Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Anopyrin
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I63 Инфаркт мозга. I65 Закупорка и стеноз прецеребральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K08.8.0 Боль зубная. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N94 Болевые и другие состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом. R07.2 Боль в области сердца. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z72.1 Употребление алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Применение: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, др. болевые синдромы слабой и средней интенсивности. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие: Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, глюкокортикоиды — негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают Cl.
Передозировка: Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Способ применения и дозы: Внутрь, 500–1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки; детям 2–3 лет — 100 мг/сут, 4–6 лет — 200 мг/сут, 7–9 лет — 300 мг/сут, старше 12 лет — 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40 — 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в суточной дозе 325 мг, длительно.
При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).
Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.
Меры предосторожности: За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Download Анопирин (Anopyrin)
Латинское название: Brinsulrapi MC 40 IU/ml
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин нейтрал для инъекций (Insulin injection, neutral)
Применение: Сахарный диабет I (инсулинзависимый) и II типа (инсулиннезависимый) в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, при беременности, диабетическом кетоацидозе, кетоацидотической и гиперосмолярной коме, ювенильный и сахарный диабет у детей, интеркуррентные и инфекционные заболевания; предстоящие обширные хирургические операции и послеоперационный период, диагностический инсулиновый тест.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома, чрезмерная масса тела (кроме случаев, когда степень тяжести заболевания требует неотложного лечения).
Побочные действия: Гипогликемия (при больших дозах, пропуске или запоздалом приеме пищи, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно сопровождающихся диареей или рвотой): усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, расстройства сна и др. симптоматика вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций), сопровождающиеся сонливостью, жаждой, потерей аппетита, покраснением лица и др. вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; аллергические реакции — кожная сыпь, ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок; в месте инъекции — гиперемия, зуд, отечность, при длительном применении — липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки), преходящие нарушения рефракции, иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека, повышение титра антиинсулиновых антител с последующим усугублением гликемии.
Взаимодействие: Гипогликемию усиливают ингибиторы МАО, альфа- и бета-адреноблокаторы, тетрациклины (особенно окситетрациклин), сульфаниламиды, анаболические стероиды, клофибрат, циклофосфамид, фенфлурамин, строфантин, алкоголь и препараты, его содержащие, ослабляют — пероральные контрацептивы, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, гепарин, тиазидные диуретики, препараты лития, трициклические антидепрессанты. Понижает толерантность к алкоголю. Фармацевтически несовместим с этанолом, дезинфицирующими средствами.
Передозировка: Симптомы: признаки гипогликемии — слабость, холодный пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, тошнота, чувство голода, покалывание в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, нарушение сна; в тяжелых случаях — гипогликемическая кома.
Лечение: при слабовыраженной и умеренной гипогликемии — немедленный прием глюкозы (таблетки глюкозы, фруктовый сок, мед, сахар или сладкие продукты); при сильной гипогликемии — в/м, п/к или в/в введение раствора глюкагона и (при необходимости) в/в — 40% раствора глюкозы (особенно при потере сознания).
Способ применения и дозы: П/к, в/м, в/в, возможна длительная непрерывная инфузия (с использованием дозатора инсулина при всех путях введения, место инъекций каждый раз меняют; за 15–30 мин (в зависимости от препарата) до приема пищи; место инъекций каждый раз меняют, дозы, способ и время введения устанавливают индивидуально. При монотерапии сахарного диабета — взрослым 8–24 ЕД п/к (в исключительных случаях в/м), при необходимости (в случае пониженной чувствительности к инсулину) — до 40 ЕД (разовая доза); детям — 8 ЕД, затем в средней суточной дозе — 0,5–1 ЕД/кг или 30–40 ЕД 1–3 раза в сутки, при необходимости 5–6 раз в сутки; дневную дозу, превышающую 0,6 ЕД/кг, вводят в 2 и более инъекциях в разные места. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, во время операции и др. острых ситуациях — в/в (струйно или капельно) или в/м. При замене свиного инсулина на человеческий обычно требуется уменьшение дозы; замену проводят под контролем уровня глюкозы в крови.
Меры предосторожности: Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, высокой физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, лихорадке, хирургических операциях, нарушении функции щитовидной железы, надпочечников, включая болезнь Аддисона, гипофиза, в т.ч. гипопитуитризме, почечной недостаточности, заболеваниях печени, во время беременности, при кормлении грудью, при назначении детям препубертатного возраста и больным старше 65 лет, резком прекращении курения пациентами с сахарным диабетом I типа. С осторожностью используют при напряженной умственной и физической деятельности (возможно снижение способности концентрации внимания, скорости психических и двигательных реакций). Наличие в анамнезе аллергических реакций на др. инсулины требует проведения в/к пробы. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще в случае нестабильного состояния) определяют уровень глюкозы в крови; при концентрации глюкозы, превышающей 11,1 ммоль/л, проводят дополнительно анализы мочи на наличие глюкозы и кетонов; в случае развития гипогликемии и кетоацидоза определяют концентрацию ионов калия и pH сыворотки крови. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II и III триместры) потребности в инсулине. В период кормления грудью необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Download Бринсулрапи МК 40 ЕД/мл (Brinsulrapi MC 40 IU/ml)
Латинское название: Bromergon
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): D24 Доброкачественное новообразование молочной железы. D35.2 Гипофиза. E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм. E22.1 Гиперпролактинемия. E25 Адреногенитальные расстройства. E29 Дисфункция яичек. G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. N60.1 Диффузная кистозная мастопатия. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N97 Женское бесплодие. O92.6 Галакторея
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бромокриптин (Bromocriptine)
Применение: Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, гиперпролактинемия (в т.ч. вследствие приема психотропных и антигипертензивных средств), послеродовая лактация (при необходимости ее подавления), акромегалия, доброкачественные узловые или кистозные изменения молочных желез, паркинсонизм.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженные нарушения ритма, психические заболевания.
Ограничения к применению: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, беременность (I триместр). С осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты принятия решений.
Побочные действия: Тошнота, рвота, запоры, снижение АД, побеление пальцев рук и ног при охлаждении, головная боль, набухание слизистых оболочек. Редко — ортостатическая гипотензия, коллапс.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную резерпином.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Назначают по 2,5 мг два раза в сутки в течение 10–17 дней.
В гинекологической практике при синдроме галактореи-аменореи, развившемся после родов, дисфункции яичников и бесплодии, обусловленном гиперпролактинемией, — по 1,25 мг 2–3 раза в день в течение 3–6 мес.
При болезни Иценко — Кушинга в первые дни принимают по 7,5 мг/сут, затем дозу уменьшают до 5–2,5 мг/сут. Через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу — 2,5 мг/сут, курс — 6–8 мес.
При акромегалии назначают по 5–10, при паркинсонизме — 30–40 мг/сут.
Download Бромэргон (Bromergon)
Латинское название: Gentamicin sulfate sterile
Фармакологические группы: Аминогликозиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A54 Гонококковая инфекция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H10 Конъюнктивит. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L08.0 Пиодермия. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гентамицин (Gentamicin)
Применение: Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, абсцесс легкого, перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит, гнойные инфекции, инфекции почек и мочевыводящих путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, тяжелая почечная недостаточность, уремия.
Ограничения к применению: Беременность (только по жизненным показаниям), младенческий возраст, нарушения функции почек.
Побочные действия: Нарушения слуха и равновесия, поражения почек, головная боль, тошнота, рвота, судороги, мышечная слабость, изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).
Взаимодействие: Несовместим с другими ото- и нефротоксичными препаратами. Усиливает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина и цефалоспоринов. Петлевые диуретики увеличивают ототоксичность, миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Нельзя смешивать в одном шприце с др. средствами.
Способ применения и дозы: В/м, в/в, местно. Средняя продолжительность лечения — 6–7 дней. Суточная доза для взрослых — 3 мг/кг в 3 приема.
При тяжелых инфекциях доза увеличивается до 5 мг/кг в 3–4 приема.
При инфекциях мочевыводящих путей суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8–1,2 мг/кг.
Детям младшего возраста назначают только по жизненным показаниям. Максимальная суточная доза для детей всех возрастов — 5 мг/кг.
Download Гентамицина сульфат стерильный (Gentamicin sulfate sterile)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), индинавира сульфат в комбинации с антиретровирусными средствами показан для лечения ВИЧ-инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность; нельзя назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови, что может вызывать тяжелые или угрожающие жизни реакции).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).
Способность индинавира экскретироваться в молоко кормящих женщин не определена. В экспериментальных исследованиях показано, что индинавир проникает в грудное молоко у лактирующих крыс. На время лечения следует прекратить кормление грудью (в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании).
Неизвестно, усиливает ли индинавир, принимаемый матерью в перинатальный период, физиологическую гипербилирубинемию у новорожденных.
Побочные действия: Побочные эффекты, связанные с приемом индинавира сульфата и наблюдавшиеся более чем у 2% пациентов (по результатам двойного слепого, мультицентрового, рандомизированного, оконченного испытания, проведенного в Бразилии — Study 028), представлены в таблице 1.
Таблица 1
Клинически выраженные побочные эффекты средней или тяжелой степени выраженности, встречавшиеся у ≥2% пациентов (Study 028)
| Системы организма/Побочные эффекты | Частота возникновения, % | ||
| Индинавира cульфат (n=332) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=332) | Зидовудин (n=332) | |
| Организм в целом | |||
| Боль в животе | 16,6 | 16,0 | 12,0 |
| Слабость/утомляемость | 2,1 | 4,2 | 3,6 |
| Лихорадка | 1,5 | 1,5 | 2,1 |
| Недомогание | 2,1 | 2,7 | 1,8 |
| Желудочно-кишечный тракт | |||
| Тошнота | 11,7 | 31,9 | 19,6 |
| Диарея | 3,3 | 3,0 | 2,4 |
| Рвота | 8,4 | 17,8 | 9,0 |
| Кислая отрыжка | 2,7 | 5,4 | 1,8 |
| Анорексия | 2,7 | 5,4 | 3,0 |
| Повышение аппетита | 2,1 | 1,5 | 1,2 |
| Диспепсия | 1,5 | 2,7 | 0,9 |
| Желтуха | 1,5 | 2,1 | 0,3 |
| Сердечно-сосудистая система и кровь | |||
| Анемия | 0,6 | 1,2 | 2,1 |
| Опорно-двигательный аппарат | |||
| Боль в спине | 8,4 | 4,5 | 1,5 |
| Нервная система и органы чувств | |||
| Головная боль | 5,4 | 9,6 | 6,0 |
| Головокружение | 3,0 | 3,9 | 0,9 |
| Сонливость | 2,4 | 3,3 | 3,3 |
| Извращение вкуса | 2,7 | 8,4 | 1,2 |
| Кожные покровы | |||
| Зуд | 4,2 | 2,4 | 1,8 |
| Сыпь | 1,2 | 0,6 | 2,4 |
| Мочеполовая система | |||
| Нефролитиаз (включая почечную колику, боль в боку с/без гематурии) | 8,7 | 7,8 | 8,1 |
| Дизурия | 1,5 | 2,4 | 0,3 |
При лечении индинавира сульфатом наблюдались случаи бессимптомной гипербилирубинемии (общий билирубин ≥2,5 мг/дл), которая проявлялась главным образом повышением непрямого билирубина (примерно 14%) и менее чем в 1% случаев сопровождалась повышением АЛТ или АСТ.
Гипербилирубинемия и нефролитиаз встречались с большей частотой при приеме доз, превышающих 2,4 г/сут (по сравнению с приемом доз ≤2,4 г/сут).
Некоторые лабораторные параметры представлены в таблице 2.
Таблица 2
Данные некоторых лабораторных анализов тяжелой и угрожающей жизни степени выраженности (Study 028)
| Частота, % | ||||
| Индинавира сульфат (n=329) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=320) | Зидовудин (n=330) | ||
| Гематология | ||||
| Понижение гемоглобина менее 70 г/л | 0,6 | 0,9 | 3,3 | |
| Понижение числа тромбоцитов менее 50 x 109/л | 0,9 | 0,9 | 1,8 | |
| Понижение числа нейтрофилов менее 0,75 x 109/л | 2,4 | 2,2 | 6,7 | |
| Биохимия крови | ||||
| Повышение АЛТ более 500% ВГН | 4,9 | 4,1 | 3,0 | |
| Повышение АСТ более 500% ВГН | 3,7 | 2,8 | 2,7 | |
| Общий билирубин сыворотки более 250% ВГН | 11,9 | 9,7 | 0,6 | |
| Повышение амилазы сыворотки более 200% ВГН | 2,1 | 1,9 | 1,8 | |
| Повышение глюкозы более 13,875 ммоль/л | 0,9 | 0,9 | 0,6 | |
| Повышение креатинина более 300% ВГН | 0 | 0 | 0,6 | |
Данные постмаркетинговых исследований
Организм в целом: перераспределение/накопление жира в области затылка, грудной клетки, живота и забрюшинной области.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. инфаркт миокарда, стенокардия, цереброваскулярные нарушения, повышение частоты спонтанных кровотечений у больных гемофилией, острая гемолитическая анемия (см. «Меры предосторожности»).
Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени, гепатит, печеночная недостаточность (см. «Меры предосторожности»), панкреатит, вздутие живота, желтуха, диспепсия.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, крапивница, васкулит.
Нервная система и органы чувств: оральная парестезия, депрессия.
Кожа и ее придатки: сыпь, в т.ч. многоформная эритема и синдром Стивенса — Джонсона, гиперпигментация, алопеция, врастание ногтей пальцев стоп и/или паронихия, зуд.
Мочеполовая система: нефролитиаз, в т.ч. с нарушением функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. «Меры предосторожности»), пиелонефрит с бактериемией или без нее, кристаллурия; интерстициальный нефрит, иногда с отложением кристаллов индинавира; у некоторых пациентов интерстициальный нефрит не прекращался после окончания приема индинавира сульфата; лейкоцитурия, дизурия.
Прочие: впервые выявленный сахарный диабет, обострение имеющегося сахарного диабета, гипергликемия (см. «Меры предосторожности»), артралгия, повышение триглицеридов сыворотки, повышение холестерина сыворотки.
Взаимодействие: Не следует назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови и к развитию тяжелых или угрожающих жизни реакций).
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3А4 и заметно снижает концентрацию индинавира в плазме (не следует назначать одновременно).
Взаимодействие индинавира с препаратами, которые являются менее мощными индукторами CYP3A4, чем рифампицин, например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и дексаметазон не изучали; при совместном приеме следует соблюдать осторожность (возможно понижение концентрации индинавира в плазме).
Препараты, содержащие экстракт зверобоя, снижают плазменный уровень индинавира (возможно снижение эффективности лечения).
Одновременное назначение рифабутина и индинавира сопровождается увеличением концентрации рифабутина и снижением концентрации индинавира в плазме (необходимо снижение дозы рифабутина и повышение дозы индинавира).
В связи с увеличением концентрации в плазме индинавира, при одновременном назначении индинавира и кетоконазола следует рассмотреть возможность снижения дозы индинавира.
Итраконазол является ингибитором CYPЗА4, что повышает концентрации индинавира в плазме (при одновременном назначении требуется снижение дозы индинавира).
При одновременном назначении индинавира и ифавиренца в связи с ферментной индукцией понижается концентрация индинавира в плазме крови (необходимо увеличение дозы индинавира).
По результатам одного опубликованного исследования, у ВИЧ-инфицированных мужчин (n=6) совместное применение индинавира и силденафила цитрата приводило к взаимному повышению концентрации индинавира (в т.ч. AUC в интервале 0–8 ч после приема — на 11%, Cmax — на 48%) и силденафила (AUC повышалось на 340%) в крови (следует соблюдать особую осторожность ввиду повышения риска развития неблагоприятных эффектов силденафила).
Одновременное применение индинавира сульфата с ловастатином или симвастатином не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов протеаз (включая индинавира сульфат) одновременно и с другими ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (например, аторвастатин кальций или церивастатин натрия), т.к. при таком сочетании лекарственных средств может увеличиваться риск миопатии, включая рабдомиолиз.
В исследованиях не наблюдалось клинически значимых взаимодействий со следующими лекарствами: зидовудин, зидовудин/ламивудин, триметоприм/сульфаметоксазол, флуконазол, изониазид, кларитромицин, метадон, циметидин, хинидин, норэтистерон/этинилэстрадиол-содержащий контрацептив.
Передозировка: Имеется более 60 сообщений об острой или хронической передозировке у человека (в т.ч. при приеме доз до 23 раз превышающих рекомендуемую суточную дозу 2,4 г). В большинстве случаев наблюдались почечные симптомы (нефролитиаз, боль в боку, гематурия) и желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, диарея).
Неизвестно, эффективен ли перитонеальный или гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи с небольшим количеством воды или др. жидкости (обезжиренное молоко, сок, кофе, чай) или одновременно с приемом легкой пищи (кукурузные хлопья с обезжиренным молоком и сахаром и др.). Рекомендуемая доза — 2,4 г/сут (по 800 мг каждые 8 ч).
Меры предосторожности: При терапии индинавиром развивается нефролитиаз. В некоторых случаях нефролитиаз сопровождается нарушением функции почек или острой почечной недостаточностью, пиелонефритом с бактериемией или без нее. При появлении признаков или симптомов нефролитиаза, включая боль в боку с гематурией (в т.ч. микрогематурия) или без нее, следует рассмотреть возможность временной приостановки (например, на 1–3 дня) или прекращения терапии. Всем пациентам во время лечения рекомендуется достаточная гидратация (не менее 1,5 л жидкости в сутки).
Во время постмаркетинговых наблюдений у больных, леченных индинавиром, были отмечены редкие случаи интерстициального нефрита с медуллярной кальцификацией и кортикальной атрофией, наблюдавшиеся у пациентов с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией (более 100 клеток/поле зрения). Пациенты с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией нуждаются в дальнейшем обследовании.
Имеются сообщения о развитии острой гемолитической анемии, в т.ч. с летальным исходом (после подтверждения диагноза следует начать мероприятия по лечению гемолитической анемии, в число которых может входить и отмена препарата).
Сообщалось о случаях развития во время лечения индинавира сульфатом гепатита, сопровождавшегося печеночной недостаточностью и смертью. Однако у большинства этих пациентов имелись и другие заболевания и/или они получали одновременно и другое лечение, поэтому причинная связь между приемом индинавира сульфата и этими явлениями не установлена.
Имеются сообщения, полученные в постмаркетинговых исследованиях, о первичном выявлении сахарного диабета или гипергликемии, а также об обострении имеющегося сахарного диабета у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших лечение ингибиторами протеаз. Некоторым больным для коррекции этих нарушений требовалось назначение или коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических средств. В некоторых случаях развивался диабетический кетоацидоз. У некоторых больных после отмены ингибитора протеазы гипергликемия сохранялась. Частота и причинная связь между этими явлениями и терапией ингибитором протеазы не установлена.
Имеются сообщения о спонтанных кровотечениях у больных гемофилией А и В, получающих лечение ингибиторами протеаз. У некоторых больных потребовалось дополнительное введение фактора VIII. Во многих из этих случаев лечение ингибиторами протеаз было продолжено или возобновлено. Причинная связь между лечением ингибитором протеаз и подобными эпизодами не установлена.
У больных с печеночной недостаточностью, обусловленной циррозом, дозировка должна быть уменьшена в связи со сниженным метаболизмом индинавира сульфата.
При необходимости совместного применения индинавира и диданозина следует принимать их на пустой желудок с интервалом не менее 1 ч, т.к. для оптимального всасывания индинавира требуется нормальная (кислая) среда в желудке, а при приеме диданозина pH в желудке повышается.
Download Индинавира сульфат (Indinavir sulfate) (-)
Латинское название: Capopharm
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Каптоприл (Captopril)
Применение: Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% — у больных с нарушением функции почек, 3,7% — на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.
Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.
Аллергические реакции: синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.
Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.
Взаимодействие: Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.
Передозировка: Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в). Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до еды. При артериальной гипертензии: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки с интервалами 2–4 нед; поддерживающая доза 25 мг 2–3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 150 мг. При реноваскулярной и почечной гипертензии: начальная доза — 6,25 мг 3 раза в сутки, поддерживающая — 25 мг 3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде: начальная доза — по 6,25 мг 3 раза в сутки с последующим повышением (каждые 2–3 нед) до поддерживающей дозы 25 мг 2–3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки (в постинфарктном периоде). Максимальная суточная доза — 150 мг. При нарушении функции почек: начальная доза 6,25 мг 2–3 раза в сутки с последующим увеличением, максимальная доза зависит от клиренса креатинина: при клиренсе 35–130 мл/мин/1,73 м2 — 150 мг, 20–35 мл/мин/1,73 м2 — 75 мг, менее 20 мл/мин/1,73 м2 — 37,5 мг.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.
Download Капофарм (Capopharm)
Латинское название: Lomak
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. D44 Новообразование неопределенного или неизвестного характера эндокринных желез. D47.0 Гистиоцитарные и тучноклеточные опухоли неопределенного или неизвестного характера. E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K29 Гастрит и дуоденит. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства. Y45.3 Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства [NSAID]. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Омепразол (Omeprazole)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера — Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Хронические заболевания печени, детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности возможно только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.
Взаимодействие: Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании др. растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, предпочтительно утром до еды, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагеальном рефлюксе — 20 мг 1 раз в сутки, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 нед, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 мг. При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — в/в в дозе 40 мг в течение 20–30 минут 1 раз в сутки. Р-р для инфузии готовится ex tempore путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, при необходимости до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 лет). При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг, кларитромицин 250–500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 мг ежедневно в течение 4 нед.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (доза не должна превышать 20 мг/сут). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Особые указания: Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ч (при растворении на физиологическом растворе) или 6 ч (растворитель — декстроза).
Download Ломак (Lomak)
Латинское название: Naniprus
Фармакологические группы: Вазодилататоры
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия нитропруссид (Sodium nitroprusside)
Применение: Острая и хроническая (IIБ — III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность, гипертонический криз, управляемая гипотензия во время хирургических операций, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей, пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).
Противопоказания: Гиперчувствительность, врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия (ассоциируются с дефектностью или отсутствием роданазы), компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании; острая застойная сердечная недостаточность, обусловленная понижением ОПСС; нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).
Ограничения к применению: Недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и др.), нарушение функции печени, почек и легких, гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание иода), гиповитаминоз B12; анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии), беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Потенциальная польза для матери может оправдывать использование, несмотря на возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая серьезные потенциальные побочные эффекты, следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание (в случае необходимости продолжить лечение).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, миоз, головокружение, нервозность, тревога, мышечные подергивания, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, повышение внутричерепного давления.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерная гипотензия, феномен «рикошета» (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ, метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, в т.ч. в области желудка, непроходимость кишечника.
Прочие: гипотиреоз, головная боль, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.
Взаимодействие: При одновременном применении с добутамином возможно повышение минутного объема сердца и понижение давления заклинивания в легочных капиллярах. Гипотензивный эффект могут снижать эстрогены и симпатомиметические средства, повышать — другие антигипертензивные препараты.
Передозировка: Передозировка натрия нитропруссида.
Симптомы: чрезмерная гипотензия (нарушение кровоснабжения жизненно важных органов, необратимые ишемические повреждения, возможен летальный исход), метгемоглобинемия.
Лечение: при гипотензии — замедление или прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга; при развитии гипотензии от доз, эффективных для восстановления насосной функции при левожелудочковой застойной сердечной недостаточности, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин), при метгемоглобинемии — введение метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг в/в в течение нескольких минут.
Отравление тиоцианатом.
Симптомы: атаксия, головокружение, головная боль, шум (звон) в ушах, нечеткость зрения, тошнота и рвота, одышка, делирий, потеря сознания.
Лечение: гемодиализ (клиренс во время диализа может приближаться к скорости кровотока в диализаторе).
Отравление цианидом.
Симптомы: отсутствие рефлексов, кома, выраженный мидриаз, розовые кожные покровы, громкие тоны сердца, слышные на расстоянии, гипотензия, слабый пульс, поверхностное дыхание, метаболический ацидоз.
Лечение: начинают при возникновении обоснованного подозрения (до получения результатов лабораторных тестов). 1 схема: введение натрия нитрита (3% раствор) в дозе 4–6 мг/кг в/в в течение 2–4 мин или ингаляция амилнитрита, затем (непосредственно после инфузии натрия нитрита) — натрия тиосульфат в дозе 150–200 мг/кг инфузионно (стандартная доза для взрослых 50 мл 25% раствора). Эту схему можно повторить через 2 часа используя половинные дозы.
2 схема: введение оксикобаламина (в/в в течение 15 мин) в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5% раствора глюкозы), затем раствор натрия тиосульфата (12,5 г в 50 мл 5% раствора глюкозы в/в в течение 10 мин). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: В/в, инфузионно. Начальная доза — 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза — 3 мкг/кг/мин, максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (в течение не более 10 мин) или 500 мкг/кг (при кратковременной инфузии).
Меры предосторожности: Во время лечения необходим непрерывный мониторинг АД (сАД должно снизиться не более чем до 100–110 мм рт.ст.), контроль КЩС, уровня метгемоглобина (рекомендуется при дозе более 10 мг/кг и наличии признаков ишемии) и тиоцианата (с суточными интервалами на фоне продолжительных инфузий в дозе более 3 мкг/кг/мин) в крови. При назначении по поводу застойной сердечной недостаточности необходим мониторинг гемодинамики (инвазивные методы) и диуреза.
Если введение в течении 10 мин со скоростью 10 мкг/кг в 1 мин не вызывает адекватного понижения АД, рекомендуется немедленно прекратить инфузию.
Вводится только в/в инфузионно с помощью инфузионного, предпочтительно волюметрического, насоса (использование обычных в/в систем, вследствие недостаточной точности дозирования, исключается). Необходимо избегать внесосудистого введения вследствие возможного раздражающего действия.
Следует учитывать, что при скорости инфузии, превышающей 2 мкг/кг/мин, цианидные ионы образуются быстрее, чем организм может их вывести.
Буферный эффект метгемоглобина в отношении цианида истощается при дозе натрия нитропруссида 500 мкг/кг (инфузия со скоростью 10 мкг/кг/мин в течение менее 1 ч), при превышении этого уровня токсическое действие цианида может быть быстрым, тяжелым и смертельным.
Одновременное введение натрия тиосульфата со скоростью в 5–10 раз превышающей скорость инфузии натрия нитропруссида может уменьшить риск отравления цианидом, однако следует учитывать возможность усиления гипотензивного эффекта (одно сообщение), отравления тиоцианатом и гиповолемии.
При чрезмерной гипотензии необходимо замедлить или прекратить инфузию; симптомы исчезают быстро (в течение 1–10 мин).
Необходимо учитывать возможность наличия толерантности.
Особые указания: Раствор готовят непосредственно перед применением. Растворы не следует хранить более 24 ч.
Свежеприготовленный раствор имеет коричневатый оттенок. Если раствор имеет желто-коричневый, оранжевый, ярко-красный, синий или зеленый цвет, он подлежит замене и уничтожению.
После приготовления сосуд с раствором следует обернуть непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке (раствор чувствителен к некоторым длинам световых волн). Инфузионные капельницы и трубки не обертываются.
В инфузионную жидкость, содержащую нитропруссид, нельзя добавлять другие препараты.
У больных, одновременно получающих антигипертензивные ЛС, дозы нитропруссида следует уменьшить.
Download Нанипрус (Naniprus)
Латинское название: Octidipin
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитрендипин (Nitrendipine)
Применение: Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с бета-адреноблокаторами и мочегонными препаратами), диабетическая нефропатия (при наличии противопоказаний к назначению или непереносимости ингибиторов АПФ).
Противопоказания: Тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, стеноз устья аорты, выраженная артериальная гипотензия, первая неделя после инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица и верхней части туловища, гипотензия, тахикардия, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, парестезии; редко — нарушение зрения, миалгия, тремор (при повышенных дозах).
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек, нижних конечностей); редко — увеличение частоты мочеиспускания; ухудшение функции почек (при почечной недостаточности).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, запор; редко — диарея; в отдельных случаях внутрипеченочный холестаз.
Со стороны кожных покровов: эритема, прурит, крапивница, макулопапулезная экзантема.
Прочие: синдром отмены (5–10%); редко — гиперплазия десен, повышение уровня трансаминаз, гинекомастия (у престарелых пациентов).
Взаимодействие: Гипотензивные средства, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов усиливают эффект, эстрогены, НПВС — ослабляют. Может повышать плазменную концентрацию сердечных гликозидов с развитием токсических эффектов. Метопролол, ацебутолол, атенолол и ранитидин могут понижать плазменный клиренс.
Способ применения и дозы: Внутрь, обычно по 20 мг утром. В зависимости от эффекта и переносимости суточную дозу можно постепенно увеличивать до максимальной — 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) или уменьшить до 10 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.
Download Октидипин (Octidipin)
Латинское название: Cymevene
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B25 Цитомегаловирусная болезнь
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ганцикловир (Ganciclovir)
Применение: Цитомегаловирусный ретинит, генерализованная ЦМВ-инфекция у больных со СПИДом, поражение нервной системы при СПИДе, ЦМВ-пневмония, колит, эзофагит, клинически выраженная ЦМВ-инфекция у онкологических больных с иммуносупрессией, тяжелая органная патология у детей, связанная с врожденным инфицированием ЦМВ. Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации органов, на фоне противоопухолевой химиотерапии, у больных со СПИДом (при обнаружении в крови ДНК вируса в концентрации 102 — 103 в 105 лейкоцитов или 2500–50000 копий в 1 мл плазмы, его ранних антигенов и самого вируса).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру), выраженная нейтропения (менее 500 нейтрофилов в 1 мкл), беременность, детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия: Инфекционные осложнения, нейтропения и тромбоцитопения (встречаются наиболее часто), анемия, реактивный панкреатит, гепатит, аритмии, артериальная гипертензия, гипотензия, отеки, головные боли, головокружения, боли в пояснице, грудной клетке и шее, парестезии, тремор, судороги, озноб, депрессия, атаксия, кома, спутанность сознания, психоз, диспептические явления, дисфагия, сухость во рту, повышение сывороточного уровня креатинина и азота мочевины (особенно у пациентов после пересадки органов), гематурия, снижение уровня глюкозы в крови, эозинофилия, алопеция, высыпания, кожный зуд, боль, воспаление, флебит в месте инъекции.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффективность гипериммунного гамма-глобулина и токсичность пентамидина, флуоцитозина, винкристина, винбластина, адриамицина, амфотерицина B, триметоприма. Увеличивает риск появления нейтропении на фоне зидовудина, генерализованных судорог — на фоне циластатина и имипенема.
Передозировка: Симптомы: обратимая нейтропения.
Лечение: гемодиализ, колониестимулирующие факторы.
Способ применения и дозы: Внутрь (вместе с приемом пищи), в/в. При активной ЦМВ-инфекции начинают с в/в введения препарата из расчета 5 мг/кг, растворенного в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы, в течение часа 2 раза в сутки, продолжительность индукционного курса составляет 14–21 день. В дальнейшем назначают поддерживающий курс — 6 мг/кг 5 раз в неделю или 5 мг/кг ежедневно. Продолжительность лечения определяют индивидуально. При ЦМВ-ретините рекомендуется поддерживающая доза 3 г/сут (по 1 г 3 раза/сутки или по 500 мг 6 раз в сутки). Для профилактики ЦМВ-инфекции — по 1 г 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: Необходимо избегать попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. С осторожностью следует применять у больных с признаками миелосупрессии, в т.ч. на фоне предшествовавшей цитостатической или лучевой терапии. В период лечения пациенты должны получать избыточное количество жидкости для улучшения выведения препарата. При повышении уровня креатинина и азота мочевины сыворотки крови для предотвращения передозировки снижают дозу препарата и увеличивают интервал между введением, ориентируясь на Cl креатинина. Не рекомендуется быстрое струйное в/в введение препарата, т.к. возможно повышение токсичности. Кормящие матери на время лечения обязаны прекратить грудное вскармливание. Мужчины и женщины с сохраненной детородной функцией в период лечения (а мужчины и в течение 3 мес после его окончания) должны использовать эффективные методы контрацепции.
Download Цимевен (Cymevene)