Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Budenofalk
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]. K51 Язвенный колит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Будесонид (Budesonide)
Применение: Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.
Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).
Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.
Ограничения к применению: Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли будесонид в грудное молоко).
Побочные действия: При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.
При пероральном приеме
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).
Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.
Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.
При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.
Взаимодействие: Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.
Передозировка: Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.
Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.
Способ применения и дозы: Ингаляционно: доза подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым – 200–800 мкг/сут (до 1600 мкг/сут), в несколько приемов; детям – в зависимости от возраста.
Внутрь: не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс лечения — обычно 8 нед; как правило, эффект проявляется через 2–4 нед. Отмену проводят постепенно.
Интраназально: доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 18 лет разовая доза — по 2–3 капли в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса — 10–14 дней.
Меры предосторожности: При длительном применении возможно развитие кандидоза.
Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.
Download Буденофальк (Budenofalk)
Применение: Плоскоклеточный рак кожи (I стадия), базалиомы (в т.ч. рецидив после хирургического лечения и лучевой терапии), болезнь Боуэна, сенильный кератоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Боль, гиперемия, отечность в месте аппликации.
Способ применения и дозы: Местно. Кожу в области роста опухоли или кератоза предварительно обрабатывают тампоном со спиртом, затем накладывают 0,8–2,0 г мази (в зависимости от размеров очага) и марлевую салфетку, которую фиксируют. Аппликации проводят ежедневно, 1 раз в сутки, до полного очищения раны. При каждой перевязке очаг и окружающую кожу протирают спиртом, некротизированную ткань удаляют. Продолжительность курса определяется характером заболевания. При рецидивирующих опухолях, мелкоузелковой форме базалиом в области лба и носа — 15–20 аппликаций; язвенных формах, базалиомах поверхностного типа и болезни Бовена — 10–15; сенильном кератозе — 5–10. После завершения лечения на образовавшийся дефект ежедневно накладывают повязку (асептическую или с антисептическими мазями) до полного рубцевания.
Меры предосторожности: Для уменьшения боли возможно одновременное наложение 5–10% мази с анестезином. При появлении гиперемии и отечности в периорбитальной области лечение следует на 2–3 дня прекратить и назначить кортикостероидную мазь или примочки с фурацилином.
Download Глицифон (Glycifon) (-)
Латинское название: Glidiab
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гликлазид (Gliclazide)
Применение: Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или др. пероральными гипогликемическими препаратами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны ЖКТ: очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.
Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Взаимодействие: Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.
Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.
Передозировка: Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга. Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в), дексаметазон.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30 мин до или во время еды. Терапевтические дозы составляют 40–320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале по 40–160 мг утром, затем — до 320 мг/сут. Дозы, превышающие 160 мг, назначают в несколько приемов (как минимум 2). В сочетании с инсулином в течение суток рекомендуется 60–180 мг.
Таблетки с модифицированным высвобождением: начальная доза — 30 мг; в дальнейшем дозу можно увеличить не ранее чем через 2 нед; максимальная суточная доза — 120 мг (1 раз в сутки во время завтрака).
Меры предосторожности: В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Глидиаб (Glidiab)
Применение: Застойная недостаточность кровообращения (без гемодинамически значимой обструкции выходного тракта сердца), мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.
Противопоказания: Гликозидная интоксикация.
Ограничения к применению: Острая коронарная недостаточность, активный миокардит, тампонада сердца, констриктивный перикардит, выраженная брадикардия, AV блокада I-II степени, нестабильная стенокардия, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Побочные действия: Тошнота, рвота, анорексия, брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, головная боль, головокружение. Возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микроопсия, при длительном применении — гинекомастия.
Взаимодействие: Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии, антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии, глюкокортикоиды, салуретики и др. средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Аминазин уменьшает кардиотонический эффект, слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин и сульфасалазин ускоряют метаболизм.
Передозировка: Проявляется AV блокадой, рвотой, тошнотой, аритмией. Лечение — препараты калия, унитиол, этилендиаминтетраацетат.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в струйно или капельно. Внутрь назначают в первый день через равные промежутки времени — по 0,25 мг 4–5 раз в сутки, последующие дни — по 0,25 мг 3 раза в сутки, затем переходят на поддерживающие дозы — 0,5–0,25–0,125 мг/сут. В/в — в дозе 0,25–0,5 мг.
Особые указания: У больных с почечной недостаточностью требуется снижение дозы.
Download Дигоксин (Digoxin) (-)
Латинское название: Diane-35
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): L21 Себорейный дерматит. L64 Андрогенная алопеция. L68.0 Гирсутизм. L70 Угри. Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Состав и форма выпуска:
| Драже | 1 драже |
| ципротерона ацетат | 2 мг |
| этинилэстрадиол | 0,035 мг |
| вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; кукурузный крахмал; поливидон 25000; стеарат магния; сахароза; поливидон 700000; макрогол 6000; осажденный карбонат кальция; тальк; глицерин 85%; диоксид титана; оксид железа желтый; оксид железа красный; моногликолевый воск |
в блистере с календарной шкалой 21 шт.; в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие: Эстрогенное, антиандрогенное, гестагенное, контрацептивное. Ципротерона ацетат конкурентно блокирует тканевые рецепторы андрогенов, понижает уровень андрогенов в крови, уменьшает (устраняет) явления андрогенизации (себорея, андрогенная алопеция, гирсутизм, угревая сыпь) у женщин за счет ингибирования внутриклеточных процессов, опосредуемых гормонорецепторными комплексами, обладает гестагенной активностью; в сочетании с этинилэстрадиолом угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, повышает вязкость шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки (контрацептивный эффект). Кроме того, эндометрий остается неподготовленным к имплантации. Помимо предохранения от беременности, комбинация эстрогена и ципротерона ацетата оказывает антиандрогенное действие, которое может быть полезным при выборе метода контроля за рождаемостью у женщин с андрогенизацией. Нормализует менструальный цикл, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате снижается риск железодефицитной анемии.
Показания: Андрогензависимые гиперандрогенные заболевания у женщин: акне (особенно формы, сопровождающиеся себореей, воспалениями и образованием узлов), алопеция, гирсутизм, контрацепция у женщин, в т.ч. страдающих этими заболеваниями.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, тяжелые нарушения функции печени, опухоли печени и тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, гормонозависимый рак молочной железы и эндометрия, вагинальные кровотечения неясной этиологии.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: В редких случаях возможны: головная боль, тошнота, нагрубание молочных желез, изменение массы тела, изменение либидо, депрессивные состояния, хлоазма, ухудшение переносимости контактных линз.
Способ применения и дозы: Внутрь, приблизительно в одно и то же время, по 1 драже ежедневно с 1-го дня цикла (т.е. с 1-го дня менструации) и далее «по стрелке» на упаковке; затем делается перерыв на 7 дней. Продолжительность приема как и других гормональных контрацептивов.
Download Диане-35 (Diane-35)
Латинское название: Mezapamum
Фармакологические группы: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F41 Другие тревожные расстройства. F48 Другие невротические расстройства. G43 Мигрень. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. K59 Другие функциональные кишечные нарушения. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.4 Раздражительность и озлобление. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Медазепам (Medazepam)
Применение: У взрослых — беспокойство, агрессивные состояния и страхи непсихотического характера, неврозы, неврозоподобные состояния (в т.ч. при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме), абстинентный синдром при хроническом алкоголизме. У детей — чрезмерная возбудимость, «школьные» неврозы, психическая лабильность.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), миастения.
Ограничения к применению: Тяжелые нарушения функции печени и почек, I триместр беременности (необходимо строго придерживаться показаний к применению), кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Чувство усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), сонливость, слабость, нарушение аккомодации, тахикардия, повышенная мышечная утомляемость, потеря либидо, импотенция, нарушения менструального цикла, аллергические кожные реакции, лекарственная зависимость; у пожилых пациентов и детей — потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект снотворных, нейролептиков, антидепрессантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов, средств для наркоза и анальгетиков.
Передозировка: Симптомы: чувство усталости, атаксия, тахикардия, гипотония, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и сульфата натрия; коррекция дыхания и кровообращения, симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, запивая небольшим количеством жидкости. В начале лечения — по 5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30–40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. Пожилым пациентам и подросткам назначают по 10–20 мг; детям — 2 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 60–70 мг. При лечении хронического алкоголизма препарат используют в средней суточной дозе в течение 1–2 нед.
Меры предосторожности: Не рекомендуется применять во время работы водителям транспорта, операторам и лицам, профессия которых требует быстрых психических и двигательных реакций. Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя. Для предотвращения абстинентного синдрома необходимо отменять препарат постепенно.
Download Мезапам (Mezapamum)
Латинское название: Metfogamma 500
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метформин (Metformin)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения (5–20%) — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус (не более 3% случаев).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия.
Со стороны кожных покровов: высыпания и дерматит.
Взаимодействие: Эффект ослабляют тиазидные и др. диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. Действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Передозировка: Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.
Меры предосторожности: Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12. При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида (необходим 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата). Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития лактатного ацидоза).
Download Метфогамма 500 (Metfogamma 500)
Латинское название: Nitro-time
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I999 Диагностика болезней системы кровообращения. J81 Легочный отек. R07.2 Боль в области сердца. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Применение: ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие: Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы: В/в: (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл) — 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Download Нитро-тайм (Nitro-time)
Применение: Местная контрацепция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эрозия шейки матки, сальпингоофорит, кольпит, вагинит, аномалии развития, затрудняющие применение ЛС.
Побочные действия: Раздражение слизистых оболочек, в т.ч. зуд, ощущение жжения.
Способ применения и дозы: Интравагинально, глубоко во влагалище, не менее чем за 10 мин до полового акта.
Меры предосторожности: При повторных половых актах используются новые свечи.
Особые указания: Не рекомендуется производить туалет влагалища ранее, чем через 6 ч после полового акта, в связи с возможной потерей контрацептивного эффекта. Возможно использование в сочетании с презервативом.
Download Ноноксинол (Nonoxinol) (-)
Латинское название: Flucoric
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флукорик (Flucoric)