Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Gliminfor
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метформин (Metformin)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения (5–20%) — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус (не более 3% случаев).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия.
Со стороны кожных покровов: высыпания и дерматит.
Взаимодействие: Эффект ослабляют тиазидные и др. диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. Действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Передозировка: Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.
Меры предосторожности: Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12. При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида (необходим 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата). Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития лактатного ацидоза).
Download Глиминфор (Gliminfor)
Латинское название: Heptral
Фармакологические группы: Антидепрессанты. Гепатопротекторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F32 Депрессивный эпизод. K70 Алкогольная болезнь печени. K71 Токсическое поражение печени. K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Адеметионин (Ademetionine)
Применение: Внутрипеченочный холестаз, поражения печени: токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); цирротические и прецирротические состояния; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.); депрессивный и абстинентный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (I и II триместры).
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (I и II триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, диспептические явления.
Прочие: аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, между приемами пищи, желательно в первую половину дня; в/м или в/в (очень медленно); порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). Взрослым: интенсивная терапия — в/м или в/в по 400–800 мг/сут (содержимое 1–2 флаконов) в течение первых 2–3 нед, затем внутрь (поддерживающая терапия) по 800–1600 мг/сут (2–4 табл.) в течение 2 мес.
Меры предосторожности: Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать перед сном. Лечение проводят под наблюдением врача. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. При цирротических и прецирротических состояниях на фоне гиперазотемии следует тщательно контролировать уровень азота в крови.
Особые указания: Раствор готовят непосредственно перед употреблением; таблетку извлекают из упаковки перед приемом. При изменении цвета лиофилизированного порошка или таблетки следует воздерживаться от их использования.
Download Гептрал (Heptral)
Латинское название: Glucosteril 40%
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты. Другие метаболики. Заменители плазмы и других компонентов крови. Средства для энтерального и парентерального питания
Нозологическая классификация (МКБ-10): A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. B99 Другие инфекционные болезни. D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. E16.2 Гипогликемия неуточненная. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. I95.1 Ортостатическая гипотензия. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T57.0 Токсическое действие мышьяка и его соединений. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Декстроза (Dextrose)
Применение: Гипогликемия, гипогликемическая кома, гиповолемия, дегидратация, шок, коллапс, интоксикация (в хирургической, травматологической, реанимационной практике); приготовление растворов лекарств.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипергликемия.
Побочные действия: Лихорадка, воспаление тканей в месте введения, тромбоз и/или тромбофлебит — чаще всего связаны с нарушениями асептики во время приготовления раствора или техники инъецирования (п/к введение большого количества жидкости); гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность.
Способ применения и дозы: В/в струйно, капельно. Дозировка зависит от возраста, массы тела и состояния больного. В/в капельно вводят 5% раствор — с максимальной скоростью 500 мл/ч (150 капель/мин), 10% раствор — до 60 капель/мин (3 мл/кг/ч); 20% раствор — до 30–40 капель/мин (150 мл/ч); 40% раствор — до 30 капель/мин (1,5 мл/кг/ч).
Особые указания: Для повышения осмолярности 5% раствор глюкозы можно комбинировать с раствором натрия хлорида. Более полно и быстро декстроза усваивается на фоне инсулина (3 ЕД на 1 г сухой декстрозы).
Download Глюкостерил 40% (Glucosteril 40%)
Латинское название: Ibuclin
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M15-M19 Артрозы. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N70 Сальпингит и оофорит. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.6 Дисменорея неуточненная. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ибупрофен | 400 мг |
| парацетамол | 325 мг |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
| Таблетки для детей диспергируемые ароматизированные | 1 табл. |
| ибупрофен | 100 мг |
| парацетамол | 125 мг |
| вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; МКЦ; тальк; натрия гликолат; коллоидная окись кремния; стеарат магния; понсо 4R; апельсиновый ароматизатор; ананасовый ароматизатор; мятное масло |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в комплекте с мерной ложкой; в пачке картонной 2 упаковки.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее. Ослабляет возбудимость центра терморегуляции в гипоталамусе (парацетамол); ингибирует синтез ПГ (ибупрофен, парацетамол); стимулирует образование эндогенного интерферона (ибупрофен).
Показания: Слабый и умеренный болевой синдром различного происхождения (головная и зубная боль, невралгия, боль при остеохондрозе позвоночника, артралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, боль при травматическом повреждении мышц, связок, сухожилий); лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в т.ч. заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов — тонзиллит, фарингит, трахеобронхит, синусит, отит); артриты (ревматоидный артрит, включая ювенильный, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, ревматизм), дисальгоменорея, аднексит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвы ЖКТ, «аспириновая» астма, тяжелая почечно-печеночная недостаточность, заболевания зрительного нерва, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения зрения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, рвота, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение, диарея.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: тромбоцитопения, нарушение функции почек и печени (при передозировке).
Способ применения и дозы: Внутрь, до или через 2–3 ч после еды (при диспепсии, обусловленной приемом препарата, сразу после еды). Взрослым: по 1 табл. до 4 раз в сутки. Детям (1 табл. детск. предварительно растворяют в 1 ч.ложке (5 мл) воды) в зависимости от возраста: 2–3 года (масса тела 11–15 кг) — до 3 табл. в сутки; 4–5 лет (16–21 кг) — до 4 табл. в сутки; 6–8 лет (22–26 кг) — до 6 табл. в сутки, не более 3 дней (как жаропонижающее) или 5 дней (как болеутоляющее).
<
Download Ибуклин (Ibuclin)
Латинское название: Mucinum
Фармакологические группы: Слабительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K59.0 Запор
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит дозированного экстракта коры крушины 40 мг, порошка из листьев больдо 50 мг, из плодов зеленого аниса 30 мг и из листьев александрийского листа 30 мг ; в упаковке 20 шт.
Фармакологическое действие: Слабительное. Содержит растительные антрагликозиды, которые стимулируют рецепторы толстого кишечника и рефлекторно усиливают перистальтику. Порошок из листьев больдо оказывает холесекретическое действие и стимулирует перистальтику тонкого кишечника. Послабляющий эффект развивается через 8–12 ч.
Показания: Случайные запоры у взрослых (кратковременное лечение).
Противопоказания: Абсолютные: гиперчувствительность, органические и воспалительные заболевания толстого кишечника (проктит, язвенный колит, болезнь Крона), кишечная непроходимость (полная или частичная), боль в животе неясного генеза, хронический запор, выраженная дегидратация с нарушением водно-электролитного баланса, детский возраст до 10 лет.
Относительные: одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих пароксизмальные аритмии; детский и подростковый возраст 10–15 лет, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется применять во время беременности. При необходимости использования в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диарея, боль в животе (особенно у больных с раздражением ободочной кишки).
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
Взаимодействие: Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (при совместном применении необходим ЭКГ-контроль и определение содержания калия в плазме). Не рекомендуется сочетать с диуретическими средствами, глюкокортикоидами, амфотерицином В и тетракозактидом (возможно развитие гиперкалиемии), средствами, способными вызвать аритмию типа «пируэт» (астемизол, бепридил, бретилиум, амиодарон, дизопирамид, соталол, хинидин, терфенадин и др.).
Способ применения и дозы: Внутрь по 1–2 табл. на ночь. Длительность курса — 8–10 дней.
Меры предосторожности: При возникновении диареи и боли в животе препарат необходимо отменить. Не следует применять продолжительное время без консультации врача.
Особые указания: Может изменять окраску мочи, что не имеет клинического значения. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 табл. содержит 0,09 г сахарозы.
<
Download Мусинум (Mucinum)
Латинское название: Tabulettae Niftolidi 0,25 g
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флутамид (Flutamide)
Применение: Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы (в т.ч. с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ; лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T2b — T4). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.
Мазь: гирсутизм.
Противопоказания: При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.
Наружно (мазь): заболевания почек, беременность.
Ограничения к применению: Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени.
Побочные действия: Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).
При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).
Взаимодействие: При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).
Передозировка: Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходим контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы).
Способ применения и дозы: Внутрь: рак предстательной железы — по 250 мг 3 раза в сутки; дифференциальная диагностика мужского гипогонадизма — по 10 мг/кг/сут в 3 приема в течение 3 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и/или суммарных гонадотропинов до и на фоне третьего дня приема препарата. Допустимо проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и суммарных гонадотропинов на фоне пятого дня приема.
Наружно: мазь наносят тонким слоем, слегка втирая, на участки кожи лица с избыточным оволосением, 2–3 раза в сутки; после достижения эффекта (2–3 мес) мазь можно применять 1 раз в сутки. Лечение проводится курсами продолжительностью 6–8 месяцев с перерывом 1 месяц.
Меры предосторожности: При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2–3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.
При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже — нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5–2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже — нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.
Особые указания: Может наблюдаться изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.
Download Нифтолида таблетки 0,25 г (Tabulettae Niftolidi 0,25 g)
Применение: Наружно: фурункулы, карбункулы, трофические язвы, гнойные раны, маститы, ранения мягких тканей, ожоги, обморожения и воспалительные заболевания кожи.
Внутрь: гиперацидные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, изжога.
Ректально (через ректоскоп): дизентерия, колит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: Наружно, внутрь, ректально. Наружно: в чистом виде и в форме масляных растворов или мазей различной концентрации для смачивания салфеток и непосредственного нанесения на пораженную поверхность.
Внутрь 1 раз в день через 5–6 ч после последнего приема пищи (рекомендуется легкий ужин в 18 ч и прием препарата в 23–24 ч); при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 3 капс. или 1 ч.ложка жидкости в первый день, в последующие дни — по 5 капс. (по 1 дес.ложке); курс — 16–20 дней; при гастритах с повышенной секреторной функцией и выраженной изжоге — в первый день — 1 ч.ложку, далее — по 1 дес.ложке через день, курс — в течение 10–12 дней.
Ректально (через ректоскоп) вводят в повышающихся дозах 25–30–40 мл в течение 3–9 дней.
Download Поливинокс (Polyvinox) (-)
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий или инъекций | 1 фл. |
| тикарциллин (в виде натриевой соли) | 1500 мг |
| клавулановая кислота (в виде калиевой соли) | 100 мг |
во флаконах по 1600 мг; в пачке картонной 4 флакона.
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий или инъекций | 1 фл. |
| тикарциллин (в виде натриевой соли) | 3000 мг |
| клавулановая кислота (в виде калиевой соли) | 200 мг |
во флаконах по 3200 мг; в пачке картонной 4 флакона.
Описание лекарственной формы: Сухой порошок белого или бледно-желтого цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакокинетика: При введении Тиментина 3200 мг в виде в/в инфузии (в течение 30 мин) концентрация тикарциллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови достигает максимума сразу после окончания инфузии. Среднее значение Cmax тикарциллина в сыворотке составляет 330 мкг/мл, клавулановой кислоты — 16 мкг/мл.
Среднее значение T1/2 из сыворотки для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 и 64 мин соответственно.
Приблизительно 60–70% тикарциллина и приблизительно 35–45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых часов после введения разовой дозы Тиментина.
Тикарциллин проникает в ткани и биологические жидкости после парентерального введения, в т.ч. в желчь, плевральную жидкость и спинно-мозговую жидкость через воспаленные оболочки. В экспериментах на животных показано, что клавулановая кислота, как и тикарциллин, хорошо распределяется по тканям организма.
Ни один из компонентов Тиментина не показывает высокую степень связывания с белком: связывание с белком сыворотки крови тикарциллина составляет приблизительно 50%, клавулановой кислоты — приблизительно 25%.
Фармакодинамика: Тиментин является комбинированным препаратом тикарциллина натрия — карбоксипенициллина с широким спектром бактерицидной активности и клавуланата калия — ингибитора бета-лактамаз необратимого действия. Бета-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину в концентрациях, которые быстро достигаются в организме больного. Клавуланат калия не обладает высокой антибактериальной активностью, однако его сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия для эмпирической парентеральной терапии целого ряда инфекций.
Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов, в т.ч. грамположительных: аэробные — Staphylococcus species, включая St. aureus и St. epidermidis, Streptococcus species, включая St. faecalis; анаэробные — Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Clostridium species, Eubacterium species и грамотрицательных: аэробные — Escherichia coli, Haemophilus species, включая H. influenzae, Branhamella catarrhalis, Klebsiella species, включая K. pneumoniae, Enterobacter species, Proteus species, включая индолположительные штаммы, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas species, включая P. aeruginosa и S. maltophilia, Serratia species, включая S. marcescens, Citrobacter species, Acinetobacter species, Yersinia enterocolitica, Salmonella species, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробные — Bacteroides species, включая B. fragilis, Fusobacterium species, Veillonella species.
Определение микробной чувствительности
Диффузионный метод: для проведения испытания по методу Кирби — Бауэра используют диффузионные диски с содержанием Тиментина 85 мкг (75 тикарциллина плюс 10 мкг клавулановой кислоты). В зависимости от размера зоны подавления роста определяют степень чувствительности микроорганизмов следующим образом: результат «чувствительные» означает, что терапия Тиментином с большой вероятностью окажется эффективной в отношении данного возбудителя; результат «резистентные» указывает на то, что возбудитель инфекции будет устойчивым к терапии данным антибиотиком. Результат «промежуточная чувствительность» означает, что для достижения эффекта в отношении данного возбудителя препарат необходимо применять в более высокой дозе, либо препарат будет эффективным в том случае, если инфекция ограничивается тканями или жидкостями организма (например мочой), в которых достигаются высокие концентрации антибиотика.
Размер зон подавления роста (мм) для диффузионного метода:
резистентные — ≤11,
промежуточная чувствительность — 12–14,
чувствительные — ≥15.
Метод последовательных разведений: определение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) Тиментина для выделеных бактерий можно проводить методом последовательного разведения бульона или агара. Исследуемую культуру высевают в пробирки в концентрации 104−105 КОЕ/мл или на планшеты в концентрации 103−104 КОЕ/мл.
При проведении испытания по рекомендованной схеме разведений предполагается, что концентрация клавулановой кислоты остается постоянной (2 мкг/л) во всех пробирках, а содержание тикарциллина изменяется. Значения МИК выражаются как значения концентрации тикарциллина в присутствии клавулановой кислоты в концентрации 2 мкг/мл:
устойчивые — ≥128,
чувствительные — ≤64.
1. Непродуцирующие бета-лактамазу микроорганизмы, которые обычно обладают чувствительностью к тикарциллину, будут иметь такие же зоны подавления роста, как и для тикарциллина.
2. Стафилококки, чувствительные к Тиментину, но резистентные к метициллину, оксациллину или нафциллину, должны считаться устойчивыми.
3. Контрольные культуры для проверки качества должны иметь следующие суточные характеристики в отношении Тиментина:
| Микроорганизмы | Диски | Зоны ингибирования, мм | мкг/мл |
| E. coli | (ATCC 25922) | 24–30 | 2/2–8/2 |
| S. aureus | (ATCC 25923) | 32–40 | - |
| P. aeruginosa | (ATCC 27853) | 20–28 | 8/2–32/2 |
| E. coli | (ATCC 35218) | 21–25 | 4/2–16/2 |
| S. aureus | (ATCC 25922) | - | 0,5/2–2/2 |
Показания: Лечение широкого спектра таких тяжелых инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью как: сепсис, септицемия, бактериемия, интраабдоминальные инфекции, включая перитонит; послеоперационные инфекции; гинекологические инфекции, включая эндометрит; инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, дыхательных путей; тяжелые или осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек, включая пиелонефрит; инфекции уха, горла, носа; установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушением или подавлением иммунитета.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (например пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.
Препарат противопоказан недоношенным детям с нарушением функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью: Решение о назначении препарата в период беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении Тиментина беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и риск, связанные с применением данного препарата.
Применение в период грудного вскармливания возможно.
Побочные действия: Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции.
Редко — буллезные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
При появлении любых реакций гиперчувствительности лечение Тиментином следует прекратить.
Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота и диарея. Редко — псевдомембранозный колит.
Реакции со стороны печени: умеренное повышение АСТ и/или АЛТ. Редко — гепатит и холестатическая желтуха.
Лабораторные показатели: редко — гипокалиемия.
Реакции со стороны ЦНС: редко — появление судорог, особенно у больных с нарушением функции почек и при назначении повышенных доз препарата.
Гематологические реакции: редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.
Местные реакции: тромбофлебит при в/в применении.
Взаимодействие: Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина, однако не влияет на экскрецию клавулановой кислоты.
Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и такими протеино-подобными жидкостями как гидролизаты белка, а также с в/в липидными эмульсиями.
Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas. Рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно у больных с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.
При сочетанном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для в/в инфузий, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.
Передозировка: В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.
Способ применения и дозы: В виде капельной в/в инфузии или в/в струйной инъекции.
Взрослым (в т.ч. пожилого возраста) обычно — 1600–3200 мг каждые 6–8 ч в зависимости от массы тела. Максимальная рекомендованная доза — 3200 мг каждые 4 ч.
Детям — обычно 80 мг/кг массы тела каждые 6–8 ч.
Для недоношенных детей и доношенных детей в перинатальном периоде — 80 мг/кг массы тела каждые 12 ч, затем переходят на режим приема каждые 8 ч. Расчет проводится по тикарциллину.
Дозы при нарушении функции почек
Дозы для взрослых при нарушении функции почек:
| Слабой степени (Cl креатинина >30 мл/мин) | 3200 мг каждые 8 ч |
| Умеренной степени (Cl креатинина 10–30 мл/мин) | 1600 мг каждые 8 ч |
| Тяжелой степени (Cl креатинина <10 мл/мин) | 1600 мг каждые 12 ч |
Начальная доза — 75 мг/кг, а затем препарат дозируют в зависимости от значения клиренса креатинина согласно следующей таблице:
| >30 мл/мин | 75 мг/кг каждые 8 ч |
| 10–30 мл/мин | 37,5 мг/кг каждые 8 ч |
| <10 мл/мин | 37,5 мг/кг каждые 12 ч |
В/в капельная инфузия. Для приготовления инфузионного раствора рекомендуется применять воду для инъекций или глюкозу для в/в инфузий (5% и менее).
Флаконы 1600 мг или 3200 мг: перед разведением в емкостях для инфузии стерильный порошок растворяют приблизительно в 10 мл растворителя.
После чего рекомендуется применять следующие объемы растворителей:
| Флакон | Вода для инъекций, мл | Глюкоза для в/в инфузий (5% и менее), мл |
| 1600 мг | 50 | 100 |
| 3200 мг | 100 | 100–150 |
В/в струйная инъекция. Стерильный порошок растворяют в 10 мл (флакон 1600 мг) или 20 мл (флакон 3200 мг) воды для инъекций.
Раствор вводят медленно в течение 3–4 мин. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.
Стабильность растворов и хранение. В/в инъекцию Тиментина проводят сразу после растворения.
Инфузионный раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением, тем не менее следующие инфузионные растворы Тиментина сохраняют стабильность при 25 °C в течение нижеприведенных периодов времени:
| Жидкость для в/в инфузий | Период стабильности при 25 oC, ч |
| Вода для инъекций | 24 |
| Раствор глюкозы для в/в инфузий (5% м/об) | 12 |
| Растворы для в/в инфузий хлорида натрия (0,18% м/об) и глюкозы (4% м/об) | 24 |
| Раствор хлорида натрия для в/в инфузий (0,9% м/об) | 24 |
| Декстран 40 для в/в инфузий (10% м/об) в растворе глюкозы для в/в инфузий (5%) | 6 |
| Декстран 40 для в/в инфузий (10% м/об) в растворе хлорида натрия для в/в инфузий (0,9%) | 24 |
| Раствор глюкозы для в/в инфузий (10% м/об) | 6 |
| Раствор сорбитола для в/в инфузий (30% м/об) | 6 |
| Раствор лактата натрия для в/в инфузий (М/6) | 12 |
| Комбинированный раствор лактата натрия для в/в инфузий (раствор лактата Рингера, раствор Хартманна) | 12 |
Меры предосторожности: Препарат не предназначен для в/м инъекций.
При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.
Неизрасходованный после инфузии раствор в любом количестве дальнейшему использованию не подлежит!
Особые указания: Перед назначением Тиментина необходимо установить отсутствие реакций повышенной чувствительности к бета-лактамам (например пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.
У некоторых больных при лечении Тиментином наблюдалось умеренное повышение аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени Тиментин следует назначать с осторожностью.
У пациентов с нарушением функции почек дозу Тиментина корректируют в соответствии с рекомендациями в разделе «Дозы при нарушении функции почек».
В редких случаях при применении бета-лактамных антибиотиков (например пенициллинов, цефалоспоринов и карбапенемов) отмечаются кровотечения. Эти проявления могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей, как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у больных с нарушением функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение Тиментином следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
При назначении Тиментина больным на бессолевой диете необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.
Тиментин 3200 мг содержит приблизительно 1 ммоль калия и 16 ммоль натрия (теоретическое содержание калия и натрия составляют 6 и 11,9 мг на 1000 мг Тиментина соответственно).
Download Тиментин (Timentin)