Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Диспепсия, заболевания, сопровождающиеся процессами гниения и брожения в кишечнике (в т.ч. метеоризм), повышенная кислотность и гиперсекреция желудочного сока, диарея, острые отравления (в т.ч. алкалоидами, гликозидами, солями тяжелых металлов), заболевания с токсическим синдромом — пищевые токсикоинфекции, дизентерия, сальмонеллез, ожоговая болезнь в стадии токсемии и септикотоксемии, хроническая почечная недостаточность, хронический и вирусный гепатиты, цирроз печени, бронхиальная астма, атопический дерматит, подготовка к рентгенологическим исследованиям (для уменьшения газообразования).
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенные поражения ЖКТ, желудочные кровотечения, одновременное назначение антитоксических веществ, эффект которых развивается после всасывания (метионин и др.).
Побочные действия: Диспепсия, снижение всасывания из ЖКТ жиров, белков, витаминов, гормонов, питательных веществ и др.; запор или понос, окрашивание стула в черный цвет; при гемоперфузии через активированный уголь возможно развитие эмболии, геморрагии, гипогликемии, гипокальциемии, гипотермии, гипотензии.
Взаимодействие: Снижает всасывание и эффективность лекарственных препаратов, уменьшает активность внутрижелудочно действующих веществ (например, ипекакуаны).
Способ применения и дозы: Внутрь, в виде водной взвеси или в таблетках. Водная взвесь используется при отравлениях и интоксикациях — по 20–30 г, при повышенной кислотности и метеоризме — по 1–2 г 3–4 раза в сутки. Таблетки (0,5 или 0,25 г) — при метеоризме и диспепсии по 1–3 шт. 3–4 раза в сутки. Курс при заболеваниях, сопровождающихся процессами брожения и гниения в кишечнике, повышенной секреции желудочного сока, продолжается 1–2 нед. Взрослые используют по 10 г (содержимое одного пакетика) 3 раза в сутки в промежутках между приемами пищи; дети до 7 лет — по 5 г, 7–14 лет — по 7 г на прием. Длительность курса — 3–15 дней.
Особые указания: Рекомендуется хранить в сухом месте, отдельно от веществ, выделяющих в атмосферу газы или пары. Хранение на воздухе (особенно во влажной среде) снижает сорбционную способность.
Download Активированный уголь (Activated charcoal)
Латинское название: Glibomet
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| глибенкламид | 2,5 мг |
| метформина гидрохлорид | 400 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал кукурузный; кремния диоксид высокодисперсный; желатин; глицерин; тальк; магния стеарат; ацетатфталат целлюлозы; диэтилфталат |
в блистере 20 шт.; в коробке 2 блистера.
Описание лекарственной формы: Круглые, белые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской для деления на одной стороне.
Характеристика: Комбинированное гипогликемическое средство, содержит производное сульфонилмочевины II поколения и производное бигуанида.
Фармакологическое действие: Гипогликемическое, гиполипидемическое. Глибенкламид — стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.
Метформин — угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание триглицеридов и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.
Фармакокинетика: Глибенкламид быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется в ЖКТ. Время достижения Cmax — 7–8 ч. Связывание с белками плазмы — 97%. Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. 50% выводится почками и 50% — с желчью. T1/2 — 10–16 ч.
Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция — 48–52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично — кишечником. T1/2 — 9–12 ч.
Фармакодинамика: Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.
Показания: Сахарный диабет типа 2 (инсулинонезависимый) в случае неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими препаратами.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сахарный диабет типа 1 (инсулинозависимый), гипогликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, беременность, период грудного вскармливания, лактацидоз (в анамнезе), тяжелые заболевания, сопровождающиеся понижением функции печени и/или почек и/или гипоксическим состоянием.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны углеводного обмена: возможна гипогликемия.
Со стороны органов ЖКТ и печени: редко — тошнота, рвота; в отдельных случаях — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: редко — снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов; в отдельных случаях — гемолитическая или мегалобластная анемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, редко — парезы, нарушения чувствительности.
Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — крапивница, повышение температуры тела, боль в суставах, появление белка в моче.
Со стороны кожных покровов: редко — повышенная светочувствительность.
Со стороны обмена веществ: возможно повышение лактата в крови.
При появлении симптомов молочно-кислого ацидоза (рвота, боли в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Взаимодействие: Гипогликемический эффект усиливает дикумарол (в т.ч. его производные), бета-адреноблокаторы, циметидин, окситетрациклин, аллопуринол, ингибиторы МАО, сульфонамиды, фенилбутазон (в т.ч. его производные), хлорамфеникол, пробенецид, салицилаты, миконазол (пероральные формы), сульфинпиразон, алкоголь (в больших количествах); ослабляют — адреналин, кортикостероиды, пероральные противозачаточные средства, гормоны щитовидной железы, тиазидосодержащие диуретические средства, барбитураты. Возможно усиление эффекта противосвертывающих средств.
Одновременный прием с циметидином может усилить риск развития молочно-кислого ацидоза.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от состояния углеводного обмена и уровня сахара в крови. Обычно начальная доза составляет 1–3 табл. в день с постепенным подбором дозы до достижения стойкой компенсации заболевания. Оптимальным режимом считается прием препарата 2 раза в день (утром и вечером). Не рекомендуется принимать более 5 табл. Глибомета в сутки.
Особые указания: Лечение проводится только под наблюдением врача.
При приеме препарата следует соблюдать диету и проводить самоконтроль уровня сахара в крови.
Download Глибомет (Glibomet)
Латинское название: Caproferr
Фармакологические группы: Коагулянты (в том числе факторы свертывания крови), гемостатики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I78.8 Другие болезни капилляров. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Состав и форма выпуска: Раствор содержит железа хлорид (III), эпсилон-аминокапроновую кислоту, натрия хлорида 0,9% раствор; во флаконах-капельницах по 10 мл, в пачке 1 флакон.
Характеристика: Прозрачная жидкость темно-коричневого цвета с вяжущим кисловатым вкусом, специфическим запахом.
Фармакологическое действие: Гемостатическое. Способствует формированию и организации кровяного сгустка, предупреждает повторное кровотечение и препятствует вторичному инфицированию раны. Ускоряет регенерацию и послеоперационную эпителизацию раневой поверхности, образование грануляционной ткани. Оказывает противовоспалительное, противоотечное, антиоксидантное, антисептическое и противогрибковое действие.
Показания: Капиллярные кровотечения в стоматологии, хирургии (общей, нейро-, челюстно-лицевой, торакальной, военно-полевой), оториноларингологии, онкологии и при неотложных состояниях; заболевания полости рта (воспалительные, грибковые и др.) и верхних дыхательных путей; кандидоз кожи, ожоги.
Противопоказания: Не выявлены.
Побочные действия: Окрашивание эмали зубов в темный цвет (при неоднократном применении).
Способ применения и дозы: Марлевый тампон 0,5х0,5 см, пропитанный препаратом, вводят в кровоточащую лунку, при этом образуется кровяной сгусток. При необходимости наращивания кровяного сгустка новый тампон, смоченный препаратом, вводят в лунку и плотно прижимают (не удаляя первоначально образовавшегося сгустка) и затем удаляют. При длительном кровотечении оставляют тампон в лунке в течение суток (тампон отторгается самостоятельно). В каналы зубов и зубо-десневые карманы вводят с помощью турунд на 2–5 с. На другие раневые поверхности (в зависимости от их площади и локализации) накладывают марлевые салфетки или тампонируют рану турундами, смоченными капрофером. После остановки кровотечения салфетки (турунды) удаляют.
Для полоскания ротовой полости разводят 1–2 мл в 100 мл воды, проводят полоскание 2–3 раза в сутки.
При ожогах и кандидозе кожи смазывают или накладывают смоченные раствором капрофера марлевые салфетки на пораженные участки 1–2 раза в сутки до отторжения ожогового струпа или исчезновения клинических проявлений кандидоза.
Download Капрофер (Caproferr)
Применение: Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечных и печеночных коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, пневмония, дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые травмы, гипотония, коллапс, аритмия, эпилепсия, нарушение функции печени и почек, интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (прием исключает грудное вскармливание), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, тошнота, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря, брадикардия, аритмия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым при болях — 15–60 мг каждые 3–6 ч, при диарее — 30 мг 4 раза в сутки, при кашле — 10–20 мг 4 раза в сутки; для детей эти дозы соответственно составляют 0,5 мг/кг 4–6 раз в сутки, 0,5 мг/кг 4 раза в сутки и 3–10 мг/кг 4–6 раз в сутки. В/м вводят в тех же дозах, что и при энтеральном введении. Высшая суточная доза — 120 мг.
Download Кодеин (Codeine) (-)
Латинское название: Novitropan
Фармакологические группы: м-Холинолитики. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках. N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках. R32 Недержание мочи неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Оксибутинин (Oxybutynin)
Применение: Нейрогенный мочевой пузырь, идиопатическая нестабильность мочевого пузыря (с учащением мочеиспусканий, недержанием мочи, позывами к мочеиспусканию, дизурией и др. симптомами); гиперрефлексия и дисфункция детрузора; ночной энурез и нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря у детей старше 5 лет.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома (закрыто- и открытоугольная), обструктивные нарушения ЖКТ, паралитический илеус, расширение ободочной кишки (в т.ч. токсическое, осложненное язвенным колитом), тяжелые колиты, миастения (включая myasthenia gravis), уропатии обструктивной этиологии, атония кишечника у пожилых и ослабленных больных, острые кровотечения при нестабильности параметров сердечно-сосудистой системы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 5 лет).
Побочные действия: Сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм, снижение моторики желудка и кишечника, расстройства мочеиспускания (в т.ч. задержка мочи), сердцебиение, тахикардия, вазодилатация, слабость, головокружение, сонливость или бессонница, беспокойство, галлюцинации, снижение продукции слезной жидкости, мидриаз, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации, нарушения зрения (амблиопия), пониженное потоотделение, импотенция, подавление лактации, аллергические реакции (высыпания).
Взаимодействие: Алкоголь и др. седативные средства усиливают головокружение и сонливость.
Передозировка: Симптомы: возбуждение ЦНС (беспокойство, тремор, раздражительность, судороги, бред, галлюцинации), покраснение лица, лихорадка, тошнота, рвота, тахикардия, гипо- или гипертензия, дыхательная недостаточность, паралич, кома.
Лечение: поддержание функции дыхания, индукция рвоты, промывание желудка; возможно использование активированного угля и слабительных средств; для реверсии симптомов антихолинергической интоксикации назначают физостигмин; при гиперпирексии — холодные компрессы, в т.ч. со льдом, спиртовые обтирания.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Дозы и схемы назначения индивидуальны. Обычно — по 5 мг (1 табл.) 2–3 раза (не более 4) в день взрослым и 2 раза (не более 3) в день детям старше 5 лет; максимальная доза — 20 и 15 мг соответственно. Пожилым и детям возможно назначение в начальной дозе по 2,5–3 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до обычной. При ночном энурезе — последний прием перед сном.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при нейроциркуляторной дистонии, заболеваниях печени и почек, гипертиреозе, ИБС, застойной сердечной недостаточности, тахикардии, аритмиях, артериальной гипертензии, гипертрофии предстательной железы (особенно в начальных стадиях), неспецифическом язвенном колите, диафрагмальной грыже (в т.ч. связанной с гастроэзофагеальным рефлюксом), диарее, сопровождающей неполную кишечную обструкцию (особенно у пациентов с илео- или колостомой), в пожилом возрасте. Во время лечения не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься др. видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и связанными с риском для жизни (может развиться головокружение и нарушение зрения). Следует иметь в виду, что высокая температура окружающей среды чаще провоцирует возникновение лихорадки и сердечной слабости (снижение потоотделения) на фоне оксибутинина.
Download Новитропан (Novitropan)
Латинское название: Nitrofungin
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.6 Эпидермофития паховая. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. H60 Наружный отит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлорнитрофенол (Chlornitrophenol)
Применение: Грибковые заболевания кожи, в т.ч. эпидермофития, трихофития, кандидоз, грибковая экзема.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Раздражение в месте нанесения, фотодерматит, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Местно, смазывают пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки до исчезновения клинических проявлений заболевания. Для предупреждения рецидива продолжают смазывание 1–2 раза в неделю в течение 4–6 нед.
Меры предосторожности: При выраженных признаках местнораздражающего действия используют разведенные растворы (в соотношении 1:1 с водой).
Особые указания: Участки кожи, обработанные препаратом, не следует подвергать воздействию солнечных лучей.
Download Нитрофунгин (Nitrofungin)
Латинское название: Rexetin
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F20.4 Постшизофреническая депрессия. F31.9 Биполярное аффективное расстройство неуточненное. F32 Депрессивный эпизод. F33 Рекуррентное депрессивное расстройство. F34 Устойчивые расстройства настроения [аффективные расстройства]. F34.1 Дистимия. F40.0 Агорафобия. F40.1 Социальные фобии. F41 Другие тревожные расстройства. F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]. F41.1 Генерализованное тревожное расстройство. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F42.9 Обсессивно-компульсивное расстройство неуточненное. F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пароксетин (Paroxetine)
Применение: Депрессия различной этиологии, навязчивые компульсивные состояния, панические расстройства.
Противопоказания: Гиперчувствительность и двухнедельный период после отмены ингибиторов МАО.
Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность (назначение допустимо только в случае крайней необходимости), кормление грудью (необходимо отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Сонливость или бессонница, тремор, нервозность, повышенная возбудимость ЦНС, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, амнезия, головокружение, парез аккомодации, расширение зрачка, боль в глазах, шум и боль в ушах, повышение или понижение АД, обморок, тахикардия или брадикардия, нарушение сердечной проводимости и периферического кровообращения, кашель, ринит, дипноэ, тахипноэ, тошнота, снижение аппетита, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, артралгия, артрит, дизурия, полиурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания, аменорея, дисменорея, выкидыш, мастит, нарушение эякуляции, снижение либидо и потенции, периферические отеки, снижение или повышение массы тела, анемия, лейкопения, аллергические реакции (зуд, крапивница, озноб). Редко — нарушения мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинезия, маниакальные или параноидальные реакции, делирий, эйфория, большие эпилептические припадки, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм, снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, глаукома, экзофтальм, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, нарушения ритма сердца, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гематурия, нефроуролитиаз, нарушение функции почек, дерматит, узловатая эритема, депигментация.
Взаимодействие: Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию в крови и активность, ингибиторы (циметидин) — увеличивают. Повышает уровень проциклидина в плазме. Несовместим с ингибиторами МАО. Совместное назначение с непрямыми антикоагулянтами может вызвать повышенную кровоточивость при неизмененной величине протромбинового времени. Усиливает действие алкоголя.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, синусовая тахикардия, расширение зрачков и др.
Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка.
Способ применения и дозы: Внутрь, утром — по 20 мг. При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы на 10 мг/сут с интервалом не менее 1 нед (максимальная доза — 50 мг/сут). У пожилых, истощенных больных, а также при нарушении функции почек и печени начальная доза — 10 мг/сут, максимальная — 40 мг/сут.
Меры предосторожности: До лечения необходимо выяснить, не было ли в анамнезе эпизодов мании или эпилептических припадков. Рекомендуется снижать дозу при совместном применении с др. антидепрессантами (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин, флуоксетин), производными фенотиазина (тиоридазин) и антиаритмическими препаратами I класса (пропафенон, флекаинид, энкаинид). Не рекомендуется одновременный прием триптофана. С осторожностью назначают лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, а также быстрых психических и двигательных реакций.
Download Рексетин (Rexetin)
Латинское название: Tramal retard 150
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамал ретард 150 (Tramal retard 150)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (у взрослых и детей 5 лет и старше) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, в т.ч. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета2-адреномиметиков.
Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета2-агонистами, кортикостероидами (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (при необходимости) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Кардиоваскулярные нарушения, в т.ч. коронарная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, судорожные расстройства, тиреотоксикоз, необычная ответная реакция на симпатомиметики, беременность, грудное вскармливание, возраст до 5 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-адренорецепторов.
Применение при беременности и кормлении грудью: Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, в т.ч. во время родов, не проводилось. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Неизвестно, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные действия: Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, тахикардию, аритмию, нервозность, головную боль, тремор, сухость во рту, сердцебиение, головокружение, судороги, тошноту, утомляемость, слабость, гипокалиемию, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
Бронхиальная астма
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 1985 пациентов (детей 5 лет и старше, подростков и взрослых) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% и более, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор 1,9% (0,4%), головокружение 1,6% (1,5%), бессонница 1,5% (0,8%).
Со стороны респираторной системы: бронхит 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), диспноэ 2,1% (1,7%), тонзиллит 1,2% (0,7%), дисфония 1,0% (0,9%).
Прочие: вирусные инфекции 17,2% (17,1%), боль в груди 1,9% (1,3%), сыпь 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 и 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, страдающих бронхиальной астмой, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (вирусные инфекции, ринит, тонзиллит, гастроэнтерит) или жалобы со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диспепсия).
ХОБЛ
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги 1,7% (0%), судороги икроножных мышц 1,7% (0,5%), тревожность 1,5% (1,2%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 7,4% (5,7%), фарингит 3,5% (2,4%), синусит 2,7% (1,7%), увеличение количества мокроты 1,5% (1,2%).
Прочие: боль в спине 4,2% (4,0%), боль в груди 3,2% (2,1%), лихорадка 2,2% (1,4%), зуд 1,5% (1,0%), сухость во рту 1,2% (1,0%), травмы 1,2% (0%).
В целом, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% у пациентов, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, и 6,0% в группе плацебо). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (фарингит, лихорадка, судороги, увеличение количества мокроты, дисфония, миалгия и тремор).
Постмаркетинговые исследования
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Взаимодействие: Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Формотерол, как и другие бета2-агонисты, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.
Передозировка: Симптомы: приступ стенокардии, артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия (более 200 уд./мин), аритмия, нервозность, головная боль, тремор, судорожные припадки, судороги мышц, сухость во рту, сердцебиение, тошнота, головокружение, утомляемость, слабость, гипокалиемия, гипергликемия, бессонница, метаболический ацидоз. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, составила 156 мг/кг (приблизительно в 53000 и 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, соответственно, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
Лечение: отмена формотерола фумарата, симптоматическая и поддерживающая терапия, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Бронхиальная астма (поддерживающая терапия): взрослым и детям 5 лет и старше — по 12 мкг каждые 12 ч. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета2-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: взрослым и подросткам 12 лет и старше — по 12 мкг за 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. ХОБЛ (поддерживающая терапия): по 12 мкг каждые 12 ч. Максимальная рекомендованная доза 24 мкг/сут.
Меры предосторожности: Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета2-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (например, 4 раза в сутки), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета2-адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в т.ч. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Особые указания: Капсулы, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
Download Формотерол (Formoterol) (-)
Латинское название: Tabulettae Phenazepami
Фармакологические группы: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F48 Другие невротические расстройства. G40 Эпилепсия. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Феназепам (Phenazepam)
Применение: Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью и эмоциональной лабильностью; расстройства сна, навязчивые состояния, паническое расстройство, фобии, реактивный психоз; вегетативная лабильность, ипохондрически-синестопатический синдром; судорожные припадки различной этиологии, височная и миоклоническая эпилепсия, эпилептический статус, ригидность мышц, тик, атетоз, гиперкинез; премедикация (в качестве компонента вводного наркоза); в составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме, шизофрении (фебрильная форма, повышенная чувствительность к антипсихотическим средствам); профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.
Противопоказания: Выраженная миастения, тяжелые поражения печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек; отравление др. транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем; беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, мышечная слабость, нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений, парадоксальное возбуждение, атаксия, мидриаз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: дизурия, дисменорея, снижение либидо, привыкание, лекарственная зависимость.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.
Передозировка: Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический антагонист флумазенил (в/в 0,2 мг — при необходимости до 1 мг — на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида), .
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м или в/в (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др.
Для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях: в/м или в/в, начальная доза для взрослых — 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1% раствора), средняя суточная — 3–5 мг, в тяжелых случаях до 7–9 мг. Премедикация: в/в медленно 3–4 мг (3–4 мл 0,1% раствора).
При приеме внутрь разовая доза для взрослых обычно составляет 0,5–1 мг (при нарушениях сна — 0,25–0,5 мг), средняя суточная — 1,5–5 мг в 2–3 приема (обычно по 0,5–1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь), максимальная суточная — 10 мг.
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния: внутрь, начальная доза по 0,5–1 мг 2–3 раза в сутки, через 2–3 дня (при необходимости) — до 4–6 мг/сут; при выраженной ажитации начальная доза — 3 мг/сут, затем дозу быстро увеличивают до получения терапевтического эффекта.
Неврологическая практика (заболевания с повышенным мышечным тонусом): внутрь по 2–3 мг 1–2 раза в сутки или в/м по 0,5 мг 1–2 раза в сутки.
Эпилептический статус, серийные эпилептические припадки: в/м или в/в, начиная с дозы 0,5 мг. При лечении эпилепсии — 2–10 мг/сут.
Алкогольная абстиненция: внутрь, 2,5–5 мг/сут.
Курс лечения при пероральном приеме — 2 нед (при необходимости — до 2 мес), при парентеральном приеме — до 3–4 нед. С осторожностью применяют в пожилом возрасте и у детей (суточную дозу уменьшают в 2–3 раза).
Меры предосторожности: В качестве корректора, снимающего или снижающего некоторые побочные эффекты феназепама, возможно применение мезокарба. С осторожностью применять при органической церебральной недостаточности. Отмену феназепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения следует отказаться от приема алкоголя.
Download Феназепама таблетки (Tabulettae Phenazepami)