Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Гиперкортицизм: синдром Иценко — Кушинга, обусловленный опухолями (карцинома, аденома, в т.ч. в до- и послеоперационном периоде, неоперабельные кортикостеромы) или гиперплазией коры надпочечников, эктопической продукцией АКТГ; рецидивы после субтотальной адреналэктомии; прогрессирующий рак молочной железы (с метастазами) у женщин в постменопаузе, метастазирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение); артериальная гипертензия (комплексное лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к глютетимиду; индуцируемая порфирия, беременность, грудное вскармливание (на время лечения исключено), детский возраст.
Побочные действия: Вялость, сонливость, бессонница или депрессия, неадекватная реакция на внешние раздражители, спутанность сознания, атаксия, головная боль, головокружение; нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), панцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита; гипофункция коры надпочечников вплоть до надпочечниковой недостаточности; гипотиреоз, маскулинизация и гирсутизм (у женщин), преждевременное половое развитие (у юношей); артериальная гипотензия, (вплоть до коллапса), тахикардия; тошнота, рвота, диарея или запор, анорексия, нарушения функциональных печеночных тестов, в т.ч. повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы; холестатический гепатит, желтуха, нарушения функции почек; гипонатриемия, гиперкалиемия, гипогликемия, гиперхолестеринемия; лихорадка, повышенное потоотделение; миалгия; сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции — зуд, крапивница, отек Квинке, аллергический альвеолит, сопровождающийся эозинофильными легочными инфильтратами и др.
Взаимодействие: Снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, алкоголь усугубляют или изменяют симптомы острой передозировки. Диуретики усиливают гипонатриемию. Стимулирует (вследствие активации ферментов печени) биотрансформацию глюкокортикоидов, пероральных антикоагулянтов, дигитоксина, теофиллина, медроксипрогестерона и пероральных гипогликемических средств.
Передозировка: Проявляется снижением продукции кортикостероидов (угнетение дыхания, гипервентиляция с последующей гиповентиляцией, гипотензия, гиповолемический шок, сонливость, летаргия, атаксия, головокружение, чувство усталости, мышечная слабость, коматозное состояние, тошнота, рвота; потеря натрия и воды, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипогликемия).
Лечение: промывание желудка, при угнетении дыхания — оксигенотерапия, ИВЛ, при гиповолемии и гипотензии — регидратация (500 мл плазмы, крови, плазмозаменителей), затем — в/в адреналин 10 мг в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, при развитии симптомов дефицита глюкокортикоидов — в/в инфузия гидрокортизона (100 мг гидрокортизона натрия сукцината в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида) и 50 мл 40% раствора глюкозы в течение 3 ч, потом — в/в гидрокортизон 10 мл в час постоянно до обеспечения возможности самостоятельного приема гидрокортизона внутрь. Эффективны гемоперфузия или диализ (при тяжелой интоксикации).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания и состояния больного. Взрослые: синдром Иценко — Кушинга — по 250 мг 2–3 раза (аденома надпочечников), 2–4 раза (карцинома надпочечников), 4–7 раз (эктопическая продукция АКТГ) в сутки. При метастазирующем раке молочной железы у женщин и метастазирующем раке предстательной железы — по 125 мг 2 раза в сутки (обычно в 8–9 ч и в 16–18 ч), при необходимости 4 раза в сутки с интервалом не менее 6 ч, под постоянным контролем (предпочтительно — мониторинг) плазменного содержания гидрокортизона, до достижения желаемого уровня надпочечниковой супрессии; при неадекватном уровне гидрокортизона дозу постепенно увеличивают — на 250 мг еженедельно с интервалами 1–2 нед до достижения хорошо переносимой дозы (не более 1 г в сутки); максимальная доза — 2 г в сутки.
Меры предосторожности: Подбор дозы рекомендуется проводить в госпитальных условиях. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, детям. Перед применением исключают наличие беременности. В период лечения постоянно контролируют АД, функциональное состояние коры надпочечников, щитовидной железы и каждые 2 нед, особенно в первые 2–3 мес — клеточный состав периферической крови. При надпочечниковой гипофункции, возникающей в период лечения или в условиях стрессовых ситуаций (хирургическое вмешательство, травма, острое заболевание и др.), дополнительно назначают глюкокортикоиды (гидрокортизон). При развитии нарушений кроветворения и при подозрении развития аллергического альвеолита терапию отменяют. Появление кожной сыпи, особенно в начале лечения, требует временной приостановки лечения. Больных предупреждают о необходимости во время курса воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить употребление алкогольных напитков, отказаться от использования гормональных противозачаточных средств.
Особые указания: Защищают от света и влажности.
Download Аминоглутетимид (Aminoglutethimide)
Латинское название: Extractum Crataegi fluidum
Фармакологические группы: Антиаритмические средства. Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48.0 Неврастения. G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R07.2 Боль в области сердца. R53 Недомогание и утомляемость
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Боярышник (Сrataegus)
Применение: Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы, в т.ч. вегето-сосудистая дистония, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия (при легких формах в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Брадикардия, гипотензия (при длительном приеме в больших дозах); аллергические реакции (крапивница, зуд).
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, следуя рекомендациям врача и инструкциям по применению препаратов.
Настойка: средняя доза — по 20–30 капель 3–4 раза в сутки в течение 20–30 дней.
Настой: по 15–30 мл 2–3 раза в сутки.
Download Боярышника экстракт жидкий (Extractum Crataegi fluidum)
Латинское название: Ginkgo Bilobae folia extract dry
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты. Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10): F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью. F32 Депрессивный эпизод. F81 Специфические расстройства развития учебных навыков. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G63.2 Диабетическая полинейропатия. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса. H81 Нарушения вестибулярной функции. H91 Другая потеря слуха. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I73.0 Синдром Рейно. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R51 Головная боль. R53 Недомогание и утомляемость. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гинкго Билоба (Ginkgo Biloba)
Применение: Дисциркуляторная энцефалопатия (последствия инсульта, черепно-мозговой травмы, старческий возраст), проявляющаяся расстройствами внимания и/или памяти, снижением интеллектуальных способностей, тревогой, страхом, нарушением сна; деменция, в т.ч. при болезни Альцгеймера; для улучшения памяти и внимания у лиц молодого возраста; нейросенсорные нарушения (головокружение, шум в ушах, гипоакузия), старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия; астенические состояния: психогенные, невротические, обусловленные травматическим поражением головного мозга; нарушения периферического кровообращения и микроциркуляции, в т.ч. артериопатии нижних конечностей, синдром Рейно.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется (отсутствует достаточный клинический опыт).
Побочные действия: Диспептические расстройства, головная боль, головокружение, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Деменция: 40–80 мг 3 раза в сутки (120–240 мг/сут). Астеническое расстройство: 240 мг/сут. В других случаях: 40 мг 3 раза в сутки или 80 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — не менее 8 недель (в среднем 3 мес).
Download Гинкго двулопастного листьев экстракт сухой (Ginkgo Bilobae folia extract dry)
Латинское название: Dulcolax
Фармакологические группы: Слабительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. K59.0 Запор. K59.0.0 Запор гипо- и атонический. K60 Трещина и свищ области заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бисакодил (Bisacodyl)
Применение: Хронические запоры различной этиологии, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки, в т.ч. у людей пожилого возраста, у лежачих больных, в послеоперационном периоде, после родов; регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; очищение кишечника при предоперационной подготовке, подготовка толстой кишки к инструментальным и рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ущемленная грыжа, кишечная непроходимость, спастический запор, острый геморрой, острый проктит, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, боль в животе неясного генеза, кровотечения из ЖКТ, маточные кровотечения, цистит, нарушения водно-электролитного баланса, карцинома толстой кишки (для суппозиториев), детский возраст до 6 лет (таблетки).
Ограничения к применению: Печеночная и/или почечная недостаточность, подозрение на наличие воспалительных заболеваний кишечника, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Диспептические расстройства, метеоризм, спастические боли в эпигастрии или по всей области живота, аллергические реакции, диарея, которая может сопровождаться обезвоживанием организма и нарушением водно-электролитного баланса (мышечная слабость, судороги, снижение АД); при применении высоких доз или длительном приеме — атония кишечника; болезненные ощущения в анальной области (для суппозиториев).
Взаимодействие: При одновременном длительном приеме бисакодила в больших дозах с сердечными гликозидами возможно усиление их действия вследствие гипокалиемии. При одновременном приеме бисакодила с мочегонными средствами и глюкокортикоидами возможно усиление гипокалиемии.
Передозировка: Симптомы: диарея с потерей большого количества жидкости и электролитов (мышечная слабость, судороги, нарушение сердечной деятельности, артериальная гипотензия).
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед сном, при необходимости можно принять за 30 мин до завтрака; обычно разовая доза для взрослых — 5–10 мг, при недостаточном эффекте и отсутствии побочных явлений доза может быть увеличена до 15 мг.
Ректально (суппозитории), для взрослых — 10–20 мг (1–2 супп.) в сутки.
Дозы для детей устанавливаются в зависимости от возраста.
При подготовке к оперативному вмешательству или к диагностическим исследованиям вечером накануне внутрь назначается 10–20 мг и утром в день манипуляции вводят 10 мг (1 супп.).
Меры предосторожности: Бисакодил не следует применять длительно. Таблетки не следует принимать одновременно со щелочными средствами (сода, минеральные воды), молоком и антацидами (возможно преждевременное растворение оболочки таблеток и раздражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). При наличии тошноты, рвоты и боли в желудке не следует принимать бисакодил внутрь.
Download Дульколакс (Dulcolax)
Латинское название: Zidovudine-Ferein
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Зидовудин (Zidovudine)
Применение: Ранние (с числом клеток T4 менее 500/мм3) и поздние стадии ВИЧ-инфекции, профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная нейтропения, гипохромная анемия. Миопатия, гепатомегалия с жировой дистрофией.
Побочные действия: Миелосупрессия (анемия, нейтропения, лейкопения), анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение температуры тела, головная боль, бессонница, слабость, парестезия, миалгия, сыпь.
Взаимодействие: Увеличивает концентрацию флуконазола. Ганцикловир и цитостатики повышают риск гематологических нарушений. Уровень зидовудина в организме нарастает на фоне пробенецида (блокада мочевой экскреции).
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым, начальная доза — по 200 мг каждые 4 ч (1200 мг/сут). Диапазон дозировок — 500–1500 мг/сут. Поддерживающая доза — 1000 мг в день в 4–5 приемов.
Меры предосторожности: Рекомендуется проводить исследование крови каждые 2 нед в течение первых 3 мес лечения, а затем — не реже 1 раза в месяц (особенно у больных с нарушениями функции костного мозга). В случае ухудшения гематологических показателей требуется редукция дозы или прекращение лечения.
Download Зидовудин-Ферейн (Zidovudine-Ferein)
Латинское название: Megestron
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C54.1 Эндометрия. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)
Применение: Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Внутрь — вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).
Побочные действия: Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.
Способ применения и дозы: В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы — 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.
В/в, при раке эндометрия или почек — 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения — 400 мг 1 раз в месяц.
Внутрь, при раке эндометрия или почек — 200–600 мг/сут, при раке молочной железы — 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе — с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.
Особые указания: На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) — снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.
Download Мегестрон (Megestron)
Латинское название: Methandrostenolonum
Фармакологические группы: Анаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. M81.9 Остеопороз неуточненный. M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]. R63.0 Анорексия. R64 Кахексия. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метандиенон (Metandienone)
Применение: Нарушения белкового обмена, кахексия, состояния после тяжелых заболеваний, анемия, ангионевротический отек, нарушение роста, синдром Тернера.
Противопоказания: Гиперчувствительность, опухоль молочной железы, печеночно-почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, сахарный диабет, аденома предстательной железы, гиперкальциемия.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Побочные действия: Диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; гепатоцеллюлярная карцинома, обтурационная желтуха, гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям, депрессия, нарушение сна, мышечные судороги, аденома и аденокарцинома предстательной железы, уплотнение молочной железы, гинекомастия у мужчин и симптомы вирилизации у женщин, полиурия и учащение мочеиспускания, отеки, лейкемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой. Взрослым — по 5 мг 1–2 раза в сутки. Высшая доза — 50 мг/сут. Детям: до 2 лет — 0,05–0,1 мг/кг; от 2 до 5 лет — 1–2 мг, от 6 до 14 лет — 3–5 мг в 1–2 приема. Курс — до 4 нед. Повторный курс — через 6–8 нед.
Download Метандростенолон (Methandrostenolonum)
Латинское название: Octanine
Фармакологические группы: Коагулянты (в том числе факторы свертывания крови), гемостатики
Нозологическая классификация (МКБ-10): D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]. D67 Наследственный дефицит фактора IX. D68 Другие нарушения свертываемости. D68.8 Другие уточненные нарушения свертываемости. D69.8 Другие уточненные геморрагические состояния. E56.1 Недостаточность витамина K. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фактор IX комплекс (Factor IX complex)
Применение: Геморрагический синдром при дефиците фактора IX (врожденный или приобретенный), гемофилии В и А (монотерапия или в сочетании с ингибиторами фактора VIII), терапия кумариновыми антикоагулянтами (в т.ч. при травмах и операциях).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый тромбоз, острый инфаркт миокарда, ДВС синдром, дефицит фактора VII, беременность и кормление грудью.
Побочные действия: Снижение резистентности к инфекционным заболеваниям, тромбоэмболии, аллергические и иммунопатологические реакции: боль в спине, тошнота, крапивница, тахикардия, артериальная гипотензия, одышка, анафилактические реакции; возможно образование антител к фактору IX.
Взаимодействие: Несовместим с др. гемостатическими препаратами (возможна контактная активация или инактивация).
Способ применения и дозы: В/в, струйно или капельно, не более 2 мл/мин. Режим дозирования устанавливается индивидуально при контроле фактора IX в крови. В экстренных случаях следует учитывать, что первая доза — 1 МЕ/кг повышает уровень фактора IX на 0,5–1%, а последующие введения той же дозы — на 1–1,5%. При удалении зубов и малых операциях уровень фактора IX не должен снижаться ниже 30% нормы, при желудочно-кишечных кровотечениях — ниже 30–50%, а при внутричерепных кровоизлияниях или обширных операциях — ниже 60%. Для длительной профилактики кровотечений (тяжелая гемофилия B) — 18–30 МЕ/кг раз в нед, или по 9–15 МЕ/кг 2 раза в нед.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что образующиеся к фактору IX антитела могут частично или полностью инактивировать препарат; и в этом случае рекомендуется увеличение доз и применение активированных факторов протромбинового комплекса и/или иммуносупрессоров. При значительном учащении пульса введение замедляют или прекращают.
Download Октанайн (Octanine)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (у взрослых и детей 5 лет и старше) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, в т.ч. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета2-адреномиметиков.
Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета2-агонистами, кортикостероидами (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (при необходимости) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Кардиоваскулярные нарушения, в т.ч. коронарная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, судорожные расстройства, тиреотоксикоз, необычная ответная реакция на симпатомиметики, беременность, грудное вскармливание, возраст до 5 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-адренорецепторов.
Применение при беременности и кормлении грудью: Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, в т.ч. во время родов, не проводилось. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Неизвестно, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные действия: Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, тахикардию, аритмию, нервозность, головную боль, тремор, сухость во рту, сердцебиение, головокружение, судороги, тошноту, утомляемость, слабость, гипокалиемию, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
Бронхиальная астма
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 1985 пациентов (детей 5 лет и старше, подростков и взрослых) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% и более, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор 1,9% (0,4%), головокружение 1,6% (1,5%), бессонница 1,5% (0,8%).
Со стороны респираторной системы: бронхит 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), диспноэ 2,1% (1,7%), тонзиллит 1,2% (0,7%), дисфония 1,0% (0,9%).
Прочие: вирусные инфекции 17,2% (17,1%), боль в груди 1,9% (1,3%), сыпь 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 и 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, страдающих бронхиальной астмой, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (вирусные инфекции, ринит, тонзиллит, гастроэнтерит) или жалобы со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диспепсия).
ХОБЛ
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги 1,7% (0%), судороги икроножных мышц 1,7% (0,5%), тревожность 1,5% (1,2%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 7,4% (5,7%), фарингит 3,5% (2,4%), синусит 2,7% (1,7%), увеличение количества мокроты 1,5% (1,2%).
Прочие: боль в спине 4,2% (4,0%), боль в груди 3,2% (2,1%), лихорадка 2,2% (1,4%), зуд 1,5% (1,0%), сухость во рту 1,2% (1,0%), травмы 1,2% (0%).
В целом, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% у пациентов, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, и 6,0% в группе плацебо). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (фарингит, лихорадка, судороги, увеличение количества мокроты, дисфония, миалгия и тремор).
Постмаркетинговые исследования
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Взаимодействие: Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Формотерол, как и другие бета2-агонисты, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.
Передозировка: Симптомы: приступ стенокардии, артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия (более 200 уд./мин), аритмия, нервозность, головная боль, тремор, судорожные припадки, судороги мышц, сухость во рту, сердцебиение, тошнота, головокружение, утомляемость, слабость, гипокалиемия, гипергликемия, бессонница, метаболический ацидоз. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, составила 156 мг/кг (приблизительно в 53000 и 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, соответственно, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
Лечение: отмена формотерола фумарата, симптоматическая и поддерживающая терапия, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Бронхиальная астма (поддерживающая терапия): взрослым и детям 5 лет и старше — по 12 мкг каждые 12 ч. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета2-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: взрослым и подросткам 12 лет и старше — по 12 мкг за 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. ХОБЛ (поддерживающая терапия): по 12 мкг каждые 12 ч. Максимальная рекомендованная доза 24 мкг/сут.
Меры предосторожности: Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета2-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (например, 4 раза в сутки), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета2-адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в т.ч. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Особые указания: Капсулы, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
Download Формотерол (Formoterol) (-)
Латинское название: Furamag 50 mg
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10 Конъюнктивит. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фуразидин (Furazidin)
Применение: Для приема внутрь — инфекции урогенитального тракта (в т.ч. после хирургических операций: пиелонефрит, цистит, уретрит). Для местного применения — цистит, уретрит, вульвовагинит, первично и вторично инфицированные раны, ожоги, фистулы, кератит, конъюнктивит.
Противопоказания: Гиперчувствительность. Терминальная стадия хронической почечной недостаточности, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, возраст менее 1 мес.
Ограничения к применению: Хроническая почечная недостаточность. Заболевания нервной системы.
Побочные действия: Диспептический синдром (анорексия, тошнота, рвота), нарушения функций печени, ЦНС (головокружение, полиневриты). Аллергические реакции (кожный зуд, папулезные высыпания).
Взаимодействие: Средства, защелачивающие мочу, снижают эффект (ускоряют выделение с мочой), закисляющие мочу, — повышают. Аминогликозиды и тетрациклин усиливают противомикробную активность. Увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина.
Передозировка: Проявляется острым токсическим гепатитом, нейро- (полиневрит) и печеночными поражениями.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости, — по 100–200 мг 3 раза в сутки в течение 10–14 дней, при необходимости — неоднократно с интервалом в 10–14 дней между курсами. Местно — для спринцеваний и промываний используют раствор (1:13000) на физиологическом растворе; в офтальмологии — в водном растворе аналогичной концентрации (по 2 капли в каждый глаз 4–6 раз в сутки).
Меры предосторожности: Для профилактики невритов при длительном применении нужно сочетать с витаминами группы B.
Download Фурамаг 50 мг (Furamag 50 mg)