Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Angeliq
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): M81.0 Постменопаузный остеопороз. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| эстрадиола гемигидрат | 1 мг |
| дроспиренон | 2 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал модифицированный; тальк; магния стеарат; поливидон 25000; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000; титана диоксид; железа оксид красный |
в контурной ячейковой упаковке 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Описание лекарственной формы: Круглые, двояковыпуклые, умеренно красные (темно-розовые) таблетки, покрытые оболочкой, с тиснением "DL" в правильном шестиугольнике на одной стороне.
Фармакологическое действие: Противоклимактерическое. Содержит 17β-эстрадиол, который по химической структуре и биологическим свойствам идентичен эндогенному эстрадиолу человека, и производное спиронолактона — дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.
Фармакокинетика: Эстрадиол: после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и «первого прохождения» через печень эстрадиол в значительной степени подвергается метаболизму. После перорального приема биодоступность составляет около 5%, прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. Сmax в сыворотке (приблизительно 22 пг/мл) обычно достигается через 6–8 ч после приема. Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1–12%, а фракция вещества, связанного ГСПС — в пределах 40–45%. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг. Метаболизируется преимущественно в печени, а также частично в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, которые обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или не имеют эстрогенной активности. Клиренс эстрадиола из сыворотки — около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью с T1/2 приблизительно 24 ч. Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в 2 раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 20 пг/мл (минимальный уровень) до 43 пг/мл (максимальный уровень). После прекращения приема Анжелик уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 суток.
Дроспиренон: после приема внутрь в широком диапазоне доз дроспиренон быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность после перорального приема составляет 76–85%, прием пищи не влияет на биодоступность. Сmax в сыворотке (около 22 нг/мл) достигается приблизительно через 1 ч после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона. Снижение концентрации дроспиренона в сыворотке носит двухфазный характер с конечным T1/2 около 35–39 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ). Около 3–5% общей концентрации дроспиренона в сыворотке не связано с белком. Основными метаболитами в сыворотке человека являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2–1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде, большая часть — в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1,2:1,4 и с T1/2 около 40 ч. Равновесная концентрация достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик. Вследствие длительного T1/2 дроспиренона равновесная концентрация в 2–3 раза превышает концентрацию после однократного приема.
Фармакодинамика: Анжелик представляет собой комбинированный препарат для непрерывной заместительной гормональной терапии (ЗГТ), позволяющий избежать регулярных кровотечений отмены, которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов ("приливы", повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиение, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли), инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.
ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.
Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, Анжелик оказывает терапевтическое воздействие на такие андрогензависимые заболевания, как акне, себорея, андрогенетическая алопеция.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение натрия и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 нед применения препарата Анжелик отмечается небольшое снижение АД (сАД — в среднем на 2–4 мм рт. ст., дАД — на 1–3 мм рт. ст.). Оказываемое влияние на АД более выражено у женщин с пограничной артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата Анжелик средний показатель массы тела остается неизменным или снижается на 1,1–1,2 кг.
Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинрезистентность. Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.
Прием Анжелик ведет к снижению уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП, а также незначительному повышению уровня триглицеридов. Дроспиренон ослабляет рост концентрации триглицеридов, вызывамый эстрадиолом.
Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.
Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм этого действия до настоящего времени неясен.
Показания: ЗГТ при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде, включая вазомоторные симптомы (такие как приливы жара, повышенное потоотделение), нарушение сна, депрессивные состояния, раздражительность, инволюционные изменения кожи и мочеполового тракта, у женщин с неудаленной маткой.
Профилактика постменопаузного остеопороза.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, влагалищное кровотечение неясного происхождения, подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы, подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли, опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные), тяжелые заболевания печени, тяжелые заболевания почек в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей почечной функции), острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия, в т.ч. приводящие к инфаркту миокарда, инсульту, тромбоз глубоких вен в стадии обострения, венозные тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, выраженная гипертриглицеридемия.
Применение при беременности и кормлении грудью: ЗГТ не назначается во время беременности или кормления грудью.
Крупномасштабные эпидемиологические исследования стероидных гормонов, используемых для контрацепции или ЗГТ, не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, которые принимали такие гормоны до беременности, а также тератогенного воздействия гормонов при их случайном приеме в ранние сроки беременности.
Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.
Побочные действия: В редких случаях возможны следующие побочные действия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: прорывные маточные кровотечения и мажущие кровянистые выделения (обычно прекращаются в ходе терапии), изменения вагинальных выделений, увеличение размеров фибромиомы, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез, доброкачественные образования молочных желез.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, лабильность настроения, тревожность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость, бессонница.
Прочие: редко — учащенное сердцебиение, отеки, повышение АД, варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозный тромбоз и тромбоэмболия, мышечные судороги, изменения массы тела, изменения либидо, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например некоторыми противосудорожными и противомикробными препаратами), может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2–3 нед, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 нед после прекращения приема препарата. В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола. Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания. Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.
Передозировка: Исследования острой токсичности не выявили риска острых побочных эффектов при случайном приеме препарата в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь. Если женщина не принимает эстрогенов или переходит на Анжелик с другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят на Анжелик с комбинированного препарата для циклической ЗГТ, должны начинать прием после окончания кровотечения отмены. Каждая упаковка рассчитана на 28-дневный прием. Ежедневно следует принимать по одной таблетке. После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки, на следующий день начинают новую упаковку Анжелик (непрерывная ЗГТ), принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Забытую таблетку необходимо выпить как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.
Меры предосторожности: При наличии или ухудшении какого-либо из указанных ниже состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить ЗГТ, следует оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.
Венозная тромбоэмболия. В ряде контролируемых рандомизированных, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне ЗГТ, т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Поэтому при назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.
Факторы риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.
Риск ВТЭ может временно увеличиваться при продолжительной иммобилизации, "больших" плановых и травматологических операциях или массивной травме. В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации следует решить вопрос о целесообразности временного прекращения ЗГТ.
Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.
Артериальная тромбоэмболия. В ходе рандомизированных контролируемых исследований при длительном применении комбинированных конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата не было получено доказательств положительного влияния на сердечно-сосудистую систему. Также был обнаружен возросший риск возникновения инсульта. До настоящего времени с другими препаратами для ЗГТ не проводилось долгосрочных рандомизированных контролируемых испытаний с целью выявления положительного эффекта в отношении показателей заболеваемости и смертности, касающихся сердечно-сосудистой системы. Поэтому неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на препараты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов.
Рак эндометрия. При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.
Рак молочной железы. По данным клинических испытаний и результатам наблюдательных исследований был обнаружен возросший риск развития рака молочной железы у женщин, использующих ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, биологическим действием ЗГТ или сочетанием обоих факторов. Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности лечения (на 2,3% за год использования). Это сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы (на 2,8% за год задержки). Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых 5 лет после прекращения ЗГТ. Рак молочной железы, выявленный у женщин, принимающих ЗГТ, обычно носит более локализованный характер, чем у женщин, ее не принимавших. ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.
Опухоль печени. На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Желчно-каменная болезнь. Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчно-каменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.
Другие состояния. Следует немедленно прекратить лечение при появлении впервые мигренеподобных или при частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов — возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.
Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ЗГТ, описано небольшое повышение АД, клинически значимое повышение отмечается редко. Однако в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, может быть рассмотрена отмена ЗГТ.
При почечной недостаточности может снижаться способность выведения калия. Прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в сыворотке у пациенток с легкой и умеренной формами почечной недостаточности. Риск развития гиперкалиемии теоретически нельзя исключить только в группе пациенток, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения определялась на верхней границе нормы и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.
При нетяжелых нарушениях функции печени, в т.ч. таких формах гипербилирубинемии, как синдром Дубина — Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ЗГТ следует отменить.
При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить ЗГТ.
Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно-повышенным уровнем триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание уровня триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.
Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинрезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.
У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия.
Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.
Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ.
При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание.
В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или УФ излучения.
Следующие состояния могут могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ. Хотя их взаимосвязь с ЗГТ не доказана, женщины с такими состояниями, как эпилепсия, доброкачественная опухоль молочной железы, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и использовать механизмы.
Особые указания: Анжелик не применяется с целью контрацепции. При необходимости контрацепции следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует прекратить прием до тех пор, пока беременность не будет исключена (см. "Применение при беременности и кормлении грудью").
Перед началом или возобновлением ЗГТ женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. Периодически следует проводить контрольные обследования.
Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме таких транспортных белков, как глобулин, связывающий половые гормоны и липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Анжелик не оказывает негативного влияния на толерантность к глюкозе.
<
Download Анжелик (Angeliq)
Латинское название: Amiodarone-Akri
Фармакологические группы: Антиаритмические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I45.6 Синдром преждевременного возбуждения. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. R07.2 Боль в области сердца. Z50.0 Реабилитация при заболеваниях сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амиодарон (Amiodarone)
Применение: Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.
Побочные действия: Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Холестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, гипотензия, AV блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.
Способ применения и дозы: В/в, насыщающая доза — 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2–3 раза в сутки, поддерживающая терапия — 10–20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).
Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза — 600 мг/сут) в течение 8–10 дней, возможен перерыв — 2 дня в неделю.
Меры предосторожности: Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Download Амиодарон-Акри (Amiodarone-Akri)
Латинское название: Zolinox
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G47.2 Нарушения цикличности сна и бодрствования. G47.8 Другие нарушения сна
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Зопиклон (Zopiclone)
Применение: Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению: Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).
Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.
Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь. Доза и продолжительность лечения определяется врачом строго индивидуально. Средняя доза составляет 7,5 мг однократно, на ночь, максимальная доза — 15 мг. Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется половинная доза (3,75 мг). Курс лечения: от нескольких дней до 4 нед.
Меры предосторожности: В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.
Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.
Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.
На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.
Download Золинокс (Zolinox)
Латинское название: Carsil
Фармакологические группы: Гепатопротекторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): K70 Алкогольная болезнь печени. K71 Токсическое поражение печени. K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Силибинин (Silibinin)
Применение: Токсические повреждения печени (алкоголизм, интоксикация галогенированными углеводородами, соединениями тяжелых металлов, лекарственные поражения печени), хронический гепатит, цирроз печени (в составе комплексной терапии), нарушения липидного обмена.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Диарея, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Для лечения тяжелых поражений печени назначают по 0,14 г 3 раза в день, затем — 0,14 г 2 раза в день, в менее тяжелых случаях и для поддерживающей терапии — по 0,07 г 3 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста и детям предпочтительнее использование раствора для орального применения: при тяжелых поражениях печени взрослым — по 1 мерной ложке 4 раза в сутки, детям — по 1 мерной ложке 3 раза в сутки; для поддерживающей терапии 3 раза в сутки: взрослым — по 1 мерной ложке, детям — по 1/2 мерной ложки.
Особые указания: Раствор для приема внутрь можно назначать больным сахарным диабетом, т.к. он не содержит глюкозы.
Download Карсил (Carsil)
Латинское название: Riboxin
Фармакологические группы: Анаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): E80 Нарушения обмена порфирина и билирубина. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. R07.2 Боль в области сердца. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инозин (Inosine)
Применение: ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия, нарушения сердечного ритма), врожденные и приобретенные пороки сердца, кардиомиопатии различного генеза, дигиталисная интоксикация, миокардит, дистрофия миокарда (на фоне тяжелых физических нагрузок, инфекционного и эндокринного генеза), заболевания печени (острые и хронические гепатиты, цирроз печени, алкогольные и лекарственные повреждения печени, жировая дистрофия печени), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, порфирия, лучевая лейкопения (профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, подагра.
Ограничения к применению: Почечная недостаточность.
Побочные действия: Тахикардия, обострение подагры, гиперемия и зуд кожи, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: В/в струйно или капельно (40–60 капель в минуту) — по 200 мг 1 раз в день, при хорошей переносимости — 400 мг 1–2 раза в день в течение 10–15 дней. Внутрь — по 0,6 г/сут, в течение 2–3 дней дозу увеличивают до 1,2–2,4 г/сут (на 3 приема), курс — 4–12 нед; при уропорфирии — по 0,8 г/сут.
Download Рибоксин (Riboxin)
Латинское название: Recormon
Фармакологические группы: Стимуляторы гемопоэза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D55-D59 Гемолитические анемии. D61 Другие апластические анемии. D63.0 Анемия при новообразованиях. D63.8 Анемия при других хронических болезнях, классифицированных в других рубриках. D64 Другие анемии. D64.4 Врожденная дизэритропоэтическая анемия. P61.2 Анемия недоношенных
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эпоэтин бета (Epoetin beta)
Применение: Анемии различного генеза (хроническая почечная недостаточность, недоношенность новорожденных, химиотерапия злокачественных новообразований), увеличение объема крови, предназначенной для аутотрансфузии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, рефрактерная артериальная гипертония, нестабильная стенокардия, наличие в анамнезе инфаркта миокарда, инсульта или тромбоэмболии, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Гриппоподобная симптоматика (в начале лечения), повышение АД, гипертонический криз с явлениями энцефалопатии (головные боли, спутанность сознания, сенсорно-двигательные нарушения); повышение концентрации калия и фосфатов в сыворотке, тромбоцитопения, тромбоцитоз, аллергические реакции (сыпь, крапивница), реакции в месте инъекции.
Передозировка: Симптомы: гипертензия, эритроцитоз.
Лечение: профилактика избыточной гидратации, венесекция, антигипертензивная терапия (на фоне отмены эпоэтина).
Способ применения и дозы: В/в, п/к. При хронической почечной недостаточности по 20 МЕ/кг 3 раза в неделю, или по 10 МЕ/кг 7 раз в неделю. При недостаточном увеличении гематокрита — повышение дозы на 20 МЕ в месяц; в/в — по 40 МЕ/кг 3 раза в неделю с увеличением на 40 МЕ каждые 4 нед при неэффективности. Поддерживающая доза — 30 МЕ/кг 3 раза в неделю; недоношенным новорожденным — 250 МЕ/кг 3 раза в неделю, онкологическим больным — п/к, 450 МЕ/кг/нед в 3–7 приемов. Максимально допустимая доза — 720 МЕ/кг.
Особые указания: С осторожностью следует назначать при артериальной гипертензии, нефросклерозе, хронической почечной недостаточности, эпилепсии, тромбоцитозе, злокачественных новообразованиях, серповидно-клеточной анемии и сосудистых заболеваниях. Необходим еженедельный контроль функции печени, обмена веществ, АД, крови (особенно тромбоциты, гематокрит, ферритин).
Download Рекормон (Recormon)
Латинское название: Trasylol 500000
Фармакологические группы: Ингибиторы фибринолиза. Ферменты и антиферменты
Нозологическая классификация (МКБ-10): D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное. K85 Острый панкреатит. K86.1 Другие хронические панкреатиты. K86.8.1 Панкреонекроз. K91.8 Другие нарушения органов пищеварения после медицинских процедур, не классифицированные в других рубриках. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. O20.0 Угрожающий аборт. O67 Роды и родоразрешение, осложнившиеся кровотечением во время родов, не классифицированным в других рубриках. O72 Послеродовое кровотечение. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T14.9 Травма неуточненная. T78.3 Ангионевротический отек. T79.4 Травматический шок. T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Апротинин (Aprotinin)
Применение: Панкреатит (острый, обострение хронического, профилактика послеоперационного), панкреонекроз, гиперфибринолитические кровотечения — посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких), перед, во время и после родов, осложнения тромболитической терапии, операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др., лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический), послеоперационный паротит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром ДВС, беременность (I триместр), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, спутанность сознания, психозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.
Прочие: бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении — тошнота, рвота; при длительном введении — тромбофлебит в месте инъекции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.
Способ применения и дозы: В/в (медленно) струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.
При панкреатите: при остром панкреатите — 300000–1000000 КИЕ/сут в течение 2–6 сут, обострение хронического — 25000–50000 КИЕ/сут в течение 3–6 сут, для профилактики травматического панкреатита — 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.
При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).
При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.
При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.
При шоке: в начальной дозе 300000–400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4 ч.
Меры предосторожности: В/в вводят только в положении лежа. Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2–3 дня до этого получали миорелаксанты. При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.
Особые указания: Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.
Download Трасилол 500000 (Trasylol 500000)
Латинское название: Flucosan
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флукозан (Flucosan)
Латинское название: Ciprofloxacin-AKOS
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01.0 Брюшной тиф. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A15-A19 Туберкулез. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A74.0 Хламидийный конъюнктивит. A75.9 Сыпной тиф неуточненный. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. E84.9 Кистозный фиброз неуточненный. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H00 Гордеолум и халазион. H01.0 Блефарит. H01.8 Другие воспаления века уточненные. H04.8 Другие болезни слезного аппарата. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H44.0 Гнойный эндофтальмит. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H67 Средний отит при болезнях, классифицированных в других рубриках. H70 Мастоидит и родственные состояния. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J10-J18 Грипп и пневмония. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой). J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J15.8 Другие бактериальные пневмонии. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J34 Другие болезни носа и носовых синусов. J35.0 Хронический тонзиллит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J38 Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K05 Гингивит и болезни пародонта. K05.6 Болезнь пародонта неуточненная. K12 Стоматит и родственные поражения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L98.4.1 Язва кожи гнойная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N04 Нефротический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.1 Хронический простатит. N45 Орхит и эпидидимит. N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. S05.8 Другие травмы глаза и орбиты (с нарушением целостности глаза). T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Применение: Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, тазовый перитонит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, инфекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), венерические (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз), брюшной полости (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз, йерсиниоз, шигеллез, холера), бактериемия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Местно — инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста), беременность, кормление грудью (на период лечения прекращают).
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение аппетита, диарея, запор, псевдомембранозный колит, эпигастральные и абдоминальные боли, дискомфорт в животе, икота, язвы, сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта, метеоризм, кровотечения в ЖКТ, панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени, головная боль, головокружение, возбуждение, ощущение беспокойства, бессонница, кошмарные сны, депрессия, фобии, чувство усталости, нарушение зрения (хроматопсия, диплопия, нистагм, боль в глазах), вкуса, обоняния, шум в ушах, транзиторное нарушение слуха, изменение настроения, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, парестезия, потливость, атаксия, тремор, судороги, токсический психоз, паранойя, галлюцинации, гиперпигментация, эозинофилия, лихорадка, фотосенсибилизация, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, изменение уровня протромбина, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, сывороточных триглицеридов, глюкозы, калия, билирубина, гипотония, обморок, кардиоваскулярный коллапс, аритмии, церебральный тромбоз, пароксизмальная тахикардия, легочная эмболия, диспноэ, дыхательный дистресс, бронхоспазм, выпот в плевру, артралгия, миалгии, тендовагинит, частое мочеиспускание, кристаллурия, гематурия, цилиндрурия, полиурия, протеинурия, ацидоз, задержка мочи, геморрагический цистит, нефрит, вагинит, гинекомастия, сыпь, петехии, пузыри, папулы, кожный васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, отек губ, лица, шеи, конъюнктивы, конечностей, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок, дисбактериоз, кандидоз; на месте в/в введения — боль, чувство жжения, флебит.
Взаимодействие: Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание (рекомендуется применять за 2 ч до или через 4 ч после этих препаратов). Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови. Уменьшает Cl и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина и теофиллина (нарастает вероятность развития побочных эффектов). Усиливает эффект варфарина и др. пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС. Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии). Совместим с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, Рингера, Рингер-лактатным, 5 и 10% глюкозы, 10% фруктозы, 5% глюкозы, содержащим 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.
Передозировка: Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500–750 мг) 2–3 раза в сутки. В/в — по 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг. Курс лечения — от 7–14 дней при острых инфекциях до 4–6 нед и более при остеомиелите и сальмонеллоносительстве. При острой гонорее — однократно внутрь 250–500 мг или в/в 100 мг. Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств за 30–60 мин до операции внутрь 500–750 мг или в/в — 200–400 мг, при длительных операциях повторное введение проводят через 4 ч. Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на 1/3. Местно: по 1–2 капле в глаз каждые 4 ч, при тяжелых инфекциях — по 2 капле в глаз каждый час.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при патологии ЦНС в анамнезе: психических заболеваниях, эпилепсии, понижении судорожного порога, апоплексии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови). В период лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи. Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами. Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан). Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (АД, показатели ЭКГ). Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к др. химиотерапевтическим препаратам.
Download Ципрофлоксацин-АКОС (Ciprofloxacin-AKOS)
Латинское название: Cirkulin valerian dragees
Фармакологические группы: Седативные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. R45.1 Беспокойство и возбуждение
Состав и форма выпуска: 1 драже содержит сухого экстракта (4:1) корней валерианы 140 мг; в коробке 2 блистера по 20 шт.
Фармакологическое действие: Седативное.
Клиническая фармакология: Облегчает наступление естественного сна, способствует восстановлению нормальной структуры сна. Благодаря оптимально подобранной дозировке действующего вещества обеспечивает стабильный седативный эффект. Оказывает слабое спазмолитическое и желчегонное действие, усиливает секреторную активность слизистой ЖКТ, замедляет сердечный ритм и расширяет коронарные сосуды. Влияние на сердечную деятельность реализуется непосредственно (автоматизм, проводимость) или опосредуется через нейрорегуляторные механизмы.
Не вызывает лекарственной зависимости.
Показания: Нервное перенапряжение, стресс, повышенная возбудимость, нарушение сна (в т.ч. при нарушении его структуры, для облегчения засыпания).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется принимать в первые 3 мес беременности.
Побочные действия: В очень редких случаях возможны боли в области живота, кожные аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 1 драже 1–2 раза в сутки; при бессоннице — 2 драже за 30 мин до сна.
Меры предосторожности: Водителям транспортных средств необходимо учитывать возможное снижение концентрации внимания (при приеме б
Download Циркулин драже валерианы (Cirkulin valerian dragees)