Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Различные формы эпилепсии, гипербилирубинемия, гемолитическая болезнь новорожденных, бессонница.
Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, нарушение функций печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, сахарный диабет, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками).
Ограничения к применению: Гипотония, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, нарушение функций печени и почек, угнетение дыхания, бронхоспазм, гипотония, тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит, головная боль, головокружение, слабость, подавленность, светобоязнь, гипорефлексия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект анальгетиков, анестетиков, гипнотиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, снижает — парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикоидов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Для взрослых — по 0,1–0,2 г 3 раза в сутки после еды. Высшая разовая доза — 0,3 г, высшая суточная доза — 1 г.
Для детей: 3–6 лет — 25–50 мг на прием (100–150 мг/сут), 7–10 лет — 50–100 мг на прием (150–300 мг/сут), 11–14 лет — 100 мг на прием (300–400 мг/сут). Высшая разовая доза — 150 мг, высшая суточная доза — 450 мг.
Download Бензобарбитал (Benzobarbital) (-)
Латинское название: Vinpocetine 0,005 g
Фармакологические группы: Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10): F01.1 Мультиинфарктная деменция. F07.2 Постконтузионный синдром. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия. H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии. H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса. H40 Глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.0 Болезнь Меньера. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. H83 Другие болезни внутреннего уха. H83.2 Лабиринтная дисфункция. H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная. H91 Другая потеря слуха. H91.0 Ототоксическая потеря слуха. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I67.4 Гипертензивная энцефалопатия. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I80 Флебит и тромбофлебит. I82 Эмболия и тромбоз других вен. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R41.3.0 Снижение памяти. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. R47.0 Дисфазия и афазия. R48.2 Апраксия. R51 Головная боль. S06 Внутричерепная травма. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Винпоцетин (Vinpocetine)
Применение: Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые формы ИБС и аритмий, первые дни после церебрального геморрагического инсульта, повышенное внутричерепное давление; беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов: потливость.
Прочие: аллергические реакции.
Взаимодействие: Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Усиливает действие гипотензивных средств.
Передозировка: Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 5–10 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза — по 5 мг 3 раза в сутки. Курс лечения в течение 2 мес.
В/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель/мин), по 10–20 мг в 500–1000 мл изотонического раствора натрия хлорида. При необходимости в течение 3–4 дней дозу увеличивают до максимальной — 1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10–14 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь (по 10 мг 3 раза в сутки) с постепенным уменьшением дозы перед отменой.
Меры предосторожности: Не рекомендуется назначать при лабильном АД и низком сосудистом тонусе.
С осторожностью назначают больным, принимающим гипотензивные препараты или лекарства, увеличивающие интервал QT, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов Барвинка малого (Vinca minor) и страдающим печеночной недостаточностью.
Не допускается п/к, в/м и струйное в/в введение.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: При парентеральном введении больным сахарным диабетом необходим контроль содержания глюкозы в крови (в растворе содержится сорбит). При наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала QT, необходим контроль ЭКГ.
При геморрагическом инсульте парентеральное применение препарата допустимо только после исчезновения острых явлений (через 5–7 дней).
Нет достаточного числа наблюдений по применению препарата в детской практике.
Download Винпоцетин 0,005 г (Vinpocetine 0,005 g)
Латинское название: Glaumol
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40 Глаукома. H40.0 Подозрение на глаукому. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз. H40.8 Другая глаукома. H40.9 Глаукома неуточненная. H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата. Q15.0 Врожденная глаукома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тимолол (Timolol)
Применение: Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога. Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (открытоугольная, вторичная, при афакии и др.).
Противопоказания: Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).
Ограничения к применению: Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.
Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.
Взаимодействие: Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь: при артериальной гипертензии 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной — 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — через 1–4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером). Предупреждение приступов мигрени — начальная доза по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).
Конъюнктивально, в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле 0,25%−0,5% раствора 1–2 раза в сутки в течение 6 нед (не более). После стабилизации внутриглазного давления — по 1 капле 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.
При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены др. антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Download Глаумол (Glaumol)
Латинское название: Mifeprex
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мифепристон (Mifepristone)
Применение: Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями или превышающая по сроку 42 дня после прекращения менструации либо возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции, подозрение на внематочную беременность, наличие рубца на матке, миома матки, надпочечниковая и/или почечная и/или печеночная недостаточность, воспалительные заболевания влагалища, длительное лечение кортикостероидами, нарушение гемостаза, анемия, возраст старше 35 лет в сочетании с курением.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности: не подтвержденной клиническими исследованиями, сроком более 42 дней после прекращения менструации, возникшей на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции, подозрении на внематочную беременность. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата.
Побочные действия: Маточное кровотечение, боль внизу живота, воспаление матки и придатков, инфекция матки и мочевыводящих путей, чувство дискомфорта в области живота, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гипертермия.
Взаимодействие: Следует избегать применения с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), вследствие возможного изменения эффективности.
Передозировка: Симптомы: острая надпочечниковая недостаточность.
Способ применения и дозы: Внутрь, 600 мг однократно, в присутствии врача. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2 ч после применения мифепристона. Через 36–48 ч после приема пациентка необходим УЗИ-контроль. Через 8–14 дней необходимо клиническое обследование, повторный УЗИ-контроль, уровень бетаХГ в крови. При отсутствии эффекта на 14-й день (неполный аборт, продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Меры предосторожности: Применение возможно только в условиях стационара (медицинское учреждение, относящееся к государственной системе здравоохранения). С осторожностью применять у пациенток с бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечно-сосудистыми заболеваниями или предрасположенностью к ним. Возникновение обильного маточного кровотечения может потребовать немедленного хирургического вмешательства (кюретаж). Необходима осторожность при приеме синтетических ПГ.
Особые указания: Следует информировать пациентку, что в случае неэффективности препарата необходимо прерывать беременность другим способом (возможно возникновение врожденных пороков развития плода).
Применение препарата требует проведения общих мероприятий, сопутствующих аборту, в т.ч. предупреждения резус аллоиммунизации.
Download Мифепрекс (Mifeprex)
Латинское название: Milife
Фармакологические группы: Гепатопротекторы. Детоксицирующие средства, включая антидоты. Иммуномодуляторы. Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E63 Физические и умственные перегрузки. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K70 Алкогольная болезнь печени. K71 Токсическое поражение печени. R53 Недомогание и утомляемость. T14 Травма неуточненной локализации. T94.1 Последствия травм, неуточненных по локализации. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| биомасса мицелия гриба Fusarium sambucinum, штамм ВСБ−917 | 0,05 г |
| вспомогательные вещества: сахар молочный; сахар-рафинад; крахмал картофельный; кальций стеариновокислый |
в контурной ячейковой упаковке 50 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в банках полимерных по 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
| Таблетки | 1 табл. |
| биомасса мицелия гриба Fusarium sambucinum, штамм ВСБ−917 | 0,2 г |
| вспомогательные вещества: сахар молочный; сахар-рафинад; крахмал картофельный; кальций стеариновокислый |
в контурной ячейковой упаковке 30 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в банках полимерных по 30 шт.; в пачке картонной 1 банка.
| Субстанция |
в пакетах двойных по 2 г; в коробке 1 пакет или в мешках полиэтиленовых по 5 кг; в мешке бумажном 1 мешок полиэтиленовый.
Фармакологическое действие: Общеукрепляющее, адаптогенное, регенерирующее, дезинтоксикационное, иммуномодулирующее. Биогенный адаптоген. Представляет собой биомассу монокультуры высшего гриба Fusarium sambucinum, штамм ВСБ−917. Содержит низкомолекулярные олигопептидные соединения, щелочные олигопептиды, 18 аминокислот, в т.ч. все незаменимые аминокислоты, на долю которых приходится до 45% общего количества аминокислот препарата (табл. 1).
Таблица 1
| Аминокислота | Содержание, % |
| Незаменимые аминокислоты | |
| Лизин | 2,3–3,3 |
| Метионин | 0,7–0,9 |
| Триптофан | 0,3–0,5 |
| Валин | 1,8–2 |
| Фенилаланин | 1,1–1,4 |
| Лейцин | 2–2,5 |
| Изолейцин | 1–1,5 |
| Тирозин | 1,1–1,7 |
| Треонин | 1,8–2,2 |
| Цистин | 0,4–0,5 |
| Заменимые аминокислоты | |
| Аргинин | 2–2,4 |
| Гистидин | 0,6–1,5 |
| Аспарагиновая кислота | 2,6–3,9 |
| Глутаминовая кислота | 4–5,2 |
| Аланин | 2,4–3,6 |
| Серин | 1,4–2 |
| Пролин | 0,8–1,5 |
| Глицин | 1,4–2,1 |
галактоманнаны), регулирующие работу иммунной системы. Под действием гликанов происходит усиление фагоцитоза, индуцируется секреция макрофагами сосудорасширяющих протеинов, интерлейкина−1–14 и интерферона, повышается активность сывороточного лизоцима крови.
Кроме того, в состав Милайфа входят оксаминовая, яблочная, лимонная, янтарная и другие органические кислоты.
В липидной фракции препарата содержатся фосфолипиды, стерины, глицериды, жирные кислоты и убихиноны (табл. 2).
Таблица 2
| Компоненты | Содержание, мг/г |
| Фосфолипиды | |
| Фосфотидилсерин | 0,8–0,9 |
| Фосфотидилхолин (лецитин) | 7,82–10,26 |
| Фосфотидилэтаноламин (кефалин) | 3,24–4,32 |
| Стерины | |
| 22,23-Дигидроэргостерин | 1,23–1,97 |
| Эргостерин | 1,29–2,06 |
| 5-Дигидроэргостерин | 0,26–0,41 |
| Ненасыщенные жирные кислоты | |
| Пальмитоолеиновая C (16:1) | 0,42–1,05 |
| Олеиновая C (18:1) | 7,94–18,05 |
| Линолевая C (18:2) | 14,6–26,75 |
| Линоленовая C (18:3) | 1,56–3,6 |
| Убихиноны Q9 и Q10 | 0,09–0,2 |
Жирнокислотная фракция препарата состоит в основном из ненасыщенных жирных кислот, которые способствуют выведению из организма холестерина и препятствуют отложению жира и холестерина на стенках кровеносных сосудов и в печени, а также в сочетании с витаминами, аминокислотами и минеральными веществами активизируют процессы регенерации тканей.
Более 50% жирных кислот, входящих в состав препарата Милайф, приходится на долю эссенциальных жирных кислот — линолевой и линоленовой, которые не синтезируются в организме человека и должны поступать с пищей. Эти кислоты играют существенную роль в физиологической активности, т.к. являются предшественниками простагландинов, простациклинов, тромбоксанов — регуляторов деятельности эндокринной и ряда других систем организма человека. В частности, линолевая кислота способствует синтезу плазменных и секретируемых с желчью простагландинов и улучшает функцию печени. Недостаточное поступление в организм ненасыщенных жирных кислот часто приводит к развитию дерматитов.
Содержащаяся в препарате олеиновая кислота относится к мононенасыщенным жирным кислотам, она присутствует в клеточных мембранах и способствует поддержанию эластичности клеток кровеносных сосудов и кожи.
Высокой физиологической активностью обладает также 22,23-дигидроэргостерин, относящийся к витаминам группы D и способствующий адекватному фосфорно-кальциевому обмену, особенно в растущем организме.
Убихиноны (коэнзимы Q), входящие в состав липидных структур препарата Милайф, принадлежат к витаминоподобным соединениям, эффективно связываются митохондриями клеток и, участвуя в реакциях окислительного фосфорилирования, способствуют выработке необходимой организму энергии, а также являются мощными антиоксидантами. Убихинон Q10 (коэнзим Q10) обнаружен во всех тканях и органах человека и абсолютно необходим для их нормального функционирования. В частности, показано, что при сахарном диабете и мышечной дистрофии содержание убихинонов значительно снижено по сравнению с нормой.
При различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы также выявлено снижение содержания убихинона в сердечной мышце. Убихинон Q10 улучшает нарушенный метаболизм в сердечной мышце, увеличивает кровоток независимо от частоты пульса, купирует некоторые виды нарушений сердечного ритма, улучшает мозговое кровообращение. Установлено, что убихинон необходим для нормализации функциональной активности печени при острых инфекционных и токсических гепатитах. Естественное сочетание в составе препарата Милайф таких антиокcидантов, как убихиноны и ненасыщенные жирные кислоты с тирозином, фенилаланином, триптофаном и микроэлементами, способно обеспечить защиту организма от действия свободных радикалов, т.е. затормозить индуцированный процесс свободнорадикального окисления и защитить клетки организма от повреждения и преждевременного старения. Наличие в составе препарата Милайф комплекса убихинонов с витаминами и легкоусвояемым железом способствует нормализации уровня гемоглобина крови.
Милайф содержит полный комплекс витаминов группы В, с дефицитом которых связывают нарушения функций нервной системы, кожи, слизистых оболочек, кишечника, сердечно-cосудистой системы и кроветворных органов, умственной деятельности (табл. 3).
Таблица 3
| Витамин | Содержание, мкг/г |
| B1 (тиамин) | 8–15 |
| B2 (рибофлавин) | 50–70 |
| B3, PP (никотиновая кислота) | 230–380 |
| B4 (холин) | следы |
| B5 (пантотеновая кислота) | 38–61 |
| B6 (пиридоксин) | 10–20 |
| B9 (фолиевая кислота) | 10–15 |
| Биотин | 1–2 |
| B12 (цианокобаламин) | 7–8 |
Милайф содержит сбалансированный набор макро- и микроэлементов (табл. 4) в легкоусвояемой форме органических соединений и комплексов.
Таблица 4
| Макроэлемент/микроэлемент | Содержание |
| Натрий | 0,8–1,7 мг/г |
| Калий | 15,9–22,8 мг/г |
| Кальций | 20–39,9 мг/г |
| Магний | 2,1–3,8 мг/г |
| Фосфор | 11,1–23,8 мг/г |
| Железо | 0,5–0,8 мг/г |
| Цинк | 25,3–61 мкг/г |
| Медь | 10,9–19 мкг/г |
| Марганец | 28–59 мкг/г |
| Кобальт | 1–3 мкг/г |
| Никель | 2–10 мкг/г |
| Хром | 3,4–8 мкг/г |
| Молибден | 1–3 мкг/г |
Кальций, содержащийся в препарате, необходим для формирования и поддержания нормальной деятельности костной, нервной и эндокринной систем, для обеспечения нормальной свертываемости крови. В зрелом возрасте кальций особенно важен для предотвращения развития остеопороза и связанных с ним переломов костей, мышечных судорог и раздражительности.
Магний способствует более полноценному усвоению кальция и вместе с ним поддерживает адекватное состояние нервно-мышечной системы. Магний участвует в передаче нервных импульсов, способствует предотвращению депрессии и поддержанию нормальной деятельности системы кровообращения.
Калий и марганец нормализуют работу нервно-мышечной и сердечно-сосудистой систем. Марганец необходим для активизации многих ферментных (в т.ч. антиоксидантных) систем. Он участвует в синтезе эндогенного интерферона, обладающего противовирусной активностью, в процессах регуляции содержания глюкозы в крови, способствует полноценному усвоению витаминов С, Е и группы В.
Фосфор необходим для формирования костной ткани и зубов. Железо предотвращает развитие анемии.
Медь и цинк необходимы для нормальной работы пищеварительной системы и в сочетании с аминокислотами и витаминами способны усилить регенеративные процессы при повреждении слизистых оболочек полости рта, желудка и кишечника. Медь входит в состав многих ферментов (в т.ч. ферментов антиоксидантной системы), участвует в образовании эритроцитов. Цинк необходим для нормальной работы более 80 ферментов, для образования эритроцитов, регенерации тканей, предотвращения нарушений репродуктивных функций, в частности сперматогенеза и родовой деятельности. Хром влияет на энергетические процессы в организме, участвует в метаболизме углеводов и жиров, а также в процессе образования инсулина. Повышенное потребление сахара способствует выведению хрома из организма, образующийся при этом дефицит хрома вызывает резкие колебания содержания глюкозы в крови, что увеличивает риск развития сахарного диабета.
Милайф оказывает адаптогенное и общеукрепляющее действие. Повышает устойчивость организма человека к воздействию неблагоприятных факторов (в т.ч. влияния патогенной микрофлоры и вирусов, резкой смены температур, токсического действия этанола).
Способствует повышению физической и умственной работоспособности, ускоряет восстановление организма после перенесенных нагрузок и заболеваний различной этиологии.
Оказывает гепатопротекторное действие, нормализует нарушенную дезинтоксикационную и белковообразующую функцию печени.
Милайф обладает иммуномодулирующей активностью, обусловленной воздействием на иммунокомпетентные органы; способствует нормализации показателей как клеточного, так и гуморального иммунитета. Согласно морфологическим исследованиям, Милайф вызывает эффект колониестимулируюшего фактора в иммунокомпетентных органах, увеличивая в 1,7–2,1 раза обновление лимфоидных клеток. Как индуктор альфа- и гамма-интерферона препарат повышает число естественных киллеров (СD16), повышает количество В-лимфоцитов, увеличивает иммунорегуляторный индекс (соотношение хелперов и супрессоров) за счет увеличения Т-лимфоцитов (СD3) и Т-хелперов (СD4). Стимулируя синтез интерлейкинов, Милайф восстанавливает интерлейкиновый ряд от интерлейкина−1 до интерлейкина−11. Кроме того, установлено прямое вирулицидное действие препарата, при этом происходит нарушение синтеза вирусоспецифических структур, в частности нуклеокапсидов и процесса формирования вирионов, что, в свою очередь, приводит к продукции дефектной низкоинфекционной вирусной популяции.
Показания: У взрослых:
— при астенических состояниях в период реконвалесценции после травм, операций, перенесенных заболеваний;
— в составе комплексной терапии для лечения токсических поражений печени (в т.ч. алкогольного генеза);
— в качестве адаптогенного и общеукрепляющего средства при повышенных умственных и физических нагрузках;
— в качестве профилактического средства для повышения сопротивляемости организма к простудным заболеваниям в период эпидемий ОРВИ.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая артериальная гипертензия, ИБС (III, IV класс NYНА), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. Данные о безопасности применения Милайфа в период грудного вскармливания не предоставлены. В экспериментальных исследованиях показано, что Милайф не влияет на репродуктивную функцию. В дозах, превышающих рекомендуемые в 100 раз, оказывает эмбриотоксическое действие.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие: Эффективность Милайфа снижается при одновременном применении с гормональными препаратами для приема внутрь, гормональными контрацептивами для приема внутрь, барбитуратами, снотворными средствами, анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, альфа- и бета-адреноблокаторами.
Передозировка: Данные о передозировке препарата Милайф не предоставлены.
Способ применения и дозы: Таблетки: внутрь, после еды, запивая водой.
Субстанция: для приготовления раствора с целью обработки раневых поверхностей 0,1 г препарата разводят в 50 мл дистиллированной воды.
При повышенной умственной и физической нагрузке, воздействиях неблагоприятных факторов окружающей среды: по 0,05 г 2 раза в сутки в течение 1–2 мес.
При астенических состояниях различного генеза, ускорении восстановления организма после перенесенных нагрузок, операций и заболеваний различной этиологии: по 0,05 г 2 раза в сутки в течение 5–6 мес.
Для повышения сопротивляемости организма к простудным заболеваниям в период эпидемии ОРВИ: 0,1 г 2 раза в сутки в течение 1 мес.
При нейроэндокринных нарушениях (в гинекологии): 0,05 г 2 раза в сутки в течение не менее 2–3 мес (начальный курс). Дальнейшая схема лечения (дозы и длительность курса) определяется врачом.
При климактерических нарушениях: 2 раза в сутки: 0,1 г утром и 0,05 г на ночь.
При аутоиммунном тиреоидите: при повышении уровня антител в 2 раза — по 0,2 г 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 4–5 нед (монотерапия), при повышении уровня антител в 4–8 раз — в составе комплексной терапии.
При дисбактериозе: по 0,05 г 2 раза в сутки не менее 4–5 мес.
Онкотерапия: по 0,1 г 2 раза в сутки; проведение — 0,1 г утром и через 6–7 ч после введения цитостатика или облучения в дозе 1 г с интервалом 3–4 ч в течение 2–3 дней, затем по 0,1 г 2–3 раза в сутки в течение всего периода лучевой или химиотерапии. При сильной интоксикации разовую дозу увеличивают до 1 г и назначают 5 раз в сутки. После окончания химиотерапии — по 0,1 г утром и 0,05 г вечером в течение длительного времени.
Особые указания: В ряде клинических исследований показано, что Милайф улучшает течение сахарного диабета. При инсулинзависимом сахарном диабете снижает потребность в инсулине; при инсулиннезависимом сахарном диабете улучшает показатели углеводного обмена и позволяет уменьшить дозу пероральных гипогликемических препаратов. Кроме того, Милайф способствует восстановлению микроциркуляции в дистальных отделах конечностей и ускоряет заживление язв стопы у пациентов с некротической стопой диабетика.
Полагают, что Милайф является нейроэндокринным регулятором. Считается, что широкий спектр терапевтического действия препарата обусловлен непосредственным влиянием на мезодиэнцефальные структуры мозга и нормализацией функционального состояния нейроэндокринной системы. Этим, по-видимому, обусловлена способность Милайфа устранять условия для развития гормонозависимых опухолей и уменьшать степень тяжести климактерических расстройств. В клинических исследованиях наблюдали восстановление нормальной менструальной функции при применении Милайфа, что может быть в определенной степени обусловлено нормализацией уровня глюко- и минералокортикоидов коры надпочечников, соотношения стероидных половых гормонов.
У женщин в перименопаузном периоде Милайф оказывает терапевтическое действие при климактерических расстройствах.
При климактерическом синдроме через 2 нед терапии Милайфом наблюдалось уменьшение проявления таких симптомов, как слабость и утомляемость, снижение интенсивности головных болей, улучшение сна на фоне уменьшения частоты и интенсивности приливов. При атрофическом кольпите Милайф способствует улучшению трофики тканей влагалища.
У пациенток с инсулиннезависимым сахарным диабетом уменьшалась постпрандиальная и тощаковая гликемия; при аутоиммунном тиреоидите удалось достигнуть клинического эутиреоза без повышения дозы тиреоидных гормонов.
При применении Милайфа у пациенток молодого возраста, страдающих аутоиммунным тиреоидитом, наблюдались нормализация общего клинического состояния и уровня аутоантител к структурам тиреоцитов. Положительный опыт применения Милайфа у пациентов с онкологическими заболеваниями (в т.ч. с лимфогранулематозом, неходжкинскими лимфомами, острым лейкозом) на фоне лучевой и химиотерапии, а также в реабилитационном периоде, может быть обусловлен способностью препарата ингибировать процесс перекисного окисления липидов в клетках и мембранах форменных элементов крови, стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны. Это способствует повышению уровня гемоглобина, увеличению количества тромбоцитов, нормализации уровня лейкоцитов. Полагают, что радиопротекторное действие препарата обусловлено также способностью активировать колониеобразующие факторы.
Имеется некоторый опыт успешного применения Милайфа при дисбактериозах различной этиологии.
В ряде исследований показано, что Милайф может проявлять противовирусную и противомикробную активность, что обусловлено, по-видимому, ингибированием репликации ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, а также влиянием на РНК и на синтез белка бактерий. Считается, что к Милайфу чувствительны Е. соli, Klebsiella spp., Citrobacter spp., Shigella spp., Haemophilus, Pseudomonas aeruginosa; менее чувствительны — Streptococcus spp., Pneumococcus, Pseudomonas spp., Acinetococcus spp., Clostridium perfringus, Mycoplasma, Chlamidia, Staphylococcus spp., Mycobacterium tuberculosis; устойчивы — грамотрицательные анаэробы, спирохеты.
Использование в педиатрии
Имеются клинические наблюдения об эффективности Милайфа у детей при лечении
ветряной оспы, краснухи, паротита, дизентерии, острой и персистирующей вирусной и бактериальной инфекции, сахарного диабета, бронхиальной астмы, дисбактериоза.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных установлено, что препарат не обладает мутагенными и иммунотоксическими свойствами.
Download Милайф (Milife)
Латинское название: Membranulae ophtalmicae cum Pilocarpino hydrochloridi
Фармакологические группы: м-Холиномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии. H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса. H40 Глаукома. H40.0 Подозрение на глаукому. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома. H59 Поражения глаза и его придаточного аппарата после медицинских процедур. K13.7.0 Сухость слизистой оболочки полости рта. T44.3 Другими парасимпатическими [антихолинергическими и антимускаринными] и спазмолитическими средствами, не классифицированными в других рубриках. Z01.0 Обследование глаз и зрения. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пилокарпин (Pilocarpine)
Применение: Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело, устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Таблетки: сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, обострение бронхиальной астмы, ирит, иридоциклит, состояние после офтальмологических операций, анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки, закрытоугольная глаукома, беременность, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Головная боль в височных или периорбитальных областях, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, фолликулярный конъюнктивит, поверхностный кератит, контактный дерматит век (редко). При приеме внутрь также возможны потливость, озноб, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, дисфагия, изменение голоса, затруднение дыхания, головокружение, астения, ощущение прилива крови к лицу, брадикардия, тахикардия, нарушение AV проводимости, гипертензия или гипотензия, учащение мочеиспускания, повышение АД.
Взаимодействие: Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка: Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции. Лечение включает промывание желудка, мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Способ применения и дозы: В офтальмологической практике — 1% или 2% раствор 2–3–4 раза в день, реже назначают 5% и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1% или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 мкг или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).
Таблетки: внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, по 5 мг 3 раза в сутки (последний прием совмещают с вечерним приемом пищи); курс — 4–8 нед. Максимальная суточная доза — 30 мг.
Меры предосторожности: Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. На период лечения желателен отказ от кормления грудью. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и др. потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Download Пленки глазные с пилокарпином гидрохлоридом (Membranulae ophtalmicae cum Pilocarpino hydrochloridi)
Латинское название: Pirilindole hydrochloride
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F32 Депрессивный эпизод. G30 Болезнь Альцгеймера
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пирлиндол (Pirlindole)
Применение: Маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией, депрессии, в т.ч. с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, сопровождающиеся тревожно-депрессивным и тревожно-бредовым компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой, сенильная, инволюционная депрессия, депрессивные и тревожно-депрессивные состояния у больных алкоголизмом, особенно в период абстиненции.
Противопоказания: Острые воспалительные заболевания печени и кроветворной системы, беременность и кормление грудью (во время лечения исключено), младенческий возраст, предшествующее (1–2 нед) назначение ингибиторов МАО.
Побочные действия: Сухость во рту, потливость, тремор, тахикардия, тошнота, головокружение.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО, в т.ч. с препаратами, обладающими подобной активностью (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином и др.). Может повышать реакцию на адреналин и др. симпатомиметики.
Передозировка: Проявляется увеличением выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь — 50–75 мг в день в 2 приема, постепенно увеличивая дозу на 25–50 мг в сутки; терапевтический эффект достигается через 1–2 нед при дозах 150–300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости — до 400 мг в сутки. После достижения эффекта лечение в индивидуальной дозе продолжают 2–4 нед, затем постепенно отменяют. При невротических и реактивных депрессиях используют меньшие дозы.
Меры предосторожности: Следует избегать работы, требующей повышенных психических и физических реакций (управление сложными потенциально опасными и транспортными механизмами).
Download Пирлиндолола гидрохлорид (Pirilindole hydrochloride)
Латинское название: Seretide
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма
Состав и форма выпуска: Серетид
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/50 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/125 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 125 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/250 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 250 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
Серетид Мультидиск
| Порошок для ингаляций дозированный | 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 50 мкг |
| флутиказона пропионат | 100, 250 или 500 мкг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат |
в ингаляторе «Мультидиск» 28 или 60 доз; в коробке 1 шт.
Описание лекарственной формы: Серетид: алюминиевый ингалятор с вогнутым дном, герметично закрытый дозирующим клапаном. Содержимое ингалятора представляет собой суспензию белого или почти белого цвета.
Серетид Мультидиск: ингалятор «Мультидиск» содержит порошок белого или почти белого цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Противоастматическое, бронходилатирующее, противовоспалительное.
Фармакокинетика: При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента Серетида можно рассматривать по отдельности.
Даже несмотря на очень низкую концентрацию Серетида в плазме, нельзя исключить его взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A4.
Салметерол — действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей составляет, в зависимости от используемого ингалятора, 10–30% от номинальной дозы. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим объемом распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.
Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Фармакодинамика: Серетид — комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Серетид может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС.
Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист бета2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека таких медиаторов тучных клеток, как гистамин, лейкотриены и ПГД2.
Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.
В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Показания: Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей и взрослых), когда целесообразно назначение комбинированной терапии — бронходилататор и препарат из группы ингаляционных ГКС у пациентов:
- получающих эффективные поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС;
- у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС;
- получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающихся в ингаляционных ГКС.
Поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 4 лет.
С осторожностью — туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременным и кормящим женщинам назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия: Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, и поэтому следует ожидать, что он может вызывать побочные эффекты, характерные для указанных компонентов. Нет данных о том, что их одновременное применение вызывает дополнительные побочные эффекты.
Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Серетид и начать при наличии показаний альтернативную терапию.
Салметерол:
Описаны такие фармакологические побочные эффекты агониста бета2-адренорецепторов как тремор, сердцебиение и головная боль, гипокалиемия, которые, как правило, бывают транзиторными и ослабевают по мере продолжения терапии салметеролом.
Могут возникать, обычно у чувствительных пациентов, аритмии (включающие фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).
Имеются сообщения об артралгии, нервозности, болях в животе, тошноте, рвоте и реакциях гиперчувствительности, включающих кожную сыпь, периферические отеки и ангионевротический отек.
Описаны случаи раздражения слизистых оболочек ротоглотки, изменения вкусовых ощущений (дисгевзия).
Опубликованы сообщения о случаях развития болезненных мышечных спазмов.
Флутиказона пропионат:
У некоторых пациентов могут возникать огрубление или охриплость голоса и кандидоз (молочница) полости рта и глотки.
Описаны кожные реакции гиперчувствительности. Сообщалось также о реакциях гиперчувствительности, проявлявшихся в виде ангионевротического отека (главным образом отек лица и ротоглотки), респираторных симптомах (преимущественно бронхоспазм) и анафилактических реакциях.
Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции Серетида. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию Серетидом.
Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.
Взаимодействие: Следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту из-за опасности развития бронхоспазма.
В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственных взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермент CYP3А4) может вызывать резкое повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает риск системных побочных эффектов ГКС.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с кромоглициевой кислотой.
Передозировка: К объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся тремор, головная боль и тахикардия. Антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. В тех случаях, когда бывает необходимо отменить Серетид вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий ГКС.
Ингаляция доз флутиказона пропионата выше рекомендуемых может вызвать временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительной ингаляции чрезмерно больших доз Серетида может возникнуть значимое угнетение надпочечников. В литературе имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих чрезмерно высокие дозы Серетида в течение долгого времени (несколько месяцев или лет); острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Серетида флутиказона пропионата.
Пациенты должны знать, что не следует принимать Серетид в дозах, выше рекомендуемых. Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Серетида до минимальной эффективной, т.е. до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.
Пациенту следует назначать такой тип Серетида, который содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его болезни.
Дозу Серетида следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивают 2 ингаляции Серетида в сутки, минимальная эффективная доза может составлять 1 ингаляцию в сутки.
Серетид
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Серетид Мультидиск
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата; 50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
У пациентов пожилого возраста и с нарушениями функции почек или печени нет необходимости уменьшать дозу.
Особые указания: Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор.
Серетид не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.
Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.
Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. Если используемая доза Серетида не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то пациент тоже должен обратиться к врачу, который может назначить дополнительные ГКС, а если обострение вызвано инфекцией, то и антибиотики.
Из-за опасности развития обострения лечение Серетидом нельзя резко прекращать, дозу препарата следует уменьшать постепенно под контролем врача.
Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.
В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционным ГКС.
Некоторые пациенты могут быть более чувствительными к действию ингаляционных ГКС, чем большинство пациентов.
Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карту, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.
У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме.
Внутренняя поверхность баллона и клапан не имеют видимых дефектов.
<
Download Серетид (Seretide)
Латинское название: Segidrin
Фармакологические группы: Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидразина сульфат (Hydrazine sulfate)
Применение: Неоперабельные прогрессирующие распространенные формы, рецидивы и метастазы злокачественных опухолей — рак легкого (особенно немелкоклеточный), молочных желез, желудка, поджелудочной железы, гортани, эндометрия, шейки матки, десмоидный рак, саркома мягких тканей, фибросаркома, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома (монотерапия или в составе полихимиотерапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Выраженное нарушение функций печени и почек.
Побочные действия: Тошнота, диспептические явления, при длительном (в течение 1 года и более) лечении могут возникнуть проявления токсического действия на нервную систему (головокружение, сонливость или бессонница, возбуждение, эйфория, полиневрит).
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) токсическое влияние на ЦНС барбитуратов, транквилизаторов, нейролептиков, этанола и др. депримирующих средств. Циклофосфамид, митомицин, метотрексат, блеомицин, нитрозометилмочевина, флуороурацил, тиотепа повышают противоопухолевый эффект.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1–2 ч до или после приема пищи. В начале лечения — по 0,06 г/сут (перед завтраком), в течение 3 дней, с 4 по 7 день — по 0,12 г/сут (перед завтраком и обедом), с 8 дня — по 0,18 г/сут (по 0,06 г 3 раза с 8-часовым интервалом — перед завтраком, обедом и ужином). При плохой переносимости — по 0,12 г/сут. Средняя курсовая доза — 6 г, возможно проведение повторных курсов.
Меры предосторожности: Доза должна рассчитываться в соответствии с массой тела пациента. Тошнота и другие умеренно выраженные побочные явления обычно не требуют отмены лечения и проходят самостоятельно, однако если этого не происходит, необходима редукция дозы до 0,12 г/сут с соответствующим удлинением курса. Вероятность возникновения побочных эффектов возрастает при произвольном сокращении интервалов между курсами. В период лечения противопоказано употребление алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином — сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.
Download Сегидрин (Segidrin)
Применение: Алкоголизм.
Противопоказания: Гиперчувствительность, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, печеночная прекома, беременность, кормление грудью (на время лечения грудное вскармливание исключено).
Ограничения к применению: Эпилепсия, диабет, гипотиреоз, нефрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, эндартериит, возраст старше 60 лет.
Побочные действия: Ощущение усталости, сонливость, кожные высыпания, шум в ушах, лейкопения.
Взаимодействие: Алкоголь способствует развитию реакций, обусловленных блокадой альдегиддегидрогеназы. Эффект повышают др. ингибиторы фермента. Не рекомендуется назначать одновременно с дисульфирамом или ранее 10 дней после его отмены. Непрогнозируемо усиливает активность препаратов альдегидной природы (параальдегид, производные хлораля и др.).
Способ применения и дозы: Внутрь, с любой жидкостью, не содержащей алкоголь. Суточная доза 36–75 мг (12–25 капель) в 2 приема (через 12 ч). Курс — не более 3 мес. После 5–6 дней проводят первую цианамидалкогольную пробу: через 4 ч после утреннего приема цианамида назначают 20–40 мл алкогольного напитка. Повторные пробы проводят через 1–2 (в стационаре) или 3–5 (амбулаторно) дней.
Меры предосторожности: Применяют под наблюдением врача. Пациент должен быть предупрежден об опасности приема алкоголя в период лечения. Исключается на фоне цианамида применение хлоралгидрата, паральдегида (и др. альдегидов).
Особые указания: Для успешного лечения абсолютно необходимо наличие у пациента адекватной мотивации. Цианамид не термостабилен и разрушается горячей пищей.
Download Цианамид (Cianamid) (-)