненная. G40 Эпилепсия. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. R44.3 Галлюцинации неуточненные. R45.1 Беспокойство и возбуждение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левомепромазин (Levomepromazine)
Применение: Психомоторное возбуждение различной этиологии, сопровождающееся страхом, тревогой, гневом, невротические расстройства с повышенной возбудимостью и нарушениями сна, болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем герпесе, зудящие дерматозы (в составе комбинированной терапии), эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии), премедикация (потенцирование действия обезболивающих, антигистаминных и наркозных препаратов).
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипертензия (особенно у больных пожилого возраста), хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации, др. сердечно-сосудистые и респираторные заболевания, заболевания кроветворной системы, недостаточность печени и почек, желтуха, закрытоугольная глаукома, острые инфекции, эпилепсия и паркинсонизм, беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Экстрапирамидные расстройства с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, утомляемость, слабость, сонливость, головная боль, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбоэмболия, сухость во рту, тошнота, запор, нарушения функции печени, расстройства менструального цикла, межменструальные выделения, масталгия, агранулоцитоз.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО (повышение риска экстрапирамидных расстройств из-за понижения инактивации препарата в печени) и гипотензивными средствами (риск ортостатической гипотензии). Усиливает центральные депрессивные эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, снижает противопаркинсоническую активность леводопы. Антациды, содержащие, кальций, магний или алюминий, уменьшают абсорбцию в ЖКТ (левомепромазин следует принимать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств). Антихолинергические эффекты усиливаются м-холинолитиками.
Передозировка: Симптомы: угнетение сознания, судороги, кома.
Лечение: реанимационная и симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в. Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25–75 мг, при необходимости — до 200–250 мг в/м или 75–100 мг в/в. Постепенно переходят на пероральный прием по 50–100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг). Для купирования острого алкогольного психоза — 50–75 мг в/в, затем по 150 мг в/м в течение 5–7 дней. В амбулаторной практике назначают по 12,5–50,0 мг в сутки внутрь.
Меры предосторожности: Следует менять места инъекций из-за возможной местной реакции тканей (в/м инъекции болезненны). Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени, у пожилых и ослабленных пациентов необходим контроль АД. В течение первых 3–5 дней лечения после приема левомепромазина независимо от его дозы и способа введения больному рекомендуется лежать 0,5–1 ч с целью предупреждения ортостатического коллапса. Следует иметь в виду, что при быстром увеличении доз, особенно у пожилых или у больных с сосудистой недостаточностью, может развиться лекарственный делирий. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения обязателен отказ от алкогольных напитков.
Download Тизерцин (Tisercin)
Латинское название: Tarka
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска: 1 капсула ретард содержит трандолаприла 2 мг и верапамила гидрохлорида 180 мг, а также вспомогательные вещества (кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат, МКЦ, повидон, натрия альгинат, магния стеарат, дистиллированная вода, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, коллоидный безводный кремний, докузат натрия, титана диоксид); в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.
Характеристика: Твердые желатиновые непрозрачные капсулы бледно-розового цвета.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное. Трандолаприл ингибирует АПФ, подавляет активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон, снижает секрецию альдостерона, может незначительно увеличивать концентрацию калия в плазме крови. Также снижает превращение брадикинина, увеличивает синтез ПГ.
Верапамил — блокатор кальциевых каналов. Действие обусловлено ингибированием прохождения ионов кальция через медленные каналы мембран гладкомышечных клеток сосудов и клеток проводящей системы и кардиомиоцитов.
Фармакокинетика: Трандолаприл.
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 40–60% и не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 30 мин. Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы крови, T1/2 составляет менее 1 ч. Трандолаприл в плазме гидролизуется до трандолаприлата, являющегося специфическим ингибитором АПФ. Количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4–6 ч. Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови составляет более 80%. Равновесная концентрация достигалась после повторных приемов дозы препарата 1 раз в сутки примерно через 4 дня у здоровых добровольцев, а также у молодых и пожилых больных с артериальной гипертензией. T1/2 — 16–24 ч. 10–15% принятой внутрь дозы трандолаприла выводится с мочой в форме неизмененного трандолаприлата. После приема внутрь радиоактивно меченного трандолаприла 33% радиоактивности обнаруживается в моче и 66% в кале. Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с клиренсом креатинина. Концентрация трандолаприлата в плазме крови значительно выше у больных с Cl креатинина ≤ 30 мл/мин. При повторном введении у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние достигается через 4 дня независимо от степени ее нарушения. Концентрация трандолаприла в плазме у больных с циррозом печени по сравнению со здоровыми добровольцами может быть в 10 раз выше. Концентрация в плазме крови и выведение почками трандолаприлата увеличиваются у больных циррозом печени, хотя и в меньшей степени. Фармакокинетика трандолаприла и трандолаприлата остается без изменений у больных с компенсированным нарушением функции печени.
Верапамил.
После приема внутрь всасывается около 90%. Средняя биодоступность составляет менее 22% вследствие интенсивного удаления верапамила из циркулирующей крови при «первом прохождении» через печень и проявляет значительные колебания (10–35%). Средняя биодоступность при повторных введениях может увеличиваться до 30%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет 4 ч. Cmax норверапамила достигается примерно через 6 ч после приема однократной дозы препарата. Равновесное состояние после многократного приема препарата 1 раз в сутки достигается через 3–4 дня. Связывание верапамила с белками плазмы крови составляет около 90%. Средний T1/2 при повторных введениях составляет 8 ч. 3–4% дозы выводится через почки в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с мочой (70%) и с калом (16%).
Норверапамил, являющийся одним из 12 метаболитов обнаруживаемых в моче, обладает 10–20% фармакологической активности верапамила и составляет 6% экскретируемого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме одинаковы. Фармакокинетика верапамила не изменяется при нарушении функции почек. Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются у больных с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила остается без изменений у больных с компенсированной печеночной дисфункцией. Функциональное состояние почек не влияет на выведение верапамила.
В отношении комбинированного препарата в целом применимы индивидуальные кинетические параметры этих двух ЛС, т.к. нет известных фармакокинетических взаимодействий между верапамилом и трандолаприлом или трандолаприлатом.
Фармакодинамика: Трандолаприл. У больных артериальной гипертензией вызывает снижение АД в положении лежа и стоя примерно в одинаковой степени без компенсаторного увеличения ЧСС. Периферическое сосудистое сопротивление снижается при сохраненном или увеличенном сердечном выбросе. Отмечается увеличение почечного кровотока, но скорость клубочковой фильтрации обычно остается неизменной. Для достижения оптимального снижения АД у некоторых больных может потребоваться лечение в течение нескольких недель. Антигипертензивное действие поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение лечения не вызывало быстрого увеличения АД.
Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение 1 ч после приема однократной дозы и сохраняется в течение 24 ч (не менее). При этом трандолаприл не влияет на суточные биологические ритмы изменения АД.
Верапамил. Механизмом действия верапамила обусловлены следующие эффекты:
1. Артериальная вазодилатация. Понижает АД, как в состоянии покоя, так и при заданном уровне физической нагрузки за счет расширения периферических артериол, снижает потребность миокарда в кислороде и потребление энергии.
2. Снижение сократимости миокарда. Отрицательное ионотропное действие верапамила может быть компенсировано снижением ОПСС.
Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с имеющейся дисфункцией левого желудочка.
Верапамил не блокирует бета-адренергические рецепторы, поэтому спастический бронхит и подобные состояния не являются противопоказанием для его применения.
Клиническая фармакология: В клинических исследованиях препарат Тарка значительно эффективнее снижал повышенное АД, чем каждый лекарственный компонент в отдельности.
Исследования на животных и здоровых добровольцах не выявили фармакокинетического взаимодействия или взаимодействия на уровне системы ренин-ангиотензин между верапамилом и трандолаприлом.
Показания: Эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность к трандолаприлу или к любому другому ингибитору АПФ и/или верапамилу.
Развитие ангионевротического отека при ранее проводившемся лечении ингибиторами АПФ.
Наследственный/идиопатический ангионевротический отек.
Кардиогенный шок.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда с осложнениями.
AV блокада II-III степени без искусственного водителя ритма.
Синоатриальная блокада.
Синдром слабости синусного узла.
Хроническая сердечная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), гемодиализ.
Цирроз печени с асцитом.
Стеноз устья аорты или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Беременность.
Кормление грудью.
Детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не разрешается применять во время беременности. Поэтому необходимо заранее исключить беременность или предотвратить ее возможное наступление. Если беременность наступает в процессе приема препарата Тарка, необходимо немедленно проинформировать врача.
При приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание (трандолаприл проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Не выявлено никаких новых побочных действий, кроме уже описанных для каждого из двух компонентов в отдельности, входящих в состав препарата.
При лечении ингибиторами АПФ наблюдались следующие нежелательные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начальный период лечения изредка — тяжелая артериальная гипотензия. Это отмечалось прежде всего в определенных группах риска (см. Особые указания). Имелись сообщения об отдельных случаях развития аритмии, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, транзиторной ишемии и кровоизлияний в головной мозг.
Со стороны мочевыделительной системы: в редких случаях развивалась или усиливалась почечная недостаточность. Сообщалось об острой почечной недостаточности.
Со стороны органов дыхания: в редких случаях — кашель, одышка, синусит, ринит, глоссит, бронхит, бронхоспазм; в отдельных случаях — фатальный отек гортани, обструкция бронхов на фоне ангионевротического отека.
Со стороны органов ЖКТ: изредка — тошнота, боль в животе, рвота, диарея/запор, сухость во рту. Отмечались отдельные случаи холестатической желтухи, гепатита, панкреатита и непроходимости кишечника, связанные с лечением ингибиторами АПФ.
Со стороны кожных покровов: иногда — аллергические реакции и реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориаз, алопеция). Эти явления в редких случаях сопровождались лихорадкой, мышечными болями, болью в суставах, эозинофилией и/или увеличением титра антител.
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда отмечалась головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, редко — депрессия, нарушение сна, парестезии, импотенция, нарушение чувства равновесия, шум в ушах, нарушение зрения и вкуса, нарушения (спутанность) сознания (синкопальное состояние).
Прочие: в редких случаях при почечной недостаточности, тяжелой недостаточности кровообращения и реноваскулярной гипертензии обратимые увеличения уровня калия в сыворотке крови, мочевины и креатинина в плазме крови, которые исчезали при прекращении лечения. Сообщалось, что у нескольких больных наблюдалось снижение гемоглобина, гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов с единичными случаями агранулоцитоза или панцитопении, а также увеличение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в сыворотке крови. У больных с врожденной недостаточностью глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы отмечались отдельные случаи гемолитической анемии.
В отношении верапамила имелись сообщения о следующих побочных эффектах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения. Имелись отдельные сообщения о развитии AV блокады высокой степени, которая в очень редких случаях может вызвать асистолию.
Со стороны органов ЖКТ: иногда — запор, редко — тошнота. Чрезвычайно редко при продолжительном лечении отмечалась гиперплазия десен, которая была обратимой после прекращения лечения.
Со стороны кожных покровов: редко — отеки голеней, покраснение кожи.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, повышенная раздражительность, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия или артралгия.
Прочие: очень редко — гинекомастия у пожилых больных, в особенности после длительной терапии. В редких случаях — гиперпролактинемия, галакторея, синдром Стивенса-Джонсона, эритромелалгия. В отдельных случаях — кожные аллергические реакции (эритема), которые вероятно были обусловлены реакциями повышенной чувствительности; имелись отдельные сообщения об увеличении уровней трансаминазы и/или щелочной фосфатазы в сыворотке крови во время лечения верапамилом, что вероятно возникало вследствие развития гепатита.
У больных с ИБС или с цереброваскулярной болезнью чрезмерное понижение АД на фоне гипотензивной терапии может привести к инфаркту миокарда или к цереброваскулярным нарушениям.
Взаимодействие: Не рекомендуется сочетание с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий (возможно значительное увеличение калия в сыворотке крови, в особенности при нарушении функции почек). При необходимости проведения комбинированного лечения в случае подтвержденной гипокалиемии, указанные средства следует использовать с осторожностью при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови.
Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие.
У пациентов, принимающих диуретики, и у больных с дефицитом жидкости и/или соли, может отмечаться чрезмерное понижение АД в начальный период лечения ингибиторами АПФ. Вероятность артериальной гипотензии может быть снижена путем отмены диуретиков, увеличения объема жидкости или потребления соли до начала терапии и проведения первоначального лечения малыми дозами. Дальнейшее увеличение доз препарата следует проводить с осторожностью.
Имеются сообщения как об ослаблении, так и об усилении действия лития при одновременном приеме с верапамилом. Одновременный прием ингибиторов АПФ с литием может вызвать снижение выведения лития. Необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Может усиливать гипотензивное действие некоторых общих анестетиков. Одновременное применение верапамила со средствами для ингаляционного наркоза может вызывать усиление побочных эффектов.
При сочетании с наркотическими или антипсихотическими средствами может развиться постуральная гипотензия.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными кортикостероидами или прокаинамидом может привести к увеличению риска лейкопении.
Одновременное применение верапамила с бета-адреноблокаторами, противоаритмическими средствами может вызвать усиление побочных эффектов.
В небольшом числе случаев одновременный прием внутрь хинидина и верапамила вызывал артериальную гипотензию и отек легких у больных с гипертрофической (обструктивной) кардиомиопатией.
Одновременное применение дигоксина и верапамила вызывало увеличение концентрации дигоксина в плазме крови на 50–75%, что требовало уменьшения дозы дигоксина.
Может усилить действие миорелаксантов.
При одновременном приеме с анксиолитиками или антидепрессантами (например, имипрамином) возрастает риск развития ортостатической гипотензии.
НПВС могут ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Кроме того, НПВС и ингибиторы АПФ вызывают аддитивный эффект в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови и возможность нарушения функции почек. Эти эффекты в основном обратимы и прежде всего наблюдаются у больных с нарушениями функции почек.
Антациды понижают биодоступность ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики ослабляют антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.
Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Верапамил может увеличивать концентрацию карбамазепина, циклоспорина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин, фенитоин и фенобарбитал ослабляют эффект верапамила, а циметидин может вызвать усиление действия.
При одновременном применении с противодиабетическими препаратами в отдельных случаях, в особенности в начальный период лечения, в результате значительного уменьшения содержания глюкозы в крови, может потребоваться подбор дозы противодиабетических средств или препарата Тарка.
Грейпфрутовый сок увеличивает уровень верапамила в плазме крови. Поэтому грейпфрутовый сок не следует употреблять во время лечения.
Передозировка: До настоящего времени отсутствуют сообщения о передозировке активных компонентов, входящих в состав препарата. Максимальная, исследованная в клинических условиях, доза трандолаприла составляет 16 мг. Эта доза не вызывает признаков или симптомов передозировки.
Симптомы: сердечно-сосудистые расстройства, резкое понижение АД (артериальная гипотензия), нарушения ритма сердца, которые могут привести к расстройству кровообращения вплоть до кардиогенного шока и остановки сердца.
При подозрении на передозировку необходима врачебная помощь.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая небольшим количеством воды до или после еды 1 раз в сутки, капсулу проглатывают целиком, не разжевывая. Если врачом не назначено иначе, то обычная доза препарата Тарка составляет 1 капс. ретард 1 раз в сутки, которую следует принимать утром.
Меры предосторожности: В некоторых случаях препарат может вызывать симптоматическую гипотензию. Ее риск увеличивается у больных, у которых повышена активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, в случае дефицита жидкости или соли в результате приема диуретиков, диеты с низким содержанием натрия, гемодиализа, диареи и рвоты; в случае снижения функции левого желудочка сердца, реноваскулярной гипертензии). У таких больных сначала необходимо скорректировать показатели водно-солевого обмена и лечение желательно начинать в стационаре. Больные, у которых наблюдается артериальная гипотензия, во время подбора дозы должны находиться на постельном режиме и у них может потребоваться увеличение объема жидкости путем увеличения количества принимаемой жидкости или путем в/в введения физиологического раствора. После эффективной коррекции АД и объемов жидкости лечение препаратом обычно может продолжаться.
У больных с умеренной почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек. Препарат может вызывать гиперкалиемию у больных с нарушенной функцией почек. Острое нарушение функции почек (острая почечная недостаточность) может наблюдаться прежде всего у больных с исходно нарушенной функцией почек или с хронической сердечной недостаточностью. Не следует назначать препарат в случаях вторичной гипертензии и особенно реноваскулярной гипертензии, больным с билатеральным стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки (отсутствует достаточный опыт лечения).
У больных с нарушенной функцией почек возможна протеинурия.
В редких случаях ингибиторы АПФ (трандолаприл) могут вызывать ангионевротический отек, проявляющийся отеком лица, конечностей, языка, голосовых связок и/или гортани. Больным в случае возникновения ангионевротического отека следует немедленно отменить лечение, и они должны находиться под наблюдением до исчезновения отека. Ангионевротический отек, распространяющийся не только на лицо, но и глотку, может представлять угрозу жизни больного, поскольку существует вероятность обструкции дыхательных путей. В случае ангионевротического отека, распространяющегося на язык, голосовые связки и/или глотку, необходимо немедленно п/к ввести 0,3–0,5 мл раствора адреналина (1:1000) наряду с проведением других необходимых терапевтических мероприятий.
Во время лечения ингибиторами АПФ может наблюдаться сухой и непродуктивный кашель, который проходит после отмены препарата.
Препарат изучался на ограниченном числе больных пожилого возраста, страдающих артериальной гипертензией. Фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что системная биодоступность препарата выше у пожилых, чем у больных молодого возраста. У некоторых пожилых больных может наблюдаться более выраженное понижение АД, рекомендуется проводить оценку функции почек в начале лечения.
При наличии почечной недостаточности и/или недостаточности кровообращения во время лечения ингибиторами АПФ может развиться гиперкалиемия. Прием препаратов калия или калийсберегающих диуретиков обычно не рекомендуется (может приводить к значительному увеличению калия в плазме крови). В случае целесообразности одновременного применения указанных выше препаратов необходимо проводить регулярный контроль калия в сыворотке крови.
У больных, которым требуется обширное хирургическое вмешательство с проведением общей анестезии, ингибиторы АПФ могут вызвать артериальную гипотензию (вводят плазмозамещающие растворы).
Нейтропения редко отмечалась у больных при неосложненном течении заболевания, но может наблюдаться у больных с почечной недостаточностью разной степени, особенно когда это связано с системными заболеваниями соединительной ткани (например, системная красная волчанка, склеродермия), а также при лечении иммунодепрессантами. Это состояние обратимо после отмены ингибитора АПФ.
Больным с первичным альдостеронизмом не следует назначать препарат Тарка.
У больных, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации к ядам насекомых, могут развиться анафилактоидные реакции (в отдельных случаях, представляющие угрозу жизни). У больных, которым проводился плазмаферез ЛПНП в период лечения ингибиторами АПФ, отмечались анафилактоидные реакции, представлявшие угрозу жизни. Анафилактоидные реакции наблюдались и у больных на гемодиализе (см. Противопоказания) с применением мембран из полиакрилнитрила с высокой пропускной способностью, получавших лечение ингибиторами АПФ. Поэтому у таких больных указанные мембраны применять не следует.
Требуется осторожность при лечении больных с AV блокадой I степени и с трепетанием предсердий/мерцательной аритмией в сочетании с дополнительными путями проведения импульса (например, WPW-синдром).
Следует с осторожностью назначать больным с брадикардией.
Обследование больного перед началом и во время лечения должно включать оценку функции почек. Перед приемом очередной дозы всегда следует проводить измерение АД для оценки терапевтического эффекта препарата.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (не исключено развитие нарушений внимания и способности к концентрации внимания, поскольку прием препарата может вызывать головокружение и повышенную утомляемость).
Download Тарка (Tarka)
Латинское название: Fungolon
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Фунголон (Fungolon)
Латинское название: Tabulettae Phosphadeni
Фармакологические группы: Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I999 Диагностика болезней системы кровообращения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аденозина фосфат (Adenosine phosphate)
Применение: Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдроме), дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока), ИБС, хронический облитерирующий эндартериит, тромбофлебит, хроническая венозная недостаточность, тромбозы вен; диабетическая ретинопатия, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, рассеянный склероз, острая перемежающаяся порфирия, отравление свинцом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), геморрагический инсульт, инфаркт миокарда в анамнезе, беременность, детский возраст.
Побочные действия: Головокружение, фобия, неясность зрения, головная боль, боль в области сердца, тахи- или брадикардия, AV блокада, приливы, металлический привкус во рту, тошнота, гипервентиляция, бронхоспазм, усиленное потоотделение, боль в руках, спине и шее.
Взаимодействие: Дипиридамол усиливает эффект, теофиллин, кофеин и др. ксантины — ослабляют.
Способ применения и дозы: Для купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и при диагностических исследованиях — в/в, быстро (в течение 2 с) — 3 мг, дополнительно — 6 мг через 1–2 мин, если нет эффекта — еще 12 мг через 1–2 мин.
Внутрь, 0,025–0,05 г (до 0,15 г) в сутки в течение 2–4 нед.
Меры предосторожности: В/в введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых назначение аденозина осложнилось AV блокадой, при необходимости повторного введения доза не должна превышать первоначальную.
Download Фосфадена таблетки (Tabulettae Phosphadeni)